Diklofenakas, 75mg/3ml, injekcinis tirpalas
Vartojimas: vartoti į raumenis
Registratorius: KRKA d.d., Slovėnija
Receptinis: Receptinis
Sudedamosios medžiagos: Diklofenakas
1. KAS YRA NAKLOFEN IR NUO KO JIS VARTOJAMAS?
Injekcinis tirpalas yra skaidrus, blankios šviesiai gelsvos spalvos.
Dėžutėje yra 5 ampulės (ampulėje yra 3 ml injekcinio tirpalo).
Kas yra Naklofen?
Naklofen yra nesteroidinis vaistas nuo uždegimo, kuris mažina uždegimą, skausmą ir pakilusią temperatūrą. Pagrindinis jo veikimo mechanizmas – prostaglandinų sintezės slopinimas.
Nuo ko vartojamas Naklofen?
Gydytojai skiria šio vaisto uždegimui slopinti ir (arba) skausmui malšinti. Naklofen vartojamas:
simptominiam uždegiminių sąnarių ligų: reumatoidinio artrito, seronegatyvaus spondilartrito, lėtinio jaunatvinio artrito, kitų artritų, gydymui;
simptominiam degeneracinių sąnarių ir stuburo ligų: artrozės, spondiliozės, gydymui;
simptominiam kristalų sukeltų artritų: podagros, pseudopodagros, gydymui;
simptominiam minkštųjų audinių ligų: periartrito, bursito, miozito, tendinito, sinovito, gydymui;
pirminės dismenorėjos gydymui;
skausmo malšinimui po minkštųjų audinių sužalojimo, po odontologinių procedūrų, po operacijų.
2. PRIEŠ PRADEDANT VARTOTI NAKLOFEN
Jei sergate lėtine liga, jeigu jums sutrikusi medžiagų apykaita, padidėjęs organizmo jautrumas arba vartojate kitus vaistus, apie tai pasakykite gydytojui.
Kada negalima vartoti Naklofen?
Naklofen vartoti negalima, jei:
padidėjęs jautrumas diklofenakui ar bet kuriai pagalbinei medžiagai, acetilsalicilo rūgščiai arba kitiems nesteroidiniams vaistams nuo uždegimo;
jei, vartojant nesteroidinius vaistus nuo uždegimo arba acetilsalicilo rūgštį, buvo sutrikęs kvėpavimas (prasidėjęs bronchų astmos priepuolis), atsiradusi dilgėlinė, alerginė sloga arba ištikusi padidėjusio jautrumo reakcija (angioneurozinė edema), kuri pasireiškė staigiu lūpų, veido ir kaklo tinimu (dėl jos taip pat gali prasidėti dusulys, užkimti balsas);
sergate aktyvia, kraujuojančia ar atsinaujinančia pepsine arba dvylikapirštės žarnos opa (arba tokių sutrikimų buvo anksčiau),.
sergate sunkiu kepenų funkcijos nepakankamumu;
sergate vidutinio sunkumo ar sunkiu inkstų funkcijos nepakankamumu;
sergate sunkiu širdies nepakankamumu;
sergate ligomis, kurių metu kraujuojama;
jūsų nėštumas yra 6 mėnesių arba didesnis;
maitinate kūdikį krūtimi;
Įspėjimai ir atsargumo priemonės
Tokie vaistai, kaip Naklofen, gali būti susiję su nedideliu širdies priepuolio („miokardo infarkto“) ar insulto pavojaus padidėjimu. Bet koks pavojus yra labiau tikėtinas ilgą laiką vartojant vaistą didelėmis dozėmis. Neviršykite rekomenduotos dozės ar gydymo laiko.
Jei Jūsų širdies veikla yra sutrikusi, patyrėte insultą arba galvojate, kad Jums galėtų grėsti šios būklės (pavyzdžiui, Jūsų kraujospūdis yra padidėjęs, sergate diabetu, turite daug cholesterolio arba rūkote), turite aptarti gydymą su savo gydytoju arba vaistininku.
Reikia vengti vartoti Naklofen kartu su nesteroidiniais vaistais nuo uždegimo, įskaitant selektyviuosius ciklooksigenazės-2 inhibitorius.
Nepageidaujamą poveikį galima sumažinti vartojant mažiausią veiksmingą Naklofen dozę trumpiausią laiką, kuris reikalingas ligos simptomams nuslopinti.
Senyvi pacientai: senyviems pacientams nepageidaujamos reakcijos, vartojant nesteroidinius vaistus nuo uždegimo, pasitaiko dažniau, kraujavimas iš skrandžio ir skrandžio perforacija gali būti pavojingi gyvybei.
Jei pacientas serga arba yra sirgęs viršutinės virškinimo trakto dalies liga, jį turi atidžiai stebėti gydytojas.
Jei, vartojant Naklofen, atsiranda kraujavimo ar opos požymių, vaisto vartojimą reikia nedelsiant nutraukti. Nesteroidinius vaistus nuo uždegimo pacientams, kurie nurodo buvusias skrandžio ir žarnyno ligas (pvz.: opinį kolitą, Krono ligą), reikia skirti vartoti atsargiai, nes šios ligos gali paūmėti.
Jei sergate epilepsija arba labai reta liga – porfirija (kraujo pigmentų metabolizmo sutrikimu), pasikonsultuokite su gydytoju.
Jei sutrikęs kraujo krešėjimas, vartojate jį slopinančius vaistus (antikoaguliantus) arba kraujo krešulius tirpinančius (fibrinolizinius) vaistus, pasikonsultuokite su gydytoju.
Labai retai, vartojant nesteroidinius vaistus nuo uždegimo gali pasitaikyti sunkių odos reakcijų, tokių kaip eksfoliacinis dermatitas, Stevens-Jonhson sindromas, toksinė epidermio nekrolizė, kurios gali baigtis mirtimi. Didžiausia rizika šių būklių išsivystymui yra pati gydymo pradžia, šios reakcijos dažniausiai pasireiškia per pirmuosius gydymo mėnesius. Pasireiškus odos bėrimams, gleivinės pažeidimams, ar kitiems padidėjusio jautrumo požymiams Naklofen vartojimą reikia nedelsiant nutraukti.
Nuolatinė gydytojo kontrolė būtina, kuomet vaisto tenka skirti sergantiems sunkiomis inkstų, kepenų, širdies ligomis, sunkia arterine hipertenzija.
Vaisto reikia atsargiai vartoti sergantiems bronchine astma, šienlige, polipiniu etmoiditu (esti nosies polipų) bei lėtinėmis infekcinėmis kvėpavimo takų ligomis sergantiems pacientams.
Vartojant Naklofen gali tapti sunkiau pastoti. Jei jūs planuojate pastoti arba jums sunku pastoti, nedelsiant tai praneškite savo gydytojui.
Nėštumas
Nėščios moterys, prieš pradėdamos vartoti bet kurį vaistą, turėtų pasitarti su gydytoju.
Nėštumo metu Naklofen vartoti nerekomenduojama. Gydytojas gali skirti šio vaisto nėščiai moteriai tik kai laukimas gydomasis poveikis yra didesnis už pavojų vaisiui.
Paskutinį nėštumo trimestrą šio vaisto vartoti negalima.
Žindymo laikotarpis
Žindančios moterys, prieš pradėdamos vartoti bet kurį vaistą, turėtų pasitarti su gydytoju.
Vartojant Naklofen, žindyti negalima.
Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus
Reikšmingos šio vaisto įtakos gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus nepastebėta.
Kurie kiti vaistai gali sąveikauti su Naklofen?
Jeigu kartu vartojate arba neseniai vartojote kitus vaistus (net pirktus recepto), apie tai pasakykite gydytojui.
Kartu vartojant Naklofen ir kai kuriuos kitus vaistus, tarp jų gali pasireikšti sąveika, dėl kurios gali sustiprėti arba susilpnėti vieno ar kito vaisto poveikis. Prieš Jums švirkščiant Naklofen, pasakykite gydytojui, jeigu vartojate:
ličio ir (arba) digoksino, nes gali padidėti pastarųjų preparatų koncentracija serume;
kai kurių diuretikų, nes gali susilpnėti šlapimo išsiskyrimą skatinantis poveikis;
kalį organizme sulaikančių diuretikų, nes gali sumažėti kalio kiekis kraujyje;
acetilsalicilo rūgšties ar kitokių nesteroidinių arba steroidinių vaistų nuo uždegimo, nes didėja šalutinio poveikio pavojus;
kraujo krešėjimą slopinančių vaistų, pvz., varfarino, nes gali padidėti kraujo krešėjimą slopinantis poveikis;
trombocitų sukibimą slopinančių vaistų ar selektyvaus poveikio serotonino reabsorbcijos inhibitorių (SSRI), nes gali padidėti kraujavimo iš virškinimo trakto pavojus;
kortikosteroidų, nes gali padidėti kraujavimo iš virškinimo trakto bei jo išopėjimo pavojus;
ciklosporino, nes gali sustiprėti toksinis ciklosporino poveikis inkstams;
metotreksato, nes gali sustiprėti toksinis metotreksato poveikis;
ir kraujo spaudimą mažinančių vaistų, įskaitant AKF inhibitorius ir angiotenzino II antagonistus, nes gali susilpnėti kraujo spaudimą mažinantis jų poveikis.
Buvo labai retų atvejų, kaip pacientams, kartu vartojusiems kvinolonų grupės preparatų ir NVNU, atsirado traukulių.
Jei kartu vartojama kitokių sisteminio poveikio NVNU, didėja kraujavimo iš virškinimo trakto pavojus.
Svarbi informacija apie kai kurias pagalbines medžiagas
Benzilo alkoholio negalima vartoti kūdikiams ir vaikams iki 3 metų.
Jautriems žmonėms (ypač sergantiems ar sirgusiems bronchų astma arba alergija) metabisulfitai gali sukelti alerginių reakcijų, įskaitant anafilaksiją ir bronchų spazmą.
3. KAIP VARTOTI NAKLOFEN?
Dozavimas ir vartojimo metodas
Naklofen švirkščiama giliai į raumenis.
Šio vaisto švirkščiama ūminiams sutrikimams gydyti. Kai tik įmanoma, jis keičiamas tabletėmis arba žvakutėmis.
Naklofen vartojimo trukmę nustato pacientą gydantis gydytojas.
Dozavimas
pradinis
palaikomasis
švirkšti vienos ampulės turinį į raumenis 1-2 kartus per parą
Maksimali diklofenako paros dozė 150 mg..
Šis injekcinis tirpalas netinka vaikams.
Jei manote, kad vaistas veikia per stipriai arba per silpnai, apie tai pasakykite gydytojui.
Sušvirkštus per didelę Naklofen dozę
Vartojant vien injekcinį tirpalą, perdozavimo nereikėtų tikėtis.
Šio vaisto dozę ir vartojimo trukmę parenka gydytojas. Jei pasireiškė perdozavimo požymių arba manote, kad Jums švirkščiama per didelė dozė, pasikonsultuokite su gydytoju, kuris imsis reikiamų priemonių arba atitinkamai sumažins dozę.
Užmiršus sušvirkšti Naklofen
Kokiais laiko intervalais švirkšti šio vaisto, sprendžia gydytojas. Jei šio vaisto Jums nebuvo sušvirkšta laiku, apie tai kiek įmanoma greičiau praneškite gydytojui.
Praleidus dozę, vietoj jos dvigubos dozės vartoti negalima.
Pokyčiai nutraukus Naklofen vartojimą
Savavališkai nutraukti šio vaisto vartojimą gali būti pavojinga. Diklofenako vartojimą trumpalaikiam skausmo malšinimui galima nutraukti iš karto, kai tik jis praeina. Jei gydytojas patarė šį vaistą vartoti ilgai, vartojimą galima nutraukti tik pasitarus su juo.
4. GALIMAS ŠALUTINIS POVEIKIS
Naklofen, kaip ir kiti vaistai, gali sukelti šalutinį poveikį.
Tokie vaistai, kaip Naklofen, gali būti susiję su širdies priepuolio („miokardo infarkto“) ar insulto pavojaus nedideliu padidėjimu.
Dažnumo suskirstymas
Dažnas: >10 %
Nedažnas: >1 – 10 %
Retas: >0,001 – 1 %
Pavieniai atvejai: >0,001 %.
Virškinimo trakto sutrikimai
Dažni: pykinimas, vėmimas, viduriavimas, vidurių užkietėjimas, pilvo skausmas, nemalonūs pojūčiai ar skausmas viršutinėje vidurinėje pilvo dalyje ir vidurių pūtimas.
Reti: kraujavimas iš virškinimo trakto (kraujas išmatose ar vėmimas krauju), virškinimo trakto išopėjimas pasireiškiant arba nepasireiškiant kraujavimui ar prakiurimui.
Pavieniai atvejai: apatinės žarnyno dalies sutrikimai (nespecifinis hemoraginis kolitas (storosios žarnos uždegimas), opinio kolito ar Krono ligos atkrytis ar pasunkėjimas, skrandžio uždegimas, opinis burnos uždegimas).
Nervų sistemos sutrikimai
Nedažni: galvos skausmas, galvos svaigimas.
Reti: depresija, nemiga, nuovargis, nerimas, irzlumas, apsnūdimas.
Labai retai: regėjimo sutrikimas, spengimas akyse, atminties sutrikimai, dezorientacija, košmarai, tremoras, psichikos sutrikimai.
Pavieniais atvejais pasitaikė aseptinio meningito atvejų.
Inkstų ir šlapimo takų sutrikimai
Reti: inkstų funkcijos nepakankamumas, ūminis inkstų funkcijos nepakankamumas, kraujas šlapime.
Pavieniai atvejai: intersticinis inkstų uždegimas, nefrozinis sindromas, papilinė nekrozė, baltymo kiekio šlapime padidėjimas.
Kepenų, tulžies pūslės ir latakų sutrikimai
Reti: gelta, besimptomis kepenų uždegimas, ūminis kepenų uždegimas, lėtinis aktyvus kepenų uždegimas, kepenų ląstelių žūtis, tulžies sąstovis.
Pavieniai atvejai: žaibinis kepenų uždegimas.
Imuninės sistemos sutrikimai
Pavieniai atvejai: anafilaksinė reakcija (bronchų spazmas, angioneurozinė edema, anafilaksinis šokas).
Odos ir poodinio audinio sutrikimai
Nedažni: išbėrimas, egzantema.
Reti: niežulys, dilgėlinė.
Pavieniai atvejai: padidėjusio jautrumo šviesai reakcijos, pūslinės reakcijos, įskaitant Stivenso ir Džonsono sindromą bei toksinę epidermio nekrolizę, dilgėlinė, nuplikimas.
Širdies ir kraujagyslių sutrikimai
Nedažni: edema, kraujo spaudimo padidėjimas, širdies funkcijos nepakankamumas.
Labai retai: palptitacija, skausmas krūtinėje.
Kraujo ir limfinės sistemos sutrikimai
Pavieniai atvejai: mažakraujystė, per mažas trombocitų kiekis, per mažas baltųjų kraujo kūnelių kiekis, agranulocitozė (tam tikrų baltųjų kraujo kūnelių nebuvimas).
Bendrieji sutrikimai bei vartojimo vietos pažeidimai
Nedažni: lokalus skausmas, dirginimas, patinimas, paraudimas.
Metabolizmo ir mitybos sutrikimai
Labai retai: pankreatitas
Pastebėję šalutinį poveikį (net jeigu jis šiame informaciniame lapelyje nenurodytas), apie jį pasakykite gydytojui.
5. NAKLOFEN LAIKYMO SĄLYGOS
Tinkamumo laikas
Ant pakuotės nurodytam tinkamumo laikui pasibaigus, preparato vartoti negalima.
Laikymo sąlygos
Laikyti ne aukštesnėje kaip 25 C temperatūroje.
Laikyti vaikams nepasiekiamoje ir nepastebimoje vietoje.
Įsigijimo tvarka
Receptinis vaistinis preparatas.
Vartojamas tik visuomenės sveikatos priežiūros įstaigoje arba atitinkamą licenciją turinčiam medicinos personalui prižiūrint.
6. INFORMACIJA SVEIKATOS PRIEŽIŪROS SPECIALISTAMS
Nesuderinamumas
Injekcinio Naklofen nerekomenduojama maišyti švirkšte su kitais vaistais.
Tarptautinis pavadinimas | Diklofenakas |
Vaisto stiprumas | 75mg/3ml |
Vaisto forma | injekcinis tirpalas |
Grupė | Vaistinis preparatas |
Pogrupis | Cheminis vaistas |
Vartojimas | vartoti į raumenis |
Registracijos numeris | LT/1/94/0862 |
Registratorius | KRKA d.d., Slovėnija |
Receptinis | Receptinis |
Vaistas registruotas | 1994.06.22 |
Vaistas perregistruotas | 2007.10.22 |
1. VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMAS
Naklofen 75 mg/3 ml injekcinis tirpalas
2. KOKYBINĖ IR KIEKYBINĖ SUDĖTIS
3 ml injekcinio tirpalo (ampulėje) yra 75 mg diklofenako natrio druskos.
Visos pagalbinės medžiagos išvardytos 6.1 skyriuje.
3. VAISTO FORMA
Injekcinis tirpalas.
Tirpalas yra skaidrus, blankios šviesiai gelsvos spalvos.
4. KLINIKINĖ INFORMACIJA
4.1 Terapinės indikacijos
Simptominis uždegiminių sąnarių ligų: reumatoidinio artrito, seronegatyvaus spondiloartrito, lėtinio jaunatvinio artrito, kitų artritų, gydymas;
Simptominis degeneracinių sąnarių ir stuburo ligų: artrozės, spondilozės, gydymas;
Simptominis kristalų sukeltų artritų: podagros, pseudopodagros, gydymas;
Simptominis minkštųjų audinių ligų: periartrito, bursito, miozito, tendinito, sinovito, gydymas;
Pirminės dismenorėjos gydymas;
Silpno ir vidutinio skausmo malšinimas po minkštųjų audinių sužalojimo, po odontologinių procedūrų, po operacijų.
4.2 Dozavimas ir vartojimo metodas
Stipriam skausmui malšinti vienos ampulės turinys švirkščiamas į raumenis 1-2 kartus per parą, ilgiausiai galima švirkšti dvi paras iš eilės. Maksimali diklofenako paros dozė 150 mg.. Kai tik įmanoma, ši vaisto forma keičiama kita (skrandyje neiriomis tabletėmis, pailginto atpalaidavimo tabletėmis arba žvakutėmis).
Vartojimo trukmę nustato pacientą gydantis gydytojas.
Vaikams Naklofen injekcinis tirpalas nerekomenduojamas.
Vaisto dozės nereikia mažinti asmenims sergantiems inkstų funkcijos nepakankamumu. Tačiau reikia vartoti mažiausią veiksmingą dozę ir šie ligoniai turi būti atidžiai stebimi.
Vaisto dozės nereikia mažinti asmenims sergantiems lengvo laipsnio kepenų funkcijos nepakankamumu.
Net jei ir diklofenako farmakokinetika senyvo amžiaus asmenų organizme kliniškai ženkliai nekinta, rekomenduojama vartoti mažiausia veiksminga vaisto dozė.
4.3 Kontraindikacijos
Padidėjęs jautrumas veikliajai ar bet kuriai pagalbinei vaisto medžiagai.
Acetilsalicilo rūgšties arba kitokių NVNU vartojimo sukeltas bronchospazmas, bronchinė astma, rinitas, odos reakcija ar kitokia padidinto jautrumo reakcija.
Aktyvi ar praeityje buvusi skrandžio ar dvylikapirštės žarnos opa, opinis kolitas, kraujavimas iš virškinimo trakto ar kitoks kraujavimas, pavyzdžiui, į galvos smegenis (kurį galėjo sukelti arba negalėjo sukelti ankstesnis NVNU vartojimas).
Sunkus inkstų funkcijos nepakankamumas.
Sunkus kepenų funkcijos nepakankamumas
Sunkus širdies nepakankamumas.
Hemoraginė diatezė.
Gydymas antikoaguliantais.
Paskutinių trijų nėštumo mėnesių laikotarpis.
Žindymo laikotarpis.
Specialūs įspėjimai ir atsargumo priemonės
Nepageidaujamas poveikis gali sumažėti, vartojant mažiausią veiksmingą vaisto dozę trumpiausią laiką, būtiną simptomų kontrolei (žr. 4.2 skyrių ir žemiau aprašytą pavojų virškinimo traktui bei širdies ir kraujagyslių sistemai).
Poveikis širdies kraujagyslėms bei galvos smegenų kraujagyslėms
Pacientus, kuriems jau buvo padidėjęs kraujospūdis ir (arba) pasireiškę lengvi ar vidutinio sunkumo širdies nepakankamumo reiškiniai, gydymosi NVNU metu, reikia konsultuoti ir tinkamai stebėti dėl galimo skysčių susilaikymo ir edemos, susijusios su NVNU vartojimu.
Klinikiniai tyrimai ir epidemiologiniai duomenys patvirtina, kad diklofenako vartojimas, ypač didelėmis dozėmis (150 mg per parą) ir ilgą laiką, gali būti susijęs su nedideliu arterijų trombozės reiškinių (pvz., miokardo infarkto arba insulto) rizikos padidėjimu.
Pacientus, kuriems yra negydytas padidėjęs kraujospūdis, stazinis širdies nepakankamumas, nustatyta išeminė širdies liga, periferinių arterijų liga ir (arba) galvos smegenų kraujagyslių liga, diklofenaku galima gydyti tik kruopščiai apsvarsčius. Panašiai apsvarstyti reikia prieš pradedant taikyti ilgalaikį gydymą pacientams, kurie turi širdies ir kraujagyslių sistemos nepageidaujamų reiškinių rizikos veiksnių, pavyzdžiui, padidėjusį kraujospūdį, hiperlipidemiją, serga cukriniu diabetu, rūko.
Reikia vengti vartoti Naklofen kartu su nesteroidiniais vaistais nuo uždegimo, įskaitant selektyviuosius ciklooksigenazės-2 inhibitorius.
Nepageidaujamą poveikį galima sumažinti vartojant mažiausią veiksmingą Naklofen dozę trumpiausią laiką, kuris reikalingas ligos simptomams nuslopinti.
Senyvi pacientai: senyviems pacientams nepageidaujamos reakcijos, vartojant nesteroidinius vaistus nuo uždegimo, pasitaiko dažniau, kraujavimas iš skrandžio ir skrandžio perforacija gali būti pavojingi gyvybei (žr. sk. 4.2).
Kraujavimas iš skrandžio, skrandžio gleivinės išopėjimas ir perforacija pasitaikė vartojant visus nesteroidinius vaistus nuo uždegimo. Tokie reiškiniai gali prasidėti bet kuriuo gydymo laikotarpiu; įspėjamųjų požymių gali ir nebūti, pažeidimai gali atsirasti nesant jokių nurodymų apie anksčiau buvusias virškinimo trakto ligas.
Kraujavimo iš virškinimo trakto, išopėjimo arba perforacijos pavojus didesnis, kai vartojamos didesnės nesteroidinių vaistų nuo uždegimo dozės, taip pat pacientams, kurie sirgo opalige, ypač jei buvo jos komplikacijų – kraujavimas arba perforacija (žr. sk. 4.3), senyviems pacientams.
Šiuos pacientus reikia pradėti gydyti galimai mažiausia doze. Reikia spręsti dėl gydymo derinimo šiems pacientams su kitais vaistais (pvz., mizoprostoliu ar protonų siurblio inhibitoriais); tai reikia nuspręsti ir tais atvejais, kai pacientas vartoja mažas aspirino arba kitų vaistų, didinančių virškinimo trakto pažeidimo pavojų, dozes (žr. sk. 4.5).
Pacientams, kuriems anksčiau buvo virškinimo trakto pažeidimų, ypač senyviems pacientams, reikia pranešti apie neįprastus virškinimo trakto simptomus (būtent apie kraujavimą), ypač vaisto vartojimo pradžioje.
Atsargumo reikia laikytis ir tuomet, kai pacientai kartu vartoja vaistus, galinčius padidinti skrandžio opos susidarymo arba kraujavimo pavojų, pvz., kortikosteroidus, antikoaguliantus (pvz.:varfariną), selektyvius serotonino atgalinio sugražinimo inhibitorius arba trombocitus veikiančius preparatus, pvz., aspiriną (žr. sk. 4.5).
Jei, vartojant Naklofen, atsiranda kraujavimo ar opos požymių, vaisto vartojimą reikia nedelsiant nutraukti. Nesteroidinius vaistus nuo uždegimo pacientams, kurie nurodo buvusias skrandžio ir žarnyno ligas (pvz.: opinį kolitą, Krono ligą), reikia skirti vartoti atsargiai, nes šios ligos gali paūmėti (žr. sk. 4.8 – Nepageidaujamas poveikis).
Labai retai, vartojant nesteroidinius vaistus nuo uždegimo gali pasitaikyti sunkių odos reakcijų, tokių kaip eksfoliacinis dermatitas, Stevens-Jonhson sindromas, toksinė epidermio nekrolizė, kurios gali baigtis mirtimi. Didžiausia rizika šių būklių išsivystymui yra pati gydymo pradžia, šios reakcijos dažniausiai pasireiškia per pirmuosius gydymo mėnesius. Pasireiškus odos bėrimams, gleivinės pažeidimams, ar kitiems padidėjusio jautrumo požymiams Naklofen vartojimą reikia nedelsiant nutraukti.
Pacientus, kuriems yra inkstų, širdies ar kepenų sutrikimų, bei senyvus ligonius būtina stebėti, nes NVNU gali pabloginti inkstų funkciją. Būtina vartoti mažiausią veiksmingą dozę bei stebėti inkstų funkciją.
Atsargiai Naklofen reikia skirti pacientams, sergantiems hipertenzija ir (arba) širdies funkcijos nepakankamumu, kadangi gydymosi NVNU metu buvo skysčio susilaikymo bei edemos atvejų.
Vartojant diklofenaką, kaip ir kitus prostanglandinų sistenzę slopinančius vaistus, gali tapti sunkiau pastoti, todėl šis vaistas nerekomenduojamas moterims bandančioms pastoti. Moterims turinčioms sunkumų pastoti ar atliekančioms tyrimus vaisingumui tirti, šio vaisto skyrimas turėtų būti gerai apgalvotas.
Naklofen reikia atsargiai skirti epilepsija bei porfirija sergantiems ligoniams.
Vaisto reikia atsargiai vartoti sergantiems bronchine astma, šienlige, polipiniu etmoiditu (esti nosies polipų) bei lėtinėmis infekcinėmis kvėpavimo takų ligomis sergantiems pacientams.
Ilgai vartojant Naklofen reikia kontroliuoti kraujo ląstelių sudėtį, stebėti ar nėra kraujavimo iš virškinimo trakto (tirti dėl galimo slapto kraujavimo).
Kadangi yra buvę keli aseptinio meningito atvejai, ligoniai, sergantys kolagenoze, diklofenako ir kitų nesteroidinių vaistų nuo uždegimo turėtų vartoti atsargiai.
Jei pacientas serga infekcine liga, reikia atsižvelgti į tai, kad diklofenakas gali maskuoti jos simptomus dėl uždegimą slopinančio ir karščiavimą mažinančio poveikio.
Svarbi informacija apie kai kurias pagalbines medžiagas
Benzilo alkoholio negalima vartoti kūdikiams ir vaikams iki 3 metų.
Jautriems žmonėms (ypač sergantiems ar sirgusiems bronchų astma arba alergija) metabisulfitai gali sukelti alerginių reakcijų, įskaitant anafilaksiją ir bronchų spazmą.
4.5 Sąveika su kitais vaistiniais preparatais ir kitokia sąveika
Kartu vartojant diklofenaką:
gali padidėti ličio ir/ar digoksino koncentracija serume;
gali susilpnėti kai kurių diuretikų diurezinis poveikis;
su kalį sulaikančiais diuretikais, gali pasireikšti hiperkalemija;
su acetilsalicilo rūgštimi ar kitais nesteroidiniais vaistais nuo uždegimo, steroidiniais vaistais nuo uždegimo padidėja nepageidaujamo poveikio pavojus;
su antikoaguliantais, pvz., varfarinu, gali padidėti koaguliaciją slopinantis poveikis (žr. 4.4 skyrių);
su trombocitų agregaciją slopinančiais vaistiniais preparatais ar selektyvaus poveikio serotonino reabsorbcijos inhibitoriais (SSRI), gali padidėti kraujavimo iš virškinimo trakto pavojus (žr. 4.4 skyrių);
su kortikosteroidais, gali padidėti kraujavimo iš virškinimo trakto bei jo išopėjimo pavojus (žr. 4.4 skyrių);
sustiprėja ciklosporino nefrotoksinis poveikis;
sustiprėja metotreksato toksinis poveikis;
sumažėja antihipertenzinių vaistų efektyvumas;
Su antihipertenziniais preparatais, įskaitant AKF inhibitorius ir angiotenzino II receptorių antagonistus, gali susilpnėti antihipertenzinis jų poveikis
pavieniais atvejais pacientams, vartojusiems chinolonų grupės preparatų su NVNU, prasidėdavo traukuliai;
vartojant kartu su sisteminio poveikio NVNU, padidėja virškinamojo trakto kraujavimo rizika (žr. 4.8 skyrių).
Diklofenakas dažniausiai neturi įtakos geriamųjų vaistų nuo cukrinio diabeto poveikiui.
4.6 Nėštumo ir žindymo laikotarpis
Prostaglandinų sintezės slopinimas gali sukelti žalingą poveikį nėštumui ir (arba) embriono ar vaisiaus vystymuisi. Epidemiologinių tyrimų metu gauti duomenys rodo, kad ankstyvuoju nėštumo laikotarpiu vartojami prostaglandinų sintezės inhibitoriai didina persileidimo, širdies apsigimimų bei pilvo įskilimo pavojų. Absoliuti širdies ir kraujagyslių sistemos apsigimimų rizika padidėja: jų pasireiškia maždaug 1,5% naujagimių (įprastai – mažiau nei 1%). Manoma, kad toks pavojus stiprėja didėjant dozei ir ilgėjant gydymo trukmei. Nustatyta, kad gyvūnams prostaglandinų sintezės inhibitoriai didina pre- ir poimplantacinės bei embriono ir vaisiaus žūties dažnumą. Be to, gyvūnams, kuriems organogenezės laikotarpiu buvo skiriama prostaglandinų sintezės inhibitorių, padidėjo įvairių apsigimimų, įskaitant širdies ir kraujagyslių sistemos, dažnumas. Pirmaisiais šešiais gydymo mėnesiais Naklofen vartoti negalima, išskyrus neabejotinai būtinus atvejus. Jei Naklofen vartojanti moteris bando pastoti arba yra pirmieji šeši nėštumo mėnesiai, dozė bei gydymo trukmė turi būti kiek įmanoma mažesnė.
Paskutiniais trimis nėštumo mėnesiais prostaglandinų sintezės inhibitorių ekspozicija vaisiui gali sukelti toliau išvardytą poveikį.
Toksinį poveikį vaisiaus širdies ir kraujagyslių sistemai (gali per anksti užsidaryti arterinis latakas ar atsirasti plaučių hipertenzija).
Inkstų funkcijos sutrikimą, dėl kurio gali pasireikšti inkstų funkcijos nepakankamumas ir sumažėti amniono skysčio kiekis.
Nėštumo pabaigoje vartojami prostaglandinų sintezės inhibitoriai gali sukelti toliau išvardytą poveikį moteriai ir vaisiui.
Ilginti kraujavimo laiką (trombocitų agregaciją slopinantis poveikis gali atsirasti net vartojant labai mažą dozę).
Slopinti gimdos susitraukimus, todėl gimdymas gali vėluoti arba pailgėti.
Dėl šių priežasčių Naklofen paskutiniais trimis nėštumo mėnesiais vartoti draudžiama.
4.7 Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus
Diklofenako poveikio gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus nepastebėta, tačiau atsiradus CNS sudirginimui arba slopinimui, vairuoti arba valdyti mechanizmus draudžiama.
4.8 Nepageidaujamas poveikis
Klinikiniai tyrimai ir epidemiologiniai duomenys patvirtina, kad diklofenako vartojimas, ypač didelėmis dozėmis (150 mg per parą) ir ilgą laiką, gali būti susijęs su nedideliu arterijų trombozės reiškinių (pvz., miokardo infarkto arba insulto) rizikos padidėjimu (žr. 4.4 skyrių).
Dažnumo suskirstymas
Dažnas: >10 %
Nedažnas: >1 – 10 %
Retas: >0,001 – 1 %
Pavieniai atvejai: >0,001 %.
Virškinimo trakto sutrikimai
Dažni: pykinimas, vėmimas, viduriavimas, vidurių užkietėjimas, pilvo skausmas, dispepsija ir vidurių pūtimas.
Reti: kraujavimas iš virškinimo trakto (melena, hematemezė), virškinimo trakto išopėjimas pasireiškiant arba nepasireiškiant kraujavimui ar perforacijai.
Pavieniai atvejai: apatinės žarnyno dalies sutrikimai (nespecifinis hemoraginis kolitas, opinio kolito ar Krono ligos atkrytis ar pasunkėjimas, gastritas, opinis stomatitas).
Nervų sistemos sutrikimai
Nedažni: galvos skausmas, galvos svaigimas.
Reti: depresija, nemiga, nuovargis, nerimas, irzlumas, apsnūdimas.
Labai retai: regėjimo sutrikimas, spengimas ausyse, atminties sutrikimai, dezorientacija, košmarai, tremoras, psichikos sutrikimai.
Pavieniais atvejais pasitaikė aseptinio meningito atvejų.
Inkstų ir šlapimo takų sutrikimai
Reti: inkstų funkcijos nepakankamumas, ūminis inkstų funkcijos nepakankamumas, hematurija.
Pavieniai atvejai: intersticinis nefritas, nefrozinis sindromas, papilinė nekrozė, proteinurija.
Kepenų, tulžies pūslės ir latakų sutrikimai
Reti: gelta, besimptomis hepatitas, ūminis hepatitas, lėtinis aktyvus hepatitas, hepatoceliulinė nekrozė, cholestazė.
Pavieniai atvejai: žaibinis hepatitas.
Imuninės sistemos sutrikimai
Pavieniai atvejai: anafilaksinė reakcija (bronchų spazmas, angioneurozinė edema, anafilaksinis šokas).
Odos ir poodinio audinio sutrikimai
Nedažni: išbėrimas, egzantema.
Reti: niežulys, dilgėlinė.
Pavieniai atvejai: fototoksinės reakcijos, pūslinės reakcijos, įskaitant Stivenso ir Džonsono sindromą bei toksinę epidermio nekrolizę, dilgėlinė, nuplikimas .
Širdies ir kraujagyslių sutrikimai
Nedažni: edema, hipertenzija, širdies funkcijos nepakankamumas.
Labai retai: palptitacija, skausmas krūtinėje.
Kraujo ir limfinės sistemos sutrikimai
Pavieniai atvejai: anemija, trombocitopenija, leukopenija, agranulocitozė.
Bendrieji sutrikimai bei vartojimo vietos pažeidimai
Nedažni: lokalus skausmas, dirginimas, patinimas, paraudimas.
Metabolizmo ir mitybos sutrikimai
Labai retai: pankreatitas
4.9 Perdozavimas
Vartojant vien parenterinį tirpalą, perdozavimo nereikėtų tikėtis. Klinikiniai Naklofen injekcinio tirpalo perdozavimo požymiai yra tokie patys kaip kitų šio vaisto formų. Gali pasireikšti pykinimas, vėmimas, skausmas epigastriume, galvos svaigimas, triukšmas ausyse, irzlumas, hematemezė, melena, sutrikti sąmonė, susilpnėti kvėpavimas, prasidėti traukuliai, ištikti inkstų nepakankamumas.
Specifinio priešnuodžio nėra, gydymas simptominis.
5. FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS
5.1 Farmakodinaminės savybės
Farmakoterapinė grupė – nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo, ATC kodas – M01AB05.
Diklofenakas yra nesteroidinis vaistas nuo uždegimo, kuris mažina skausmą, uždegimą ir pakilusią temperatūrą. Jis slopina fermentą ciklooksigenazę ir dėl to – prostaglandinų sintezę. Nustatyta, kad, vartojant šį vaistą, sumažėja prostaglandinų koncentracija šlapime, skrandžio gleivinėje ir sąnariniame skystyje.
Diklofenakas vartojamas visoms reumatinių ligų formoms gydyti ir įvairių rūšių skausmui malšinti.
5.2 Farmakokinetinės savybės
Pasiskirstymas
Didžiausia diklofenako koncentracija serume susidaro per 30 min. Daugiau kaip 99 % diklofenako būna prisijungusio prie plazmos baltymų, ypač albuminų.
Diklofenakas lengvai difunduoja į sąnarinį skystį, kur jo koncentracija sudaro 60‑70 % esančios serume. Po 3-6 val. nepakitusio vaisto ir jo metabolitų koncentracija sąnariniame skystyje būna didesnė negu serume. Iš sąnarinio skysčio diklofenakas šalinamas lėčiau negu iš serumo.
Metabolizmas ir išskyrimas
Diklofenako biologinis pusinis eliminacijos laikas – 1-2 val. Dėl lengvo inkstų ar kepenų nepakankamumo jis nepakinta.
Beveik visas diklofenakas metabolizuojamas kepenyse, daugiausia – hidroksilinimo ir metoksilinimo būdais. Apie 70 % jo išskiriama su šlapimu farmakologiškai neaktyvių metabolitų pavidalo, tik 1 % – nemetabolizuoto. Likusioji metabolitų dalis pašalinama su tulžimi ir išmatomis.
Dėl senyvo amžiaus diklofenako rezorbcija, pasiskirstymas, metabolizmas ir išskyrimas reikšmingai nepakinta.
5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys
Ūminio toksiškumo tyrimai parodė palyginus didelį geriamo, į pilvaplėvės ertmę, į veną ar po oda vartojamo diklofenako toksiškumą laboratoriniams gyvūnams. Daugumai gyvūnų rūšių LD50 buvo mažesnė kaip 500 mg/kg: pelėms – 116-530 mg/kg, žiurkėms – 52-240 mg/kg, triušiams – didesnė kaip 100‑157 mg/kg, šunims – 42-59 mg/kg. LD50 beždžionėms buvo 3200 mg/kg. Remiantis šių tyrimų duomenimis, žiurkės ir šunys yra jautresni toksiniam diklofenako poveikiui negu kitų rūšių gyvūnai.
Ilgai iki 16 mg/kg kūno svorio dozėmis per os duodamas diklofenakas sukėlė toksinį poveikį žiurkių virškinimo traktui ir kepenims. Tyrimų su rezus beždžionėmis rezultatai buvo kitokie: virškinimo trakto pažeidimų rasta tik skiriant šio vaisto didžiausiomis dozėmis (75 mg/kg per parą) 6 mėnesius. Manoma, kad su rūšimi susiję toksiškumo skirtumai priklauso nuo skirtingo šio vaisto metabolizmo. Pažymėta, kad žmonių organizme diklofenakas metabolizuojamas panašiai kaip rezus beždžionių.
Yra duomenų, kad diklofenakas ir kiti prostaglandinų sintezę slopinantys preparatai slopina ovuliaciją žiurkių ir triušių patelėms ir sulėtina implantaciją žiurkių patelėms (5). NVNU gali turėti įtakos mažiausiai vieno tipo moteriškos lyties vaisingumui. Prostaglandinų sintezės slopinimo metu padidėja dažnis liuteinizuoto nepratrūkusio folikulo sindromas, tai sąlygos, kuriose normalus progesterono kiekis serume atitinka ovuliaciją, bet ciklas yra neovuliacinis, nes folikulo sienelės yra neplyšusios. Ultragarsinio tyrimo metu, stebint folikulo vystimąsi, moterims vartojančioms kai kuriuos NVNU, penkis kartus padidėja rizika šio sindromo išsivystymui. Ilgalaikis NVNU vartojimas gydant lėtinį skausmą ar reumatinius susirgimus gali įtakoti vaisingumą. Panašūs duomenys yra tiek COX-1 tiek COX-2 NVNU.
Su pelėmis, žiurkėmis ir triušiais atliktais poveikio reprodukcijai tyrimais diklofenako teratogeninio poveikio nenustatyta, tačiau iki 20 mg/kg paros dozės gali sukelti toksinį poveikį nėščiai patelei ir vaisiui. Dėl diklofenako sukeliamo prostaglandinų sintezės slopinimo gali prailgėti nėštumo trukmė.
Diklofenako mutageninio ir kancerogeninio poveikio nenustatyta. Tyrimais in vitro ir in vivo nustatytas galimas šio vaisto fototoksinis poveikis.
6. FARMACINĖ INFORMACIJA
6.1 Pagalbinių medžiagų sąrašas
Benzilo alkoholis
Propilenglikolis
Natrio metabisulfitas
Natrio hidroksidas
Injekcinis vanduo.
6.2 Nesuderinamumas
Naklofen injekcinio tirpalo nerekomenduojama maišyti švirkšte su kitais vaistais.
6.3 Tinkamumo laikas
5 metai.
6.4 Specialios laikymo sąlygos
Laikyti ne aukštesnėje kaip 25 C temperatūroje.
6.5 Pakuotė ir jos turinys
Dėžutėje yra 5 ampulės (ampulėje yra 3 ml injekcinio tirpalo).
6.6 Vartojimo ir darbo su vaistiniu preparatu instrukcija
Specialių reikalavimų nėra.
Populiariausios ligos
Rekomenduojamos gydymo įstaigos
-
+185-24+161
-
+44-7+37
-
+20-4+16
-
+15-6+9
-
+9-5+4
- Daugiau gydymo įstaigų
Anekdotai
-
Staiga iš psichiatrinės ligoninės išbėga žmogus su kėde, pamato einant nepažįstamą senuką ir pradeda vytis.Senukas ima bėgti, ligonis iš paskos.Pavargo senukas,atsirėmė į medį ir galvoja,kas bus toliau. Pribėgęs ligonis mandagiai sako :
-Prašom sėstis! - Daugiau anekdotų
Dienos Klausimas
Ar žinote naujos formos, kuri vartojama kartą per mėnesį, vitamino D pavadinimą