Myolastan

1. VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMAS

Myolastan 50 mg plėvele dengtos tabletės

2. KOKYBINĖ IR KIEKYBINĖ SUDĖTIS

Vienoje tabletėje yra 50 mg tetrazepamo.

Visos pagalbinės medžiagos išvardytos 6.1 skyriuje.

3. FARMACINĖ FORMA

Plėvele dengta tabletė

4. KLINIKINĖ INFORMACIJA

4.1 Terapinės indikacijos

Papildomas skausmingos raumenų kontraktūros gydymas.

4.2 Dozavimas ir vartojimo metodas

Myolastan tinka tik suaugusiems (vyresniems nei 15 metų) pacientams.
Geriamasis preparatas.
Tabletę reikia nuryti nesukramtytą ir užsigerti vandeniu.
Gydymas turi būti kiek galima trumpesnis.

Ambulatoriškai gydomiems pacientams
Gydymo pradžioje vakare, prieš miegą, reikia gerti vieną 50 mg tabletę.
Dozę kasdien palaipsniui galima didinti po pusę tabletės tol, kol didžiausia dienos dozė taps 100 mg. Šią dozę galima dalinti ir skirti per du arba tris kartus per dieną. Vakare, prieš miegą, galima gerti didžiausią dienos dozės dalį arba vakare iš karto gerti visą dozę.

Neįgaliems ir prie lovos prikaustytiems pacientams
Gydymo pradžioje vakare, prieš miegą, reikia gerti vieną 50 mg tabletę.
Dozę kasdien palaipsniui galima didinti po pusę tabletės tol, kol didžiausia dienos dozė taps 150 mg, kuri yra paprastai veiksminga. Tokią dozę galima dalinti ir išgerti per du (atitinkamai vieną tabletę ryte ir dvi - vakare, prieš miegą) arba per tris kartus.

Pagyvenusiems pacientams
Myolastan dozę rekomenduojama mažinti ir gerti, pavyzdžiui, pusę įprastos dozės.

4.3 Kontraindikacijos

Padidėjęs jautrumas benzodiazepinų grupės preparatams, veikliajai arba bet kuriai pagalbinei medžiagai.
Sunkus kvėpavimo nepakankamumas.
Apnėja miego metu.
Preparato negalima vartoti jaunesniems kaip 1 metų vaikams.

4.4 Specialūs įspėjimai ir atsargumo priemonės

Specialūs įspėjimai

Priklausomumas: gydymas bet kokiu benzodiazepinų grupės preparatu gali sukelti fizinį ir psichinį priklausomumą nuo vaistinio preparato. Jo atsiradimą gali skatinti įvairūs veiksniai:
gydymo trukmė,
dozavimas,
vartojimas kartu su alkoholiu,
buvęs priklausomumas nuo kitų medikamentų ar kitokių medžiagų.
Jei nutraukiamas vaistinio preparato vartojimas, dėl priklausomumo gali atsirasti nutraukimo sindromas. Kai kurie simptomai pasireiškia dažnai, tačiau yra mažiau reikšmingi: nemiga, galvos skausmas, didelis nerimas, raumenų skausmas ar tonuso padidėjimas, irzlumas. Rečiau atsiranda sujaudinimas ar net sumišimo protrūkis, padidėja jautrumas įvairiems dirgikliams (triukšmui, šviesai), pasireiškia depersonalizacija, derealizacija, haliucinacijos, prasideda traukuliai.
Ilgai vartojant vaistinį preparatą gali atsirasti pripratimas.
Nebevartojant vaistinio preparato, kelias dienas gali būti nutraukimo sindromo simptomų.
Paprastai, esant skausmingoms raumenų kontraktūroms Myolastan reikia vartoti trumpai. Tačiau, kai kuriais atvejais preparato vartojant ilgiau ir didelėmis dozėmis, gydytojas pacientui turėtų paaiškinti kaip vaistinio preparato dozę palaipsniui mažinti (per keleto dienų ar savaičių).
Išgėrus benzodiazepinų grupės preparato prieš miegą arba kada trumpai miegama (anksti atsibudus dėl išorinio triukšmo) gali pasireikšti anterogradinė amnezija.
Vaikams Myolastan skirti galima tik tada, kada preparato vartojimas būtinas (esant sunkiems spastiniams sindromams).
Gydymo trukmė turėtų būti kaip galima trumpesnė.

Atsargumo priemonės

Sergant miastenija benzodiazepinai sunkina ligos simptomus. Šių preparatų rekomenduojama vartoti tik retais atvejais, be to, būtina atidžiai sekti paciento būklę.
Alkoholio vartoti nepatariama gydymo preparatu metu.
Pagyvenusiems ir tiems pacientams, kurių inkstų arba kepenų funkcija yra sutrikusi reikėtų mažinti medikamento dozę.
Sergant kepenų nepakankamumu benzodiazepinai gali sukelti encefalopatiją. Todėl gali prireikti mažinti jų dozę, nes gali sulėtėti benzodiazepinų ekskrecija.
Jei preparatą vartoja pacientai, sergantys kvėpavimo funkcijos nepakankamumu, reikia atsižvelgti į benzodiazepinų sukeliamą kvėpavimo slopinimą (nerimas ir sujaudinimas gali reikšti kvėpavimo funkcijos nepakankamumą, todėl pacientą, kuriam atsirado tokių simptomų, būtina gydyti intensyviosios terapijos palatoje).
Laipsniškas gydymo nutraukimas. Kai vaistinio preparato vartojimas nutraukimas po ilgalaikio jo vartojimo arba kai įtariamas priklausomumas gali pasireikšti nutraukimo simptomai. Apie tai pacientą reikia perspėti, o gydymą patariama nutraukti palaipsniui mažinant dozę kelių savaičių laikotarpiu.
Vartojant kelis benzodiazepinų grupės preparatus, jų skaldymas organizme gali sutrikti ir atsirasti priklausomumas.

4.5 Sąveika su kitais vaistiniais preparatais ir kitokia sąveika

Nutraukimo sindromo rizika padidėja vartojant kelis benzodiazepinų grupės preparatus skiriamus nerimui slopinti ar miegui gerinti.

Toliau nurodoma sąveika nepatartina

Alkoholis
Nepatariama gerti gėrimų ir vaistinių preparatų, kurių sudėtyje yra alkoholio (didėja raminamasis benzodiazepinų poveikis).

Toliau nurodoma sąveika, į kurią reikia atsižvelgti

Kitokie centrinę nervų sistemą slopinantys vaistiniai preparatai
Morfino dariniai (preparatai nuo skausmo ir kosulio), barbitūratai, kai kurie antidepresantai, raminamieji antihistamininiai (H1 blokuojantys preparatai), kiti ne benzodiazepinų grupės trankviliantai, neuroleptikai, klonidinas ir į jį panašūs preparatai. Centrinės nervų sistemos slopinimas gali būti pavojingas, ypač vairuojant ir valdant mechanizmus.

Cisapridas
Vartojant šiuos preparatus kartu gali laikinai sustiprėti raminamasis benzodiazepinų poveikis, dėl greitesnės jų rezorbcijos. Budrumo sumažėjimas gali būti pavojingas vairuojant ir valdant mechanizmus.

Klozapinas
Šio preparato vartojant kartu didėja kolapso, kurio metu gali sustoti širdis bei (arba) kvėpavimas, pavojus.

4.6 Nėštumo ir žindymo laikotarpis

Nėštumo laikotarpis
Manoma, kad jei žmonėms pasireiškia teratogeninis poveikis, tai jis labai silpnas. Epidemiologinių tyrimų duomenimis, buvo įtarta, tačiau nebuvo patvirtinta, kad kai kurie benzodiazepinų grupės preparatai sukelia teratogeninį poveikį. Todėl, moterims reikia vengti vartoti šių preparatų pirmuosius tris nėštumo mėnesius.
Paskutiniųjų trijų nėštumo mėnesių metu didelę dozę vartoti nerekomenduojama, nes naujagimiui gali pasireikšti hipotonija ir kvėpavimo silpnumo sindromas, o po kelių dienų ar savaičių atsirasti nutraukimo sindromas.

Žindymo laikotarpis
Vartojant benzodiazepinus, žindyti kūdikį nerekomenduojama.

4.7 Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus

Vairuotojus ir veikiančių įrenginių prižiūrėtojus reikia įspėti, kad vartojant vaistinio preparato gali atsirasti mieguistumas, sumažėti dėmesingumas, pasireikšti svaigulys. Negalima kartu su medikamentu vartoti kitų raminamųjų preparatų, o jei tai neišvengiama, reikia būti ypač atsargiems (žr. 4.5 skyrių).

4.8 Nepageidaujamas poveikis

Nepageidaujamas poveikis priklauso nuo vaistinio preparato dozės ir paciento jautrumo.

Bendrieji sutrikimai ir vartojimo vietos pažeidimai
galvos svaigimas;
astenija, budrumo sumažėjimas, mieguistumas (ypač pagyvenusiems pacientams);
raumenų hipotonija;
gali pakisti libido.

Nervų sistemos sutrikimai
anterogradinė amnezija (žr. 4.4. skyrių); bradipsichija (psichinių reakcijų sulėtėjimas).

Psichikos sutrikimai
kai kuriems pacientams (ypač pagyvenusiems ir vaikams) gali pasireikšti paradoksinė reakcija: didesnis irzlumas, agresyvumas, psichinė įtampa, sujaudinimas, sumišimas, elgsenos pokyčiai, sąmonės sutrikimas, haliucinacijos;
ilgalaikis vartojimas, net vartojant terapinę dozę, gali sukeli fizinį ir psichologinį priklausomumą, o nutraukus gydymą, galimas nutraukimo sindromas arba atoveiksmio reiškinys (žr. 4.4 skyrių).
Minėtas nepageidaujamas poveikis greičiau pasireiškia vartojant benzodiazepinus, kurių pusinės eliminacijos laikas yra trumpas, nei tuos, kurių pusinės eliminacijos laikas yra ilgas (kelios dienos).

Imuninės sistemos sutrikimai
sunkios padidėjusio jautrumo reakcijos, įskaitant anafilaksiją, angioedemą, dilgėlinę ir egzemą.

Odos ir poodinio audinio sutrikimai
daugiaformė eritema ir niežulys (retai) ir retai odos alerginės reakcijos, pvz., Stivenso - Džonsono sindromas ar toksinė epidermio nekrolizė.

4.9 Perdozavimas

Perdozavus, dažniausiai užmiegama giliu miegu, kuris gali pereiti į komą. Tai priklauso nuo išgertos dozės.
Prognozė yra palanki tuo atveju, jei kartu nebuvo vartojama kitokių psichotropinių preparatų ir ligonis buvo tinkamai gydomas.
Ypač atidžiai intensyviosios terapijos skyriuje reikia sekti kvėpavimo ir širdies bei kraujagyslių sistemos funkcijas. Būklė pagerėja be pasekmių.
Tyčinį ar atsitiktinį apsinuodijimą benzodiazepinais galima gydyti flumazeniliu, be to jis tinka apsinuodijimo benzodiazepinais diagnostikai.

5. FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS

5.1 Farmakodinaminės savybės

Farmakoterapinė grupė – kiti centrinio veikimo miorelaksantai, ATC kodas – M03BX07

Tetrazepamas priklauso 1-4-benzodiazepinų grupei, jo farmakodinaminis poveikis yra panašus į kitų šios grupės junginių poveikį. Šis vaistinis preparatas:
atpalaiduoja raumenis. Neurofiziologinių tyrimų duomenimis, toks poveikis pasireiškia dėl vaistinio preparato sukeliamų pokyčių CNS stiprinant presinapsinį GABA-erginį slopinimą. Tetrazepamas mažina raumenų hipertoniją, kadangi sukelia monosinapsinio ir polisinapsinio reflekso lanko presinapsinį slopinimą bei slopina galvos smegenų veiklą;
slopina nerimą;
ramina;
migdo;
slopina traukulius;
sukelia amneziją.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Tetrazepamas iš virškinamojo trakto rezorbuojamas greitai, išgertas vaistinis preparatas į kraujotaką patenka po 14 minučių. Tetrazepamo biologinis pasisavinimas yra didelis.
Kraujyje tetrazepamas nelabai pakinta, nuo tokios savybės labai priklauso jo farmakologinis aktyvumas.
Tiriant in vitro nustatyta, kad daug tetrazepamo jungiasi su plazmos baltymais, tačiau įvairūs vaistiniai preparatai nuo skausmo ir uždegimo jo iš junginių su baltymais neišstumia.
Tetrazepamą daugiausiai skaido kepenys. 70 % dozės pašalinama iš organizmo su šlapimu, 30% – su išmatomis. Didžioji dalis iš organizmo šalinamų skilimo produktų yra junginiai su gliukurono rūgštimi (pvz., hidroksi–3 tetrazepamas).
Pusinės eliminacijos laikas yra 22 (± 4) valandos.
Vartojant kartotinomis dozėmis, preparato farmakokinetika yra tokia pati, kaip ir išgėrus vienkartinę dozę. Maistas tetrazepamo farmakokinetikai įtakos nedaro.
Pagyvenusiems žmonėms pusinės eliminacijos laikas būna ilgesnis. Todėl, tokiems pacientams reikia mažinti tetrazepamo dozę.
Tetrazepamo farmakokinetika kinta nedaug, net jei inkstų funkcija labai sutrikusi. Pusinės eliminacijos laiko pailgėjimas klinikai nereikšmingas, tačiau gali būti labai skirtingas, todėl pacientams, sergantiems sunkiu inkstų veiklos nepakankamumu, dėl atsargumo reikia vartoti mažesnę dozę.
Jei ligonio kepenų funkcija yra susilpnėjusi, tetrazepamo šalinimas iš organizmo gali sulėtėti. Tokiu atveju gali prireikti mažinti dozę.
Benzodiazepinų grupės preparatai prasiskverbia per placentą ir patenka į motinos pieną.

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Duomenys nebūtini.

6. FARMACINĖ INFORMACIJA

6.1 Pagalbinių medžiagų sąrašas

Tabletės šerdis
Mikrokristalinė celiuliozė
Gelifikuotas krakmolas
Magnio stearatas
Kopolividonas

Tabletės dangalas
Hipromeliozė
Talkas
Titano dioksidas
Glicerolio triacetatas

6.2 Nesuderinamumas

Duomenys nebūtini.

6.3 Tinkamumo laikas

3 metai.

6.4 Specialios laikymo sąlygos

Laikyti ne aukštesnėje kaip 25 ºC temperatūroje.

6.5 Pakuotė ir jos turinys

PVC ir aliuminio lizdinės plokštelės po 10 plėvele dengtų tablečių.
Dėžutėje yra 20 plėvele dengtų tablečių lizdinėse plokštelėse.

6.6 Specialūs reikalavimai atliekoms tvarkyti

Nesuvartotą preparatą ar atliekas reikia tvarkyti laikantis vietinių reikalavimų.