Tiapridal

1. VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMAS

Tiapridal 100 mg/2 ml injekcinis tirpalas

2. KOKYBINĖ IR KIEKYBINĖ SUDĖTIS

Vienoje 100 mg/2 ml ampulėje yra 111,1 mg tiaprido hidrochlorido. Šis kiekis atitinka 100,0 mg tiaprido bazės.

Visos pagalbinės medžiagos išvardytos 6.1 skyriuje.

3. FARMACINĖ FORMA

Injekcinis tirpalas

4. KLINIKINĖ INFORMACIJA

4.1 Terapinės indikacijos

Ažitacijos ir agresijos būklės, ypač lėtiniu alkoholizmu sergančių ir senyvų žmonių (trumpalaikiam gydymui)
Stiprus nerimstantis skausmas

4.2 Dozavimas ir vartojimo metodas

Vaistinis preparatas skirtas suaugusiesiems gydyti.
Vaistinis preparatas švirkščiama į raumenis arba į veną.

Visada reikia stengtis nustatyti mažiausią veiksmingą dozę. Jei ligonio klinikinė būklė leidžia, pradedama gydyti maža doze, paskui dozė laipsniškai didinama.

Ažitacijos ir agresijos būklės, ypač lėtiniu alkoholizmu sergančių ir senyvų žmonių (trumpalaikiam gydymui)

Suaugusiesiems
Įprastinė dozė – 200–300 mg per parą.
Kartais delyrui ar predelyrinei būklei gydyti – 400–1200 mg per parą.
Švirkščiama kas 4–6 valandas.
Dozę galima didinti daugiausia iki 1800 mg per parą.

Senyviems žmonėms
200–300 mg per parą dviem trimis injekcijomis kas 6 valandas.
Vienu metu švirkšti ne daugiau kaip100 mg.

Stiprus nerimstantis skausmas
Paprastai 200–400 mg, arba 2–4 ampulės, per parą.

4.3 Kontraindikacijos

Vaistą DRAUDŽIAMA VARTOTI, kai yra šios būklės:
padidėjęs jautrumas veikliajai arba bet kuriai pagalbinei medžiagai;
nustatytas arba įtariamas navikas, priklausomas nuo prolaktino, pavyzdžiui, prolaktiną gaminantis pasmegeninės liaukos navikas ar krūties vėžys;
nustatyta arba įtariama feochromocitoma;
vartojami šie vaistai:
sultopridas,
dopaminerginiai agonistai (amantadinas, apomorfinas, bromokriptinas, kabergolinas, entakaponas, lizuridas, pergolidas, piribedilis, pramipeksolis, kvinagolidas, ropinirolis), išskyrus Parkinsono ligos gydymą (žr. 4.5 skyrių),
levodopa.

4.4 Specialūs įspėjimai ir atsargumo priemonės

Specialūs įspėjimai

Piktybinis sindromas
Svarbu nutraukti gydymą prasidėjus neaiškios kilmės karščiavimui, nes tai gali būti vienas iš piktybinės neurolepsijos sindromo, galimai mirtinos komplikacijos, požymių (blyškumas, hipertermija, vegetaciniai sutrikimai, sąmonės sutrikimas, raumenų rigidiškumas).
Vegetacinės disfunkcijos požymiai, pavyzdžiui, prakaitavimas ir nestabilus kraujospūdis, gali pasireikšti anksčiau negu hipertermija, taigi tai gali būti ankstyvieji įspėjamieji ženklai.
Nors šis neuroleptikų poveikis gali būti idiosinkrazijos išraiška, atrodo, kai kurie rizikos veiksniai, pavyzdžiui, dehidracija arba organinis smegenų pažeidimas, sudaro sąlygas jam pasireikšti.

Pailgėjęs QT intervalas
Tiapridas ilgina QT intervalą; tai priklauso nuo dozės. Šį poveikį, didinantį sunkios skilvelių aritmijos (pvz., torsades de pointes) pavojų, stiprina bradikardija, hipokalemija, įgimtas ar įgytas ilgas QT intervalas (QT intervaląilginančių vaistų vartojimas).
Jei klinikinė situacija leidžia, reikia stebėti veiksnius, kurie galėtų paskatinti ritmo sutrikimų pasireiškimą, pavyzdžiui:
bradikardija – mažiau kaip 55 tvinksniai per minutę,
elektrolitų pusiausvyros sutrikimas, ypač hipokalemija,
įgimtas ilgas QT intervalas,
gydymas vaistais, galinčiais sukelti ryškią bradikardiją (<55 tvinksniai per minutę), hipokalemiją, lėtinančiais širdies laidumą, ilginančiais QT intervalą.

Jei nėra kritinės būklės, tiriant ligonį, kurį reikia gydyti neuroleptikais, rekomenduojama atlikti EKG.

Pacientams, turintiems rizikos veiksnių, kurie gali ilginti QT intervalą, tiapridą reikia skirti atsargiai.

Šio vaisto nevartoti gydant ūminį alkoholizmą.

Šio vaisto nevartoti gydant Parkinsono ligą, išskyrus kai kurias specifines išimtis.

Insultas.
Atsitiktinių imčių placebu kontroliuotuose klinikiniuose tyrimuose, kurie buvo atlikti su senyvais pacientais, sirgusiais demencija ir gydytais tam tikrais atipiniais antipsichotiniais vaistiniais preparatais, stebėtas tris kartus didesnis smegenų kraujagyslių nepageidaujamų reiškinių pavojus. Jo mechanizmas yra nežinomas. Negalima paneigti, kad rizika padidėja ir vartojant kitokių vaistinių preparatų nuo psichozės ar kitomis psichinėmis ligomis sergantiems pacientams. Pacientams, turintiems insulto rizikos veiksnių, tiapridą reikia vartoti atsargiai.

Atsargumo priemonės

Sutrikus inkstų veiklai reikia mažinti dozę ir dažniau ligonį stebėti (žr. 4.2 skyrių).

Gydymą tiapridu dažniau kontroliuoti:
gydant epilepsija sergančius ligonius, nes jiems gali greičiau pasireikšti traukuliai;,
gydant senyvus žmones, nes jie jautresni ortostatinei hipotenzijai ir raminamiesiems vaistams;
jei labai sutrikusi širdies ir kraujagyslių sistemos veikla, nes gali pakisti hemodinamika, ypač pasireikšti hipotenzija.

Su vaikais Tiapridas nėra nuodugniai ištirtas, todėl jį vaikams reikia skirti atsargiai (žr. 4.2 skyrių). Kadangi vaistas veikia pažintinę funkciją, kasmet rekomenduojama tirti vaiko gebėjimą mokytis. Atsižvelgiant į klinikinę būklę reikia reguliariai koreguoti vaisto dozę.

Gydantis šiuo vaistu nerekomenduojama vartoti alkoholio ir jokių vaistų, į kurių sudėtį įeina alkoholis.

4.5 Sąveika su kitais vaistiniais preparatais ir kitokia sąveika

Kontraindikuojami deriniai

Dopaminerginiai agonistai (amantadinas, apomorfinas, bromokriptinas, kabergolinas, entakaponas, lizuridas, pergolidas, piribedilis, pramipeksolis, kvinagolidas, ropinirolis), išskyrus Parkinsono ligos gydymą
Pasireiškia dopaminerginių agonistų ir neuroleptikų antagonizmas.
Neuroleptikams sukėlus ekstrapiramidinį sindromą, vartoti ne dopaminerginius agonistus, o anticholinerginius vaistus.

Levodopa
Nustatytas abipusis levodopos ir neuroleptikų antagonizmas.
Pacientams, sergantiems Parkinsono liga, reikia skirti kiekvienos grupės vaistinio preparato mažiausią veiksmingą dozę.

Sultopridas
Didėja skilvelių ritmo sutrikimų pavojus, ypač torsades de pointes.

Nerekomenduojami deriniai

Alkoholis
Alkoholis stiprina raminamąjį neuroleptikų poveikį.
Sumažėjus budrumui gali būti pavojinga vairuoti automobilį ir valdyti mechanizmus.
Reikia vengti vartoti alkoholinių gėrimų ir spirito turinčių vaistų.

Deriniai su vaistiniais preparatais, galinčiais didinti torsades de pointes pavojų ar ilginti QT intervalą:
bradikardiją sukeliantys vaistiniai preparatai, tokie kaip bradikardiją sukeliantys kalcio kanalų blokatoriai (diltiazemas ar verapamilis), betablokatoriai, klonidinas, guanfacinas; digitalio preparatai;
hipokalemiją sukeliantys vaistiniai preparatai: kalio kiekį mažinantys diuretikai, vidurius laisvinantys preparatai, leidžiamas į veną amfotericinas B, gliukokortikoidai, tetrakozaktidai. Hipokalemija turi būti koreguota.
Vaistiniai preparatai, kurie gali sukelti torsades de pointes:
Ia klasės antiaritminiai vaistai, pvz., chinidinas, dizopiramidas.
III klasės antiaritminiai vaistai, pvz., amiodaronas, sotalolis.
kiti vaistiniai preparatai, tokie kaip pimozidas, sultopridas, haloperidolis, tioridazinas, metadonas, imipramino grupės antidepresantai; litis, bepridilis, cisapridas leidžiamas į veną eritromicinas, leidžiamas į veną vinkaminas, halofantrinas, pentamidinas, sparfloksacinas.

Deriniai, į kuriuos reikia atkreipti dėmesį

Antihipertenziniai vaistai (visi)
Gali pasireikšti antihipertenzinis poveikis ir padidėti ortostatinės hipotenzijos pavojus (suminis poveikis).

Kiti centrinės nervų sistemos depresantai
Morfino dariniai (analgetikai, vaistai nuo kosulio ir morfino pakaitalai), barbitūratai, benzodiazepinai, ne benzodiazepinų grupės trankviliantai, hipnotikai, raminamieji antidepresantai, raminamieji H1 antihistamininiai vaistai, centrinio poveikio antihipertenziniai vaistai, baklofenas, talidomidas.
Gali sustiprėti centrinės nervų sistemos slopinimas. Sumažėjus budrumui gali būti pavojinga vairuoti automobilį ir valdyti mechanizmus.

4.6 Nėštumo ir žindymo laikotarpis

Nėštumo laikotarpis

Pastebėta, kad vaistas mažina gyvūnų vaisingumą; tai susiję su jo farmakologinėmis savybėmis (poveikiu per prolaktiną).
Gyvūnų tyrimais teratogeninio poveikio nenustatyta.
Kadangi klinikinių duomenų yra labai mažai, neaišku, ar vaistinis preparatas pavojingas žmonėms.
Apie gydymo neuroleptikais nėštumo laikotarpiu poveikį vaisiaus smegenims duomenų nėra.
Taigi iš atsargumo nėščiosioms tiaprido geriau nevartoti.

Jei vis dėlto nėštumo laikotarpiu šiuo vaistu gydoma, reikia kiek galima mažinti dozę ir gydymo trukmę.
Ilgą laiką didelėmis neuroleptikų dozėmis gydytų moterų naujagimiams kartais būna virškinamojo trakto sutrikimo simptomų (pilvo pūtimas ir kt.); tai priklauso nuo kai kurių vaistų atropininių savybių (ypač vartojant šiuos vaistus kartu su antiparkinsoniniais). Pasitaiko ir ekstrapiramidinių simptomų.
Jei moteris buvo gydyta ilgai ir (arba) didelėmis dozėmis arba baigiantis nėštumui, reikia tirti naujagimio nervų sistemos veiklą.

Žindymo laikotarpis

Tyrimuose su gyvūnais nustatyta, kad tiapridas išskiriamas į patelių pieną. Ar tiapridas išskiriamas į motinos pieną, nežinoma.
Žindyti nepatariama.

4.7 Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus

Net vartojamas kaip rekomenduojama tiapridas gali sukelti mieguistumą, todėl sutrikdo gebėjimą vairuoti ir valdyti mechanizmus (žr. 4.8 skyrių).

4.8 Nepageidaujamas poveikis

Nepageidaujami poveikiai suklasifikuoti į grupes pagal dažnį naudojant šį susitarimą: Labai dažni (≥1/10), dažni (nuo ≥1/100 iki <1/10), nedažni (nuo ≥1/1 000 iki <1/100), reti (nuo ≥1/10 000 iki <1/1 000), labai reti (<1/10 000), dažnis nežinomas (negali būti įvertintas pagal turimus duomenis).

Klinikinių tyrimų duomenys
Kliniškai tiriant vaistą ir (arba) Tiapridal patekus į rinką pastebėtas toks nepageidaujamas poveikis (nurodytas dažnumas, palyginti su placebu):

Nervų sistemos sutrikimai
Dažni. Galvos svaigimas, galvos skausmas.
Parkinsonizmas ir susiję simptomai: drebulys, tonuso padidėjimas, hipokinezė ir hipersalivacija. Šie simptomai paprastai pašalinami vaistiniais preparatais nuo parkinsonizmo.
Nedažni. Akatizija, distonija (spazmai, spazminė kreivakaklystė, okulogiracijos krizės, trizmas). Šie simptomai paprastai pašalinami vaistiniais preparatais nuo parkinsonizmo.
Reti. Ūminė diskinezija. Šis simptomas paprastai pašalinamas vaistiniais preparatais nuo parkinsonizmo.

Psichikos sutrikimai
Dažni. Somnolencija ar mieguistumas, nemiga, sujaudinimas, apatija.

Endokrininiai sutrikimai
Dažni. Tiapridas padidina prolaktino kiekį kraujo plazmoje, kuris, nutraukus vaisto vartojimą, vėl tampa normalus. Su hiperprolaktinemija susiję sutrikimai: amenorėja, galaktorėja, krūtų pabrinkimas ir skausmas, impotencija arba orgazmo sutrikimai.

Bendrieji sutrikimai ir vartojimo vietos pažeidimai
Dažni. Bendras silpnumas, nuovargis.
Nedažni. Kūno svorio padidėjimas.

Duomenys, gauti vaistui esant rinkoje
Registruojant spontaninius pranešimus labai retai pastebėtos dar ir šios nepageidaujamos reakcijos.

Nervų sistemos sutrikimai
Dažnis nežinomas. Vėlyvoji diskinezija, pasireiškianti nevalingais stereotipiniais liežuvio, veido ir galūnių judesiais, kaip tai būna ilgai (daugiau kaip tris mėnesius) vartojant bet kuriuos neuroleptikus. Anticholinerginiai antiparkinsoniniai vaistai šių reiškinių nemažina arba gali dar sustiprinti.
Dar rečiau pastebėtas piktybinis sindromas, kuris yra galimai mirtina komplikacija (žr. 4.4 skyrių).

Širdies sutrikimai
Dažnis nežinomas. QT intervalo pailgėjimas ir skilvelinės aritmijos, tokios kaip torsades de pointes, skilvelių tachikardija, kuri gali baigtis skilvelių virpėjimu ar širdies sustojimu, netikėta mirtimi (žr. 4.4 skyrių).

4.9 Perdozavimas

Duomenų apie tiaprido ūminį perdozavimą yra mažai. Esamų pranešimų duomenimis, perdozavimo požymiai ir simptomai dažniausiai būna susiję su sustiprėjusiu vaisto farmakologiniu poveikiu, kuris kliniškai pasireiškia mieguistumu, apatija, koma, hipotenzija ir ekstrapiramidiniais reiškiniais.
Tiaprido antidoto nėra.
Pasireiškus ūminiam perdozavimui, būtina išsiaiškinti, ar kartu nebuvo vartota kitų vaistų, ir imtis reikiamų priemonių:
nuolat stebėti gyvybines funkcijas,
registruoti širdies veiklą (gali pailgėti QT intervalas ir dėl to pasireikšti skilvelinės aritmijos), kol ligonis pasveiks,
atsiradus ryškių ekstrapiramidinių simptomų gydyti anticholinerginiais vaistais.
Kadangi tiapridas silpnai dializuojasi, vaistui pašalinti hemodializė nerekomenduojama.

5. FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS

5.1 Farmakodinaminės savybės

Farmakoterapinė grupė – antipsichozinis neuroleptikas benzamidas, ATC kodas – N05A L03

5.2 Farmakokinetinės savybės

Sušvirkštus į raumenis 200 mg tiaprido didžiausia koncentracija plazmoje – 2,5 µg/ml – susidaro po 30 minučių.
Tiaprido tablečių absoliutus biologinis pasisavinimas yra 75 %. Vartojant jį prieš pat valgį biologinis pasisavinimas padidėja 20 %, o didžiausia koncentracija plazmoje – 40 %. Senyvų žmonių vartojamas vaistas absorbuojasi lėčiau.
Tiapridas greitai pasiskirsto organizme (mažiau negu per valandą). Jis prasiskverbia per hematoencefalinį ir placentos barjerus, tačiau nesikaupia. Nustatyta, kad vaisto patenka į gyvūnų pieną; jo koncentracijos piene ir kraujyje santykis – 1,2.

Tiapridas nesijungia su plazmos baltymais ir labai silpnai jungiasi su eritrocitais. Žmogaus organizme jis labai mažai metabolizuojamas: 70 % nepakitusio vaisto išsiskiria su šlapimu. Jo pusinės eliminacijos iš moterų plazmos laikas yra 2,9 valandos, iš vyrų – 3,6 valandos. Daugiausia vaisto pasišalina su šlapimu, jo klirensas per inkstus siekia 330 ml/min.
Sutrikus inkstų veiklai vaisto pasišalinimas koreliuoja su kreatinino klirensu. Kai kreatinino klirensas mažesnis kaip 20 ml/min, vaisto paros dozę reikia mažinti atsižvelgiant į inkstų veiklos sutrikimo laipsnį: jei kreatinino klirensas yra nuo 11 iki 20 ml/min, skiriama pusė dozės, o jei 10 ml/min, – ketvirtis dozės.

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Duomenys nebūtini.

6. FARMACINĖ INFORMACIJA

6.1 Pagalbinių medžiagų sąrašas

Natrio chloridas
Injekcinis vanduo

6.2 Nesuderinamumas

Duomenys nebūtini.

6.3 Tinkamumo laikas

3 metai

6.4 Specialios laikymo sąlygos

Laikyti žemesnėje kaip 25 °C temperatūroje.

6.5 Pakuotė ir jos turinys

2 ml stiklinė ampulė.
Dėžutėje yra 12 ampulių po 2 ml.

6.6 Specialūs reikalavimai atliekoms tvarkyti

Nesuvartotą preparatą ar atliekas reikia tvarkyti laikantis vietinių reikalavimų.