Posterisan forte

1.Vaistinio preparato pavadinimas
Posterisan forte tepalas
2.Kokybinė ir kiekybinė sudėtis
1 g tepalo “Posterisan forte” yra 2,5 mg hidrokortizono ir 166,7 mg vandeninės suspensijos iš 500 milijonų negyvų žarnyno lazdelių (t. y. bakterijos ląstelės dalių ir medžiagų apykaitos produktų) bei 3,3 mg skystojo fenolio (atitinka 3 mg gryno fenolio), kuris vartojamas kaip konservantas.
Pagalbinės medžiagos išvardytos 6.1 skyriuje “Pagalbinių medžiagų sąrašas”.
3.Vaisto forma
Tepalas
4.Klinikiniai duomenys
4.1.Terapinės indikacijos
Preparatas tinka su hemorojumi, išangės įplėšoms, įtrūkoms ir egzema susijusiam stipriam išangės srities niežėjimui ir uždegimui mažinti.
4.2. Dozavimas ir vartojimo metodas
Du kartus per dieną, iš ryto ir vakare, geriausia po tuštinimosi, pažeistą odą ir gleivinę tepalu reikia patepti, po to pirštu atsargiai įtrinti.
Pakuotėje yra kaniulė, kurios šone yra anga. Ja tepalo galima įkišti į išangės kanalą bei tiesiosios žarnos ančius.
Tepalu “Posterisan forte” reikia gydyti tik tol, kol yra simptomų. Tepalo be pertraukos ilgiau negu 3 savaites vartoti nepatariama. Ligai paūmėjus, tepalo “Posterisan forte” galima vartoti pakartotinai.
4.3. Kontraindikacijos
Padidėjęs jautrumas bet kuriai preparato medžiagai.
Specifinės odos ligos (pvz., tuberkuliozė, sifilis, gonorėja) gydymo vietoje, vėjaraupiai, skiepų sukelta reakcija, grybelių sukelta liga, apyburnio odos uždegimas ir raudonieji spuogai.
4.4. Specialūs įspėjimai ir atsargumo priemonės
Tepalo “Posterisan forte” jaunesniems negu 4 metų vaikams, įskaitant kūdikius, galima vartoti (ypač ilgiau negu 2 – 3 savaites) tik būtiniausiu atveju.
4.5. Sąveika su kitais vaistiniais preparatais ir kitokia sąveika
Tepalo “Posterisan forte” vartojant kartu su kortikosteroidų tabletėmis, lašais ar injekuojamaisiais preparatais, gali stiprėti gydomasis ir nepageidaujamas kortikosteroidų poveikis.
4.6. Nėštumas ir žindymas
Ar hidrokortizonas prasiskverbia per placentą ir ar išsiskiria su žindyvės pienu, nežinoma, todėl tepalo “Posterisan forte” reikėtų vartoti tik būtiniausiu atveju.
4.7. Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus
Nepastebėtas.
4.8. Nepageidaujamas poveikis
Dėl padidėjusio jautrumo, pvz., konservantui fenoliui, retai galima alerginė odos reakcija.
Vartojant ilgai didelę dozę, gali atrofuotis oda, išsiplėsti kapiliarai (pasireikšti telangiektazija), atsirasti odos drūžių ir steroidų sukeltų spuogų.
4.9. Perdozavimas
Perdozavimo ar apsinuodijimo atvejų nežinoma.
Netyčia (pvz., vaikui) nurijus tepalo, gali atsirasti virškinimo trakto negalavimų: pilvo skausmas, šleikštulys.
5.Farmakologinės savybės
5.1.Farmakodinaminės savybės
Lokalaus poveikio medikamentas su hidrokortizonu nuo hemorojaus
ATC kodas. C05AA01
Veikliosios tepalo “Posterisan forte” medžiagos yra bakterijų, t. y. žarnyno lazdelės, kultūros suspensija (BKS) ir hidrokortizonas.
Žarnyno lazdelės BKS gamybos metu bakterijos yra inaktyvuojamos fenoliu. Suspensijoje yra ne tik nepažeistų ląstelių, bet ir jų irimo produktų bei metabolitų, bet gyvų bakterijų nėra. Po to iš šios vandeninės suspensijos yra daroma galeninė vaisto forma.
Įkišta į tiesiąją žarną (žiurkėms ir laboratorinėms kiaulytėms) BKS greitai rezorbuojama per žarnos gleivinę. Patekusi ant odos ir gleivinės BKS aktyvuoja specifinį ir nespecifinį imunitetą. Tyrimų su gyvūnais ir in vitro duomenimis, BKS skatina T limfocitų proliferaciją ir imunoglobulinų (IgA ir IgG) sintezę. Tokiu būdu medikamentas sukelia daugialypę imuninę reakciją, kuri stiprina natūralų atsparumą bei mažina pažeistų audinių jautrumą infekcijai.
Tyrimų in vitro su žmogaus ląstelių kultūromis duomenimis, limfocitų proliferaciją antigenui specifiniu būdu skatina epidermyje esančios Langerhanso ląstelės, kuriose yra antigeno. BKS liofilizatas in vitro slopina dirbtiniu būdu sukeltą histamino išsiskyrimą iš putliųjų ląstelių ir bazofilinių granulocitų, vadinasi, mažina uždegimą.
Tyrimų in vitro metu preparatas didino įvairių citokinų aktyvumą, todėl manoma, kad jis gali skatinti audinių regeneraciją, vadinasi, gerinti žaizdų gijimą.
Tyrimų su gyvūnais ir žmonėmis metu pastebėtas imunogeninis preparato poveikis uždegimo sukeltiems odos pokyčiams bei žaizdų gijimui. Jei kartu su kitomis priemonėmis vartojama BKS, daug greičiau sumažėja pabrinkimas.
Hidrokortizonas (kortizolis) yra natūralus antinksčių hormonas ir sintetinių gliukokortikoidų pirmtakas. Už pastaruosius medikamentus jis yra silpnesnis.
Ant odos ar gleivinės užteptas hidrokortizonas stipriai slopina uždegimą, alergiją ir mažina niežėjimą bei imunitetą (pastarasis poveikis yra silpnesnis), tačiau nedaro įtakos proliferacijai.
Hidrokortizonas slopina lizosomų fermentų išsiskyrimą, uždegimo ląstelių migraciją bei uždegimo mediatorių, pvz., prostaglandinų ir leukotrienų, sintezę. Dėl minėtų pokyčių susitraukia mezenchimos kraujagyslės ir sumažėja jų laidumas. Mažėja jungiamojo audinio kraujagyslių reaktyvumas ir silpnėja uždegimas.
Hidrokortizonas daro įtaką imuninei sistemai, kadangi slopina T limfocitų, Langerhanso ląstelių bei makrofagų imunogeninį aktyvumą ir mažina nuo antikūnų priklausomą greitąją imuninę reakciją.
Minėtų pokyčių atsiranda todėl, kad hidrokortizonas prisijungia prie citozolyje esančių kortikosteroidų receptorių ir per juos daro įtaką ribonukleorūgščių bei baltymo sintezei.
Veikliųjų tepalo “Posterisan forte” medžiagų, t. y. žarnyno lazdelių BKS ir hidrokortizono, sukeliami pokyčiai papildo vienas kitą.
Naujų tyrimų duomenimis, hidrokortizonas nedaro neigiamos įtakos sukeltam imunofarmakologiniam poveikiui, kurį sukelia BKS. Jis neslopina BKS poveikio, susijusio su žaidų gijimu. Stiprus hidrokortizono sukeliamas uždegimo ir niežėjimo slopinimas palaiko BKS indukuotą sustiprėjusį imuninį atsparumą.
5.2.Farmakokinetinės savybės
Lokaliai vartojamos žarnyno lazdelių BKS rezorbcijos, koncentracijos kraujyje ir šalinimo tyrimų neatlikta, tačiau imunogeninių BKS junginių skvarbumą patvirtina gyvūnų (žiurkių ir laboratorinių kiaulyčių) tiesiosios žarnos gleivinės imunohistologinio tyrimo duomenys.
Užteptas lokaliai, hidrokortizonas prasiskverbia per raginį sluoksnį ir susikaupia epidermyje bei tikrojoje odoje. Priklausomai nuo srities per odą prasiskverbia labai įvairus medikamento kiekis. Iš tikrosios odos į sisteminę kraujotaką hidrokortizono patenka labai mažai, todėl vaistas sisteminio poveikio nesukelia.
Jei hidrokortizono vartojama lokaliai, per tiesiosios žarnos gleivinę jo rezorbuojama daug daugiau negu per sveiką odą, tačiau su gydomąja doze susijęs vaisto kiekio kraujyje padidėjimas, kuris būna ne didesnis už žemiausią fiziologinę normą, yra trumpalaikis. Šis pokytis nesukelia sisteminio nepageidaujamo poveikio ir nedaro įtakos hormonų reguliacijai. Kiekybinių tepale “Posterisan forte” esančio hidrokortizono farmakokinetikos tyrimo duomenų nėra.
Kepenys hidrokortizoną greitai inaktyvuoja, kadangi hidroksilina jo žiedų sistemą ir keto-grupes. Vaistas šalinamas daugiausia pro inkstus gliukuronidų ir sieros rūgšties esterių forma.
5.3. Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys
Ikiklinikinių medikamento ūminio toksinio poveikio, daugkartinių dozių toksinio poveikio bei poveikio dauginimuisi tyrimų su gyvūnais metu specifinio pavojaus žmonėms nenustatyta. Tyrimų duomenimis, ilgalaikis lokalus vartojimas jokio dirginimo ir toksinio poveikio nesukelia.
6.Farmaciniai duomenys
6.1.Pagalbinių medžiagų sąrašas
Geltonasis vazelinas, bevandenis lanolinas.
6.2.Nesuderinamumas
Nepastebėtas.
6.3.Tinkamumo laikas
3 metai.
6.4.Specialios laikymo sąlygos
Preparatą reikia laikyti ne aukštesnėje kaip 25 ºC temperatūroje.
6.5.Pakuotės pobūdis ir turinys
Aliuminio tūbelė, kurioje yra 25 g tepalo.
Pakuotė, kurioje yra aliuminio tūbelė ir kaniulė.
6.6. Vartojimo ir darbo su vaistiniu preparatu instrukcija
Specialių reikalavimų nėra.