Mirtazapinas, 30mg, plėvele dengtos tabletės
Vartojimas: vartoti per burną
Registratorius: ZENTIVA k.s., Čekija
Receptinis: Receptinis
Sudedamosios medžiagos: Mirtazapinas
1. Kas yra Esprital ir kam jis vartojamas
Esprital (mirtazapinas yra veiklioji medžiaga) yra vienas iš vaistų, vadinamų antidepresantais.
Esprital gydomi depresija sergantys suaugusieji.
Esprital reikės vartoti 1‑2 savaites, kol jis pradės veikti. Po 2‑4 savaičių Jūs turėtumėte pasijusti geriau. Jeigu po 2‑4 savaičių nesijausite geriau arba jausitės blogiau, būtinai pasakykite savo gydytojui. Daugiau informacijos rasite 3 skyriaus poskyryje „Kada galite tikėtis savijautos pagerėjimo“.
2. Kas žinotina prieš vartojant Esprital
Esprital vartoti negalima:
- jeigu yra alergija mirtazapinui arba bet kuriai pagalbinei šio vaisto medžiagai (jos išvardytos 6 skyriuje);
- jei vartojate arba neseniai vartojote (per pastarąsias 2 savaites) vaistus, vadinamus monoamino oksidazės (MAO) inhibitoriais.
Įspėjimai ir atsargumo priemonės
Pasitarkite su gydytoju arba vaistininku, prieš pradėdami vartoti Esprital.
Vaikams ir paaugliams
Vaikams ir jaunesniems kaip 18 metų paaugliams Esprital paprastai vartoti negalima, kadangi veiksmingumas nebuvo įrodytas. Be to, turėtumėte žinoti, kad jaunesniems kaip 18 metų pacientams, vartojantiems šios grupės vaistų, gresia didesnė šalutinio poveikio, pavyzdžiui, bandymo žudytis, mąstymo apie savižudybę ir priešiškumo (daugiausia agresijos, opozicinio neklusnumo ir pykčio) rizika. Nepaisant to, gydytojas gali skirti vartoti Esprital jaunesniems kaip 18 metų pacientams, jeigu mano, kad toks gydymas jiems geriausiai tinka.
Jeigu gydytojas skyrė vartoti Esprital jaunesniam kaip 18 metų pacientui ir pageidaujate tai aptarti, dar kartą kreipkitės į gydytoją. Turite pasakyti gydytojui, jeigu jaunesniems kaip 18 metų pacientams gydantis Esprital pasireiškė ar pasunkėjo bent vienas iš anksčiau išvardytų simptomų. Be to, iki šiol nėra pateikta ilgalaikio saugumo duomenų apie Esprital poveikį šios amžiaus grupės pacientų augimui, brendimui ir pažinimo bei elgsenos vystymuisi.
Be to, reikšmingas svorio padidėjimas buvo pastebėtas dažniau šiai amžiaus grupei negu suaugusiems, gydomiems Esprital.
Mąstymas apie savižudybę ir depresijos pasunkėjimas
Jeigu sergate depresija, kartais gali kilti minčių apie savęs žalojimą ar savižudybę. Pradėjus pirmą kartą vartoti antidepresantų, tokių minčių gali kilti dažniau, nes turi praeiti šiek tiek laiko (paprastai apie dvi savaites, bet kartais ir ilgiau), kol šie vaistai pradės veikti.
Tokio mąstymo tikimybė Jums yra didesnė šiais atvejais:
- jeigu anksčiau mąstėte apie savižudybę arba savęs žalojimą;
- jeigu esate jaunas suaugęs. Klinikinių tyrimų duomenys parodė, kad psichikos sutrikimais sergantiems jauniems suaugusiesiems (jaunesniems kaip 25 metų), vartojant antidepresantų, su savižudybe siejamo elgesio rizika yra didesnė.
Jeigu bet kuriuo metu galvojate apie savižudybę arba savęs žalojimą, nedelsdami kreipkitės į gydytoją arba vykite į ligoninės skubios pagalbos skyrių.
Jums gali būti naudinga pasakyti giminaičiams ar artimiems draugams, kad sergate depresija, ir paprašyti jų paskaityti šį pakuotės lapelį. Galite jų paprašyti, kad Jus perspėtų, jeigu pastebės, kad Jūsų depresija pasunkėjo arba jie nerimauja dėl Jūsų elgesio pokyčių.
Specialių atsargumo priemonių vartojant Esprital reikia ir šiais atvejais:
- jeigu sergate arba sirgote bet kuria iš išvardytų ligų.
Jeigu dar nepasakėte, prieš pradėdami vartoti Esprital, pasakykite gydytojui apie šias būkles:
- traukulius (epilepsiją). Jei pasireiškia ar padažnėja epilepsijos priepuoliai, nutraukite Esprital vartojimą ir nedelsdami kreipkitės į gydytoją;
- kepenų ligą, įskaitant geltą. Jeigu atsiranda gelta, nutraukite Esprital vartojimą ir nedelsdami kreipkitės į gydytoją;
- inkstų ligą;
- širdies ligą arba kraujospūdžio sumažėjimą;
- šizofreniją. Jeigu padažnėja ar pasunkėja psichozės simptomai (pvz., paranoidinis mąstymas), nedelsdami kreipkitės į gydytoją;
- maniakinę depresiją (kai pakilios nuotaikos ir pernelyg didelio aktyvumo bei prislėgtos nuotaikos fazės keičia viena kitą). Jeigu pradedate jausti pernelyg didelį susijaudinimą, nutraukite Esprital vartojimą ir nedelsdami kreipkitės į gydytoją;
- diabetą (gali prireikti keisti insulino ar kitų vaistinių preparatų nuo diabeto dozę);
- akių ligą, pavyzdžiui, akispūdžio padidėjimą (glaukomą);
- šlapinimosi sutrikimus (šlapinimosi pasunkėjimą) dėl išvešėjusios priešinės liaukos;
- tam tikras širdies būkles, kurios gali pakeisti Jūsų širdies plakimo ritmą, neseniai ištiktą širdies priepuolį, širdies nepakankamumą ar tam tikrų širdies ritmą keisti galinčių vaistų vartojimą;
- jeigu atsiranda užkrečiamosios ligos požymių, pavyzdžiui, nepaaiškinamas karščiavimas, gerklės skausmas, burnos išopėjimas, nutraukite Esprital vartojimą ir nedelsdami kreipkitės į gydytoją, kad ištirtų kraują. Retais atvejais šie sutrikimai gali rodyti kraujo ląstelių gamybos kaulų čiulpuose sutrikimą. Šių simptomų atsiranda retai, dažniausiai po 4‑6 gydymo savaičių;
- jeigu esate senyvas žmogus. Galite būti jautresni nepageidaujamam antidepresantų poveikiui.
Kiti vaistai ir Esprital
Jeigu vartojate ar neseniai vartojote kitų vaistų arba dėl to nesate tikri, apie tai pasakykite gydytojui arba vaistininkui.
Esprital vartoti negalima kartu su:
- monoamino oksidazės (MAO) inhibitoriais. Taip pat negalima gerti Esprital dvi savaites po MAO inhibitorių vartojimo nutraukimo. Baigus gydymą Esprital, MAO inhibitorių negalima gerti dar dvi savaites. MAO inhibitoriai yra moklobemidas, tranilciprominas (abu yra antidepresantai) ir selegilinas (gydoma Parkinsono liga).
Esprital vartoti reikia atsargiai kartu su:
- antidepresantais, tokiais kaip SSRI, venlafaksinu ir L-triptofanu ar triptanais (migrenos gydymui), tramadoliu (skausmui malšinti), linezolidu (antibiotikas), ličiu (vartojamas gydyti kai kurias psichiatrines būkles), metileno mėlynuoju (jo vartojama esant dideliam methemoglobino kiekiui kraujyje) ir jonažolės (Hypericum perforatum) preparatais (augalinis vaistas depresijai gydyti). Labai retais atvejais gydantis vienu Esprital arba Esprital vartojant kartu su šiais vaistais, gali pasireikšti vadinamasis serotonino sindromas, kuris gali reikštis tokiais simptomais: nepaaiškinamu karščiavimu, prakaitavimu, padažnėjusiu širdies plakimu, viduriavimu, (nekontroliuojamais) raumenų susitraukimais, drebuliu, pernelyg dideliu refleksų sustiprėjimu, nerimastingumu, nuotaikos pokyčiais, sąmonės praradimu. Jeigu pasireiškė tokių simptomų derinys, nedelsdami kreipkitės į gydytoją;
- antidepresantu nefazodonu. Šis vaistas gali didinti mirtazapino koncentraciją kraujyje. Jeigu vartojate šį vaistą, pasakykite gydytojui. Gali prireikti sumažinti Esprital dozę, o nutraukus nefazodono vartojimą, Esprital dozę vėl padidinti;
- vaistais nuo nerimo ar nemigos, pavyzdžiui, benzodiazepinais;
- vaistais nuo šizofrenijos, pavyzdžiui, olanzapinu;
- vaistais nuo alergijos, pavyzdžiui, cetirizinu;
- vaistais nuo stipraus skausmo, pavyzdžiui, morfinu.
Esprital vartojant kartu su šiais vaistais, gali sustiprėti šio vaisto sukeltas mieguistumas.
- vaistais nuo infekcijos. Vaistais nuo bakterijų sukeltos infekcijos (pvz., eritromicinu), priešgrybeliniais vaistais (pvz., ketokonazolu), vaistais nuo ŽIV infekcijos ir AIDS (ŽIV proteazės inhibitoriais) bei vaistais nuo skrandžio opų (pvz., cimetidinu). Vartojami kartu su Esprital, šie vaistai gali didinti mirtazapino koncentraciją kraujyje. Jeigu vartojate šių vaistų, pasakykite gydytojui. Gali prireikti sumažinti Esprital dozę, o nutraukus šių vaistų vartojimą, Esprital dozę vėl padidinti.
- vaistais nuo epilepsijos, pavyzdžiui, karbamazepinu ir fenitoinu;
- vaistais nuo tuberkuliozės, pavyzdžiui, rifampicinu.
Vartojami kartu su Esprital, šie vaistai gali mažinti mirtazapino koncentraciją kraujyje. Jeigu vartojate šių vaistų, pasakykite gydytojui. Gali prireikti padidinti Esprital dozę, o nutraukus šių vaistų vartojimą, Esprital dozę vėl sumažinti.
- vaistais, kurie mažina kraujo krešėjimą, pavyzdžiui, varfarinu.
Esprital gali sustiprinti varfarino poveikį kraujui. Jeigu vartojate šį vaistą, pasakykite gydytojui. Jeigu šiuos vaistus reikia vartoti kartu, rekomenduojama, kad gydytojas atidžiai stebėtų kraujo rodmenis;
- vaistais, kurie gali keisti širdies plakimo ritmą, pavyzdžiui, tam tikrais antibiotikais ar vaistais nuo psichozių.
Esprital vartojimas su maistu, gėrimais ir alkoholiu
Jeigu vartodami Esprital gersite alkoholio, galite jausti mieguistumą.
Alkoholio gerti nerekomenduojama.
Esprital galima vartoti valgant ar nevalgius.
Nėštumas, žindymo laikotarpis ir vaisingumas
Jeigu esate nėščia, žindote kūdikį, manote, kad galbūt esate nėščia arba planuojate pastoti, tai prieš vartodama šį vaistą pasitarkite su gydytoju arba vaistininku.
Ribota mirtazapino vartojimo nėštumo metu patirtis, rizikos padidėjimo nerodo. Vis dėlto, vartoti nėštumo metu reikia atsargiai.
Jei vartojote Esprital iki pat gimdymo ar prieš gimdymą, Jūsų vaiką taip pat reikia stebėti dėl galimo nepageidaujamų reiškinių atsiradimo.
Nėštumo metu vartojami panašūs vaistai (SSRI), kūdikiui gali didinti sunkios būklės, vadinamos naujagimių persistuojančia plautine hipertenzija (NPPH) ir lemiančios kūdikio pamelsvėjimą ir kvėpavimo padažnėjimą, riziką. Šių simptomų paprastai atsiranda pirmųjų 24 valandų laikotarpiu po gimimo. Jeigu taip atsitinka Jūsų kūdikiui, turite nedelsdami kreiptis į savo akušerę ir (arba) gydytoją.
Vairavimas ir mechanizmų valdymas
Esprital gali veikti gebėjimą sukaupti dėmesį ir budrumą. Prieš pradėdami vairuoti arba valdyti mechanizmus, įsitikinkite, kad gebėjimai nepakitę. Jeigu gydytojas paskyrė Esprital jaunesniam nei 18 metų pacientui, prieš jam pradedant dalyvauti eisme (pvz., važiuoti dviračiu) įsitikinkite, kad jo gebėjimas sukaupti dėmesį ir budrumas nėra pakitę.
Esprital sudėtyje yra laktozės
Jeigu gydytojas Jums yra sakęs, kad netoleruojate kokių nors angliavandenių, kreipkitės į jį prieš pradėdami vartoti šį vaistą.
3. Kaip vartoti Esprital
Visada vartokite šį vaistą tiksliai kaip nurodė gydytojas. Jeigu abejojate, kreipkitės į gydytoją arba vaistininką.
Tabletes reikia vartoti per burną. Esprital tabletę reikia nuryti visą, nekramtant, užsigeriant pakankamu kiekiu vandens ar sulčių.
15 mg dozei vartokite pusę Esprital 30 mg tabletės. Tabletę galima padalyti į lygias dozes.
Kiek tablečių vartoti
Rekomenduojama pradinė dozė yra 15 mg ar 30 mg per parą. Gydytojas gali patarti po kelių dienų dozę padidinti iki Jums geriausiai tinkančios dozės (nuo 15 mg iki 45 mg per parą). Paprastai įvairaus amžiaus pacientams skiriama ta pati dozė. Visgi, jeigu esate senyvas žmogus arba sergate inkstų ar kepenų liga, gydytojas dozę gali keisti.
Kada vartoti Esprital
Tabletes reikia vartoti kiekvieną dieną tuo pačiu laiku.
Geriausiai visą paros dozę išgerti per vieną kartą vakare prieš miegą. Visgi gydytojui nurodžius, paros dozę galima padalyti į dvi lygias dalis ir vieną dalį Esprital paros dozės išgerti ryte, kitą – vakare, prieš miegą. Didesnė vaisto dozė turi būti vartojama vakare, prieš miegą.
Kada galite tikėtis savijautos pagerėjimo
Paprastai vaistas pradeda veikti po 1‑2 savaičių, o būklės pagerėjimas pajaučiamas po 2‑4 savaičių.
Svarbu, kad per pirmas kelias gydymo savaites su gydytoju aptartumėte Esprital poveikį.
Praėjus 2‑4 savaitėms nuo gydymo Esprital pradžios pasakykite gydytojui, kaip Jus veikia šis vaistas.
Jeigu vis dar nebus pagerėjimo, gydytojas gali skirti vartoti didesnę vaisto dozę. Tokiu atveju po 2‑4 savaičių dar kartą kreipkitės į gydytoją.
Kad depresijos simptomai išnyktų, Esprital paprastai reikia vartoti 4‑6 mėnesius.
Ką daryti pavartojus per didelę Esprital dozę?
Jeigu išgėrėte arba kas nors kitas išgėrė per daug Esprital, nedelsdami kreipkitės į gydytoją.
Perdozavus Esprital (jeigu kartu nebuvo pavartota kitų vaistų ar alkoholio), labiausiai tikėtina, kad atsiras šių simptomų: mieguistumas, orientacijos sutrikimas ir padažnėjęs širdies plakimas. Galimi perdozavimo simptomai yra širdies ritmo pokytis (dažnas, nereguliarus širdies plakimas) ir (arba) alpulys, o tai gali būti gyvybei pavojingos būklės, vadinamos polimorfine skilveline paroksizmine tachikardija, simptomai.
Pamiršus pavartoti Esprital
Jeigu nurodyta, kad gertumėte vaisto dozę vieną kartą per parą:
- negalima vartoti dvigubos dozės norint kompensuoti praleistą dozę. Toliau tabletes vartokite įprastu laiku.
Jeigu nurodyta, kad gertumėte vaisto dozę du kartus per parą:
- jei pamiršote išgerti ryto dozę, paprasčiausiai išgerkite ją kartu su vakaro doze;
- jei pamiršote išgerti vakaro dozę, jos gerti kartu su kitos paros ryto doze negalima, paprasčiausiai praleiskite ją, o toliau vaistą vartokite įprasta tvarka rytais ir vakarais;
- jeigu pamiršote išgerti abi paros dozes, pamirštų tablečių gerti negalima. Praleiskite abi dozes, o toliau vaistą vartokite įprasta tvarka rytais ir vakarais.
Nustojus vartoti Esprital
Esprital vartojimą nutraukti galima tik gydytojui nurodžius.
Jei gydymą nutrauksite anksčiau, depresija gali vėl pasikartoti. Pasakykite gydytojui, kai pradėsite jaustis geriau. Gydytojas nuspręs, kada galima baigti gydymą.
Net jeigu depresijos simptomai išnyko, Esprital vartojimo nutraukti staigiai negalima. Staigiai nutraukus Esprital vartojimą, gali pasireikšti silpnumas, galvos svaigimas, susijaudinimas ar nerimas, galvos skausmas. Šių simptomų galima išvengti, gydymą nutraukiant palaipsniui. Gydytojas patars, kaip baigiant gydymą, palaipsniui sumažinti vaisto dozę.
Jeigu kiltų daugiau klausimų dėl šio vaisto vartojimo, kreipkitės į gydytoją arba vaistininką.
4. Galimas šalutinis poveikis
Šis vaistas, kaip ir kiti, gali sukelti šalutinį poveikį, nors jis pasireiškia ne visiems žmonėms.
Pasireiškus bet kuriam iš šių sunkių šalutinių poveikių, mirtazapino nebegerkite ir nedelsdami kreipkitės į savo gydytoją.
Nedažni (gali pasireikšti mažiau kaip 1 iš 100 pacientų):
- pakili nuotaika arba pakilios emocijos (manija).
Reti (gali pasireikšti mažiau kaip 1 iš 1000 pacientų):
- geltona akių ir odos spalva. Tai gali rodyti kepenų veiklos sutrikimą (gelta).
Dažnis nežinomas (negali būti apskaičiuotas pagal turimus duomenis):
- infekcijos požymiai, pavyzdžiui, staiga atsiradęs nepaaiškinamas karščiavimas, gerklės skausmas ar burnos išopėjimas (agranulocitozė). Retais atvejais mirtazapinas gali sutrikdyti kraujo ląstelių gamybą (kaulų čiulpų slopinimas). Kai kurių žmonių atsparumas infekcijai būna sumažėjęs, nes vartojant mirtazapiną gali laikinai sumažėti tam tikrų baltųjų kraujo ląstelių kiekis kraujyje (granulocitopenija). Retais atvejais mirtazapinas gali sukelti raudonųjų ir baltųjų kraujo ląstelių bei trombocitų kiekio kraujyje sumažėjimą (aplazinė anemija), trombocitų kiekio kraujyje sumažėjimą (trombocitopenija) arba tam tikrų baltųjų kraujo ląstelių kiekio kraujyje padidėjimą (eozinofilija);
- epilepsijos priepuoliai (traukuliai);
- simptomų, pavyzdžiui, nepaaiškinamo karščiavimo, prakaitavimo, padidėjusio širdies susitraukimo dažnio, viduriavimo, (nekontroliuojamo) raumenų susitraukinėjimo, drebulio, pernelyg suaktyvėjusių refleksų, nerimastingumo, nuotaikos pokyčių ir sąmonės pritemimo derinys. Labai retais atvejais tai gali būti serotonino sindromo požymiai;
- mąstymas apie savęs žalojimą arba savižudybę;
- sunkios odos reakcijos (Stivenso-Džonsono (Stevens-Johnson) sindromas, toksinė epidermio nekrolizė).
Kitoks galimas šalutinis mirtazapino poveikis
Labai dažni (gali pasireikšti daugiau kaip 1 iš 10 pacientų):
- apetito ir svorio padidėjimas;
- išglebimas arba mieguistumas;
- galvos skausmas;
- burnos džiūvimas.
Dažni (gali pasireikšti ne daugiau kaip 1 iš 10 pacientų):
- letargija;
- galvos svaigimas;
- virpėjimas arba drebulys;
- pykinimas;
- viduriavimas;
- vėmimas;
- vidurių užkietėjimas;
- išbėrimas arba odos pažaida (egzantema);
- sąnarių skausmas (artralgija) ar raumenų skausmas (mialgija);
- nugaros skausmas;
- apsvaigimo pojūtis arba alpimas staigiai atsistojus (ortostatinė hipotenzija);
- patinimas (dažniausiai kulkšnių ar pėdų) dėl skysčių susikaupimo organizme (edema);
- nuovargis;
- ryškūs sapnai;
- minčių susipainiojimas;
- nerimo jutimas;
- miego sutrikimai.
Nedažni (gali pasireikšti ne daugiau kaip 1 iš 100 pacientų):
- nenormalūs odos jutimai, pavyzdžiui, deginimo, dilginimo, adatėlių badymo ar dilgčiojimo pojūtis (parestezija);
- neramių kojų sindromas;
- apalpimas (sinkopė);
- burnos aptirpimo pojūtis (burnos hipestezija);
- kraujospūdžio sumažėjimas;
- košmarai;
- susijaudinimo pojūtis;
- haliucinacijos;
- poreikis judėti.
Reti (gali pasireikšti ne daugiau kaip 1 iš 1 000 pacientų):
- raumenų trūkčiojimai ar susitraukimai (mioklonija);
- agresija;
- pilvo skausmas ir pykinimas; tai gali rodyti kasos uždegimą (pankreatitą).
Nežinomas ( negali būti apskaičiuotas pagal turimus duomenis):
- nenormalūs pojūčiai burnoje (burnos parestezija);
- burnos patinimas (burnos edema);
- viso kūno patinimas (išplitusi edema);
- lokalus patinimas;
- natrio kiekio kraujyje sumažėjimas;
- netinkama antidiuretinio hormono sekrecija;
- sunkios odos reakcijos (pūslinis dermatitas, daugiaformė eritema);
- vaikščiojimas per miegus (somnambulizmas);
- kalbėjimo sutrikimas (artikuliavimo problemos);
- padidėjęs seilių išsiskyrimas;
- kreatinkinazės suaktyvėjimas kraujyje;
- apsunkintas šlapinimasis;
- raumenų skausmas, sąstingis ir (arba) silpnumas ir šlapimo patamsėjimas ar pašviesėjimas.
Kitas šalutinis poveikis, kuris gali pasireikšti vaikams ir paaugliams
Klinikinių tyrimų metu jaunesniems kaip 18 metų vaikams dažnai buvo pastebėti šie nepageidaujami reiškiniai: reikšmingas kūno svorio padidėjimas, dilgėlinė ir padidėjęs trigliceridų kiekis kraujyje.
Pranešimas apie šalutinį poveikį
Jeigu pasireiškė šalutinis poveikis, įskaitant šiame lapelyje nenurodytą, pasakykite gydytojui arba vaistininkui. Apie šalutinį poveikį taip pat galite pranešti tiesiogiai, užpildę interneto svetainėje www.vvkt.lt esančią formą, paštu Valstybinei vaistų kontrolės tarnybai prie Lietuvos Respublikos sveikatos apsaugos ministerijos, Žirmūnų g. 139A, LT 09120 Vilnius, tel: 8 800 73568, faksu 8 800 20131 arba el. paštu NepageidaujamaR@vvkt.lt. Pranešdami apie šalutinį poveikį galite mums padėti gauti daugiau informacijos apie šio vaisto saugumą.
5. Kaip laikyti Esprital
Šį vaistą laikykite vaikams nepastebimoje ir nepasiekiamoje vietoje.
Ant dėžutės po „Tinka iki“ ir lizdinės plokštelės nurodytam tinkamumo laikui pasibaigus, šio vaisto vartoti negalima. Vaistas tinkamas vartoti iki paskutinės nurodyto mėnesio dienos.
Šiam vaistiniam preparatui specialių laikymo sąlygų nereikia.
Vaistų negalima išmesti į kanalizaciją arba su buitinėmis atliekomis. Kaip išmesti nereikalingus vaistus, klauskite vaistininko. Šios priemonės padės apsaugoti aplinką.
6. Pakuotės turinys ir kita informacija
Esprital sudėtis
Veiklioji medžiaga yra mirtazapinas.
Kiekvienoje plėvele dengtoje Esprital tabletėje yra 30 mg mirtazapino.
Pagalbinės medžiagos yra: laktozė monohidratas, hidroksipropilceliuliozė, kukurūzų krakmolas, mikrokristalinė celiuliozė, pregelifikuotas krakmolas, bevandenis koloidinis silicio dioksidas, magnio stearatas, talkas, hipromeliozė, makrogolis 6000, titano dioksidas, geltonasis geležies oksidas.
Esprital išvaizda ir kiekis pakuotėje
Esprital 30 mg yra raudonai rudos, ovalo formos plėvele dengtos tabletės su laužimo vagele vienoje pusėje.
Pakuotėje yra 30 plėvele dengtų tablečių.
Tarptautinis pavadinimas | Mirtazapinas |
Vaisto stiprumas | 30mg |
Vaisto forma | plėvele dengtos tabletės |
Grupė | Vaistinis preparatas |
Pogrupis | Cheminis vaistas |
Vartojimas | vartoti per burną |
Registracijos numeris | LT/1/05/0229 |
Registratorius | ZENTIVA k.s., Čekija |
Receptinis | Receptinis |
Vaistas registruotas | 2005.06.07 |
Vaistas perregistruotas | 2009.10.20 |
1. VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMAS
Esprital 30 mg plėvele dengtos tabletės
2. KOKYBINĖ IR KIEKYBINĖ SUDĖTIS
Plėvele dengtose tabletėse yra 30 mg veikliosios medžiagos mirtazapino.
Kiekvienoje Esprital 30 mg plėvele dengtoje tabletėje yra 88,8 mg laktozės (monohidrato pavidalu).
Visos pagalbinės medžiagos išvardytos 6.1 skyriuje.
3. FARMACINĖ FORMA
Plėvele dengta tabletė.
Esprital 30 mg plėvele dengtos tabletės yra raudonai rudos, ovalo formos, plėvele dengtos tabletės su laužimo vagele vienoje pusėje. Tabletę galima padalyti į lygias dozes.
4. KLINIKINĖ INFORMACIJA
4.1 Terapinės indikacijos
Esprital yra skirtas suaugusiesiems didžiosios depresijos epizodų gydymui.
4.2 Dozavimas ir vartojimo metodas
Dozavimas
Suaugusieji
Veiksminga paros dozė paprastai būna nuo 15 iki 45 mg. Pradinė dozė yra nuo 15 iki 30 mg.
Mirtazapino poveikis paprastai pasireiškia po 1‑2 gydymo savaičių. Gydant tinkama vaistinio preparato doze, palankus atsakas pasireiškia per 2‑4 savaites. Jeigu atsakas nepakankamas, dozę galima didinti iki didžiausios. Jeigu ir per kitas 2‑4 savaites atsako į gydymą nėra, šio vaistinio preparato vartojimą reikia nutraukti.
Depresija sergantys pacientai turi būti gydomi pakankamą laikotarpį – bent 6 mėnesius, kad simptomai visiškai išnyktų.
Gydymą mirtazapinu rekomenduojama nutraukti palaipsniui, kad būtų išvengta nutraukimo simptomų (žr. 4.4 skyrių).
Senyviems pacientams
Rekomenduojama tokia pat dozė kaip ir suaugusiesiems. Didinant dozę, senyvą pacientą būtina atidžiai prižiūrėti, kad būtų gaunamas veiksmingas ir saugus atsakas į gydymą.
Pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi
Ligonių, kurie serga vidutinio sunkumo ar sunkiu inkstų funkcijos sutrikimu (kreatinino klirensas < 40 ml/min.), organizme mirtazapino klirensas gali būti mažesnis. Į tai reikia atsižvelgti, skiriant vartoti mirtazapino šios grupės ligoniams (žr. 4.4 skyrių).
Pacientams, kurių kepenų funkcija sutrikusi
Ligonių, kurie serga kepenų funkcijos sutrikimu, organizme mirtazapino klirensas gali būti mažesnis. Į tai reikia atsižvelgti, skiriant vartoti mirtazapino šios grupės ligoniams, ypač sergantiems sunkiu kepenų funkcijos sutrikimu, nes tyrimų su sunkiu kepenų funkcijos sutrikimų sergančiais pacientais neatlikta (žr. 4.4 skyrių).
Vaikų populiacija
Mirtazapino vartoti vaikams ir jaunesniems kaip 18 metų paaugliams negalima, kadangi veiksmingumas nebuvo įrodytas dviem trumpalaikiais klinikiniais tyrimais (žr. 5.1 skyrių) bei saugumo sumetimais (žr. 4.4, 4.8 ir 5.1 skyrių).
Vartojimo metodas
Mirtazapino pusinis eliminacijos periodas trunka 20‑40 valandų, todėl mirtazapino užtenka gerti vieną kartą per parą. Geriausia jį vartoti vieną kartą per parą prieš nakties miegą. Tačiau mirtazapino paros dozę galima padalyti į dvi lygias dalis (vieną iš jų gerti ryte, kitą − vakare prieš miegą, didesnę dozę reikia gerti vakare).
Tabletes reikia vartoti per burną, užsigeriant skysčiu. Tabletė nuryjama nekramtant.
4.3 Kontraindikacijos
Padidėjęs jautrumas veikliajai arba bet kuriai 6.1 skyriuje nurodytai pagalbinei medžiagai.
Mirtazapino vartojimas kartu su monoamino oksidazės (MAO) inhibitoriais (žr. 4.5 skyrių).
4.4 Specialūs įspėjimai ir atsargumo priemonės
Vaikų populiacija
Mirtazapino negalima skirti vartoti vaikams ir jaunesniems kaip 18 metų paaugliams.
Klinikinių tyrimų duomenimis, su savižudišku elgesiu siejamo elgesio (bandymo žudytis ir minčių apie savižudybę) ir priešiškumo (daugiausia agresijos, opozicinio neklusnumo ir pykčio) apraiškų dažniau pasireiškė vaikams ir paaugliams, gydomiems antidepresantais, palyginti su vartojusiais placebą.
Jeigu dėl ligonio būklės visgi nusprendžiama gydyti šiuo vaistiniu preparatu, pacientą reikia atidžiai stebėti, ar neatsiranda polinkio į savižudybę simptomų.
Be to, nepakanka ilgalaikio saugumo duomenų apie poveikį vaikų ir paauglių augimui, brendimui ir jų pažinimo bei elgsenos raidai.
Savižudybė ir mąstymas apie savižudybę arba ligonio būklės pasunkėjimas
Depresija yra susijusi su mąstymo apie savižudybę, savęs žalojimo ir savižudybės (su savižudybe susijusių reiškinių) rizikos padidėjimu. Ši rizika išlieka tol, kol nepasiekiama reikšminga remisija. Pirmąsias kelias gydymo savaites ar ilgiau būklė gali nepagerėti, todėl pacientus reikia atidžiai stebėti, kol būklė pagerės. Remiantis bendrąja klinikine patirtimi, ankstyvuoju sveikimo laikotarpiu savižudybės rizika gali padidėti.
Ligoniams, kuriems anksčiau su savižudybe siejamų reiškinių, ir tiems, kurie prieš pradedant gydymą, dažnai galvojo apie savižudybę, yra didesnė mąstymo apie savižudybę ir bandymo žudytis rizika, todėl šiuos pacientus gydymo metu reikia atidžiai stebėti. Placebu kontroliuojamųjų klinikinių tyrimų, kuriuose dalyvavo suaugę psichikos sutrikimais sergantys pacientai, metaanalizės duomenys parodė, kad jaunesniems kaip 25 metų pacientams, vartojantiems antidepresantų, su savižudybe siejamo elgesio rizika yra didesnė, palyginti su placebu.
Gydant antidepresantais pacientus, ypač priklausančius didelės rizikos grupei, būtina atidžiai stebėti gydymo pradžioje ir keičiant dozę. Ligonius (ir jų globėjus) reikia įspėti, kad stebėtų, ar būklė nesunkėja, ar neatsiranda su savižudybe siejamo elgesio ir mąstymo apie savižudybę apraiškų,
neįprastų elgesio pokyčių, ir nedelsdami kreiptųsi medicininės pagalbos, jeigu atsiranda tokių simptomų.
Atsižvelgiant į savižudybės riziką, ypač gydymo pradžioje, ligoniui reikia duoti mažiausią tinkamą gydymą užtikrinantį Esprital tablečių kiekį, taip sumažinant perdozavimo riziką.
Kaulų čiulpų slopinimas
Gydantis mirtazapinu, nustatytas kaulų čiulpų slopinimas, dažniausiai pasireiškiantis granuliocitopenija ar agranuliocitoze. Klinikinių mirtazapino tyrimų duomenimis, laikina agranuliocitozė pasireiškė retai. Po mirtazapino patekimo į rinką nustatyta labai retų, dažniausiai laikinų agranuliocitozės atvejų, visgi kai kurie iš jų buvo mirtini. Dažniausiai mirtis ištiko vyresnius nei 65 metų pacientus. Gydytojas turi atkreipti dėmesį į tokius simptomus: karščiavimą, gerklės skausmą, stomatitą ar kitus infekcijos požymius. Jeigu atsiranda tokių simptomų, gydymą reikia nutraukti ir atlikti kraujo tyrimą.
Jeigu pasireiškia gelta, gydymą reikia nutraukti.
Būklės, dėl kurių būtinas stebėjimas
Atsargiai dozuoti vaistinį preparatą ir gydymo metu reguliariai atidžiai stebėti būtina pacientus:
- kurie serga epilepsija ar organiniu smegenų sindromu. Klinikinė patirtis rodo, kad gydantis mirtazapinu, kaip ir kitokiais antidepresantais, retais atvejais pasireiškia epilepsijos priepuolių, taigi ligoniams, kuriems anksčiau buvo priepuolių, mirtazapino reikia pradėti skirti atsargiai. Jeigu prasideda epilepsijos priepuolis arba epilepsijos priepuoliai padažnėja, gydymą reikia nutraukti;
- kurie serga kepenų funkcijos sutrikimu. Išgėrus vieną 15 mg mirtazapino dozę, mirtazapino klirensas iš pacientų, kurie serga lengvu ar vidutinio sunkumo kepenų funkcijos sutrikimu, organizmo sumažėjo maždaug 35 %, palyginti su pacientais, kurių kepenų funkcija normali. Vidutinė mirtazapino koncentracija plazmoje padidėja maždaug 55 %;
- kurie serga inkstų funkcijos sutrikimu. Išgėrus vieną 15 mg mirtazapino dozę, mirtazapino klirensas iš pacientų, kurie serga vidutinio sunkumo (kreatinino klirensas < 40 ml/min.) ar sunkiu (kreatinino klirensas ≤ 10 ml/min.) inkstų funkcijos sutrikimu, organizmo sumažėjo atitinkamai maždaug 30 % ir 50 %, palyginti su pacientais, kurių inkstų funkcija normali. Vidutinė mirtazapino koncentracija plazmoje padidėjo atitinkamai maždaug 55 % ir 115 %. Rodmenys pacientų, sergančių lengvu inkstų funkcijos sutrikimu (kreatinino klirensas < 80 ml/min.), palyginti su pacientų, kurių inkstų funkcija normali, rodmenimis reikšmingai nesiskyrė;
- kurie serga širdies ligomis, pavyzdžiui, širdies laidumo sutrikimais, krūtinės angina arba neseniai patyrė miokardo infarktą, nes jiems būtina laikytis įprastinių atsargumo priemonių ir kartu atsargiai skirti kitų vaistinių preparatų;
- kurių mažas kraujospūdis;
- kurie serga cukriniu diabetu. Antidepresantai gali keisti gliukozės koncentraciją diabetu sergančių pacientų kraujyje. Tokiems ligoniams gali prireikti keisti insulino ir (arba) geriamųjų vaistų nuo diabeto dozavimą bei juos rekomenduojama atidžiai stebėti.
Kaip ir vartojant kitokių antidepresantų, reikia atsižvelgti į šias aplinkybes:
- vartojant antidepresantų, šizofrenija arba kitokiais psichikos sutrikimais sergančių ligonių psichozės simptomai gali pasunkėti, gali suintensyvėti paranojiškas mąstymas;
- gydoma depresinė bipolinio sutrikimo fazė gali pereiti į manijos fazę. Pacientus, kuriems anksčiau pasireiškė manija ar hipomanija, reikia atidžiai stebėti. Jeigu prasideda manijos fazė, mirtazapino vartojimą reikia nutraukti;
- nors priklausomybės nuo mirtazapino nebūna, visgi po vaistinio preparato patekimo į rinką gauti duomenys rodo, kad po ilgalaikio vartojimo gydymą staigiai nutraukus, kartais gali pasireikšti nutraukimo simptomų. Dažniausiai tokios reakcijos būna lengvos ir savaime išnykstančios. Pasireiškia įvairių nutraukimo simptomų, iš jų dažniausiai pasireiškia galvos svaigimas, ažitacija, nerimas, galvos skausmas ir pykinimas. Nors apie juos pranešta, kaip apie nutraukimo simptomus, visgi reikia numatyti, kad jie gali būti susiję ir su pačia liga. Kaip nurodyta 4.2 skyriuje, mirtazapino vartojimą rekomenduojama nutraukti palaipsniui;
- reikia atsargiai gydyti pacientus, kuriems būna šlapinimosi sutrikimų, pavyzdžiui, prostatos hipertrofija, ir pacientus, kuriems diagnozuota uždaro kampo glaukoma ar akispūdžio padidėjimas (tikimybė, kad mirtazapinas sukels problemų, yra maža, nes vaistinio preparato anticholinerginis poveikis labai silpnas).
- akatizija ar psichomotorinis neramumas: antidepresantų vartojimas yra susijęs su akatizijos vystymusi, apibūdinamu subjektyviai nemaloniu ar varginančiu neramumu ir poreikiu judėti, kuris dažnai pasireiškia kartu su negalėjimu ramiai sėdėti ar stovėti. Tai dažniausiai pasireiškia pirmosiomis gydymo savaitėmis. Pacientams, kuriems atsiranda šie simptomai, dozės padidinimas gali būti žalingas;
- po mirtazapino pateikimo į rinką gauta pranešimų apie QT intervalo pailgėjimo, polimorfinės skilvelinės paroksizminės tachikardijos (torsades de pointes), skilvelių tachikardijos ir staigios mirties atvejus. Toks poveikis dažniausiai buvo susijęs su perdozavimu arba pacientai jau turėjo QT intervalo pailgėjimo rizikos veiksnių, įskaitant QTc intervalą ilginančių vaistinių preparatų vartojimą (žr. 4.5 ir 4.9 skyrius). Mirtazapiną būtina atsargiai skirti vartoti pacientams, kurie jau serga širdies ir kraujagyslių sistemos liga arba kurių kraujo giminaičiams yra buvęs QT intervalo pailgėjimas, ir kurie vartoja QTc intervalą ilginti galinčių vaistinių preparatų.
Vartojant mirtazapiną, labai retai pasireiškia hiponatremija dėl galimai netinkamos antidiuretinio
hormono sekrecijos sutrikimo (ADHSS). Atsargiai skirti pacientams, kuriems rizika yra padidėjusi – vyresnio amžiaus pacientams ar pacientams, gydomiems vaistais, kurie gali sukelti hiponatremiją,
Serotonino sindromas
Gali pasireikšti sąveika su serotoninerginėmis veikliosiomis medžiagomis. Selektyvių serotonino reabsorbcijos inhibitorių (SSRI) vartojant kartu su kitomis serotoninerginėmis medžiagomis, gali pasireikšti serotonino sindromas (žr. 4.5 skyrių). Serotonino sindromas gali pasireikšti hipertermija, rigidiškumu, mioklonija, vegetacinės nervų sistemos nestabilumu su galima greita gyvybiškai svarbių organizmo būklės rodiklių kaita, psichinės būklės kaita, įskaitant konfūziją, dirglumą ir stipria ažitacija progresuojančią į kliedėjimą ir komą. Šių vaistinių preparatų vartoti kartu su mirtazapinu reikia atsargiai ir atidžiai stebėti paciento būklę. Pasireiškus šiems simptomams, gydymą mirtazapinu reikia nutraukti ir pradėti palaikomąjį simptominį gydymą. Sprendžiant iš duomenų, gautų po vaistinio preparato patekimo į rinką, vienu mirtazapinu gydomiems ligoniams serotonino sindromas pasireiškia labai retai (žr. 4.8 skyrių).
Senyvi žmonės
Senyvi žmonės dažnai būna jautresni antidepresantams, ypač jų nepageidaujamam poveikiui. Klinikinių mirtazapinu tyrimų metu nepageidaujamas poveikis senyviems pacientams buvo diagnozuojamas ne dažniau nei kitų amžiaus grupių pacientams.
Pagalbinės medžiagos
Šio vaistinio preparato sudėtyje yra laktozės. Šio vaisto negalima vartoti pacientams, kuriems nustatytas retas paveldimas galaktozės netoleravimas, Lapp laktazės stygius ar gliukozės ir galaktozės malabsorbcija.
4.5 Sąveika su kitais vaistiniais preparatais ir kitokia sąveika
Farmakodinaminė sąveika
- Mirtazapino vartoti kartu su MAO inhibitoriais arba per dvi savaites po gydymo MAO inhibitoriais nutraukimas negalimas. Ir atvirkščiai, pradėti vartoti MAO inhibitorių galima ne anksčiau, kaip praėjus dviem savaitėms po gydymo mirtazapinu pabaigos (žr. 4.3 skyrių).
Be to, kaip ir vartojant SSRI, jeigu kartu vartojama kitų serotoninerginių medžiagų (pvz., L-triptofano, triptanų, tramadolio, linezolido, metileno mėlynojo, SSRI, venlafaksino, ličio, ir jonažolės (Hypericum perforatum) preparatų), gali sąlygoti serotonino sindromo pasireiškimą (išsamiau apie serotonino sindromą žr. 4.4 skyrių). Šių vaistinių preparatų vartoti kartu su mirtazapinu reikia atsargiai ir atidžiai stebėti paciento būklę.
- Mirtazapinas gali sustiprinti sedacines benzodiazepinų ir kitų sedaciją sukeliančių vaistinių preparatų savybes (ypač daugumos vaistinių preparatų nuo psichozės, histamino H1 receptorių antagonistų, opijaus preparatų). Šių vaistinių preparatų skirti vartoti kartu su mirtazapinu reikia atsargiai.
- Mirtazapinas gali sustiprinti slopinamąjį alkoholio poveikį CNS. Taigi reikia nurodyti pacientams, kad vartojant mirtazapiną, alkoholio vartoti negalima.
- Vieną kartą per parą vartojama 30 mg mirtazapino dozė mažai, bet statistiškai reikšmingai didina varfarinu gydomų asmenų INR (tarptautinį normalizuotą santykį). Paneigti, kad vartojant didesnę mirtazapino dozę poveikis sustiprės, negalima, taigi mirtazapiną vartojant kartu su varfarinu, rekomenduojama tirti INR.
- Jei kartu vartojama QTc intervalą ilginti galinčių vaistinių preparatų (pvz., kai kurių vaistinių preparatų nuo psichozių ir antibiotikų), gali didėti QT intervalo pailgėjimo ir (arba) skilvelių aritmijos (pvz., torsades de pointes) rizika.
Farmakokinetinė sąveika
- karbamazepinas ir fenitoinas, CYP3A4 sužadinantys vaistiniai preparatai, maždaug du kartus padidina mirtazapino klirensą, dėl to atitinkamai 45 % ir 60 % sumažėja mirtazapino koncentracija plazmoje. Jeigu gydant mirtazapinu kartu pradedama vartoti karbamazepino arba kitų metabolizmą kepenyse skatinančių vaistinių preparatų (pvz., rifampicino), gali prireikti padidinti mirtazapino dozę. Kai gydymas šiais vaistiniais preparatais baigiamas, mirtazapino dozę gali prireikti sumažinti.
- Vartojant kartu stiprų CYP3A4 inhibitorių ketokonazolą, didžiausia mirtazapino koncentracija plazmoje ir AUC padidėjo atitinkamai maždaug 40 % ir 50 %.
- Mirtazapiną vartojant kartu su cimetidinu (silpnu CYP1A2, CYP2D6 ir CYP3A4 inhibitoriumi), vidutinė mirtazapino koncentracija plazmoje gali padidėti daugiau nei 50 %. Gali reikėti mažinti mirtazapino dozę ir atsargiai skirti kartu su stipriais CYP3A4 inhibitoriais, ŽIV proteazės inhibitoriais, azolo priešgrybeliniais vaistais, eritromicinu, cimetidinu ar nefazodonu.
- Sąveikos tyrimai reikšmingos farmakokinetinės mirtazapino sąveikos su kartu vartojamais paroksetinu, amitriptilinu, risperidonu ar ličiu neparodė.
Vaikų populiacija
Sąveikos tyrimai atlikti tik suaugusiesiems.
4.6 Vaisingumas, nėštumo ir žindymo laikotarpis
Nėštumas
Riboti duomenys apie mirtazapino vartojimą nėštumo metu didesnės apsigimimų tikimybės neparodė. Su gyvūnais atlikti tyrimai kliniškai reikšmingo teratogeninio poveikio neparodė, tačiau buvo stebėtas toksinis poveikis vystymuisi (žr. 5.3 skyrių).
Epidemiologinių tyrimų duomenys parodė, kad SSRI vartojimas nėštumo metu, ypač vėlyvuoju jo periodu, naujagimiams gali didinti persistuojančios plautinės hipertenzijos (NPPH) riziką. Nors tyrimų metu ryšys tarp NPPH ir gydymo mirtazapinu netyrinėtas, šios galimos rizikos atmesti negalima, atsižvelgiant į susijusį veikimo mechanizmą (serotonino reabsorbcijos slopinimas).
Nėščioms moterims skiriamas atsargiai. Jeigu mirtazapino skiriama iki ar prieš pat gimdymą, rekomenduojama gimusį naujagimį stebėti dėl galimų nutraukimo simptomų.
Žindymas
Tyrimų su gyvūnais ir ribotais tyrimų su žmonėmis duomenimis, į pieną prasiskverbia tik labai mažas mirtazapino kiekis. Žindyti kūdikį ar nutraukti žindymą, vartoti mirtazapiną ar jo vartojimą nutraukti, sprendžiama, tik įvertinus žindymo naudą kūdikiui ir gydymo mirtazapinu naudą motinai.
Vaisingumas
Ikiklinikiniai toksinio poveikio reprodukcijai tyrimai jokio poveikio gyvūnų vaisingumui neparodė.
4.7 Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus
Mirtazapinas gebėjimą vairuoti ir valdyti mechanizmus veikia silpnai arba vidutiniškai. Mirtazapinas gali trikdyti gebėjimą susikaupti ir budrumą (ypač gydymo pradžioje). Pacientams, jaučiantiems tokį poveikį, reikia vengti pavojingos veiklos, kuriai atlikti būtinas budrumas ir didelis susikaupimas (pvz., vairuoti arba dirbti su mechanizmais).
4.8 Nepageidaujamas poveikis
Depresija sergantiems pacientams pasireiškia įvairių simptomų, susijusių su liga. Taigi kartais būna sunku nustatyti, kurie simptomai atsiranda dėl ligos, o kurie – dėl gydymo mirtazapinu.
Dažniausiai pasireiškusios nepageidaujamos reakcijos, kurių klinikinių atsitiktinių imčių placebu kontroliuojamųjų tyrimų metu (žr. toliau) pasireiškė daugiau kaip 5 % mirtazapino vartojusių pacientų, buvo somnolencija, sedacija, burnos džiūvimas, svorio padidėjimas, apetito padidėjimas, galvos svaigimas ir nuovargis.
Siekiant nustatyti nepageidaujamas mirtazapino reakcijas, buvo įvertinti visų pacientų, dalyvavusių atsitiktinių imčių placebu kontroliuojamuose tyrimuose (įskaitant gydomus pagal kitas nei didžioji depresija indikacijas), duomenys. Atlikta 20 tyrimų (numatyta trukmė iki 12 savaičių), kurių metu 1501 pacientas (134 paciento metai) buvo gydytas iki 60 mg mirtazapino doze ir 850 pacientų (79 paciento metai) vartojo placebą, duomenų metaanalizė. Tyrimų pratęsimo duomenys į metaanalizę neįtraukti, kad išliktų palyginamumas su placebu.
1-oje lentelėje išvardytos nepageidaujamos reakcijos, kurios statistiškai reikšmingai dažniau pasireiškė gydant mirtazapinu negu placebu bei papildytos pavieniais pranešimais apie nepageidaujamas reakcijas. Pavienių pranešimų apie nepageidaujamas reakcijas dažnis remiasi klinikinių tyrimų metu gautais duomenimis apie šiuos reiškinius. Pavienių pranešimų apie nepageidaujamas reakcijas, kurių nenustatyta klinikinių atsitiktinių imčių placebu kontroliuojamųjų mirtazapino tyrimų metu, dažnis apibūdinamas kaip „nežinomas“.
1 lentelė. Mirtazapino nepageidaujamos reakcijos
Organų sistemų klasės |
Labai dažni (≥ 1/10) |
Dažni (nuo ≥1/100 iki < 1/10) |
Nedažni (nuo ≥ 1/1000 iki < 1/100) |
Reti (nuo ≥ 1/10 000 iki < 1/1000) |
Nežinomas (negali būti apskaičiuotas pagal turimus duomenis) |
Kraujo ir limfinės sistemos sutrikimai |
|
|
|
|
Kaulų čiulpų slopinimas (granuliocitopenija, agranuliocitozė, aplazinė anemija, trombocitopenija) Eozinofilija |
Endokrininiai sutrikimai |
|
|
|
|
Netinkama antidiurezinio hormono sekrecija |
Metabolizmo ir mitybos sutrikimai |
Svorio padidėjimas1 Apetito padidėjimas1 |
|
|
|
|
Psichikos sutrikimai |
|
Nenormalūs sapnai Sumišimas Nerimas2, 5 Nemiga3, 5 |
Košmarai2 Manija Susijaudinimas2 Haliucinacijos Psichomotorinis neramumas (įskaitant akatiziją, hiperkineziją) |
Agresija |
Mąstymas apie savižudybę6 Savižudiškas elgesys6 |
Nervų sistemos sutrikimai |
Somnolencija1,4 Sedacija1, 4 Galvos skausmas2 |
Letargija1 Drebulys |
Parestezija2 Apalpimas |
Mioklonija |
Traukuliai (priepuolis) Serotonino sindromas Burnos parestezija Dizartrija |
Kraujagyslių sutrikimai |
|
Ortostatinė hipotenzija |
Hipotenzija2 |
|
|
Virškinimo trakto sutrikimai |
Burnos džiūvimas |
Pykinimas3 Vėmimas2 Vidurių užkietėjimas1 |
Burnos hipestezija |
Pankreatitas |
Burnos edema Padidėjęs seilių išsiskyrimas |
Kepenų, tulžies pūslės ir latakų sutrikimai |
|
|
|
Transaminazių suaktyvėjimas serume |
|
Odos ir poodinio audinio sutrikimai |
|
Egzantema2 |
|
|
Stivenso-Džonsono (Stevens-Johnson) sindromas Pūslinis dermatitas Daugiaformė eritema Toksinė epidermio nekrolizė |
Skeleto, raumenų ir jungiamojo audinio sutrikimai |
|
Artralgija Mialgija Nugaros skausmas1 |
|
|
Rabdomiolizė |
Inkstų ir šlapimo takų sutrikimai |
|
|
|
|
|
Bendrieji sutrikimai ir vartojimo vietos pažeidimai |
|
Periferinė edema1 Nuovargis |
|
|
Somnambulizmas Išplitusi edema Lokali edema |
Tyrimai |
|
|
|
|
Kreatinkinazės suaktyvėjimas kraujyje |
1 Klinikinių tyrimų metu šie reiškiniai pasireiškė statistiškai reikšmingai dažniau, vartojant mirtazapino nei placebą.
2 Klinikinių tyrimų metu šie reiškiniai pasireiškė dažniau, vartojant placebą nei mirtazapino, visgi statistiškai nereikšmingai dažniau.
3 Klinikinių tyrimų metu šie reiškiniai pasireiškė statistiškai reikšmingai dažniau, vartojant placebą nei mirtazapino.
4 N.B. sumažinus dozę, somnolencija ar sedacija dažniausiai nesumažėja, bet rizikuojama, kad susilpnės antidepresinis poveikis. 5 Gydant visais antidepresantais, gali pasireikšti arba pasunkėti nerimas bei nemiga (tai gali būti depresijos simptomai). Gydant mirtazapinu, nustatytas nerimas bei nemiga arba nerimo ir nemigos pasunkėjimas.
6 Vartojant mirtazapiną arba netrukus po gydymo nutraukimo, nustatyta mąstymo apie savižudybę ir savižudiško elgesio atvejų (žr. 4.4 skyrių).
Vertinant klinikinių tyrimų metu atliktus laboratorinius tyrimus, nustatytas laikinas transaminazių ir gama-gliutamiltrasferazių padaugėjimas (visgi, pranešimai apie susijusius nepageidaujamus reiškinius vartojant mirtazapino nebuvo statistiškai reikšmingai dažnesni nei vartojant placebą).
Vaikų populiacija
Kitos nepageidaujamos reakcijos buvo dažnai stebėtos vaikams klinikinių tyrimų metu: svorio padidėjimas, dilgėlinė ir hipertrigliceridemija (žr. 5.1 skyrių).
Pranešimas apie įtariamas nepageidaujamas reakcijas
Svarbu pranešti apie įtariamas nepageidaujamas reakcijas, pastebėtas po vaistinio preparato pateikimo į rinką, nes tai leidžia nuolat stebėti vaistinio preparato naudos ir rizikos santykį. Sveikatos priežiūros specialistai turi pranešti apie bet kokias įtariamas nepageidaujamas reakcijas, užpildę interneto svetainėje http://www.vvkt.lt/ esančią formą, ir atsiųsti ją paštu Valstybinei vaistų kontrolės tarnybai prie Lietuvos Respublikos sveikatos apsaugos ministerijos, Žirmūnų g. 139A, LT 09120 Vilnius, faksu 8 800 20131 arba el. paštu NepageidaujamaR@vvkt.lt.
4.9. Perdozavimas
Remiantis dabartine patirtimi, perdozavus vieno mirtazapino, simptomai paprastai būna lengvi. Nustatytas centrinės nervų sistemos slopinimas, pasireiškiantis kartu su orientacijos sutrikimu ir ilgalaike sedacija, taip pat tachikardija ir lengva hipertenzija arba hipotenzija. Visgi vartojant didesnes už gydomąją dozes, ypač vartojant kelis vaistinius preparatus, gali būti ir sunkesnių baigčių (įskaitant mirtinas). Gauta pranešimų ir apie tokiais atvejais pasireiškusius QT intervalo pailgėjimą bei torsades de pointes.
Perdozavimo atveju taikomas atitinkamas simptominis ir palaikomasis gyvybinių funkcijų gydymas. Reikia užrašyti EKG. Reikia apgalvoti aktyvintosios anglies vartojimą arba plauti skrandį.
Vaikų populiacija
Atitinkamas anksčiau aprašytas priemones, taikytinas suaugusiems pacientams, reikia taikyti ir perdozavusiems vaikams.
5. FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS
5.1 Farmakodinaminės savybės
Farmakoterapinė grupė – kiti antidepresantai, ATC kodas – N06AX11.
Veikimo mechanizmas ir farmakodinaminis poveikis
Mirtazapinas yra centrinio poveikio priešsinapsinių alfa-2 adrenoreceptorių antagonistas, kuris suaktyvina nervinio impulso plitimą noradrenerginėse ir serotoninerginėse sinapsėse. Mirtazapinas blokuoja 5-HT2 bei 5-HT3 receptorius, o tai specifiškai veikia 5-HT1 receptorius ir suaktyvina nervinio impulso plitimą serotoninerginėse sinapsėse. Manoma, kad antidepresinis mirtazapino poveikis pasireiškia dėl abiejų enantiomerų veikimo: S(+) enantiomeras blokuoja alfa-2 adrenoreceptorius ir 5-HT2 receptorius, o R(-) enantiomeras − 5-HT3 receptorius.
Klinikinis veiksmingumas ir saugumas
Sedacinės savybės susijusios su antagonistiniu poveikiu histamino H1 receptoriams. Gydomosios šio vaistinio preparato dozės beveik nesukelia anticholinerginio poveikio, o poveikis širdies ir kraujagyslių sistemai yra labai nežymus (pvz., ortostatinė hipotenzija).
Vaikų populiacija
Dviejų atsitiktinių imčių, dvigubai aklų, placebu kontroliuojamų klinikinių tyrimų metu vaikai nuo 7 iki 18 metų, sergantys didžiosios depresijos sutrikimu (n=259), pirmas 4 savaites vartojo įvairias dozes (nuo 15 mg iki 45 mg mirtazapino), o kitas 4 savaites vartojo fiksuotas dozes (15 mg, 30 mg ar 45 mg mirtazapino), tačiau reikšmingų skirtumų tarp mirtazapino ir placebo nustatyti nepavyko nei pirminiais, nei antriniais kriterijais. Reikšmingas svorio padidėjimas (≥7 %) buvo pastebėtas 48,8 % pacientams gydomiems mirtazapinu ir 5,7 % placebu. Dilgėlinė (atitinkamai 11,8 % ir 6,8 %) ir hipertrigliceridemija (atitinkamai 2,9 % ir 0 %) buvo taip pat dažnai pastebėtos.
5.2 Farmakokinetinės savybės
Absorbcija
Mirtazapiną vartojant per burną, veiklioji medžiaga mirtazapinas greitai ir gerai absorbuojama (biologinis prieinamumas − maždaug 50 %). Didžiausia koncentracija plazmoje atsiranda maždaug po 2 val. Maisto vartojimas mirtazapino farmakokinetikai įtakos nedaro.
Pasiskirstymas
Prie plazmos baltymų prisijungia maždaug 85 % mirtazapino.
Biotransformacija
Svarbiausi metabolizmo būdai yra metilo grupės atskėlimas ir oksidacija, vėliau − konjugacija. Tyrimų in vitro su žmogaus kepenų mikrosomomis duomenimis, citochromo P450 sistemos CYP2D6 ir CYP1A2 izofermentai veikia mirtazapino 8-hidroksimetabolito susiformavimą, o CYP3A4 – mirtazapino N-demetil ir N-oksido metabolitų susiformavimą. Demetilintas metabolitas farmakologiniu požiūriu yra veiklus, jo farmakokinetika yra tokia pat kaip ir mirtazapino.
Eliminacija
Didelė dalis mirtazapino metabolizuojama ir per kelias dienas pasišalina iš organizmo su šlapimu ir išmatomis. Vidutinis pusinis eliminacijos periodas yra 20‑40 val., kartais jis gali būti ilgesnis (iki 65 val.), o jaunų vyrų – trumpesnis. Dėl tokio pusinio eliminacijos periodo vaistinį preparatą galima gerti vieną kartą per parą. Pusiausvyros apykaita atsiranda po 3‑4 parų, po to daugiau vaistinio preparato organizme nesikaupia.
Tiesinis ir netiesinis pobūdis
Rekomenduojamų mirtazapino dozių farmakokinetika yra tiesinė.
Ypatingos populiacijos
Iš ligonių, kurie serga kepenų arba inkstų funkcijos sutrikimu, organizmo mirtazapino klirensas gali būti mažesnis.
5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys
Įprastų farmakologinio saugumo, kartotinių dozių toksiškumo, genotoksiškumo, galimo kancerogeniškumo, toksinio poveikio reprodukcijai ir vystymuisi ikiklinikinių tyrimų duomenys specifinio pavojaus žmogui nerodo.
Toksinio poveikio reprodukcijai su žiurkėmis ir triušiais tyrimų duomenimis, teratogeninio poveikio nenustatyta. Vartojant du kartus didesnes nei didžiausios, žmonėms skiriamos terapinės, sisteminio poveikio vaistinio preparato dozes, padaugėjo persileidimų po implantacijos, sumažėjo atsivestų žiurkiukų svoris ir išgyvenamumas per pirmas tris žindymo laikotarpio dienas.
Eilės genų mutacijų ir chromosomų bei DNR pažaidos tyrimų duomenimis, mirtazapinas genotoksinio poveikio nesukelia. Manoma, kad kancerogeninio poveikio tyrimų su žiurkėmis metu nustatyti skydliaukės augliai, o kancerogeninio poveikio tyrimų su pelėms metu – kepenų ląstelių neoplazijos yra rūšiai specifinis, negenotoksinis ilgalaikio gydymo didelėmis kepenų fermentus aktyvinančių vaistinių preparatų dozėmis daromas poveikis.
6. FARMACINĖ INFORMACIJA
6.1 Pagalbinių medžiagų sąrašas
Tabletės šerdis
Laktozė monohidratas
Hidroksipropilceliuliozė LH 21
Kukurūzų krakmolas
Mikrokristalinė celiuliozė
Pregelifikuotas krakmolas
Bevandenis koloidinis silicio dioksidas
Magnio stearatas
Talkas
Tabletės dangalas
Hipromeliozė
Makrogolis 6000
Titano dioksidas (E171)
Geltonasis geležies oksidas (E172)
Raudonasis geležies oksidas (E172)
Talkas
6.2 Nesuderinamumas
Duomenys nebūtini.
6.3 Tinkamumo laikas
3 metai
6.4 Specialios laikymo sąlygos
Šiam vaistiniam preparatui specialių laikymo sąlygų nereikia.
6.5 Talpyklės pobūdis ir jos turinys
PVC/PVDC/Al lizdinė plokštelė, informacinis lapelis, dėžutė.
Pakuotėje yra 30 tablečių (3 lizdinės plokštelės).
6.6. Specialūs reikalavimai atliekoms tvarkyti
Specialių reikalavimų nėra.
Populiariausios ligos
Rekomenduojamos gydymo įstaigos
-
+185-24+161
-
+44-7+37
-
+20-4+16
-
+15-6+9
-
+9-5+4
- Daugiau gydymo įstaigų
Anekdotai
-
Daktare, žmona atostogauja, aš prižiūriu mažylį, o jis kasdien liesėja. Aš jam ir masažą darau, ir gimnastiką, ir kvarco vonias, ir vaikščioju su juo - o svoris vis krinta ir krinta…
- O kuo jį maitinat?
- Kad tave kur šimtas, taip ir žinojau, kad kažką būsiu pamiršęs!
- Daugiau anekdotų
Dienos Klausimas
Ar žinote naujos formos, kuri vartojama kartą per mėnesį, vitamino D pavadinimą