Amlodipinas, 10mg, tabletės
Vartojimas: vartoti per burną
Registratorius: Worwag Pharma GmbH & Co.KG, Vokietija
Receptinis: Receptinis
Sudedamosios medžiagos: Amlodipinas
1. Kas yra Amlodigamma ir kam jis vartojamas
Amlodigamma susideda iš aktyvios medžiagos amlodipino, kuris priklauso vaistų, vadinamų kalcio kanalų blokatoriais, grupei.
Amlodigamma vartojamas gydant padidėjusį kraujospūdį (hipertenziją) arba tam tikram krūtinės skausmui, vadinamam angina, kurios retos formos yra Prinzmetal arba variabili krūtinės angina, malšinti.
Pacientams, kurių padidėjęs kraujospūdis, vaistai plečia kraujagysles, todėl jomis kraujui lengviau tekėti. Pacientams, sergantiems krūtinės angina, Amlodigamma gerina širdies raumens kraujotaką, todėl jis geriau aprūpinamas deguonimi. Taip išvengiama krūtinės skausmo. Šie vaistai greitai nenumalšina krūtinės anginos sukeliamo skausmo.
2. Kas žinotina prieš vartojant Amlodigamma
Amlodigamma vartoti negalima:
- Jei yra alergija amlodipinui arba bet kuriai pagalbinei šio vaisto medžiagai (jos išvardytos 6 skyriuje). Dėl to gali pasireikšti niežulys, odos paraudimas arba prasidėti dusulys.
- Jeigu yra alergija kitiems kalcio antagonistams. Jeigu Jūsų kraujo spaudimas labai mažas (hipotenzija).
- Jeigu susiaurėjęs aortos vožtuvas (aortos stenozė) arba esant kardiogeniniam šokui (būklė, kai širdis neaprūpina kūno pakankamu kraujo kiekiu).
- Jeigu sergate širdies nepakankamumu po ištikusio miokardo infarkto.
Įspėjimai ir atsargumo priemonės
Pasitarkite su gydytoju arba vaistininku, prieš pradėdami vartoti Amlodigamma.
Pasakykite gydytojui, jeigu sergate arba esate sirgęs kuria nors iš šių ligų:
- neseniai ištiko širdies priepuolis
- širdies nepakankamumu
- staigiu kraujo spaudimopakilimu (hipertenzinė krizė)
- kepenų liga
- jeigu Jūs esate senyvo amžiaus ir reikia padidinti Jums skirtą dozę
Vaikams ir paaugliams
Amlodigamma nebuvo tirtas jaunesnių nei 6 metų amžiaus vaikų grupėje. Amlodigamma turėtų vartoti hipertenzijai gydyti vaikai ir paaugliai 6-17 metų amžiaus (žiūrėkite 3 skyrių).
Siekdami gauti daugiau duomenų, kreipkitės į savo gydytoją.
Kiti vaistai or Amlodigamma
Jeigu vartojate ar neseniai vartojote kitų vaistų arba dėl to nesate tikri, apie tai pasakykite gydytojui arba vaistininkui.
Amlodigamma gali paveikti arba būti paveiktas kitų vaistų, tokių kaip:
- Ketokonazolas ir itrakonazolas (vaistai nuo grybelių sukeliamų infekcinių ligų)
- Ritonaviras, indinaviras, nelfinaviras ( vadinamieji proteinazės inhibitoriai, ŽIV infekcijai gydyti)
- Rifampicinas, eritromicinas, klaritromicinas (antibiotikai)
- Hypericum perforatum (Jonažolės preparatai)
- Verapamilis, diltiazemas (vaistai širdžiai)
- Dantrolenas (švirkščiama dėl staigių kūno temperatūros pokyčių)
- Simvastatinas (cholesterolio kiekį mažinantis vaistas)
Amlodigamma vartojimas gali sumažinti Jūsų kraujo spaudimą dar labiau, jei jau vartojate kitus vaistus, kraujo spaudimo mažinimui.
Amlodigamma vartojimas su maistu ir gėrimais
Vartojant Amlodigamma, negalima valgyti greipfrutų ar gerti jų sulčių. Greipfrutai arba jų sultys gali nulemti veikliųjų amlodipino dalių padidėjimą kraujyje, kas gali sukelti nenuspėjimai didesnį Amlodigamma kraujo spaudimo mažinimo efektą.
Nėštumas ir žindymo laikotarpis
Jeigu esate nėščia, žindote kūdikį, manote, kad galbūt esate nėščia arba planuojate pastoti, tai prieš vartodama šį vaistą pasitarkite su gydytoju arba vaistininku.
Duomenų apie amlodipino poveikį žmonių nėštumui nėra nustatyta.
Nėra žinoma, ar amlodipinas patenka į motinos pieną. Jei žindote ar ketinate žindyti, pasakykite gydytojui prieš pradedant vartoti Amlodigamma.
Vairavimas ir mechanizmų valdymas
Amlodigamma gali veikti gebėjimą vairuoti ir valdyti mechanizmus.
Jei tabletės sukelia pykinimą, svaigimą, nuovargį ar galvos skausmą, nevairuokite ir nevaldykite mechanizmų bei tučtuojau kreipkitės į savo gydytoją.
3. Kaip vartoti Amlodigamma
Visada vartokite šį vaistą tiksliai kaip nurodė gydytojas arba vaistininkas. Jeigu abejojate, kreipkitės į gydytoją arba vaistininką.
Rekomenduojama dozė yra – 5 mg kartą per per parą. Amlodigamma dozė gali būti padidinta iki 10 mg dozės kartą per parą.
Vaistą galima gerti prieš valgį ar po jo. Tabletes nurykite užgerdami vandeniu tuo pačiu paros metu. Neužsigerkite Amlodigamma greipfrutų sultimis.
Vartojimas vaikams ir paaugliams
Vaikams ir paaugliams (6-17 metų amžiaus) įprastinė rekomenduojama pradinė dozė yra 2,5 mg per parą. Didžiausia rekomenduojama dozė yra 5 mg per parą.
Amlodipino 2,5 mg šiuo metu nėra ir 2,5 mg dozė negali būti gaunama iš Amlodigamma 5 mg tablečių, kadangi šio stiprumo tabletės yra gaminamos be galimybės jas padalyti į dvi lygias dalis perlaužiant.
Svarbu reguliariai vartoti vaistą. Apsilankykite pas gydytoją, kol dar nesuvartojote visų tablečių.
Ką daryti pavartojus per didelę Amlodigamma dozę?
Išgėrus per daug tablečių, kraujo spaudimas gali sumažėti arba sumažėti iki pavojingos ribos. Galite jausti didelį svaigimą, mieguistumą, silpnumą arba apalpti. Jei kraujo spaudimas labai sumažėja, gali ištikti šokas. Oda gali atvėsti ir sudrėkti, o Jūs galite netekti sąmonės. Nedelsiant būtina kreiptis į gydytoją arba vaistininką, jei Jūs išgėrėte per daug Amlodigamma tablečių.
Pamiršus pavartoti Amlodigamma
Nesijaudinkite. Jei pamiršote išgerti tabletę, praleistos tabletės negerkite. Kitą dozę vartokite įprastu laiku. Niekada nevartokite dvigubos dozės, norėdami kompensuoti praleistą dozę.
Nustojus vartoti Amlodigamma
Kiek laiko vartoti vaistus, nustatys gydytojas. Vaisto vartojimą nutraukus staiga, ligos simptomai gali atsinaujinti.
Jeigu kiltų daugiau klausimų dėl šio vaisto vartojimo, kreipkitės į gydytoją arba vaistininką.
4. Galimas šalutinis poveikis
Šis vaistas, kaip ir visi kiti, gali sukelti šalutinį poveikį, nors jis pasireiškia ne visiems žmonėms.
Nedelsiant kreipkitės į savo gydytoją, jei, pavartojus šį vaistą, jaučiate labai retą, staigų šalutinį poveikį, išvardytą žemiau.
- Staigus šniokštimas, krūtinės skausmas, pasunkėjęs kvėpavimas arba dusimas.
- Vokų, veido arba lūpų pabrinkimas.
- Liežuvio ir gerklės pabrinkimas, sukeliantis kvėpavimo sunkumų.
- Staigūs odos pokyčiai, tokie kaip stiprus išbėrimas, dilgėlinė, pasireiškianti raudonomis dėmėmis ant viso kūno, stiprus niežulys, pūslėjimas, odos lupimasis ir paburkimas, gleivinės membranų uždegimas (Stiveno – Džonsono sindromas) ar kitos alerginės reakcijos.
- Miokardo infarktas, nereguliarus širdies ritmas.
- Kasos uždegimas, pasireiškiantis stipriu pilvo ir nugaros skausmus kartu su labai bloga savijauta.
Apie žemiau išvardintą dažną šalutinį poveikį buvo pranešta. Jei tai kelia Jums problemų arba tęsiasi ilgiau nei savaitę, turėtumėte pasitarti su savo gydytoju.
Dažni: pasireiškia nuo 1 iki 10 vartotojų iš 100
- galvos skausmai, svaigimas, mieguistumas (ypač gydymo pradžioje);
- palpitacijos (pakitęs širdies plakimas), veido paraudimas;
- pilvo skausmai, pykinimas;
- kulkšnių patinimas (edema), nuovargis.
Žemiau išvardyti kiti šalutinai poveikiai, apie kuriuos buvo pranešta. Jeigu pasireiškia stiprus šalutinis poveikis arba jeigu atsiranda šiame lapelyje nepaminėtas šalutinis poveikis, pasakykite gydytojui arba vaistininkui.
Nedažni: pasireiškia nuo 1 iki 10 vartotojų iš 1,000
- nuotaikos pokyčiai, nerimas, depresija, nemiga;
- nevalingas drebulys, skonio jutimo sutrikimai, alpimas, silpnumas;
- dilgsėjimo ar badymo jausmas galūnėse, skausmo pojūčio dingimas;
- regėjimo problemos, dvejinimasis akyse, spengimas ausyse;
- mažas kraujospūdis;
- čiaudulys, sloga dėl nosies gleivinės uždegimo (rinitas);
- sutrikusi žarnyno veikla, viduriavimas, vidurių užkietėjimas, rėmuo, burnos džiūvimas, vėmimas (įskaitant pykinimą);
- plikimas, padidėjęs prakaitavimas, niežulys, odos išbėrimas raudonomis dėmėmis, odos spalvos pokyčiai;
- šlapinimosi sutrikimai, padidėjęs naktinio šlapinimosi poreikis, dažnesnis šlapinimasis;
- impotencija, krūtų jautrumas arba padidėjimas vyrams;
- silpnumas, skausmas, blogos savijautos pojūtis;
- sąnarių ar raumenų skausmas, raumenų spazmai, nugaros skausmas;
- svorio padidėjimas ar sumažėjimas.
Reti: pasireiškia nuo 1 iki 10 vartotojų iš 10,000
- konfūzija (sumišimas).
Labai reti: pasireiškia mažiau kaip 1 iš 10,000 vartotojų
- sumažėjęs baltųjų kraujo kūnelių kiekis, sumažėjęs trombocitų kiekis, kuris gali pasireikšti mėlynėmis ant kūno ar lengvą kraujavimą (raudonųjų kūnelių pažeidimas);
- cukraus kiekio kraujyje padidėjimas (hiperglikemija);
- nervų sutrikimai sukeliantys silpnumo, dilgsėjimo ar tirpimo pojūčius;
- kosulys, dantenų patinimas;
- skrandžio uždegimas (gastritas);
- sutrikusi kepenų funkcija, kepenų uždegimas (hepatitas), odos pageltimas (gelta), padidėjęs kepenų fermentų kiekis, kuris gali įtakoti kai kurių medicininių tyrimų rezultatus;
- padidėjęs raumenų tonusas;
- kraujagyslių uždegimas, dažnai pasireiškiantis kartu su odos bėrimu;
- fotojautrumas;
- šalutinės reakcijos, apimančios trūkčiojimą, drebulį, valingų judesių sutrikimą.
Pranešimas apie šalutinį poveikį
Jeigu pasireiškė šalutinis poveikis, įskaitant šiame lapelyje nenurodytą, pasakykite gydytojui arba vaistininkui. Apie šalutinį poveikį taip pat galite pranešti tiesiogiai, užpildę interneto svetainėje www.vvkt.lt esančią formą, paštu Valstybinei vaistų kontrolės tarnybai prie Lietuvos Respublikos sveikatos apsaugos ministerijos, Žirmūnų g. 139A, LT 09120 Vilnius, tel: 8 800 73568, faksu 8 800 20131 arba el. paštu NepageidaujamaR@vvkt.lt. Pranešdami apie šalutinį poveikį galite mums padėti gauti daugiau informacijos apie šio vaisto saugumą.
5. Kaip laikyti Amlodigamma
Šį vaistą laikykite vaikams nepastebimoje ir nepasiekiamoje vietoje.
Laikyti ne aukštesnėje kaip 25 °C temperatūroje. Laikyti gamintojo pakuotėje, kad preparatas būtų apsaugotas nuo drėgmės. Buteliuką laikyti sandariai uždarytą, kad preparatas būtų apsaugotas nuo drėgmės.
Ant dėžutės, buteliuko ar lizdinės plokštelės po „Tinka iki“ nurodytam tinkamumo laikui pasibaigus, vaisto vartoti negalima. Vaistas tinkamas vartoti iki paskutinės nurodyto mėnesio dienos.
Vaistų negalima išmesti į kanalizaciją arba su buitinėmis atliekomis. Kaip išmesti nereikalingus vaistus, klauskite vaistininko. Šios priemonės padės apsaugoti aplinką.
6. Pakuotės turinys ir kita informacija
Amlodigamma sudėtis
- Veiklioji medžiaga yra amlodipinas (besilato pavidalu).
Kiekvienoje tabletėje yra 10 mg amlodipino (besilato pavidalu).
- Pagalbinės medžiagos yra povidonas K30, mikrokristalinė celiuliozė (E460), bevandenis kalcio vandenilio fosfatas (E341), krospovidonas, magnio stearatas (E470b).
Amlodigamma išvaizda ir kiekis pakuotėje
Amlodigamma 10 mg tabletės yra baltos, apvalios su grioveliu viduryje iš abiejų pusių.
Tabletės tiekiamos 10, 20, 28, 30, 50, 98, 100 ir 300 (10x30) lizdinėmis plokštelėmis ir 100, 300 ir 500 tablečių tiekiama buteliukais.
Gali būti tiekiamos ne visų dydžių pakuotės.
Tarptautinis pavadinimas | Amlodipinas |
Vaisto stiprumas | 10mg |
Vaisto forma | tabletės |
Grupė | Vaistinis preparatas |
Pogrupis | Cheminis vaistas |
Vartojimas | vartoti per burną |
Registracijos numeris | LT/1/06/0634 |
Registratorius | Worwag Pharma GmbH & Co.KG, Vokietija |
Receptinis | Receptinis |
Vaistas registruotas | 2007.01.18 |
Vaistas perregistruotas | 2012.03.15 |
1. VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMAS
Amlodigamma 10 mg tabletės
2. Kokybinė ir kiekybinė sudėtis
Kiekvienoje tabletėje yra 10 mg amlodipino (amlodipino besilato pavidalu).
Visos pagalbinės medžiagos išvardytos 6.1 skyriuje.
3. FARMACINĖ FORMA
Tabletė
Baltos apvalios tabletės su grioveliu per vidurį iš abiejų pusių. Tabletė gali būti padalyta į lygias dalis.
4. Klinikinė informacija
4.1 Terapinės indikacijos
Hipertenzija.
Lėtinė stabilioji krūtinės angina.
Vazospastinė (Prinzmetal tipo) krūtinės angina.
4.2. Dozavimas ir vartojimo metodas
Dozavimas
Suaugusiems žmonėms
Įprastinė pradinė Amlodigamma dozė hipertenzijai ir krūtinės anginai gydyti yra 5 mg. Ji geriama kartą per parą, bet paros dozę galima didinti iki didžiausios, t.y. 10 mg dozės, atsižvelgiant į individualią paciento reakciją (ji išgeriama iš karto).
Hipertenzija sergantiems pacientams, Amlodigamma gali būti vartojamas kartu su tiazidiniais diuretikais, alfa blokatoriais, beta adrenoblokatoriais, ar angiotenziną konvertuojančio fermento inhibitoriais. Sergant krūtinės angina, Amlodigamma gali būti vartojamas kaip monoterapija arba kartu su kitais antiangininiais vaistais pacientams, sergantiems krūtinės angina, atsparia nitratų ir/arba atitinkamoms beta adrenoblokatorių dozėms.
Amlodigamma dozės nereikia koreguoti, kai kartu vartojami tiazidiniai diuretikai, beta adrenoblokatoriai ir angiotenziną konvertuojančio fermento inhibitoriai.
Ypatingos populiacijos
Senyviems pacientams
Amlodigamma yra lygiai taip pat gerai toleruojamas tiek senyvų, tiek jaunesnio amžiaus pacientų. Senyviems žmonėms rekomenduojama vartoti įprastas dozes, tačiau dozę reiktų didinti atsargiai (žr. 4.4 ir 5.2 skyrius).
Pacientams, kurių kepenų funkcija sutrikusi
Pacientams, sergantiems lengvu ar vidutinio sunkumo kepenų funkcijos sutrikimu, dozavimas nenustatytas, todėl vaisto dozę reikėtų parinkti atsargiai, o gydymą reikėtų pradėti mažesne doze (žr. 4.4 ir 5.2 skyrius). Pacientams, sergantiems sunkiu kepenų funkcijos sutrikimu, amlodipino farmakokinetika netirta. Gydymą amlodipinu rekomenduoja pradėti minimalia veiksminga doze, kurią pamažu didinti.
Pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi
Amlodipino koncentracijos pokyčiai kraujo plazmoje nėra susiję su inkstų funkcijos sutrikimo laipsniu, todėl tokiems pacientams rekomenduojama vartoti įprastas dozes. Dialize amlodipinas iš organizmo nepašalinamas.
Vaikų populiacija
6-17 metų vaikams ir paaugliams, sergantiems hipertenzija
Rekomenduojama antihipertenzinė dozė 6-17 metų amžiaus pacientams yra 2,5 mg kaip pradinė dozė vieną kartą per parą, kuri gali būti laipsniškai didinama iki 5 mg per parą, jeigu per 4 savaites nepasiekiamas tikslinis kraujospūdis. Didesnės kaip 5 mg dozės nebuvo tirtos pediatrinių pacientų grupėje (žr. sk. 5.1 ir 5.2).
Šio vaistinio preparato 2,5 mg amlodipino dozės yra negalimos.
Jaunesniems nei 6 metų vaikams
Duomenų nėra.
Vartojimo metodas
Tabletę vartoti per burną.
4.3 Kontraindikacijos
- Padidėjęs jautrumas dihidropiridino dariniams, veikliajai arba bet kuriai 6.1 skyriuje nurodytai pagalbinei medžiagai.
- Sunki hipotenzija.
- Šokas, įskaitant kardiogeninį.
- Kraujo tekėjimo iš kairiojo širdies skilvelio obstrukcija, pvz., didelio laipsnio aortos stenozė.
- Po ūminio širdies infarkto atsiradęs širdies nepakankamumas, sukeliantis nestabilią hemodinamiką.
4.4 Specialūs įspėjimai ir atsargumo priemonės
Ar saugu ir veiksminga vartoti amlodipino esant hipertenzinei krizei, nenustatyta.
Pacientai, sergantys širdies funkcijos nepakankamumu
Pacientus, sergančius širdies nepakankamumu, amlodipinu būtina gydyti atsargiai. Ilgalaikio placebu kontroliuojamo tyrimo metu,sunkiu širdies nepakankamumu (III ir IV klasės pagal NYHA) sergantiems ligoniams, gydytiems amlodipinu plaučių edemos dažnis buvo didesnis, negu vartojusiems placebą (žr. 5.1 skyrių). Pacientai, sergantys staziniu širdies nepakankamumu, turėtų atsargiai vartoti kalcio kanalų blokatorius, taip pat ir amlodipiną, nes ateityje jie gali padidinti širdies ir kraujagyslių ligų bei mirtingumo tikimybę.
Pacientai, kurių kepenų funkcija sutrikusi
Pacientų, sergančių kepenų funkcijos sutrikimu, organizme pusinės amlodipino eliminacijos laikas būna ilgesnis, o AUC rodmenys - aukštesni. Dozavimo rekomendacijos tokiems ligoniams nenustatytos. Tokių pacientų gydymą amlodipinu reikėtų pradėti mažesne doze ir gydyti atsargiai tiek gydymo pradžioje, tiek didinant dozę. Pacientams, sergantiems sunkiu kepenų funkcijos sutrikimu, doze didinti gali reikti labai lėtai ir atidžiai stebint.
Senyviems pacientams
Senyviems pacientams dozę didinti reikia atsargiai (žr. 4.2 ir 5.2 skyrius).
Pacientai, kurių inkstų funkcija sutrikusi
Tokie pacientai amlodipiną gali vartoti įprastomis dozėmis. Amlodipino koncentracijos plazmoje pokyčiai nekoreliuoja su inkstų pažeidimo laipsniu. Dializės būdu amlodipinas iš organizmo nepašalinamas.
4.5 Sąveika su kitais vaistiniais preparatais ir kitokia sąveika
Kitų vaistinių preparatų poveikis amlodipinui
CYP3A4 inhibitoriai. Vartojant amlodipiną kartu su stipriais arba vidutinio stiprumo CYP3A4 inhibitoriais (proteazės inhibitoriais, azolo grupės priešgrybeliniais vaistiniais preparatais, makrolidais tokiais kaip eritromicinas ar klaritromicinas, verapamilis ar diltiazemas), amlodipino koncentracija plazmoje gali žymiai padidėti. Šios farmakokinetikos variacijos kliniškai gali labiau išryškėti vyresnio amžiaus žmonėms. Gali prireikti klinikinės būklės stebėjimo ir dozės koregavimo.
CYP3A4 induktoriai. Duomenų apie CYP3A4 induktorių poveikį amlodipinui nėra. Vartojant CYP3A4 induktorius (pvz., rifampiciną, paprastųjų jonažolių (Hypericum perforatum) preparatus), gali sumažėti amlodipino koncentracija plazmoje. Amlodipinas turi būti vartojamas atsargiai kartu su CYP3A4 induktoriais.
Vartoti amlodipiną kartu su greipfrutais ar jų sultimis nerekomenduojama, nes kai kuriems pacientams gali būti padidintas vaisto biologinis prieinamumas. Tai gali padidinti kraujo spaudimą mažinantį poveikį.
Dantrolenas (infuzija). Gyvūnų mirtinas skilvelių virpėjimas, širdies ir kraujagyslių kolapsas siejamas su hiperkalemija po verapamilio vartojimo su dantrolenu infuzijos būdu. Dėl hiperkalemijos rizikos, rekomenduojama vengti vartoti kalcio kanalų blokatoriais, pvz amlodipino, pacientams, kuriems įtariama piktybinė hipertermija ar ją gydant.
Amlodipino poveikis kitiems vaistiniams preparatams
Kraujospūdį mažinantis amlodipino poveikis kumuliuojasi su kitų antihipertenzinių preparatų kraujospūdį mažinančiu efektu.
Klinikinių sąveikos tyrimų metu nustatyta, kad amlopidinas atorvastatino, digoksino, etanolio (alkoholio), varfarino ir ciklosporino farmakokinetikos neveikia.
Simvastatinas. Kartotines 10 mg amlodipino dozes vartojant kartu su 80 mg simvastatino doze, simvastatino ekspozicija padidėjo 77 %, palyginti su ekspozicija, vartojant vieną simvastatiną. Pacientams, vartojantiems amlodipiną, reikia skirti ne didesnę kaip 20 mg simvastatino paros dozę.
4.6 Vaisingumas, nėštumo ir žindymo laikotarpis
Nėštumas
Amlodipino poveikis nėščiosioms nėra ištirtas.
Tiriant amlodipino poveikį gyvūnams, buvo pastebėta persiduodantis toksiškumas (žr. 5.3 skyrių). Amlodipino vartojimas nėštumo metu rekomenduojamas tik tuo atveju, kai nėra alternatyvaus saugesnio vaisto ir kai liga kelia didelę riziką motinai ir vaisiui.
Žindymas
Nėra žinoma, ar amlodipinas patenka į motinos pieną. Sprendimas tęsti/nutraukti žindymą ar tęsti/nutraukti gydymą amlodipinu turi būti priimtas, įvertinus žindymo naudą kūdikiui ir gydymo naudą motinai.
Vaisingumas
Kai kuriems pacientams, gydytiems kalcio kanalų blokatoriais, buvo pastebėti grįžtamieji biocheminiai pokyčiai spermatozoidų galvutėje. Dėl galimo amlodipino poveikio vaisingumui klinikinių duomenų nepakanka. Vieno tyrimo su žiurkėmis metu buvo nustatytas nepageidaujamas poveikis patinėlių vaisingumui (žr. 5.3 skyrių).
4.7 Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus
Amlodipinas gali silpnai arba vidutiniškai veikti gebėjimą vairuoti ir valdyti mechanizmus. Jeigu pacientai, vartojantys amlodipiną, jaučia galvos svaigimą, galvos skausmą, nuovargį arba pykinimą, jų gebėjimas reaguoti gali sutrikti. Būtina atidžiau stebėti gydymo pradžioje.
4.8 Nepageidaujamas poveikis
Saugumo duomenų santrauka
Gydymo metu dažniausiai pasireiškę nepageidaujami poveikiai: mieguistumas, galvos svaigimas, galvos skausmas, širdies plakimas, paraudimas, pilvo skausmas, pykinimas, kulkšnių patinimas, pabrinkimas ir nuovargis.
Nepageidaujamo poveikio dažnis apibūdinamas taip: labai dažnas (≥ 1/10), dažnas (nuo ≥ 1/100 iki < 1/10), nedažnas (nuo ≥ 1/1 000 iki < 1/100), retas (nuo ≥ 1/10 000 iki < 1/1000), labai retas (< 1/10 000) ir nežinomas (negali būti apskaičiuotas pagal turimus duomenis).
Kiekvienoje dažnio grupėje nepageidaujamas poveikis pateikiamas mažėjančio sunkumo tvarka.
Organų sistemų klasė
|
Dažnis |
Nepageidaujamas poveikis |
Kraujo ir limfinės sistemos sutrikimai |
Labai retas |
Leukocitopenija, |
Imuninės sistemos sutrikimai |
Labai retas |
Alerginės reakcijos |
Metabolizmo ir mitybos sutrikimai |
Labai retas |
Hiperglikemija |
Psichikos sutrikimai
|
Nedažnas
|
Nemiga, nuotaikos pokyčiai (įskaitant nerimą), depresija |
Retas |
Konfūzija |
|
Nervų sistemos sutrikimai
|
Dažnas
|
Mieguistumas, svaigulys, galvos skausmas (ypač gydymo pradžioje) |
Nedažnas
|
Tremoras, skonio jutimo pokyčiai, sinkopė, hipoestezija, parestezija |
|
Labai retas |
Hipertonija, periferinė neuropatija |
|
Akių sutrikimai |
Nedažnas |
Regos sutrikimai (įskaitant dvejinimąsi akyse) |
Ausų ir labirintų sutrikimai |
Nedažnas |
Spengimas |
Širdies sutrikimai |
Nedažnas |
Palpitacijos |
Labai retas |
Miokardo infarktas, aritmija (įskaitant bradikardiją, skilvelinę tachikardiją ir prieširdžių virpėjimą) |
|
Kraujagyslių sutrikimai
|
Dažnas |
Paraudimas |
Nedažnas |
Hipotenzija |
|
Labai retas |
Vaskulitas |
|
Kvėpavimo sistemos, krūtinės ląstos ir tarpuplaučio sutrikimai |
Nedažnas |
Dusulys, rinitas |
Labai retas |
||
Virškinimo trakto sutrikimai
|
Dažnas |
Pilvo skausmas, pykinimas |
Nedažnas
|
Vėmimas, skrandžio veiklos sutrikimas, sutrikusi žarnyno veikla (įskaitant viduriavimą ir vidurių užkietėjimą), burnos džiūvimas |
|
Labai retas |
Pankreatitas, gastritas, dantenų hiperplazija |
|
Kepenų ir tulžies pūslės ir latakų sutrikimai |
Labai retas |
|
Odos ir poodinio audinio sutrikimai
|
Nedažnas
|
Alopecija, purpura, odos spalvos pokyčiai, padidėjęs prakaitavimas, niežulys, išbėrimas, egzantema |
Labai retas
|
Angioedema, daugiaformė eritema, dilgėlinė, eksfoliacinis dermatitas, Stivens-Johnson‘o sindromas, Kvinkės edema, fotojautrumas |
|
Skeleto, raumenų ir jungiamojo audinio sutrikimai |
Dažnas |
Kulkšnių patinimas |
Nedažnas |
Artralgija, mialgija, raumenų spazmai, nugaros skausmas |
|
Inkstų ir šlapimo takų sutrikimai |
Nedažnas
|
Šlapinimosi sutrikimai, naktinis šlapinimasis, padažnėjęs šlapinimasis |
Lytinės sistemos ir krūties sutrikimai |
Nedažnas
|
Impotencija, ginekomastija |
Bendrieji sutrikimai ir vartojimo vietos pažeidimai
|
Dažnas |
Edema, nuovargis |
Nedažnas |
Krūtinės skausmas, astenija, skausmas, negalavimas |
|
Tyrimai |
Nedažnas |
Padidėjęs kūno svoris, sumažėjęs kūno svoris |
* dažniausiai susijęs su cholestaze
Buvo pranešta apie išskirtinius ekstrapiramidinio sindromo atvejus.
Pranešimas apie įtariamas nepageidaujamas reakcijas
Svarbu pranešti apie įtariamas nepageidaujamas reakcijas, pastebėtas po vaistinio preparato pateikimo į rinką, nes tai leidžia nuolat stebėti vaistinio preparato naudos ir rizikos santykį. Sveikatos priežiūros specialistai turi pranešti apie bet kokias įtariamas nepageidaujamas reakcijas, užpildę interneto svetainėje http://www.vvkt.lt/ esančią formą, ir atsiųsti ją paštu Valstybinei vaistų kontrolės tarnybai prie Lietuvos Respublikos sveikatos apsaugos ministerijos, Žirmūnų g. 139A, LT 09120 Vilnius, faksu 8 800 20131 arba el. paštu NepageidaujamaR@vvkt.lt.
4.9 Perdozavimas
Tyčinio perdozavimo atvejų yra nedaug.
Simptomai
Turimi duomenys rodo, kad, stiprus preparato perdozavimas gali sukelti stiprią periferinę vazodiliataciją bei refleksinę tachikardiją. Buvo pranešta apie ženklios ir galbūt ilgalaikės sisteminės hipotenzijos, išsivysčiusios į šoką, sukėlusį mirtį, atvejus.
Gydymas
Jei dėl amlodipino perdozavimo atsiranda klinikai reikšminga hipotenzija, būtina imtis veiksmingų širdies ir kraujagyslių sistemos funkcijos palaikymo priemonių, įskaitant dažną širdies ir kvėpavimo funkcijos parametrų tyrimą, galūnių pakėlimą ir kraujo tūrio bei šlapimo kiekio sekimą.
Atstatant kraujagyslių tonusą ir kraujo spaudimą, gali būti naudinga pavartoti kraujagysles sutraukiančių vaistinių preparatų (jei nėra jų vartojimo kontraindikacijų). Šalinant kalcio kanalų blokados sukeltą poveikį, gali būti naudinga į veną leisti kalcio gliukonato.
Kai kada gali būti naudinga išplauti skrandį. Sveikiems savanoriams išgėrus aktyvintosios anglies (po 10 mg amlodipino dozės pavartojimo praėjus ne daugiau kaip 2 valandoms) sumažėjo amlodipino absorbcijos greitis.
Kadangi daug amlodipino jungiasi su plazmos baltymais, gydymas dialize neturėtų būti naudingas.
5. FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS
5.1 Farmakodinaminės savybės
Farmakoterapinė grupė – kalcio kanalų blokatoriai, kalcio kanalų blokatoriai selektyvūs kraujagyslėms
ATC kodas – C08C A01
Amlodipinas yra dihidropiridinų grupės kalcio jonų antplūdžio inhibitorius (lėtas kanalų blokatorius arba kalcio jonų antagonistas), kuris slopina kalcio jonų patekimą į širdies bei lygiųjų kraujagyslių raumenų ląsteles.
Antihipertenzinis poveikis pasireiškia dėl tiesioginio spazmolitinio poveikio lygiųjų kraujagyslių raumenų ląstelėms. Tikslus krūtinės anginą malšinančio amlodipino poveikio mechanizmas nenustatytas. Gali būti svarbūs du žemiau išvardyti veiksniai.
1. Amlodipinas plečia periferines arterioles, todėl mažina periferinį pasipriešinimą (pokrūvį), tenkantį širdžiai. Dėl krūvio širdžiai sumažėjimo miokarde sumažėja energijos suvartojimas ir deguonies poreikis.
2. Galbūt amlodipinas poveikį sukelia ir plėsdamas svarbiausias širdies vainikines arterijas bei arterioles. Dėl jų išsiplėtimo pacientams, sergantiems Prinzmetal angina, į miokardą patenka daugiau deguonies.
Hipertenzija sergantiems ligoniams, vieną kartą per parą vartojamas amlodipinas užtikrina reikšmingą 24 valandas trunkantį kraujo spaudimo sumažėjimą tiek gulint, tiek stovint. Amlodipinas nesukelia ūminės hipotenzijos, nes jis pradeda veikti lėtai.
Krūtinės angina sergantiems ligoniams vieną kartą per parą vartojamas amlodipinas pailgina bendrą fizinio krūvio toleravimo laiką, pailgina laikotarpį iki pasireikš krūtinės anginos priepuolis bei ST segmentas nusileis 1 mm. Amlodipinas ir retina krūtinės anginos priepuolius, ir mažina nitroglicerino poreikį.
Amlodipinas neveikia medžiagų apykaitos, nekeičia kraujo plazmos lipidų sudėties. Vaisto galima skirti sergantiesiems astma, diabetu ir podagra.
Pacientams, sergantiems koronarine širdies liga (KŠL)
Amlodipino veiksmingumas apsaugant pacientus, sergančius koronarine širdies liga (KŠL), nuo klinikinių sutrikimų, buvo vertinamas nepriklausomu, daugiacentriu, atsitiktinių imčių, dvigubai aklu, placebu kontroliuojamo tyrimo metu, kuriame dalyvavo 1997 pacientai (Amlodipino/Enalaprilio palyginamoji studija trombozių vystymuisi (CAMELOT). 663 iš šių pacientų buvo gydomi amlodipinu 5-10 mg, 673 pacientai buvo gydomi enalaprilio 10-20 mg, o 655 pacientai buvo gydomi placebu, kartu su standartinio gydymo statinais, beta adrenoblokatoriais, diuretikais ir aspirinu 2 metus. Pagrindiniai veiksmingumo rezultatai pateikiami 1 lentelėje. Rezultatai rodo, kad gydymas amlodipinu buvo susijęs su mažesniu hospitalizavimų dėl krūtinės anginos skaičiumi ir atlikta mažiau revaskuliarizacijos procedūrų pacientams, sergantiems KŠL.
1 lentelė. Kliniškai reikšmingų baigčių dažnis CAMELOT tyrime |
||||||
|
Kardiovaskulinių reiškinių dažnis, Nr. (%) |
Amlopidinas, palyginti su placebu |
||||
Baigtys |
Amlopidinas |
Placebas |
Enalaprilis |
Santykinė rizika (95 % PI) |
p reikšmė |
|
Svarbiausioji vertinamoji baigtis |
|
|
|
|
|
|
Nepageidaujami kardiovaskuliniai reiškiniai |
110 (16,6) |
151 (23,1) |
136 (20,2) |
0,69 (0,54 – 0,88) |
0,003 |
|
Atskiros sudedamosios dalys |
|
|
|
|
|
|
Vainikinių kraujagyslių revaskuliarizacija |
78 (11,8) |
103 (15,7) |
95 (14,1) |
0,73 (0,54 – 0,98) |
0,03 |
|
Gydymas ligoninėje dėl anginos |
51 (7,7) |
84 (12,8) |
86 (12,8) |
0,58 (0,41 – 0,82) |
0,002 |
|
Nemirtinas MI |
14 (2,1) |
19 (2,9) |
11 (1,6) |
0,73 (0,37 – 1,46) |
0,37 |
|
Insultas arba PSIP |
6 (0,9) |
12 (1,8) |
8 (1,2) |
0,50 (0,19 – 1,32) |
0,15 |
|
Kardiovaskulinė mirtis |
5 (0,8) |
2 (0,3) |
5 (0,7) |
2,46 (0,48 – 12,7) |
0,27 |
|
Gydymas ligoninėje dėl SŠN |
3 (0,5) |
5 (0,8) |
4 (0,6) |
0,59 (0,14 – 2,47) |
0,46 |
|
|
0 |
4 (0,6) |
1 (0,1) |
DN |
0,04 |
|
Pirmą kartą diagnozuota periferinių kraujagyslių liga |
5 (0,8) |
2 (0,3) |
8 (1,2) |
2,6 (0,50 – 13,4) |
0,24 |
|
Santrumpos: SŠN – stazinis širdies nepakankamumas, PI – pasikliautinasis intervalas, MI – miokardo infarktas, PSIP – praeinantysis smegenų išemijos priepuolis. |
|
|||||
Santrumpos: SŠN, stazinis širdies nepakankamumas, PI, pasikliautinasis intervalas; MI, miokardo infarktas; PSIP, praeinantis smegenų išemijos priepuolis.
Vartojimas pacientams, sergantiems širdies nepakankamumu
Hemodinamikos ir klinikinių fizinio krūvio poveikio tyrimai, pacientų, sergančių II-IV klasės pagal NYHA širdies nepakankamumu, parodė, kad klinikinės būklės amlodipinas nepablogino (vertinta fizinio krūvio toleravimas, kairiojo širdies skilvelio išstūmimo frakcija bei klinikinė simptomatika).
Placebu kontroliuojamas tyrimas (PRAISE) parodė, kad III-IV klasės pagal NYHA širdies nepakankamumu sergančių ir digoksino, diuretikų ar AKF (angiotenziną konvertuojančio fermento) inhibitorių vartojusių pacientų mirtingumo ar mirtingumo kartu su sergamumu rizikos amlodipinas nepadidino.
Tolesnio, ilgalaikio placebu kontroliuojamo amlodipino tyrimo (PRAISE-2) metu, tiriant pacientus, sergančius III-IV klasės pagal NYHA širdies nepakankamumu, kuriems nebūdingi išeminės ligos klinikiniai simptomai ir objektyvūs duomenys, gydant juos įprastomis AKF inhibitorių, digitalio ir diuretikų dozėmis, nustatyta, jog amlodipinas neturėjo įtakos bendram mirtingumui ir mirštamumui nuo širdies ir kraujagyslių ligų. Toje pačioje tiriamųjų grupėje amlodipinas buvo siejamas su plaučių edemos atvejų padaugėjimu.
Širdies priepuolio prevencijos tyrimas (ALLHAT)
Buvo atliktas dvigubai aklas sergamumo-mirštamumo klinikinis tyrimas, atsitiktinai parenkant pacientus, pavadintas “Širdies priepuolio prevencija taikant antihipertenzinį ir lipidus mažinantį gydymą” (ALLHAT). Jo metu buvo palyginti naujai naudojami vaistai: pirmo pasirinkimo vaistai amlodipinas 2,5 – 10 mg/parai (kalcio kanalų blokatorius) arba lisinoprilis 10 – 40 mg/parai (AKF inhibitorius) su tiazido diuretikais, chlortalidonas 12,5 – 25 mg/parai prie nedidelės ir vidutinio sunkumo hipertenzijos.
Tyrimo metu atsitiktinai pasirinkti 33 357 hipertenzija sergantys pacientai, kurių amžius siekė 55 ir daugiau metų, ir jie buvo stebimi vidutiniškai 4,9 metus. Visi šie pacientai turėjo bent vieną papildomą širdies veiklos sutrikimo rizikos faktorių : išgyventas miokardo infarktas ar širdies smūgis (daugiau kaip prieš 6 mėnesius nuo studijos pradžios) ar nustatytos kardiovaskulinės sistemos aterosklerozės ligos (viso 51,5 pacientų), 2 tipo diabetas (36,1), HDL-C < 35 mg/dL (11,6%), kairio skilvelio hipertrofija, nustatyta atlikus elektrokardiogramą ar ultragarsinį tyrimą (20,9%), rūkymas (21,9%).
Pirminės tyrimo baigtys buvo sudėtinis kardiovaskulinis mirtingumas ir nemirtinas miokardo infarktas. Analizuojant pirmines tyrimo baigtis, skirtumas tarp gydymo amlodipinu ir chlortalidonu buvo nežymus: RR 0,98 95 CI (0,90 – 1,07) p=0,65. Tarp antrinių tyrimo baigčių širdies nepakankamumo (sudėtinis širdies ir kraujagyslių sutrikų baigties komponentas) dažnis buvo žymiai didesnis amlodipino grupėje nei chlortalidono (10,2% vs. 7,7%, RR 1,38, 95% CI [1,25-1,52] p<0,001). Bet didesnio skirtumo visais mirtingumo atvejais, vartojant amlodipiną ir chlortalidoną, nebuvo: RR 0,96 95% CI [0,89-1,02] p=0,20.
Vaikai (6 metų ir vyresni)
Tyrimo, kuriame buvo ištirti 268 vaikai (6-17 metų amžiaus), daugiausiai sirgę antrine hipertenzija ir kuriame buvo lyginamas 2,5 mg ir 5 mg amlodipino dozių vartojimas su placebu, duomenys parodė, kad abi dozės mažino sistolinį kraujospūdį reikšmingai labiau negu placebu. Skirtumas tarp dozių nebuvo statistiškai reikšmingas.
Ilgalaikis amlodipino poveikis augimui, lytiniam brendimui ir bendram vystymuisi nebuvo ištirtas. Ilgalaikis gydymo amlodipinu, skirto sumažinti širdies ir kraujagyslių sistemos susirgimų ir mirštamumo tikimybę suaugusiojo amžiuje, poveikis vaikams nebuvo ištirtas.
5.2 Farmakokinetinės savybės
Absorbcija, pasiskirstymas, plazmos baltymų prisijungimas
Išgėrus gydomąją amlodipino dozę, preparatas iš virškinimo trakto absorbuojamas praėjus 6 – 12 valandų. Absoliutus nepakitusio preparato biologinis prieinamumas yra maždaug 64 – 80%. Pasiskirstymo tūris yra maždaug 21 l/kg kūno svorio. In vitro prie plazmos baltymų prisijungia maždaug 97,5 preparato.
Kartu vartojant maisto, amlodipino biologinis prieinamumas nepakinta.
Biotransformacija ir eliminacija
Preparato pusinės eliminacijos laikas yra maždaug 35–50 valandų, todėl vaistą galima vartoti vieną kartą per parą. Daugiausia amlodipino biotransformuojama kepenyse susidarant neveikliesiems metabolitams. 10% nepakitusio vaisto ir 60% metabolitų išsiskiria su šlapimu.
Sutrikusi kepenų funkcija
Labai mažai tyrimų dėl amlodipino veikimo pacientams, sergantiems kepenų nepakankamumu, duomenų. Pacientų, kuriems yra sutrikusi kepenų veikla, organizme amlodipino pusinės eliminacijos periodas yra ilgesnis, o AUC rodmenys – aukštesni maždaug 40-60%.
Senyviems pacientams
Laikas, per kurį susidaro didžiausia amlodipino koncentracija pagyvenusių ir jaunesnių pacientų kraujo plazmoje, yra panašus. Senyvų pacientų organizme amlodipino klirensas yra mažesnis, todėl didėja AUC ir ilgėja pusinės eliminacijos laikas. Tirtose amžiaus grupėse pacientų, kuriems yra stazinis širdies nepakankamumas, kaip ir tikėtasi, AUC ir pusinės eliminacijos laikas buvo didesni.
Vaikų populiacija
Farmakokinetikos tyrimas buvo atliktas su 74 hipertenzija sergančiais vaikais (1 mėnesio - 17 metų amžiaus – iš jų 34 pacientai buvo 6-12, 28 pacientai -13-17 metų amžiaus), kuriems buvo paskirta 1,25-20 mg amlodipino dozės vieną ar du kartus per parą. Vaikų (6 – 12 metų) ir paauglių (13 – 17 metų amžiaus) įprastinis per burną suvartoto preparato klirensas (CL/F) buvo 22,5 ir 27,4 l/h atitinkamai berniukų bei 16,4 ir 21,3 l/h mergaičių grupėje. Buvo pastebėtas didelis šių rodiklių įvairavimas atskiriems pacientams. Duomenų, susijusių su vaikais, jaunesniais kaip 6 metai , yra mažai.
5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys
Toksinis poveikis reprodukcijai
Reprodukcijos tyrimai su žiurkėmis ir pelėmis parodė Toksinio poveikio reprodukcijai tyrimų su žiurkėmis metu nustatyta, kad maždaug 50 kartų didesnė nei didžiausia rekomenduojama amlodipino dozė mg / kg kūno svorio žmonėms pailgina ir pasunkina jauniklių atsivedimą bei sumažina vaisiaus ir jauniklių išgyvenamumą.
Vaisingumo sutrikimas
Duodant iki 10 mg/kg/per dieną amlodipino (8* kartus didesnė už rekomenduojamą dozę žmogui; 10 mg skaičiuojant mg/m2 kūno paviršiaus) prieš susiporavimą (64 dienas žiurkių patinams ir 14 dienų patelėms), vaisingumo sutrikimų nenustatyta. Kito tyrimo metu 30 dienų žiurkių patinams buvo duodama amlodipino besilato pavidalu tokia dozė kaip ir proporcija žmogui mg/kg kūno svorio. Buvo rasta plazmos folikulus stimuliuojančio hormono ir testosterono, taip pat sumažėjęs spermatozoidų tankis ir sumažėjęs subrendusių spermatozoidų bei Sertoli ląstelių skaičius.
Karcinogeniškumas, mutageniškumas
2 metus pelėms ir žiurkėms su maistu duodant po 0,5, 1,25 ir 2,5 mg/kg/per parą vaisto, karcinogeninio amlodipino poveikio nenustatyta. Pelės ir žiurkės gavo 10 mg/m2 kūno paviršiaus dozę, kuri atitiko didžiausią gydomąją dozę ir buvo dvigubai didesnė nei didžiausia gydomoji dozė pelėms ir žiurkėms atitinkamai. Toks vaisto kiekis buvo didžiausia toleruojama dozė pelėms, bet ne žiurkėms.
Mutageninių tyrimų duomenimis vaistas nesukelia nei genų, nei chromosomų sutrikimo.
*Remiamasi 50kg paciento svoriu
6. Farmacinė informacija
6.1 Pagalbinių medžiagų sąrašas
Povidonas K30
Mikrokristalinė celiuliozė (E460)
Kalcio vandenilio fosfatas, bevandenis (E341)
Krospovidonas
Magnio stearatas (E470b)
6.2 Nesuderinamumas
Duomenys nebūtini.
6.3 Tinkamumo laikas
4 metai.
6.4 Specialios laikymo sąlygos
PVC/PVDC ir aliuminio lizdinė plokštelė:
Laikyti ne aukštesnėje kaip 25 C temperatūroje. Laikyti gamintojo pakuotėje, kad preparatas būtų apsaugotas nuo drėgmės.
HDPE buteliai: Laikyti ne aukštesnėje kaip 25 °C temperatūroje. Butelį laikyti sandariai uždarytą, kad preparatas būtų apsaugotas nuo drėgmės.
6.5 Talpyklės pobūdis ir jos turinys
10, 20, 28, 30, 50, 98, 100 ir 300 (10x30) tablečių PVC/PVDC ir aliuminio lizdinėmis plokštelėmis.
100, 300 ir 500 tablečių HDPE buteliuose.
Gali būti tiekiamos ne visų dydžių pakuotės.
6.6 Specialūs reikalavimai atliekoms tvarkyti ir vaistiniam preparatui ruošti
Specialių reikalavimų nėra.
Populiariausios ligos
Rekomenduojamos gydymo įstaigos
-
+185-24+161
-
+44-7+37
-
+20-4+16
-
+15-6+9
-
+9-5+4
- Daugiau gydymo įstaigų
Anekdotai
-
Pas gydytoją ateina pacientas ir skundžiasi, kad jam skauda tarp menčių.
- Rūkote?
- Ne.
- Geriate?
- Ne.
- Su moterimis žaidžiate?
- Taip pat ne.
- Hmm.. matyt, jau sparneliai pradėjo kaltis... - Daugiau anekdotų
Dienos Klausimas
Ar žinote naujos formos, kuri vartojama kartą per mėnesį, vitamino D pavadinimą