Amlodipinas, 10mg, tabletės
Vartojimas: vartoti per burną
Registratorius: Medochemie Ltd., Kipras
Receptinis: Receptinis
Sudedamosios medžiagos: Amlodipinas
1. KAS YRA AmlodipinE Medochemie IR KAM JIS VARTOJAMAS
Amlodipine Medochemie priklauso vaistų, vadinamų kalcio kanalų blokatoriais, grupei.
Amlodipine Medochemie gydoma:
- didelio kraujospūdžio liga;
- krūtinės skausmas, atsiradęs dėl širdies vainikinių arterijų susiaurėjimo (krūtinės angina), ar daug retesnis krūtinės skausmas, atsiradęs dėl širdies vainikinių arterijų spazmo (krūtinės angina su nustatytu kraujagyslių spazmu).
Jeigu Jums yra didelio kraujospūdžio liga, Amlodipine Medochemie veikia atpalaiduodamas kraujagysles, todėl jomis lengviau teka kraujas.
Jeigu Jūs sergate krūtinės angina, Amlodipine Medochemie gerina širdies raumens aprūpinimą krauju, todėl į jį patenka daugiau deguonies ir tai saugo nuo krūtinės skausmo.
Staigiai krūtinės anginos sukelto skausmo Amlodipine Medochemie nepalengvina.
2. KAS ŽINOTINA PRIEŠ VARTOJANT AmlodipinE Medochemie
Amlodipine Medochemie vartoti negalima:
- jeigu Jūsų kraujospūdis labai mažas;
- jeigu ištiko šokas;
- jeigu yra alergija (padidėjęs jautrumas) amlodipinui arba bet kuriai pagalbinei Amlodipine Medochemie medžiagai;
- jeigu Jums yra hemodinamiškai nestabilus širdies nepakankamumas po ūminio miokardo infarkto;
- jeigu susiaurėjusi aorta (aortos stenozė).
Specialių atsargumo priemonių reikia:
- jeigu širdies veikla silpna (pvz., yra širdies nepakankamumas);
- jeigu kepenų veikla sutrikusi;
- jeigu esate gydomas dializėmis;
- jeigu esate senyvo amžiaus ir Jums reikia didinti dozę.
Kadangi gydymo patirties nepakanka, vaikams ir jaunesniems negu 18 metų paaugliams Amlodipine Medochemie vartoti nerekomenduojama.
Kitų vaistų vartojimas
Jeigu vartojate arba neseniai vartojote kitų vaistų, įskaitant įsigytus be recepto, pasakykite gydytojui arba vaistininkui. Visada pasakykite gydytojui arba vaistininkui, jeigu kartu su Amlodipine Medochemie vartojate arba rengiatės vartoti šių medikamentų:
- ketokonazolo, itrakonazolo (vaistų nuo grybelinių ligų) ar ritonaviro (vaistinio preparato nuo AIDS), kadangi jie gali didinti amlodipino koncentraciją kraujyje;
- rifampicino, kadangi jis gali mažinti amlodipino koncentraciją kraujyje;
- natūralių preparatų, kuriuose yra paprastųjų jonažolių (Hypericum perforatum), kadangi jie gali mažinti amlodipino koncentraciją kraujyje;
- kitokių kraujo spaudimą mažinančių preparatų ir diuretikų, kadangi amlodipinas gali stiprinti jų poveikį.
Amlodipine Medochemie vartojimas su maistu ir gėrimais
Amlodipin Medochemie galima vartoti su maistu ir gėrimais.
Nėštumas ir žindymo laikotarpis
Nėštumas
Nėščioms moterims Amlodipine Medochemie galima vartoti tik gydytojo skyrimu.
Žindymo laikotarpis
Kūdikį krūtimi maitinančioms moterims Amlodipine Medochemie vartoti draudžiama.
Prieš vartojant bet kokį vaistą, būtina pasitarti su gydytoju arba vaistininku.
Vairavimas ir mechanizmų valdymas
Vartojant Amlodipine Medochemie, gali pasireikšti šalutinis poveikis, pvz., galvos svaigimas arba skausmas, nuovargis, pykinimas, kurie gali daryti silpnesnę ar stipresnę įtaką darbo bei vairavimo saugumui.
3. KAIP VARTOTI AMLODIPINE MEDOCHEMIE
Amlodipine Medochemie visada vartokite tiksliai taip, kaip nurodė gydytojas. Jeigu abejojate, kreipkitės į gydytoją arba vaistininką.
Suaugusiems žmonėms
Įprastinė amlodipino paros dozė yra 5 mg. Prireikus gydytojas ją po 2 – 4 savaičių gali padidinti iki 10 mg.
Senyviems žmonėms
Tokiems ligoniams dozę būtina keisti, todėl jiems reikia laikytis gydytojo nurodymų. Didinat dozę, būtinas atsargumas.
Pacientams, kurių kepenų veikla sutrikusi
Tokiems ligoniams dozę būtina mažinti, todėl jiems reikia laikytis gydytojo nurodymų.
Tabletę reikia nuryti užsigeriant stikline vandens.
10 mg tablečių dalijimas į dvi lygias dalis. Tabletę suimkite abiem rankomis taip, kad vagelė būtų nukreipta į viršų ir neužspausta nykščiais, ir švelniai paspauskite, kad perskiltų pusiau.
Pavartojus per didelę Amlodipine Medochemie dozę
Jei atsitiktinai išgersite per daug tablečių, gali atsirasti tokių simptomų: labai stiprus galvos svaigimas ir (arba) silpnas apsvaigimas, kvėpavimo pasunkėjimas ir šlapimo išskyrimo padidėjimas.
Tokiu atveju būtina nedelsiant susisiekti su artimiausios ligoninės skubios medicinos pagalbos skyriumi, arba gydančiu gydytoju.
Pamiršus pavartoti Amlodipine Medochemie
Jeigu tabletę išgerti pamiršite, ją galima gerti praėjus ne daugiau kaip 12 valandų nuo įprastinio vartojimo laiko. Jeigu praeina daugiau negu 12 valandų, praleistą tabletę reikia gerti atėjus kitos dozės vartojimo laikui. Negalima vartoti dvigubos dozės norint kompensuoti praleistą dozę.
Nustojus vartoti Amlodipine Medochemie
Gydymą šiuo medikamentu keisti ar nutraukti galima tik pasitarus su gydytoju.
Jeigu kiltų daugiau klausimų dėl šio vaisto vartojimo, kreipkitės į gydytoją arba vaistininką.
4. GALIMAS ŠALUTINIS POVEIKIS
Amlodipine Medochemie, kaip ir visi kiti vaistai, gali sukelti šalutinį poveikį, nors jis pasireiškia ne visiems žmonėms.
Sunkus šalutinis poveikis
Labai retas (pasireiškia mažiau negu 1 pacientui iš 10 000,įskaitant pavienius atvejus) šalutinis poveikis
- Sunki odos reakcija, pvz., uždegimas ir išopėjimas, veido, gerklų, rankų ir kojų sutinimas ir kvėpavimo sutrikimas (angioneurozinė edema).
- Krūtinės skausmas ar tariamasis širdies priepuolis.
- Akių baltymų ar odos pageltimas (gelta).
- Neaiškios priežasties sukeltas karščiavimas, į gripą panašūs simptomai, tokie, kaip gerklės skausmas. Tai gali būti baltųjų kraujo ląstelių skaičiaus sumažėjimo (leukopenijos) požymiai.
- Padidėjęs polinkis kraujosruvų ar kraujavimo iš nosies atsiradimui Tai gali būti kraujo plokštelių sumažėjimo (trombocitopenijos) požymiai.
Tokiam poveikiui pasireiškus, būtina nedelsiant kreiptis į gydytoją.
Kitoks šalutinis poveikis
Dažnas šalutinis poveikis (pasireiškia mažiau negu 1 iš 10, tačiau daugiau negu 1 iš 100 pacientų)
Galvos skausmas (ypač gydymo pradžioje), mieguistumas, galvos svaigimas, pykinimas, skrandžio skausmas, veido paraudimas ir kartu karščio pojūtis, kulkšnių patinimas, bendrasis pabrinkimas (edema) ir silpnumas (nuovargis).
Nedažnas šalutinis poveikis (pasireiškia mažiau negu 1 i iš 100, tačiau daugiau negu 1 iš 1000 pacientų)
Krūtų padidėjimas vyrams, virškinimo sutrikimas, burnos džiūvimas, odos dilgčiojimas, odos jautrumo sumažėjimas (hipestezija), prakaitavimo padidėjimas, regos sutrikimas, spengimas ar ūžimas ausyse, nemiga, nuotaikos pokyčiai (įskaitant nerimą), depresija, drebulys, alpulys, nenormalus širdies plakimas (palpitacija), skausmas.
Mažas kraujospūdis, dusulys, čiaudulys ar sekreto tekėjimas iš nosies, peršalimo simptomai, vėmimas, viduriavimas, skonio iškrypimas, vidurių užkietėjimas, odos išbėrimas, niežėjimas, plaukų slinkimas, odos spalvos pokytis, purpura, mėšlungis, nugaros skausmas, raumenų ir sąnarių skausmas, dažnesnis varymas šlapintis (šlapinimosi padažnėjimas), per naktį išsiskyręs nenormaliai didelis šlapimo kiekis, padažnėjęs šlapinimasis, impotencija, kūno svorio padidėjimas arba sumažėjimas, bendrosios savijautos pablogėjimas.
Retas šalutinis poveikis (pasireiškia mažiau negu 1 iš 1000, tačiau daugiau negu 1 iš 10000 pacientų)
Sumišimas.
Labai retas šalutinis poveikis (pasireiškia mažiau negu 1 pacientui iš 10000, įskaitant pavienius pranešimus)
Didelis cukraus kiekis kraujyje, nervų liga (periferinė neuropatija), padidėjęs raumenų standumas (hipertonija), kosulys, kasos, kepenų ar skrandžio gleivinės uždegimas, padidėjęs kepenų fermentų aktyvumas kraujyje, dantenų paburkimas, kraujagyslių uždegimas, alerginė reakcija kartu su niežėjimu ir išbėrimu (kartais sunkios formos su pūslių susiformavimu), dilgėlinė, nenormalus ar nereguliarus širdies ritmas, padidėjęs odos jautrumas saulės šviesai.
Jeigu pasireiškė sunkus šalutinis poveikis arba pastebėjote šiame lapelyje nenurodytą šalutinį poveikį, pasakykite gydytojui arba vaistininkui.
5. KAIP LAIKYTI AMLODIPINE MEDOCHEMIE
- Laikyti vaikams nepasiekiamoje ir nepastebimoje vietoje.
- Ant kartoninės dėžutės po „Tinka iki“ nurodytam tinkamumo laikui pasibaigus, AMLODIPINE MEDOCHEMIE vartoti negalima. Vaistas tinka vartoti iki paskutinės nurodyto mėnesio dienos.
- Šiam vaistiniam preparatui specialių laikymo sąlygų nereikia.
- Vaistų negalima išpilti į kanalizaciją arba išmesti su buitinėmis atliekomis. Kaip tvarkyti nereikalingus vaistus, klauskite vaistininko. Šios priemonės padės apsaugoti aplinką.
6. KITA INFORMACIJA
AMLODIPINE MEDOCHEMIE sudėtis
- Veiklioji medžiaga yra amlodipinas. Kiekvienoje tabletėje yra 10 mg amlodipino (amlodipino besilato pavidalu).
- Pagalbinės medžiagos yra mikrokristalinė celiuliozė, bevandenis kalcio-vandenilio fosfatas, karboksimetilkrakmolo A natrio druska ir magnio stearatas.
AMLODIPINE MEDOCHEMIE išvaizda ir kiekis pakuotėje
Tabletės yra baltos, apvalios. 10 mg tabletės yra su vagele vienoje pusėje ir jas galima padalyti į dvi lygias dalis.
Pakuotės dydis
Vienoje kartoninėje dėžutėje yra 10, 14, 20, 28, 30, 50, 98, 100, 200, 300 arba 500 tablečių.
Gali būti tiekiamos ne visų dydžių pakuotės.
Tarptautinis pavadinimas | Amlodipinas |
Vaisto stiprumas | 10mg |
Vaisto forma | tabletės |
Grupė | Vaistinis preparatas |
Pogrupis | Cheminis vaistas |
Vartojimas | vartoti per burną |
Registracijos numeris | LT/1/07/0910 |
Registratorius | Medochemie Ltd., Kipras |
Receptinis | Receptinis |
Vaistas registruotas | 2007.11.30 |
Vaistas perregistruotas | 2011.10.25 |
1. VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMAS
AMLODIPINE MEDOCHEMIE 10 mg tabletės
2. KOKYBINĖ IR KIEKYBINĖ SUDĖTIS
AMLODIPINE MEDOCHEMIE 10 mg tabletės
Kiekvienoje tabletėje yra 10 mg amlodipino (amlodipino besilato pavidalu).
Visos pagalbinės medžiagos išvardytos 6.1 skyriuje.
3. FARMACINĖ FORMA
Tabletė.
AMLODIPINE MEDOCHEMIE 10 mg tabletės
Tabletės yra baltos, apvalios, maždaug 10,5 mm skersmens, su vagele vienoje pusėje.
Tabletę galima padalyti į dvi lygias dalis.
4. KLINIKINĖ INFORMACIJA
4.1 Terapinės indikacijos
Pirminė arterinė hipertenzija.
Stabilioji krūtinės angina bei krūtinės angina su nustatytu spazmu.
4.2 Dozavimas ir vartojimo metodas
Vaistinis preparatas skirtas vartoti per burną.
Tabletę reikia nuryti užsigeriant stikline skysčio (pvz., vandens) valgio metu arba nevalgius.
Kartu vartojami greipfrutai ar jų sultys amlodipino poveikiui įtakos nedaro.
Suaugę žmonės
Arterinei hipertenzijai ar krūtinės anginai gydyti iš pradžių reikia gerti kartą per parą 5 mg amlodipino. Jei per 2 - 4 savaites pageidaujamas terapinis poveikis nepasireiškia, paros dozę, atsižvelgiant į paciento reakciją į medikamentą, galima didinti iki didžiausios, t. y. 10 mg, kurią reika gerti iš karto. Krūtinės angina sergančius pacientus galima gydyti vien amlodipinu arba juo kartu su kitais vaistiniais preparatais nuo krūtinės anginos.
Vaikai ir jaunesni negu 18 metų paaugliai
Kadangi saugumo ir veiksmingumo duomenų nepakanka, vaikams ir jaunesniems negu 18 metų paaugliams amlodipino vartoti nerekomenduojama.
Senyvi pacientai
Senyviems pacientams rekomenduojamas įprastinis dozavimas, tačiau dozę reikia didinti atsargiai (žr. 5.2 skyrių).
Pacientai, kurių inkstų funkcija sutrikusi
Rekomenduojamas įprastinis dozavimas (žr. 5.2 skyrių). Dialize amlodipino iš organizmo pašalinti neįmanoma. Dializuojamiems pacientams šio vaistinio preparato reikia skirti labai atsargiai (žr. 4.4 skyrių).
Pacientai, kurių kepenų funkcija sutrikusi
Kaip amlodipiną dozuoti ligoniams, kurių kepenų veikla sutrikusi, nenustatyta, todėl jiems šio medikamento reikia skirti atsargiai. (žr. 4.4 skyrių).
4.3 Kontraindikacijos
Amlodipine Medochemie vartoti negalima, jeigu:
- padidėjęs jautrumas dihidropiridinų dariniams, amlodipinui arba bet kuriai pagalbinei medžiagai;
- yra sunki hipotenzija;
- ištiko šokas, įskaitant kardiogeninį šoką.
- yra kraujo ištekėjimo iš kairiojo širdies skilvelio obstrukcija (pvz., didelio laipsnio aortos stenozė);
- po ūminio miokardo infarkto yra hemodinamiškai nestabilus širdies nepakankamumas.
4.4 Specialūs įspėjimai ir atsargumo priemonės
Ar saugu ir veiksminga amlodipino vartoti hipertenzinės krizės metu, nenustatyta.
Pacientai, sergantys širdies nepakankamumu
Širdies nepakankamumu sergančius pacientus reikia gydyti atsargiai. Ilgalaikio placebu kontroliuoto tyrimo, kuriame dalyvavo ligoniai, sergantys sunkiu (III arba IV klasės pagal NYHA klasifikaciją) širdies nepakankamumu, duomenimis, pacientams, gydytiems amlodipinu, plaučių edemos dažnis buvo didesnis negu vartojusiems placebo, tačiau tai nebuvo susiję su širdies nepakankamumo pasunkėjimu (žr. 5.1 skyrių).
Vartojimas pacientams, kurių kepenų funkcija sutrikusi
Pacientų, kurių kepenų veikla sutrikusi, organizme amlodipino pusinės eliminacijos periodas trunka ilgiau. Amlodipino dozavimo rekomendacijos tokiems ligoniams nenusistovėję, todėl jiems šio vaistinio preparato reikia skirti atsargiai.
Vartojimas senyviems pacientams
Senyviems pacientams dozės didinimas turi būti atliekamas atsargiai (žr. 5,2 skyrių).
Vartojimas vaikams
Amlodipinas vaikams netinka.
Pacientai, kurių inkstų veikla sutrikusi
Tokie pacientai gali vartoti normalią amlodipino dozę. Amlodipino koncentracijų kraujo plazmoje pokyčiai nekoreliuoja su inkstų pažeidimo laipsniu.
Dialize amlodipiną iš organizmo pašalinti neįmanoma.
4.5 Sąveika su kitais vaistiniais preparatais ir kitokia sąveika
Kitų vaistinių preparatų įtaka amlodipino poveikiui
CYP3A4 inhibitoriai. Kartu skiriant CYP3A4 inhibitorių eritromiciną jauniems pacientams ir diltiazemą vyresniems, amlodipino koncentracija plazmoje padidėjo atitinkamai 22 % ir 50 %. Vis dėlto, šių duomenų reikšmingumas klinikai yra neaiškus. Negalima paneigti galimybės, kad stipraus poveikio CYP3A4 inhibitoriai (pvz., ketokonazolas, itrakonazolas, ritonaviras) gali didinti almodipino koncentraciją plazmoje labiau, nei diltiazemas. Gydyti amlodipinu kartu su CYP3A4 inhibitoriais reikia atsargiai. Vis dėlto, pranešimų apie nepageidaujamus reiškinius, priskirtinus tokiai sąveikai, nėra.
CYP3A4 induktoriai. Apie CYP3A4 induktorių įtaką amlodipino poveikiui informacijos nėra. Kartu su amlodipinu vartojant CYP3A4 induktorių (pvz., rifampicino, paprastosios jonažolės preparatų) gali mažėti amlodipino koncentracija kraujo plazmoje. Amlodipiną vartoti kartu su CYP3A4 induktoriais reikia atsargiai.
Klinikinių sąveikos tyrimų metu greipfrutų sultys, cimetidinas, aliuminio/magnio (antacidiniai) preparatai ir sildenafilis amlodipino farmakokinetikos reikšmingai neveikė.
Amlodipino įtaka kitų vaistinių preparatų poveikiui
Amlodipinas gali stiprinti kitų kraujospūdį mažinančių preparatų antihipertenzinį poveikį.
Klinikinės sąveikos tyrimų duomenimis, amlodipinas nedaro įtakos atorvastatino, digoksino, etanolio (alkoholio), varfarino ar ciklosporino farmakokinetikai.
Amlodipinas nedaro poveikio laboratorinių tyrimų rodmenims.
4.6 Nėštumo ir žindymo laikotarpis
Nėštumas
Ar saugu amlodipino vartoti nėštumo metu, nenustatyta.
Tiriant žiurkių dauginimąsi, amlodipino toksinio poveikio nenustatyta, išskyrus uždelstą ir pailgėjusį atsivedimą, kai vaikingoms patelėms buvo duodama 50 kartų didesnė dozė už didžiausią dozę, rekomenduojamą vartoti žmogui.
Nėščias moteris amlodipinu rekomenduojama gydyti tik tuomet, kai nėra saugesnio alternatyvaus gydymo arba pati liga motinai ir vaisiui kelia didesnę riziką.
Žindymo laikotarpis
Nežinoma, ar amlodipino patenka į motinos pieną. Atsižvelgiant į žindymo naudą kūdikiui ar gydymo amlodipinu naudą motinai, reikia nuspręsti, ar nutraukti žindymą, ar nutraukti/susilaikyti nuo gydymo amlodipinu.
4.7 Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus
Amlodipinas gali daryti silpną ar vidutinio stiprumo įtaką gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus. Jeigu amlodipino vartojantį pacientą kamuoja galvos svaigimas, galvos skausmas, nuovargis ar pykinimas, jo gebėjimas reaguoti gali būti sutrikęs.
4.8 Nepageidaujamas poveikis
Nepageidaujamo poveikio atvejų, pastebėtų ir aprašytų gydymo amlodipinu metu, dažnis yra apibūdinamas taip: labai dažni (≥ 1/10), dažni (nuo ≥ 1/100 iki < 1/10), nedažni (nuo ≥ 1/1000 iki < 1/100), reti (nuo ≥ 1/10 000 iki < 1/1000), labai reti (< 1/10 000).
Organų sistemų klasė |
Dažnis |
Nepageidaujamas poveikis |
Kraujo ir limfinės sistemos sutrikimai |
Labai reti |
Leukopenija, trombocitopenija |
Imuninės sistemos sutrikimai |
Labai reti |
Alerginės reakcijos |
Metabolizmo ir mitybos sutrikimai |
Labai reti |
Hiperglikemija |
Psichikos sutrikimai |
Nedažni |
Nemiga, nuotaikos pokyčiai (įskaitant nerimą), depresija |
Reti |
Sumišimas |
|
Nervų sitemos sutrikimai |
Dažni |
Mieguistumas, galvos svaigimas, galvos skausmas (ypač gydymo pradžioje) |
Nedažni |
Tremoras, skonio pojūčio sutrikimas, apalpimas, hipoestezija, parestezija |
|
Labai reti |
Hipertonija, periferinė neuropatija |
|
Akių sutrikimai |
Nedažni |
Regėjimo sutrikimai (įskaitant diplopiją) |
Ausų ir labirinto sutrikimai |
Nedažni |
Spengimas ausyse |
Širdies sutrikimai |
Nedažni |
Palpitatacija |
Labai reti |
Miokardo infarktas, aritmija (įskaitant bradikardiją, skilvelinę tachikardiją ir prieširdžių virpėjimą) |
|
Kraujagyslių sutrikimai |
Dažni |
veido ir kaklo paraudimas |
Nedažni |
Hipotenzija |
|
Labai reti |
Vaskulitas |
|
Kvėpavimo sistemos, krūtinės ląstos ir tarpulaučio sutrikimai |
Nedažni |
|
Labai reti |
||
Virškinimo trakto sutrikimai |
Dažni |
Pilvo skausmas, pykinimas |
Nedažni |
Vėmimas, dispepsija, sutrikusi žarnų veikla (įskaitant viduriavimą ir vidurių užkietėjimą) , burnos džiūvimas |
|
Labai reti |
Pankreatitas, gastritas, dantenų hiperplazija |
|
Kepenų, tulžies pūslės ir latakų sutrikimai |
Labai reti |
|
Odos ir podinio audinio sutrikimai |
Nedažni |
Alopecija, purpura, odos spalvos pokyčiai, padidėjęs prakaitavimas, niežulys, išbėrimas, egzantema |
Labai reti |
Angioneurozinė edema, daugiaformė eritema, dilgėlinė, eksfoliacinis dermatitas, Stivenso ir Džonsono sindromas, Kvinkės edema, fotosensibilizacija |
|
Skeleto, raumenų ir jungiamojo audinio sutrikimai |
Dažni |
Kulkšnių tinimas |
Nedažni |
Artralgija, mialgija, raumenų mėšlungis, nugaros skausmas |
|
Inkstų ir šlapimo takų sutrikimai |
Nedažni |
Šlapinimosi sutrikimai, šlapinimasis naktį, šlapinimosi padažnėjimas |
Lytinės sistemos ir krūties sutrikimai |
Nedažni |
Impotencija, ginekomastija |
Bendrieji sutrikimai ir vartojimo vietos pažeidimai |
Dažni |
Edema, nuovargis |
Nedažni |
Krūtinės skausmas, silpnumas, skausmas, nerimas |
|
Tyrimai |
Nedažni |
Svorio padidėjimas, svorio sumažėjimas |
*Daugiausia dėl cholestazės
4.9 Perdozavimas
Sąmoningo perdozavimo žmonėms atvejų yra mažai.
Simptomai
Esami duomenys rodo, kad, išgėrus labai didelę dozę, labai išsiplečia periferinės kraujagyslės ir galima refleksinė tachikardija. Buvo žymios ir galimai užsitęsusios hipotenzijos atvejų, įskaitant šoką, lėmusį mirtį.
Gydymas
Jei dėl amlodipino perdozavimo atsiranda kliniškai reikšminga hipotenzija, būtinas aktyvus širdies ir kraujagyslių sistemos veiklos palaikymas, įskaitant dažną širdies ir kvėpavimo funkcijos stebėjimą, galūnių pakėlimą aukščiau, ir cirkuliuojančio skysčio tūrio bei šlapimo išsiskyrimo sekimas.
Jei nėra kontraindikacijų, sunormalinti kraujagyslių tonusą bei kraujospūdį gali padėti kraujagysles sutraukiantys preparatai. Naikinti pokyčius, atsiradusius dėl kalcio kanalų blokados, gali padėti į veną suleistas kalcio gliukonato tirpalas. Kai kuriais atvejais gali būti naudinga išplauti skrandį. Sveikų savanorių, kurie praėjus ne daugiau kaip 2 valandoms po 10 mg amlodipino dozės pavartojimo išgėrė aktyvintosios anglies, organizme sulėtėjo amlodipino absorbcija. Kadangi daug amlodipino prisijungia prie plazmos baltymų, dializė tikriausiai yra mažai veiksminga.
5. FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS
5.1 Farmakodinaminės savybės
Farmakoterapinė grupė - kalcio kanalų blokatoriai, dihidropiridino dariniai, ATC kodas - C08CA01.
Amlodipinas yra kalcio kanalų blokatorius. Jis slopina kalcio jonų patekimą per membraną į širdies ir kraujagyslių lygiųjų raumenų ląsteles. Antihipertenzinis poveikis priklauso nuo amlodipino sukeliamo tiesioginio lygiuosius kraujagyslių raumenis atpalaiduojančio poveikio. Kokiu būdu amlodipinas lengvina krūtinės anginą, galutinai neištirta, tačiau svarbus gali būti dvejopas jo poveikis.
- Amlodipinas išplečia periferines arterioles, todėl sumažėja bendras periferinis kraujagyslių pasipriešinimas (pokrūvis), kurį širdis turi nugalėti. Dėl to palengvėja širdies darbas, sumažėja energijos suvartojimas ir deguonies poreikis.
- Amlodipinas tikriausiai išplečia svarbiausias širdies vainikines arterijas bei arterioles. Todėl pacientams, kuriems būna širdies vainikinių arterijų spazmų (Prinzmetalo krūtinės anginos priepuolių), pagerėja miokardo aprūpinimas deguonimi.
Arterine hipertenzija sergantiems ligoniams, viena amlodipino paros dozė kliniškai reikšmingai kraujospūdį mažina 24 valandas tiek gulint, tiek sėdint. Kadangi farmakologinis amlodipino poveikis pasireiškia palengva, staigios hipotenzijos šis medikamentas nesukelia.
Krūtinės angina sergantiems ligoniams, amlodipino vartojantiems kartą per parą, pailgėja bendras fizinio krūvio toleravimo laikas ir laikas iki krūtinės anginos priepuolio pasireiškimo bei vėliau 1 mm nusileidžia EKG ST intervalas. Amlodipinas retina krūtinės anginos priepuolius ir sumažina suvartojamų glicerilio trinitrato tablečių kiekį.
Gydymo amlodipinu metu medžiagų apykaitos, pvz., lipidų kiekio kraujo plazmoje ar gliukozės metabolizmo, pokyčių nepastebėta.
Širdies nepakankamumu sergantys pacientai
Hemodinamikos tyrimų bei klinikinių tyrimų, kuriais buvo nustatinėtas ligonių, sergančių II-IV klasės širdies nepakankamumu, fizinio krūvio toleravimas, duomenys rodo, kad širdies nepakankamumo, atsižvelgiant į fizinio krūvio toleravimą, kairiojo skilvelio išstūmimo frakciją ir klinikinius simptomus, amlodipinas nesunkino.
Placebu kontroliuojamo klinikinio tyrimo (PRAISE), kuriuo buvo nustatinėjamas amlodipino poveikis III-IV klasės (pagal NYHA klasifikaciją) širdies nepakankamumu sergantiems ligoniams, kurie buvo gydomi digoksinu, diuretikais ir angiotenziną konvertuojančio fermento (AKF) inhibitoriais metu, amlodipinas nedidino širdies nepakankamumu sergančių pacientų mirštamumo bei mirštamumo ir ligotumo kartu rizikos.
Ilgalaikio placebu kontroliuojamo amlodipino tyrimo (PRAISE-2) stebėjimo metu nustatyta, kad amlodipinas neįtakojo pacientų, kuriems yra NYHA III ar IV klasės širdies nepakankamumas be klinikinių simptomų ar objektyvių duomenų, kurie leistų pagalvoti apie esančią išeminę širdies ligą, ir kurie vartoja pastovias AKF inhibitorių, rusmenės glikozidų ir diuretikų dozes, bendro mirtingumo ar kardiovaskulinės patologijos sukelto mirtingumo.
Šiems pacientams amlodipino vartojamas buvo siejamas su didesniu plaučių edemos dažniu, nors nebuvo žymaus širdies nepakankamumo pablogėjimo dažnio skirtumo, lyginant su placebo grupe.
5.2 Farmakokinetinės savybės
Absorbcija ir pasiskirstymas
Išgerta gydomoji amlodipino dozė absorbuojama lėtai. Kartu vartojamas maistas absorbcijai įtakos nedaro. Nepakitusio amlodipino absoliutus biologinis prieinamumas yra 64 - 80 %., Didžiausia koncentracija plazmoje atsiranda po 6 – 12 val. Amlodipino tariamasis pasiskirstymo tūris yra maždaug 21 l/kg, pKa - 8,6. Tyrimų in vitro duomenimis, prie kraujo plazmos baltymų prisijungia maždaug 97,5% amlodipino.
Metabolizmas ir eliminacija
Pusinės eliminacijos laikas kraujo plazmoje yra 35 – 50 val. Preparato vartojant kasdien, pusiausvyrinė apykaita nusistovi po 7 - 8 parų. Amlodipinas ekstensyviai metabolizuojamas į neveiklius metabolitus. Apytiksliai 60% pavartotos dozės iš organizmo pašalinama su šlapimu, 10% šio kiekio išsiskiria nepakitusio amlodipino pavidalu.
Senyvi žmonės
Senyvų ir jaunesnių žmonių organizme laikas, per kurį amlodipino koncentracija kraujo plazmoje tampa didžiausia, yra panašus. Tačiau amlodipino klirensas senyvų pacientų organizme turi tendenciją mažėti, todėl didėja plotas po koncentracijos ir laiko kreive (angl. AUC) ir galutinės pusinės eliminacijos periodas. Tirto amžiaus pacientų, sergančių staziniu širdies nepakankamumu, organizme, kaip ir tikėtasi, AUC buvo didesnis, o pusinės eliminacijos laikas ilgesnis (žr. 4.4 skyrių)..
Pacientai, kurių inkstų funkcija sutrikusi
Amlodipinas ekstensyviai metabolizuojamas į neaktyvius metabolitus. Nepakitusio amlodipino pavidalu su šlapimu išsiskiria 10% dozės. Amlodipino koncentracijos pokyčiai su inkstų veiklos sutrikimo laipsniu nekoreliuoja, todėl pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, rekomenduojama vartoti įprastinę dozę. Dialize amlodipino iš organizmo pašalinti neįmanoma.
Pacientai, kurių kepenų funkcija sutrikusi
Pacientų, kurių kepenų funkcija sutrikusi, organizme amlodipino pusinės eliminacijos periodas yra ilgesnis.
5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys
Įprastų farmakologinio saugumo, kartotinių dozių toksiškumo, genotoksiškumo ir galimo kancerogeniškumo ikiklinikinių tyrimų duomenys specifinio pavojaus žmogui nerodo.
Poveikio reprodukcijai tyrimų metu žiurkėms, vartojusioms didelę dozę, pailgėjo laikas iki jauniklių atsivedimo, pasunkėjo jauniklių atsivedimas, sutriko vaisiaus ir atsivestų jauniklių išgyvenamumas.
6. FARMACINĖ INFORMACIJA
6.1 Pagalbinių medžiagų sąrašas
Mikrokristalinė celiuliozė
Bevandenis kalcio-vandenilio fosfatas
Karboksimetilkrakmolo A natrio druska
Magnio stearatas
6.2 Nesuderinamumas
Duomenys nebūtini.
6.3 Tinkamumo laikas
3 metai.
6.4 Specialios laikymo sąlygos
Šiam vaistiniam preparatui specialių laikymo sąlygų nereikia.
6.5 Pakuotė ir jos turinys
PVC/PE/PVDC - aliuminio lizdinės plokštelės.
Vienoje kartoninėje dėžutėje yra 10, 14, 20, 28, 30, 50, 98, 100, 200, 300 arba 500 tablečių.
Gali būti tiekiamos ne visų dydžių pakuotės.
6.6 Specialūs reikalavimai atliekoms tvarkyti
Specialių reikalavimų nėra.
Populiariausios ligos
Rekomenduojamos gydymo įstaigos
-
+185-24+161
-
+44-7+37
-
+20-4+16
-
+15-6+9
-
+9-5+4
- Daugiau gydymo įstaigų
Anekdotai
-
-Daktare, aš jau ilgai viduriuoju. Po 10 kartų per dieną lakstau į tualetą.
-Sesele, duokite jam laisvinamųjų. Dabar nelakstysite, o gyvensite tualete. Sekantis!
- Daugiau anekdotų
Dienos Klausimas
Ar žinote naujos formos, kuri vartojama kartą per mėnesį, vitamino D pavadinimą