Skausmą gali sukelti įvairios priežastys, o pats skausmas kiekvienu atveju būti skirtingo intensyvumo ir suvokiamas skirtingai, todėl nėra vieno optimalaus skausmo gydymo būdo, tinkamo visais atvejais. Gydymas turi būti individualus ir specifinis, kurio pagrindinis tikslas – sumažinti ar nutraukti skausmą ir normalizuoti ligonio funkcinę būklę.
Skausmas dažniausiai gydomas vaistais kartu taikant ir nemedikamentines priemones (fizioterapinės procedūros, masažas, judėjimo terapija, psichoterapija, autogeninės treniruotės ir kt.). Taikant medikamentinį gydymą, dažniausiai remiamasi PSO pasiūlyta skausmo pakopinio gydymo schema, kai silpnas skausmas gydomas nesteroidiniais vaistais nuo uždegimo (NVNU), vidutinio intensyvumo skausmas – NVNU kartu su silpnais narkotiniais analgetikais ir stiprus skausmas – NVNU kartu su stipriais narkotiniais analgetikais. Taigi skausmui gydyti vartojami skirtingų grupių vaistai, kurie gali būti tarpusavyje derinami. Reikėtų prisiminti, kad vaisto pasirinkimą lemia ne tik skausmo intensyvumas, bet ir individualios paciento savybės, vaisto saugumas, efektyvumas bei veikimo greitis (ypač svarbu esant ūmiam skausmui).
Galimos vaistų formos
Kietosios vaistų formos – tai birūs milteliai bei nebirūs jų preparatai: tabletės, dražetės, piliulės, taip pat kapsulės ir arbata.
Milteliai
Tai smulkios dispersijos medžiagos arba jų mišiniai. Pagal vartojimo būdą milteliai gali būti: geriamieji, kurie dažniausiai vartojami užsigeriant vandeniu arba kitu tinkamu skysčiu. Šiuo atveju vartojamos vaistinės medžiagos, kurios vandenyje būna stabilios labai trumpą laiką. Milteliai, skirti vartoti išoriškai: tai sterili kietoji medžiaga, dažniausiai gaunama džiovinant šaltyje mažai patvarias vaistines medžiagas. Sudėtyje gali būti tirpių pagalbinių medžiagų struktūrai pagerinti bei izotonijai sudaryti. Prieš pat aplikuojant turinys ištirpinamas arba disperguojamas injekciniu vandeniu arba izotoniniu steriliu tirpikliu.
Pudros – labai smulkūs milteliai (dulkių dalelės dydžio), skirti išoriškai vartoti ant odos, gleivinių, atvirų žaizdų. Odos milteliai – tai gaminys, susidedantis iš kietų sausų birių smulkių dalelių. Gali būti iš vienos arba kelių vaistinių medžiagų.
Miltelių privalumai, palyginti su kitomis vaistų formomis: a) stipriai veikia, nes vaistas yra susmulkintas; b) patvarus laikant; c) nesudėtinga gamyba: naudojamas nedidelis skystų ir klampių medžiagų kiekis; gali būti naudojamos įvairios kilmės medžiagos – organinės, neorganinės, gyvulinės, augalinės.
Tabletės
Tabletės gali būti įvairios: a) paliežuvio; b) geriamosios; c) glaistytos.
Dražetės – tai kietoji dozuota rutulėlio pavidalo vaistų forma, sverianti ne daugiau kaip l gramą. Piliulės – kieti dozuoti rutulėliai, gaminami vaistinėse specaliu įtaisu, kuriame yra peiliai su 30 įpjovų, todėl receptuose piliulių išrašoma 30, 60 ir t. t.
Kapsulės – tai plačiau farmacijos įmonėse gaminama vaistų forma, turinti krakmolo ar želatinos dėklą, kurio viduje būna supiltos nemalonaus kvapo ir skonio, dirginančios skrandžio gleivinę vaistinės medžiagos.
Arbata
Tai vaistažolių – įvairių susmulkintų augalų arba jų dalių mišinys. Pagal vartojimo būdą mišiniai skiriami: a)*mišinys kompresui, pavilgui; b) mišinys voniai; c) mišinys rūkyti; d) mišinys užpilui ir nuovirui.
Minkštosios vaistų formos
Tai riebalų ar vaško konsistencijos vaistai. Pagal konsistenciją minkštosios vaistų formos skiriamos: 1) minkštėjančios kambario temperatūroje (tepalai, pastos, linimetas); 2) minkštėjančios kūno temperatūroje (žvakutės, pleistras). Tepalai – nedozuota minkštoji vaisto forma, kuriuose yra viena ar kelios kietos veikliosios medžiagos ir pagrindas (vazelinas arba lanolinas). Pasta – tai standesnis tepalas. Ji gaminama kaip tepalas, tik kietųjų medžiagų pastoje turi būti daugiau kaip 25 proc. Jei kietųjų medžiagų tiek nėra, būtinai reikia pridėti krakmolo, kad būtų daugiau nei 25 proc. kietųjų medžiagų. Pastos, kaip ir tepalo, pagrindą sudaro vazelinas bei lanolinas. Pasta gali būti: dermatologinė, stomatologinė, higieninė. Linimentas – tai neduozotas klampios konsistencijos skystas tepalas, kurio pagrindą sudaro augaliniai aliejai.
Pleistras – tai kieta kambario temperatūroje, bei minkšta kūno temperatūroje vaistų forma, skirta vartoti iš išorės. Žvakutės – dozuota vaistų forma, minkštėjanti kūno temperatūroje, skirta kišti į organizmą pro natūralias angas.
Skystos vaistų formos
Šios formos vaistai yra tirpalas, mikstūra, lašai, injekcijoms skirti vaistai, vandeninė ištrauka, koloidinis tirpalas, spiritinė ištrauka. Tirpalas – tai universali skystoji vaistų forma, kuri gali būti vartojama per burną, klizmoms, lašinti į akis, nosį, švirkšti. Lašai – tai dozuojamas įvairus tirpalas ar skystų ištraukų mišinys. Mikstūra – nedozuota skystoji sudėtinė vaistų forma, kurią sudaro tirpiklis (distiliuotas vanduo) ir kelios vaistinės medžiagos. Injekcijos – tai vandeninis arba aliejinis tirpalas, švirkščiamas po oda, į raumenis arba veną. Emulsija – skystis, kuriame pakibusios mikroskopinio dydžio kito skysčio dalelės. Suspencija – tai heterogeninė sistema, kurios skystojoje dalyje pakibusios labai mažos kietosios medžiagos dalelės. Gydomosios gleivės – koloidiniai polisacharidų tirpalai. Užpilas ir nuoviras – vandeninės vaistinių augalų atskirų dalių ištraukos. Tinktūra – tai spiritinės vaistinės žaliavos ištraukos. Ekstraktas – labai panašus kaip tinktūra, tik yra tirštesnis. Sirupas – 60–65 proc. cukraus tirpalo ir vandens ar vaisių sulčių koncentratas.
Granulinės formos NVNU – efektyvus skausmo malšinimo būdas
Dauguma NVNU poveikio reiškinių aiškinami prostaglandinų (PG) sintezės periferiniuose audiniuose ir centrinėje bei periferinėje nervų sistemoje slopinimu. Prostaglandinai susidaro iš arachidono rūgšties, veikiant endoperoksidsintazei, kurią sudaro ciklooksigenazė ir hidroksiperoksidazė. Gerai žinomi 2 ciklooksigenazės potipiai: pirmasis, arba pastovusis (COX-1), ir antrasis, arba indukuojamasis (COX-2); pastaraisiais metais tiriama ir trečioji ciklooksigenazė (COX-3) (7–10). COX-1 reguliuoja daugybę fiziologinių PG funkcijų: skrandžio gleivinės apsaugą, inkstų kanalėlių funkciją ir vazodilataciją inkstuose, bronchodilataciją, vazodilataciją skatinančio endotelio prostaciklino gamybą (jis slopina trombocitų adheziją), skatina tromboksano gamybą ir sekreciją iš trombocitų, jų agregaciją ir kraujagyslių spazmą.
Su COX-1 slopinimu susiję dauguma NVNU nepageidaujamo poveikio reiškinių. Audinių pažeidimas skatina COX-2 gamybą ir prouždegiminių PG gamybą, kurie sukelia skausmą ir uždegimą, o nugaros smegenyse COX-2 gali paveikti centrinės nervų sistemos sensibilizaciją. Be to, COX-2 gali būti nuolat aptinkama inkstų, širdies ir kraujagyslių sistemos audiniuose bei smegenyse. Skiriami neselektyvūs NVNU ir selektyvūs COX-2 inhibitoriai. Veiksmingumu gydant skausmą ir uždegimą pasižymi granulinės formos NVNU.
Klinikiniais tyrimais su įvairiais skausmo modeliais nustatytas NVNU granulinių formų pranašumas malšinant skausmo sindromą. Kai kuriose tyrimų grupėse skausmo malšinamasis poveikis prasidėjo po 30 min. nuo šio vaisto pavartojimo. Toks poveikis trunka 4–6 val.
Įprasto atpalaidavimo geriamųjų NVNU tablečių ir geriamųjų granulių 25 mg dozių palyginimas rodo, kad abi vaistinio preparato farmacinės formos yra bioekvivalentiškos biologinio prieinamumo (AUC) aspektu. Išgėrus granulių, palyginti su tabletėmis, didžiausia koncentracija (Cmax) buvo apytikriai 30 proc. didesnė. Dabar Lietuvos rinkoje yra 2 NVNU preparatai granulių pavidalu: deksketoprofeno trometamolio granulės (Dolmen®) ir nimesulido granulės geriamajai suspensijai (Nimesil®).
Nimesil® – tai vienas moderniausių nesteroidinių vaistų nuo uždegimo klasės atstovų, selektyvus uždegimo izofermento ciklooksigenazės-2 inhibitorius. Dėl selektyvaus poveikio COX-2 fermentinei sistemai nimesulidas (Nimesil®) praktiškai nesukelia gastrointestinių simptomų, nedaro neigiamo poveikio inkstams, ligonių gerai toleruojamas. Dėl farmakokinetikos ypatumų nimesulidas, vartojamas du kartus per parą, užtikrina stiprų uždegimą slopinantį ir analgezinį poveikį.
Nimesil® gaminamas malonaus citrinų skonio miltelių pavidalo. Milteliai ištirpinami stiklinėje vandens ir išgeriami, todėl šį vaistą pacientai noriai vartoja. Nimesulidas Lietuvoje ir kai kuriose kitose šalyse pagal pardavimus jau keletą metų yra nesteroidinių vaistų nuo uždegimo rinkos lyderis. Nimesulido neskiriama jaunesniems kaip 12 metų asmenims.
Deksketoprofenas yra vandenyje tirpi propiono rūgšties rometamino druska. Vaistas malšina skausmą, mažina uždegimą ir temperatūrą. Viena šio vaisto savybių, įgalinanti jį vartoti skausmo protrūkiams malšinti, – greita veikimo pradžia ir palyginti neilga veikimo trukmė. Išgėrus deksketoprofeno (Dolmen®) tabletę, maksimalus skausmą malšinantis poveikis pasiekiamas jau po dvidešimt penkių–trisdešimties minučių, o veikimas trunka iki 4–6 val. Šis stereoizomeras pasižymi labai gera (iki 99 proc.) rezorbcija, organizme nesikaupia, gerai toleruojamas, todėl galima drąsiai skirti kelis kartus per dieną pagal po poreikį.
Taip pat labai svarbu, kad deksketoprofeną galima vartoti nevalgius. Racematų vartojimas klinikinėje praktikoje yra sąlygotas jų pigios sintezės, nes atskirti vieną izomerą nuo kito yra sudėtinga ir brangu. Ne veltui sukurta aktyviųjų stereoizomerų išskyrimo technologija 2000 m. buvo pažymėta Nobelio premija chemijos mokslų srityje.
Žurnalas Farmacija ir laikas