Metypred

1.VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMAS

Metypred 4 mg, tabletės

2.kokybinė ir kiekybinė sudėtis

Metypred
4 mg metilprednizolono

Pagalbinės medžiagos nurodytos 6.1 skyriuje.

3.vaisto forma
Metypred
Tabletės

4.klinikinĖ informacija

4.1. Terapinės indikacijos
Kolagenozės, alerginės ligos, kai kurios kraujo, inkstų, kepenų ir odos ligos, opinis kolitas, šokas, atmetimo reakcijos po transplantacijos, padidėjęs intrakranijinis spaudimas ir kiti atvejai, kai būtina sistemiškai ar vietiškai gydyti gliukokortikoidais. Kartu su citostatiniais vaistais leukemijai, limfomai, mielominei ligai ir krūties vėžiui gydyti. Susijusiam su chemoterapija pykinimui slopinti.

4.2. Dozavimas ir vartojimo metodas
Pradinė dozė skiriama atsižvelgiant į ligą ir jos sunkumą. Dažniausiai ji esti 16-96 mg per parą. Palaikomoji dozė yra 4-12 mg, geriama iš ryto kartą per parą. Ilgai gydant, tikslinga skirti mažiausią veiksmingą dozę, geriamą iš ryto kas antrą dieną.

4.3. Kontraindikacijos
Tuberkuliozė, kitos ūminės ir lėtinės bakterinės, taip pat virusinės infekcijos, negydomos atitinkamais antibiotikais ar chemoterapiniais vaistais. Padidėjęs jautrumas veikliajai arba kuriai nors pagalbinei medžiagai.

4.4. Specialūs įspėjimai ir atsargumo priemonės
Ilgalaikis gydymas kortikosteroidais sukelia antinksčių žievės nepakankamumą, kuris, net nustojus vartoti vaistą, gali trukti mėnesius. Todėl, esant stresinei būsenai, pvz., traumai, ligai ar operacijai, jei reikia, būtina skirti gliukokortikoidų arba padidinti Metypred dozę (1-4).
Norint išvengti gydymo gliukokortikoidais nutraukimo sindromo, ilgalaikį gydymą jais privalu baigti laipsnuškai per keletą savaičių mažinant jų dozę. Kai gliukokortikoidų vartojama kas antrą dieną, mažėja antinksčių žievės nepakankamumo ir su gydymo pabaiga susijęs vaisto nutraukimo sindromo pavojus (1, 2, 4-7).
Sistemiškai vartojant gliukokortikoidus, gali paūmėti ūminė psichozė, cukrinis diabetas, osteoporozė ir padidėti komplikacijos - skrandžio opos - pavojus (2-4).

4.5. Sąveika su kitais vaistiniais preparatais ir kitokia sąveika
Fenitoinas, feonobarbitalis, karbamazepinas ir rifampicinas didina metilprednizolono klirensą ir trumpina jo pusinės eliminacijos periodą (2, 3, 6, 8).
Metilprednizolonas didina salicilatų klirensą (3). Jis gali silpninti antikoaguliantų ir antidiabetinių vaistų poveikį (2, 3, 6).
Kai kortikosteroidų vartojama kartu su anticholesteraziniais vaistais, sergantiesiems sunkiąja miastenija gali silpnėti raumenys (6).
Sisteminis gydymas gliukokortikoidais didina hipokalemijos pavojų tiems pacientams, kurie vartoja diuretikus ar amfotericiną (2, 3, 6).
Gliukokortikoidai gali didinti uždegimą slopinančių analgetikų sukeliamo virškinimo trakto išopėjimo pavojų (2, 3, 6).
Vartojant gliukokortikoidus, vakcinos gali būti mažiau veiksmingos, taip pat gali kilti didesnis neurologinių vakcinacijos komplikacijų pavojus.
Pacientams, vartojantiems metilprednizoloną, gyvosios virusinės vakcinos gali sukelti infekciją (3, 6).

4.6. Nėštumas ir žindymas
Metilprednizolono prasiskverbia pro placentą ir išsiskiria į motinos pieną (3).
Su kortikosteroidų vartojimu per nėštumą siejami pavieniai sulėtėjusio vaisiaus augimo ir neryškaus arterinio latako susiaurėjimo atvejai. Eksperimentiniams gyvūnams stebėtas dažnesnis gomurio skeltumas žmonėms nenustatytas. Nėštumo pabaigoje vartojami gliukokortikoidai gali sukelti vaisiui tas pačias šalutines reakcijas, kokios pasitaiko ilgalaikio gydymo metu. Tik nuodugniai apsvarsčius nėščiajai gali būti skiriamas gydymas sisteminiais kortikosteroidais. Jei būtina, šio gydymo nereikėtų atsisakyti. Naujagimius, kurių motinos per nėštumą vartojo metilprednizoloną, privalu stebėti dėl galimo antinksčių veiklos nepakankamumo (2, 4, 6).
Nuolat sistemiškai vartojant metilprednizoloną, kūdikio žindyti negalima (3, 6).

4.7. Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus
Metypred gebėjimo vairuoti ir valdyti mechanizmus neveikia. Kai kuriems ilgai gydomiems pacientams dažnai keičiasi nuotaika ir būna nepastovi psichiką; dėl to jiems gali būti sunkiau vairuoti.

4.8. Nepageidaujami poveikiai
Metilprednizolonui būdingas toks pat nepageidaujamas poveikis kaip ir kitiems gliukokortikoidams. Jis beveik nesukelia mineralkortikoidams būdingo poveikio, pvz., nesutrikdo elektrolitų pusiausvyros, nepadidina kraujospūdžio (1-4, 7). Trumpai vartojamas, net didelėmis dozėmis, metilprednizolonas nėra kenksmingas. Gydant sistemiškai didelėmis dozėmis ir ilgai, šalutinių reakcijų pasitaiko dažnai (4, 6).
Ilgai vartojantiems dideles metilprednizolono dozes pacientams atsiranda antinksčių žievės nepakankamumas. Todėl dėl streso, pvz., operacijos ar infekcijos, gali atsirasti hipotenzija, hipoglikemija, net ištikti mirtis, jei atsižvelgiant į stresą, steroido dozė nepadidinama (1-4).
Staiga baigus ilgai trukusį gydymą steroidais, atsiranda gliukokortikoidų nutraukimo sindromas, kurio simptomai gali būti, pvz., karščiavimas, mialgija ir artralgija, letargija, pykinimas, padidėjęs spaudimas kaukolės viduje ir hipotenzija (2, 4-7).
Gydant didelėmis metilprednizolono dozėmis atsiranda Kušingo sindromas: mėnulio veidas, riebalų kaupimasis sprando srityje, polinkis į mėlynes, ekchimozės (dėminės kraujosruvos) ir strijos (2-5, 7, 9).
Kortikosteroidai didina imlumą infekcijoms ir gali slėpti infekcijos simptomus. Juos vartojant, lėčiau gyja pažeisti audiniai, lėčiau susidaro randas (2-7, 9).
Maždaug 50% kortikosteroidais gydytų pacientų atsiranda osteoporozė ir cukrinis diabetas. Kitos šalutinės reakcijos: katarakta, padidėjęs akispūdis, aseptinė osteonekrozė, inkstų akmenys, raumenų silpnumas, odos atrofija, polinkis į trombozes, hiperlipidemija ir padidėjęs apetitas (2-7, 9). Gydant kortikosteroidais, šiek tiek padidėja skrandžio opos pavojus (2-4, 7, 9).
Nuo gydymo didelėmis kortikosteroidų dozėmis galimas šalutinis poveikis psichikai, pvz., depresija, psichozė ir nemiga (2-7, 9). Jie lėtina vaikų augimą, blogina spermos kokybę ir gali sukelti amenorėją (2-7, 9).
Yra pranešimų, kad nuo metilprednizolono kilo alergija ir anafilaksinių reakcijų (10).

4.9. Perdozavimas
Ūminis sunkus metilprednizolono perdozavimas mažai tikėtinas. Net labai didelės vienkartinės dozės nesukelia sunkių šalutinių reakcijų. Perdozavimo per os gydymas - palaikomasis. Jei reikia, duodama gerti aktyvintos anglies ir plaunamas skrandis (3, 11).

5.FarmakologinĖs savybės

5.1. Farmakodinaminės savybės
Farmakoterapinė grupė: gliukokortikoidai, ATC kodas: H02A B04.
Metilprednizolonas, panašiai kaip kiti gliukokortikoidai, jungiasi prie citoplazmos steroidinių receptorių. Didelė dalis jo poveikio perduodama didėjant lipokortino sintezei.
Gliukokortikoidams būdingas katabolinis poveikis, ypač raumenims. Šie vaistai slopina limfokinų ir eikozanoidų gaminimąsi, mažina limfinį audinį, slopina imuninį atsaką ir malšina uždegimą neatsižvelgiant į jo priežastį. Jie taip pat slopina fibroblastų aktyvumą ir rando susidarymą. Gliukokortikoidai mažina kortikotropino sekreciją ir slopina hipofizės-antinksčių sistemą. Metilprednizolonas beveik neturi mineralkortikoidų savybių (2-7, 12-14).
Toks pat metilprednizolono masės vienetas kaip gliukokortikoidas veikia 5 kartus stipriau nei hidrokortizonas. Kadangi metilprednizolono poveikis mineralinių medžiagų apykaitai menkas, jis taip pat tinka gydyti steroidais tuos pacientus, kuriuos kamuoja hipertenzija ir širdies veiklos nepakankamumas (2, 3, 5-7, 9, 13, 14).

5.2. Farmakokinetinės savybės
Išgerto metilprednizolono biologinis įsisavinimas dažniausia yra >80%, bet, vartojant dideles dozes, jis gali sumažėti iki 60%. Išgerto metilprednizolono didžiausia koncentracija susidaro po 1-2 val., o sušvirkšto į raumenis metilprednizolono natrio sukcinato - po 2 val. Metilprednizolono acetatas iš sąnario į kraujotaką patenka maždaug per savaitę, iš raumenų - maždaug per 2-3 savaites (3, 4, 15).
77% metilprednizolono jungiasi su plazmos baltymais, prie transkortino – mažai. Metilprednizolono pasiskirstymo tūris yra 1-1,5 l/kg. Metilprednizolonas metabolizuojamas iki neaktyvių metabolitų. Jo klirensas - 6,5 ml/kg/min ir pusinės eliminacijos periodas - vidutiniškai 2,5 val. Jo uždegimą slopinantis poveikis per pusę susilpnėja per 18-36 val. Maždaug 5% vaisto išsiskiria nepakitusio su šlapimu. Metilprednizolonas prasiskverbia pro placentą ir patenka į motinos pieną. Metilprednizolonas yra dializuojamas (3, 4, 7, 13-15).

5.3. Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys
Eksperimentiniams gyvūnams kortikosteroidai sukėlė apsigimimų - lūpos nesuaugimą ir gomurio skeltumą (2, 4).

6.farmacinė informacija

6.1. Pagalbinių medžiagų sąrašas
Laktozė, kukurūzų krakmolas, želatina, magnio stearatas, talkas.

6.2. Nesuderinamumai
Jokių nežinoma.

6.3. Tinkamumo laikas
5 metai.

6.4. Specialios laikymo sąlygos
Nelaikyti aukštesnėje kaip 25 C temperatūroje.

6.5. Pirminės pakuotės pobūdis ir turinys
Preparatas
Pakuotė
Preparato apibūdinimas
Metypred
30 tablečių, baltas polietileno buteliukas.
Baltos ar balkšvos, plokščios, lygiais kraštais, 7 mm skersmens tabletės su vagele

6.6. Vartojimo ir darbo su vaistiniu preparatu instrukcija
Specialių reikalavimų nėra.