Panadol Extra

1. VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMAS

Panadol Extra 500/65 mg plėvele dengtos tabletės

2. KOKYBINĖ IR KIEKYBINĖ SUDĖTIS

Vienoje tabletėje yra 500 mg paracetamolio ir 65 mg kofeino.

Pagalbinės medžiagos išvardytos 6.1 skyriuje.

3. VAISTO FORMA

Plėvele dengta tabletė

Tabletė yra balta, dengta plėvele, kapsulės formos, su įspaustu užrašu „PANADOL EXTRA“ vienoje tabletės pusėje.

4. KLINIKINĖ INFORMACIJA

4.1 Terapinės indikacijos

Silpno ir vidutinio stiprumo galvos (įskaitant migreninį), dantų, neuralginio, menstruacijų, raumenų, sąnarių skausmo greitas malšinimas, peršalimo ir gripo sukeltų skausmo ir karščiavimo simptomų greitas malšinimas.

4.2 Dozavimas ir vartojimo metodas

Suaugusiems žmonėms. Gerti po 2 tabletes ne daugiau kaip 4 kartus per parą.
Nevartoti daugiau kaip 8 tablečių per 24 val.

Senyvo amžiaus žmonėms. Gerti taip pat, kaip suaugusiems pacientams.

Vaikams. Jaunesniems kaip 12 metų vaikams šio vaisto vartoti nerekomenduojama.

Vartojimo metodas. Gerti.

4.3 Kontraindikacijos

Padidėjęs jautrumas paracetamoliui, kofeinui arba bet kuriai pagalbinei medžiagai.

4.4 Specialūs įspėjimai ir atsargumo priemonės

Jei inkstų ar kepenų pažeidimas yra sunkus, paracetamolio skiriama atsargiai. Pacientams, sergantiems necirozine alkoholio sukelta kepenų liga, perdozavimo rizika yra didesnė.

Vartojant šio preparato, reikia vengti gerti per daug kavos ar arbatos.

Negalima viršyti nurodytos dozės.
Pacientus reikia įspėti, kad jei galvos skausmas nesiliauja, jie turi kreiptis į gydytoją.
Pacientus reikia įspėti, kad kartu su šiuo vaistu nevartotų kitų, kuriuose yra paracetamolio.
Pacientus reikia perspėti, kad jei simptomai išlieka, pacientas turi kreiptis į gydytoją.

4.5 Sąveika su kitais vaistiniais preparatais ir kitokia sąveika

Metoklopramidas ar domperidonas gali didinti paracetamolio absorbcijos greitį, o cholestiraminas – mažinti paracetamolio absorbciją. Ilgai ir reguliariai kasdien vartojamas paracetamolis gali stiprinti varfarino ir kitų kumarinų krešėjimą mažinantį poveikį ir dėl to didinti kraujavimo riziką. Retkarčiais vartojamas paracetamolis reikšmingo poveikio nesukelia.

4.6 Nėštumo ir žindymo laikotarpis

Nėštumo metu atlikti epidemiologiniai tyrimai parodė, kad rekomenduojamomis dozėmis vartojamas kofeinas ar paracetamolis jokio kenksmingo poveikio nesukelia, tačiau šį vaistą pacientė turi vartoti taip, kaip nurodė gydytojas. Į motinos pieną patenkančio paracetamolio ir kofeino kiekis yra klinikai nereikšmingas. Remiantis paskelbtais duomenimis, šio preparato žindymo laikotarpiu vartoti galima.

4.7 Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus

Nėra.

4.8 Nepageidaujamas poveikis

Nepageidaujamos reakcijos, suskirstytos pagal organų klases ir dažnumą, yra išvardytos toliau. Pagal dažnumą šios reakcijos apibrėžiamos kaip labai dažnos (≥1/10), dažnos (≥1/100 ir <1/10), nedažnos (≥1/1000 ir <1/100), retos (≥1/10 000 ir <1/1000) ir labai retos (<1/10 000), įskaitant pavienius atvejus. Kiekvienoje dažnio grupėje nepageidaujamas poveikis pateikiamas mažėjančio sunkumo tvarka.

Kraujo ir limfinės sistemos sutrikimai
Labai reti (<1/10 000): kraujo diskrazijos, įskaitant trombocitopeniją ir agranulocitozę.

Odos ir poodinio audinio sutrikimai
Labai reti (< 1/10 000): alerginis dermatitas*
*padidėjusio jautrumo reakcijos, įskaitant odos išbėrimą ir angioedemą.

Dažniausi su kofeinu susiję šalutinio poveikio simptomai: vėmimas dėl virškinimo trakto sudirginimo, nemiga ir nuovargis dėl centrinės nervų sistemos stimuliavimo.

4.9 Perdozavimas

Perdozavusį paracetamolio ligonį būtina nedelsiant gydyti. Jeigu ir nepasireiškia reikšmingų ankstyvų simptomų, pacientus reikia nedelsiant siųsti į ligoninę, kad būtų suteikta skubi medicinos pagalba. Plauti skrandį arba skirti aktyvintos anglies tikslinga pirmąją valandą po perdozavimo, tačiau tą galima daryti ir praėjus ne ilgiau kaip keturioms valandoms. Kepenis apsaugo per 12 valandų po perdozavimo paskirti priešnuodžiai – N-acetilcisteinas (NAC) ir metioninas. NAC būna veiksmingas, jei paskiriamas praėjus ne ilgiau kaip 24 valandoms po perdozavimo, tačiau gali būti veiksmingas ir praėjus daugiau kaip 24 valandoms. Reikia turėti galimybę taikyti bendrąsias palaikomąsias priemones.

Paracetamolio perdozavimo simptomai, pasireiškiantys per pirmąsias 24 val., yra blyškumas, pykinimas, vėmimas, anoreksija ir pilvo skausmas. Praėjus 12–48 val. po perdozavimo, gali atsirasti kepenų pažeidimas, metabolinė acidozė, sutrikti gliukozės metabolizmas. Sunkiai apsinuodijus, kepenų nepakankamumas gali progresuoti ir atsirasti encefalopatija, ištikti koma ir mirtis. Be to, net jei nėra sunkaus kepenų pažeidimo, gali pasireikšti ūminis inkstų nepakankamumas su ūmine kanalėlių nekroze. Gali prasidėti širdies aritmija ir pankreatitas. Suaugusiems žmonėms kepenys gali būti pažeistos išgėrus 10 g ar daugiau paracetamolio. Manoma, kad paracetamolio toksinio metabolito perteklius visam laikui prisijungia prie kepenų audinio (kai paracetamolis geriamas įprastinėmis dozėmis, paprastai šį metabolitą visiškai detoksikuoja glutationas).

Perdozavus kofeino, gali atsirasti nervingumas, neramumas, nemiga, sujaudinimas, gausesnis šlapimo išsiskyrimas, veido paraudimas, mėšlungis, virškinimo trakto sutrikimas, tachikardija arba širdies ritmo sutrikimas, padrikas mąstymas ir kalba, psichomotorinis sujaudinimas ar periodų, kai ligonis nejaučia nuovargio.

5. FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS

5.1 Farmakodinaminės savybės

Farmakoterapinė grupė – paracetamolis, deriniai, ATC kodas: N02BE51.

Paracetamolis, slopindamas prostaglandinų biosintezę, veikia kaip analgetikas ir antipiretikas. Jis neturi jokio kito farmakodinaminio poveikio.

Kofeinas, priešingai, dėl centrinės nervų sistemos stimuliavimo, nedidina analgezinio poveikio, tačiau gali palengvinti depresiją, dažnai susijusią su skausmu.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Beveik visas paracetamolis greitai absorbuojamas iš virškinimo trakto. Jis palyginti tolygiai pasiskirsto daugelyje organizmo skysčių, nevienodas jo kiekis jungiasi prie plazmos baltymų. Daugiausia paracetamolio išsiskiria su šlapimu konjuguotų metabolitų pavidalu.

Išgertas kofeinas greitai absorbuojamas. Didžiausia vaisto koncentracija kraujo plazmoje susidaro per 1 valandą, o pusinės eliminacijos laikas iš plazmos yra apie 3,5 val. Su šlapimu išsiskiria 65 %–80 % išgertos kofeino dozės 1-metilšlapimo rūgšties ir 1-metilksantino pavidalu.

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Paracetamolio ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys nėra svarbūs, dozuojant ir vartojant preparatą, kaip rekomenduojama.

Toksiškumas
Geriant rekomenduojamas terapines paracetamolio dozes, nepageidaujamų reakcijų būna retai. Yra duomenų apie kartais pasitaikančias nesunkias alergines reakcijas ir apie dar retesnius hematologinius sutrikimus (Roberts ir Morrow, 2001). Reikia pažymėti, kad aspirinui jautrūs pacientai retai būna jautrūs paracetamoliui.

Tyrimai su gyvūnais neatskleidė jokio žalingo poveikio vaisingumui ir jokio teratogeninio poveikio, skiriant daug didesnes paracetamolio dozes, palyginti su terapinėmis dozėmis, skiriamomis žmonėms. Kontroliuojami epidemiologiniai tyrimų su žmonėmis duomenys neparodė, kad paracetamolio vartojimas būtų kaip nors susijęs su sklaidos trūkumais (Schardein, 1993, McElhatton et al, 1997).

Literatūroje yra buvę pranešimų apie tai, kad paracetamolis genotoksiškai veikia gyvūnus in vitro ir in vivo. Europos patentuotų vaistinių preparatų komitetas (CPMP) išnagrinėjo visus duomenis apie galimą paracetamolio genotoksinį bei karcinogeninį poveikį (Bergman et al, 1996) ir nusprendė, kad normaliai gydant paracetamoliu genotoksinio ar karcinogeninio poveikio pavojaus nėra ir nereikia imtis kokių nors tolesnių veiksmų. Po to, kai 1995 m. CPMP priėmė tokį nutarimą, buvo paskelbti keleto genotoksiškumo tyrimų duomenys (Brunborg et al, 1995; Lister ir McLean, 1997, Jensen et al, 1996, Hantson et al, 1996). Šių tyrimų rezultatai gali būti paaiškinti taip pat kaip ir ankstesnieji, jau įvertinti CPMP.

Žmonėms pagrindinis nepageidaujamas poveikis yra kepenų pažeidimas, atsiradęs vartojant labai dideles dozes (>10 g), gerokai viršijančias rekomenduojamąsias terapines.

Be jau anksčiau aptarto plataus susijungimo, labai nedidelė dalis pradinio vaisto, veikiant citochromui P450, N hidroksilacija oksiduojama kepenyse į labai reaktyvų tarpinį N-acetil-para-benzokvinoniminą (NAPQI). NAPQI kepenyse greitai jungiamas su glutationu ir tuo būdu detoksikuojamas bei išskiriamas su šlapimu. Perdozavus gliukuronidacijos ir sulfatacijos procesai prisotinami ir didesnė vaisto dalis oksiduojama NAPQI. Dėl palyginti didelės NAPQI koncentracijos glutationo atsargos išsenka ir reaktyvus metabolitas susijungia su ląstelių makromolekulėmis, sukelia nekrozę ir negydant – kepenų nepakankamumą. Greitai pradėjus gydyti priešnuodžiu – į veną skiriamu N-acetilcisteinu, daugumai pacientų panaikinamas toksinis poveikis kepenims (Prescott, 2003).

Vartojamas terapinėmis dozėmis paracetamolis yra labai saugus vaistas. Geriant jį rekomenduojamomis dozėmis nėra didesnio pavojaus pažeisti kepenis ar kitas sistemas. Be to, pakuotės lapelyje nurodyta, kad vartojant šį preparatą, negalima vartoti kitų vaistų, kuriuose yra paracetamolio.

6. FARMACINĖ INFORMACIJA

6.1 Pagalbinių medžiagų sąrašas

Tabletės branduolys
Pregelifikuotas krakmolas
Kukurūzų krakmolas
Povidonas
Kalio sorbatas
Talkas
Stearino rūgštis
Kroskarmeliozės natrio druska
Tabletės plėvelė
Triacetinas
Hipromeliozė

6.2 Nesuderinamumas

Duomenys nebūtini.

6.3 Tinkamumo laikas

4 metai.

6.4 Specialios laikymo sąlygos

Laikyti ne aukštesnėje kaip 25 C temperatūroje.

6.5 Pakuotė ir jos turinys

PVC/aliuminio folijos lizdinė plokštelė. Kartoninėje dėžutėje yra 12 arba 24 plėvele dengtos tabletės.

6.6. Vartojimo ir darbo su vaistiniu preparatu instrukcija

Specialių reikalavimų nėra.