Daivonex

1. VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMAS

Daivonex 50 mikrogramų/g tepalas

2. KOKYBINĖ IR KIEKYBINĖ SUDĖTIS

Viename grame tepalo yra 50 mikrogramų kalcipotriolio (kalcipotriolio hidrato pavidalu).
Pagalbinė medžiaga: propilenglikolis.
Visos pagalbinės medžiagos išvardytos 6.1 skyriuje.

3. FARMACINĖ FORMA

Tepalas
Silpnai peršviečiamas gelsvai baltas tepalas.

4. KLINIKINĖ INFORMACIJA

4.1 Terapinės indikacijos

Paprastosios psoriazės (psoriasis vulgaris) lokalus gydymas.

4.2 Dozavimas ir vartojimo metodas

Suaugę
Daivonex tepalu tepamos pažeistos odos vietos 2 kartus per dieną. Du kartus per dieną yra dažniausiai rekomenduojamas pradinis vartojimo dažnis. Jei užtenka, tepalo galima skirti kartą per dieną.
Tiek tepalo vartojimas 2 kartus per dieną, derinant jį su fototerapija, acitretinu arba ciklosporinu, tiek jo vartojimas kartą per dieną, derinant su ant odos vartojamais kortikosteroidų preparatais, yra veiksminga ir gerai toleruojama.

Savaitės dozė negali būti didesnė kaip 100 g.

Vaikai

Vyresniems kaip 12 metų vaikams pažeistos odos vietos tepamos Daivonex tepalu 2 kartus per dieną.
Savaitės dozė negali būti didesnė kaip 75 g.

Vaikams nuo 6 iki 12 metų pažeistos odos vietos tepamos Daivonex tepalu 2 kartus per dieną.
Savaitės dozė negali būti didesnė kaip 50 g.

Daivonex tepalo vartojimo patirtis mažesniems kaip 6 metų vaikams yra ribota. Jiems didžiausia saugi dozė nenustatyta.

4.3 Kontraindikacijos

Padidėjęs jautrumas veikliajai arba bet kuriai pagalbinei medžiagai.
Žinomas kalcio apykaitos sutrikimas.

4.4 Specialūs įspėjimai ir atsargumo priemonės

Tepalu draudžiama tepti veidą, nes jis gali dirginti veido odą. Įtrynus tepalo, patartina rūpestingai nusiplauti rankas.

Pacientams, sergantiems sunkiu inkstų funkcijos nepakankamumu ar sunkiais kepenų veiklos sutrikimais, Daivonex tepalo vartoti nepatartina.

Jeigu laikomasi dozavimo rekomendacijų, hiperkalcemijos pavojus yra minimalus.

Nuo didelių (daugiau kaip 100 g per savaitę) Daivonex tepalo dozių gali padidėti kalcio koncentracija kraujo serume. Nutraukus gydymą, šie pokyčiai greitai praeina.
Gydymo Daivonex tepalu metu, gydytojai rekomenduoja pacientams riboti ar vengti per nelyg ilgo buvimo natūralioje ar dirbtinėje saulės šviesoje. Išoriškai kalcipotriolis su UV spinduliavimu gali būti naudojamas tik tuo atveju, jei gydytojas ir pacientas sutaria, kad galima nauda viršyja galimą riziką (žiūr. 5.3 skyrių).

4.5 Sąveika su kitais vaistiniais preparatais ir kitokia sąveika

Kokių nors duomenų apie Daivonex tepalo sąveiką su kitais antipsoriaziniais vaistais, įtrintais į tą pačią odos vietą, nėra.

4.6 Nėštumo ir žindymo laikotarpis

Nors tyrimais su eksperimentiniais gyvūnais kokių nors teratogeninio vaisto poveikio požymių neaptikta, bet Daivonex saugus vartojimas nėščiosioms nenustatytas. Ar kalcipotriolio išsiskiria su motinos pienu, nežinoma. Todėl kalcipotriolio skirti nėščiosioms ir kūdikį žindančioms motinoms negalima, nebent būtinai reikia.

4.7 Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus

Daivonex tepalas gebėjimo vairuoti ir valdyti mechanizmus neveikia arba veikia nereikšmingai.

4.8 Nepageidaujamas poveikis

Kiekvienoje dažnio grupėje nepageidaujamas poveikis pateikiamas mažėjančio sunkumo tvarka.

Labai dažni ( 1/10), dažni (>1/100, bet <1/10), nedažni (1/1000, bet <1/100), reti (>1/10000, bet <1/1000), labai reti (1/10000).

Odos ir poodinio audinio sutrikimai
Labai dažni: niežulys, odos sudirginimas, deginimas ir dilginimas, odos sausumas, eritema ir bėrimas*
Nedažni: kontaktinis dermatitas, egzema ir psoriazės paūmėjimas
Labai reti: odos hiperpigmentacija, odos depigmentacija, fotosensibilizacijos reakcijos ir hipersensibilizacijos reakcijos, įskaitant dilgėlinę, angioedemą, periorbitalinę ir veido edemą

*Buvo aprašyti įvairūs bėrimai, pasireiškę žvyneline, paraudimu, dėmelėmis, mazgeliais ar pūslelėmis.

Metabolizmo ir mitybos sutrikimai
Labai reti: hiperkalcemija, hiperkalciurija.

4.9 Perdozavimas

Nuo didelių (daugiau kaip 100 g per savaitę) Daivonex tepalo dozių gali padidėti kalcio koncentracija kraujo serume. Nutraukus gydymą, šie pokyčiai greitai praeina.

5. FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS

5.1 Farmakodinaminės savybės

Farmakoterapinė grupė – Dermatologiniai, antipsoriaziniai, vietinio vartojimo antipsoriaziniai vaistai.
ATC kodas – D05AX02.
Kalcipotriolis jungiasi su įvairių ląstelių, tarp jų keratinocitų (normalių odos ląstelių), receptoriais. Jo svarbiausias poveikis yra tiesioginė keratinocitų proliferacijos ir diferenciacijos reguliacija. Be to, kalcipotriolis turi vietinių uždegimą slopinančių savybių. Jo poveikio mechanizmas turbūt priklauso nuo citokinų gamybos slopinimo keratinocituose arba limfocituose, taip pat receptorių IL8 koncentracijos sumažėjimo psoriaze sergančiojo odoje. Tikslus veikimo mechanizmas nežinomas.

Tyrimais nustatyta, kad kalcipotriolio afinitetas (cheminis giminingumas) receptoriams, taip pat jo poveikis keratinocitams yra panašus kaip kalcitriolio (1,25(OH)2D3) ir takalcitriolio (1,24(OH)2D3).

5.2 Farmakokinetinės savybės

Tyrimais nustatyta, kad kalcipotriolio rezorbcija per odą iš Daivonex tepalo yra nuo 1 iki 5%.

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Intoksikacijos reiškiniai, kurie gali būti stebimi ūmaus, poūmio ir lėtinio toksiškumo tyrimų metu, priklauso nuo vitamino D perdozavimo. Tyrimais kokių nors kalcipotriolio embriotoksinio, teratogeninio ir mutageninio poveikio požymių nenustatyta.

Atliekant vietinio toleravimo tyrimus su gyvūnais (iki 6 savaičių) - nustatytas tik nedidelis odos sudirginimas ar sensibilizacijos požymių.

Atlikus akių sudirginimo tyrimus su triušiais, po preparato vartojimo aptikta tik junginės maišelio laikinų ir grįžtamųjų konjunktyvos edemos požymių.

Tyrimais su gyvūnais nustatyta, kad dėl greito sisteminio metabolizmo kalcipotriolio poveikis kalcio apykaitai yra maždaug 100-200 kartų silpnesns negu kalcitriolio ir 50-100 kartų negu takalcitolio.

Odos kancerogeniškumo studijos su pelėmis jokios ypatingos rizikos žmogui neparodė. Studijose, kuriose albinosės, plikos pelės buvo pakartotinai laikomos abiejuose (natūraliame ir dirbtiniame) ultravioletiniuose spinduliavimuose, tepant kalcipotriolį 40 savaičių atitinkamai svyruojančiomis nuo 9, 30 ir 90µg/m² per parą dozėmis (atitinka 0,25, 0,85, 2,5 maksimalias paros dozes skiriamas 60kg sveriančiam žmogui), buvo pastebėtas sutrumpėjęs laiko tarpas, per kurį UV spinduliavimas sukelia odos naviką (statistiškai reikšminga tik patinams). Remiantis šiais duomenimis, UV spinduliavimas, vartojant kalcipotriolį, gali greičiau sukelti odos naviką. Klinikinis šių duomenų svarbumas nėra žinomas.

6. FARMACINĖ INFORMACIJA

6.1 Pagalbinių medžiagų sąrašas

Dinatrio edetatas
Dinatrio fosfato dihidratas
α-tokoferolis
Skystasis parafinas
Makrogolio stearilo eteris
Propilenglikolis
Išgrynintas vanduo
Minkštasis baltas parafinas.

6.2 Nesuderinamumas

Daivonex tepalo negalima maišyti su jokiomis kitomis, ypač rūgščiomis medžiagomis, įskaitant salicilo rūgštį, nes jos gali inaktyvinti kalcipotriolį. Kokių nors klinikinių duomenų apie sąveiką su kitomis medžiagomis nėra.

6.3 Tinkamumo laikas

2 metai.

6.4 Specialios laikymo sąlygos

Laikyti ne aukštesnėje kaip 25C temperatūroje.

6.5 Pakuotė ir jos turinys

Padengtos laku aliuminio tūbelės su užsukamu polietileno dangteliu.
Tūbelėje yra 30 g tepalo.

6.6 Specialūs reikalavimai atliekoms tvarkyti

Specialių reikalavimų nėra.