Cinnarizin Actavis

1. VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMAS

Cinnarizin Actavis 25 mg tabletės

2. kokybinė ir kiekybinė sudėtis

Vienoje tabletėje yra 25 mg cinarizino.

Pagalbinės medžiagos išvardytos 6.1 skyriuje.

3. vaisto forma

Tabletė

4. klinikinĖ informacija

4.1Terapinės indikacijos

Periferinės kraujotakos sutrikimas.
Su Menjero liga susijęs galvos sukimasis, pykinimas, vėmimas, spengimas ausyse.
Supimo liga.

4.2 Dozavimas ir vartojimo metodas

Vaistas geriamas pagrindinio valgio metu arba po jo.

Smegenų: kraujotakos sutrikimas. Paprastai reikia gerti 1 – 2 tabletes 3 kartus per dieną. Būtinas ilgalaikis gydymas. Jei ligonis serga hipotonija, gydymo metu rekomenduojama vartoti analeptikų.

Periferinės kraujotakos sutrikimas. Reikia gerti po 2 tabletes 3 kartus per dieną.

Vestibuliarinio aparato sutrikimas ir kinetozė. 1 – 2 kartus per dieną reikia vartoti po 2 tabletes. Jūros ligos profilaktikai reikia gerti 1 tabletę, likus pusei valandos iki keliones pradžios, ir po to pakartotinai po 1 tabletę kas 6 valandas.

Palaikomajai terapijai reikia 2 – 3 kartus per dieną gerti po 1 tabletę. Maksimali paros dozė yra 225 mg.

Bet kurio minėto sutrikimo atveju 5 – 12 metų vaikams reikia gerti ketvirtį suaugusio žmogaus dozės.
Vaisto galima vartoti ilgai. Pertraukos arba gydymo nutraukimas priklauso nuo ligos eigos.

4.3 Kontraindikacijos

Jei pasireiškia mieguistumas, sergama stipria hipotonija, yra padidėjęs jautrumas cinarizinui, diagnozuota raudonoji vilklige ir Parkinsono sindromas, vaisto vartoti nerekomenduojama.

4.4 Specialūs įspėjimai ir atsargumo priemonės

Gydymo metu negalima vartoti alkoholio.

Vaistas gali būti nustatytas sportininkų dopingo kontrolės metu. Jis gali pakeisti testų, kurių metu vartojama radioaktyviojo jodo arba jodo dažų kapsulė, rezultatus.

4.5 Sąveika su kitais vaistiniais preparatais ir kitokia sąveika

Vartojant vienu metu cinarizino ir kitų vaistų, galima jų sąveika. Cinarizinas gali sustiprinti raminamąjį CNS slopinančių vaistų, triciklių antidepresantų ir alkoholio poveikį.

Jo vartojant, sustiprėja nootropinių ir hipotenzinių preparatų poveikis. Kraujagysles plečiantys vaistai didina cinarizino poveikį, o hipertenziniai mažina.

4.6 Nėštumo ir žindymo laikotarpis

Vaistą galima vartoti tik tuo atveju, jei nauda didesne už galimą žalą.

4.7 Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus

Cinarizino sukeltas šalutinis poveikis (reakcijų sulėtėjimas) gali mažinti žmogaus psichofizinį gebėjimą, todėl ligonius reikėtų perspėti, kad gydymo laikotarpiu, ypač jo pradžioje, vairuoti transportą bei valdyti mechanizmus gali būti pavojinga.

4.8 Nepageidaujamas poveikis

Ligoniams dažnai pasireiškia vangumas, laikinai sutrinka virškinimas, svaigsta galva, sutrinka koordinacija, atsiranda mieguistumas, net kietas miegas, kartais skauda galvą, džiūsta burna, padidėja prakaitavimas, prasideda alergine reakcija.

Senyvo amžiaus ligoniams gali pasireikšti depresija, kalbos sutrikimas ir padrikumas. Labai retai galima raudonoji vilklige ir raudonoji plokščioji dedervinė.

Po labai ilgo gydymo didelėmis cinarizino dozėmis senyvo amžiaus ligoniams gali atsirasti ekstrapiramidinės sistemos funkcijos sutrikimų - parkinsonizmas, vėlyvoji orofacialinė diskinezija ir akatizija. Ši šalutinį poveikį tikriausiai sąlygoja trumpas vaisto pusinis laikas ir mažas jo lipofiliškumas. Manoma, kad vartojant šio preparato tampa pastebimi idiopatiniai Parkinsono ligos simptomai.

Labai jautriems ligoniams gali pasireikšti įvairi odos reakcija ir fotosensibilizacija.

4.9 Perdozavimas

Suaugę ligoniai. Gali pasireikšti mieguistumas, koma, prasidėti traukuliai ir atsirasti sunkėjantis kvėpavimo nepakankamumas bei širdies ir kraujagyslių kolapsas.

Vaikai. Vyrauja CNS jaudinimo reakcijos: nemiga, nerimas, euforija, irzlumas, tremoras, kartais pasireiškia košmarai, haliucinacijos, traukuliai. Toks poveikis galimas dėl to, kadangi vaistas slopina muskarininį sinapsinį perdavimą. Vėliau vaikams gali pasireikšti sunki depresija, koma ir širdies bei kvėpavimo kolapsas.

Gydymas. Pirmiausiai nerezorbuoto vaisto likučius būtina pašalinti iš virškinimo trakto: išplauti skrandį arba sukelti vėmimą (cinarizinas slopina vėmimą, todėl vėmimą sukeliančių preparatų vartojimas gali poveikio nesukelti), duoti aktyvuotos anglies arba vidurių laisvinamųjų druskų preparatų. Paprastai tinka ir simptominis gydymas. Traukulius galima šalinti diazepamu. Pasireiškus
hiperpireksijai, ligonį reikia atšaldyti, sutrikus kvėpavimui - daryti dirbtinį kvėpavimą. Jei sutrinka širdies ir kraujagyslių veikla, adrenalino injekcijos nerekomenduojamos, nes gali dar labiau sumažėti kraujo spaudimas. Hemodializė ir diurezė mažai efektyvi.

5. FARMAKOLOGINĖS savybės

5.1 Farmakodinaminės savybės

Farmakoterapinė grupė. Kiti centrinę nervų sistemą veikiantys vaistai. ATC kodas. N07 CA 02

Cinarizinas buvo sintetintas kaip antihistamininis preparatas (analogai yra ciklazinas, chlorciklazinas ir meklozinas). Farmakologiniai tyrimai parodė, kad jis daro silpną poveikį CNS (orientacijai, motoriniam aktyvumui ir gyvūnų elgsenai). Preparatas neveikia vegetacinės nervų sistemos (kvėpavimo, arterinio kraujo spaudimo ir žarnyno peristaltikos) ir slopina uždegimą. Cinarizinas ilgam išplečia koronarus. Jis yra histamino, serotonino, bario chlorido, acetilcholino, adrenalino bei kalcio antagonistas, todėl pasireiškus kraujagyslių ir žarnų lygiųjų raumenų spazmams jis daro atitinkamą poveikį. Vaistas efektyviai šalina eksperimento metu sukeltus vestibuliarinio aparato funkcijos sutrikimus. Jis slopina labirinto jaudrumą.

Cinarizinas gerina smegenų kraujotaką, didina pO2 veniniame ir pCO2 arteriniame kraujyje. Pradžioje buvo manoma, kad smegenų kraujotaka pakinta dėl pCO2 padidėjimo. Vėliau buvo nustatyta, kad cinarizinas didina smegenų kraujotakos greitį bei kraujo tūrį smegenyse ir mažina smegenų kraujagyslių pasipriešinimą. Jo poveikis smegenų kraujagyslėms siejamas su kalcio jonų pernešimo slopinimu. Cinarizino ir kraujagyslių spazmogenų antagonizmas taip pat gali turėti reikšmės šiam poveikiui.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Cinarizinas gerai rezorbuojamas iš virškinimo trakto. Išgėrus vaisto, maksimali jo koncentracija plazmoje būna po 1 val. Po 1 – 4 val. tokia koncentracija būna kraujyje, kepenyse, inkstuose, širdyje, plaučiuose, kasoje ir smegenyse. 91 % preparato susiriša su plazmos baltymais. Vaisto metabolizmas prasideda po 30 min., metabolizuojamas visiškai. Po 32 val. cinarizino koncentracija audiniuose labai sumažėja. Preparato pusinis buvimo laikas yra 3 – 6 val. 60 % išgertos dozės pašalinama nepakitusia forma su išmatomis, likusi dalis eliminuojama metabolitų pavidalu su šlapimu maždaug per 5 val.

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Ūminis toksinis poveikis. Žiurkėms ir pelėms sušeriamo cinarizino MD50 yra daugiau kaip 2000 mg/kg kūno svorio. Toksinis poveikis nuo gyvūno lyties nepriklauso. Injekuojant vaisto į pilvaplėvę, pelėms MD50 yra 730 mg/kg, o žiurkėms – 1050 mg/kg kūno svorio.

Prieš žūt sumažėja gyvūnų raumenų tonusas, atsiranda kraujingas serozinis konjuktyvitas, šiek tiek pageltonuoja ragena ir atsiranda dusulys.

Poūmis (trunkantis 30 ir 90 dienų) toksinis poveikis. Pirmuoju atveju baltosioms Vistar veislės žiurkėms kasdien buvo sušeriama 250 mg/kg, o antruoju – 1, 3 ir 10 mg/kg kūnno svorio dozė.

Lėtinis (trunkantis 6 mėnesius) toksinis poveikis. Žiurkėms kasdien buvo sušeriama 1,3, 10 ir 20 mg/kg, o šunims – 3 ir 10 mg/kg kūno svorio dozė.

Poūmio ir lėtinio toksinio poveikio tyrimo metu pastebėtas tik kortikotropinio aktyvumo pakitimas: vartojant mažas dozes - fermentų aktyvumo antinksčių kuokštelinėje zonoje sustiprėjimas, vartojant didžiausias - antinksčių žievės atrofija. Taigi tyrimai rodo, kad cinarizinas yra mažai toksiškas. Ilgalaikių tyrimų metu histopatologinių ir funkcinių pakitimų nepastebėta.

Teratogeninis ir mutageninis poveikis. Tyrimai atlikti su vaikingomis žiurkėmis, triušiais, pelėmis ir su visų šių trijų rūšių gyvūnų patinėliais bei su žmogaus leukocitų kultūra. Vaikingoms patelėms, vartojusioms net labai dideles cinarizino dozes, apsigimimų nepastebėta. Mažos ir vidutines dozės kiekybinių bei kokybinių chromosomų pakitimų gyvūnams ir žmogaus leukocitų kultūrai nesukėlė. Nereikšmingų chromosomų pokyčių atsirado vartojant tik dideles ir labai dideles cinarizino dozes. Apibendrinant tyrimų rezultatus, prieita prie išvados, kad preparatas teratogeniniu ir mutageniniu poveikiu nepasižymi.

6. farmacinė informacija

6.1 Pagalbinių medžiagų sąrašas

Laktozės monohidratas
Kviečių krakmolas
Polividonas
Koloidinis silicio dioksidas
Magnio stearatas
Talkas

6.2 Nesuderinamumas

Duomenys nebūtini.

6.3 Tinkamumo laikas

3 metai.

6.4 Specialios laikymo sąlygos

Laikyti ne aukštesnėje kaip 25 C temperatūroje.
Laikyti gamintojo pakuotėje, kad preparatas būtų apsaugotas nuo šviesos ir drėgmės.

6.5 Pakuotė ir jos turinys

Pakuotė, kurioje yra penkiasdešimt Cinnarizin Actavis 25 mg tablečių.

6.6 Vartojimo ir darbo su vaistiniu preparatu instrukcija

Specialių reikalavimų nėra.