Halcion

1. VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMAS

Halcion 125 mikrogramai tabletės
Halcion 250 mikrogramų tabletės

2. KOKYBINĖ IR KIEKYBINĖ SUDĖTIS

Halcion 125 mikrogramai tabletėje yra 125 mikrogramų triazolamo.
Halcion 250 mikrogramų tabletėje yra 250 mikrogramų triazolamo.

Pagalbinės medžiagos išvardytos 6.1 skyriuje.

3. VAISTO FORMA

Tabletės.

Levandos spalvos 125 mikrogramų tabletės ir mėlynos 250 mikrogramų tabletės.

4. KLINIKINĖ INFORMACIJA

4.1 Terapinės indikacijos

Halcion vartojamas:
- tranzitorinei ir trumpalaikei nemigai gydyti;
- ilgalaikei nemigai gydyti – kaip pagalbinis vaistas trumpalaikiam vartojimui kai kuriems pacientams (žr. “Definicijos”).
Definicijos
Tranzitorinė nemiga pasireiškia šiaip normaliai miegantiems žmonėms, kelias dienas patiriantiems ūminį stresą ar kitokią miegą trikdančią situaciją (pvz., kelionė lėktuvu į kitą laiko juostą, hospitalizavimas planinei operacijai ir kt.).
Trumpalaikę nemigą paprastai sukelia stresinė situacija (pvz., artimo žmogaus netekimas), dažnai susijusi su darbu, šeimyniniu gyvenimu arba sunkia somatine liga. Trumpalaikė nemiga gali tęstis iki 3 savaičių.
Ilgalaikė nemiga (trunkanti daugiau kaip 3 savaites) 1/3-1/2 pacientų būna susijusi su psichine liga. Antrai pacientų grupei ilgalaikė nemiga būna susijusi su ilgalaikiu piktnaudžiavimu vaistais, narkotikais, alkoholiu arba priklausomi nuo jų. Kitos ilgalaikės nemigos priežastys yra somatinės ligos, periodiški kojų judesiai (mioklonija), paros ritmo sutrikimai (pvz., vėlyva miego fazė) ir psichofiziologiniai sutrikimai.
Trumpalaikis vartojimas pagalbiniam gydymui – tai trumpalaikis (iki mėnesio) Halcion vartojimas kartu su elgesio terapija arba kitokiu specifiniu gydymu.

4.2 Dozavimas ir vartojimo būdas

Kad palankus poveikis būtų maksimalus ir nepasireikštų reikšmingų nepageidaujamų poveikių, Halcion reikia dozuoti individualiai. Daugumai suaugusiųjų rekomenduojama dozė – 250 mikrogramų prieš miegą, tačiau kai kuriems gali pakakti 125 mikrogramų. 500 mikrogramų skiriama tik tais atvejais, kai mažesnės dozės neveiksmingos.
Rekomenduojamas dozių diapazonas senyviems ir (arba) nusilpusiems pacientams – 125-250 mikrogramų. Pradinė dozė jiems turėtų būti 125 mikrogramai. Skiriama minimali veiksminga dozė (kaip ir visų kitų vaistų).

4.3 Kontraindikacijos

Halcion vartoti negalima, jei padidėjęs organizmo jautrumas benzodiazepinams.
4.4 Specialūs įspėjimai ir atsargumo priemonės

Pacientams, kurių kepenų funkcija sutrikusi, taip pat sergantiems sunkiu plaučių nepakankamumu arba miego apnėja šio vaisto skiriama atsargiai. Pacientams, kurių kvėpavimo funkcija sutrikusi, nedažnais atvejais susilpnėjo kvėpavimas, pasireiškė apnėja.

Nenustatyta, ar saugu ir veiksminga vartoti triazolamą vaikams ir jaunuoliams iki 18 metų.

Kad būtų mažesnis per didelės sedacijos, galvos svaigimo ir koordinacijos sutrikimų pavojus, rekomenduojama pradinė dozė senyviems ir (arba) nusilpusiems pacientams yra 125 mikrogramai (kitiems suaugusiems žmonėms – 250 mikrogramų) (žr. 4.2 skyrių).

Gydytojas turėtų perspėti pacientą, kad negertų Halcion tada, kai nebus galimybės miegoti visą naktį (kol organizme vaisto neliks), t.y. jeigu reikės būti budriam anksčiau, kadangi tokiais atvejais yra buvę amnezijos epizodų. Pavyzdžiui, triazolamo nereikėtų gerti prieš trumpesnę kaip 7-8 val. naktinę kelionę lėktuvu.

Tikimybė, kad rekomenduojamomis dozėmis trumpai vartojamas Halcion sukels priklausomumą, yra maža. Priklausomumo pavojus padidėja šį vaistą (kaip ir kitus benzodiazepinus) vartojant didesnėmis dozėmis ir ilgai. Šis pavojus yra dar didesnis asmenims, kurie piktnaudžiauja ar anksčiau piktnaudžiavo alkoholiu, vaistais arba narkotikais.

Buvo atvejų, kai pacientams, staiga nutraukusiems ilgalaikį kasdienį Halcion vartojimą, pasireiškė nutraukimo simptomų, įskaitant traukulius.

Benzodiazepinai depresijos nesukelia, tačiau, juos vartojant, gali pasireikšti depresija su mintimis apie savižudybę ir net mėginimais nusižudyti, arba be jų. Taip atsitinka retai ir nenumatomai. Jeigu yra depresinio sutrikimo požymių ir simptomų arba minčių apie savižudybę, Halcion skiriama atsargiai, negalima išduoti recepto per dideliam vaisto kiekiui.

Vartojant Halcion (kaip ir kitus benzodiazepinus ar kitokius CNS veikiančius vaistus), buvo pasireiškę 3 idiosinkrazinių simptomų deriniai (vienu metu gali būti kelių derinių simptomų): būklė su amneziniais simptomais (anterogradinė amnezija su adekvačiu arba neadekvačiu elgesiu), konfūzinė būklė (dezorientacija, derealizacija, depersonalizacija, sąmonės pritemimas) ir psichomotorinio sujaudinimo būklė (nenustygimas vietoje, nervingumas, sujaudinimas). Dažnais atvejais šioms idiosinkrazinėms reakcijoms galėjo turėti įtakos ir kiti veiksniai: kartu vartojami kiti vaistai ar alkoholiniai gėrimai, miego stoka, kitos ligos ir kt.

4.5 Sąveika su kitais vaistiniais preparatais ir kitokia sąveika

Kartu su benzodiazepinais vartojant alkoholį ar kitas CNS slopinančias medžiagas, poveikis sumuojasi.

Triazolamą vartojant kartu su vaistais, trikdančiais jo metabolizmą, gali pasireikšti farmakokinetinė sąveika. Kai kuriuos kepenų fermentus (ypač citochromą P450 CYP3A4) slopinančios medžiagos gali didinti triazolamo koncentraciją ir stiprinti jo poveikį. Triazolamo klinikinių tyrimų duomenys, triazolamo tyrimų in vitro duomenys ir kitų panašiai į triazolamą metabolizuojamų vaistų klinikinių tyrimų duomenys rodo įvairaus laipsnio sąveiką ir galimą sąveiką tarp triazolamo ir kitų vaistų.

Remiantis žiniomis apie sąveikos laipsnį ir turimų duomenų pobūdį, pateikiamos tokios rekomendacijos:
- kartu su ketokonazoliu, itrakonazoliu ar nefazodonu triazolamo vartoti negalima, o kartu su kitais azolų grupės vaistais nuo grybelio – nerekomenduojama;
- kartu su cimetidinu ar makrolidų grupės antibiotikais (pvz., eritromicinu, klaritromicinu, troleandomicinu) triazolamo rekomenduojama skirti atsargiai, prireikus mažinti jo dozę;
- kartu su izoniazidu, fluvoksaminu, sertralinu, paroksetinu, diltiazemu ir verapamiliu triazolamo skiriama atsargiai.
4.6 Nėštumo ir žindymo laikotarpis

Ar saugu vartoti triazolamą nėštumo laikotarpiu, nenustatyta. Dėl to jeigu Halcion vartoja vaisinga moteris, kuri nutaria pastoti arba įtaria pastojusi, ji turėtų pasikonsultuoti su gydytoju dėl šio vaisto nutraukimo.

Tyrimais su pelėmis nustatyta, kad šio vaisto ar jo metabolitų patenka per placentos membraną ir randama vaisiuje.

Tyrimais su žiurkėmis nustatyta, kad Halcion ir jo metabolitų išsiskiria į pieną, tačiau tyrimų su žmonėmis neatlikta, todėl šį vaistą vartojančios moterys neturėtų žindyti.

4.7 Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus

Pacientams, kurie, išgėrę triazolamo prieš miegą, kitą dieną turės vairuoti transporto priemonę arba dirbti su kitokia pavojinga technika, reikia laikytis atsargumo priemonių, kol paaiškės, kad nejaučia mieguistumo ir nesvaigsta galva.

4.8 Nepageidaujamas poveikis

Pacientus, vartojusius triazolamo tabletes su placebu kontroliuojamų tyrimų metu, labiausiai vargino sedacija (mieguistumas, somnolencija, galvos svaigimas, ataksija, koordinacijos sutrikimai). Manoma, kad išvardyti poveikiai yra farmakologinio veikimo pasekmės. Rečiau pasireiškė konfūzija, atminties sutrikimų, CNS slopinimas ir regos sutrikimų.

Be aukščiau minėtų poveikių, Halcion vartojusiems pacientams visame pasaulyje retais atvejais buvo pasireiškęs agresyvumas, griuvinėjimas, tranzitorinė nemiga nutraukus vaistą, haliucinacijų, sinkopė ir somnambulizmas.

Absoliutusis Halcion nepageidaujamų poveikių dažnis yra mažas, tačiau jie gali būti susiję su doze. Benzodiazepinų šalutiniai poveikiai, kurie yra jų farmakologinio veikimo pasekmės (pvz., mieguistumas, galvos svaigimas, apsvaigimas, amnezija), turi neabejotiną ryšį su doze. Ryšio tarp dozės ir kitų nepageidaujamų reakcijų rizikos nenustatyta. Remiantis geros klinikinės praktikos taisyklėmis, gydymą rekomenduoja pradėti minimalia veiksminga doze (žr. 4.2 skyrių).

4.9 Perdozavimas

Halcion tablečių perdozavimas gali pasireikšti somnolencija, konfūzija, koordinacijos sutrikimais, neaiškia kalba ir galiausiai – koma. Buvo atvejų, kai, perdozavus Halcion, susilpnėjo kvėpavimas, ištiko apnėja, kartais prasidėjo traukuliai.

Kaip ir perdozavus kitų vaistų, reikėtų stebėti kvėpavimą, pulsą ir kraujospūdį, prireikus imtis bendrųjų priemonių šioms funkcijoms palaikyti. Reikėtų nedelsiant plauti skrandį, taip pat vartoti skysčių į veną ir palaikyti kvėpavimo takų praeinamumą.

5. FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS

5.1 Farmakodinaminės savybės

Halcion sudėtyje yra triazolamo – benzodiazepinų grupės migdomosios medžiagos. Pasireiškus stipriausiam migdomajam poveikiui, šis vaistas taip pat šalina nerimą, atpalaiduoja raumenis ir slopina traukulius. Migdomasis poveikis pasireiškia greitai (po 15-30 min.). Triazolamas yra palyginti trumpai veikiantis benzodiazepinas.

5.2 Farmakokinetinės savybės
Išgertas triazolamas greitai ir gerai rezorbuojasi. Didžiausia koncentracija serume susidaro šiek tiek vėliau kaip po valandos. Maždaug 90% triazolamo prisijungia prie plazmos albuminų. 91% pasišalina su šlapimu, 9% – su išmatomis, daugiausia hidroksitriazolamo ir 4-hidroksi metabolitų konjugatų pavidalu. Vidutinis triazolamo eliminacijos puslaikis plazmoje – 2-3 val.

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

LD50 per os pelėms yra didesnė kaip 1 g/kg, žiurkėms – didesnė kaip 5 g/kg. Tiriant lėtinį toksiškumą, farmakologinį poveikį sukėlė ir laikytos netoksiškomis 10-30 mg/kg dozės šunims ir 30-100 mg/kg dozės žiurkėms.

Žiurkių patelėms 6-15 nėštumo dienomis 10-30 mg/kg paros dozėmis per os duotas Halcion nepalankios įtakos tirtiems reprodukcijoms parametrams neturėjo, išskyrus tai, kad, skiriant 30 mg/kg dozėmis, šiek tiek padidėjo vidutinis vienam palikuoniui tenkančių rezorbcijų skaičius.

Žiurkių patelių, kurioms buvo dedama 2-5 mg/kg triazolamo į maistą prieš poravimąsi ir po to prasidėjusio nėštumo metu, palikuonims reikšmingų su vaistu susijusių anomalijų nenustatyta. Šis vaistas, duotas tokiomis pat dozėmis patinams prieš poravimąsi, reikšmingos įtakos jų apvaisintų patelių nėštumui taip pat neturėjo.

Triušių patelėms 6-18 nėštumo dienomis 10-30 mg/kg paros dozėmis per os duotas Halcion nepalankios įtakos tirtiems reprodukcijoms parametrams neturėjo. Duodant Halcion 6-18 nėštumo dienomis per os 0,2 mg/kg, 0,5 mg/kg, 2 mg/kg ir 5 mg/kg dozėmis, su vaistu susijusių apsigimimų nenustatyta.

6. FARMACINĖ INFORMACIJA

6.1 Pagalbinių medžiagų sąrašas

Halcion 125 mikrogramai tabletės
Laktozė
Mikrokristalinė celiuliozė
Koloidinis bevandenis silicio dioksidas
Natrio dokuzatas (85%)
Natrio benzoatas (15%)
Magnio stearatas
Kukurūzų krakmolas
FD ir C mėlynas aliumininis dažalas Nr. 2
Eritrozino natrio aliuminis dažalas

Halcion 250 mikrogramų tabletės
Laktozė
Mikrokristalinė celiuliozė
Koloidinis bevandenis silicio dioksidas
Natrio dokuzatas (85%)
Natrio benzoatas (15%)
Magnio stearatas
Kukurūzų krakmolas
FD ir C mėlynas aliumininis dažalas Nr. 2

6.2 Nesuderinamumas

Duomenys nebūtini.

6.3 Tinkamumo laikas

4 metai.

6.4 Specialiosios laikymo sąlygos

Laikyti ne aukštesnėje kaip 25  temperatūroje.

6.5 Pakuotė ir jos turinys

Halcion 125 mikrogramai tabletės
10 tablečių PVC folijos ir aliumininės folijos lizdinėse plokštelėse.

Halcion 250 mikrogramų tabletės
10 tablečių PVC folijos ir aliumininės folijos lizdinėse plokštelėse.

6.6 Vartojimo ir darbo su vaistiniu preparatu bei jo likučių naikinimo instrukcija

Specialių reikalavimų nėra.