Erolin

1. PREKINIS VAISTO PAVADINIMAS
Erolin 10 mg tabletės

2. VEIKLIOJI MEDŽIAGA IR JOS KIEKIS
Veiklioji erolino medžiaga yra loratadinas. Vienoje tabletėje jo yra 10 mg.
3. VAISTO FORMA
Geriamosios tabletės
4. KLINIKINĖ INFORMACIJA
4.1. Indikacijos
Suaugusiems žmonėms
Erolino tabletėmis galima lengvinti šių ligų simptomus:
 sezoninio ir nuolatinio alerginio rinito;
 alerginio konjunktyvito;
 idiopatinės lėtinės dilgėlinės.
Vaikams
Jeigu vaikas vyresnis nei 2 metų, erolinu galima gydyti:
 sezoninį alerginį rinitą ir konjunktyvitą;
 odos alerginę reakciją (pvz., idiopatinę dilgėlinę).
4.2.Dozavimas ir vartojimo būdas
Suaugusiems žmonėms. Vyresniems nei 12 metų ligoniams įprastinė pradinė dienos dozė yra 10 mg loratadino, t. y. 1 erolino tabletė.
Ligoniams, sergantiems kepenų arba inkstų funkcijos (glomerulų filtracijos greitis mažesnis nei 30 ml/min.) nepakankamumu. Tokiems žmonėms dozę reikia mažinti. Pradžioje jiems reikia vartoti po 5 mg loratadino (pusę erolino tabletės) 1 kartą per dieną arba po 10 mg (1 erolono tabletę) kas antra diena.
Senyviems žmonėms. Pagyvenusiems ligoniams dažniau gali pasireikšti nepageidaujamas erolino poveikis, todėl dozę, tinkamą suaugusiems žmonėms, kurių inkstų funkcija normali, jiems reikia vartoti atsargiai.
Vaikams
6-12 metų vaikams vaisto dozė priklauso nuo kūno svorio. Sveriantiems mažiau nei 30 kg vaikams reikia vartoti po 5 mg loratadino (pusę erolino tabletės) per dieną, sveriantiems daugiaupo 10 mg (1 erolino tabletę) per dieną.
Tabletės geriamos prieš valgį, nuryjamos nesukramtytos, užgeriant pakankamu kiekiu skysčio.
4.3. Kontraindikacijos
Erolino tablečių negalima vartoti:
 jei padidėjęs organizmo jautrumas veikliajai erolino tablečių medžiagai ar bet kuriai kitai sudedamajai jų daliai;
 nėštumo ir žindymo laikotarpiu;
 jaunesniems nei 2 metų vaikams (trūksta kontrolinių tyrimų duomenų).
4.4. Specialios atsargumo priemonės
Gydymo erolinu trukmė nustatoma individualiai.
Erolino vartojimą patariama nutraukti likus mažiausiai 4 dienoms iki Prick testo, kad tyrimo rezultatai nebūtų klaidingi.
4.5. Sąveika su kitais vaistais bei kitokia sąveika
Kartu su eritromicinu, cimetidinu, ketokonazoliu eroliną reikia vartoti atsargiai, kadangi gali padidėti loratadino ir jo metabolitų koncentracija kraujo plazmoje. Taip gydant, cimetidino ir ketokonazolio koncentracija plazmoje nekinta, eritromicino koncentracija sumažėja 15 proc.
Kartu su kepenų fermentų inhibitoriais (pvz., chinidinu, flukonazoliu, fluoksetinu), erolino reikia vartoti atsargiai, kadangi tokio gydymo saugumas kontroliniais klinikiniais tyrimais neįrodytas.
4.6. Nėštumo ir žindymo laikotarpis
Nėščioms moterims ir žindyvėms erolino vartoti draudžiama. Tyrimų su gyvūnais metu teratogeninio vaisto poveikio nepastebėta. Didelės dozės sukėlė embriotoksinį
poveikį.
Nėščios moterys erolinu negydytos.
Loratadino išskiria su motinos pienu, todėl žindyvėms erolino vartoti negalima.
4.7. Poveikis gebėjimui vairuoti arba valdyti mechanizmus
Pradėjus erolino gerti pirmą kartą, gali pasireikšti nepageidaujamas poveikis, pvz. mieguistumas, kuris gali trikdyti gebėjimą vairuoti ar valdyti mechanizmus. Tokį darbą galima dirbti tik tuo atveju, jei minėto poveikio neatsiranda. Jei dėl jo abejojama, reikia kreiptis į gydytoją patarimo.
4.8. Nepageidaujamas poveikis
Erolinas paprastai toleruojamas gerai. Gydymo metu gali atsirasti galvos skausmas, mieguistumas, nuovargis, burnos džiūvimas, pykinimas ar nemalonus pojūtis skrandyje, padidėti apetitas, sutrikti žarnų veikla.
Vaikams, gydomiems erolinu, retai gali pasireikšti nervingumas, astminis kvėpavimas, nuovargis, hiperkinezija, pilvo skausmas, konjunktyvitas, disfonija ir bendrasis negalavimas.
4.9. Perdozavimas
Simptomai
Išgėrus 40-180 mg loratadino, pasireiškė somnolencija, tachikardija ir galvos skausmas.
Gydymas. Specifinio priešnuodžio nėra, ligoniui iš karto reikalingas palaikomasis ir simptominis gydymas. Jeigu pacientas nepraradęs sąmonės, reikia jį pravimdyti, jeigu praradęsvimdyti negalima, patariama duoti ipekakvanos preparatų net ir tuo atveju, jeigu atsiranda savaiminis vėmimas. Skrandžiui ištuštėjus, reikia duoti gerti aktyvuotos anglies ir vandens. Ligoniams, kurių pravimdyti nepavyksta arba negalima, patariama išplauti skrandį. Skubią pagalbą suteikus, pacientą būtina atidžiai prižiūrėti.
Dialize iš organizmo loratadino pašalinti neįmanoma.
5. FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS
5.1. Farmakodinamika
Veiklioji erolino medžiaga loratadinas yra triciklis ilgai ir selektyviai veikiantis periferinių histamininių H1 receptorių blokatorius. Tai reiškia, kad jis nepasižymi pastebimu slopinamuoju bei anticholinerginiu poveikiu. Smegenyse esančius receptorius laratadinas veikia silpnai, per kraujo ir smegenų barjerą jo lengvai neprasiskverbia. Vartojant šio vaisto net ilgai, gyvybinės funkcijos, laboratorinių tyrimų duomenys, psichika bei EKG pastebimai nekinta.

5.2. Farmakokinetika
Poveikio pradžia ir trukmė. Loratadino išgėrus, poveikis pasireiškia po 1-3 val., stipriausias būna po 8-12 val. Išgertos vienkartinės dozės poveikis trunka 24-48 val.
Rezorbcija ir metabolizmas. Išgertas loratadinas žarnyne rezorbuojamas greitai. Beveik visas rezorbuotas kiekis metabolizuojamas kepenyse, veikiant daugiausia CYP 3A4 izofermentams. Jei šių fermentų funkcija užslopinama, loratadiną gali matabolizuoti ir CYP 2D6 izofermentai. Daug vaisto metabolizuojama pirmo prasiskverbimo per kepenis metu, metabolizmo metu atsiranda veiklaus metabolito deskarboetoksiloratadino, kuris veikia stipriau negu loratadinas, tačiau konjugacijos būdu verčiamas neveikliu.
Maisto įtaka. Jei vaisto išgeriama po valgio, loratadino ir jo veiklaus metabolito plotas, kurį koordinačių sistemoje apibrėžia koncentracijos kreivė (AUC), padidėja, o didžiausia abiejų medžiagų koncentracija plazmoje atsiranda vėliau.
Pasiskirstymas. Prie kraujo plazmos baltymų jungiasi 97 proc. loratadino ir 73-77 proc. veiklaus jo metabolito. Prie periferinių histamininių H1 receptorių loratadinas jungiasi lengviau nei prie esančių centrinėje nervų sistemoje.
Vaisto geriant 1 kartą per dieną, pastovi koncentracija organizme nusistovi penktą gydymo dieną. Vartojant 10-40 mg dienos dozę, loratadino ir jo veiklaus metabolito farmakokinetika nuo dozės nepriklauso.
Išskyrimas. Sveikų žmonių organizme pusinės eliminacijos laikas yra 12-15 val., o senyvų žmonių bei lėtine kepenų liga sergančių ligonių organizme jis yra ilgesnis. Išgėrus vienkartinę dozę, 27 proc. vaisto išsiskiria per 24 val. pro inkstus konjugatų pavidalu. Po 10 gydymo loratadinu dienų, 40 proc. bendros išgertos dozės išsiskyrė su šlapimu, 42 proc.su išmatomis.
Ir loratadino, ir veiklaus jo metabolito prasiskverbia per placentą, patenka į motinos pieną.
5.3. Ikiklinikinių vaisto saugumo tyrimų duomenys
Vienkartinės dozės toksinis poveikis
Sugirdyto loratadino LD50 pelėms ir žiurkėms yra didesnė nei 5000 mg/kg. Sugirdyta vienkartinė dozė, 10 kartų didesnė už rekomenduojamą dozę žmogui, toksinio poveikio žiurkėms, pelėms ir beždžionėms nesukėlė.
Pakartotinių dozių toksinis poveikis
Tiesioginio ar vaistui specifinio toksinio poveikio nepastebėta.
Toksinis poveikis dauginimosi funkcijai
64 mg/kg kūno svorio loratadino dozė laikinai sumažino žiurkių patinėlių vaisingumą. Mažesnės dozės tokio poveikio nesukėlė.
Teratogeninis poveikis
Žiurkėms ir triušiams ne didesnės kaip 96 mg/kg kūno svorio loratadino dozės, teratogeninio poveikio nesukėlė.
Mutageninis poveikis
Ames testo, Point mutacijos (t. y. mutacija, kurios metu chromosomose morfologinių pokyčių nebūna), DNR pažeidimo ir chromosomų aberacijas tyrimų metu mutageninio loratadino poveikio nepastebėta.
Kancerogeninis poveikis
Pelių patinams, kuriems 18 mėn. kasdien buvo sugirdoma 40 mg/kg kūno svorio loratadino dozė, dažniau negu kontrolinės grupės gyvūnams atsirasdavo kepenų ląstelių auglių (ir adenomų, ir karcinomų). Panašūs rezultatai gauti ir tyrimų su žiurkių patinais bei patelėmis metu, gyvūnams duodant atitinkamai 10 mg/kg ir 25 mg/kg kūno svorio dozes. Ar tas faktas, kad ilgai loratadinu gydomiems gyvūnams dažniau atsirasdavo auglių, yra reikšmingas žmogui, nežinoma.
6. FARMACINĖ INFORMACIJA
6.1. Pagalbinės medžiagos
Be veikliosios medžiagos, erolino tablečių sudėtyje yra bevandenio koloidinio silicio oksido (Ph. Eur.), magnio stearato (Ph. Eur.), drebutinio krakmolo (USP), mikrokristalinės celiuliozės (Ph. Eur.) ir laktozės monohidrato (Ph. Eur.).
6.2. Nesuderinamumas
Nepastebėtas.
6.3. Tinkamumo laikas
4 metai
6.4. Laikymo sąlygos
Erolino tabletes reikia laikyti mažesnėje nei 25 º C temperatūroje.
6.5. Pakuotė
Erolino tabletės supakuotos į PVC ir PVdC lakštus. Viename lakšte yra 10 tablečių, vienoje kartoninėje dėžutėje1 arba 3 lakštai ir informacinis lapelis.
6.6. Vartojimo instrukcija
Žr. 6.4 paragrafą.