Imazol

1. VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMAS

Imazol kremas

2. kokybinė ir kiekybinė sudėtis

1 g kremo yra 10 mg klotrimazolio, 2,5 mg heksamidino diisetionato.
Pagalbinės medžiagos išvardintos 6.1 skyrelyje.

3. vaisto forma

Kremas

4. klinikinĖ informacija

4.1 Terapinės indikacijos

Vartojamas odos infekcinėms ligoms, ypač tarpupirščių mikozei, odos raukšlių mikozei, Ptyriasis versicolor, Erythrasma vystyklų sukeltam odos uždegimui gydyti.

4.2 Dozavimas ir vartojimo metodas

Imazol lengvai įtrinamas į nuplautą ir gerai nusausintą odą rytą ir vakare. Jeigu yra stiprus odos uždegimas, niežuliui ir uždegimo reakcijai nuslopinti pradžioje galima vartoti tepalą, kuriame yra kortikoido.
Jeigu hiperkeratozinė mikozė, ypač padų srities, labai pleiskanoja, pradžioje gydoma keratoliziniu tepalu.
Kadangi grybelio siūlų gali likti ir pranykus ligos simptomams, kad pacientas visiškai pasveiktų ir liga nepasikartotų, reikia gydyti pakankamai ilgai: apie 2 savaites, sergant mieliagrybių sukelta infekcine liga, iki 6 savaičių - sergant dermatofitų sukelta liga.

4.3 Kontraindikacijos

Imazol negalima vartoti, jei padidėjęs jautrumas vaisto sudėtyje esančioms medžiagoms arba kitiems vaistams nuo grybelių sukeltų ligų (imidazolio dariniams).

4.4 Specialūs įspėjimai ir atsargumo priemonės

Saugotis, kad tepalo nepatektų į akis. Kremo negalima tepti ant varpos galvos ir po sandarinamaisiais tvarsčiais.

4.5 Sąveika su kitais vaistiniais preparatais ir kitokia sąveika

Lokaliai vartojamas klotrimazolis su kartu vartojamu amfotericinu ir kitais polieniniais antibiotikais gali veikti antagonistiškai.

4.6 Nėštumo ir žindymo laikotarpis

Pagal pavojingumą nėštumo metu Imazol kremas priklauso B karegorijos vaistams. Atitinkamų tyrimų duomenimis, klotrimazolis teratogeninio poveikio nesukelia, tačiau nėščių moterų kontroliuojamų klinikinių stebėjimų neatlikta. Heksamidino poveikio kontroliuojamų tyrimų su gyvūnais bei nėščių moterų kontroliuojamų klinikinių stebėjimų neatlikta. Nėštumo metu Imazol kremą galima vartoti tik tuo atveju, jeigu gydymo nauda didesnė už galimą žalą vaisiui.
Ar klotrimazolio ir heksamidino patenka į motinos pieną, nežinoma.

4.7 Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus

Imazol gebėjimo vairuoti ir valdyti mechanizmus neveikia

4.8 Nepageidaujamas poveikis

Kad klotrimazolis netoleruojamas (< 1 % atvejų), rodo atsiradęs odos dirginimas, deginimas, paraudimas, pabrinkimas, pūslelės, niežulys, dilgėlinė. Lokaliai vartojant heksamidino, sensibilizacija būna retai. Dažniausiai atsiranda neįprastinių pusiau sferinių papulių arba papulovezikulių.

4.9 Perdozavimas

Perdozavus gali dažniau atsirasti skyriuje “Nepageidaujamas poveikis” minėtų reiškinių.

5. FARMAKOLOGINĖS savybės

5.1 Farmakodinaminės savybės

Farmakoterapinė grupė – 10.09.4.00, ATC kodas – D01AC20
Klotrimazolio veikimo spektras in vitro: jis veikia dermatofitus (pavyzdžiui, Trichophyton mentagrophytes, Trichophyton rubrum, kitas trichofitonų rūšis, Epidermophyton floccosum ir Microsporum rūšis), mieliagrybius (pavyzdžiui, Candida albicans, kitas Candida rūšis ir trichosporų rūšis) ir pelėsinius grybelius (pavyzdžiui, Aspergillus rūšis), nokardijas, kai kurias gramteigiamas bakterijas (pavyzdžiui, stafilokokus, streptokokus), Proteus vulgaris, taip pat corineformines bakterijas.
Manoma, jog antimikozinis klotrimazolio poveikis pasireiškia tuo, kad jis slopina ergosterolio biosintezę. Ergosterolis yra pagrindinė grybelių ląstelės membranos sudėtinė dalis.
Imazol kremo sudėtyje esantis heksamidinas stiprina klotrimazolio poveikį, ypač mieliagrybiams, ir praplečia poveikį gramneigiamiems sukėlėjams, kurie yra labai svarbūs prasidėjus pėdų infekcinei ligai (Athlete’s foot), todėl Imazol kremas tinka stipriai šlapiuojančioms su erozijomis tarpupirščių ligoms gydyti, jei gryni imidazolio grupės preparatai yra neveiksmingi.

Mikroorganizmas MIK 90 (g/ml)
Streptococcus padermės 0,1 - 1
Diplococcus pneumoniae 0,06 - 0,5
Staphylococcus aureus 0,3 - 1
Proteus mirabilis 25
Escherichia coli 3 - 15
Pseudomonas padermės 12,5 - 100
Bacillus subtilis 3
Actinomyces hominis 10
Candida albicans 6 - 50
Aspergillus niger 5
Penicillinum digitatum 2

5.2 Farmakokinetinės savybės

Kiek šios sudėties preparato prasiskverbia per odą ir kiek patenka į sisteminę kraujotaką, visiškai netirta. Literatūros duomenimis, klotrimazolį pavartojus lokaliai, giliuosiuose epidermio sluoksniuose koncentracija tampa mikrobicidinė, dermoje - mikrobistatinė. Rezorbcija minimali (< 0,5 %). Užtepus ant odos 0,8 g klotrimazolio kremo ir ją aptvarsčius sandarinamuoju tvarsčiu, kraujo serume koncentracija būna mažesnė už tą, kurią įmanoma išmatuoti (0,001 g/ml). Todėl sisteminės rezorbcijos, galima sakyti, nėra.
Sistemiškai vartojamas klotrimazolis metabolizuojamas: iš viso gali atsirasti net 5 metabolitai. Po to, kai išsiskiria į tulžį, didžioji jų dalis pasišalina su išmatomis. Ekstrarenalinė dozės frakcija (Qo) yra 99 %.
Heksamidinas visų pirma veikia odos paviršių ir po ilgesnio poveikio 90 - 100 % jo susikaupia raginiame odos sluoksnyje. Epidermyje ir viršutiniame dermos sluoksnyje veikliosios medžiagos būna apie 0,03 - 0,1 %, apatiniame sluoksnyje heksamidino, galima sakyti, nėra. Veikli jo koncentracija būna tik iki papilinio odos sluoksnio. Per odą heksamidinas beveik nerezorbuojamas: per sveiką odą daugiau kaip 48 valandas jo rezorbuojama 0,009 - 0,017 %, per pažeistą - 0,071 % užtepto kiekio.
Injekuotas į veną heksamidinas per 3 - 6 valandas visiškai metabolizuojamas, bet pro inkstus eliminuojamas lėtai.

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Įprastinių ikiklinikinių farmakologinių saugumo, toksinio kartotinių dozių poveikio, genotoksinio bei kancerogeninio poveikio ir toksinio poveikio dauginimosi funkcijai tyrimų duomenimis, specifinio pavojaus žmogui preparatas nekelia.

6. farmacinė informacija

6.1 Pagalbinių medžiagų sąrašas

Octyldodecanolum, Dimeticonum, Palmitic/stearic acids mono and diglyceride, Polyethylenglycole(5)stearylstearate, Polyethylenglycole(20)stearyl alcohol, Aqua purificata.

6.2 Nesuderinamumas

Duomenys nepateikiami.

6.3 Tinkamumo laikas

3 metai

6.4 Specialios laikymo sąlygos

Preparatą reikia laikyti vaikams neprieinamoje vietoje, ne aukštesnėje kaip 25 °C temperatūroje, galima vartoti tik iki ant pakuotės nurodytos datos.

6.5 Pakuotė ir jos turinys

Tūbelė, kurioje yra 30 g kremo.

6.6 Vartojimo ir darbo su vaistiniu preparatu instrukcija

Specialių reikalavimų nėra.