Zoladex LA

1. VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMAS

Zoladex LA 10,8 mg implantas

2. KOKYBINĖ IR KIEKYBINĖ SUDĖTIS

Vienos dozės užpildytame švirkšte (implante) yra 10,8 mg goserelino (acetato pavidalu).

Pagalbinės medžiagos išvardytos 6.1 skyriuje.

3. FARMACINĖ FORMA

Implantas

4. KLINIKINĖ INFORMACIJA

4.1 Terapinės indikacijos

Hormonams jautraus prostatos vėžio gydymas.

4.2 Dozavimas ir vartojimo metodas

Suaugusiems vyrams (įskaitant senyvus) – viena depinė Zoladex LA injekcija po priekinės pilvo sienelės oda kas 12 savaičių.

Vaikams Zoladex LA neskiriama.

Inkstų funkcijos nepakankamumas
Dozės koreguoti nereikia.

Kepenų funkcijos nepakankamumas
Dozės koreguoti nereikia.

Kaip tinkamai vartoti Zoladex LA, nurodyta vartojimo instrukcijoje.

4.3 Kontraindikacijos

Zoladex LA vartoti negalima, jeigu padidėjęs organizmo jautrumas Zoladex veikliajai medžiagai arba kitiems LHRH analogams bei Zoladex pagalbinėms medžiagoms.

4.4 Specialūs įspėjimai ir atsargumo priemonės

Zoladex LA neskiriama moterims, kadangi nepakanka duomenų apie šio vaistinio preparato sukeliamą estradiolio koncentracijos serume sumažėjimą. Apie goserelino vartojimą moterims žr. Zoladex 3,6 mg charakteristikų santraukoje.

Nenustatyta, ar saugu ir veiksminga vartoti Zoladex LA vaikams, todėl jiems šio vaistinio preparato neskiriama.

Pacientams, kuriems padidėjęs šlapimtakių obstrukcijos ir stuburo smegenų kompresijos pavojus, šio vaistinio preparato skiriama kruopščiai apsvarsčius. Pirmąjį gydymo mėnesį juos reikia atidžiai stebėti. Pradedant gydymą LHRH analogu, kartu gali būti tikslinga skirti antiandrogenų (pvz., po 300 mg ciproterono acetato per parą 3 dienas iki Zoladex LA vartojimo ir 3 pirmąsias gydymo šiuo vaistiniu preparatu savaites), kadangi pastarieji apsaugo nuo galimų pradinio testosterono koncentracijos serume padidėjimo pasekmių. Jeigu yra arba pasireiškė stuburo smegenų kompresija arba šlapimtakių obstrukcijos sukeltas inkstų funkcijos nepakankamumas, šias komplikacijas reikia gydyti įprastais specialiais būdais.

LHRH agonistai gali sumažinti kaulų mineralų tankį.

LHRH agonistus vartojantiems vyrams stebėtas pablogėjęs gliukozės toleravimas. Jis gali pasireikšti cukriniu diabetu arba glikemijos reguliacijos sutrikimu, cukriniu diabetu sergantiems pacientams. Dėl to būtina apsvarstyti, ar nereikėtų reguliariai tirti gliukozės koncentracijos kraujyje.

4.5 Sąveika su kitais vaistiniais preparatais ir kitokia sąveika

Nežinoma.

4.6 Nėštumo ir žindymo laikotarpis

Moterims Zoladex LA neskiriama.

4.7 Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus

Nepalankios Zoladex LA įtakos gebai vairuoti ir dirbti su technika nepastebėta.

4.8 Nepageidaujamas poveikis

Retais atvejais pasireiškė padidėjusio jautrumo reakcijų, tarp kurių galėjo būti ir anafilaksinių.

Aprašyta artralgijos ir nespecifinių parestezijų atvejų. Odos išbėrimai paprastai būdavo lengvi ir dažnai sumažėdavo vaistinį preparatą vartojant toliau.

Tarp Zoladex farmakologinių poveikių vyrams yra karščio pylimas, prakaitavimas ir lytinio potraukio sumažėjimas. Dėl šių sutrikimų nutraukti vaistinio preparato vartojimą tenka retai. Nedažnai paburksta ir pasidaro skausmingos krūtys. Prostatos vėžiu sergantiems pacientams iš pradžių gali laikinai sustiprėti kaulų skausmas, kurį galima malšinti simptomiškai. Aprašyta pavienių stuburo smegenų kompresijos atvejų.

LHRH agonistai gali sumažinti kaulų mineralų tankį.

Retkarčiais pakinta Zoladex vartojančių pacientų kraujospūdis (pasireiškia hipotenzija arba hipertenzija). Kraujospūdžio pokyčiai dažniausiai būna trumpalaikiai ir praeina toliau vartojant Zoladex arba jo vartojimą nutraukus. Retai kraujospūdžio pokyčiai būna tokie, kad tenka koreguoti gydymą ir net nutraukti Zoladex vartojimą.
LHRH agonistus vartojantiems vyrams stebėtas pablogėjęs gliukozės toleravimas. Jis gali pasireikšti cukriniu diabetu arba glikemijos reguliacijos sutrikimu, cukriniu diabetu sergantiems pacientams.

4.9 Perdozavimas

Duomenų apie Zoladex perdozavimą žmonėms yra nedaug. Šio vaistinio preparato netyčia pakartotinai sušvirkštus per anksti arba per didelę dozę, kliniškai reikšmingų nepageidaujamų poveikių nepastebėta. Tyrimų su gyvūnais duomenimis, didesnės Zoladex LA dozės turėtų sukelti tik gydomąjį poveikį lytinių hormonų koncentracijai ir lytinei sistemai. Perdozavus reikia gydyti simptomiškai.

5. FARMAKOLOGINĖS savybės

5.1 Farmakodinaminės savybės

Farmakoterapinė grupė - natūralaus LHRH sintetinis analogas, ATC kodas – L02AE03
Ilgai vartojamas Zoladex slopina hipofizio LH sekreciją, todėl sumažėja testosterono koncentracija vyrų serume. Iš pradžių Zoladex LA (kaip ir kiti LHRH agonistai) trumpam padidina testosterono koncentraciją.

Per maždaug 21 dieną po pirmosios depinės injekcijos testosterono koncentracija vyrų serume sumažėja iki būdingos iškastruotiems asmenims ir, toliau vaistinį preparatą vartojant kas 12 savaičių, išlieka sumažėjusi.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Kas 12 savaičių vartojamas Zoladex LA užtikrina palaikomąją goserelino ekspoziciją be kliniškai reikšmingos akumuliacijos. Mažai Zoladex LA būna prisijungusio prie baltymų. Kai inkstų funkcija normali, šio vaistinio preparato pusinis eliminacijos laikas serume būna 2‑4 val., o kai ji sutrikusi – ilgesnis. Kas 12 savaičių švirkščiant 10,8 mg depinio Zoladex LA, šis prailgėjimas vaistinio preparato kaupimosi nesukelia, todėl inkstų funkcijos nepakankamumu sergantiems pacientams dozės koreguoti nereikia. Kepenų funkcijos nepakankamumas reikšmingos įtakos šio vaistinio preparato farmakokinetikai neturi.

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Ilgai kartojant Zoladex injekcijas, žiurkių patinams padažnėjo gerybiniai hipofizio navikai. Šie duomenys yra panašūs į anksčiau nustatytus operacijos būdu iškastruotoms žiurkėms, tačiau jų klinikinė reikšmė neaiški.

Ilgai ir didesnėmis negu terapinė dozėmis švirkščiamas Zoladex sukėlė kai kurių virškinimo trakto sričių histologinių pokyčių pelėms (kasos salelių hiperplaziją ir gerybinę skrandžio prievarčio srities proliferaciją), tačiau tokių pokyčių joms gali atsirasti ir savaime. Šių duomenų klinikinė reikšmė neaiški.

6. FARMACINĖ INFORMACIJA

6.1 Pagalbinių medžiagų sąrašas

Didelės ir mažos molekulinės masės laktido ir glikolido kopolimerų mišinys.

6.2 Nesuderinamumas

Nežinomas.

6.3 Tinkamumo laikas

36 mėnesiai.

6.4 Specialios laikymo sąlygos

Laikyti ne aukštesnėje kaip 25 C temperatūroje.

6.5 Pakuotė ir jos turinys

Vienos dozės užpildytas SafeSystem švirkštas su apsauginiu įdėklu (užlydytame maišelyje su džiovikliu).

6.6 Specialūs reikalavimai atliekoms tvarkyti ir vaistiniam preparatui ruošti

Šis vaistinis preparatas vartojamas pagal gydytojo nurodymą. Galima vartoti tik vaistinį preparatą, kurio maišelis nepažeistas. Jį atplėšus, vaistinį preparatą reikia vartoti nedelsiant. Panaudotas švirkštas išmetamas į specialią šiukšlių (aštrių atliekų) dėžę.