Citocartin

1. VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMAS

Citocartin 40/0,005 mg/ml injekcinis tirpalas
Citocartin 40/0,01 mg/ml injekcinis tirpalas

2. KOKYBINĖ IR KIEKYBINĖ SUDĖTIS

Citocartin 40/0,005 mg/ml injekcinis tirpalas
1 ml tirpalo yra 40 mg artikaino hidrochlorido ir 5 mikrogramai L-epinefrino (bitartrato pavidalu).

Citocartin 40/0,01 mg/ml injekcinis tirpalas
1 ml tirpalo yra 40 mg artikaino hidrochlorido ir 10 mikrogramų L-epinefrino (bitartato pavidalu).

Pagalbinės medžiagos išvardytos 6.1 skyriuje.

3. VAISTO FORMA

Injekcinis tirpalas

4. KLINIKINĖ INFORMACIJA

4.1 Terapinės indikacijos

Nervinio rezginio, nervinio kamieno ar vietinei infiltracinei nejautrai sukelti:
- Citocartin 40/0,005 mg/ml injekcinis tirpalas. Kai atliekamos įprastinės operacijos, pvz., vieno ar kelių dantų traukimas, danties ertmių ruošimas ir danties šlifavimas prieš uždedant vainikėlį (ypač tinka išsekusiems pacientams);
- Citocartin 40/0,01 mg/ml injekcinis tirpalas. Kai atliekamos didesnės chirurginės operacijos: gleivinės, kaulų ir danties pulpos operacijos, pvz. ekstirpacijos ar amputacijos metu, kai reikalinga stipresnė išemija. Kai atliekamos ilgai trunkančios operacijos, pvz., Caldwell-Luc\'s operacija ir gleivinės bei dantenų operacijos, perkutaninė osteosintezė, cistektomija, taip pat komplikuotas danties ertmių ruošimas ir danties šlifavimas prieš uždedant vainikėlį.

4.2 Dozavimas ir vartojimo metodas

Įprastai viršutinio lanko dantų ekstrakcijai, kai nėra uždegimo, paprastai pakanka į prieangio skliautą ties kiekvienu dantimi sušvirkšti po 1,7 ml (visą užtaisą) Citocartin 40/0,005 mg/ml injekcinio tirpalo arba Citocartin 40/0,01 mg/ml injekcinio tirpalo. Išimtinais atvejais, siekiant išvengti skausmingos injekcijos į gomurį, gali prireikti antrą kartą sušvirkšti 1–1,7 ml tirpalo. Kai reikia atlikti gomurio inciziją ar jį siūti, pakanka kiekvieną kartą sušvirkšti tik po 0,1 ml vaisto. Kai reikia ištraukti kelis gretimus dantis, injekcijų į burnos prieangį galima atlikti mažiau.

Nekomplikuotai apatinių kaplių ekstrakcijai pakanka rezginio anestezijos (t.y. kamienų anestezija nėra būtina), kiekvienam dančiui sušvirkščiant po 1,7 ml Citocartin 40/0,005 mg/ml injekcinio tirpalo arba Citocartin 40/0,01 mg/ml injekcinio tirpalo. Tačiau, jei nuskausminimo nepakanka, rekomenduojama papildomai sušvirkšti 1–1,7 ml tirpalo į burnos prieangį. Paprastai nepatartina vaisto švirkšti į apatinio žandikaulio angą (foramen mandibulare), išskyrus tuos atvejus, kai visiškai nuskausminti nepavyksta.

Ruošiant ertmes ir šlifuojant dantis prieš uždedant vainikėlį, išskyrus krūminių dantų gydymą, rekomenduojama, priklausomai nuo operacijos trukmės ir sudėtingumo, į burnos prieangį ties kiekvienu dantimi sušvirkšti po 0,5–1,7 ml Citocartin 40/0,005 mg/ml injekcinio tirpalo.

Chirurginių operacijų metu rekomenduojama vartoti Citocartin 40/0,01 mg/ml injekcinio tirpalo. Jo dozės parenkamos atsižvelgiant į operacijos sudėtingumą ir trukmę.

4.3 Kontraindikacijos

Padidėjęs jautrumas preparato sudedamosioms medžiagoms.

Moteris yra nėščia, arba įtariama, kad ji gali būti nėščia.

Kaip ir kitų vietinių anestetikų, kurių sudėtyje yra epinefrino, šio vaistinio preparato negalima švirkšti į veną.

Preparato, dėl jo sudėtyje esančio vazokonstriktoriaus, negalima vartoti esant kardiopatijai, sunkiai arteriopatijai, hipertenzijai, bet kokio tipo išemijai, nestipriam galvos skausmui, hipertireozei, neuropatijai, diabetui, priekinės akies kameros kampo glaukomai. Negalima vartoti sričių su terminaline kraujotaka nejautrai.

4.4 Specialūs įspėjimai ir atsargumo priemonės

Gydytojas, prieš suleisdamas vaistinio preparato pacientui, turi išsiaiškinti, ar pacientas neserga kraujotakos sistemos ligomis. Reikėtų vengti anestetiko perdozavimo. Antrą didžiausią to paties anestetiko dozę galima suleisti ne anksčiau kaip po 24 valandų. Bet kokiu atveju reikia vartoti mažiausią anestetiko dozę ir mažiausios koncentracijos vazokonstriktorių, kuris sukelia norimą poveikį.

Anestetiko tirpalo reikia leisti atsargiai, mažomis dozėmis, praėjus maždaug 10 sekundžių po preliminarios aspiracijos. Kai turi būti infiltruojamos sritys, kuriose labai daug kraujagyslių, prieš atliekant visą vietinį-regioninį bloką patartina palaukti maždaug 2 minutes. Pacientą būtina atidžiai stebėti, o atsiradus pirmajam pavojaus požymiui (pvz., jutimo pokytis), vaisto injekciją iš karto nutraukti.

Būtina turėti skubiam kritiškos būklės gydymui parengtą nedelsiant pasiekiamą įrangą, vaistus ir personalą, nes yra pasitaikę retų sunkių, kartais net mirtinų reakcijų, kurios kilo po vietinio anestetiko pavartojimo asmenims, kuriems anksčiau padidėjusio jautrumo preparatui net nebuvo.

Pacientas gali valgyti tik tada, kai jautrumas atsinaujina.

Atidarytų užtaisų negalima naudoti dar kartą (dėl hepatito pavojaus).

Preparato sudėtyje yra natrio metabisulfito, kuris gali sukelti alerginę reakciją ir sunkų astmos priepuolį jautriems asmenims, ypač sergantiems astma.

4.5 Sąveika su kitais vaistiniais preparatais ir kitokia sąveika

Simpatikomimetinių vazokonstriktorių, tokių kaip epinefrinas, hipertenzinį poveikį gali sustiprinti tricikliai antidepresantai arba monoaminooksidazės inhibitoriai (MAOI). Tokia sąveika pasitaikė, kai buvo vartojama didžiausios koncentracijos epinefrino 1:80000. Citocartin 40/0,005 mg/ml injekcinio tirpalo ir Citocartin 40/0,01 mg/ml injekcinio tirpalo sudėtyje epinefrino koncentracija yra atitinkamai 1:200000 ir 1:100000, todėl sąveika yra silpnesnė. Tačiau negalima paneigti galimos tarpusavio sąveikos, todėl vaistinio preparato ypač atsargiai reikia vartoti asmenims, gydomiems anksčiau minėtais vaistais.

4.6 Nėštumo ir žindymo laikotarpis

Vaistinio preparato vartoti draudžiama.

4.7 Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus

Tik gydytojas gali nuspręsti, ar pacientas po operacijos gali vairuoti ar valdyti mechanizmus.

4.8 Nepageidaujamas poveikis

Tiek anestetikas, tiek vazokonstriktorius gali sukelti toksines ir alergines reakcijas. Yra duomenų apie tokias toksines reakcijas: centrinės nervų sistemos stimuliacijos reiškiniai su sujaudinimu, tremoru, dezorientacija, galvos svaigimu, midriaze, pagreitėjusiu metabolizmu ir kūno temperatūros pakilimu, o labai didelės dozės sukelia trizmą ir traukulius. Jei paveikiamos pailgosios smegenys, atsiranda širdies ir kraujagyslių, kvėpavimo sistemos ir vėmimo centro veiklos pokyčių: prasideda prakaitavimas, aritmijos, hipertenzija, tachipnėja, bronchodilatacija, pykinimas ir vėmimas. Galimas periferinis poveikis širdies ir kraujagyslių sistemai pasireiškia bradikardija ir vazodilatacija.

Alerginė reakcija dažniausiai kyla žmonėms, kuriems yra padidėjęs jautrumas šiam preparatui, tačiau pasitaikė daug atvejų, kai alerginė reakcijos kilo asmenims, kuriems tokių jautrumo reakcijų praeityje nėra buvę. Vietinės reakcijos pasireiškia įvairiais odos išbėrimais, dilgėline, niežuliu. Bendrosios reakcijos pasireiškia bronchospazmu, gerklų edema ir netgi širdies bei kvėpavimo sistemos kolapsu dėl anafilaksinio šoko.

Dėl vazokonstriktoriaus poveikio kraujotakai, gali atsirasti neįprastas poveikis (ypač tiems žmonėms, kuriems yra širdies ir kraujagyslių sistemos pokyčių): neramumas, prakaitavimas, dusulys, širdies aritmija, hipertenzija (ypač sunki tiems žmonėms, kurie serga hipertenzija arba hipertireoze), ūminis galvos skausmas, šviesos baimė (fotofobija), skausmas už krūtinkaulio ir ryklės skausmas, vėmimas. Jei atsiranda tokių simptomų, vaisto vartojimą reikia nedelsiant nutraukti.

4.9 Perdozavimas

Atsiradus pirmiesiems perdozavimo požymiams, injekciją reikia nutraukti, pacientą paguldyti horizontaliai, užtikrinti kvėpavimo takų praeinamumą. Esant sunkiam dusuliui pacientui reikia duoti kvėpuoti deguonies arba pradėti dirbtinę ventiliaciją (Ambu maišu). Reikia vengti bulbarinių analeptikų, nes jie didindami deguonies suvartojimą, gali pabloginti paciento būklę. Bet kokius traukulius reikia slopinti diazepamu, suleidžiant į veną po 10–20 mg. Barbitūratų vartoti nerekomenduojama, nes jie gali sustiprinti bulbarinį slopinimą. Kraujotaką galima sustiprinti leidžiant į veną atitinkamą kortizono dozę. Galima papildomai skirti praskiestų alfa ir beta stimuliatorių, kurie pasižymi vazokonstrikciniu poveikiu (mefenterminas, metaraminolis ir t.t.), tirpalų arba atropino sulfato. Kaip rūgštingumą neutralizuojančio preparato į veną galima suleisti atitinkamos koncentracijos natrio bikarbonato.

5. FARMAKOLOGINĖS savybės

5.1 Farmakodinaminės savybės

Farmakoterapinė grupė – vietiniai anestetikai, ATC kodas – N01BB58.

Preparatų veiklioji medžiaga yra artikaino hidrochloridas, amidų grupės vietinis anestetikas, kurio cheminėje sudėtyje yra tiofeno grupė. Tuo jis skiriasi nuo kitų dažniausiai stomatologijoje vartojamų vietinių anestetikų, kurių sudėtyje yra benzolo žiedas.

Artikainas yra veiksmingas, kai leidžiamas injekcijomis, bet ne tada, kai atliekama paviršinė nejautra Jo nuskausminamasis poveikis trunka maždaug 1,8 karto ilgiau nei lidokaino. Vartojama artikaino koncentracija nesukelia audinių sudirginimo ir deginimo pojūčio poveikiui pasibaigus. Be to, dėl geros artikaino difuzijos į kaulus, preparatu galima pakankamai efektyviai atlikti rezginio anesteziją netgi tų vietų, kurių anestetikai paprastai nepasiekia. Vidutinė veikimo pradžia yra 2 min. Galiausiai, artikaino hidrochlorido derinys su vazokonstriktoriumi L- epinefrinu pailgina anestezijos trukmę nuo 45 iki 75 min., priklausomai nuo vazokonstriktoriaus koncentracijos.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Skirtingai nuo kitų amidų grupės vietinių anestetikų, kurie metabolizuojami kepenyse, artikainas metabolizuojamas plazmoje, todėl artikaino pusinės eliminacijos laikas yra trumpas, mažiau preparato kaupiasi organizme ir jo pašalinimas iš organizmo yra greitesnis. Dėl šių savybių, artikaino hidrochloridą galima vartoti didesnės koncentracijos nei kitų vietinių anestetikų (4 % palyginti su 2–3 %). Todėl gaunamas nuskausminamasis poveikis yra daug stipresnis.

Iš artikaino susidaro keli metabolitai, kurie yra šalinami su šlapimu. 94 % artikaino jungiasi prie plazmos baltymų. 4 % tirpalo, kuriame yra 1:200000 epinefrino, pusinės eliminacijos laikas yra maždaug 25 min.

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Artikaino DL50 pelėms yra 37 mg/kg kūno svorio (suleisto į veną), žiurkėms – 260 mg/kg kūno svorio (suleisto į raumenis) ir 24,5 mg/kg kūno svorio (suleisto į veną), triušiams – 179 mg/kg kūno svorio (suleisto į raumenis) ir 20,3 mg/kg kūno svorio (suleisto į veną).

Poūmio toksinio poveikio žiurkėms ir šunims tyrimai neparodė jokio nukrypimo nuo normos. Tas pats nustatyta specifinio teratogeninio poveikio tyrimų su žiurkėmis ir triušiais metu.

6. FARMACINĖ INFORMACIJA

6.1 Pagalbinių medžiagų sąrašas

Natrio chloridas
Natrio metabisulfatas
Injekcinis vanduo.

6.2 Nesuderinamumas

Cheminis nesuderinamumas su kitomis medžiagomis yra nežinomas.

6.3 Tinkamumo laikas

2 metai.

6.4 Specialios laikymo sąlygos

Laikyti ne aukštesnėje kaip 25 C temperatūroje.
Laikyti gamintojo pakuotėje, kad preparatas būtų apsaugotas nuo šviesos.

6.5 Pakuotė ir jos turinys

I tipo stiklo užtaisas su uždoriu, kurio apatinį galą sudaro slankus elastomerinis plunžerinis stūmoklis iš trijų segmentų. Viršutiniame uždorio gale yra perforuota linija su aliuminio izoliaciniu sluoksniu.

Pakuotės
Citocartin 40/0,005 mg/ml injekcinis tirpalas
Kartoninėje dėžutėje yra 50 užtaisų po 1,7 ml

Citocartin 40/0,01 mg/ml injekcinis tirpalas
Kartoninėje dėžutėje yra 50 užtaisų po 1,7 ml.

6.6 Vartojimo ir darbo su vaistiniu preparatu instrukcija

Specialių reikalavimų nėra.