Linoladiol N

1. VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMAS

Linoladiol N 0,01 % kremas

2. KOKYBINĖ IR KIEKYBINĖ SUDĖTIS

100 g kremo yra veikliosios medžiagos estradiolio 10 mg.

Pagalbinės medžiagos išvardytos 6.1 skyriuje.

3. VAISTO FORMA

Kremas (hidrofilinis kremas, aliejaus emulsija vandenyje).

4. KLINIKINĖ INFORMACIJA

4.1 Terapinės indikacijos

Lokalus estrogenų stokos organizme sukeltų pokyčių gydymas:
Išorinių moters lyties organų atrofija, įskaitant leukoplakiją ir niežulį.
Atrofinio vaginito simptomai, įskaitant dispareuniją.

4.2 Dozavimas ir vartojimo metodas

Vaistas vartojamas išorinių lyties organų odai ir jų gleivinei tepti. Makštis tepama naudojantis aplikatoriumi.

Išoriniai lyties organai tepami 2-3 kartus per parą.
Į makštį kremo įstumiama aplikatoriumi (nuo pusės iki pilno aplikatoriaus) vakare prieš miegą.
Pirmąją gydymo savaitę skiriama 5-7 dienas iš eilės, vėliau - 2-3 kartus per savaitę.
Išorinius lyties organus reikia tepti pirštu, po to švelniai įtrinti į odą.
Į makštį kremo įstumiama aplikatoriumi (nuo pusės iki pilno aplikatoriaus) vakare prieš miegą. Nuo tūbelės nuimamas dangtelis ir ant jos užsukamas aplikatorius. Tūbelę laikant rankoje, aplikatoriaus stūmoklis iš lėto traukiamas iki reikiamos atžymos tūbelę švelniai spaudžiant pirštais. Po to aplikatorius nuo tūbelės nusukamas. Gulint ant nugaros, šiek tiek sulenktomis kojomis, aplikatorius įkišamas giliai į makštį ir iš jo išstumiamas kremas.

4.3 Kontraindikacijos

Padidėjęs organizmo jautrumas cetilosterilo alkoholiui. Vaisto negalima skirti, kai nustatytas estrogenams jautrus navikas, sergant endometrioze, nėštumo laikotarpiu, neįvertinus gydymosi naudos ir galimo pavojaus.

4.4 Specialūs įspėjimai ir atsargumo priemonės

Ilgai kasdien gydantis Linoladiol N, gali būti stimuliuojama gimdos gleivinė, todėl reikėtų aptarti, gal kartu su vietiniu gydymu tam tikrais ciklais papildomai skirti progesterono. Jei netikėtai pradedama kraujuoti, kol bus nustatyta kraujavimo priežastis, kremo reikėtų nebevartoti.

4.5 Sąveika su kitais vaistiniais preparatais ir kitokia sąveika

Vartojant Linoladiol N net makščia tepti, negalima teigti jog nepasireikš tokia sąveika: sumažės kraujo krešumą, gliukozės kiekį mažinančių vaistų poveikis; sumažės Linoladiol N veikimas gydantis kepenų fermentus aktyvinančiais vaistais (pvz., barbitūratais, rifampicinu).

4.6 Nėštumo ir žindymo laikotarpis

Nėštumo metu Linoladiol N reikėtų skirti tik atidžiai įvertinus gydymo naudą ir galimą pavojų.

4.7 Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus

Duomenys neaktualūs.

4.8 Nepageidaujamas poveikis

Dėl padidėjusio jautrumo cetilsterilo alkoholiui gali būti alerginių reakcijų. Kai vaistas vartojamas santykinai ilgai, dėl estrogeno poveikio gali atsirasti sisteminių nepageidaujamų reakcijų. Reikia nustatyti staigaus ir netikėto sunkaus kraujavimo priežastį. Vaikams ir paaugliams Linoladiol N negalima skirti ilgai, jei netiriama estrogenų koncentracija kraujo plazmoje.

4.9 Perdozavimas

Atsitiktinai arba sąmoningai išgėrus didelį kiekį Linoladiol N, gali atsirasti virškinamojo trakto sutrikimų požymių, pykinimas ir kitų reiškinių. Šie požymiai greitai išnyksta, sunkių ligos požymių nebūna, todėl jokių specialių priemonių imtis nereikia.

5. FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS

5.1 Farmakodinaminės savybės

Farmakoterapinė grupė – gryni natūralūs ir pusiau sintetiniai estrogenai, ATC kodas – G03C A03

Linoladiol N veiklioji medžiaga yra natūralus lytinis hormonas 17β estradiolis. Tai natūralus estrogenas, pasižymintis didžiausiu poveikiu ląstelės viduje. Be jam būdingo hormoninio poveikio vaisingo amžiaus moterims estradiolis veikia odą - išplečia kapiliarus ir gerina kraujotaką. Jis skatina epitelinių ląstelių augimą, aktyvina odoje kolageno sintezę.
Kartu su kitais steroidiniais hormonais estradiolis per specifinius receptorius tiesiogiai veikia genetinę informaciją (DNR). Tokiu būdu jis turi įtakos transkripcijos procesui (RNR sintezei) ir skatina specifinių baltymų sintezę.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Vietiniam gydymui vartojami hormonai gali gerai rezorbuotis. Estradiolis, patekęs į sisteminę kraujotaką, metabolizuojamas kepenyse, tačiau skiriant ant odos arba į makštį, šio proceso galima išvengti. Nustatyta, kad, skiriant estradiolio į makštį pomenopauzės periodu, po 1-1,5 val. ryškiai padidėja jo koncentracija, palyginti su šiam periodui būdingu lygiu (<20 pg estradiolio ir <40 pg estrono) ir šis padidėjimas išlieka tris-keturias valandas; po 8 val. padidėjimo dažniausiai nerandama.
Paskyrus vartoti į makštį 2g Linoladiol N, kraujo plazmoje rasta 16-74 pg estrdiolio ir 20-59 pg estrono (normali koncentracija - <20 pg estradiolio ir <40 pg estrono). Estradiolis greitai metabolizuojamas kepenyse ir žarnyne, kur virsta estrioliu. Estradiolis virsta estrioliu negrįžtamai. Daugiau kaip 95% estriolio išsiskiria su šlapimu, didžiausia dalis sujungiama su gliukurono rūgštimi.

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Kadangi estradiolis yra natūralus žmogaus organizmo hormonas, jo toksinio poveikio tyrimai netikslingi.

6. FARMACINĖ INFORMACIJA

6.1 Pagalbinių medžiagų sąrašas

Sorbitano stearatas
Benzilo alkoholis
Cetilo palmitatas
Oktildodekanolis
Cetilo ir stearilo alkoholis
Natrio citratas
Polisorbatas 60
Išgrynintas vanduo

6.2 Nesuderinamumas

Nesuderinamumo nenustatyta.

6.3 Tinkamumo laikas

3 metai.

6.4 Specialios laikymo sąlygos

Laikyti ne aukštesnėje kaip 25 C temperatūroje.

6.5 Pakuotė ir jos turinys

Iš aliuminio pagaminta tūbelė, kurios vidinis sluoksnis padengtas laku; užsukama polietileno kamšteliu.

Tūbelėje yra 25 g ar 50 g kremo.
50 g pakuotėje pridedamas aplikatorius.

6.6 Specialūs reikalavimai likučiams naikinti

Specialių reikalavimų nėra.