Levodropropizinas, 6mg/ml, sirupas
Vartojimas: vartoti per burną
Registratorius: Dompe farmaceutici S.p.A, Italija
Receptinis: Receptinis
Sudedamosios medžiagos: Levodropropizinas
1. Kas yra Levopront ir kam jis vartojamas
Levopront yra kosulį slopinantis vaistas, kurio veiklioji medžiaga yra nenarkotinis kosulį slopinantis preparatas levodropropizinas.
Levopront (levodropropizinas) vartojamas simptominiam neproduktyvaus (sauso) kosulio gydymui.
Levopront vartojamas suaugusiems žmonėms ir vyresniems nei 2 metų vaikams gydyti.
2. Kas žinotina prieš vartojant Levopront
Levopront vartoti negalima:
- jeigu yra alergija levodropropizinui arba bet kuriai pagalbinei šio vaisto medžiagai (jos išvardytos 6 skyriuje);
- jeigu kosulys yra produktyvus (atkosima skreplių);
- jeigu susilpnėjusi bronchų gleivinės virpamojo epitelio funkcija;
- jeigu yra sunkus kepenų funkcijos sutrikimas;
- jeigu esate nėščia;
- jeigu krūtimi maitinate kūdikį;
- jaunesniems nei 2 metų vaikams.
Įspėjimai ir atsargumo priemonės
Pasitarkite su gydytoju arba vaistininku, prieš vartodami Levopront:
- jeigu vargina sunkus inkstų veiklos sutrikimas;
- jeigu sergate cukriniu diabetu.
Vaikams
Levopront saugumas ir veiksmingumas jaunesniems negu 2 metų vaikams netirti, todėl jų šiuo vaistu gydyti negalima.
Kiti vaistai ir Levopront
Jeigu vartojate ar neseniai vartojote kitų vaistų arba dėl to nesate tikri, apie tai pasakykite gydytojui arba vaistininkui.
Nors klinikinių tyrimų metu sąveikos su benzodiazepinais nepastebėta, tačiau raminamųjų vaistinių preparatų vartojantiems itin jautriems pacientams Levopront būtina gydytis atsargiai.
Levopront vartojimas su maistu ir gėrimais
Šį vaistą reikia gerti tarp valgių, kadangi kartu vartojamo maisto poveikis neištirtas.
Nėštumas, žindymo laikotarpis ir vaisingumas
Jeigu esate nėščia, žindote kūdikį, manote, kad galbūt esate nėščia, arba planuojate pastoti, tai prieš vartodama šį vaistą pasitarkite su gydytoju arba vaistininku.
Nėštumo ir žindymo metu šio vaisto vartoti negalima.
Vaisto poveikio vaisingumui nepastebėta.
Vairavimas ir mechanizmų valdymas
Vairuojant transporto priemones ir valdant mechanizmus, būtinas atsargumas, kadangi šis vaistas gali sukelti mieguistumą.
Svarbi informacija apie kai kurias pagalbines Levopront medžiagas
10 ml Levopront yra 4 g sacharozės (atitinka 0,3 duonos vienetų). Jeigu gydytojas Jums yra sakęs, kad
netoleruojate kokių nors angliavandenių, kreipkitės į jį prieš pradėdami vartoti šį vaistą.
Levopront sudėtyje yra metilo parahidroksibenzoato (E218) ir propilo parahidroksibenzoato (E216). Gali sukelti alerginių reakcijų, kurios gali būti uždelstos, ir išimtinais atvejais bronchų spazmą.
3. Kaip vartoti Levopront
Visada vartokite šį vaistą tiksliai kaip nurodė gydytojas. Jeigu abejojate, kreipkitės į gydytoją arba vaistininką.
Rekomenduojamas dozavimas
Suaugusiems žmonėms ir vyresniems nei 12 metų paaugliams: po vieną matavimo taurelę su 10 ml sirupo (tai atitinka 60 mg levodropropizino) ne daugiau kaip tris kartus per parą ir ne dažniau kaip kas 6 valandos.
Vartojimas vaikams ir paaugliams
0–2 metų vaikams: Levopront saugumas ir veiksmingumas neištirti, todėl jų šiuo vaistu gydyti negalima.
2–12 metų vaikams: po 1 mg/kg kūno svorio tris kartus per parą (levodropropizino paros dozė – 3 mg/kg kūno svorio). Intervalas tarp dozių vartojimo turi būti ne trumpesnis kaip 6 valandos.
Senyviems pacientams
Senyviems pacientams Levopront dozė turi būti nustatyta kruopščiai.
Pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi
Pacientams, kuriems yra sunkus inkstų funkcijos nepakankamumas, Levopront galima vartoti tik gydytojui kruopščiai įvertinus gydymo naudos ir rizikos santykį.
Pacientams, kurių kepenų funkcija sutrikusi
Pacientams, kuriems yra sunkus kepenų funkcijos sutrikimas, Levopront vartoti negalima.
Vartojimo metodas
Prieš vartojimą Levopront reikia suplakti. Prie buteliuko kaklelio galima cukraus kristalizacija, tačiau tai įtakos vaisto kokybei nedaro. Levopront reikia gerti tarp valgių. Pakuotėje yra matavimo taurelė su 3 ml, 5 ml ir 10 ml padalomis. Matavimo taurelėje žymės yra tik prie 3 ml, 5 ml bei 10 ml. Pakuotėje yra graduotas geriamasis švirkštas su padalomis nuo 0 ml iki 8 ml, skirtas vaistinio preparato dozavimui vaikams.
Gydymo trukmė
Vaisto reikia vartoti tol, kol išnyksta kosulys arba tiek laiko, kiek gydytojo skirta, tačiau ne ilgiau kaip septynias paras. Jeigu simptomai per šį laiką neišnyksta, vaisto vartojimą reikia nutraukti ir kreiptis į gydytoją patarimo.
Jeigu manote, kad Levopront veikia per stipriai arba per silpnai, kreipkitės į gydytoją arba vaistininką.
Ką daryti pavartojus per didelę Levopront dozę?
Levodropropizino perdozavimo atvejų nežinoma. Galima manyti, kad perdozavimo atveju gali pasireikšti laikina lengva tachikardija. Apsinuodijimo atveju reikia imtis įprastinių gydymo priemonių (išplauti skrandį, duoti gerti aktyvintos anglies, suleisti skysčių ir kt.).
Išgėrus vieną ne didesnę kaip 240 mg levodropropizino dozę arba aštuonias paras vartojus ne didesnę kaip 120 mg dozę (tris kartus per parą), pastebimo šalutinio poveikio neatsirado.
Pamiršus pavartoti Levopront
Jeigu Levopront išgerti pamiršote, toliau jo vartokite taip, kaip Jūsų gydytojo nurodyta. Negalima vartoti dvigubos dozės norint kompensuoti praleistą dozę.
Nustojus vartoti Levopront
Jeigu kiltų daugiau klausimų dėl šio vaisto vartojimo, kreipkitės į gydytoją arba vaistininką.
4. Galimas šalutinis poveikis
Šis vaistas, kaip ir visi kiti, gali sukelti šalutinį poveikį, nors jis pasireiškia ne visiems žmonėms.
Levopront kartais sukelia žemiau išvardytą šalutinį poveikį. Jo dažnis nežinomas (negali būti apskaičiuotas pagal turimus duomenis).
- Vyzdžių išsiplėtimas (midriazė), abipusis aklumas.
- Alerginės ir anafilaktoidinės reakcijos, akių vokų edema (pabrinkimas), angioneurozinė edema (alerginė reakcija), dilgėlinė.
- Nervingumas, mieguistumas, asmenybės pokytis ar asmenybės sutrikimas.
- Alpulys, svaigulys, galvos sukimasis (vertigo), drebulys, parestezija (tariamasis skruzdžių rėpliojimo, tirpimo, niežėjimo, skausmo ir kitokių nesamų dirgiklių jutimas), toniniai-kloniniai traukuliai, lengvosios epilepsijos priepuoliai (petit mal), hipoglikeminė koma.
- Palpitacija (stiprus bei greitas juntamas širdies plakimas), tachikardija (dažnas širdies plakimas), prieširdžių bigeminemija (širdies ritmo sutrikimas).
- Hipotenzija (mažas kraujospūdis)
- Dusulys, kosulys, kvėpavimo organų edema (pabrinkimas).
- Skarndžio skausmas, pilvo skausmas, pykinimas, vėmimas, viduriavimas.
- Cholestazinis hepatitas (su tulžies sąstoviu susijęs kepenų uždegimas).
- Dilgėlinė, eritema (raudonė), išbėrimas, niežulys, angioneurozinė edema (alerginė reakcija), odos reakcijos, aftinis stomatitas (skrandžio gleivinės uždegimas) ir glositas (liežuvio uždegimas), epidermolizė (paviršinio odos sluoksnio atsiskyrimas).
- Kojų silpnumas.
- Bendrasis negalavimas, generalizuota edema (išplitęs pabrinkimas), astenija (bendrasis silpnumas).
Kitas šalutinis poveikis, kuris gali pasireikšti vaikams ir paaugliams
Levodropropizino pavartojusių motinų žindomiems kūdikiams buvo mieguistumo, hipotonijos ir vėmimo atvejų. Šių simptomų atsirado po pamaitinimo ir kelis maitinimus nežindžius, jie išnyko savaime.
Jeigu pasireiškė šalutinis poveikis, įskaitant šiame lapelyje nenurodytą, pasakykite gydytojui arba vaistininkui.
5. Kaip laikyti Levopront
Šį vaistą laikykite vaikams nepastebimoje ir nepasiekiamoje vietoje.
Laikyti ne aukštesnėje kaip 30 °C temperatūroje.
Ant dėžutės ir buteliuko po „Tinka iki“ nurodytam tinkamumo laikui pasibaigus, šio vaisto vartoti negalima. Vaistas tinkamas vartoti iki paskutinės nurodyto mėnesio dienos.
Po buteliuko pirmojo atidarymo vaistinį preparatą galima vartoti iki tinkamumo laiko pabaigos.
Pastebėjus matomų gedimo požymių, šio vaisto vartoti negalima.
Vaistų negalima išmesti į kanalizaciją arba su buitinėmis atliekomis. Kaip išmesti nereikalingus vaistus, klauskite vaistininko. Šios priemonės padės apsaugoti aplinką.
6. Pakuotės turinys ir kita informacija
Levopront sudėtis
- Veiklioji medžiaga yra levodropropizinas. 1 ml sirupo yra 6 mg levodropropizino.
- Pagalbinės medžiagos yra sacharozė, citrinų rūgštis monohidratas, natrio hidroksidas (pH koreguoti), vyšnių skonio kvapioji medžiaga, išgrynintas vanduo, metilo parahidroksibenzoatas (E218), propilo parahidroksibenzoatas (E216).
Levopront išvaizda ir kiekis pakuotėje
Levopront yra skaidrus, rudai geltonas vyšnių kvapo skystis.
Jis tiekiamas rudo stiklo buteliukuose su užsukamuoju dangteliu.
Pakuotėje yra 1 buteliukas (60 ml arba 120 ml sirupo), matavimo taurelė ir geriamasis švirkštas.
Gali būti tiekiamos ne visų dydžių pakuotės.
Tarptautinis pavadinimas | Levodropropizinas |
Vaisto stiprumas | 6mg/ml |
Vaisto forma | sirupas |
Grupė | Vaistinis preparatas |
Pogrupis | Cheminis vaistas |
Vartojimas | vartoti per burną |
Registracijos numeris | LT/1/98/0354 |
Registratorius | Dompe farmaceutici S.p.A, Italija |
Receptinis | Receptinis |
Vaistas registruotas | 1998.10.22 |
Vaistas perregistruotas | 2013.06.20 |
1. Vaistinio preparato pavadinimas
Levopront 6 mg/ml sirupas
2. Kokybinė ir kiekybinė sudėtis
1 ml sirupo yra 6 mg levodropropizino.
Pagalbinės medžiagos, kurių poveikis žinomas: 1 ml sirupo yra 0,4 g sacharozės, metilo parahidroksibenzoato (E218) ir propilo parahidroksibenzoato (E216).
Visos pagalbinės medžiagos išvardytos 6.1 skyriuje
3. Farmacinė forma
Sirupas
Sirupas yra skaidrus, rudai geltonas vyšnių kvapo skystis.
4. Klinikinė informacija
4.1 Terapinės indikacijos
Simptominis neproduktyvaus kosulio gydymas.
Levopront skirtas suaugusiesiems ir vyresniems nei 2 metų vaikams.
4.2 Dozavimas ir vartojimo metodas
Dozavimas
Suaugusiems žmonėms ir vyresniems nei 12 metų paaugliams: po vieną matavimo taurelę su 10 ml sirupo (tai atitinka 60 mg levodropropizino) ne daugiau kaip tris kartus per parą ir ne dažniau kaip kas 6 valandos.
Vaikų populiacija
Levopront saugumas ir veiksmingumas 0–2 metų vaikams neištirti.
2–12 metų vaikams: po 1 mg/kg kūno svorio tris kartus per parą (levodropropizino paros dozė – 3 mg/kg kūno svorio). Intervalas tarp dozių vartojimo turi būti ne trumpesnis kaip 6 val.
Senyviems pacientams
Senyviems pacientams Levopront dozes būtina nustatyti kruopščiai.
Pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi
Pacientams, kuriems yra sunkus inkstų funkcijos nepakankamumas, Levopront galima skirti tik kruopščiai įvertinus gydymo naudos ir rizikos santykį.
Pacientams, kurių kepenų funkcija sutrikusi
Pacientams, kuriems yra sunkus kepenų funkcijos sutrikimas, Levopront vartoti negalima.
Vartojimo metodas
Prieš vartojimą Levopront reikia suplakti. Prie buteliuko kaklelio galima cukraus kristalizacija, tačiau tai įtakos vaisto kokybei nedaro. Levopront reikia gerti tarp valgių. Pakuotėje yra matavimo taurelė su 3 ml, 5 ml ir 10 ml padalomis. Matavimo taurelėje žymės yra tik prie 3 ml, 5 ml bei 10 ml. Pakuotėje yra graduotas geriamasis švirkštas su padalomis nuo 0 ml iki 8 ml, skirtas vaistinio preparato dozavimui vaikams.
4.3 Kontraindikacijos
- Padidėjęs jautrumas veikliajai arba bet kuriai 6.1 skyriuje nurodytai pagalbinei medžiagai.
- Produktyvus kosulys.
- Mukociliarinės funkcijos susilpnėjimas (Kartagenerio sindromas, ciliarinė diskinezija).
- Sunkus kepenų funkcijos nepakankamumas.
- Pacientas jaunesnis negu 2 metų.
- Nėštumo ir žindymo laikotarpis.
4.4 Specialūs įspėjimai ir atsargumo priemonės
Duomenys, kad senyvų žmonių organizme levodropropizino farmakokinetika reikšmingai nekinta, rodo, jog jiems keisti dozę ar intervalą tarp dozių vartojimo gali nereikėti. Remiantis duomenimis, kad senyvų žmonių jautrumas įvairiems vaistiniams preparatams yra pakitęs, todėl skiriant levodropropizino senyviems pacientams būtinas specialus atsargumas.
Pacientus, kuriems yra sunkus inkstų funkcijos sutrikimas (kreatinino klirensas mažesnis nei 35 ml/min.) rekomenduojama gydyti atsargiai.
Apdairumas būtinas ir tuo atveju, jeigu pacientams, kurie yra itin jautrūs, Levopront skiriama vartoti kartu su raminamaisiais vaistiniais preparatais (žr. 4.5 skyrių).
Šio vaistinio preparato sudėtyje yra metilo parahidroksibenzoato (E218) ir propilo parahidroksibenzoato (E216), galinčių sukelti dilgėlinę bei vėlyvąsias alergines reakcijas, pvz., kontaktinį dermatitą, retais atvejais - ūmines alergines reakcijas, pvz., bronchų spazmą.
Pastaba diabetikams: 10 ml sirupo yra 4 g sacharozės (atitinka 0,3 duonos vienetų).
Šio vaistinio preparato negalima vartoti pacientams, kuriems nustatytas retas paveldimas sutrikimas - fruktozės netoleravimas, gliukozės ir galaktozės malabsorbcija arba sacharazės ir izomaltazės stygius,.
4.5 Sąveika su kitais vaistiniais preparatais ir kitokia sąveika
Farmakologinių tyrimų, atliktų su žmonėmis metu, kartu su levodropropizinu vartojami benzodiazepinai EEG pokyčių nelėmė. Vis dėlto apdairumas būtinas, jeigu itin jautriems pacientams Levopront skiriama vartoti kartu su raminamaisiais vaistiniais preparatais (žr. 4.4 skyrių).
Nors klinikinių tyrimų metu sąveikos su benzodiazepinais nepastebėta, vis dėlto raminamųjų vaistinių preparatų vartojančius itin jautrius pacientus levodropropizinu būtina gydyti atsargiai.
4.6 Vaisingumas, nėštumo ir žindymo laikotarpis
Nėštumas ir žindymas
Kadangi tyrimais, atliktais su gyvūnais, buvo nustatyta, kad veiklioji medžiaga prasiskverbia per placentos barjerą ir išsiskiria į motinos pieną, Levopront neturi būti vartojamas nėštumo ir žindymo metu.
Vaisingumas
Poveikio vaisingumui tyrimai specifinio toksinio poveikio neparodė.
4.7 Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus
Poveikio gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus tyrimų neatlikta. Vis dėlto kadangi vaistinis preparatas gali, nors ir retai, sukelti mieguistumą (žr. 4.8 skyrių), pacientai, kurie turi vairuoti transporto priemones ar valdyti mechanizmus, jo turi vartoti atsargiai ir juos reikia įspėti apie tokio poveikio galimumą.
4.8 Nepageidaujamas poveikis
Levopront kartais sukelia žemiau išvardytą nepageidaujamą poveikį. Jo dažnis nežinomas (negali būti apskaičiuotas pagal turimus duomenis).
Akių sutrikimai
Midriazė, abipusis aklumas.
Imuninės sistemos sutrikimai
Alerginės ir anafilaktoidinės reakcijos, akių vokų edema, angioneurozinė edema, dilgėlinė.
Psichikos sutrikimai
Nervingumas, mieguistumas, asmenybės pokytis ar asmenybės sutrikimas.
Nervų sistemos sutrikimai
Sinkopė, svaigulys, galvos sukimasis (vertigo), drebulys, parestezija, toniniai-kloniniai traukuliai, lengvosios epilepsijos priepuoliai (petit mal), hipoglikeminė koma.
Širdies sutrikimai
Palpitacija, tachikardija, prieširdžių bigeminemija.
Kraujagyslių sutrikimai
Hipotenzija.
Kvėpavimo sistemos, krūtinės ląstos ir tarpuplaučio sutrikimai
Dispnėja, kosulys, kvėpavimo organų edema.
Virškinimo trakto sutrikimai
Skrandžio skausmas, pilvo skausmas, pykinimas, vėmimas, viduriavimas.
Kepenų, tulžies pūslės ir latakų sutrikimai
Cholestazinis hepatitas.
Odos ir poodinio audinio sutrikimai
Dilgėlinė, eritema, išbėrimas, niežulys, angioneurozinė edema, odos reakcijos, aftinis stomatitas ir glositas, epidermolizė.
Skeleto, raumenų ir jungiamojo audinio sutrikimai
Kojų silpnumas.
Bendrieji sutrikimai ir vartojimo vietos pažeidimai
Bendrasis negalavimas, generalizuota edema, astenija.
Vaikų populiacija
Levodropropizino pavartojusių motinų žindomiems kūdikiams buvo mieguistumo, hipotonijos ir vėmimo atvejų. Šių simptomų atsirado po pamaitinimo ir kelis maitinimus nežindžius, jie išnyko savaime.
4.9 Perdozavimas
Išgėrus vieną ne didesnę kaip 240 mg dozę arba 8 paras vartojus ne didesnę kaip 120 mg (tris kartus per parą) levodropropizino dozę, pastebimo nepageidaujamo poveikio neatsirado.
2–4 metų vaikams žinomų perdozavimų atvejų nėra. Pasitaikė atsitiktinio perdozavimo, praėjusio be pasekmių, atvejų. Dažniausiai pacientai patyrė pilvo skausmą ir vėmimą, vienam pacientui, išgėrusiam 600 mg levodropropizino, pasireiškė gilus miegas, sumažėjo įsotinimas deguonimi. Perdozavimo, susijusio su akivaizdžiais klinikiniais simptomais, atveju būtina nedelsiant pradėti taikyti simptominį gydymą ir įprastines skubiosios pagalbos priemones (išplauti skrandį, duoti gerti aktyvintosios anglies, injekuoti skysčių ir t. t.), jeigu jų reikia.
5. Farmakologinės savybės
5.1 Farmakodinaminės savybės
Farmakoterapinė grupė - kiti kosulį slopinantys preparatai, ATC - R05DB27.
Levopront yra kosulį slopinantis vaistinis preparatas, kurio poveikis yra daugiausia periferinis trachėjai bei bronchams ir susijęs su alergiją ir bronchų spazmus slopinančiu aktyvumu. Be to, gyvūnams jis sukelia lokalų anestezinį poveikį.
Gyvūnams per burną pavartoto levodropropizino kosulį slopinantis poveikis buvo lygus arba stipresnis už dropropizino ar kloperastino poveikį kosuliui, sukeltam periferiniais dirgikliais, pvz., chemikalais, mechanine trachėjos stimuliacija ar aferentinių klajoklio nervo skaidulų stimuliacija elektra. Jo poveikis kosuliui, sukeltam centriniu dirgikliu, pvz., jūrų kiaulytės trachėjos stimuliacija elektra, yra maždaug 10 kartų silpnesnis už kodeino, tuo tarpu, kai periferinės stimuliacijos, pvz., citrinų rūgštimi, amoniu ir sulfato rūgštimi, tyrimų metu šių vaistinių preparatų stiprumo santykis buvo 0,5–2.
Į gyvūnų smegenų skilvelius suleistas levodropropizinas yra neaktyvus. Šis faktas rodo, kad kosulį slopinantis poveikis priklauso nuo periferinio veikimo mechanizmo ir kad vaistinis preparatas centrinės nervų sistemos neveikia. Levodropropizino ir kodeino, pavartotų per burną arba aerozolio pavidalu, veiksmingumo jūrų kiaulytėms eksperimentiniu būdu sukelto kosulio profilaktikai palyginimas papildomai patvirtina periferinę levodropropizino veikimo vietą. Iš tikrųjų aerozolio pavidalu pavartotas levodropropizinas veikia taip pat arba stipriau už kodeiną, tačiau pavartotas per burną jis veikia 2 kartus silpniau už kodeiną.
Veikimo mechanizmo atžvilgiu levodropropizinas kosulį slopina sukeldamas slopinamąjį poveikį C skaiduloms. Buvo patvirtinta, kad levodropropizinas in vitro geba slopinti neuropeptido sensorių išsiskyrimą iš C skaidulų.
Be to, anestezuotoms katėms jis ženkliai sumažina C skaidulų aktyvaciją ir panaikina susijusius refleksus.
Pelėms okotremorinu sukeltą drebulį, pentametilentetrazolu sukeltas konvulsijas bei spontaninį judrumą levodropropizinas veikia reikšmingai silpniau negu dropropizinas.
Žiurkių smegenyse levodropropizinas naloksono nuo opioidinių receptorių neišstumia. Morfino sukelto abstinencijos sindomo nekeičia, vartojimo nutraukimas priklausomybei būdingo elgesio nelemia.
Gyvūnams levodropropizinas kvėpavimo funkcijos neslopina, pastebimo poveikio širdies ir kraujagyslių sistemai nedaro, vidurių nekietina.
Bronchų ir plaučių sistemą levodropropizinas veikia slopindamas bronchų spazmą, sukeltą histaminu, serotoninu bei bradikininu. Acetilcholino sukelto bronchų spazmo šis vaistinis preparatas neveikia, taigi anticholinerginio poveikio nedaro. Gyvūnams bronchų spazmą slopinančio poveikio ED50 yra tokia pat kaip kosulį slopinančio poveikio.
Sveikiems savanoriams 60 mg dozė mažiausiai 6 valandas slopino kosulį, sukeltą citrinų rūgšties aerozoliu.
Gausūs eksperimentų duomenys rodo klinikinį levodropropizino veiksmingumą slopinant įvairios etiologijos kosulį, įskaitant kosulį, susijusį su bronchų ir plaučių vėžiu, viršutinių ir apatinių kvėpavimo takų infekcija ar kokliušu.
Kosulį slopinantis veikimas paprastai atitinka centrinio poveikio vaistinių preparatų poveikį, tačiau levodropropizinas geriau toleruojamas, ypač centrinio sedacinio poveikio atžvilgiu.
Žmonėms terapinės levodropropizino dozės EEG ir psichomotorinės gebos nekeičia. Sveikiems savanoriams, vartojusiems ne didesnes kaip 240 mg levodropropizino dozes, širdies ir kraujagyslių parametrai nepakito.
Žmonėms šis vaistinis preparatas kvėpavimo funkcijos ir mukociliarinio klirenso neslopina. Neseniai atlikti tyrimai parodė, kad lėtiniu kvėpavimo nepakankamumu sergantiems pacientamskvėpavimą reguliuojančios centrinės sistemos levodropropizinas neslopina nei spontaninio kvėpavimo, nei hiperkapninės ventiliacijos metu.
5.2 Farmakokinetinės savybės
Farmakokinetikos tyrimai buvo atliekami su žiurkėmis, šunimis ir žmonėmis. Absorbacija, pasiskirstymas, biotransformacija ir eliminacija visų trijų rūšių gyvūnų organizme vyko panašiai. Sugirdytos veikliosios medžiagos biologinis prieinamumas viršijo 75%.
Absorbcija
Per burną pavartotas levodropropizinas greitai absorbuojamas ir pasiskirsto visame žmogaus organizme.
Tyrimai, kurių metu vaistinis preparatas buvo vartojamas pakartotinai, rodo, kad 8 parų gydymas (vartojant tris kartus per parą) vaistinio preparato absorbcijos ir išsiskyrimo charakteristikų nekeičia. Vadinasi, galima atmesti kumuliacinio poveikio ir metabolinės autoindukcijos galimybę.
Vaikų, senyvų pacientų bei pacientų, kuriems yra vidutinio sunkumo ar sunkus inkstų nepakankamumas, organizme reikšmingų levodropropizino farmakokinetikos pokyčių nenustatyta.
Pasiskirstymas
Prisijungimas prie žmogaus kraujo plazmos baltymų yra nereikšmingas (11–14%) ir atitinka šunų ir žiurkių organizme nustatytą kiekį.
Eliminacija
Pusinės eliminacijos laikas yra maždaug 1–2 valandos. Išsiskyrimas vyksta daugiausia su šlapimu. Preparatas išskiriamas nepakitęs, tačiau ir metabolitų - konjuguoto levodropropizino ir laisvo ar konjuguoto p-hidroksilevodropropizino - pavidalu. Nepakitusio vaistinio preparato ir nurodytų jo metabolitų išsiskyrimas su šlapimu per 48 valandas sudaro maždaug 35% pavartotos dozės.
5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys
Ikiklinikinių tyrimų metu poveikis pastebėtas tik kai ekspozicija buvo tokia, kuri laikoma pakankamai viršijančia maksimalią žmogui, todėl jo klinikinė reikšmė yra maža.
Ūminis toksinis poveikis
Ūminio toksinio poveikio tyrimai buvo atliekami su žiurkėmis (vaistinis preparatas sugirdytas ar suleistas į pilvaplėvės ertmę), pelėmis (vaistinis preparatas sugirdytas arba suleistas į pilvaplėvės ermę) ir jūrų kiaulytėmis (vaistinis preparatas sugirdytas). Intoksikacijos simptomai buvo sedacija, periferinių kraujagyslių išsiplėtimas, drebulys ir konvulsijos.
Lėtinis toksinis poveikis
Lėtinio toksinio poveikio tyrimai (26 savaičių trukmės) buvo atliekami su žiurkėmis ir šunimis, duodant jiems 24, 60 arba 150 mg/kg kūno svorio levodropropizino paros dozę. Šunims buvo nustatyta padidėjusi mirkčiojimo membranos ir kitų organų pigmentacija nuo 24 mg/kg kūno svorio paros dozės bei padidėjusi kepenų pigmentacija nuo 150 mg/kg kūno svorio paros dozės. Abiejų rūšių gyvūnams buvo pastebėti toksinio poveikio kepenims simptomai nuo 60 mg/kg kūno svorio paros dozės bei žiurkėms sumažėjęs gimdos svoris nuo didesnės dozės.
Mutageniškumas ir kancerogeniškumas
Mutageninis levodropropizino poveikis buvo tirtas plačiais tyrimais. Šių tyrimų duomenys mutageninio aktyvumo nerodo.
Tyrimai dėl galimo kancerogeninio levodropropizino poveikio nebuvo atliekami.
Toksinis poveikis reprodukcijai
Teratogeninio poveikio ir poveikio reprodukcijai, vaisingumui bei perinataliniam ir postnataliniam vystimuisi tyrimai specifinio toksinio poveikio nerodo. Vis dėlto toksikologinių tyrimų metu 24 mg/kg kūno svorio dozė šiek tiek vėlino gyvūnų kūno svorio didėjimą ir jų augimą.
Atliekant tyrimus su žiurkėmis, patelių piene šio vaistinio preparato buvo rasta iki aštuonių valandų po jo pavartojimo.
6. Farmacinė informacija
6.1 Pagalbinių medžiagų sąrašas
Sacharozė
Citrinų rūgštis monohidratas
Natrio hidroksidas (pH koreguoti)
Vyšnių skonio kvapioji medžiaga
Išgrynintas vanduo
Metilo parahidoksibenzoatas (E218)
Propilo parahidroksibenzoatas (E216)
6.2 Nesuderinamumas
Duomenys nebūtini.
6.3 Tinkamumo laikas
2 metai.
Po buteliuko pirmojo atidarymo vaistinį preparatą galima vartoti iki tinkamumo laiko pabaigos.
6.4 Specialios laikymo sąlygos
Laikyti ne aukštesnėje kaip 30 °C temperatūroje.
6.5 Talpyklės pobūdis ir jos turinys
III tipo rudo stiklo buteliukas su užsukamuoju dangteliu, PP matavimo taurelė ir MTPE geriamasis švirkštas.
Buteliuke yra 60 ml arba 120 ml sirupo.
Gali būti tiekiamos ne visų dydžių pakuotės.
6.6 Specialūs reikalavimai atliekoms tvarkyti
Specialių reikalavimų nėra.
Nesuvartotą vaistinį preparatą ar atliekas reikia tvarkyti laikantis vietinių reikalavimų.
Populiariausios ligos
Rekomenduojamos gydymo įstaigos
Anekdotai
Draugas klausia draugo:
- Ko taip džiaugiesi?
- Buvau pas dantistą.
- Ir tau taip linksmą?
- Žinoma, šiandien jis nedirba.- Daugiau anekdotų
Dienos Klausimas
Ar jau teko išbandyti naują vaistą vitamino D trūkumui gydyti „Defevix”, vartojamą tik 1 kartą per mėnesį ?