Fenkarol

1. VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMAS

Fenkarol 25 mg tabletės

2. KOKYBINĖ IR KIEKYBINĖ SUDĖTIS

Vienoje tabletėje yra 25 mg kvifenadino hidrochlorido.

Pagalbinė medžiaga, kurios poveikis žinomas: vienoje tabletėje yra 33,5 mg sacharozės.

Visos pagalbinės medžiagos išvardytos 6.1 skyriuje.

3. FARMACINĖ FORMA

Tabletė

Baltos arba beveik baltos tabletės.

4. KLINIKINĖ INFORMACIJA

4.1 Terapinės indikacijos

Polinozės, ūminės ar lėtinė dilgėlinės, sezoninės slogos, alerginės rinopatijos, alerginio junginės uždegimo, angioneurozinės (Kvinkės) edemos, dermatozės (egzemos, neurodermito, niežulio ir kt.), maisto ar vaistinių preparatų sukeltos alerginės reakcijos simptominis gydymas.

4.2 Dozavimas ir vartojimo metodas

Suaugusiems žmonėms

Reikia gerti po valgio 2 – 4 kartus per dieną po 25-50 mg. Didžiausia paros dozė yra 200 mg. Gydoma 10 – 20 parų. Prireikus gydymo kursą galima pakartoti.

Senyviems pacientams
Nėra duomenų apie dozės koregavimą senyviems pacientams (esant normaliai inkstų ir kepenų funkcijai).

Pacientams, kurių inkstų ar kepenų funkcija sutrikusi
Nėra duomenų apie dozės koregavimą pacientams, kuriems inkstų ir / ar kepenų veikla sutrikusi. Tačiau reikia būti atsargiam, ypač tais atvejais, kai yra sunkus inkstų ir / ar kepenų veiklos sutrikimas.

Vaikų populiacija

Vyresniems negu 12 metų vaikams reikia gerti 2 – 3 kartus per dieną po 25 mg. Gydoma 10 – 15 parų. Prireikus gydymo kursą galima pakartoti.

Fenkarol saugumas ir veiksmingumas 12 metų ir jaunesniems vaikams dar neištirti.

Vartojimo metodas

Fenkarol tabletės yra geriamos iš karto po valgio.

4.3 Kontraindikacijos

Padidėjęs jautrumas kvifenadino hidrochloridui arba bet kuriai 6.1 skyriuje nurodytai pagalbinei medžiagai.

Be to, šio vaisto vartoti draudžiama per pirmąsias 12 nėštumo savaičių

4.4 Specialūs įspėjimai ir atsargumo priemonės

Atsargiai vaisto reikia vartoti ligoniams, sergantiems sunkiomis širdies ir kraujagyslių sistemos, virškinimo trakto, kepenų ir (ar) inkstų ligomis.

Paskutinius 6 nėštumo mėnesius Fenkarol tablečių galima vartoti tik gydytojui nusprendus, jog gydymas šiuo vaistu yra būtinas.

Tablečių sudėtyje yra sacharozės. Šio vaistinio preparato negalima skirti pacientams, kuriems nustatytas retas paveldimas sutrikimas – fruktozės netoleravimas, gliukozės ir galaktozės malabsorbcija arba sacharazės ir izomaltazės stygius.

4.5 Sąveika su kitais vaistiniais preparatais ir kitokia sąveika

Fenkarol tabletės nestiprina alkoholio ir migdomųjų preparatų sukeliamo CNS slopinimo. Vaistinis preparatas sukelia šiokią tokią M-cholinerginės sistemos blokadą, todėl sulėtėjus virškinimo trakto motorikai, iš jo į kraują gali patekti daugiau lėtai absorbuojamų vaistinių preparatų, pvz., netiesioginio poveikio kumarolo grupės antikoaguliantų.

4.6 Vaisingumas, nėštumo ir žindymo laikotarpis

Per pirmąsias 12 nėštumo savaičių Fenkarol tablečių vartoti draudžiama, o vėliau – nepatariama. Ar Fenkarol veiklioji medžiaga kvifenadinas išskiriama su pienu, nežinoma, todėl žindyvėms šio vaistinio preparato vartoti nerekomenduojama.

4.7 Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus

Žmonėms, dirbantiems greitos fizinės ir psichinės reakcijos reikalaujantį darbą, pvz., vairuotojams, prieš preparato vartojimą reikia nustatyti (vaistinio preparato pavartojus trumpai), ar jis nesukelia raminamojo poveikio. Jei šis poveikis pasireiškia, pacientui reikia būti atsargiam.

4.8 Nepageidaujamas poveikis

Nepageidaujamo poveikio dažnis apibūdinamas taip: labai dažnas (≥ 1/10), dažnas (nuo ≥ 1/100 iki < 1/10), nedažnas (nuo ≥ 1/1 000 iki < 1/100), retas (nuo ≥ 1/10 000 iki < 1/1000), labai retas (< 1/10 000) ir nežinomas (negali būti apskaičiuotas pagal turimus duomenis)

Nervų sistemos sutrikimai:

Nedažni - galvos skausmas, mieguistumas.

Virškinimo trakto sutrikimai:

Dažni - burnos džiūvimas

Nedažnas - virškinimo trakto sutrikimai (pykinimas, vėmimas), kurie paprastai išnyksta, kai dozė sumažėja ar veiklioji medžiaga būna pašalinta.

Pranešimas apie įtariamas nepageidaujamas reakcijas

Svarbu pranešti apie įtariamas nepageidaujamas reakcijas, pastebėtas po vaistinio preparato pateikimo į rinką, nes tai leidžia nuolat stebėti vaistinio preparato naudos ir rizikos santykį. Sveikatos priežiūros specialistai turi pranešti apie bet kokias įtariamas nepageidaujamas reakcijas, užpildę interneto svetainėje http://www.vvkt.lt/ esančią formą, ir atsiųsti ją paštu Valstybinei vaistų kontrolės tarnybai prie Lietuvos Respublikos sveikatos apsaugos ministerijos, Žirmūnų g. 139A, LT 09120 Vilnius, faksu 8 800 20131 arba el. paštu NepageidaujamaR@vvkt.lt.

4.9 Perdozavimas

Perdozavimo atvejų nepastebėta. Ne didesnė kaip 300 mg paros dozė pacientams klinikai reikšmingo nepageidaujamo poveikio nesukėlė. Didelė dozė gali sukelti gleivinės sausmę, galvos skausmą, vėmimą, skausmą viršutinėje pilvo dalyje ir kitokį virškinimo negalavimą. Perdozavus reikia pradėti simptominį ir palaikomąjį gydymą. Specifinio priešnuodžio nėra.

5. FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS

Farmakoterapinė grupė. Sistemiškai veikiantys antihistamininiai preparatai. ATC kodas. R06A X.

5.1 Farmakodinaminės savybės

Fenkarol yra antihistamininis vaistinis preparatas, kurio veiklioji medžiaga kvifenadinas yra chinuklidino darinys. Fenkarol mažina histamino poveikį organams ir jų sistemoms, be to, skirtingai nuo kitų šios grupės vaistinių preparatų, Fenkarol ne tik blokuoja histamino poveikiui jautrius H₁ receptorius, bet ir aktyvuoja fermentą diaminoksidazę (histaminazę), todėl audiniuose sumažėja histamino kiekis. Remiantis šiais pokyčiais galima paaiškinti, kodėl vaistinis preparatas yra efektyvus ligoniams, kurie netoleruoja kitokių antihistamininių preparatų. Fenkarol blogai tirpsta lipiduose, vadinasi, sunkiai prasiskverbia per smegenų barjerą ir beveik neveikia serotonino deamininimo smegenyse bei monoaminooksidazės aktyvumo. Vaistinis preparatas mažina toksinį histamino poveikį, šalina arba silpnina jo bronchų raumenis sutraukiantį bei žarnų lygiųjų raumenų spazmą sukeliantį poveikį. Fenkarol mažina hipotenzinį histamino poveikį ir jo įtaką kraujagyslių laidumui. Vaistinis preparatas sukelia šiokį tokį antiserotoninerginį ir cholinolizinį poveikį, labai slopina niežulį bei per didelį organizmo jautrumą.

Klinikinių tyrimų duomenimis, 50 % ligonių pasireiškė nedidelis diurezinis poveikis.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Absorbcija

Fenkarol (45 % dozės) greitai absorbuojamas iš virškinimo trakto: jau po 30 minučių preparato būna organizmo audiniuose. Didžiausia veikliosios medžiagos koncentracija plazmoje būna po valandos.

Pasiskirstymas

Didžiausia veikliosios medžiagos koncentracija pastebėta kepenyse, mažesnė – plaučiuose ir inkstuose, mažiausia – galvos smegenyse. Fenkarol blogai tirpsta lipiduose, todėl galvos smegenyse jo būna mažai (mažiau negu 0,05 %). Tai paaiškina silpną vaisto poveikį CNS, tačiau jautresniems vaistinio preparato poveikiui pacientams vis dėlto gali pasireikšti silpnas raminamasis poveikis.

Biotransformacija

Fenkarol metabolizuoja kepenys.

Eliminacija

Kvifenadinas ir jo metabolitai šalinami iš organizmo daugiausiai su šlapimu, tulžimi ir pro plaučius. Didžioji kvifenadino ir metabolitų dalis (apie 44 %) pašalinama su šlapimu per 48 valandas, dar 1 % – per kitas 48 valandas.

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Ūminio toksinio poveikio tyrimų su žiurkėmis, pelėmis ir jūrų kiaulytėmis duomenimis, vidutinė Fenkarol letalinė dozė (LD₅₀) yra atitinkamai 460 mg/kg kūno svorio, 360 mg/kg kūno svorio ir 860 mg/kg kūno svorio. Lėtinio toksinio poveikio tyrimų su žiurkėmis, jūrų kiaulytėmis, triušiais ir šunimis metu gyvūnams 30 dienų – 6 mėn. kasdien buvo sugirdoma 1/16 – ¼ LD₅₀. Ši dozė yra 8 – 60 kartų didesnė už didžiausią dozę, kuri rekomenduojama žmogui. Histologinių, morfologinių ir biocheminių tyrimų duomenimis, gyvūnams, ilgai vartojusiems Fenkarol, toksinis poveikis organizmui ir atskiroms organų sistemoms nepasireiškia. Tyrimų su žiurkėmis metu kvifenadinas teratogeninio ir embriotoksinio poveikio nesukėlė.

6. FARMACINĖ INFORMACIJA

6.1 Pagalbinių medžiagų sąrašas

Sacharozė

Bulvių krakmolas

Kalcio stearatas

6.2 Nesuderinamumas

Duomenys nebūtini.

6.3 Tinkamumo laikas

4 metai.

6.4 Specialios laikymo sąlygos

Laikyti ne aukštesnėje kaip 25 ºC temperatūroje.

Laikyti gamintojo pakuotėje, kad preparatas būtų apsaugotas nuo šviesos ir drėgmės.

6.5 Talpyklės pobūdis ir jos turinys

PVC/aliuminio folijos lizdinė plokštelė, kurioje yra 10 tablečių. Kartono dėžutėje yra 2 lizdinės plokštelės.

6.6 Specialūs reikalavimai atliekoms tvarkyti

Specialių reikalavimų nėra.