NiQuitin

1. VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMAS

NiQuitin 7 mg/ 24 val. transderminis pleistras

2. KOKYBINĖ IR KIEKYBINĖ SUDĖTIS

Viename transderminiame 7 cm² pleistre yra 36 mg nikotino (5,1 mg/cm²). Per 24 valandas išsiskiria 7 mg nikotino.

Visos pagalbinės medžiagos išvardytos 6.1 skyriuje.

3. FARMACINĖ FORMA

Transderminis pleistras.

Pleistras yra stačiakampio formos ir sudarytas iš skaidraus pagrindo ir permatomo, prieš vartojimą nuplėšiamo, išorinio apsauginio sluoksnio. Ant pleistro pagrindo baltu rašalu užrašyta „NCQ 7“.

4. KLINIKINĖ  INFORMACIJA

4.1 Terapinės indikacijos

NiQuitin vartojamas nikotino abstinencijos simptomams, įskaitant nenumaldomą norą rūkyti, lengvinti. Jei yra galimybė, metus rūkyti NiQuitin turėtų būti vartojamas kartu su elgsenos programa.

4.2 Dozavimas ir vartojimo metodas

Pleistrus reikia vartoti kaip toliau nurodyta. Prieš pradėdami gydytis, pacientai turi būti nusiteikę mesti rūkyti. Nors metant rūkyti labai tikėtina, kad pacientas vėl pradės rūkyti, tačiau šiuo laikotarpiu pacientams rūkyti yra draudžiama. Tuo metu negalima vartoti jokių kitų nikotino produktų. Kartu rekomenduojama elgsenos programa, nes ji yra naudinga metant rūkyti.

Suaugę (įskaitant senyvo amžiaus) pacientai 

NiQuitin pleistrą reikia klijuoti vieną kartą per parą tuo pačiu laiku (geriausia vos pabudus) ant neplaukuotos, švarios, sausos odos ir laikyti 24 valandas. Iš apsauginio paketėlio išimtą NiQuitin pleistrą reikia iš karto klijuoti ant odos. Nereikėtų jo klijuoti ant pažeistos, paraudusios ar sudirgintos odos. Po 24 valandų pleistrą reikia nuplėšti ir kitoje vietoje užklijuoti naują. Pleistro negalima laikyti ilgiau kaip 24 valandas. Ant tos pačios odos vietos jo negalima klijuoti nepraėjus 7 paroms. Vienu metu galima laikyti tik vieną priklijuotą pleistrą. 

Prieš einant miegoti, pleistrą galima nuimti. Tačiau, kad būtų pasiektas geriausias poveikis, mažinantis potraukį rūkyti ryte, pleistrą rekomenduojama laikyti 24 valandas.

Gydymas NiQuitin pradedamas nuo NiQuitin 21 mg/ 24 val. pleistro. Vėliau gydoma toliau pateikta tvarka. 

Dozė                                                                       Trukmė 

1 gydymo etapas. NiQuitin 21 mg/ 24 val.                   6 savaitės

2 gydymo etapas. NiQuitin 14 mg/ 24 val.                   kitos 2 savaitės

3 gydymo etapas. NiQuitin 7 mg/ 24 val.                      paskutinės 2 savaitės

Nedaug rūkantiems žmonėms, kurie per dieną surūko mažiau kaip 10 cigarečių, gydymą rekomenduojama pradėti nuo 2 etapo (14 mg/24 val.) ir tęsti 6 savaites, po to 2 savaites vartoti NiQuitin 7 mg/24 val. pleistrus.

Pacientams, kuriems naudojant NiQuitin 21 mg/ 24 val. pleistrą pasireiškė ir per kelias dienas neišnyko stiprus šalutinis poveikis (žr. 4.4 skyrių „Specialūs įspėjimai ir atsargumo priemonės“), turėtų būti skiriamas NiQuitin 14 mg/ 24 val. pleistras ir juo gydoma 6 savaites. Po to reikia pradėti 2 savaičių gydymo NiQuitin 7 mg/ 24 val. pleistru etapą. Jeigu simptomai išlieka, pacientui reikėtų pasikonsultuoti su sveikatos priežiūros specialistu.

Siekiant kuo geresnio rezultato, reikia gydytis visas 10 savaičių (nedaug rūkantiesiems žmonėms ar pacientams, kuriems skirtas mažesnio stiprumo pleistras, kaip minėta anksčiau – 8 savaites). Gydymas neturėtų trukti ilgiau kaip 10 savaičių iš eilės.

Tačiau NiQuitin vartojantys pacientai, kurie nenustojo ar vėl pradėjo rūkyti, gydymo kursą vėliau gali pakartoti.

Vaikų populiacija

Vaisto saugumas ir efektyvumas rūkantiems vaikams ir paaugliams nebuvo tiriamas. NiQuitin nerekomenduojama vartoti jaunesniems kaip 12 metų vaikams.

NiQuitin paaugliai (12–17 metų) gali vartoti tik gydytojui paskyrus.

4.3 Kontraindikacijos 

Padidėjęs jautrumas veikliajai arba bet kuriai 6.1 skyriuje nurodytai pagalbinei medžiagai.

Vaikams iki 12 metų, nerūkantiems ar retkarčiais rūkantiems žmonėms.

Pacientams, neseniai patyrusiems miokardo infarktą, sergantiems nestabilia ar progresuojančia krūtinės angina, Prinzmetalio angina, sunkia aritmija bei neseniai turėjusiems smegenų kraujotakos sutrikimą.

4.4 Specialūs įspėjimai ir atsargumo priemonės

Atsargumo priemonės vaikams 

Nikotino kiekis, kurį rūkantys suaugę žmonės toleruoja, vaikams, pavartojusiems ar suvalgiusiems NiQuitin, gali sukelti apsinuodijimo simptomų arba būti mirtinas. Netgi pavartotuose pleistruose likęs nikotino kiekis vaikams gali būti žalingas. Todėl pacientus reikia įspėti, kad pleistrus laikytų vaikams nepasiekiamoje vietoje, o pavartoję taip pat saugiai išmestų jiems neprieinamoje vietoje.

Atsargumo priemonės vartojant pleistrus

NiQuitin gali dirginti odą ir sąlyčio su ja vietoje didinti odos jautrumą. Pleistrą reikia vartoti atsargiai, neliesti juo akių ir nosies. Baigus klijuoti pleistrą, rankas reikia plauti tik vandeniu, nes muilas gali didinti nikotino rezorbciją.

Atsargumo priemonės 

NiQuitin terapijos pradžioje ir jos metu pacientams negalima rūkyti ar vartoti kitų nikotino turinčių preparatų. Pacientus reikia įspėti, kad jei NiQuitin terapijos metu jie toliau rūkys ar vartos kitų nikotino turinčių preparatų, gali atsirasti stiprus nepageidaujamas poveikis dėl didesnio, nei buvo gaunamas rūkant ar vartojant kitų nikotino turinčių preparatų, nikotino kiekio. Jei atsiranda klinikai reikšmingas poveikis širdies kraujagyslių sistemai ar kitoks dėl nikotino vartojimo atsiradęs nepageidaujamas poveikis, reikia mažinti NiQuitin dozę arba nutraukti gydymą šiuo pleistru. Jei kartu vartojama kitų vaistų, gali prireikti koreguoti jų dozę (žr. 4.5 skyrių „Sąveika su kitais vaistiniais preparatais ir kitokia sąveika“). Ilgiausiai gali būti gydoma 10 savaičių. Pacientai neturėtų gydymo tęsti ilgiau, kadangi nuolat vartojant nikotino, gali pasireikšti toksinis jo poveikis ir atsirasti priklausomybė. Retkarčiais, vartojant NiQuitin, gali atsirasti tachikardija. 

NiQuitin galima vartoti tik pasitarus su gydytoju pacientams, sergantiems:

• širdies ir kraujagyslių ligomis (pvz., stabilia krūtinės angina, širdies nepakankamumu, smegenų kraujagyslių ligomis, kurių metu pasireiškia kraujagyslių spazmai, sunkia periferinių kraujagyslių liga);
• nevaldoma arterine hipertenzija, kadangi nikotinas gali būti piktybinės hipertenzijos išsivystymo rizikos veiksnys;
• atopiniu ar egzeminiu dermatitu (dėl vietinio jautrumo pleistrui);
• turintiems sunkių inkstų ar kepenų pažeidimų arba ūminių pepsinių opų;
• sergantiems hipertireoze, feochromocitoma ar cukriniu diabetu ir vartojantiems insulino.

Cukrinis diabetas. Metant rūkyti gliukozės kiekis kraujyje gali labiau svyruoti nepriklausomai nuo to, ar vartojama nikotino pakeičiamoji terapija, todėl, vartojant šio vaistinio preparato cukriniu diabetu sergantiems pacientams, svarbu toliau stebėti gliukozės kiekį kraujyje.

Pleistrų reikia nebevartoti ir kreiptis į gydytoją, jeigu:

• oda parausta, patinsta arba atsiranda bėrimas, nepraeinantis per 4 dienas, arba jeigu atsiranda išplitusi odos reakcija. Dažniau taip gali atsitikti žmonėms, sirgusiems dermatitu;
• pajuntamas nereguliarus arba labai stiprus širdies plakimas.

Pacientus, kuriems atsirado vietinis odos jautrumas, reikia įspėti, kad vartojant ir kitų nikotino turinčių preparatų ar rūkant gali pasireikšti sunki reakcija.

4.5 Sąveika su kitais vaistiniais preparatais ir kitokia sąveika

Rūkymo nutraukimas (vartojant nikotino pakaitalų ar jų nevartojant) gali keisti kartu vartojamų vaistų poveikį rūkyti nustojusiems pacientams. Nutraukiant rūkymą, gali prireikti koreguoti vaistų dozę. 

4.6 Vaisingumas, nėštumo ir žindymo laikotarpis

Nėštumas

Nėščioms moterims patartina mesti rūkyti netaikant nikotino pakeičiamosios terapijos, tačiau jei to nepavyktų, NiQuitin galima vartoti tik patarus sveikatos priežiūros specialistui.

Žindymas

Su motinos pienu išsiskiria palyginti mažas nikotino kiekis, o nikotino pleistrų vartojimas yra ne toks žalingas kaip rūkymas, todėl žindančios moterys gali vartoti NiQuitin.

4.7 Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus

NiQuitin poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus netirtas.

4.8 Nepageidaujamas poveikis

Pleistro klijavimo vietoje atsiradusi vietinė odos reakcija yra dažniausias nepageidaujamas NiQuitin sukeliamas poveikis. NiQuitin gali sukelti ir kitokį nepageidaujamą poveikį, galintį atsirasti dėl nikotino farmakologinio poveikio ar abstinencijos simptomų. 

Tam tikrų simptomų, apie kuriuos buvo pranešama, pvz., depresija, dirglumas, nervingumas, neramumas, nuotaikos pokyčiai, nerimas, mieguistumas, sutrikusi dėmesio koncentracija, nemiga ir miego sutrikimai, galėjo atsirasti dėl abstinencijos simptomų, atsiradusių nutraukus rūkymą. Asmenys, metę rūkyti kokiomis nors priemonėmis, gali jausti asteniją, galvos skausmą, svaigulį, kosulį ar į gripą panašų sindromą.

Toliau išvardyti nepageidaujamo poveikio simptomai buvo nustatyti klinikinių tyrimų metu ar pradėjus vaistą pardavinėti.

Imuninės sistemos sutrikimai

Nedažni (≥1/1000; <1/100): padidėjęs jautrumas* 

Labai reti (<1/10 000): anafilaksinės reakcijos

Psichikos sutrikimai

Labai dažni (≥1/10): miego sutrikimai, įskaitant neįprastus sapnus ir nemigą

Dažni (≥1/100; <1/10): nervingumas

Nervų sistemos sutrikimai

Labai dažni (≥1/10): galvos skausmas, svaigulys

Dažni (≥1/100; <1/10): drebulys

Širdies sutrikimai

Dažni (≥1/100; <1/10): palpitacija

Nedažni (≥1/1000; <1/100): tachikardija

Kvėpavimo sistemos, krūtinės ląstos ir tarpusienio sutrikimai

Dažni (≥1/100; <1/10): dusulys, faringitas, kosulys

Virškinimo trakto sutrikimai

Labai dažni (≥1/10): pykinimas, vėmimas.

Dažni (≥1/100; <1/10): dispepsija, skausmas viršutinėje pilvo dalyje, viduriavimas , burnos sausmė, vidurių užkietėjimas

Odos ir poodinio audinio sutrikimai

Dažni (≥1/100; <1/10): padidėjęs prakaitavimas 

Labai reti (<1/10000): alerginis dermatitas*, kontaktinis dermatitas*, fotosensibilizacija

Raumenų, kaulų ir jungiamojo audinio sutrikimai 

Dažni (≥1/100; <1/10): artralgija, mialgija

Bendri sutrikimai ir vartojimo vietos pažeidimai

Labai dažni (≥1/10): vietinė reakcija uždėjus vaistų*

Dažni (≥1/100; <1/10): krūtinės skausmas*, galūnių skausmas*, skausmas*, astenija, nuovargis 

Nedažni (≥1/1000; <1/100): negalavimas, į gripą panašus sindromas

* Dauguma šių vietinių reakcijų yra nestiprios ir greitai išnyksta pašalinus pleistrą. Taip pat gali būti skausmas ir sunkumo jausmas galūnėje ar pleistro klijavimo plote (pvz., krūtinėje).

Jei vartojant nikotino atsiranda klinikai reikšmingas poveikis širdies kraujagyslių sistemai ar kitoks poveikis, reikia mažinti NiQuitin dozę arba nutraukti gydymą.

Pranešimas apie įtariamas nepageidaujamas reakcijas

Svarbu pranešti apie įtariamas nepageidaujamas reakcijas, pastebėtas po vaistinio preparato pateikimo į rinką, nes tai leidžia nuolat stebėti vaistinio preparato naudos ir rizikos santykį. Sveikatos priežiūros specialistai turi pranešti apie bet kokias įtariamas nepageidaujamas reakcijas, užpildę interneto svetainėje http://www.vvkt.lt/ esančią formą, ir atsiųsti ją paštu Valstybinei vaistų kontrolės tarnybai prie Lietuvos Respublikos sveikatos apsaugos ministerijos, Žirmūnų g. 139A, LT 09120 Vilnius, faksu 8 800 20131 arba el. paštu NepageidaujamaR@vvkt.lt.

4.9 Perdozavimas

Panaudojus ar prarijus keletą NiQuitin sistemų vienu metu jo poveikis nėra žinomas.

Tikėtina, kad NiQuitin perdozavimo požymiai ir simptomai yra panašūs į ūminio apsinuodijimo nikotinu simptomus: pabalimas, šalto prakaito pylimas, pykinimas, seilėtekis, vėmimas, pilvo skausmas, viduriavimas, galvos skausmas, svaigulys, sutrikusi klausa ir regėjimas, drebulys, sumišimas ir silpnumas.

Esant sunkiam perdozavimui gali atsirasti prostracija, hipotenzija ir kvėpavimo funkcijos nepakankamumas. Mirtina dozė greitai sukelia traukulius. Mirštama nuo periferinio ir centrinio kvėpavimo paralyžiaus, rečiau – nuo širdies nepakankamumo.

Perdozavimas pleistrą vartojant vietiškai

Jei atsiranda perdozavimo simptomų, NiQuitin pleistrą reikia nedelsiant nuimti ir kreiptis į gydytoją. Odos paviršių reikia nuplauti vandeniu ir nušluostyti. Muilo vartoti negalima, nes jis didina nikotino absorbciją.

Net nuėmus pleistrą, nikotino dar kelias valandas patenka į bendrąją kraujotaką iš odos, kurioje yra susikaupęs tam tikras jo kiekis.

Perdozavimas pleistrą nurijus

Kol pleistras yra virškinimo trakte, reikia vartoti aktyvintos anglies, nes iš pleistro dar daug valandų skiriasi nikotinas.

Gydymas apsinuodijus nikotinu

Skiriamos kitos reikiamos pagalbinės priemonės: diazepamas ar barbitūratai (traukuliams gydyti), atropinas (padidėjusiai bronchų sekrecijai ar viduriavimui mažinti), kvėpavimo funkcijos palaikymas (jei yra kvėpavimo funkcijos nepakankamumas), didelio kiekio skysčių infuzija (esant hipotenzijai ir cirkuliaciniam kolapsui).

5. FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS

5.1 Farmakodinaminės savybės

Farmakoterapinė grupė – vaistas nuo rūkymo, nikotinas, ATC kodas – N07BA01.

Nikotinas yra pagrindinis tabako alkaloidas bei gamtinis autonominę organizmo sistemą veikiantis vaistas, periferinių ir centrinių nikotino receptorių agonistas, kuris stipriai veikia CNS bei širdies ir kraujagyslių sistemą. Nikotino abstinencijos simptomai nuo jo priklausantiems asmenims yra potraukis rūkyti, nervingumas, neramumas, dirglumas, nuotaikos pokyčiai, nerimas, mieguistumas, miego sutrikimai, sutrikusi dėmesio koncentracija, padidėjęs apetitas, nežymūs somatiniai negalavimai (galvos skausmas, mialgija,vidurių užkietėjimas, nuovargis) ir svorio didėjimas. Kai kuriems asmenims abstinencijos simptomus, pvz., potraukį rūkyti, galima valdyti palaikant mažesnę nei rūkantiems pacientams pusiausvyrinę koncentraciją kraujo plazmoje.

Klinikinių kontroliuojamų tyrimų metu nustatyta, kad NiQuitin silpnina abstinencijos simptomus taip pat, kaip ir potraukį rūkyti. NiQuitin per pirmąsias dvi abstinencijos savaites ne mažiau kaip 35 % sumažino jį vartojusių žmonių potraukį rūkyti bet kuriuo paros metu, palyginti su placebo (p < 0,05) vartojusių žmonių grupe.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Absorbcija

Priklijavus pleistrą, oda greitai absorbuoja iš jo išsiskiriantį nikotiną. Didžiausia nikotino koncentracija kraujo plazmoje susidaro po 2–4 valandų. Santykinai pastovi nikotino koncentracija plazmoje būna 24 valandas arba tiek laiko, kiek pleistras būna priklijuotas. Maždaug 68 % iš pleistro išsiskiriančio nikotino patenka į sisteminę kraujotaką, likusi nikotino dalis išgaruoja pro pleistro kraštus.

Visą parą (24 valandas) laikant priklijuotą NiQuitin pleistrą, nuo dozės priklausoma pusiausvyrinė nikotino koncentracija plazmoje susidaro priklijavus antrąjį NiQuitin pleistrą ir išlieka visą parą. Ši didžiausia pusiausvyrinė koncentracija yra maždaug 30 % didesnė už tą, kuri susidaro pavartojus vieną NiQuitin pleistrą.

Nikotino koncentracija plazmoje yra proporcinga trejopo stiprumo NiQuitin pleistrų dozei. Vidutinė pusiausvyrinė nikotino koncentracija plazmoje būna maždaug 17 ng/ml (kai pleistro stiprumas yra 21 mg per parą), 12 ng/ml (kai pleistro stiprumas – 14 mg per parą) ir 6 ng/ml (kai pleistro stiprumas – 7 mg per parą). Palyginkime: rūkant kas pusvalandį, vidutinė nikotino koncentracija plazmoje būna 44 ng/ml.

Vartojant NiQuitin pleistrų, nebūna didelio ir greito nikotino koncentracijos kraujyje padidėjimo, kuris pasireiškia rūkant.

Pasiskirstymas

Nuėmus NiQuitin pleistrą, nikotino koncentracija plazmoje mažėja ir vidutinis pusinės eliminacijos laikas dėl nenutrūkstamos nikotino rezorbcijos iš odos, kurioje susikaupęs tam tikras nikotino kiekis, trunka 3 valandas, o kai vaisto vartojama į veną, pusinės eliminacijos laikas yra 2 valandos. Nuėmus NiQuitin pleistrą, po 10–12 valandų daugumos nerūkančių pacientų kraujo plazmoje nikotino neberandama.

Į veną suleidus radioaktyviais izotopais pažymėto nikotino, nustatyta, kad jis audiniuose pasiskirsto neselektyviai. Nikotino pasiskirstymo tūris yra maždaug 2,5 l/kg kūno svorio.

Biotransformacija

Daugiausia nikotino eliminuojama kepenyse, o vidutinis plazmos klirensas yra 1,2 l/min. Be to, nikotinas metabolizuojamas inkstuose ir plaučiuose. Yra žinoma daugiau kaip 20 nikotino metabolitų, tačiau manoma, kad farmakologiškai jie nėra aktyvūs. Pagrindiniai metabolitai yra kotininas ir trans-3-hidroksikotininas. Pusiausvyrinė kotinino koncentracija kraujo plazmoje 10 kartų viršija nikotino koncentraciją plazmoje. Nikotino pusinės eliminacijos laikas yra 1–2 valandos, kotinino – 15–20 valandų.

Eliminacija

Nikotinas ir jo metabolitai išsiskiria pro inkstus, apie 10 % nepakitusio nikotino išsiskiria su šlapimu. Kai šlapimo rūgštingumas didžiausias (pH ≤ 5), nikotino su juo išsiskiria iki 30 %. 

Nikotino farmakokinetikos skirtumų tarp vyrų ir moterų, vartojančių NiQuitin, nėra. Nutukusiems vyrams, vartojantiems NiQuitin, susidaro daug mažesni AUC ir C_max, palyginti su normalaus svorio vyrų AUC ir C_max. Paskaičiavus linijinę AUC ir kūno svorio regresiją, nustatyta, kad AUC yra atvirkščiai proporcingas kūno svoriui (kuo didesnis kūno svoris, tuo mažesnis AUC). Nikotino farmakokinetika, pleistrus vartojant viršutinėje kūno ir išorinėje žasto dalyje, buvo tokia pati.

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Nikotino toksiškumas organizmui yra gerai žinomas. Į jį buvo atsižvelgta, nustatant rekomenduojamą dozę. Tyrimų metu nikotino mutageninio poveikio nenustatyta. Kancerogeninio poveikio tyrimų rezultatai iki galo neįrodė, kad nikotinas turi kancerogeninį poveikį. Tyrimų su vaikingomis gyvūnų patelėmis metu nustatyta, kad nikotinas darė joms toksinį poveikį, o vaisiui – silpną toksinį poveikį. Taip pat nustatytas prenatalinio ir postnatalinio augimo sulėtėjimas ir CNS vystymosi po gimimo pokyčių.

Poveikis buvo nustatytas tik vartojant didesnę nei rekomenduojama NiQuitin dozę. Poveikis vaisingumo funkcijai netirtas.

Palyginus ikiklinikinių tyrimų metu pasireiškusį sisteminį poveikį su tuo sisteminiu poveikiu, kurį sukelia rekomenduojamomis dozėmis vartojamas NiQuitin, nustatyta, kad galima rizika yra nedidelė ir ją viršija akivaizdi nikotino terapijos nauda metantiesiems rūkyti žmonėms. Tačiau nėščios moterys NiQuitin turėtų vartoti tik tada, kai paskiria gydytojas ir kai gydymas kitais būdais buvo nesėkmingas.

6. FARMACINĖ INFORMACIJA

6.1 Pagalbinių medžiagų sąrašas 

Etilenvinilo acetato kopolimeras

Polietilentereftalato ir etilenvinilo acetato plėvelė

Didelio tankio polietileno plėvelė

Poliizobutileno laminatas

Baltas rašalas (3015Z).

6.2 Nesuderinamumas

Duomenys nebūtini.

6.3 Tinkamumo laikas

2 metai.

6.4 Specialios laikymo sąlygos

Šiam vaistiniam preparatui specialių laikymo sąlygų nereikia.

6.5 Talpyklės pobūdis ir jos turinys

Kartono dėžutėje yra 7 arba 14 pleistrų. Kiekvienas pleistras įdėtas į laminuotą paketėlį.

Gali būti tiekiamos ne visų dydžių pakuotės.

6.6 Specialūs reikalavimai atliekoms tvarkyti

Specialių reikalavimų nėra.