Ketesse

1. VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMAS

Ketesse 25 mg plėvele dengtos tabletės

2. KOKYBINĖ IR KIEKYBINĖ SUDĖTIS

Vienoje plėvele dengtoje tabletėje yra 36,9 mg deksketoprofeno trometamolio, atitinkančio 25 mg deksketoprofeno.

Visos pagalbinės medžiagos išvardytos 6.1 skyriuje.

3. FARMACINĖ FORMA

Plėvele dengtos tabletės.

Baltos apvalios plėvele dengtos tabletės su vagele. Tabletę galima padalyti į dvi lygias dalis.

4. KLINIKINĖ INFORMACIJA

4.1 Terapinės indikacijos

Lengvo ir vidutinio stiprumo raumenų ir kaulų, skausmingų mėnesinių, dantų skausmo malšinimas.

4.2 Dozavimas ir vartojimo metodas

Suaugusieji
Atsižvelgiant į skausmo priežastis ir intensyvumą, dažniausiai patariama vartoti po 12,5 mg kas 4-6 val. arba po 25 mg kas 8 valandos. Visa paros dozė neturi būti didesnė kaip 75 mg.

Nepageidaujamas poveikis gali sumažėti vartojant mažiausią veiksmingą dozę trumpiausią laiką, būtiną simptomų kontrolei (žr. 4.4 skyrių).

Ketesse netinka ilgam vartojimui ir gydymas apribojamas laikotarpiu, kol yra ligos simptomų.
Vartojant kartu su maistu, lėtėja vaisto absorbcijos greitis (žr. sk. Farmakokinetinės savybės), todėl, esant ūminiam skausmui, patariama vaisto išgerti bent 30 minučių prieš valgį

Senyvi pacientai
Senyviems pacientams patariama gydymą pradėti mažiausia vaisto doze (paros dozė - 50 mg). Jeigu vaistas gerai toleruojamas, dozę galima didinti iki bendrose rekomendacijose nurodomų dozių.

Kepenų funkcijos sutrikimas
Pacientams, kuriems nustatytas lengvas arba vidutinio sunkumo kepenų funkcijos sutrikimas, gydymo pradžioje vaisto reikia skirti mažesnę dozę (paros dozė - 50 mg) ir atidžiai stebėti jų būklę. Esant sunkiam kepenų funkcijos sutrikimui, Ketesse vartoti negalima.

Inkstų funkcijos sutrikimas
Ligoniams, kuriems lengvai sutrikusi inkstų funkcija (kreatinino klirensas 50-80 ml/min.) (žr. 4.4 skyrių), gydymo pradžioje skiriama 50 mg per parą. Esant vidutinio sunkumo ir sunkiam inkstų funkcijos sutrikimui (kreatinino klirensas <50 ml/min.) (žr. 4.3 skyrių), Ketesse vartoti negalima.

Vaikai ir paaugliai
Ketesse vartojimas vaikams gydyti neištirtas. Vartojimo saugumas ir vaisto veiksmingumas vaikams nenustatytas, todėl šiuo vaistu vaikų gydyti negalima.

4.3 Kontraindikacijos

Ketesse negalima vartoti:

• jeigu anamnezėje nurodomas padidėjęs jautrumas deksketoprofenui, kitiems nesteroidiniams vaistams nuo uždegimo (NVNU) arba bet kuriai pagalbinei medžiagai;
• pacientams, kuriems panašaus poveikio medžiagos (pvz., acetilsalicilo rūgštis ar kiti NVNU) sukelia astmos priepuolius, bronchų spazmą, ūminį rinitą, nosies polipų susidarymą, dilgėlinę ar angioneurozinę edemą;
• pacientams, sergantiems pepsine skrandžio ir žarnyno opalige arba esant kraujavimu iš opos, arba, kai tokia liga įtariama, jei ja sirgo anksčiau (du ar daugiau išopėjimo arba kraujavimo įrodyti epizodai) arba sergantiems lėtine dispepsija;
• pacientams, kuriems nustatytas kraujavimas virškinimo trakte arba kitur, arba sutrikus kraujo krešumui;
• pacientams, kuriems buvo kraujavimas virškinimo trakte arba perforacija, susiję su NVNU vartojimu;
• sergantiesiems Krono liga ar opiniu kolitu;
• esant duomenų, kad anksčiau sirgo bronchų astma;
• esant sunkiam širdies nepakankamumui;
• esant vidutinio sunkumo arba sunkiam inkstų funkcijos sutrikimui (kreatinino klirensas <50 ml/min.);
• esant sunkiam kepenų funkcijos sutrikimui (10-15 balų pagal Child-Pugh klasifikaciją);
• sergantiesiems hemoragine diateze ar kitais kraujo krešumo sutrikimais;
• nėštumo trečiojo trimestro ir žindymo laikotarpiu (žr. 4.6 skyrių).

4.4 Specialūs įspėjimai ir atsargumo priemonės

Vaisto saugumas vaikams neištirtas.
Atsargiai vaistą reikia skirti pacientams, kurie anamnezėje nurodo alergines reakcijas arba ligas.

Reikia vengti vartoti kartu su kitais NVNU, įskaitant ciklooksigenazės-2 selektyviuosius inhibitorius.

Nepageidaujamas poveikis gali sumažėti vartojant mažiausią veiksmingą vaisto dozę trumpiausią laiką, būtiną simptomų kontrolei (žr. 4.2 skyrių ir žemiau aprašytą pavojų virškinimo traktui bei širdies ir kraujagyslių sistemai).

Kraujavimas iš virškinimo trakto, išopėjimas ir perforacija, galintys sukelti mirtį, su įspėjamaisiais simptomais arba be jų, nesant anamnezės apie sunkius virškinimo trakto pažeidimus, pasitaikė bet kuriuo metu vartojant visus NVNU. Jei kraujavimas iš virškinimo trakto ar išopėjimas atsiranda vartojant Ketesse, gydymą reikia nutraukti.

Kraujavimo iš virškinimo trakto, išopėjimo ir perforacijos rizika padidėja, kai vartojamos didesnės NVNU dozės, kai pacientai anamnezėje nurodo buvusią opą, ypač jei ji komplikavosi kraujavimu arba perforacija (žr. 4.3 skyrių), senyviems pacientams.

Senyvi pacientai: senyviems pacientams dažniau pasitaiko NVNU nepageidaujamos reakcijos, ypač kraujavimas iš virškinimo trakto ir perforacija, galintys sukelti mirtį (žr. 4.2 skyrių). Šiuos pacientus reikia gydyti mažiausia tinkama vaisto doze.

Kaip ir kitų NVNU atvejais, reikia išsiaiškinti anamnezės duomenis apie ezofagitą, gastritą ir (arba) pepsinę opą, kad prieš deksketoprofeno trometamolio vartojimo pradžią būtų užtikrintas jų bendras gydymas. Pacientus, kuriems nustatyti virškinimo trakto pažeidimų simptomai arba virškinimo trakto ligų anamnezė, reikia stebėti dėl virškinimo sutrikimų, ypač dėl kraujavimo iš virškinimo trakto.

Atsargiai NVNU reikia skirti vartoti pacientams, kurie anamnezėje nurodo virškinimo trakto ligas (opinį kolitą, Krono ligą), nes jos gali paūmėti (žr. 4.8 skyrių).

Reikia spręsti, ar nereikia šiems pacientams, taip pat vartojantiems nedideles aspirino dozes ar kitus vaistus, galinčius padidinti virškinimo trakto pažeidimų pavojų (žr. 4.5 skyrių), kartu duoti apsaugančių preparatų (pvz., mizoprostolio ar protonų siurblio inhibitorių).

Pacientai, kuriems buvo virškinimo trakto pažeidimų, ypač senyvi, turi pranešti apie bet kokius neįprastus simptomus pilve (ypač – kraujavimą iš virškinimo trakto), ypatingai gydymo pradžioje.

Atsargumo reikia laikytis, kai kartu vartojami vaistai, galintys padidinti išopėjimo ir kraujavimo pavojų, pvz., geriamieji kortikosteroidai, krešumą mažinantis vaistas varfarinas, selektyvieji serotonino reabsorbcijos inhibitoriai arba kiti antitrombocitiniai vaistai, pvz.; aspirinas (žr. 4.5 skyrių).

Visi neselektyvūs NVNU gali silpninti trombocitų agregaciją ir pailginti kraujavimo laiką slopindami prostaglandinų sintezę. Todėl nepatariama vartoti deksketoprofeno trometamolio pacientams, kurie gydosi kitais vaistais, trikdančiais hemostazę, pvz., varfariną arba kitus kumarino darinius, heparino preparatus (žr. 4.5 skyrių).
Gydant šiuo vaistu, kaip ir kitais NVNU, kraujo plazmoje gali padidėti karbamido azoto ir kreatinino kiekis. Kaip ir kitų prostaglandinų sintezės inhibitorių vartojimo atvejais, gali būti neigiamas poveikis inkstams: glomerulonefritas, intersticinis nefritas, inkstų papilų nekrozė, nefrozinis sindromas ir ūminis inkstų nepakankamumas.
Kaip būdinga ir kitiems NVNU, galimi neintensyvūs laikini kai kurių kepenų funkcijos rodiklių pakitimai, taip pat gali padidėti SGOT (asparagino aminotransferazės) ir SGPT (alanino transaminazės) kiekis kraujo plazmoje. Jei šių pakitimų rodikliai padidėja žymiai, gydymą šiuo vaistu reikia nutraukti.
Ketesse tabletes reikia atsargiai skirti pacientams, sergantiems kraujodaros sistemos ligomis, sistemine raudonąja vilklige ar mišriomis jungiamojo audinio ligomis.
Kaip ir kiti NVNU, deksketoprofenas gali slėpti infekcinių ligų požymius.
Esant sutrikusiai kepenų ir (arba) inkstų veiklai, taip pat pacientams sirgusiems hipertenzija ir (arba) širdies nepakankamumu , kurių metu organizme gali kauptis skysčiai, vaistą reikia vartoti labai atsargiai, nes šių ligų atvejais NVNU gali sutrikdyti inkstų funkciją ir sukelti skysčių kaupimąsi organizme ir edemą. Reikia laikytis atsargumo, kai pacientas vartoja diuretikus, taip pat gydant ligonius, kuriems galima hipovolemija, nes padidėja nefrotoksinio poveikio rizika.Ypatingo atsargumo reikia laikytis gydant pacientus, kuriems anamnezėje nurodoma širdies liga, ypač buvęs širdies nepakankamumas, nes gali vėl prasidėti širdies nepakankamumas.

Senyviems ligoniams dažniau esti inkstų, širdies ir kraujagyslių sistemos, kepenų funkcijos sutrikimų (žr. 4.2 skyrių).

Vartojant NVNU labai retai pasitaikė sunkios odos reakcijos, kai kurios galinčios sukelti paciento mirtį, pvz., eksfoliacinis dermatitas, Stivenso-Džonsono (Steven-Johnson) sindromas, toksinė epidermio nekrolizė (žr. 4.8 skyrių). Didžiausias šių reakcijų pavojus pacientams gresia gydymosi pradžioje: dažniausiai šios reakcijos atsiranda pirmą vaisto vartojimo mėnesį. Ketesse vartojimą reikia nutraukti atsiradus pirmiems odos išbėrimo, gleivinių pažeidimo ar kitiems padidėjusio jautrumo požymiams.

Kaip ir kitų NVNU, deksketoprofeno trometamolio vartojimas gali sutrikdyti moterų vaisingumą, jo nepatariama vartoti norinčioms pastoti moterims. Moterims, kurioms sunku pastoti, gydomoms dėl nevaisingumo, deksketoprofeno trometamolio vartojimą reikėtų nutraukti. Deksketoprofeno negalima vartoti pirmą ir antrą nėštumo trimestrą, nebent tai neabejotinai būtina.

Pacientus, kuriems jau buvo padidėjęs kraujospūdis ir (arba) pasireiškę lengvi ar vidutinio sunkumo širdies nepakankamumo reiškiniai, reikia konsultuoti ir tinkamai stebėti dėl galimo skysčių susilaikymo ir edemos, susijusios su NVNU vartojimu.

Klinikiniai tyrimai ir epidemiologiniai duomenys rodo, kad kai kurių NVNU vartojimas (ypač didelėmis dozėmis ir ilgą laiką), gali būti susijęs su nedideliu arterijų trombozės reiškinių (pvz., miokardo infarkto arba insulto) rizikos padidėjimu. Duomenų, kurie galėtų atmesti tokio deksketorprofeno trometamolio poveikio pavojų, nepakanka.

Pacientus, kuriems yra nekontroliuojamas padidėjęs kraujospūdis, stazinis širdies nepakankamumas, nustatyta išeminė širdies liga, periferinių arterijų liga ir (arba) galvos smegenų kraujagyslių liga, deksketoprofeno trometamoliu galima gydyti tik kruopščiai apsvarsčius. Panašiai apsvarstyti reikia prieš pradedant taikyti ilgalaikį gydymą pacientams, kurie turi širdies ir kraujagyslių sistemos nepageidaujamų reiškinių rizikos veiksnių (pvz., hipertenziją, hiperlipidemiją, serga cukriniu diabetu, rūko).

4.5 Sąveika su kitais vaistiniais preparatais ir kitokia sąveika

Nesteroidiniams vaistams nuo uždegimo būdingos tokios sąveikos.

Nerekomenduotinas vaisto derinimas:

• su kitais NVNU, įskaitant salicilatus (≥ 3 g per parą): toks derinys dėl sinerginio poveikio gali turėti įtakos opų susidarymui skrandyje ir žarnyne, kraujavimui;
• su antikoaguliantais: NVNU gali sustiprinti tokių antikoaguliantų, kaip varfarinas (žr. 4.4 skyrių) poveikį, nes deksketoprofenas stipriai jungiasi su kraujo plazmos baltymais, slopina trombocitų veiklą ir pažeidžia skrandžio ir žarnyno gleivinę. Jeigu derinio negalima išvengti, ligonį reikia atidžiai stebėti, kontroliuoti atliekant kraujo laboratorinius tyrimus;
• su heparinais: padidėja kraujavimo pavojus (dėl to, kad slopina trombocitų veiklą ir pažeidžia skrandžio bei dvylikapirštės žarnos gleivinę). Jeigu derinio negalima išvengti, ligonį reikia atidžiai stebėti, kontroliuoti atliekant kraujo tyrimus;
• su kortikosteroidais: padidėja virškinimo trakto išopėjimo arba kraujavimo pavojus (žr. 4.4 skyrių);
• su ličiu (aprašytas su keliais NVNU): NVNU didina kraujo plazmoje ličio koncentraciją, kuri gali padidėti iki toksinės (sumažėja ličio išsiskyrimas pro inkstus); pradėjus gydymą deksketoprofenu, keičiant jo dozes ir nutraukus gydymą, reikia nustatyti ličio kiekį kraujo plazmoje;
• su metotreksatu: jei jis vartojamas 15 mg per savaitę ar didesne doze: padidėja metotreksato toksinis poveikis kraujo sistemai, nes vartojant vaistus nuo uždegimo sumažėja metotreksato inkstų klirensas;
• su hidantoinais ir sulfonamidais: gali padidėti šių medžiagų toksinis poveikis.

Galima derinti laikantis atsargumo:

• su diuretikais, angiotenziną konvertuojančio fermento (AKF) inhibitoriais, aminoglikozidų grupės antibiotikais ir angiotenzino II receptorių antagonistais: deksketoprofenas gali sumažinti diuretikų ir antihipertenzinių vaistų poveikį. Kai kuriems pacientams su sutrikusia inkstų funkcija (pvz., ligoniams, kurių organizme yra sumažėjęs skysčių kiekis arba senyviems pacientams su sutrikusia inkstų funkcija) gydant vienu metu vaistais, kurie slopina ciklooksigenazę ir AKF inhibitoriais, angiotenzino II receptorių antagonistais arba aminoglikozidų grupės antibiotikais, galima dar labiau sustiprinti inkstų funkcijos pažeidimus, kurie dažniausiai yra grįžtamojo pobūdžio pakitimai. Tais atvejais, kai kartu skiriama deksketoprofeno ir diuretikų, būtina įsitikinti, ar pacientui skiriama pakankamai skysčių, o pradėjus gydymą šiuo vaistu - kontroliuoti inkstų funkciją (žr. 4.4 skyrių);
• su metotreksatu, kai metotreksato vartojama nedidelėmis dozėmis – mažiau negu 15 mg per savaitę: padidėja metotreksato toksinis poveikis kraujo sistemai, nes vartojant vaistus nuo uždegimo sumažėja metotreksato inkstų klirensas; pradėjus gydymą tokiu deriniu, kraujo ląstelių sudėtį reikia tirti kartą per savaitę pirmosiomis gydymo savaitėmis; senyvus ligonius ir pacientus, kuriems nustatyta nežymių inkstų funkcijos sutrikimų, reikia stebėti itin atidžiai;
• su pentoksifilinu: padidėja kraujavimų rizika; ligonius reikia stebėti atidžiau ir dažniau tirti kraujavimo laiko trukmę;
• su zidovudinu: dėl poveikio retikulocitams gali būti toksinis poveikis raudonųjų kraujo ląstelių gamybai, pasireiškiantis sunkia anemija praėjus vienai savaitei po gydymo NVNU pradžios; praėjus vienai-dviem savaitėms po gydymo NVNU pradžios reikia nustatyti visų kraujo ląstelių ir retikulocitų kiekį;
• su sulfonilkarbamido preparatais: NVNU gali sustiprinti hipoglikeminį sulfonilkarbamido preparatų poveikį, išstumdami juos iš jungčių su kraujo plazmos baltymais.

Vaistų deriniai, į kuriuos reikia atkreipti dėmesį

• beta adrenoreceptorių blokatoriai: gydymas NVNU gali sumažinti šių vaistų antihipertenzinį poveikį, nes slopinama prostaglandinų sintezė;
• ciklosporinas ir takrolimuzas: veikdami per prostaglandinus, NVNU gali sustiprinti nefrotoksinį poveikį. Derinant ir skiriant gydymą šiais vaistais, reikia tirti inkstų funkciją;
• trombolitikai: padidėja kraujavimo rizika;
• antitrombocitiniai preparatai ir selektyvieji serotonino reabsorbcijos inhibitoriai (SSRI): padidėja kraujavimo iš virškinimo trakto pavojus (žr. 4.4 skyrių);
• probenecidas: gali padidėti deksketoprofeno koncentracija kraujo plazmoje; ši sąveika susidaro dėl sekrecijos slopinimo inkstų kanalėliuose bei gliukuronizacijos slopinimo kepenyse, todėl gali prireikti koreguoti deksketoprofeno dozę;
• širdies glikozidai: NVNU gali padidinti širdies glikozidų koncentraciją kraujyje;
• mifepristonas: dėl teorinės galimybės, kad prostaglandinų sintetazės inhibitoriai gali pakeisti mifepristono veiksmingumą, NVNU negalima vartoti 8-12 dienų po gydymo mifepristonu;
• chinolonų grupės antibiotikai: tyrimų su gyvūnais duomenys rodo, kad didelės chinolonų dozės derinyje su NVNU gali padidinti traukulių atsiradimo pavojų.

4.6 Nėštumo ir žindymo laikotarpis

Ketesse draudžiama vartoti nėštumo trečiojo trimestro ir žindymo laikotarpiu (žr. 4.3 skyrių).

Nėštumas

Prostaglandinų sintezės slopinimas gali neigiamai veikti nėštumo eigą ir (arba) embriono arba vaisiaus vystymąsi. Epidemiologinių tyrimų duomenys rodo, kad, vartojant prostaglandinų sintezės inhibitorius ankstyvuoju nėštumo laikotarpiu, padidėja persileidimo, širdies vystymosi sutrikimų ir pilvo priekinės sienos nesuaugimo pavojus. Širdies vystymosi sutrikimų rizika padidėjo nuo mažiau kaip 1% ,apytikriai, iki 1,5%. Manoma, kad rizika didėja priklausomai nuo dozės ir vartojimo trukmės. Gyvūnams duodant prostaglandinų sintezės inhibitorių įrodyta, kad padidėjo embriono žūtis iki implantacijos ir po jos, embriono ir vaisiaus letališkumas. Be to, duodant prostaglandinų sintezės inhibitorių organogenezės laikotarpiu, padidėja įvairių vystymosi sutrikimų, įskaitant širdies ir kraujagyslių defektus, pavojus. Tačiau tyrimais su gyvūnais deksketoprofeno trometamolio toksinio poveikio reprodukcijai nenustatyta (žr. 5.3 skyrių). Deksketoprofeno trometamolio negalima vartoti per pirmąjį ir antrąjį nėštumo trimestrą, nebent tai neabejotinai būtina. Jei deksketoprofeno trometamolis skiriamas vartoti planuojančioms pastoti moterims arba per pirmąjį ar antrajį nėštumo trimestrą , reikia vartoti galimai mažiausią dozę ir trumpiausią laiką.

Prostaglandinų sintezės inhibitoriai, vartojami paskutiniuosius tris nėštumo mėnesius, gali vaisiui sukelti:

• toksinį poveikį širdžiai ir plaučiams (priešlaikinį arterinio latako užsidarymą ir plaučių hipertenziją);
• inkstų funkcijos sutrikimą, netgi inkstų nepakankamumą ir oligohidramnioną.

Vartojant nėštumo pabaigoje motinai ir naujagimiui gali sukelti:

• vartojant netgi mažiausiomis dozėmis - kraujavimo laiko pailgėjimą, trombocitų agregacijos sutrikimą;
• gimdos susitraukimų slopinimą ir dėl to vėluojantį arba užsitęsusį gimdymą.

Nenustatyta, ar deksketoprofeno išsiskiria į žindyvės pieną.

4.7 Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus

Ketesse gali sukelti lengvo ar vidutinio stiprumo poveikį gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus, nes ima svaigulys arba snaudulys.

4.8 Nepageidaujamas poveikis

Nepageidaujami reiškiniai, stebėti klinikinių tyrimų metu, kurie gali būti susiję su deksketoprofeno trometamolio vartojimu, taip pat nepageidaujamos reakcijos, nustatytos prasidėjus Ketesse rinkodarai, išvardytos pagal organų sistemų klases ir dažnumą šioje lentelėje.

Virškinimo traktas: dažniausiai stebėti nepageidaujami reiškiniai yra susiję su virškinimo traktu. Gali būti pepsinė opa, perforacija arba kraujavimas iš virškinimo trakto, kartais galintis sukelti mirtį, ypač senyviems pacientams (žr. 4.4 skyrių). Vartojant vaisto, gali būti pykinimas, vėmimas, viduriavimas, pilvo pūtimas, vidurių užkietėjimas, dispepsija, skausmas pilve, melena, vėmimas su krauju, opinis stomatitas, kolito ir Krono ligos paūmėjimas (žr. 4.4 skyrių: Specialūs įspėjimai ir atsargumo priemonės). Rečiau pasitaikė gastritas. Pasitaikė su NVNU vartojimu susijusi edema, hipertenzija ir širdies nepakankamumas.

Be to, būna ir kitų požymių, kurie pasitaiko vartojant kitus NVNU - aseptinis meningitas, dažniau pasitaikantis sergantiesiems sistemine raudonaja vilklige ar mišriomis jungiamojo audinio ligomis, kraujo reakcijos (purpura, aplastinė ir hemolizinė anemija, retai - agranulocitozė ar čiulpų hipoplazija), pūslelinės reakcijos įskaitant Stevens-Džonsono sindromą ir toksinę epidermio nekrolizę (labai retai).

Klinikiniai tyrimai ir epidemiologiniai duomenys rodo, kad kai kurių NVNU vartojimas (ypač didelėmis dozėmis ir ilgai), gali būti susijęs su nedideliu arterijų trombozės reiškinių (pvz., miokardo infarkto arba insulto) rizikos padidėjimu (žr. 4.4 skyrių).

4.9 Perdozavimas

Simptomai, atsirandantys perdozavus vaisto, nežinomi. Panašūs vaistiniai preparatai sukelia virškinimo trakto (vėmimą, apetito stoką, pilvo skausmą) ir neurologinius (mieguistumą, galvos sukimąsi, orientacijos sutrikimą, galvos skausmą) sutrikimus.

Tais atvejais, kai atsitiktinai išgeriama per daug vaisto, įvertinus ligonio būklę, reikia nedelsiant pradėti simptominį gydymą. Vienos valandos laikotarpyje būtina duoti aktyvintos anglies, jeigu suaugusysis arba vaikas išgėrė daugiau nei 5 mg/kg preparato.

Deksketoprofeno trometamolį galima pašalinti dializuojant.

5. FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS

5.1 Farmakodinaminės savybės

Farmakoterapinė grupė – Nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo, ATC kodas – M01AE17

Deksketoprofeno trometamolis yra S-(+)-2-(3-benzoilfenil)propiono rūgšties trometamino druska. Vaistas malšina skausmą, pasižymi uždegimą slopinančiu poveikiu, mažina temperatūrą.

NVNU veikimo mechanizmas susijęs su prostaglandinų sintezės sumažėjimu dėl ciklooksigenazės slopinimo. Konkrečiai, slopinamas arachidono rūgšties virsmas cikliniais endoperoksidais, PGG₂ ir PGH₂, iš kurių susidaro prostaglandinai PGE₁, PGE₂, PGF_2α ir PGD₂, prostaciklinas PGI₂ ir tromboksanai (TxA₂ ir TxB₂). Be to, prostaglandinų sintezės slopinimas gali turėti įtakos ir tokiems uždegimo mediatoriams kaip kininai, tokiu būdu tiesioginį poveikį papildydamas netiesioginiu.
Tyrimuose su gyvūnais bei žmonių stebėjimais nustatytas deksketoprofeno slopinantis poveikis COX-1 ir COX-2 aktyvumui.
Atlikus klinikinius tyrimus su įvairiais skausmo modeliais, nustatytas deksketoprofeno trometamolio skausmą malšinantis poveikis. Kai kuriose tyrimų grupėse skausmą malšinantis poveikis prasidėjo po 30 minučių pavartojus vaisto. Skausmą malšinantis poveikis trunka 4-6 valandas.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Išgėrus deksketoprofeno trometamolio, maksimali koncentracija C_max žmogaus organizme pasiekiama po 30 min (tarp 15 ir 60 min).

Deksketoprofeno trometamolio pusinis pasiskirstymo periodas ir pusinės eliminacijos laikas yra atitinkamai 0,35 ir 1,65 valandos. Kaip ir kitiems vaistams, kurie stipriai susijungia su kraujo plazmos baltymais (99%), pasiskirstymo tūrio vidurkis mažesnis nei 0,25 l/kg. Deksketoprofeno svarbiausias pašalinimo iš organizmo kelias yra gliukuronizacija ir išsiskyrimas su šlapimu.
Išgėrus deksketoprofeno trometamolio, šlapime randamas tik S-(+) enantiomeras, įrodantis, kad žmogaus organizme R-(-)enantiomeras nesusidaro.
Daugkartinės dozės farmakokinetiniais tyrimais nustatyta, kad plotas po koordinačių laiko kreive po paskutinės vaisto dozės yra toks pat, kaip ir po vienkartinės dozės; vadinasi, vaisto sankaupa organizme nevyksta.
Jeigu vaistas vartojamas valgymo metu, plotas po koordinačių laiko kreive nesikeičia, bet C_max sumažėja ir absorbcijos greitis lėtėja (padidėja t_max).

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Įprastų farmakologinio saugumo, kartotinių dozių toksiškumo, genotoksiškumo, galimo kancerogeniškumo ir toksinio poveikio reprodukcijai, imunofarmakologijos ikiklinikinių tyrimų duomenys specifinio pavojaus žmogui nerodo. Lėtinio toksiškumo tyrimų, atliktų su pelėmis ir beždžionėmis metu nustatyta, kad 3 mg/kg kūno svorio per parą dozė nesukėlė jokių nepageidaujamo poveikio (NOAEL) reiškinių. Skiriant didesnes dozes, svarbiausia nepageidaujamo poveikio išraiška buvo erozijos ir opos skrandyje bei žarnyne, kurių susidarymas tiesiogiai susijęs doze.

6. FARMACINĖ INFORMACIJA

6.1 Pagalbinių medžiagų sąrašas

Kukurūzų krakmolas

Mikrokristalinė celiuliozė

Karboksimetilkrakmolo natrio druska

Glicerolio distearatas

Hipromeliozė

Titano dioksidas

Propilenglikolis

Makrogolis 6000

6.2 Nesuderinamumas

Duomenys nebūtini.

6.3 Tinkamumo laikas

2 metai.

6.4 Specialios laikymo sąlygos

Laikyti ne aukštesnėje kaip 30 °C temperatūroje. Vidinę pakuotę laikyti išorinėje dėžutėje, kad preparatas būtų apsaugotas nuo šviesos.

6.5 Pakuotė ir jos turinys

Tabletės supakuotos PVC lizdinėje juostelėje, padengtoje aliuminio folija.

Ketesse 25 mg plėvele dengtos tabletės su vagele: 4, 10, 20, 30, 50 arba 500.

Gali būti tiekiamos ne visų dydžių pakuotės.

6.6 Specialūs reikalavimai atliekoms tvarkyti

Specialių reikalavimų nėra.