Losartano kalio druska, 12,5mg, plėvele dengtos tabletės
Vartojimas: vartoti per burną
Registratorius: SEPTINTA S.P.R.L., Belgija
Receptinis: Receptinis
Sudedamosios medžiagos: Losartano kalio druska
I PRIEDASPREPARATO CHARAKTERISTIKŲ SANTRAUKA1.VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMASTarnasol 12,5 mg plėvele dengtos tabletės
Tarnasol 50 mg plėvele dengtos tabletės
Tarnasol 100 mg plėvele dengtos tabletės
2.KOKYBINĖ IR KIEKYBINĖ SUDĖTISTarnasol tabletėje yra 12,5 mg veikliosios medžiagos losartano kalio druskos.
Tarnasol tabletėje yra 50 mg veikliosios medžiagos losartano kalio druskos.
Tarnasol tabletėje yra 100 mg veikliosios medžiagos losartano kalio druskos.
Pagalbinės medžiagos:
Tarnasol 12,5 mg tabletė
25,27 mg laktozės monohidrato ir kitų pagalbinių medžiagų.Tarnasol 50 mg tabletė
25,50 mg laktozės monohidrato ir kitų pagalbinių medžiagų.Tarnasol 100 mg tabletė
51,00 mg laktozės monohidrato ir kitų pagalbinių medžiagų.
Visos pagalbinės medžiagos išvardytos 6.1 skyriuje.3.FARMACINĖ FORMAPlėvele dengta tabletė.
Tarnasol 12,5 mg tabletė
Apvalios, mėlynos, plėvele dengtos tabletės
Tarnasol 50 mg tabletė
Apvalios, baltos, plėvele dengtos tabletės.
Tarnasol 100 mg tabletė
Apvalios, baltos, plėvele dengtos tabletės.
4.KLINIKINĖ INFORMACIJA4.1Terapinės indikacijos- Pirminės arterinės hipertenzijos gydymas.
- Arterine hipertenzija ir II tipo cukriniu diabetu sergantiems pacientams, kuriems yra 0,5 g per parą proteinurija, inkstų ligos gydymas (sudedamoji antihipertenzinio gydymo dalis).
- Lėtinio širdies nepakankamumo gydymas (60 metų ir vyresniems pacientams), kai tolesnis gydymas angiotenziną konvertuojančio fermento (AKF) inhibitoriais netinka dėl nesuderinamumo, ypač kosulio, arba kontraindikacijų. Širdies nepakankamumu sergantiems pacientams, kurių būklę stabilizavo AKF inhibitoriai, gydymas jais neturi būti keičiamas losartanu. Pacientų kairiojo skilvelio išstūmimo frakcija turi būti ≤ 40 % ir būklė stabilizuota lėtinio širdies nepakankamumo gydymo metu.
- Insulto rizikos mažinimas arterine hipertenzija sergantiems pacientams, kuriems EKG yra dokumentuota kairiojo skilvelio hipertrofija (žr. 5.1 skyrių „LIFE tyrimas“, „Rasė“).
Arterinė hipertenzija
Įprastinė pradinė ir palaikomoji dozė daugumai pacientų yra 50 mg kartą per parą. Stipriausias antihipertenzinis poveikis pasireiškia praėjus 3–6 savaitėms nuo gydymo pradžios. Kai kuriems pacientams papildomos naudos gali duoti dozės padidinimas iki 100 mg, geriamos kartą per parą (ryte).
Tarnasol galima vartoti kartu su kitais antihipertenziniais preparatais, ypač diuretikais, pvz., hidrochlorotiazidu (žr. 4.3, 4.4, 4.5 ir 5.1 skyrius).
Vaikų arterinė hipertenzija
Duomenų apie losartano veiksmingumą ir saugumą, gydant arterine hipertenzija sergančius 6–16 metų vaikus ir paauglius, yra nedaug (žr. 5.1 skyrių „Farmakodinaminės savybės“). Farmakokinetikos arterine hipertenzija sergančių vyresnių kaip 1 mėnesio vaikų duomenų yra mažai (žr. 5.2 skyrių „Farmakokinetinės savybės“).
Daugiau kaip , bet mažiau kaip sveriantiems pacientams, kurie gali nuryti tabletes, rekomenduojama dozė yra 25 mg kartą per parą. Išskirtiniais atvejais dozę galima padidinti iki didžiausios, t. y. 50 mg dozės, kuri geriama kartą per parą. Dozę reikia nustatyti, atsižvelgiant į kraujospūdžio reakciją.
Daugiau negu sveriantiems pacientams įprastinė dozė yra 50 mg kartą per parą. Išskirtiniais atvejais dozę galima padidinti iki didžiausios, t. y. 100 mg dozės, kuri geriama kartą per parą. Didesnių kaip 1,4 mg/kg kūno svorio (arba didesnių nei 100 mg) paros dozių poveikio vaikams tyrimų neatlikta.
Jaunesniems kaip 6 metų vaikams losartano vartoti nerekomenduojama, nes duomenų apie tokio amžiaus pacientų gydymą šiuo vaistiniu preparatu yra mažai.
Losartano nerekomenduojama vartoti vaikams, kurių glomerulų filtracijos greitis mažesnis kaip 30 ml/min./1,73 m, nes apie tokių pacientų gydymą šiuo vaistiniu preparatu duomenų nėra (taip pat žr. 4.4 skyrių).
Be to, losartanu nerekomenduojama gydyti vaikų, kurių kepenų funkcija sutrikusi (taip pat žr. 4.4 skyrių).
Pacientai, sergantys arterine hipertenzija ir II tipo cukriniu diabetu, susijusiu su > 0,5 g per parą proteinurija.
Įprastinė pradinė dozė yra 50 mg kartą per parą. Po mėnesio kartą per parą geriamą dozę galima padidinti iki 100 mg, atsižvelgiant į kraujospūdžio reakciją į gydymą. Tarnasol galima vartoti kartu su kitais antihipertenziniais preparatais (pvz., diuretikais, kalcio kanalų blokatoriais, alfa arba beta blokatoriais bei centrinio poveikio medikamentais), insulinu bei kitais įprastiniais gliukozės kiekį kraujyje mažinančiais vaistiniais preparatais (pvz., sulfonilkarbamidais, glitazonais bei gliukozidazės inhibitoriais) (žr. 4.3, 4.4, 4.5 ir 5.1 skyrius).
Širdies nepakankamumas
Pacientams, sergantiems širdies nepakankamumu, įprastinė pradinė Tarnasol dozė yra 12,5 mg kartą per parą. Dozę, atsižvelgiant į tai, kaip pacientas ją toleruoja, paprastai kas savaitę reikia didinti (t. y. 12,5 mg kartą per parą vartojamą dozę pradžioje reikia didinti iki 25 mg kartą per parą, po to iki 50 mg kartą per parą) iki įprastinės palaikomosios, t. y. 50 mg, dozės, kuri vartojama kartą per parą.
Insulto rizikos mažinimas arterine hipertenzija sergantiems pacientams, kuriems EKG yra dokumentuota kairiojo skilvelio hipertrofija
Įprastinė pradinė Tarnasol dozė yra 50 mg kartą per parą. Atsižvelgiant į kraujospūdžio reakciją, galima skirti kartu vartoti mažą hidrochlorotiazido dozę ir (arba) Tarnasol dozę padidinti iki 100 mg kartą per parą.
Vartojimas pacientams, kurių kraujo tūris sumažėjęs
Pacientams, kurių kraujo tūris sumažėjęs (pvz., gydytiems didelėmis diuretikų dozėmis), pradinė dozė turėtų būti 25 mg kartą per parą (žr. 4.4 skyrių).
Pacientams, kurių inkstų veikla sutrikusi arba kurie hemodializuojami
Pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi arba kurie yra hemodializuojami, pradinės dozės keisti nebūtina.
Pacientams, kurių kepenų funkcija sutrikusi
Ligonius, kuriems anksčiau buvo sutrikusi kepenų funkcija, reikia gydyti mažesne doze. Pacientų, kuriems yra sunkus kepenų funkcijos sutrikimas, gydymo šiuo vaistiniu preparatu patirties nėra. Vadinasi, žmonių, kuriems yra sunkus kepenų funkcijos sutrikimas, losartanu gydyti negalima (žr. 4.3 ir 4.4 skyrius).
Vartojimas senyviems žmonėms
Nors vyresnius negu 75 metų žmones patariama pradėti gydyti 25 mg paros doze, senyviems žmonėms dozės keisti paprastai nebūtina.
Vartojimo metodasTarnasol tabletę reikia nuryti užsigeriant stikline vandens.Tarnasol galima vartoti valgio metu arba nevalgius.4.3KontraindikacijosPadidėjęs jautrumas veikliajai arba bet kuriai pagalbinei medžiagai (žr. 4.4 ir 6.1 skyrius).
Antrasis ir trečiasis nėštumo trimestrai (žr. 4.4 ir 4.6 skyrius).
Sunkus kepenų funkcijos sutrikimas.
Pacientams, kurie serga cukriniu diabetu arba kurių inkstų funkcija sutrikusi (GFG < 60 ml/min/1,73 m2), Tarnasol negalima vartoti kartu su preparatais, kurių sudėtyje yra aliskireno (žr. 4.5 ir 5.1 skyrius).
4.4Specialūs įspėjimai ir atsargumo priemonėsPadidėjęs jautrumas
Angioneurozinė edema. Pacientus, kuriems buvo angioneurozinė edema: veido, lūpų, gerklės ir (arba) liežuvio sutinimas, gydymo metu reikia atidžiai stebėti (žr. 4.8 skyrių).
Hipotenzija bei skysčių ir elektrolitų pusiausvyros sutrikimas
Pacientams, kurių organizme dėl didelės diuretikų dozės vartojimo, dietos, kurioje ribojamas druskos kiekis, viduriavimo arba vėmimo trūksta skysčių ir (arba) druskos, gali pasireikšti, ypač po pirmos dozės, simptominė hipotenzija. Šias būkles reikia koreguoti prieš pradedant gydyti losartanu arba vartoti mažesnę pradinę vaistinio preparato dozę (žr. 4.2 skyrių). Tai taikytina ir 6–18 metų vaikams ir paaugliams.
Elektrolitų pusiausvyros sutrikimas
Tiek sergantiems, tiek nesergantiems diabetu pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, dažnai sutrinka elektrolitų pusiausvyra, todėl į tai reikia atkreipti dėmesį. Klinikinio tyrimo metu losartanu gydytiems II tipo diabetu sergantiems ligoniams, kuriems buvo nefropatija, hiperkalemija pasireiškė dažniau, negu vartojusiems placebo, vadinasi, gydymo metu reikia atidžiai matuoti kalio ir kreatinino kiekį kraujo plazmoje, ypač širdies nepakankamumu sergantiems pacientams, kurių kreatinino klirensas yra 30–50 ml/min.
Gydant losartanu nerekomenduojama kartu vartoti diuretikų, kalio papildų ir kalio turinčių druskos pakaitalų (žr. 4.5 skyrių).
Kepenų funkcijos sutrikimas
Remiantis farmakokinetikos tyrimų duomenimis, rodančiais, kad kepenų ciroze sergančių ligonių kraujo plazmoje losartano koncentracija būna reikšmingai didesnė, pacientus, kurių kepenų funkcija buvo sutrikusi anksčiau, reikia gydyti mažesne doze. Pacientų, kuriems yra sunkus kepenų funkcijos sutrikimas, gydymo losartanu patirties nėra. Todėl losartano negalima skirti pacientams, sergantiems sunkiu inkstų funkcijos sutrikimu (žr. 4.2, 4.3 ir 5.2 skyrių).
Be to, losartanu nerekomenduojama gydyti vaikų, kurių kepenų funkcija sutrikusi (žr. 4.2 skyrių).
Inkstų funkcijos sutrikimas
Dėl renino ir angiotenzino sistemos slopinimo galimi, ypač tiems pacientams, kurių inkstų funkcija priklauso nuo renino, angiotenzino ir aldosterono sistemos (pvz., ligoniams, kurie serga sunkiu širdies nepakankamumu arba kurių inkstų funkcija buvo sutrikusi prieš pradedant gydyti), inkstų funkcijos pokyčiai, įskaitant nepakankamumą. Gydant losartanu, kaip ir kitais renino, angiotenzino ir aldosterono sistemą veikiančiais preparatais, ligoniams, kuriems buvo abiejų inkstų (arba vieno, jeigu tik vienas funkcionavo) arterijų stenozė, padidėjo karbamido kiekis kraujyje ir kreatinino koncentracija kraujo serume. Preparato vartojimą nutraukus, šie inkstų funkcijos pokyčiai gali išnykti. Pacientus, kuriems yra abiejų inkstų (arba vieno, jeigu tik vienas funkcionuoja) arterijų stenozė, losartanu reikia gydyti atsargiai.
Vartojimas vaikams, kurių inkstų funkcija sutrikusi
Losartano nerekomenduojama vartoti vaikams, kurių glomerulų filtracijos greitis mažesnis kaip 30ml/min./1,73 m2, nes apie tokių pacientų gydymą šiuo vaistiniu preparatu duomenų nėra (žr. 4.2 skyrių).
Gydymo losartanu metu reikia reguliariai stebėti inkstų funkciją, nes ji gali susilpnėti.
Tai taikytina ypač tais atvejais, kai losartano vartojama kitų būklių (karščiavimo, dehidracijos), galinčių sutrikdyti inkstų funkciją, metu.
Įrodyta, kad losartano vartojimas kartu su AKF inhibitoriais sutrikdo inkstų funkciją, todėl kartu šių vaistinių preparatų vartoti nerekomenduojama (žr. 4.5 skyrių).
Inkstų persodinimas
Pacientų, kuriems neseniai persodintas inkstas, gydymo šiuo medikamentu patirties nėra.
Pirminis hiperaldosteronizmas
Pacientai, kuriems yra pirminis aldosteronizmas, į antihipertenzinius medikamentus, slopinančius renino ir angiotenzino sistemą, paprastai nereaguoja, todėl jų losartanu gydyti nerekomenduojama.
Išeminė širdies arba smegenų kraujagyslių liga
Kaip ir vartojant bet kokius antihipertenzinius preparatus, dėl didelio kraujospūdžio sumažėjimo išemine širdies ar smegenų kraujagyslių liga sergančius ligonius gali ištikti miokardo infarktas arba smegenų insultas.
Širdies nepakankamumas
Pacientams, sergantiems širdies nepakankamumu, tiek susijusiu, tiek nesusijusiu su inkstų funkcijos sutrikimu, gydymo losartanu, kaip ir kitais renino ir angiotenzino sistemą veikiančiais medikamentais, metu kyla sunkios arterinės hipotenzijos ir inkstų funkcijos sutrikimo (dažnai ūminio) rizika.
Ligonių, sergančių su sunkiu inkstų funkcijos sutrikimu susijusiu širdies nepakankamumu, sunkiu (NYHA IV klasės) širdies nepakankamumu ar širdies nepakankamumu, susijusiu su gyvybei pavojinga širdies aritmija, gydymo losartanu patirtis yra nepakankama. Vadinasi, minėtų grupių pacientus losartanu reikia gydyti atsargiai. Losartanu kartu su beta blokatoriais reikia gydyti atsargiai (žr. 5.1 skyrių).
Aortos ar mitralinio vožtuvo stenozė, obstrukcinė hipertrofinė kardiomiopatija
Losartanu, kaip ir kitais kraujagysles plečiančiais preparatais, gydant pacientus, kuriems yra aortos ar mitralinė stenozė arba obstrukcinė hipertrofinė kardiomiopatija, būtinas specialus atsargumas.
Dvigubas renino, angiotenzino ir aldosterono sistemos (RAAS) slopinimas
Turima įrodymų, kad kartu vartojant AKF inhibitorių, angiotenzino II receptorių blokatorių ar aliskireną padidėja hipotenzijos, hiperkalemijos ir inkstų funkcijos susilpnėjimo (įskaitant ūminį inkstų nepakankamumą) rizika. Todėl nerekomenduojama dvigubai nuslopinti RAAS, vartojant AKF inhibitorių, angiotenzino II receptorių blokatorių ar aliskireno derinį (žr. 4.5 ir 5.1 skyrius).
Vis dėlto, jei dvigubas nuslopinimas laikomas absoliučiai būtinu, šis gydymas turi būti atliekamas tik prižiūrint specialistams ir dažnai bei atidžiai tiriant inkstų funkciją, elektrolitų koncentracijas bei kraujospūdį.
Pacientams, sergantiems diabetine nefropatija, negalima kartu vartoti AKF inhibitorių ir angiotenzino II receptorių blokatorių.
Pagalbinės medžiagos
Šiame vaistiniame preparate yra laktozės. Pacientai, turintys retų paveldimų galaktozės netoleravimo problemų, Lapp laktazės stygių arba gliukozės ir galaktozės malabsorbciją, neturėtų vartoti šio preparato.
Nėštumas
Nėščių moterų pradėti gydyti losartanu negalima. Išskyrus atvejus, kai tolesnis gydymas losartanu yra būtinas, planuojančioms pastoti moterims jį reikia keisti kitokiais antihipertenziniais vaistiniais preparatais, kurių vartojimo saugumas nėštumo metu ištirtas. Nustačius nėštumą, losartano vartojimą būtina nedelsiant nutraukti ir, jei reikia, skirti kitokį tinkamą gydymą (žr. 4.3 ir 4.6 skyrius).
Kiti įspėjimai ir atsargumo priemonės
Kaip buvo pastebėta gydant angiotenziną konvertuojančio fermento inhibitoriais, losartanas ir kiti angiotenzino II blokatoriai juodaodžiams kraujospūdį mažina akivaizdžiai silpniau negu nejuodaodžiams, matyt todėl, kad hipertenzija sergančių juodaodžių ligonių organizme renino kiekis dažniau būna mažas.
4.5Sąveika su kitais vaistiniais preparatais ir kitokia sąveikaHipotenzinį losartano poveikį gali stiprinti kiti antihipertenziniai preparatai. Losartaną vartojant kartu su vaistiniais preparatais, kurių nepageidaujamas poveikis yra sumažėjęs kraujospūdis, (pvz., tricikliai antidepresantai, vaistiniai preparatai nuo psichozės, baklofenas, amifostinas) gali padidėti hipotenzijos rizika.
Losartaną daugiausia metabolizuoja citochromo P450 (CYP) 2C9 izofermentai į aktyvų karboksirūgšties metabolitą. Klinikiniais tyrimais įrodyta, kad flukonazolas (CYP2C9 inhibitorius) aktyvaus metabolito ekspoziciją sumažina maždaug 50 %. Nustatyta, kad losartano vartojant kartu su rifampicinu (metabolizme dalyvaujančių fermentų induktoriumi) aktyvaus metabolito kiekis plazmoje sumažėja 40 %. Šio poveikio reikšmė klinikai nežinoma. Losartano vartojant kartu su fluvastatinu (silpnas CYP2C9 inhibitorius), ekspozicijos pokyčių nenustatyta.
Losartano, kaip ir kitų medikamentų, blokuojančių angiotenzino II atsiradimą arba jo sukeliamą poveikį, vartojant kartu su vaistiniais preparatais, kurie organizme sulaiko kalį (pvz., su diuretiku amiloridu, triamterenu ar spironolaktonu) arba gali didinti jo kiekį (pvz. heparinas), kalio papildais arba druskų pakaitalais, kuriuose yra kalio, gali padidėti kalio koncentracija kraujo serume. Kartu šiais medikamentais gydyti nepatariama.
Kartu su AKF inhibitoriais vartojant ličio, laikinai padidėdavo ličio kiekis kraujo serume, sustiprėdavo toksinis jo poveikis. Labai retais atvejais tokia ličio sąveika pasireikšdavo ir su angiotenzino II blokatoriais. Ličio vartoti kartu su losartanu reikia skirti atsargiai. Jei tokiu deriniu gydyti būtina, gydymo metu rekomenduojama sekti ličio koncentraciją kraujo serume.
Angiotenzino II blokatorius vartojant kartu su nesteroidiniais vaistiniais preparatais nuo uždegimo (NVPNU), t. y. selektyviais COX-2 inhibitoriais, priešuždegiminėmis acetilsalicilo rūgšties dozėmis ar neselektyviais NVPNU, gali susilpnėti antihipertenzinis poveikis. Angiotenzino II blokatorius arba diuretikus ir NVPNU vartojant kartu, gali padidėti inkstų funkcijos silpnėjimo, įskaitant galimą ūminį inkstų nepakankamumą, rizika ir kalio koncentracijos serume padidėjimo rizika, ypač pacientams, kurių inkstų funkcija yra silpna prieš pradedant gydyti. Šių vaistinių preparatų deriniu reikia gydyti atsargiai, ypač senyvus pacientus. Pacientus būtina tinkamai hidruoti ir sekti inkstų funkciją, pradėjus taikyti kompleksinį gydymą bei periodiškai jo metu.
Dviguba blokada (pvz., pridedant AKF inhibitorius prie angiotenzino II receptorių blokatorių) gali būti taikoma tik individualiai, išskirtiniais atvejais – atidžiai stebint inkstų funkciją. Kai kurie tyrimai parodė, kad pacientams, sergantiems ateroskleroze, širdies nepakankamumu arba cukriniu diabetu, lemiančiu sunkius organų pažeidimus, dviguba renino-angiotenzino-aldosterono sistemos blokada yra susijusi su didesniu hipotenzijos, apalpimo, hiperkalemijos, inkstų funkcijos pokyčių (įskaitant ūminį inkstų nepakankamumą) dažniu, lyginant su vieno renino-angiotenzino-aldosterono sistemą veikiančio preparato vartojimu.
Klinikinių tyrimų duomenys parodė, kad, palyginti su vieno RAAS veikiančio preparato vartojimu, dvigubas renino, angiotenzino ir aldosterono sistemos (RAAS) nuslopinimas, kai vartojamas AKF inhibitorių, angiotenzino II receptorių blokatorių ar aliskireno derinys, , siejamas su dažniau pasitaikančiais nepageidaujamais reiškiniais, tokiais kaip hipotenzija, hiperkalemija ir inkstų funkcijos susilpnėjimas (įskaitant ūminį inkstų nepakankamumą).(žr. 4.3, 4.4 ir 5.1 skyrius).4.6Vaisingumas, nėštumo ir žindymo laikotarpisNėštumas
Losartano nerekomenduojama vartoti pirmą nėštumo trimestrą (žr. 4.4 skyrių). Antrą ir trečią nėštumo trimestrais losartano vartoti negalima. (žr. 4.3 ir 4.4 skyrius).
Epidemiologiniai duomenys apie pirmą nėštumo trimestrą vartojamų AKF inhibitorių keliamą teratogeninio poveikio riziką nėra galutiniai. Vis dėlto nedidelio rizikos padidėjimo paneigti negalima. Kontroliuojamųjų epidemiologinių tyrimų duomenų apie angiotenzino II receptorių blokatorių (AIIRB) riziką nėra, bet šios klasės vaistiniai preparatai gali kelti panašią riziką. Pacientėms, kurios planuoja pastoti, reikia skirti kitokių antihipertenzinių vaistinių preparatų, kurių vartojimo nėštumo metu saugumas įrodytas, išskyrus atvejus, kai nusprendžiama, kad gydymą AIIRB tęsti būtina. Nustačius nėštumą, losartano vartojimą būtina nedelsiant nutraukti ir, jei reikia, skirti kitokį tinkamą gydymą.
Žinoma, kad antruoju arba trečiuoju nėštumo trimestru vartojami AIIRB sukelia toksinį poveikį žmogaus vaisiui (inkstų funkcijos susilpnėjimą, oligohidramnioną, kaukolės kaulėjimo sulėtėjimą) ir naujagimiui (inkstų nepakankamumą, hipotenziją, hiperkalemiją) (žr. 5.3 skyrių).
Jei moteris losartano vartoja antruoju nėštumo trimestru, rekomenduojama ultragarsu sekti jos vaisiaus inkstų funkciją ir kaukolę.
Reikia atidžiai stebėti, ar kūdikiams, kurių motinos vartojo losartano, nepasireiškia hipotenzija (žr. 4.3 ir 4.4 skyrius).
Žindymas
Kadangi nėra duomenų apie losartano vartojimą žindymo metu, jo vartoti nerekomenduojama; geriau vartoti kitus vaistus, kurių saugumas žindymo metu yra geriau nustatytas, ypač žindant naujagimį arba neišnešiotą kūdikį.
4.7Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmusPoveikio gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus tyrimų neatlikta. Vis dėlto vairuojant ar valdant mechanizmus, reikia atsižvelgti į tai, kad vartojant antihipertenzinių vaistinių preparatų, gali pasireikšti svaigulys ar mieguistumas, ypač gydymo pradžioje arba padidinus dozę.
4.8Nepageidaujamas poveikisLosartanas buvo vertintas šių klinikinių tyrimų metu:
- kontroliuojamų klinikinių tyrimų metu, kuriuose dalyvavo > 3000 suaugusių, 18 metų amžiaus ir vyresnių, pacientų, sergančių pirmine arterine hipertenzija
- kontroliuojamo klinikinio tyrimo metu, kuriame dalyvavo 177 arterine hipertenzija sergantys vaikai nuo 6 iki 16 metų amžiaus
- kontroliuojamo klinikinio tyrimo metu, kuriame dalyvavo > 9000 arterine hipertenzija su kairiojo skilvelio hipertrofija sergančių pacientų nuo 55 iki 80 metų amžiaus
- kontroliuojamo klinikinio tyrimo metu, kuriame dalyvavo > 7700 lėtiniu širdies nepakankamumu sergančių suaugusių pacientų
- kontroliuojamo klinikinio tyrimo metu, kuriame dalyvavo > 1500 sergantys antro tipo cukriniu diabetu su proteinurija, 31 metų amžiaus ir vyresni, pacientai
Šių klinikinių tyrimų metu dažniausia nepageidaujama reakcija buvo svaigulys.
Toliau išvardytų nepageidaujamų reiškinių dažnis apibūdinamas taip: labai dažni (> 1/10); dažni (nuo > 1/100 iki < 1/10); nedažni (nuo > 1/1 000 iki < 1/100); reti (nuo > 1/10 000 iki < 1/1 000); labai reti (< 1/10 000), dažnis nežinomas (negali būti įvertintas pagal turimus duomenis).
Arterinė hipertenzija
Kontroliuojamų klinikinių tyrimų metu, kuriuose dalyvavo 3300 suaugusių, 18 metų amžiaus ir vyresnių, pirmine arterine hipertenzija sergančių pacientų, pasireiškė šios nepageidaujamos reakcijos:
Organų sistemos klasė | Nepageidaujama reakcija | Dažnis | ||
|---|---|---|---|---|
Nervų sistemos sutrikimai |
| dažni | ||
Širdies sutrikimai | palpitacija, krūtinės angina. | nedažni | ||
Kraujagyslių sutrikimai | simptominė hipotenzija (ypač pacientams, kurių kraujo tūris sumažėjęs, pavyzdžiui, pacientai, kurie serga sunkiu širdies nepakankamumu ar vartoja dideles diuretikų dozes), nuo dozės priklausomas ortostatinis poveikis, išbėrimas | nedažni | ||
Virškinimo trakto sutrikimai | pilvo skausmas, vidurių užkietėjimas | nedažni | ||
Bendrieji sutrikimai ir vartojimo vietos pažeidimai | silpnumas, nuovargis, edema | nedažni | ||
Tyrimai |
| dažni | ||
* dažniausiai grįžta į normos ribas nutraukus gydymą | ||||
Arterine hipertenzija sergantys pacientai, kuriems diagnozuota kairiojo skilvelio hipertrofija
Kontroliuojamųjų klinikinių tyrimų metu, kuriuose dalyvavo 9193 pacientai nuo 55 iki 80 metų amžiaus, sergantys arterine hipertenzija su kairiojo skilvelio hipertrofija, pasireiškė šios nepageidaujamos reakcijos:
Organų sistemos klasė | Nepageidaujama reakcija | Dažnis |
|---|---|---|
Nervų sistemos sutrikimai | svaigulys | dažni |
Ausų ir labirintų sutrikimai | galvos sukimasis (vertigo) | dažni |
Bendrieji sutrikimai ir vartojimo vietos pažeidimai | silpnumas, nuovargis | dažni |
Lėtinis širdies nepakankamumas
Kontroliuojamųjų klinikinių tyrimų su širdies nepakankamumu sergančiais pacientais metu (žr. ELITE I, ELITE II ir HEAAL tyrimus 5.1 skyriuje) pasireiškė šios nepageidaujamos reakcijos:
Organų sistemos klasė | Nepageidaujama reakcija | Dažnis | |||
|---|---|---|---|---|---|
Nervų sistemos sutrikimai |
| dažni | |||
Širdies sutrikimai | apalpimas, prieširdžių virpėjimas, smegenų kraujotakos sutrikimas | reti | |||
Kraujagyslių sutrikimai | hipotenzija, įskaitant ortostatinę hipotenziją | dažni | |||
Kraujo ir limfinės sistemos sutrikimai | anemija | dažni | |||
Kvėpavimo sistemos, krūtinės ląstos ir tarpuplaučio sutrikimai | dusulys, kosulys | nedažni | |||
Virškinimo trakto sutrikimai | viduriavimas, pykinimas, vėmimas | nedažni | |||
Odos ir poodinio audinio sutrikimai | dilgėlinė, niežulys, išbėrimas | nedažni | |||
Bendrieji sutrikimai ir vartojimo vietos pažeidimai | silpnumas, nuovargis | nedažni | |||
Tyrimai | šlapalo, kreatinino ir kalio kiekio kraujyje padidėjimas | dažni | |||
Metabolizmo ir mitybos sutrikimai | hiperkalemija | nedažni* | |||
Inkstų ir šlapimo takų sutrikimai | inkstų funkcijos sutrikimas, inkstų nepakankamumas | dažni | |||
*dažniausiai pasireiškė pacientams, vartojusiems 150 mg losartano vietoj 50 mg losartano | |||||
Arterinė hipertenzija ir 2 tipo cukrinis diabetas bei inkstų liga
Kontroliuojamo klinikinio tyrimo metu, kuriame dalyvavo 1513 pacientų (31 metų amžiaus ir vyresni), sergančių 2 tipo cukriniu diabetu, kuriems pasireiškia proteinurija (RENAAL tyrimas, žr. 5.1 skyrių), vartojant losartano, dažniausiai pasireiškė šios su vaistinio preparato vartojimu susijusios nepageidaujamos reakcijos:
Organų sistemos klasė | Nepageidaujama reakcija | Dažnis |
|---|---|---|
Nervų sistemos sutrikimai | svaigulys | dažni |
Kraujagyslių sutrikimai | hipotenzija | dažni |
Bendrieji sutrikimai ir vartojimo vietos pažeidimai | silpnumas, nuovargis | dažni |
Tyrimai | hipoglikemija, hiperkalemija* | dažni |
* Klinikinio tyrimo metu, kuriame dalyvavo 2 tipo cukriniu diabetu su nefropatija sergantys pacientai, hiperkalemija > 5,5 mmol/l pasireiškė 9,9 % pacientų, gydytų losartano tabletėmis ir 3,4 % pacientų, gydytų placebu. | ||
Toliau išvardytos nepageidaujamos reakcijos dažniau pasireiškė pacientams, vartojusiems losartaną nei placebą:
Organų sistemos klasė | Nepageidaujama reakcija | Dažnis |
|---|---|---|
Kraujo ir limfinės sistemos sutrikimai | anemija | dažnis nežinomas |
Širdies sutrikimai | apalpimas, palpitacija | dažnis nežinomas |
Kraujagyslių sutrikimai | ortostatinė hipotenzija | dažnis nežinomas |
Virškinimo trakto sutrikimai | viduriavimas | dažnis nežinomas |
Skeleto, raumenų ir jungiamojo audinio sutrikimai | nugaros skausmas | dažnis nežinomas |
Inkstų ir šlapimo takų sutrikimai | šlapimo takų infekcinės ligos | dažnis nežinomas |
Bendrieji sutrikimai ir vartojimo vietos pažeidimai | į gripą panašūs simptomai | dažnis nežinomas |
Po vaistinio preparato patekimo į rinką surinkti duomenys
Po vaistinio preparato patekimo į rinką pasireiškusios nepageidaujamos reakcijos:
Organų sistemos klasė | Nepageidaujama reakcija | Dažnis | ||
|---|---|---|---|---|
Kraujo ir limfinės sistemos sutrikimai | anemija, trombocitopenija | dažnis nežinomas | ||
Ausų ir labirintų sutrikimai | Spengimas ausyse | dažnis nežinomas | ||
Imuninės sistemos sutrikimai | padidėjusio jautrumo reakcijos: anafilaksinės reakcijos, angioneurozinė edema, įskaitant gerklų ir antgerklio patinimą, dėl kurio pasireiškia kvėpavimo takų obstrukcija ir (arba) veido, lūpų, gerklės ir (arba) liežuvio patinimas; kai kuriems iš šių pacientų angioneurozinė edema buvo pasireiškusi ir praeityje bei buvo susijusi su kitų medikamentų, įskaitant ir AKF inhibitorius, vartojimu; vaskulitas, įskaitant Henoch-Schönlein raudonę | reti | ||
Nervų sistemos sutrikimai | migrena | dažnis nežinomas | ||
Kvėpavimo sistemos, krūtinės ląstos ir tarpuplaučio sutrikimai | Kosulys | dažnis nežinomas | ||
Virškinimo trakto sutrikimai | viduriavimas, pankreatitas | dažnis nežinomas | ||
Bendrieji sutrikimai ir vartojimo vietos pažeidimai | negalavimas | dažnis nežinomas | ||
Kepenų, tulžies pūslės ir latakų sutrikimai |
| reti | ||
Odos ir poodinio audinio sutrikimai | dilgėlinė, niežulys, išbėrimas, fotosensibilizacija | dažnis nežinomas | ||
Skeleto, raumenų ir jungiamojo audinio sutrikimai | raumenų skausmas, sąnarių skausmas, rabdomiolizė | dažnis nežinomas | ||
Lytinės sistemos ir krūties sutrikimai | erekcijos sutrikimas / impotencija | dažnis nežinomas | ||
Psichikos sutrikimai | depresija | dažnis nežinomas | ||
Tyrimai | hiponatremija | dažnis nežinomas |
Inkstų ir šlapimo takų sutrikimai
Dėl renino, angiotenzino ir aldosterono sistemos slopinimo, rizikos grupės pacientams atsirado inkstų veiklos pokyčių, įskaitant inkstų nepakankamumą. Nutraukus gydymą, šie pokyčiai gali būti grįžtami (žr. 4.4 skyrių).
Vaikų populiacija
Vaikams ir paaugliams pasireiškė į suaugusiųjų panašios nepageidaujamos reakcijos.
Duomenys apie vaikus ir paauglius yra riboti.
Pranešimas apie įtariamas nepageidaujamas reakcijas
www.vvkt.ltSvarbu pranešti apie įtariamas nepageidaujamas reakcijas, pastebėtas po vaistinio preparato pateikimo į rinką, nes tai leidžia nuolat stebėti vaistinio preparato naudos ir rizikos santykį. Sveikatos priežiūros specialistai turi pranešti apie bet kokias įtariamas nepageidaujamas reakcijas, užpildę interneto svetainėje http:/// esančią formą, ir atsiųsti ją paštu Valstybinei vaistų kontrolės tarnybai prie Lietuvos Respublikos sveikatos apsaugos ministerijos, Žirmūnų g. 139A, LT 09120 Vilnius, faksu 8 800 20131 arba el. paštu .
4.9PerdozavimasApie perdozavimo atvejus žmonėms duomenų turima nedaug. Labiausiai tikėtina, kad perdozavimo atveju pasireikš hipotenzija ir tachikardija. Parasimpatinės nervų sistemos (klajoklio nervo) stimuliacijos atveju gali pasireikšti bradikardija.
Apsinuodijimo gydymas
Atsiradus simptominei hipotenzijai, turi būti pradėtas palaikomasis gydymas.
Priemonės priklauso nuo laikotarpio, praėjusio po vaistinio preparato suvartojimo, ir simptomų pobūdžio bei sunkumo. Pirmiausia reikia stabilizuoti širdies ir kraujagyslių sistemą. Jeigu vaistinio preparato buvo vartota per burną, reikia išgerti pakankamą dozę aktyvintosios anglies. Vėliau reikia atidžiai stebėti gyvybinių funkcijų rodmenis. Prireikus, gyvybinių funkcijų rodmenis reikia koreguoti.
Nei losartanas, nei jo veiklusis metabolitas nepasišalina iš organizmo hemodializės metu.
5.FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS5.1Farmakodinaminės savybėsFarmakoterapinė grupė – angiotenzino II receptorių blokatoriai, ATC kodas – C09CA01
Losartanas yra sintetinis, geriamasis angiotenzino II receptorių (AT1 tipo) blokatorius. Angiotenzinas II yra svarbiausias aktyvus renino ir angiotenzino sistemos hormonas, stipriai sutraukiantis kraujagysles ir lemiantis arterinės hipertenzijos patofiziologiją. Prisijungęs prie daugelyje audinių (pvz., lygiuosiuose kraujagyslių raumenyse, antinksčiuose, inkstuose, širdyje) esančių AT1 receptorių, angiotenzinas II sukelia svarbų biologinį poveikį, įskaitant kraujagyslių susitraukimą ir aldosterono išsiskyrimą. Be to, angiotenzinas II stimuliuoja lygiųjų raumenų ląstelių proliferaciją.
Losartanas selektyviai blokuoja AT1 receptorius. Tyrimų in vitro ir in vivo metu losartanas ir aktyvus jo karboksirūgšties metabolitas E-3174 blokavo visą fiziologijai reikšmingą angiotenzino II (nepriklausomai nuo jo šaltinio ar sintezės būdo) poveikį.
Agonistinio poveikio minėtiems receptoriams losartanas nesukelia, kitiems hormonams jautrių receptorių ar kardiovaskulinės sistemos funkcijai svarbių jonų srovės kanalų neblokuoja. Be to, losartanas neslopina fermento AKF (kinazės II), kuris skaldo bradikininą, todėl su bradikininu susijęs nepageidaujamas poveikis nesustiprėja.
Kai vartojama losartano, kraujo plazmoje padidėja renino aktyvumas, nes nefunkcionuoja neigiamas grįžtamasis ryšys tarp angiotenzino II koncentracijos ir renino sekrecijos. Padidėjus renino aktyvumui kraujo plazmoje, padidėja angiotenzino II koncentracija plazmoje. Nepaisant jos padidėjimo, antihipertenzinis aktyvumas bei aldosterono koncentracijos mažinimas išlieka, vadinasi, angiotenzino II receptorių blokada yra veiksminga. Nutraukus losartano vartojimą kraujo plazmoje renino aktyvumas ir angiotenzino II kiekis per tris paras sumažėja iki pradinių reikšmių.
Ir losartanas, ir svarbiausias jo veiklusis metabolitas pasižymi didesniu giminingumu AT1 receptoriams nei AT2 receptoriams. Veiklusis metabolitas yra 10–40 kartų aktyvesnis už losartaną pagal svorį.
Arterinės hipertenzijos tyrimai
Kontroliuojamų klinikinių tyrimų metu pacientams, sergantiems lengva ar vidutinio sunkumo pirmine arterine hipertenzija, kartą per parą geriama losartano dozė statistiškai reikšmingai sumažino sistolinį ir diastolinį kraujospūdį. Kraujospūdžio matavimo, praėjus 24 val. ir 5–6 val. po dozės suvartojimo, duomenų palyginimas rodo, kad kraujospūdis sumažėja per 24 valandas. Natūralus kraujospūdžio svyravimas paros metu išliko. Intervalo tarp dozių pabaigoje kraujospūdžio sumažėjimas atitiko maždaug 70–80 % to sumažėjimo, kuris pasireiškė praėjus 5–6 val. po preparato suvartojimo.
Nutraukus losartano vartojimą, arterine hipertenzija sergantiems pacientams kraujospūdis staiga nepadidėjo. Nors losartanas ženkliai sumažina kraujospūdį, bet klinikai reikšmingai neveikia širdies susitraukimų dažnio.
Losartanas vienodai veiksmingas vyrams ir moterims, jaunesniems kaip 65 metų ir vyresniems pacientams, sergantiems arterine hipertenzija.
LIFE tyrimas
Trigubai aklu būdu atliktas atsitiktinių imčių aktyviai kontroliuojamasis losartano įtakos intervencijų vertinamosios baigties sumažėjimui pacientams, kurie serga arterine hipertenzija (angl. The Losartan Intervention For Endpoint Reduction in Hypertension [LIFE]), tyrimas, kuriame dalyvavo 9193 arterine hipertenzija sergantys 55–80 metų pacientai, kuriems užrašius EKG, buvo diagnozuota kairiojo skilvelio hipertrofija. Pacientai atsitiktiniu būdu buvo suskirstyti į grupes ir vartojo arba 50 mg losartano vieną kartą per parą, arba 50 mg atenololio vieną kartą per parą. Jeigu planuojamas kraujospūdis (< 140/90 mmHg) nebuvo pasiektas, pirmiausia buvo papildomai skirta vartoti hidrochlorotiazido (12,5 mg), o vėliau, jeigu buvo būtina, iki 100 mg vieną kartą per parą padidinta losartano arba atenololio dozė. Jeigu buvo būtina, kad būtų pasiektas planuojamas kraujospūdis, buvo papildomai skirta vartoti kitų antihipertenzinių vaistinių preparatų, išskyrus AKF inhibitorius, angiotenzino II antagonistus ar beta adrenoreceptorių blokatorius.
Vidutinė stebėjimo trukmė buvo 4,8 metų.
Pirmaeilė vertinamoji baigtis buvo bendra, t. y. kardiovaskulinis mirštamumas ir ligotumas, nustatytas atsižvelgiant į bendrą kardiovaskulinės mirties, smegenų insulto ir miokardo infarkto dažnio mažėjimą. Abiejose grupėse panašia apimtimi reikšmingai sumažėjo kraujospūdis. Gydymas losartanu pacientams, kurie pasiekė pirmaeilę vertinamąją baigtį, riziką sumažino 13,0 % (p = 0,021, 95 % pasikliautinasis intervalas 0,77–0,98), palyginti su atenololiu. Tai buvo daugiausiai susiję su insulto dažnio sumažėjimu. Gydymas losartanu insulto riziką sumažino 25 %, palyginti su atenololiu (p = 0,001 95 % pasikliautinasis intervalas 0,63–0,89). Kardiovaskulinės mirties ir miokardo infarkto dažnis abiejose gydymo grupėse sumažėjo nereikšmingai.
Rasė
LIFE tyrimo metu juodaodžiams pacientams, kurie buvo gydyti losartanu, kilo didesnė pirmaeilės jungtinės vertinamosios baigties, t. y. kardiovaskulinių reiškinių (pvz., širdies infarkto, kardiovaskulinės mirties) ir ypač insulto rizika nei juodaodžiams, kurie vartojo atenololį. Dėl to LIFE tyrimo losartano palyginimo su atenololiu duomenys dėl kardiovaskulinio sergamumo ar mirtingumo netinka juodaodžiams pacientams, kurie serga arterine hipertenzija ir kuriems diagnozuota kairiojo skilvelio hipertrofija.
RENAAL tyrimas
Angiotenzino II receptorių blokatoriaus losartano įtaka nuo insulino nepriklausomo diabeto
vertinamosios baigties mažėjimui tyrimas [angl. The Reduction of Endpoints in NIDDM with the Angiotensin II Receptor Losartan (RENAAL)] buvo kontroliuojamas klinikinis tyrimas, atliktas visame pasaulyje su 1513 II tipo cukriniu diabetu sergančių pacientų, kuriems buvo proteinurija ir arterinė hipertenzija arba pastarosios ligos nebuvo. Tyrimo metu losartanu buvo gydytas 751 pacientas. Tyrimo tikslas įrodyti, kad be naudingo kraujospūdį mažinančio poveikio, Tarnasol sukelia ir inkstus saugantį poveikį.
Pacientams, kuriems buvo proteinurija ir 1,3–3,0 mg/dl kreatinino koncentracija serume, atsitiktinių imčių būdu buvo suskirstyti į dvi grupes. Vienos grupės tiriamiesiems kartu su jau vartojamais antihipertenziniais vaistais, išskyrus AKF inhibitorius ir angiotenzino II blokatorius, buvo skirta kartą per parą gerti 50 mg losartano. Prireikus dozė buvo didinama, kad pasireikštų kraujospūdžio reakcija. Kita grupė vartojo placebo.
Tyrėjams buvo nurodyta, kad prireikus kartą per parą vartojamą losartano dozę galima didinti iki 100 mg. 72% pacientų didžiąją tyrimo laikotarpio dalį vartojo 100 mg dozę kartą per parą. Abiejų grupių pacientams prireikus buvo leista papildomai vartoti kitų antihipertenzinių vaistų (diuretikų, kalcio kanalų blokatorių, alfa ar beta adrenoreceptorių blokatorių, centrinio poveikio vaistinių preparatų). Pacientai stebėti ne ilgiau kaip 4,6 m. (vidutiniškai 3,4 m.).
Pirminė vertinamoji baigtis buvo sudėtinė, t. y. kreatinino koncentracijos serume padvigubėjimas ir galutinė inkstų nepakankamumo stadija (dializės arba inkstų persodinimo būtinumas) arba mirtis.
Gauti rezultatai rodo, kad pacientams, kuriems pirminė vertinamoji baigtis buvo nustatyta, losartanas (327 apraiškos), palyginti su placebu (359 apraiškos), riziką sumažino 16,1 % (p=0,022). Tyrimo rezultatai rodo, kad losartanu gydytiems pacientams reikšmingai sumažėjo atskirų vertinamosios baigties komponentų ir jų derinių rizika: kreatinino kiekio serume padvigubėjimo rizika sumažėjo 25,3 % (p=0,006), galutinės inkstų nepakankamumo stadijos rizika 28,6 % (p=0,002), galutinės inkstų nepakankamumo stadijos arba mirties rizika 19,9 % (p=0,009), kreatinino kiekio serume padvigubėjimo arba galutinės inkstų nepakankamumo stadijos rizika 21,0 % (p=0,01).
Mirtingumo dėl visų priežasčių dažnis abiejų grupių pacientams reikšmingai nesiskyrė.
Šio tyrimo metu losartaną tiriamieji paprastai toleravo gerai. Dėl nepageidaujamų reiškinių losartano ir placebo vartojimo nutraukimo dažnis buvo panašus.
ELITE I ir ELITE II tyrimai
48 savaites trukusio tyrimo ELITE, kuriame dalyvavo 722 širdies nepakankamumu (II–IV klasės pagal NYHA) sergantys pacientai, metu losartano ir kaptoprilio įtakos pirminei veiksmingumo vertinamajai baigčiai, t. y. ilgalaikiam inkstų funkcijos pokyčiui, skirtumo nepastebėta. ELITE I tyrimo metu nustatyto rezultato, kad losartanas, palyginti su kaptopriliu, mažina mirtingumą, vėlesnis ELITE II tyrimas, aprašytas toliau, nepatvirtino.
ELITE II tyrimo metu buvo lygintas losartano, vartojamo po 50 mg kartą per parą (kartą per parą geriama pradinė 12,5 mg dozė iš pradžių buvo padidinta iki 25 mg, vėliau iki 50 mg), ir kaptoprilio, vartojamo po 50 mg 3 kartus per parą (tris kartus per parą geriama pradinė 12,5 mg dozė iš pradžių buvo padidinta iki 25 mg, vėliau iki 50 mg), poveikis. Pirminė veiksmingumo vertinamoji baigtis šio žvalgomojo tyrimo metu buvo mirtingumas dėl visų priežasčių.
Šio tyrimo metu 3152 pacientai, kuriems buvo širdies nepakankamumas (II–IV klasės pagal NYHA), buvo stebėti beveik dvejus metus (vidutiniškai 1,5 metų), kad būtų galima nustatyti, ar losartanas labiau negu kaptoprilis mažina bendrąjį mirtingumą. Vertinant pirminį tikslą, statistiškai reikšmingo skirtumo tarp losartano ir kaptoprilio poveikio, mažinant bendrą mirčių skaičių, nebuvo.
Abiejų palyginamuoju vaistiniu preparatu kontroliuojamų (poveikis lygintas ne su placebo) klinikinių tyrimų metu širdies nepakankamumu sergantys pacientai losartaną toleravo geriau negu kaptoprilį: vartojimo nutraukimo dėl nepageidaujamų reiškinių bei kosulio dažnis buvo reikšmingai mažesnis.
ELITE II tyrimo metu mažam tiriamųjų skaičiui (22 % visų širdies nepakankamumu sergančių pacientų), kurie pradžioje buvo gydyti betablokatoriais, mirtingumo dažnis padidėjo.
Vaikų ir paauglių arterinė hipertenzija
Antihipertenzinis losartano poveikis įrodytas klinikiniame tyrime, kuriame dalyvavo 177 arterine hipertenzija sergantys 6–16 metų vaikai ir paaugliai, kurių kūno svoris buvo didesnis kaip 20 kg, o glomerulų filtracijos greitis didesnis kaip 30 ml/min./1,73 m2 kūno paviršiaus ploto. Pacientai, kurių kūno svoris buvo didesnis kaip 20 kg, bet mažesnis kaip 50 kg, vartojo 2,5 mg, 25 mg arba 50 mg losartano paros dozę, o pacientai, kurių kūno svoris buvo didesnis kaip 50 kg, vartojo 5 mg, 50 mg arba 100 mg losartano paros dozę. Trečios savaitės pabaigoje vieną kartą per parą vartojamas losartanas sumažino kraujospūdį priklausomai nuo dozės.
Apskritai, atsakas priklausė nuo dozės dydžio. Mažą dozę vartojusių tiriamųjų grupę palyginus su vidutinę dozę vartojusių grupe, dozės ir atsako ryšys buvo labai akivaizdus (I etapas: -6,2 mm Hg, palyginti su -11,65 mm Hg), tačiau vidutinę dozę vartojusių tiriamųjų grupę palyginus su didelę dozę vartojusių grupe, šis ryšys buvo mažesnis (I etapas: -11,65 mm Hg, palyginti su -12,21 mm Hg). Panašu, kad tirtos mažiausios dozės (2,5 mg ir 5 mg), atitinkančios vidutinę 0,07 mg/kg kūno svorio paros dozę, neužtikrina pastovaus antihipertenzinio veiksmingumo.
Šie rezultatai buvo patvirtinti II tyrimo etapu, kurio metu pacientai po trijų gydymo savaičių atsitiktinių imčių būdu buvo atrinkti toliau vartoti losartano arba placebo. Palyginti su vartojusiais placebo, kraujospūdžio padidėjimo skirtumas buvo didžiausias, vartojusiems vidutinę losartano dozę, (vartojusiems vidutinę dozę 6,70 mm Hg, vartojusiems didelę dozę 5,38 mm Hg). Tiek placebo vartojusiems pacientams, tiek tęstinio tyrimo metu vartojusiems mažiausią tirtą losartano dozę, mažiausio diastolinio kraujospūdžio padidėjimas buvo vienodas. Tai patvirtina, kad mažiausios losartano dozės kiekvienos grupės pacientams reikšmingo antihipertenzinio poveikio nedarė.
Ilgalaikis losartano poveikis augimui, brendimui ir bendrajam vystymuisi netirtas. Antihipertenzinio gydymo losartanu ilgalaikis veiksmingumas mažinant vaikų kardiovaskulinį mirštamumą ir ligotumą taip pat netirtas.
Dviem dideliais atsitiktinės atrankos, kontroliuojamais tyrimais (ONTARGET (angl. „ONgoing Telmisartan Alone and in combination with Ramipril Global Endpoint Trial“) ir VA NEPHRON-D (angl. „The Veterans Affairs Nephropathy in Diabetes“)) buvo ištirtas AKF inhibitoriaus ir angiotenzino II receptorių blokatoriaus derinio vartojimas.ONTARGET tyrime dalyvavo pacientai, kurių anamnezėje buvo širdies ir kraujagyslių ar smegenų kraujagyslių liga arba 2 tipo cukrinis diabetas ir susijusi akivaizdi organų-taikinių pažaida. VA NEPHRON-D tyrimas buvo atliekamas su pacientais, sergančiais 2 tipo cukriniu diabetu ir diabetine nefropatija.Šie tyrimai neparodė reikšmingo teigiamo poveikio inkstų ir (arba) širdies ir kraujagyslių ligų baigtims ir mirštamumui, bet, palyginti su monoterapija, buvo pastebėta didesnė hiperkalemijos, ūminio inkstų pažeidimo ir (arba) hipotenzijos rizika. Atsižvelgiant į panašias farmakodinamines savybes, šie rezultatai taip pat galioja kitiems AKF inhibitoriams ir angiotenzino II receptorių blokatoriams.Todėl pacientams, sergantiems diabetine nefropatija, negalima kartu vartoti AKF inhibitorių ir angiotenzino II receptorių blokatorių.ALTITUDE (angl. „Aliskiren Trial in Type 2 Diabetes Using Cardiovascular and Renal Disease Endpoints“) tyrimu buvo siekiama ištirti, ar būtų naudingas aliskireno įtraukimas į standartinį pacientų, sergančių 2 tipo cukriniu diabetu ir lėtine inkstų liga, širdies ir kraujagyslių liga arba abiem ligomis, gydymą AKF inhibitoriumi arba angiotenzino II receptorių blokatoriumi. Tyrimas buvo nutrauktas pirma laiko, nes padidėjo nepageidaujamų baigčių rizika. Mirčių nuo širdies ir kraujagyslių ligų ir insulto atvejų skaičius aliskireno grupėje buvo didesnis nei placebo grupėje, o nepageidaujami reiškiniai ir sunkūs nepageidaujami reiškiniai (hiperkalemija, hipotenzija ir inkstų funkcijos sutrikimai) aliskireno grupėje taip pat pasireiškė dažniau nei placebo grupėje.5.2Farmakokinetinės savybėsAbsorbcija
Vartojamas per burną losartanas gerai absorbuojamas ir pirmo prasiskverbimo per kepenis metu metabolizuojamas į aktyvų karboksirūgšties metabolitą bei neaktyvius metabolitus. Sisteminis biologinis losartano tablečių prieinamumas yra 33 %. Losartano ir jo aktyvaus metabolito vidutinė didžiausia koncentracija kraujyje atsiranda atitinkamai po 1 val. ir 3–4 val.
Pasiskirstymas
Daugiau kaip 99 % losartano ir jo veikliojo metabolito prisijungia prie plazmos baltymų, daugiausia albumino. Losartano pasiskirstymo tūris yra 34 litrai.
Biotransformacija
Apie 14 % į veną arba per burną suvartoto losartano verčiama aktyviu metabolitu. 14C žymėto losartano suvartojus per burną arba suleidus į veną, daugiausia plazmoje cirkuliuojančios radioaktyviosios medžiagos būna susijusios su losartanu ir jo aktyviu metabolitu. Mažiau negu 1 % tiriamųjų organizme losartano virtimas aktyviu metabolitu buvo minimalus.
Be aktyvaus metabolito, atsiranda neaktyvių metabolitų.
Eliminacija
Losartano ir jo aktyvaus metabolito klirensas plazmoje yra atitinkamai apie 600 ml/min. ir 50 ml/min. Losartano ir jo aktyvaus metabolito klirensas inkstuose yra atitinkamai apie 74 ml/min. ir 26 ml/min. Losartano suvartojus per burną, apie 4 % dozės išsiskiria nepakitusio preparato pavidalu ir maždaug 6 % dozės aktyvaus metabolito pavidalu su šlapimu. Išgėrus nedidesnę kaip 200 mg losartano kalio druskos dozę, losartano ir aktyvaus jo metabolito farmakokinetika yra tiesinė.
Per burną suvartoto losartano ir aktyvaus jo metabolito koncentracija plazmoje mažėja polieksponentiškai, galutinės pusinės eliminacijos laikas yra atitinkamai apie 2 val. ir 6–9 val. Vartojant 100 mg dozę kartą per parą, nei losartano, nei aktyvaus jo metabolito kraujo plazmoje beveik nesikaupia.
Losartano ir jo metabolitų eliminacijai yra svarbus išsiskyrimas su tulžimi ir pro inkstus.
14C žymėto losartano suvartojus per burną, iš žmogaus organizmo 35 % radioaktyviosios medžiagos išsiskyrė su šlapimu, 58 % – su išmatomis, suleidus į veną – atitinkamai 43 % ir 50 %.
Specialių grupių pacientai
Losartano ir jo veikliojo metabolito koncentracijos senyvų arterine hipertenzija sergančių pacientų plazmoje iš esmės nesiskyrė nuo jaunesnių arterine hipertenzija sergančių pacientų.
Losartano koncentracijos arterine hipertenzija sergančių moterų plazmoje buvo du kartus didesnės nei arterine hipertenzija sergančių vyrų, o veikliojo metabolito koncentracijos vyrų ir moterų plazmoje nesiskyrė.
Suvartojus vaistinio preparato per burną, losartano ir jo veikliojo metabolito koncentracijos pacientų, sergančių alkoholio sukelta lengva ar vidutinio sunkumo kepenų ciroze, plazmoje buvo atitinkamai 5 ir 1,7 kartų didesnės nei jaunų vyrų savanorių kraujo plazmoje (žr. 4.2 ir 4.4 skyrius).
Losartano koncentracijos pacientų, kurių kreatinino klirensas greitesnis kaip 10 ml/min., plazmoje nepakinta. Losartano AUC pacientų, kuriems atliekamos hemodializės, organizme yra maždaug 2 kartus didesnės, palyginti su pacientų, kurių inkstų funkcija normali.
Pacientų, kurių inkstų funkcija sutrikusi arba kuriems atliekama hemodializė, kraujo plazmoje aktyvaus metabolito koncentracija nekinta.
Nei losartanas, nei jo veiklusis metabolitas nepasišalina iš organizmo hemodializės metu.
Farmakokinetika vaikų ir paauglių organizme
Losartano farmakokinetika tirta 50 arterine hipertenzija sergančių, vyresnių negu mėnesio, bet jaunesnių negu 16 metų vaikų, kurie kartą per parą gėrė maždaug 0,54–0,77 mg/kg kūno svorio (vidutinė dozė) losartano dozę.
Nustatyta, kad aktyvus losartano metabolitas formuojasi visų amžiaus grupių vaikų organizme. Gauti rezultatai rodo, kad kūdikių, pradedančių vaikščioti, ikimokyklinio amžiaus bei mokyklinio amžiaus vaikų ir paauglių organizme per burną suvartoto losartano farmakokinetikos parametrai yra maždaug panašūs. Metabolito farmakokinetikos parametrai minėtųjų grupių tiriamųjų organizme skyrėsi labiau. Palyginus ikimokyklinio amžiaus vaikus ir paauglius, šis skirtumas buvo statistiškai reikšmingas. Kūdikių ir (arba) pradedančių vaikščioti vaikų organizme ekspozicija buvo gana didelė.
5.3Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenysĮprastų farmakologinio saugumo, genotoksiškumo ir galimo kancerogeniškumo ikiklinikinių tyrimų duomenys specifinio pavojaus žmogui nerodo. Kartotinių dozių toksinio poveikio tyrimų duomenimis, losartano kalio druskos vartojimas skatino raudonųjų kraujo ląstelių rodmenų (eritrocitų kiekio, hemoglobino, hematokrito) sumažėjimą, kraujo šlapalo azoto ir papildomą kreatinino koncentracijos serume padidėjimą, širdies svorio sumažėjimą (nesusijusį su histologiniais pokyčiais) ir virškinimo trakto pokyčius (gleivinės pažaidą, opas, erozijas, kraujavimą). Losartanas, kaip ir kitos renino ir angiotenzino sistemą tiesiogiai veikiančios medžiagos, sukėlė nepageidaujamą poveikį vėlyvajam vaisiaus vystymuisi, o tai lėmė vaisiaus žūtį ar apsigimimus.
6.FARMACINĖ INFORMACIJA6.1Pagalbinių medžiagų sąrašasKiekvienoje tabletėje yra šios pagalbinės medžiagos:
Mikrokristalinė celiuliozė (E460)
Laktozė monohidratas
Pregelifikuotas kukurūzų krakmolas
Magnio stearatas (E572)
Hidroksipropilceliuliozė (E463)
Hipromeliozė (E464)
Tarnasol 12,5 mg, 50 mg ir 100 mg tabletėse kalio atitinkamai yra 1,06 mg (0,027 mEq), 4,24 mg (0,108 mEq) ir 8,48 mg (0,216 mEq).
Tarnasol 12,5 mg tabletėse taip pat yra titano dioksido (E171) ir mėlynojo kraplako (briliantinio mėlynojo FCF) (E133).
Tarnasol 50 mg tabletėse taip pat yra titano dioksido (E171).
Tarnasol 100 mg tabletėse taip pat yra titano dioksido (E171).
6.2NesuderinamumasDuomenys nebūtini.
6.3Tinkamumo laikas12,5 mg: 18 mėnesių
50/100 mg: 3 metai
6.4Specialios laikymo sąlygosŠiam vaistiniam preparatai specialių laikymo sąlygų nereikia.
6.5Pakuotė ir jos turinysTarnasol 12,5 mg – PVC/PE/PVDC lizdinės plokštelės dengtos aliuminio folija po 7, 10, 14, 15, 21, 28, 50, 56, 98, 100, 210 ar 280 tablečių pakuotėje.
Tarnasol 50 mg – PVC/PE/PVDC lizdinės plokštelės dengtos aliuminio folija po 7, 10, 14, 15, 21, 28, 50, 56, 98, 100, 210 ar 280 tablečių pakuotėje.
Tarnasol 100 mg – PVC/PE/PVDC lizdinės plokštelės dengtos aliuminio folija po 7, 10, 14, 15, 21, 28, 30, 50, 56, 98, 100, 210 ar 280 tablečių pakuotėje.
Gali būti tiekiamos ne visų dydžių pakuotės.
6.6Specialūs reikalavimai atliekoms tvarkyti ir vaistiniam preparatui ruoštiSpecialių reikalavimų nėra.
7.RINKODAROS TEISĖS TURĖTOJASSeptinta S.P.R.L.Rue Bon Air, 7
1470 Genappe
Belgija
8.RINKODAROS PAŽYMĖJIMO NUMERIS (-IAI)Tarnasol 12,5 mg
N7 - LT/1/07/0753/001
N10 - LT/1/07/0753/002
N14 - LT/1/07/0753/003
N15 - LT/1/07/0753/004
N21 - LT/1/07/0753/005
N28 - LT/1/07/0753/006
N50 - LT/1/07/0753/007
N56 - LT/1/07/0753/008
N98 - LT/1/07/0753/009
N100 - LT/1/07/0753/010
N210 - LT/1/07/0753/011
N280 - LT/1/07/0753/012
Tarnasol 50 mg
N7 - LT/1/07/0753/013
N10 - LT/1/07/0753/014
N14 - LT/1/07/0753/015
N15 - LT/1/07/0753/016
N21 - LT/1/07/0753/017
N28 - LT/1/07/0753/018
N50 - LT/1/07/0753/019
N56 - LT/1/07/0753/020
N98 - LT/1/07/0753/021
N100 - LT/1/07/0753/022
N210 - LT/1/07/0753/023
N280 - LT/1/07/0753/024
Tarnasol 100 mg
N7 - LT/1/07/0753/025
N10 - LT/1/07/0753/026
N14 - LT/1/07/0753/027
N15 - LT/1/07/0753/028
N21 - LT/1/07/0753/029
N28 - LT/1/07/0753/030
N30 - LT/1/07/0753/031
N50 - LT/1/07/0753/032
N56 - LT/1/07/0753/033
N98 - LT/1/07/0753/034
N100 - LT/1/07/0753/035
N210 - LT/1/07/0753/036
N280 - LT/1/07/0753/037
9.RINKODAROS TEISĖS SUTEIKIMO / ATNAUJINIMO DATARinkodaros teisė pirmą kartą suteikta 2007 m. gegužės mėn. 30 d.Rinkodaros teisė paskutinį kartą atnaujinta 2012 m. gegužės mėn. 28 d.10.TEKSTO PERŽIŪROS DATA2015 m. vasario mėn. 3 d.http://www.vvkt.lt/Naujausia vaistinio preparato charakteristikų santraukos redakcija pateikiama Valstybinės vaistų kontrolės tarnybos prie Lietuvos Respublikos sveikatos apsaugos ministerijos (VVKT) interneto svetainėje II PRIEDASRINKODAROS SĄLYGOSA.GAMINTOJAS (-AI), ATSAKINGAS (-I) UŽ SERIJŲ IŠLEIDIMĄB.TIEKIMO IR VARTOJIMO SĄLYGOS AR APRIBOJIMAIA.GAMYBOS LICENCIJOS TURĖTOJAS (-AI), ATSAKINGAS (-I) UŽ SERIJŲ IŠLEIDIMĄGamintojo (-ų), atsakingo (-ų) už serijų išleidimą, pavadinimas (-ai) ir adresas (-ai)Laboratorios Liconsa, S.A.
Avda. Miralcampo, nº 7, Poligono Industrial Miralcampo
19 200 Azuqueca de Henares (Guadalajara)
Ispanija
B.TIEKIMO IR VARTOJIMO SĄLYGOS AR APRIBOJIMAIReceptinis vaistinis preparatasIII PRIEDASŽENKLINIMAS IR PAKUOTĖS LAPELISA. ŽENKLINIMASINFORMACIJA ANT IŠORINĖS PAKUOTĖSIšorinė Tarnasol 12,5 mg lizdinių plokštelių dėžutė1.VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMASTarnasol 12,5 mg plėvele dengtos tabletės
Losartano kalio druska
2.VEIKLIOJI MEDŽIAGA IR JOS KIEKISKiekvienoje tabletėje yra 12,5 mg losartano kalio druskos.
3.PAGALBINIŲ MEDŽIAGŲ SĄRAŠASSudėtyje yra laktozės monohidrato. Daugiau informacijos pateikta pakuotės lapelyje.
4.FARMACINĖ FORMA IR KIEKIS PAKUOTĖJE7 plėvele dengtos tabletės
10 plėvele dengtų tablečių
14 plėvele dengtų tablečių
15 plėvele dengtų tablečių
21 plėvele dengta tabletė
28 plėvele dengtos tabletės
50 plėvele dengtų tablečių
56 plėvele dengtos tabletės
98 plėvele dengtos tabletės
100 plėvele dengtų tablečių
210 plėvele dengtų tablečių
280 plėvele dengtų tablečių
5.VARTOJIMO METODAS IR BŪDAS (-AI)Vartoti per burną. Prieš vartojimą perskaitykite pakuotės lapelį.6.SPECIALUS ĮSPĖJIMAS, KAD VAISTINĮ PREPARATĄ BŪTINA LAIKYTI VAIKAMS NEPASTEBIMOJE IR NEPASIEKIAMOJE VIETOJELaikyti vaikams nepastebimoje ir nepasiekiamoje vietoje.7.KITAS (-I) SPECIALUS (-ŪS) ĮSPĖJIMAS (-AI) (JEI REIKIA)8.TINKAMUMO LAIKASTinka iki: MMMM-mm
9.SPECIALIOS LAIKYMO SĄLYGOSŠiam vaistiniam preparatui specialių laikymo sąlygų nereikia.
10.SPECIALIOS ATSARGUMO PRIEMONĖS DĖL NESUVARTOTO VAISTINIO PREPARATO AR JO ATLIEKŲ TVARKYMO (JEI REIKIA)11.RINKODAROS TEISĖS TURĖTOJO PAVADINIMAS IR ADRESASSeptinta S.P.R.L.Rue Bon Air, 7
1470 Genappe
Belgija
12.RINKODAROS PAŽYMĖJIMO NUMERIS (-IAI)N7 - LT/1/07/0753/001
N10 - LT/1/07/0753/002
N14 - LT/1/07/0753/003
N15 - LT/1/07/0753/004
N21 - LT/1/07/0753/005
N28 - LT/1/07/0753/006
N50 - LT/1/07/0753/007
N56 - LT/1/07/0753/008
N98 - LT/1/07/0753/009
N100 - LT/1/07/0753/010
N210 - LT/1/07/0753/011
N280 - LT/1/07/0753/012
13.SERIJOS NUMERISSerija
14.PARDAVIMO (IŠDAVIMO) TVARKAReceptinis vaistinis preparatas15.VARTOJIMO INSTRUKCIJA16.INFORMACIJA BRAILIO RAŠTUTarnasol 12,5 mg plėvele dengtos tabletės
MINIMALI informacija ant LIZDINIŲ PLOKŠTELIŲ ARBA DVISLUOKSNIŲ JUOSTELIŲTarnasol 12,5 mg plėvele dengtų tablečių lizdinė plokštelė1.VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMASTarnasol 12,5 mg plėvele dengtos tabletės
Losartano kalio druska
2.RINKODAROS TEISĖS TURĖTOJO PAVADINIMASSEPTINTA 3.TINKAMUMO LAIKASTinka iki: MMMM-mm
4.SERIJOS NUMERISSerija
5.KITAINFORMACIJA ANT IŠORINĖS PAKUOTĖSIšorinė Tarnasol 50 mg lizdinių plokštelių dėžutė1.VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMASTarnasol 50 mg plėvele dengtos tabletės
Losartano kalio druska
2.VEIKLIOJI MEDŽIAGA IR JOS KIEKISKiekvienoje tabletėje yra 50 mg losartano kalio druskos.
3.PAGALBINIŲ MEDŽIAGŲ SĄRAŠASSudėtyje yra laktozės monohidrato. Daugiau informacijos pateikta pakuotės lapelyje.
4.FARMACINĖ FORMA IR KIEKIS PAKUOTĖJE7 plėvele dengtos tabletės
10 plėvele dengtų tablečių
14 plėvele dengtų tablečių
15 plėvele dengtų tablečių
21 plėvele dengta tabletė
28 plėvėlė dengtos tabletės
50 plėvele dengtų tablečių
56 plėvele dengtos tabletės
98 plėvele dengtos tabletės
100 plėvele dengtų tablečių
210 plėvele dengtų tablečių
280 plėvele dengtų tablečių
5.VARTOJIMO METODAS IR BŪDAS (-AI)Vartoti per burną. Prieš vartojimą perskaitykite pakuotės lapelį.6.SPECIALUS ĮSPĖJIMAS, KAD VAISTINĮ PREPARATĄ BŪTINA LAIKYTI VAIKAMS NEPASTEBIMOJE IR NEPASIEKIAMOJE VIETOJELaikyti vaikams nepastebimoje ir nepasiekiamoje vietoje.7.KITAS (-I) SPECIALUS (-ŪS) ĮSPĖJIMAS (-AI) (JEI REIKIA)8.TINKAMUMO LAIKASTinka iki: MMMM-mm
9.SPECIALIOS LAIKYMO SĄLYGOSŠiam vaistiniam preparatui specialių laikymo sąlygų nereikia.
10.SPECIALIOS ATSARGUMO PRIEMONĖS DĖL NESUVARTOTO VAISTINIO PREPARATO AR JO ATLIEKŲ TVARKYMO (JEI REIKIA)11.RINKODAROS TEISĖS TURĖTOJO PAVADINIMAS IR ADRESASSeptinta S.P.R.L.Rue Bon Air, 7
1470 Genappe
Belgija
12.RINKODAROS TEISĖS NUMERISN7 - LT/1/07/0753/013
N10 - LT/1/07/0753/014
N14 - LT/1/07/0753/015
N15 - LT/1/07/0753/016
N21 - LT/1/07/0753/017
N28 - LT/1/07/0753/018
N50 - LT/1/07/0753/019
N56 - LT/1/07/0753/020
N98 - LT/1/07/0753/021
N100 - LT/1/07/0753/022
N210 - LT/1/07/0753/023
N280 - LT/1/07/0753/024
13.SERIJOS NUMERISSerija
14.PARDAVIMO (IŠDAVIMO) TVARKAReceptinis vaistinis preparatas15.VARTOJIMO INSTRUKCIJA16.INFORMACIJA BRAILIO RAŠTUTarnasol 50 mg plėvele dengtos tabletės
MINIMALI informacija ant LIZDINIŲ PLOKŠTELIŲ ARBA DVISLUOKSNIŲ JUOSTELIŲTarnasol 50 mg plėvele dengtų tablečių lizdinė plokštelė1.VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMASTarnasol 50 mg plėvele dengtos tabletės
Losartano kalio druska
2.RINKODAROS TEISĖS TURĖTOJO PAVADINIMASSEPTINTA 3.TINKAMUMO LAIKASTinka iki: MMMM-mm
4.SERIJOS NUMERISSerija
5.KITAINFORMACIJA ANT IŠORINĖS PAKUOTĖSIšorinė Tarnasol 100 mg lizdinių plokštelių dėžutė1.VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMASTarnasol 100 mg plėvele dengtos tabletės
Losartano kalio druska
2.VEIKLIOJI MEDŽIAGA IR JOS KIEKISKiekvienoje tabletėje yra 100 mg losartano kalio druskos.
3.PAGALBINIŲ MEDŽIAGŲ SĄRAŠASSudėtyje yra laktozės monohidrato. Daugiau informacijos pateikta pakuotės lapelyje.
4.FARMACINĖ FORMA IR KIEKIS PAKUOTĖJE7 plėvele dengtos tabletės
10 plėvele dengtų tablečių
14 plėvele dengtų tablečių
15 plėvele dengtų tablečių
21 plėvele dengta tabletė
28 plėvele dengtos tabletės
30 plėvele dengtų tablečių
50 plėvele dengtų tablečių
56 plėvele dengtos tabletės
98 plėvele dengtos tabletės
100 plėvele dengtų tablečių
210 plėvele dengtų tablečių
280 plėvele dengtų tablečių
5.VARTOJIMO METODAS IR BŪDAS (-AI)Vartoti per burną. Prieš vartojimą perskaitykite pakuotės lapelį.6.SPECIALUS ĮSPĖJIMAS, KAD VAISTINĮ PREPARATĄ BŪTINA LAIKYTI VAIKAMS NEPASTEBIMOJE IR NEPASIEKIAMOJE VIETOJELaikyti vaikams nepastebimoje ir nepasiekiamoje vietoje.7.KITAS (-I) SPECIALUS (-ŪS) ĮSPĖJIMAS (-AI) (JEI REIKIA)8.TINKAMUMO LAIKASTinka iki: MMMM-mm
9.SPECIALIOS LAIKYMO SĄLYGOSŠiam vaistiniam preparatui specialių laikymo sąlygų nereikia.
10.SPECIALIOS ATSARGUMO PRIEMONĖS DĖL NESUVARTOTO VAISTINIO PREPARATO AR JO ATLIEKŲ TVARKYMO (JEI REIKIA)11.RINKODAROS TEISĖS TURĖTOJO PAVADINIMAS IR ADRESASSeptinta S.P.R.L.Rue Bon Air, 7
1470 Genappe
Belgija
12.RINKODAROS PAŽYMĖJIMO NUMERIS (-IAI)N7 - LT/1/07/0753/025
N10 - LT/1/07/0753/026
N14 - LT/1/07/0753/027
N15 - LT/1/07/0753/028
N21 - LT/1/07/0753/029
N28 - LT/1/07/0753/030
N30 - LT/1/07/0753/031
N50 - LT/1/07/0753/032
N56 - LT/1/07/0753/033
N98 - LT/1/07/0753/034
N100 - LT/1/07/0753/035
N210 - LT/1/07/0753/036
N280 - LT/1/07/0753/037
13.SERIJOS NUMERISSerija
14.PARDAVIMO (IŠDAVIMO) TVARKAReceptinis vaistinis preparatas15.VARTOJIMO INSTRUKCIJA16.INFORMACIJA BRAILIO RAŠTUTarnasol 100 mg plėvele dengtos tabletės
MINIMALI informacija ant LIZDINIŲ PLOKŠTELIŲ ARBA DVISLUOKSNIŲ JUOSTELIŲTarnasol 100 mg plėvele dengtų tablečių lizdinė plokštelė1.VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMASTarnasol 100 mg plėvele dengtos tabletės
Losartano kalio druska
2.RINKODAROS TEISĖS TURĖTOJO PAVADINIMASSEPTINTA 3.TINKAMUMO LAIKASTinka iki: MMMM-mm
4.SERIJOS NUMERISSerija
5.KITAB. PAKUOTĖS LAPELISPakuotės lapelis: informacija vartotojuiTarnasol 12,5 mg plėvele dengtos tabletėsTarnasol 50 mg plėvele dengtos tabletėsTarnasol 100 mg plėvele dengtos tabletėsLosartano kalio druskaAtidžiai perskaitykite visą šį lapelį prieš pradėdami vartoti vaistą, nes jame pateikiama Jums svarbi informacija.- Neišmeskite šio lapelio, nes vėl gali prireikti jį perskaityti.
- Jeigu kiltų daugiau klausimų, kreipkitės į gydytoją arba vaistininką.
- Šis vaistas skirtas tik Jums, todėl kitiems žmonėms jo duoti negalima. Vaistas gali jiems pakenkti (net tiems, kurių ligos požymiai yra tokie patys kaip Jūsų).
- Jeigu pasireiškė šalutinis poveikis (net jeigu jis šiame lapelyje nenurodytas), kreipkitės į gydytoją arba vaistininką. Žr. 4 skyrių.
- Kas yra Tarnasol ir kam jis vartojamas
- Kas žinotina prieš vartojant Tarnasol
- Kaip vartoti Tarnasol
- Galimas šalutinis poveikis
- Kaip laikyti Tarnasol
- Pakuotės turinys ir kita informacija
- gydyti pacientus, kurių kraujospūdis padidėjęs (serga hipertenzija);
- 2 tipo cukriniu diabetu sergančių pacientų, kurių kraujospūdis yra padidėjęs ir laboratoriniai tyrimai rodo inkstų funkcijos sutrikimą bei 0,5 g ar didesnę proteinuriją per parą (būklė, kuriai esant, šlapime būna nenormaliai didelis baltymų kiekis), inkstams apsaugoti;
- gydyti suaugusius pacientus, kurie serga lėtiniu širdies nepakankamumu, kai, gydytojo nuomone, gydymas angiotenziną konvertuojančio fermento inhibitoriais (AKF inhibitoriai yra vaistai, vartojami dideliam kraujospūdžiui mažinti) netinka. Jeigu širdies nepakankamumas buvo stabilizuotas AKF inhibitoriumi, gydymas juo neturi būti keičiamas losartanu.
- pacientams, kurių kraujospūdis buvo padidėjęs ir buvo sustorėjęs kairysis širdies skilvelis, Tarnasol mažino insulto riziką (pagal LIFE tyrimą).
- kitais kraujospūdį mažinančiais vaistais, nes kraujospūdis gali dar labiau sumažėti. Kraujospūdį taip pat gali mažinti šie vaistai arba šių grupių vaistai: tricikliai antidepresantai, antipsichoziniai vaistai, baklofenas, amifostinas;
- vaistai, kurie sulaiko organizme kalį arba gali didinti kalio koncentraciją (pvz., kalio papildai, druskų pakaitalai, kurių sudėtyje yra kalio ar kalį organizme sulaikantys vaistai, pavyzdžiui, tam tikri diuretikai – amiloridas, triamterenas, spironolaktonas – ar heparinas);
- nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo, pavyzdžiui, indometacinas, įskaitant COX 2 inhibitorius (Vaistai, kurie mažina uždegimą ir gali būti naudojami skausmui malšinti), nes jie gali sumažinti losartano kraujospūdį mažinantį poveikį.
Pasakykite savo gydytojui, jeigu Jūs žindote arba ketinate pradėti žindyti. Tarnasol nerekomenduojamas žindančioms motinoms, ir Jūsų gydytojas gali parinkti kitą gydymą, jeigu norite žindyti, ypač jei Jūsų kūdikis yra naujagimis arba gimė neišnešiotas.
Vartojimas vaikams ir paaugliamsAtlikti Tarnasol tyrimai su vaikais. Daugiau informacijos klauskite gydytojo. Vairavimas ir mechanizmų valdymasPoveikio gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus tyrimų neatlikta. Tarnasol neturėtų trikdyti gebėjimo vairuoti ir valdyti mechanizmus. Vis dėlto, losartanas kaip ir daugelis kitų vaistų nuo padidėjusio kraujospūdžio kai kuriems žmonėms gali sukelti svaigulį ar mieguistumą. Jeigu pasireiškia svaigulys ar mieguistumas, prieš vairuodami ar valdydami mechanizmus būtinai pasitarkite su gydytoju. Tarnasol sudėtyje yra laktozėsTarnasol sudėtyje yra laktozės monohidrato. Jeigu gydytojas Jums yra sakęs, kad netoleruojate kokių nors angliavandenių, kreipkitės į jį prieš pradėdami vartoti šį vaistą. 3.Kaip vartoti TarnasolVisada vartokite šį vaistą tiksliai, kaip nurodė gydytojas. Jeigu abejojate, kreipkitės į gydytoją. Reikiamą Tarnasol dozę, atsižvelgdamas į Jūsų būklę ir kitus vartojamus vaistus, parinks gydytojas. Kad būtų užtikrinta tinkama kraujospūdžio kontrolė, labai svarbu vartoti Tarnasol tiek laiko, kiek nurodė gydytojas. Suaugusieji pacientai, kurių kraujospūdis yra padidėjęsGydymo pradžioje paprastai reikia vartoti 50 mg losartano (vieną Tarnasol 50 mg tabletę) vieną kartą per parą. Stipriausias kraujospūdį mažinantis poveikis turi pasireikšti praėjus 3–6 savaitėms nuo gydymo pradžios. Kai kuriems pacientams vėliau dozė gali būti padidinta iki 100 mg losartano (dviejų Tarnasol 50 mg tablečių) vieną kartą per parą. Jeigu manote, kad losartanas veikia per stipriai arba per silpnai, pasakykite gydytojui arba vaistininkui.Vartojimas vaikams ar paaugliams (6–18 metų)
Rekomenduojama dozė pacientams, kurių svoris yra 20–50 kg, yra 25 mg vartojant kartą per parą. Gydytojas gali padidinti dozę, jeigu kraujospūdis nekontroliuojamas.
Rekomenduojama dozė pacientams, kurių svoris viršija 50 kg, yra 50 mg vartojant kartą per parą. Gydytojas gali padidinti dozę, jeigu kraujospūdis nekontroliuojamas.
Suaugusieji pacientai, kurių kraujospūdis yra padidėjęs ir kurie serga 2 tipo cukriniu diabetuGydymo pradžioje paprastai reikia vartoti 50 mg losartano (vieną Tarnasol 50 mg tabletę) vieną kartą per parą. Vėliau, atsižvelgiant į kraujospūdžio atsaką, dozę galima padidinti iki 100 mg losartano (dviejų Tarnasol 50 mg tablečių) vieną kartą per parą. Losartano galima vartoti kartu su kitais kraujospūdį mažinančiais vaistais (pvz.: diuretikais, kalcio kanalų blokatoriais, alfa ar beta blokatoriais ir centrinio poveikio vaistais), o taip pat insulinu ir kitais dažnai vartojamais gliukozės kiekį kraujyje mažinančiais vaistais (pvz.: sulfanilkarbamidais, glitazonais ir gliukozidazės inhibitoriais). Pacientai, sergantys širdies nepakankamumuGydymo pradžioje paprastai reikia vartoti 12,5 mg losartano (vieną Tarnasol 12,5 mg tabletę) vieną kartą per parą. Atsižvelgiant į Jūsų būklę, dozę greičiausiai reikės kas savaitę palaipsniui didinti (pvz., pirmą savaitę vartoti po 12,5 mg per parą, antrą savaitę po 25 mg per parą, o trečią savaitę po 50 mg per parą) iki įprastos palaikomosios 50 mg losartano dozės (viena Tarnasol 50 mg tabletė) vieną kartą per parą. Gydant širdies nepakankamumą, losartano paprastai vartojama kartu su diuretikais (vaistais, kurie skatina skysčių šalinimą iš organizmo per inkstus) ir (arba) digitaliu (vaistu, kuris stiprina ir gerina širdies veiklą) ir (arba) beta blokatoriais. Dozavimas specialių grupių pacientamsGydytojas gali rekomenduoti vartoti mažesnę dozę, ypač gydymo pradžioje kai kurių grupių pacientams, pavyzdžiui, gydomiems didelėmis diuretikų dozėmis, sergantiems kepenų funkcijos sutrikimu arba vyresniems kaip 75 metų. Pacientams, kurių kepenų funkcija stipriai sutrikusi, losartano vartoti nerekomenduojama (žr. skyrių ,,Tarnasol vartoti negalima“). Vartojimo būdasTabletes reikia nuryti užsigeriant stikline vandens. Paros dozę reikia stengtis suvartoti kasdien tuo pačiu laiku. Svarbu vartoti Tarnasol tiek laiko, kiek gydytojas lieps. Ką daryti pavartojus per didelę Tarnasol dozę?Jeigu Jūs atsitiktinai išgėrėte per daug tablečių arba vaikas nurijo kelias tabletes, nedelsdami kreipkitės į gydytoją. Perdozavimo simptomai yra tokie: mažas kraujospūdis, padažnėjęs arba net suretėjęs širdies plakimas. Pamiršus pavartoti TarnasolJeigu atsitiktinai praleidote paros dozę, kitą dozę išgerkite įprastu laiku. Negalima gerti dvigubos dozės norint kompensuoti praleistą dozę. Jeigu kiltų daugiau klausimų dėl šio vaisto vartojimo, kreipkitės į gydytoją arba vaistininką. 4.GALIMAS ŠALUTINIS POVEIKISŠis vaistas, kaip ir kiti vaistai, gali sukelti šalutinį poveikį, nors jis pasireiškia ne visiems žmonėms. Nustokite vartoti losartano tabletes, nedelsdami pasakykite gydytojui arba vykite į artimiausios ligoninės priėmimo skyrių, jeigu pasireiškė šie reiškiniai: sunki alerginė reakcija (išbėrimas, niežulys, veido, lūpų, burnos ar gerklės patinimas, dėl kurio gali pasunkėti rijimas ar kvėpavimas). Tai sunkus, bet retas šalutinis poveikis, kuris pasireiškia dažniau kaip 1 iš 10 000 pacientų, bet rečiau kaip 1 iš 1 000 pacientų. Jums gali prireikti skubios medicininės pagalbos ar gydymo ligoninėje.Vartojant Tarnasol pasireiškė šis šalutinis poveikis: Dažni (gali pasireikšti 1 iš 10 žmonių):- svaigulys;
- žemas kraujospūdis;
- silpnumas;
- nuovargis;
- per mažas cukraus kiekis kraujyje (hipoglikemija);
- per didelis kalio kiekis kraujyje (hiperkalemija);
- sumažėjęs raudonųjų kraujo kūnelių kiekis (anemija);
- inkstų funkcijos pokyčiai (nutraukus gydymą gali praeiti), įskaitant inkstų nepakankamumą;
- pacientams, sergantiems širdies nepakankamumu, padidėja šlapalo kiekis kraujyje, kreatinino ir kalio kiekis serume;
- galvos sukimasis (vertigo).
Nedažni (gali pasireikšti 1 iš 100 žmonių):
- mieguistumas;
- galvos skausmas;
- miego sutrikimai;
- pernelyg dažnas juntamas širdies plakimas (palpitacija);
- stiprus krūtinės skausmas (krūtinės angina);
- mažas kraujospūdis (ypač organizmui netekus daug vandens iš kraujagyslių, pvz., pacientams, kurie serga sunkiu širdies nepakankamumu arba yra gydomi didelėmis diuretikų dozėmis);
- nuo dozės dydžio priklausomas ortostatinis poveikis, pavyzdžiui, kraujospūdžio sumažėjimas, pasireiškiantis stojantis iš gulimos ar sėdimos padėties;
- oro trūkumas (dusulys);
- pilvo skausmas;
- vidurių užkietėjimas;
- viduriavimas;
- pykinimas;
- vėmimas;
- dilgėlinė;
- niežulys;
- bėrimas;
- kosulys;
- edema (patinimas).
Reti (gali pasireikšti 1 iš 1000 žmonių):
- kraujagyslių uždegimas (vaskulitas, įskaitant Henoch-Schonlein purpurą);
- tirpulio arba dilgčiojimo pojūtis (parestezija);
- alpulys (sinkopė);
- labai dažnas nereguliarus širdies plakimas (prieširdžių virpėjimas), smegenų priepuolis (insultas);
- kepenų uždegimas (hepatitas);
- alaninaminotransferazės (ALT) kiekio kraujyje padidėjimas, kuris, nutraukus gydymą, dažniausiai išnyksta.
Dažnis nežinomas (negali būti įvertintas pagal turimus duomenis):
- trombocitų kiekio sumažėjimas;
- migrena;
- kepenų funkcijos sutrikimai;
- raumenų ir sąnarių skausmas;
- į gripą panašūs simptomai;
- nugaros skausmas ir šlapimo takų infekcija;
- padidėjęs jautrumas saulės šviesai (fotosensibilizacija);
- nepaaiškinamas raumenų skausmas ir tamsus (arbatos spalvos) šlapimas (rabdomiolizė);
- impotencija;
- kasos uždegimas (pankreatitas);
- mažas natrio kiekis kraujyje (hiponatremija);
- depresija;
- bendra bloga savijauta (negalavimas);
- skambėjimas, zvimbimas, spengimas ar spragsėjimas ausyse (tinitas).
Vaikams pasireiškiantis šalutinis poveikis yra panašus į suaugusiųjų.
Pranešimas apie šalutinį poveikį
www.vvkt.ltJeigu pasireiškė šalutinis poveikis, įskaitant šiame lapelyje nenurodytą, pasakykite gydytojui arba vaistininkui. Apie šalutinį poveikį taip pat galite pranešti tiesiogiai, užpildę interneto svetainėje esančią formą, paštu Valstybinei vaistų kontrolės tarnybai prie Lietuvos Respublikos sveikatos apsaugos ministerijos, Žirmūnų g. 139A, LT 09120 Vilnius, tel: 8 800 73568, faksu 8 800 20131 arba el. paštu . Pranešdami apie šalutinį poveikį galite mums padėti gauti daugiau informacijos apie šio vaisto saugumą.
5.Kaip laikyti TarnasolŠį vaistą laikykite vaikams nepastebimoje ir nepasiekiamoje vietoje. Ant dėžutės po „Tinka iki“ nurodytam tinkamumo laikui pasibaigus, šio vaisto vartoti negalima. Vaistas tinkamas vartoti iki paskutinės nurodyto mėnesio dienos. Šiam vaistiniam preparatui specialių laikymo sąlygų nereikia. Lizdinę plokštelę praplėšti tik prieš pat vaisto vartojimą.Vaistų negalima išmesti į kanalizaciją arba kartu su buitinėmis atliekomis. Kaip išmesti nereikalingus vaistus, klauskite vaistininko. Šios priemonės padės apsaugoti aplinką. 6.Pakuotės turinys ir kita informacijaTarnasol sudėtisVeiklioji medžiaga yra losartano kalio druska. Vienoje Tarnasol 12,5 mg tabletėje yra 12,5 mg losartano kalio druskos. Vienoje Tarnasol 50 mg tabletėje yra 50 mg losartano kalio druskos. Vienoje Tarnasol 100 mg tabletėje yra 100 mg losartano kalio druskos. Pagalbinės medžiagos yra mikrokristalinė celiuliozė (E460), laktozė monohidratas, pregelifikuotas kukurūzų krakmolas, magnio stearatas (E572), hidroksipropilceliuliozė (E463), hipromeliozė (E464). Tarnasol 12,5 mg, 50 mg ir 100 mg tabletėse kalio atitinkamai yra 1,06 mg (0,027 mEq), 4,24 mg (0,108 mEq) ir 8,48 mg (0,216 mEq). Tarnasol 12,5 mg tabletėse taip pat yra titano dioksido (E171) ir mėlynojo kraplako (briliantinio mėlynojo FCF) (E133).Tarnasol 50 mg tabletėse taip pat yra titano dioksido (E171).Tarnasol 100 mg tabletėse taip pat yra titano dioksido (E171).Tarnasol išvaizda ir kiekis pakuotėjeTarnasol 12,5 mg tiekiamas apvalių, mėlynų, plėvele dengtų tablečių be įspaustos vagelės pavidalu, kurių sudėtyje yra 12,5 mg losartano kalio druskos.Tarnasol 50 mg tiekiamas apvalių, baltų, plėvele dengtų tablečių be įspaustos vagelės pavidalu, kurių sudėtyje yra 50 mg losartano kalio druskos. Tarnasol 100 mg tiekiamas apvalių, baltų, plėvele dengtų tablečių be įspaustos vagelės pavidalu, kurių sudėtyje yra 100 mg losartano kalio druskos. Tarnasol pakuotės dydžiai: Tarnasol 12,5 mg – PVC/PE/PVDC lizdinės plokštelės dengtos aliuminio folija po 7, 10, 14, 15, 21, 28, 50, 56, 98, 100, 210 ar 280 tablečių pakuotėje.Tarnasol 50 mg – PVC/PE/PVDC lizdinės plokštelės dengtos aliuminio folija po 7, 10, 14, 15, 21, 28, 50, 56, 98, 100, 210 ar 280 tablečių pakuotėje.Tarnasol 100 mg – PVC/PE/PVDC lizdinės plokštelės dengtos aliuminio folija po 7, 10, 14, 15, 21, 28, 30, 50, 56, 98, 100, 210 ar 280 tablečių pakuotėje.Gali būti tiekiamos ne visų dydžių pakuotės.Rinkodaros teisės turėtojas ir gamintojasRinkodaros teisės turėtojas Septinta S.P.R.L.Rue Bon Air, 7
1470 Genappe
Belgija
Gamintojas
Laboratorios Liconsa, S.A. Avda. Miralcampo, Nº 7, Polígono Industrial Miralcampo 19 200 Azuqueca de Henares (Guadalajara) Ispanija- Šio vaistinio preparato rinkodaros teisė EEE valstybėse narėse suteikta tokiais pavadinimais:
| Tarptautinis pavadinimas | Losartano kalio druska |
| Vaisto stiprumas | 12,5mg |
| Vaisto forma | plėvele dengtos tabletės |
| Grupė | Vaistinis preparatas |
| Pogrupis | Cheminis vaistas |
| Vartojimas | vartoti per burną |
| Registracijos numeris | LT/1/07/0753 |
| Registratorius | SEPTINTA S.P.R.L., Belgija |
| Receptinis | Receptinis |
| Vaistas registruotas | 2007.05.30 |
| Vaistas perregistruotas | 2012.05.28 |
Populiariausios ligos
Rekomenduojamos gydymo įstaigos
Anekdotai
Vyrukas ateina pas dantų gydytoją:
- Daktare, man kažkodėl vis atrodo, kad esu drugelis... Gal galite padėti?
- Tai jums tokiu atveju ne pas mane reikia. Eikite pas psichiatrą.
- Ne, aš jaučiu, kad man reikia pas jus.
- Kodėl?
- Pas jus šviesa dega.
- Daugiau anekdotų
Dienos Klausimas
Ar jau teko išbandyti naują vaistą vitamino D trūkumui gydyti „Defevix”, vartojamą tik 1 kartą per mėnesį ?