Betahistine Actavis [Betahistin Actavis]

1. VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMAS

Betahistine Actavis 8 mg tabletės

2. KOKYBINĖ IR KIEKYBINĖ SUDĖTIS

Kiekvienoje tabletėje yra 8 mg betahistino dihidrochlorido.

Pagalbinė medžiaga, kurios poveikis žinomas: kiekvienoje tabletėje yra 70 mg laktozės monohidrato.

Visos pagalbinės medžiagos išvardytos 6.1 skyriuje.

3. FARMACINĖ FORMA

Tabletė

Tabletės yra baltos arba balkšvos, apvalios, vienoje jų pusėje yra įspaudas „B8“.

4. KLINIKINĖ INFORMACIJA

4.1 Terapinės indikacijos

Su Menjero (Ménière) sindromu susijusių simptomų, įskaitant svaigimą (vertigo), spengimą ausyse, prikurtimą ir pykinimą, slopinimas.

4.2 Dozavimas ir vartojimo metodas

Dozavimas

Suaugusiems, įskaitant senyvus, pacientams

Pradžioje reikia gerti po 8 – 16 mg betahistino 3 kartus per parą valgio metu. Palaikomoji paros dozė dažniausiai yra 24 – 48 mg. Ją reikia nustatyti, atsižvelgiant į paciento būklę. Kartais būklė palengvėja tik po kelių gydymo savaičių.

Vaikų populiacija

Betahistine Actavis nerekomenduojama vartoti jaunesniems negu 18 metų vaikams, kadangi saugumo ir veiksmingumo duomenys yra nepakankami.

4.3 Kontraindikacijos

Feochromacitoma. Betahistinas yra sintetinis histamino analogas, todėl gali skatinti katecholaminų išsiskyrimą iš auglio, dėl ko gali pasireikšti sunki hipertenzija.

Padidėjęs jautrumas veikliajai ar bet kuriai 6.1 skyriuje nurodytai pagalbinei medžiagai.

4.4 Specialūs įspėjimai ir atsargumo priemonės

Pacientus, kurie serga bronchine astma ar pepsinė opa arba kurie anksčiau yra patyrę pepsinį išopėjimą, gydymo metu reikia atidžiai stebėti.

Jeigu yra dilgėlinė, išbėrimas ar alerginis rinitas, betahistino reikia skirti atsargiai, kadangi gydymo šiuo preparatu metu šie simptomai gali pasunkėti. 

Sunkia hipotenzija sergančius pacientus reikia gydyti atsargiai.

Šio vaistinio preparato negalima vartoti pacientams, kuriems nustatytas retas paveldimas sutrikimas - , Lapp laktazės stygius arba gliukozės ir galaktozės malabsorbcija.

4.5 Sąveika su kitais vaistiniais preparatais ir kitokia sąveika

Sąveikos in vivo tyrimų neatlikta. Remiantis tyrimų in vitro duomenimis, in vivo citochromo P 450 fermentų slopinimas nėra tikėtinas.

Tyrimų in vitro duomenys rodo, kad betahistino metabolizmą slopina vaistiniai preparatai, slopinantys monoaminooksidazę (MAO), įskaitant B pogrupio MAO (pvz, selegilinas). Betahistinu ir kartu MAO inhibitoriumi (įskaitant selektyvius B pogrupio MAO inhibitorius) reikia gydyti atsargiai. 

Aprašyti sąveikos su etanoliu, preparatais, kuriuose yra pirimetamino, bei dapsonu, atvejai. Be to, aprašyta, kad betahistino poveikį gali stiprinti salbutamolis.

Betahistinas yra histamino analogas. Betahistino sąveika su antihistamininiais preparatais teoriškai gali daryti poveikį vieno iš šių vaistinių preparatų veiksmingumui..

4.6 Vaisingumas, nėštumo ir žindymo laikotarpis

Nėštumas

Duomenų apie betahistino vartojimą nėštumo metu nepakanka. Nepakanka tyrimų su gyvūnais, kad būtų galima nustatyti poveikį nėštumui, embriono ir vaisiaus vystimuisi, gimdymui ir postnataliniam vystimuisi. Galima rizika žmogui nežinoma. Nėštumo metu betahistino vartoti negalima, išskyrus neabejotinai būtinus atvejus.

Žindymas

Nežinoma, ar betahistinas išsiskiria į moters pieną. Ar betahistinas išsiskiria į gyvūnų pieną, tyrimų neatlikta. Reikia įvertinti, ar vaistinio preparato svarba motinai persveria žindymo naudą  ir galimą riziką kūdikiui.

4.7 Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus

Betahistinas skirtas Menjero ligai ir simptominiam svaigimui gydyti. Abi šios ligos gali nepalankiai veikti gebėjimą vairuoti ir valdyti mechanizmus. Klinikinių tyrimų, kurie buvo konkrečiai skirti gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus tirti, metu betahistinas gebėjimo neveikė arba veikė nereikšmingai.

4.8 Nepageidaujamas poveikis

Placebu kontroliuojamų klinikinių tyrimų metu betahistinu gydomiems pacientams pasireiškęs nepageidaujamas poveikis ir jo dažnis nurodyti toliau. Dažnis apibūdinamas taip: labai dažni (≥ 1/10), dažni (nuo ≥ 1/100 iki < 1/10), nedažni (nuo ≥ 1/1 000 iki < 1/100), reti (nuo ≥ 1/10 000 iki < 1/1 000), labai reti (< 1/10 000), dažnis nežinomas (negali būti įvertintas pagal turimus duomenis).

Virškinimo trakto sutrikimai

Dažni:                          pykinimas ir dispepsija.

Nervų sistemos sutrikimai

Dažni:                          galvos skausmas.

Dažnis nežinomas:        atsitiktinis mieguistumas.

Širdies sutrikimai

Reti:                             palpitacija.

Be klinikinių tyrimų metu pastebėtų reiškinių, nepageidaujamas poveikis, apie kurį buvo savarankiškai pranešta, vaistinį preparatą pateikus į rinką, arba paskelbta mokslinėje literatūroje, yra išvardytas toliau. Jo dažnis negali būti įvertintas pagal turimus duomenis, todėl priskiriamas klasei „nežinomas“.

Imuninės sistemos sutrikimai

Padidėjusio jautrumo reakcijos, pvz., anafilaksija.

Virškinimo trakto sutrikimai

Lengvi skrandžio sutrikimai (pvz., pykinimas, skrandžio ir žarnų skausmas, pilvo pūtimas ir dujų susikaupimas virškinimo trakte). Juos paprastai galima palengvinti vaistinio preparato geriant valgio metu arba sumažinus dozę. 

Odos ir poodinio audinio sutrikimai

Odos ir poodinio audinio padidėjusio jautrumo reakcijos, ypač angioneurozinė edema, dilgėlinė, išbėrimas ir niežulys.

4.9 Perdozavimas

Buvo pranešta apie kelis perdozavimo atvejus. Kai kuriems pacientams nuo ne didesnių kaip 640 mg dozių atsirado lengvų arba vidutinio sunkumo simptomų (pvz., pykinimas, somnolencija, pilvo skausmas). Betahistino, ypač kartu su kitais vaistiniais preparatais, perdozavus tyčia, buvo sunkesnių komplikacijų (pvz., konvulsijų, plaučių arba širdies komplikacijų) atvejų. Perdozavimą reikia gydyti įprastinėmis palaikomosiomis priemonėmis.

5. FARMAKOLOGINĖS SAVYVĖS

5.1 Farmakodinaminės savybės

Farmakoterapinė grupė – antivertigo preparatai, ATC kodas – N07CA01.

Kad betahistinas stimuliuoja periferinėse kraujagyslėse esančius H₁ receptorius buvo įrodyta tyrimais su žmonėmis: betahistino sukeltą kraujagyslių išsiplėtimą naikino histamino antagonistas difenhidraminas. Skrandžio rūgšies sekrecijai (ji priklauso nuo H₂ receptorių) betahistino įtaka yra maža. 

Betahistino veikimo mechanizmas Menjero sindromo atveju neaiškus. Svaigimą (vertigo) vaistinis preparatas gali slopinti keisdamas vidinės ausies kraujotaką arba tiesiogiai veikdamas prieanginių branduolių neuronus.

Nesergantiems žmonėms išgerta vienkartinė ne didesnė kaip 32 mg betahistino dozė stipriausiai sukeltą prieanginį nistagmą slopina 3 – 4 val. Didesnė dozė nistagmo trukmę trumpina veiksmingiau.

Betahistinas didina žmogaus plaučių epitelio laidumą. Tokia išvada daroma remiantis tuo faktu, kad preparatas trumpina radioaktyvaus žymens pašalinimo iš plaučių į kraują laiką. Šiam poveikiui pasireikšti neleidžia išgertas H₁ receptorių blokatorius terfenadinas.

Žinoma, kad histaminas širdžiai sukelia teigiamą inotropinį poveikį, tačiau nepastebėta, kad betahistinas didintų širdies išstumiamo kraujo tūrį. Plėsdamas kraujagysles, kai kuriems žmonėms jis gali šiek tiek mažinti kraujospūdį.

Egzokrinines žmogaus liaukas šis vaistinis preparatas veikia silpnai.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Absorbcija

Išgertas betahistinas absorbuojamas visas. Nevalgius išgerto žymėto ¹⁴C betahistino didžiausia koncentracija kraujyje atsiranda maždaug po valandos.

Pasiskirstymas

Su plazmos baltymais susijungia labai mažas kiekis arba nesusijungia visai.

Eliminacija

Betahistinas eliminuojamas daugiausia metabolizuojant, o metabolitai vėliau šalinami daugiausia per inkstus. Išgėrus radioaktyviaisiais izotopais žymėtą 8 mg dozę, 85–90% radioaktyvumo su šlapimu išsiskyrė per 56 val., daugiausiai - per pirmas 2 val. Pavartojus betahistino per burną, jo koncentracija kraujo plazmoje yra labai maža. Taigi betahistino farmakokinetika vertinama remiantis jo vienintelio metabolito 2-piridilacto rūgšties koncentracija kraujo plazmoje.

Biotransformacija

Nėra įrodymų, kad betahistinas būtų metabolizuojamas prieš patenkant į sisteminę kraujotaką ir nemanoma, kad išsiskyrimas su tulžimi būtų svarbus jo ar metabolitų eliminacijos būdas, tačiau betahistimas metabolizuojamas kepenyse.

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Toksinio kartotinių dozių poveikio tyrimų su šunimis (tyrimas truko 6 mėn.) ir žiurkėmis albinosais (tyrimas truko 18 mėn.) metu klinikai reikšmingo žalingo 2,5 – 120 mg/kg kūno svorio dozių poveikio nepastebėta. 

Mutageninio poveikio betahistinas nesukelia. Kancerogeninio poveikio žiurkėms tyrimų metu preparatas nedarė. Tyrimų su vaikingomis triušių patelėmis rezultatai teratogeninio poveikio nerodo.

6. FARMACINĖ INFORMACIJA

6.1 Pagalbinių medžiagų sąrašas

Povidonas K 90

Mikrokristalinė celiuliozė

Laktozė monohidratas

Bevandenis koloidinis silicio dioksidas

Krospovidonas

Stearino rūgštis

6.2 Nesuderinamumas

Duomenys nebūtini.

6.3 Tinkamumo laikas

3 metai

6.4 Specialios laikymo sąlygos

Laikyti žemesnėje kaip 25 °C temperatūroje.

Laikyti gamintojo pakuotėje.

6.5 Talpyklės pobūdis ir jos turinys 

Aliuminio/PVC/PVDC lizdinės plokštelės.

Vienoje dėžutėje yra 30, 50, 100 arba 120 tablečių.

Gali būti tiekiamos ne visų dydžių pakuotės.

6.6 Specialūs reikalavimai atliekoms tvarkyti

Specialių reikalavimų nėra.