Fentanilis, 100µg, poliežuvinės tabletės
Vartojimas: vartoti po liežuviu
Registratorius: Gedeon Richter Plc, Vengrija
Receptinis: Receptinis
Sudedamosios medžiagos: Fentanilis
1. Kas yra LUNALDIN ir kam jis vartojamas
LUNALDIN skirtas suaugusiesiems, kurie privalo nuolatos vartoti kitus stiprius skausmą malšinančius vaistus (opioidus) ir kurie kenčia vėžio sukeliamą skausmą, tačiau jiems reikia pagalbos skausmo proveržių atvejais. Jeigu kiltų daugiau klausimų, kreipkitės į gydytoją.
Skausmo proveržiai – tai stiprūs staiga atsirandantys skausmai, kurie atsiranda nepaisant to, ar vartojate (ar vartojote) kitus opioidinius skausmą malšinančius vaistus.
LUNALDIN poliežuvinių tablečių veiklioji medžiaga yra fentanilis. Fentanilis priskiriamas stiprių skausmą malšinančių vaistų, vadinamų opioidais, grupei.
2. Kas žinotina prieš vartojant LUNALDIN
LUNALDIN vartoti negalima
- jeigu yra alergija fentaniliui arba bet kuriai pagalbinei šio vaisto medžiagai (jos išvardytos 6 skyriuje);
- jei yra sunkių kvėpavimo sutrikimų;
- jeigu ne mažiau kaip vieną savaitę reguliariai nevartojate gydytojo skirtų, kasdien įprastine tvarka vartojamų opioidinių vaistų (pvz., kodeino, fentanilio, hidromorfono, morfino, oksikodono, petidino), vartojamų nuolatinio skausmo malšinimui; jeigu nevartojate šių vaistų, LUNALDIN Jums vartoti negalima, nes nuo jo gali pavojingai sulėtėti ir (arba) susilpnėti arba net visai sustoti kvėpavimas;
- jeigu Jus kamuoja trumpalaikis skausmas, kuris nėra skausmo proveržis.
Įspėjimai ir atsargumo priemonės
Pasitarkite su gydytoju arba vaistininku, prieš pradėdami vartoti LUNALDIN, jeigu Jums yra bet kuris iš išvardytų sutrikimų, nes jūsų gydytojas privalo į tai atsižvelgti, nustatydamas jums skiriamo vaisto dozę:
- galvos trauma, nes LUNALDIN gali slopinti galvos traumos simptomus;
- kvėpavimo sutrikimai, generalizuota miastenija (liga, pasireiškianti raumenų silpnumu);
- jeigu Jums yra širdies sutrikimų, ypač sulėtėjęs širdies plakimas;
- žemas kraujospūdis;
- sirgote ar sergate kepenų ar inkstų ligomis, nes tokiu atveju jūsų gydytojui reikės atidžiau nustatyti dozę;
- smegenų navikas ir (arba) padidėjęs spaudimas kaukolės viduje (padidėjęs spaudimas smegenyse, kuris sukelia stiprius galvos skausmus, pykinimą, vėmimą ar regos sutrikimus);
- žaizdos burnoje arba mukozitas (patinusi ir paraudusi jūsų burnos gleivinė);
- jeigu vartojate vaistus nuo depresijos ar psichozės, žr. skyrių „Kiti vaistai ir LUNALDIN”.
Jei vartojate LUNALDIN ir jei jums ketinama daryti chirurginę operaciją, pasakykite gydytojui ar odontologui, kad vartojate šį vaistą.
Kiti vaistai ir LUNALDIN
Jeigu vartojate arba neseniai vartojote kitų vaistų (kitų vaistų, nei reguliariai vartojami skausmą malšinantys opioidai), arba dėl to nesate tikri, apie pasakykite gydytojui arba vaistininkui.
Toliau nurodyti vaistai gali sustiprinti LUNALDIN poveikį.
- Kai kurie vaistai, skirti grybelinėms infekcijoms gydyti, kurių sudėtyje yra tokių medžiagų, kaip, pavyzdžiui, ketokonazolas arba itrakonazolas.
- Kai kurie antibiotikai, skirti infekcijoms gydyti (vadinami makrolidais, kurių sudėtyje yra tokių medžiagų, kaip, pavyzdžiui, eritromicino).
- Kai kurie vaistai (vadinamieji proteazės inhibitoriai, kurių sudėtyje yra tokių medžiagų, kaip ritonaviras) virusų sukeliamoms infekcijoms gydyti.
- Vaistai, kurių sudėtyje yra alkoholio.
- Vaistai, kurie vadinami monoaminooksidazės (MAO) inhibitoriais, skiriami sunkios depresijos ir Parkinsono ligos gydymui. Pasakykite savo gydytojui, jei per paskutiniąsias dvi savaites vartotoje nurodytus vaistus.
Toliau nurodyti vaistai gali susilpninti LUNALDIN poveikį.
- Stiprūs skausmą malšinantis vaistai, kurių sudėtyje yra tokių medžiagų, kaip, pavyzdžiui, buprenorfinas arba pentazocinas.
LUNALDIN gali padidinti kai kurių vaistų poveikį ir dėl to galite jausti mieguistumą, įskaitant:
- kitus stiprius skausmą malšinančius vaistus (opioidų grupės vaistus, pavyzdžiui, vaistus nuo skausmo ar kosulio);
- bendruosius anestetikus (kuriais ligonis užmigdomas prieš operaciją);
- raumenis atpalaiduojančius vaistus;
- migdomuosius vaistus;
- vaistus, kurie skirti gydyti
- depresiją
- alergijas
- nerimą ir psichozes
- vaistai, kurių sudėtyje yra klonidino (vaistai padidėjusiam kraujospūdžiui mažinti).
Jeigu vartojate tokius vaistus kaip tam tikri vaistai nuo depresijos ar psichozės, padidėja šalutinio poveikio rizika. LUNALDIN gali sąveikauti su šiais vaistais ir Jums gali pasireikšti psichinės būklės pokyčių (pvz., susijaudinimas, haliucinacijos, koma) ir kitas poveikis, pvz., aukštesnė nei 38 °C kūno temperatūra, padažnėjęs širdies plakimas, nepastovus kraujospūdis ir refleksų sustiprėjimas, raumenų sąstingis, koordinacijos nebuvimas ir (arba) virškinimo trakto bei žarnyno simptomai (pvz., pykinimas, vėmimas, viduriavimas).
Gydytojas pasakys, ar LUNALDIN Jums tinka.
LUNALDIN vartojimas su maistu, gėrimais ir alkoholiu
LUNALDIN kai kuriems žmonėms gali sukelti mieguistumą. Nevartokite alkoholio prieš tai nepasikonsultavę su gydytoju, nes dėl vaisto ir alkoholio sąveikos galite pajusti didesnį nei įprastai mieguistumą.
Vartodami LUNALDIN negerkite greipfrutų sulčių, nes tai gali sustiprinti šalutinį LUNALDIN sukeliamą poveikį.
Nėštumas ir žindymo laikotarpis
Nevartokite LUNALDIN nėštumo metu, išskyrus atvejus, jei šį vaistą vartoti jums nurodytų gydytojas.
Fentanilio gali patekti į motinos pieną ir jis gali sukelti nepageidaujamą poveikį žindomam kūdikiui.
Jei žindote kūdikį, LUNALDIN vartoti negalima. Nepradėkite žindymo, kol po paskutinės LUNALDIN dozės suvartojimo praėjo mažiau, nei 48 valandos.
Nėštumo ir žindymo laikotarpiu prieš vartojant bet kokį vaistą, būtina pasitarti su gydytoju arba vaistininku.
Vairavimas ir mechanizmų valdymas
LUNALDIN gali turėti neigiamos įtakos protiniam ir (arba) fiziniam gebėjimui atlikti galimai pavojingas užduotis, tokias, kaip vairavimas ar mechanizmų valdymas.
Jei vartodami LUNALDIN jaučiate galvos svaigimą, mieguistumą ar regos pablogėjimą, nevairuokite ir nevaldykite mechanizmų.
3. Kaip vartoti LUNALDIN
Prieš vartojant LUNALDIN pirmą kartą, Jūsų gydytojas paaiškins Jums, kaip vartoti LUNALDIN, kad vaistas efektyviai jums padėtų skausmo proveržių atveju.
Visada vartokite šį vaistą tiksliai kaip nurodė gydytojas. Jeigu abejojate, kreipkitės į gydytoją arba vaistininką.
Šį vaistą vartokite TIK pagal jūsų gydytojo pateiktus nurodymus. Kitiems asmenims šį vaistą vartoti draudžiama, nes jis gali sukelti RIMTĄ pavojų kitų žmonių, ypač vaikų sveikatai.
LUNALDIN skiriasi nuo kitų vaistų, kurie vartojami skausmo proveržiams malšinti. Visada vartokite tik tokią LUNALDIN dozę, kurią jums skyrė jūsų gydytojas – šio vaisto dozė gali skirtis nuo kitų jūsų vartotų vaistų dozių, kurie skirti skausmo proveržiams malšinti.
Gydymo pradžia– tinkamiausios dozės nustatymas
Tam, kad LUNALDIN veiktų gerai, jūsų gydytojui reikia nustatyti jums tinkamiausią dozę, kuri turi būti Jums skiriama skausmo proveržio metu. LUNALDIN yra įvairaus stiprumo. Jums gali tekti pabandyti kelių stiprumų LUNALDIN per kelis skausmo proveržius, kad būtų nustatyta tinkamiausia dozė. Jūsų gydytojas jums padės tai padaryti ir bus siekiama, kad būtų parinkta tinkamiausia dozė.
Jei skausmo malšinimo poveikis suvartojus vieną dozę būtų nepakankamas, jūsų gydytojas gali skirti papildomą dozę skausmo proveržio malšinimui. Jokiais būdais nevartokite antrosios dozės, jei taip jums nenurodė jūsų gydytojas, nes galite perdozuoti vaisto.
Kartais gydytojas gali Jums patarti vienu kartu vartoti dozę, kurią sudaro daugiau nei viena tabletė.
Tai daryti galima tik gydytojui nurodžius.
Pavartoję paskutinę dozę palaukite mažiausiai 2 valandas prieš kito skausmo proveržio gydymą LUNALDIN.
Gydymo tąsa –kai jau nustatyta tinkamiausia dozė
Kai jūs ir jūsų gydytojas nustatysite tinkamiausią skausmo proveržius numalšinančią LUNALDIN dozę, tokią dozę galima vartoti ne daugiau kaip keturis kartus per parą. LUNALDIN dozę gali sudaryti daugiau nei viena tabletė.
Pavartoję paskutinę dozę palaukite mažiausiai 2 valandas prieš kito skausmo proveržio gydymą LUNALDIN.
Jei manote, kad jums nustatyta ir jūsų vartojama LUNALDIN dozė nepakankamai numalšina skausmo priepuolius, apie tai praneškite savo gydytojui, kuris pakoreguos dozę.
Nekeiskite dozės pats – LUNALDIN dozę gali pakeisti tik gydytojas.
Vaisto vartojimas
LUNALDIN tabletes reikia dėti po liežuviu. Tai reiškia, kad tabletė turi būti dedama po liežuviu, kur ji greitai ištirpsta tam, kad fentanilis būtų absorbuotas (patektų į organizmą) per jūsų burnos gleivinę. Absorbuotas fentanilis pradeda malšinti skausmą.
Skausmo proveržio atveju vartokite gydytojo skirtą dozę taip, kaip toliau nurodyta.
- Jei jūsų burna išdžiūvusi, sudrėkinkite ją gurkšniu vandens. Išspjaukite arba prarykite vandenį.
- Tabletę (-es) iš lizdinės plokštelės išimkite tik prieš vartojimą tokiu būdu:
- Atskirkite vieną lizdinės plokštelės kvadratėlį plėšdami ties punktyrine linija/perforacijas (kiti lizdinės plokštelės kvadratėliai turi likti neatskirti).
- Nulupkite rodykle pažymėtą folijos kraštą ir atsargiai išimkite tabletę. Nespauskite LUNALDIN poliežuvinių tablečių iš lizdinės plokštelės viršaus, nes taip galite jas pažeisti.
- Dėkite tabletę po liežuviu kiek įmanoma giliau ir palaukite, kol ji visiškai ištirps.
- LUNALDIN tabletė greitai ištirps po liežuviu ir jos turinys bus absorbuotas skausmo numalšinimui. Todėl labai svarbu, kad nečiulptumėte, nekramtytumėte ir nenurytumėte tabletės.
- Nieko negerkite ir nieko nevalgykite tol, kol tabletė visiškai neištirps po liežuviu.
Ką daryti pavartojus per didelę LUNALDIN dozę?
- Iš burnos išsiimkite visas likusias tabletes;
- praneškite savo slaugytojui ar kitam asmeniui apie tai, kas atsitiko;
- jūs ar jūsų slaugytojas turi nedelsiant susisiekti su jūsų gydytoju, vaistininku ar artimiausia ligonine ir suderinti tolimesnius veiksmus;
- laukdami gydytojo, stenkitės neužmigti, jus slaugantis asmuo turi kalbėti su jumis, o jums pradėjus snausti, privalo jus pažadinti papurtydamas.
Perdozavimo požymiai:
- itin didelis mieguistumas
- retas, paviršutinis kvėpavimas
Šių požymių atveju – kuo skubiau kreipkitės medicininės pagalbos.
Jei LUNALDIN netyčia pavartotų kitas žmogus, kuo skubiau kreipkitės medicininės pagalbos.
Nustojus vartoti LUNALDIN
Nebevartoti LUNALDIN poliežuvinių tablečių galima tik tada, kai taip nurodo jūsų gydytojas. Jūs privalote tęsti savo įprastų opioidinių skausmą malšinančių vaistų vartojimą/naudojimą pagal gydytojo rekomendacijas.
Nutraukus LUNALDIN vartojimą, neturėtų būti ryškiai pastebimų požymių, bet gali atsirasti tam tikri vaisto vartojimo nutraukimo simptomai, pvz., nervingumas, drebulys, prakaitavimas, pykinimas ir vėmimas.
Jei turite bet kokių klausimų dėl savo skausmų malšinimo, pasikalbėkite su gydytoju.
Jeigu kiltų daugiau klausimų dėl šio vaisto vartojimo, kreipkitės į gydytoją arba vaistininką.
4. Galimas šalutinis poveikis
Šis vaistas, kaip ir visi kiti, gali sukelti šalutinį poveikį, nors jis pasireiškia ne visiems žmonėms.
Jei pajustumėte neįprastą ar itin didelį mieguistumą arba jei jūsų kvėpavimas sulėtėtų ir taptų nebegilus, jūs arba jūsų slaugytojas turi nedelsiant kreiptis į gydytoją ar artimiausią ligoninę ir iškviesti skubią pagalbą (taip pat žr. skyrių 3 „Pavartojus per didelę LUNALDIN dozę“).
Labai dažnas šalutinis poveikis (gali pasireikšti daugiau kaip 1 žmogui iš 10) yra:
- pykinimas.
Dažnas šalutinis poveikis (gali pasireikšti 1 žmogui iš 10 žmonių) yra:
- svaigulys, galvos skausmas, didelis mieguistumas;
- dusulys, retas paviršutinis kvėpavimas;
- burnos gleivinės uždegimas, vėmimas, vidurių užkietėjimas, burnos džiūvimas;
- prakaitavimas, nuovargis, energijos stoka.
Nedažnas šalutinis poveikis (gali pasireikšti 1 žmogui iš 100) yra:
- alerginė reakcija, drebulys/virpulys, sutrikęs ar neryškus matymas, tankus ar retas širdies plakimas, sumažėjęs krajospūdis, atminties praradimas;
- prislėgta nuotaika, įtarios mintys/baimės pojūtis be jokios priežasties, suglumimo pojūtis, nesiorientavimas, nerimas, nelaimingumas, nerimastingumas, neįprastas laimės/sveikumo pojūtis, nuotaikų kaita;
- nuolatinis skrandžio pilnumo jutimas, skrandžio skausmas, nevirškinimas;
- burnos išopėjimas, liežuvio pokyčiai, burnos ir gerklės skausmas, ankštumo pojūtis gerklėje, lūpų ar dantenų išopėjimas;
- apetito praradimas, skonio/uoslės jutimo pokyčiai ar praradimas;
- sunkumas užmigti ar miego sutrikimas, dėmesio sutrikimas/išsiblaškymas, energijos stoka, silpnumas, jėgų nebuvimas;
- odos pokyčiai, bėrimas, niežėjimas, naktinis prakaitavimas, sumažėjęs jautrumas prisilietimui, lengvai atsirandančios mėlynės;
- sąnarių skausmas ar stingumas, raumenų stingumas;
- vaisto nutraukimo požymiai, netyčinis perdozavimas, vyrams – negalėjimas pasiekti ir (arba) išlaikyti erekciją, bloga bendra savijauta.
Šalutinis poveikis, kurio dažnis nežinomas (negali būti apskaičiuotas pagal turimus duomenis:
- liežuvio patinimas, sunkūs kvėpavimo sutrikimai, griuvinėjimas, veido raudonis, stiprus šilumos pojūtis , viduriavimas, traukuliai (priepuoliai), rankų ir kojų tirpimas bei tinimas, tikrovėje nesančių dalykų matymas arba girdėjimas (haliucinacijos).
Pranešimas apie šalutinį poveikį
Jeigu pasireiškė šalutinis poveikis, įskaitant šiame lapelyje nenurodytą, pasakykite gydytojui arba vaistininkui. Apie šalutinį poveikį taip pat galite pranešti tiesiogiai, užpildę interneto svetainėje www.vvkt.lt esančią formą, paštu Valstybinei vaistų kontrolės tarnybai prie Lietuvos Respublikos sveikatos apsaugos ministerijos, Žirmūnų g. 139A, LT 09120 Vilnius, tel: 8 800 73568, faksu 8 800 20131 arba el. paštu NepageidaujamaR@vvkt.lt. Pranešdami apie šalutinį poveikį galite mums padėti gauti daugiau informacijos apie šio vaisto saugumą.
5. Kaip laikyti LUNALDIN
Skausmą malšinantis vaistas LUNALDIN yra labai stipraus poveikio ir gali sukelti mirtiną pavojų tiems, kas jo pavartotų netyčia, ypač vaikams. LUNALDIN turi būti laikomas vaikams nepastebimoje ir nepasiekiamoje vietoje.
Ant lizdinės plokštelės po „EXP“ nurodytam tinkamumo laikui pasibaigus, šio vaisto vartoti negalima. Vaistas tinkamas vartoti iki paskutinės nurodyto mėnesio dienos.
Laikyti ne aukštesnėje kaip 25oC temperatūroje.
Laikyti gamintojo pakuotėje, kad preparatas būtų apsaugotas nuo drėgmės.
Rekomenduojama LUNALDIN laikyti užrakintoje vietoje.
Nesuvartoti vaisto likučiai, jei įmanoma, turi būti atiduoti vaistininkui, kuris juos saugiai sunaikins. Vaistų negalima išmesti į kanalizaciją arba su buitinėmis atliekomis. Šios priemonės padės apsaugoti aplinką.
6. Pakuotės turinys ir kita informacija
LUNALDIN sudėtis
Veiklioji medžiaga yra fentanilis. Vienoje poliežuvinėje tabletėje yra:
100 mikrogramų fentanilio (citrato pavidalu)
Pagalbinės medžiagos yra manitolis (E421), silicifikuota mikrokristalinė celiuliozė, kroskarmeliozės natrio druska ir magnio stearatas.
LUNALDIN išvaizda ir kiekis pakuotėje
LUNALDIN yra mažos baltos poliežuvinės tabletės, kurias reikia dėti po liežuviu. Jos yra įvairaus stiprumo, todėl yra skirtingų formų. Jūsų gydytojas jums skirs tinkamo stiprumo (formos) tabletes ir tinkamą jų skaičių.
100 mikrogramų tabletė yra balta apvali tabletė.
LUNALDIN tiekiamas po 10 arba 30 tablečių, supakuotų į lizdines plokšteles ir kartono dėžutes.
Gali būti tiekiamos ne visų dydžių pakuotės.
| Tarptautinis pavadinimas | Fentanilis |
| Vaisto stiprumas | 100µg |
| Vaisto forma | poliežuvinės tabletės |
| Grupė | Vaistinis preparatas |
| Pogrupis | Cheminis vaistas |
| Vartojimas | vartoti po liežuviu |
| Registracijos numeris | LT/1/09/1528 |
| Registratorius | Gedeon Richter Plc, Vengrija |
| Receptinis | Receptinis |
| Vaistas registruotas | 2009.04.10 |
| Vaistas perregistruotas | 2014.07.01 |
1. VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMAS
LUNALDIN 100 mikrogramų poliežuvinės tabletės
2. KOKYBINĖ IR KIEKYBINĖ SUDĖTIS
Kiekvienoje poliežuvinėje tabletėje yra
100 mikrogramų fentanilio (citrato pavidalu)
Visos pagalbinės medžiagos išvardytos 6.1 skyriuje.
3. FARMACINĖ FORMA
Poliežuvinė tabletė.
100 mikrogramų poliežuvinė tabletė yra balta apvali tabletė.
4. KLINIKINĖ INFORMACIJA
4.1 Terapinės indikacijos
Skausmo proveržių slopinimas suaugusiems pacientams, kuriems skiriama opioidų terapija nuo lėtinio vėžinio skausmo. Skausmo proveržis yra laikinas būklės pablogėjimas, nepaisant kitų lėtinio skausmo slopinimo būdų taikymo.
4.2 Dozavimas ir vartojimo metodas
LUNALDIN gali būti skiriamas tik tiems pacientams, kurie toleruoja opioidų terapiją nuo nuolatinių vėžinių skausmų. Opioidų terapiją toleruojantys pacientai yra pacientai, kuriems skiriama ne mažiau kaip 60 mg per burną vartojamo morfino per parą, mažiausiai 25 mikrogramai transderminio fentanilio per valandą, mažiausiai 30 mg oksikodono per parą, mažiausiai 8 mg geriamojo hidromorfono per parą arba tokį patį analgetinį poveikį sukelianti kitų opioidų dozė, skiriama savaitę ar ilgiau.
Vartojimo metodas
LUNALDIN poliežuvinės tabletės turi būti dedamos tiesiai po liežuviu, ties žemiausia liežuvio dalimi (šaknimi). LUNALDIN poliežuvinės tabletės neturi būti praryjamos – jos turi visiškai ištirpti ertmėje po liežuviu jų nekramtant ir nečiulpiant. Pacientus būtina informuoti, kad jie nieko nevalgytų ir negertų tol, kol neištirps poliežuvinė tabletė.
Jei pacientui džiūsta burna, galima vartoti vandenį tam, kad prieš vartojant LUNALDIN būtų sudrėkinta burnos gleivinė.
Dozės laipsniškas priderinimas
Dozės laipsniško priderinimo tikslas yra nustatyti optimalią palaikomąją dozę nuolatiniam skausmo priepuolių gydymui. Ši optimali dozė turi užtikrinti adekvatų analgezinį poveikį su priimtinomis nepageidaujamomis reakcijomis.
Optimali LUNALDIN dozė turi būti nustatoma individualiai palaipsniui didinant dozę kiekvienam pacientui. Dozės laipsniško priderinimo etapo metu turi būti paruoštos kelios dozės. Pradinė LUNALDIN dozė turi būti 100 mikrogramų, jei reikia, dozė turi būti didinama tam, kad būtų pasiekta reikiamo stiprumo dozė.
Pacientus būtina rūpestingai stebėti tol, kol pasiekiama optimali dozė.
Perėjimas nuo kitų fentanilio sudėtyje turinčių preparatų prie LUNALDIN neturi būti santykiu 1:1 dėl skirtingos absorbcijos. Jei pacientai pereina nuo kito preparato, kurio sudėtyje yra fentanilio, būtinas naujas LUNALDIN dozės titravimas.
Siekiant palaipsniui priderinti dozę, rekomenduojamas toliau nurodytas dozės režimas, nors visais atvejais gydytojas turi atsižvelgti į klinikinę paciento būklę, paciento amžių ir gretutines ligas.
Terapija visiems pacientams turi būti pradedama viena 100 mikrogramų poliežuvine tablete. Jei analgetinis poveikis per 15-30 minučių po vienos poliežuvinės tabletės pavartojimo būtų nepakankamas, galima skirti papildomą (antrą) 100 mikrogramų poliežuvinę tabletę. Jei analgetinis poveikis per 15-30 minučių po pirmos poliežuvinės tabletės pavartojimo būtų nepakankamas, kito skausmo priepuolio metu rekomenduojama skirti sekančią įmanomą stipresnę dozę (žr. žemiau pateiktą schemą). Dozės didinimas turi būti atliekamas palaipsniui tol, kol pasiekiamas adekvatus analgezijos laipsnis ir nepageidaujamas poveikis yra toleruojamas. Dozės stiprumas papildomoms poliežuvinėms tabletėms turi būti didinamas nuo 100 – 200 mikrogramų iki 400 mikrogramų ir didesnėms dozėms. Šis principas pavaizduotas žemiau pateiktoje lentelėje. Šio dozės priderinimo etape vieno skausmo priepuolio metu galima skirti ne daugiau, nei dvi (2) dozes.
LUNALDIN dozės priderinimo procesas
Pirmosios poliežuvinės tabletės stiprumas (mikrogramais) skausmo priepuolio malšinimui | Papildomos (antrosios) poliežuvinės tabletės stiprumas (mikrogramais), kuri skiriama, jei to reikia, praėjus 15-30 minučių po pirmosios tabletės skyrimo |
100 | 100 |
200 | 100 |
300 | 100 |
400 | 200 |
600 | 200 |
800 | - |
Jei skiriant didesnę dozę pasiekiamas adekvatus analgezinis poveikis, tačiau nepageidaujami reiškiniai sunkiai toleruojami, gali būti skiriama tarpinė dozė (atitinkamai skiriant 100 mikrogramų poliežuvinę tabletę).
Dozės priderinimo metu pacientams po kiekvienos vienkartinės dozės papildomai gali būti kartotinai skiriamos 100 mikrogramų tabletės ir (arba) 200 mikrogramų tabletės. Vienu metu negalima vartoti daugiau nei keturias (4) tabletes.
Dozės virš 800 mikrogramų veiksmingumas ir saugumas pacientams klinikiniuose tyrimuose nebuvo tirti.
Tam, kad būtų minimalizuota su opioidais susijusių nepageidaujamų reakcijų tikimybė ir būtų nustatyta tinkama dozė, būtina, kad pacientus nuolatos stebėtų sveikatos priežiūros profesionalai titravimo proceso metu.
Dozės priderinimo metu pacientai turi palaukti mažiausiai 2 valandas prieš vartodami LUNALDIN kito skausmo proveržio malšinimui.
Palaikomoji terapija
Nustačius tinkamą dozę, kuri gali būti daugiau nei viena tabletė, pacientams turi būti ta dozė palaikoma ir galima skirti daugiausiai keturias tokias LUNALDIN dozes per parą.
Palaikomosios terapijos metu pacientai turi palaukti mažiausiai 2 valandas prieš vartodami LUNALDIN kito skausmo proveržio malšinimui.
Dozės koregavimas
Jei atsakas (analgezija ar nepageidaujamos reakcijos) palaipsniui priderintai LUNALDIN dozei žymiai pasikeičia, gali reikėti koreguoti dozę tam, kad būtų užtikrintas optimalus dozavimas.
Jei pacientą ištinka daugiau nei keturi skausmo priepuoliai per parą ilgesnį, nei keturių parų laikotarpį, tokiu atveju būtina iš naujo įvertinti ilgalaikio poveikio skausmą malšinančio opioido dozę. Jei keičiamas ilgalaikio poveikio opioidas arba jei keičiama ilgalaikio poveikio opioido dozė, LUNALDIN dozė turi būti įvertinta iš naujo ir iš naujo palaipsniui priderinta tam, kad būtų užtikrintas pacientui skiriamos dozės optimalumas.
Būtina, kad bet kokio analgetiko naujo laipsniško dozės priderinimo metu pacientas būtų nuolatos stebimas sveikatos priežiūros specialisto.
Terapijos nutraukimas
Pacientams, kuriems nebereikia opioidinės terapijos, LUNALDIN dozė turi būti įvertinta prieš laipsnišką opioidų dozės mažinimą tam, kad sumažinti galimų šalutinių reiškinių, susijusių su terapijos nutraukimu, pasireiškimą.
Pacientams, kuriems tęsiama ilgalaikė opioidinė terapija, tačiau kuriems nebereikia skausmo priepuolių terapijos, LUNALDIN terapija gali būti nutraukta iš karto.
Skyrimas vaikams ir paaugliams
LUNALDIN draužiama skirti vaikams iki 18 metų, nes duomenų apie saugumą ir veiksmingumą nepakanka.
Skyrimas senyviems pacientams
Dozės titravimas turi būti atliekamas itin rūpestingai, o pagyvenusius pacientus būtina atidžiai stebėti dėl fentanilio toksinio poveikio požymių (žr. 4.4 skyrių).
Skyrimas pacientams, kurių inkstų ir kepenų funkcija sutrikusi
Pacientai, kurių inkstų ar kepenų funkcija sutrikusi, turi būti rūpestingai stebimi dėl fentanilio toksinio poveikio požymių LUNALDIN titravimo etapo metu (žr. 4.4 skyrių).
4.3 Kontraindikacijos
Padidėjęs jautrumas veikliajai arba bet kuriai 6.1 skyriuje nurodytai pagalbinei medžiagai.
Pacientai, kuriems netaikomas palaikomasis gydymas opioidais, nes jiems yra didesnis kvėpavimo slopinimo pavojus.
Sunkios kvėpavimo slopinimo arba sunkios plaučių obstrukcijos būklės.
Kitokio ūmaus skausmo, kuris nėra skausmo proveržis, gydymas.
4.4 Specialūs įspėjimai ir atsargumo priemonės
Pacientai ir juos prižiūrintys asmenys turi būti informuoti, kad LUNALDIN sudėtyje yra veikliosios medžiagos, kuri gali būti mirtina vaikui, todėl visas tabletes būtina laikyti vaikams nepasiekiamoje ir nepastebimoje vietoje.
Dėl galimų stiprių nepageidaujamų reiškinių, kurie gali atsirasti terapijos opioidais, tokiais kaip LUNALDIN, metu, tiek pacientai, tiek juos prižiūrintys asmenys turi pilnai suvokti teisingo LUNALDIN vartojimo svarbą ir žinoti, kokių veiksmų būtina imtis perdozavimo atveju.
Prieš pradedant LUNALDIN terapiją svarbu, kad būtų stabilizuotas paciento gydymas ilgo poveikio opioidais, vartojamais nuolatiniam skausmui kontroliuoti.
Pakartotinio opioidų, tokių kaip fentanilis, vartojimo atveju gali išsivystyti pripratimas bei fizinė ir (arba) psichinė priklausomybė. Jatrogeninės priklausomybės, išsivysčiusios po opioidinės terapijos, atvejai yra reti.
Vartojant LUNALDIN, kaip ir kitų opioidų, galimas kliniškai reikšmingo kvėpavimo slopinimo atsiradimas. Būtina imtis ypatingo atsargumo priemonių LUNALDIN dozės laipsniško priderinimo metu pacientams, sergantiems lėtine obstrukcine plaučių liga ar esant kitoms klinikinėms būklėms, kada pacientas yra linkęs į kvėpavimo slopinimą (pavyzdžiui, myasthenia gravis), nes galimas tolesnis kvėpavimo slopinimas, kuris gali sąlygoti kvėpavimo nepakankamumą.
LUNALDIN turi būti vartojamas imantis ypatingų atsargumo priemonių pacientams, kuriems galimas hiperkapnijos sukeltas intrakranijinis poveikis, pasireiškia padidėjusio intrakranijinio spaudimo požymiai, sąmonės pritemimas, koma ar yra galvos smegenų navikas. Skiriant opioidus galvos traumą patyrusiems pacientams, klinikinė eiga gali būti maskuojama. Tokiu atveju opioidai turi būti skiriami tik tada, kai tai absoliučiai būtina.
Širdies liga
Fentanilis gali sukelti bradikardiją. Pacientams, kurie anksčiau sirgo arba dabar serga širdies ritmo sutrikimais, pasireiškiančiais širdies susitraukimų dažnio sulėtėjimu, fentanilį reikia vartoti atsargiai.
Pagal į veną vartojamo fentanilio tyrimų duomenis nustatyta, kad senyviems pacientams gali sumažėti preparato klirensas, pailgėti pusinės eliminacijos laikas, ir pagyvenę pacientai gali būti jautresni veikliajai medžiagai nei jaunesni pacientai. Pagyvenę, prastos fizinės būklės arba fiziškai išsekinti pacientai turi būti rūpestingai stebimi dėl fentanilio toksinio poveikio požymių, o dozė, jei reikia, turi būti sumažinta.
LUNALDIN turi būti vartojamas imantis atsargumo priemonių pacientams, kuriems yra kepenų ar inkstų disfunkcija, ypač laipsniško dozės priderinimo etapo metu. LUNALDIN skyrimas pacientams, kuriems yra kepenų arba inkstų nepakankamumas, gali padidinti biologinį fentanilio pasisavinimą ir sumažinti sisteminį klirensą, dėl ko gali kauptis veiklioji medžiaga ar padidėti jos kiekis organizme bei sustiprėti ir pailgėti opioidinis poveikis.
Būtina imtis atsargumo priemonių gydant pacientus, sergančius hipovolemija ir hipotenzija.
LUNALDIN nebuvo ištirtas pacientams su burnos žaizdomis arba mukozitu. Tokiems pacientams yra padidėjusios vaisto sisteminės ekspozicijos rizika, todėl rekomenduojamos papildomos atsargumo priemonės dozės laipsniško priderinimo metu.
Po gydymo LUNALDIN nutraukimo neturėtų būti ryškiai pastebimų reiškinių, bet galimi šie terapijos nutraukimo simptomai: nervingumas, tremoras, prakaitavimas, pykinimas ir vėmimas.
Serotonino sindromas
Reikia imtis atsargumo priemonių, jei LUNALDIN vartojamas kartu su vaistais, kurie veikia serotoninergines neuromediatorių sistemas.
Kartu vartojant serotonerginius vaistus, pvz., selektyviuosius serotonino reabsorbcijos inhibitorius (SSRI) bei serotonino ir norepinefrino reabsorbcijos inhibitorius (SNRI), taip pat vaistus, kurie gali trikdyti serotonino metabolizmą (įskaitant monoaminooksidazės inhibitorius [MAO inhibitorius]), gali pasireikšti potencialiai gyvybei pavojingas serotonino sindromas. Jis gali pasireikšti vartojant rekomenduojamą dozę.
Esant serotonino sindromui, gali pasireikšti psichinės būklės pokyčiai (pvz., susijaudinimas, haliucinacijos, koma), autonominis nestabilumas (pvz., tachikardija, nepastovus kraujospūdis, hiperemija), nervų ir raumenų sutrikimai (pvz., hiperrefleksija, koordinacijos nebuvimas, raumenų sąstingis) ir (arba) virškinimo trakto bei žarnyno simptomai (pvz., pykinimas, vėmimas, viduriavimas).
Įtarus serotonino sindromą, gydymą LUNALDIN reikia nutraukti.
4.5 Sąveika su kitais vaistiniais preparatais ir kitokia sąveika
Fentanilis metabolizuojamas CYP3A4. Vaistai, kurie slopina CYP3A4 veiklą, tokie, kaip antibiotikai makrolidai (pavyzdžiui, eritromicinas), antigrybeliniai azolo dariniai (pavyzdžiui, ketokonazolas, itrakonazolas) ar tam tikri proteazės inhibitoriai (pavyzdžiui, ritonaviras), gali padidinti fentanilio biologinį pasisavinimą sumažindami jo sisteminį klirensą, taip pat gali padidinti arba prailginti opiodinį poveikį. Greipfrutų sultys taip pat veikia kaip CYP3A4 inhibitorius. Fentanilis pacientams turi būti skiriamas imantis atsargumo priemonių jei vartojamas kartu su CYP3A4 inhibitoriais.
Kartu skiriant kitų centrinę nervų sistemą (CNS) slopinančių vaistų, tokių, kaip kiti morfino dariniai (analgetikai ir vaistai nuo kosulio), bendrieji anestetikai, skeleto raumenų relaksantai, sedaciją sukeliantys antidepresantai, sedaciją sukeliantys H1 receptorius blokuojantys antihistamininiai vaistai, barbitūratai, anksiolitikai (t.y. benzodiazepinai), migdomieji vaistai, antipsichoziniai vaistai, klonidinas ir panašios medžiagos, gali sukelti padidėjusį CNS slopinantį poveikį. Galimi kvėpavimo slopinimas, hipotenzija bei gili sedacija.
Alkoholis didina morfino tipo analgetikų migdomąjį poveikį, todėl nerekomenduojama kartu su LUNALDIN vartoti alkoholinių gėrimų ir kitų vaistinių preparatų, kurių sudėtyje yra alkoholio.
LUNALDIN nerekomenduojama skirti pacientams 14 dienų laikotarpiu po monoaminooksizadės (MAO) inhibitorių vartojimo, nes vartojant kartu su opiodiniais analgetikais buvo sunkaus ir nenuspėjamo MAO inhibitorių poveikio sustiprėjimo atvejų.
Nerekomenduojama kartu naudoti dalinių opioidinių agonistų-antagonistų (pavyzdžiui, buprenorfino, nalbufino, pentazocino). Jie pasižymi dideliu afinitetu opioidiniams receptoriams su santykinai žemu vidiniu aktyvumu ir todėl iš dalies slopina analgetinį fentanilio poveikį bei gali sukelti terapijos nutraukimo simptomų pacientams, kuriems yra priklausomybė opioidams.
Serotoninerginiai vaistai
Vartojant fentanilį su serotoninerginiu preparatu, tokiu kaip selektyvusis serotonino reabsorbcijos inhibitorius (SSRI), serotonino ir norepinefrino reabsorbcijos inhibitorius (SNRI) arba monoaminooksidazės inhibitorius (MAO inhibitorius), gali padidėti gyvybei pavojingos būklės - serotonino sindromo – rizika.
4.6 Vaisingumas, nėštumo ir žindymo laikotarpis
Fentanilio saugumas nėštumo laikotarpiu nėra nustatytas. Su gyvūnais atlikti tyrimai parodė toksinį poveikį reprodukcijai, įskaitant žiurkių vaikingumo pažeidimą (žr. 5.3 skyrių). Galimas pavojus žmogui nežinomas. Fentanilis gali būti skiriamas nėštumo metu tik tada, kai tai yra akivaizdžiai būtina.
Ilgalaikis gydymas nėštumo metu gali sukelti abstinencijos simptomus naujagimiui.
Fentanilis neturi būti skiriamas gimdymo ir išstūmimo laikotarpiu (įskaitant Cezario pjūvį), nes fentanilis pereina placentą ir gali sukelti vaisiaus arba naujagimio kvėpavimo slopinimą.
Žindymas
Fentanilio patenka į motinos pieną; žindomam kūdikiui jis gali sukelti raminamąjį poveikį bei kvėpavimo slopinimą. Fentanilio žindyvėms vartoti negalima ir negalima vėl pradėti žindymo, kol po paskutinės fentanilio dozės suvartojimo paėjo mažiau nei 48 valandos.
4.7 Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus
LUNALDIN poveikio gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus tyrimų neatlikta.
Tačiau yra žinoma, kad opioidiniai analgetikai turi neigiamos įtakos protiniam ar fiziniam gebėjimui atlikti potencialiai pavojingas užduotis, tokias, kaip vairavimas ar mechanizmų valdymas. Pacientams turi būti nerekomenduojama vairuoti ar valdyti mechanizmus, jei vartodami LUNALDIN jie jaučia svaigulį ar mieguistumą, jei liejasi ar dvejinasi matomas vaizdas.
4.8 Nepageidaujamas poveikis
Skiriant LUNALDIN atsiranda būdingi opioidų sukeliami nepageidaujami reiškiniai; tęsiant vartojimą šių reiškinių intensyvumas mažėja. Sunkiausios galimos opioidų sukeliamos nepageidaujamos reakcijos yra kvėpavimo slopinimas (kuris gali sukelti ir kvėpavimo sustojimą), hipotenzija ir šokas.
LUNALDIN klinikiniai tyrimai buvo skirti saugumui ir veiksmingumui įvertinti gydant pacientus, patiriančius skausmo proveržius, susijusius su vėžiu; visi pacientai kartu vartojo ir opioidus, pvz., ilgalaikio atpalaidavimo morfiną, ilgalaikio atpalaidavimo oksikodoną ar transderminį fentanilį, nuolatiniam skausmui gydyti. Taigi neįmanoma galutinai atskirti vien LUNALDIN poveikio.
Dažniausiai LUNALDIN sukelia opioidams būdingas nepageidaujamas reakcijas, įskaitant pykinimą, vidurių užkietėjimą, mieguistumą ir galvos skausmą.
LUNALDIN ir (arba) kitų fentanilio preparatų sukeltų nepageidaujamų reakcijų santrauka lentelėje:
Šios nepageidaujamos reakcijos, pasireiškusios skiriant LUNALDIN ir (arba) kitų fentanilio preparatų klinikinių tyrimų metu ir vaistinį preparatą pateikus į rinką. Jos pateiktos žemiau pagal organų sistemų klases ir reiškinių dažnumą (labai dažni ≥ 1/10; dažni nuo ≥ 1/100 iki < 1/10, nedažni ≥ 1/1000 iki < 1/100, dažnis nežinomas (negali būti įvertintas pagal turimus duomenis)). Kiekvienoje dažnio grupėje nepageidaujamas poveikis pateikiamas mažėjančio sunkumo tvarka.
Organų sistemų klasė | Nepageidaujamos reakcijos pagal dažnį | ||||
Labai dažni | Dažni | Nedažni | Dažnis nežinomas (negali būti įvertintas pagal turimus duomenis) | ||
Imuninės sistemos sutrikimai | Padidėjęs jautrumas | ||||
Metabolizmo ir mitybos sutrikimai | Anoreksija Sumažėjęs apetitas | ||||
Psichikos sutrikimai | Depresija Paranoja Suglumimas Dezorientacija Psichikos būklės polyčiai Nerimas Euforija Disforija Emocinis labilumas Dėmesio sutrikimas | Haliucinacijos | |||
Nervų sistemos sutrikimai | Svaigulys Galvos skausmas Mieguistumas | Amnezija Parosmija Disgeusija Tremoras Letargija Hipestezija Nemiga Miego sutrikimai | Traukuliai | ||
Akių sutrikimai | Neryškus matymas | ||||
Širdies sutrikimai | Tachikardija Bradikardija | ||||
Kraujagyslių sutrikimai | Hipotenzija | ||||
Kvėpavimo sistemos, krūtinės ląstos ir tarpuplaučio sutrikimai | Dispnėja | Ryklės skausmas Ankštumas gerklėje | Kvėpavimo slopinimas | ||
Virškinimo trakto sutrikimai | Pykinimas | Stomatitas Vėmimas Vidurių užkietėjimas Burnos džiūvimas | Burnos išopėjimas Dantenų išopėjimas Lūpų išopėjimas Sutrikęs skrandžio ištuštėjimas Pilvo skausmas Dispepsija Skrandžio diskomfortas Liežuvio pakitimai Aftinis stomatitas | Patinęs liežuvis Viduriavimas | |
Odos ir poodinio audinio sutrikimai | Hiperhidrozė | Odos pažeidimai Bėrimas Alerginis niežėjimas Niežėjimas Naktinis prakaitavimas Sustiprėjęs polinkis kraujosruvoms | |||
Skeleto, raumenų ir jungiamojo audinio sutrikimai | Artralgija Skeleto raumenų stingumas Sąnarių stingumas | ||||
Lytinės sistemos ir krūties sutrikimai | Sutrikusi erekcija | ||||
Bendrieji sutrikimai ir vartojimo vietos pažeidimai | Nuovargis | Vaisto nutraukimo sindromas Astenija Negalavimas | Veido raudonis ir karščio pylimas, periferinė edema | ||
Sužalojimai, apsinuodijimai ir procedūrų komplikacijos | Netyčinis perdozavimas | Griuvimas | |||
Pranešimas apie įtariamas nepageidaujamas reakcijas
Svarbu pranešti apie įtariamas nepageidaujamas reakcijas, pastebėtas po vaistinio preparato pateikimo į rinką, nes tai leidžia nuolat stebėti vaistinio preparato naudos ir rizikos santykį. Sveikatos priežiūros specialistai turi pranešti apie bet kokias įtariamas nepageidaujamas reakcijas, užpildę interneto svetainėje http://www.vvkt.lt/ esančią formą, ir atsiųsti ją paštu Valstybinei vaistų kontrolės tarnybai prie Lietuvos Respublikos sveikatos apsaugos ministerijos, Žirmūnų g. 139A, LT 09120 Vilnius, faksu 8 800 20131 arba el. paštu NepageidaujamaR@vvkt.lt.
4.9 Perdozavimas
Fentanilio perdozavimo simptomai yra jo farmakologinio poveikio padidėjimas, kai sunkiausias poveikis būna kvėpavimo slopinimas, galintis sukelti kvėpavimo sustojimą.
Opioidų perdozavimo atveju pirmiausia iš paciento burnos reikia išimti joje esančias poliežuvines LUNALDIN tabletes, būtina fizinė ir verbalinė paciento stimuliacija bei paciento sąmonės būklės įvertinimas. Būtina atstatyti ir palaikyti paciento kvėpavimo takų praeinamumą. Jei reikia, į paciento kvėpavimo takus turi būti įvestas orofaringinis arba endotrachėjinis vamzdelis, tiekiamas deguonis ar taikoma dirbtinė plaučių ventiliacija. Būtina palaikyti adekvačią temperatūrą ir parenteralinį skysčių gavimą.
Netyčinio perdozavimo opioidų anksčiau negavusiems asmenims atveju, naloksonas ar kitas opioidų antagonistas turi būti skiriamas taip, kaip tai nurodyta terapinėse indikacijose atitinkamo preparato charakteristikų santraukoje. Pakartotinai opioidų antagonistai gali būti skiriami tais atvejais, kada kvėpavimo slopinimas tęsiasi ilgesnį laikotarpį.
Būtina imtis atsargumo priemonių skiriant naloksoną ar kitą opioidų antagonistą perdozavimo atveju, nes tai yra susiję su ūmių vaisto nutraukimo simptomų atsiradimo rizika.
Sunkios ar nuolatinės hipotenzijos atveju būtina numatyti hipovalemiją, o būklė turi būti stabilizuojama ir palaikoma parenterine skysčių terapija.
Vartojant fentanilį ar kitus opioidus, pasitaikė kvėpavimo sutrikimo dėl raumenų rigidiškumo atvejų. Esant tokiai situacijai, gali prireikti endotrachėjinės intubacijos, dirbtinės plaučių ventiliacijos, opioidų antagonistų ir raumenų relaksantų skyrimo.
5. FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS
5.1 Farmakodinaminės savybės
Farmakoterapinė grupė - analgetikai; opioidai; fenilpiperidino dariniai; ATC kodas - N02AB03.
Fentanilis yra stipraus poveikio µ-opioidinis analgetikas, pasižymintis greitu analgetiniu poveikiu ir trumpu veikimo laikotarpiu. Fentanilio analgetinis poveikis yra apie 100 kartų stipresnis nei morfino. Antrinis fentanilio poveikis centrinei nervų sistemai (CNS), kvėpavimo ir virškinimo trakto funkcijoms yra tipiškas opioidinių analgetikų poveikiui ir yra priskiriamas klasei būdingiems poveikiams.
Analgetinis fentanilio poveikis yra susijęs su veikliosios medžiagos kiekiu kraujyje; pacientams, kuriems anksčiau nebuvo skiriama opioidų, minimali efektyvioji analgetinė fentanilio koncentracija serume yra 0,3-1,2 ng/ml, o 10-20 ng/ml kiekis kraujyje sukelia chirurginę anesteziją ir žymų kvėpavimo slopinimą.
Lėtinius vėžinius skausmus patiriantiems pacientams, kuriems skiriamos stabilios palaikomos opioidų dozės, LUNALDIN žymiai ir labai efektyviai slopina skausmus. Praėjus 10 minučių po LUNALDIN pavartojimo stebėtas statistiškai reikšmingas skausmo intensyvumo sumažėjimas palyginti su placebo (žr. žemiau pateiktą 1 diagramą), poreikis kitai analgetinei terapijai reikšmingai sumažėja.
1 diagrama. Vidutinis skausmo intensyvumo skirtumas nuo pradinio taško (± SE) LUNALDIN poveikį palyginus su placebo (matuojant 0-10 pagal Likert skalę).
LUNALDIN saugumas ir veiksmingumas buvo vertinamas pacientams skiriant vaistą pačioje skausmų priepuolio epizodo pradžioje. LUNALDIN poveikis prieš numatomus skausmo epizodus ir iki skausmo epizodų klinikiniais tyrimais nebuvo tiriamas.
Fentanilis, kaip ir kiti µ-opioidinių receptorių agonistai, sukelia nuo dozės priklausantį kvėpavimo slopinimą. Ši rizika opioidais negydytiems pacientams yra didesnė lyginant su pacientais, kurie patiria didelius skausmus ar kuriems skiriama ilgalaikė terapija opioidais. Ilgalaikio gydymo opioidais metu išsivysto antrinio vaisto poveikio toleravimas.
Nors opioidai dažniausiai padidina šlapimo takų lygiųjų raumenų tonusą, bendrasis poveikis gali būti įvairus – kai kuriais atvejais sukeliamas šlapinimosi padažnėjimas, kai kuriais atvejais sukeliami sunkumai šlapinantis.
Opioidai didina lygiųjų raumenų tonusą ir mažina stumiamuosius susitraukimus, dėl ko pailgėja maisto masės slinkimo virškinimo traktu trukmė, kuri gali būti susijusi su fentanilio poveikiu vidurių užkietėjimui.
5.2 Farmakokinetinės savybės
Fentanilis yra didelio lipofiliškumo ir yra labai greitai absorbuojamas per burnos gleivinę ir lėčiau per virškinimo traktą. Per burną vartojamas fentanilis aktyviai metabolizuojamas pirmojo prasiskverbimo per plonąsias žarnas ir kepenis metu.
LUNALDIN tabletės greitai ištirpsta po liežuviu. Greita fentanilio absorbcija įvyksta per 30 minučių po LUNALDIN pavartojimo. Apskaičiuota, kad absoliutus biologinis LUNALDIN prieinamumas yra 54%. Maksimalios fentanilio koncentracijos plazmoje vidurkis yra nuo 0,2 iki 1,3 ng/ml (skiriant nuo 100 iki 800 µg LUNALDIN) ir yra pasiekiamas per 22,5 - 240 minučių.
Apie 80-85% fentanilio jungiasi prie plazmos proteinų, daugiausiai a1-glikoproteino ir kiek mažiau – albumino ir lipoproteino. Fentanilio pasiskirstymo tūris nusistovėjus pusiausvyrai yra apie 3-6 l/kg.
Fentanilis pirmiausia metabolizuojamas CYP3A4 į įvairius farmakologiškai neaktyvius metabolitus, įskaitant norfentanilį. Per 72 valandas po fentanilio pavartojimo į veną, apie 75% dozės išsiskiria į šlapimą, daugiausiai metabolitų pavidalu, mažiau kaip 10% nepakitusio vaisto pavidalu. Apie 9% dozės pašalinama su išmatomis, daugiausia kaip metabolitai. Pilnas fentanilio klirensas iš plazmos yra apie 0,5/l/h/kg. Po LUNALDIN pavartojimo pagrindinis fentanilio pusinės eliminacijos laikas yra apie 7 valandas (trukmės diapazonas yra 3-12,5 valandos), o galutinis pusinės eliminacijos laikas yra apie 20 valandų (diapazonas 11,5-25 valandos).
Nustatyta, kad LUNALDIN farmakokinetika yra proporcinga dozei, kai dozė yra nuo 100 iki 800 µg.
Farmakokinetikos tyrimai parodė, kad pavartotos kelios tabletės ir viena ekvivalentiškos dozės tabletė yra bioekvivalentiškos.
Kepenų ir (ar) inkstų funkcijos sutrikimas
Kepenų ar inkstų funkcijos sutrikimas gali sukelti koncentracijų padidėjimą serume. Fentanilio pašalinimas iš senyvų, išsekusių ar negalią turinčių pacientų organizmo gali būti lėtesnis, tai gali būti ilgesnio galutinio junginių pusinės eliminacijos laiko priežastimi (žr. skyrius 4.2 ir 4.4).
5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys
Farmakologinio saugumo, kartotinių dozių toksiškumo tyrimų duomenys specifinio pavojaus, kuris nebūtų aprašytas kituose šios preparato charakteristikų santraukos skyriuose, žmogui nerodo. Su gyvūnais atliktų tyrimų metu buvo nustatytas sumažėjęs vaisingumas ir padidėjęs žiurkių embriono mirtingumas. Teratogeninio poveikio kol kas nebuvo nustatyta.
Mutageniškumo tyrimų su bakterijomis ir su graužikais rezultatai neigiami. Fentanilis, kaip ir kiti opioidai, pasižymi mutageniniu poveikiu in vitro žinduolių ląstelėms. Mutageninė rizika naudojant terapijos tikslais nėra tikėtina, nes mutageninis poveikis atsiranda tik esant labai didelėms koncentracijoms.
Kancerogeninio poveikio tyrimų (26 savaičių biologinis Tg.AC transgeninių pelių tyrimas su ant odos skiriamos formos vaistu; dviejų metų kancerogeninio fentanilio poveikio žiurkėms tyrimai su po oda skiriamos formos vaistu) metu onkogeninę riziką patvirtinančių radinių neaptikta.
Kancerogeniškumo tyrimo su žiurkėmis metu smegenų įvertinimas parodė gyvūnų, kuriems buvo duodamos didelės fentanilio citrato dozės, smegenų pakitimus. Šių duomenų reikšmė žmogui nežinoma.
6. FARMACINĖ INFORMACIJA
6.1 Pagalbinių medžiagų sąrašas
Manitolis (E421)
Silicifikuota mikrokristalinė celiuliozė
Kroskarmeliozės natrio druska
Magnio stearatas
6.2 Nesuderinamumas
Duomenys nebūtini.
6.3 Tinkamumo laikas
3 metai.
6.4 Specialios laikymo sąlygos
Laikyti ne aukštesnėje kaip 25oC temperatūroje.
Laikyti gamintojo pakuotėje, kad preparatas būtų apsaugotas nuo drėgmės.
6.5 Talpyklės pobūdis ir jos turinys
LUNALDIN poliežuvinės tabletės pakuojamos į vaikų sunkiai atidaromas lizdines plokšteles iš OPA/aliuminio/ PVC lizdelių ir popieriaus/poliesterio/aliuminio nugarėlės, lizdinės plokštelės dedamos į kartoninę dėžutę. Pakuotės koduojamos spalvomis pagal LUNALDIN poliežuvinių tablečių stiprumą.
Pakuotės dydis: pakuotės po 10 arba po 30 poliežuvinių tablečių. Gali būti tiekiamos ne visų dydžių pakuotės.
6.6 Specialūs reikalavimai atliekoms tvarkyti
Atliekos turi būti pašalinamos saugiai. Pacientams/slaugytojams turi būti rekomenduojama grąžinti nesuvartotą preparatą į vaistinę, kur jis bus tvarkomas laikantis nacionalinių ir vietinių reikalavimų.