Fucicort Lipid

1. VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMAS

Fucicort Lipid 20 mg/1 mg/g kremas

2. KOKYBINĖ IR KIEKYBINĖ SUDĖTIS

Viename grame kremo yra 20 mg fuzido rūgšties ir 1 mg betametazono (valerato pavidalu).

Pagalbinės medžiagos, kurių poveikis žinomas: cetostearilo alkoholis, metilo parahidroksibenzoatas (E 218), propilo parahidroksibenzoatas (E 216), kalio sorbatas (E 202).

Visos pagalbinės medžiagos išvardytos 6.1 skyriuje.

3. FARMACINĖ FORMA

Kremas

Kremas yra baltas.

4. KLINIKINĖ INFORMACIJA

4.1 Terapinės indikacijos

Lokalus atopinio dermatito, komplikuoto fuzido rūgščiai jautrių mikroorganizmų sukelta bakterine infekcija, gydymas.

Reikia atsižvelgti į oficialias vietines tinkamo antimikrobinių vaistinių preparatų vartojimo rekomendacijas.

4.2 Dozavimas ir vartojimo metodas

Vaikų populiacija (nuo 6 iki 17 metų amžiaus) ir suaugusieji

Fucicort turi būti tepamas ant pažeistos vietos du kartus per parą ne ilgiau kaip dvi savaites.

Senyviems pacientams

Nėra klinikinės patirties dėl būtinybės koreguoti dozę ir imtis papildomų atsargumo priemonių senyvo amžiaus pacientams.

Pacientams, kurių kepenų ir inkstų funkcija sutrikusi

Nėra klinikinės patirties dėl būtinybės koreguoti dozę ir imtis papildomų atsargumo priemonių pacientams turintiems kepenų ar inkstų nepakankamumą.

4.3 Kontraindikacijos

Padidėjęs jautrumas fuzido rūgščiai, betametazono valeratui arba bet kuriai 6.1 skyriuje nurodytai pagalbinei medžiagai.

Dėl Fucicort Lipid sudėtyje esančio kortikosteroido kremo negalima vartoti esant šioms būklėms:

• sisteminei grybelių sukeltai infekcijai;
• pirminėms odos infekcijoms, sukeltoms grybelių, virusų arba bakterijų (žr. 4.4 skyrių);
• odos tuberkuliozei;
• perioraliniam dermatitui ir rožinei (Rosacea).

4.4 Specialūs įspėjimai ir atsargumo priemonės

Ilgalaikio pastovaus vietinio Fucicort Lipid gydymo reikia vengti.

Gydymo Fucicort Lipid metu, priklausomai nuo vartojimo vietos, visada reikia apsvarstyti galimą sisteminę betametazono absorbciją.

Dėl kremo sudėtyje esančio kortikosteroido Fucicort Lipid visada atsargiai tepti plotą apie akis. Vengti Fucicort Lipid patekimo į akis. (žr.4.8 skyrių).

Po vietiškai vartojamų kortikosteroidų sisteminės absorbcijos gali pasireikšti grįžtamasis pogumburio-hipofizės-antinksčių (PHA) sistemos slopinimas.

Vaikų populiacija

Fucicort Lipid reikia atsargiai vartoti vaikams, nes jie gali būti labiau nei suaugę pacientai imlūs vietiškai vartojamų kortikosteroidų sukeltam PHA sisitemos slopinimui ir Kušingo sindromo atsiradimui.

Reikia vengti didelio vaisto kiekio vartojimo, per dažno ir per ilgo gydymo juo. (žr. 4.8 skyrių).

Dėl Fucicort Lipid sudėtyje esančio betametazono valerato ilgalaikis vietinis šio vaisto vartojimas gali sukelti odos atrofiją. 

Buvo pranešta apie išsivysčiusį bakterijų atsparumą vietiškai vartojant fuzido rūgštį. Kaip ir vartojant kitus antibiotikus, ilgalaikis ir pakartotinis fuzido rūgšties vartojimas gali padidinti atsparumo antibiotikui išsivystymo riziką.

Apribojant gydymo fuzido rūgštimi ir betametazono valeratu trukmę ne ilgiau kaip 14 dienų vienam kursui, atsparumo išsivystymo rizika sumažėja. Taip pat sumažėja imunitetą slopinančio kortikosteroidų poveikio, dėl kurio gali būti užmaskuojami dėl galimo antibiotikams atsparių bakterijų išsivystymo sukeliami infekcijos simptomai, rizika.

Dėl Fucicort Lipid sudėtyje esančio imunitetą slopinančiu poveikiu pasižyminčio kortikosteroido šio vaisto vartojimas gali būti susijęs su padidėjusiu imlumu infekcijai, su jau esančios infekcijos pasunkėjimu ir latentinės infekcijos aktyvinimu. Jeigu infekcijos negalima kontroliuoti vietiškai vartojamais vaistais, patartina pereiti prie sisteminio gydymo (žr. 4.3 skyrių).

Kortikosteroidų ir antibiotikų derinys negali būti skiriamas ilgiau kaip 7 dienas, jei nėra jokių klinikinių pagerėjimo požymių, kadangi kortikosteroidai gali maskuoti užslėptą užsitęsusią infekciją. Dėl Fucicort Lipid kreme esančio kortikosteroido vengtina preparatą vartoti esant odos atrofijai, odos opoms, paprastiesiems spuogams, trapioms odos venoms, perianaliniam ir genitaliniam niežuliui.

Fucicort Lipid kremu reikia atsargiai tepti didelius odos plotus ir veidą. Negalima juo tepti atvirų žaizdų ir gleivinių.

Fucicort Lipid kremo sudėtyje yra pagalbinių medžiagų - metilo ir propilo parahidroksibenzoato (E218 ir E216), cetostearilo alkoholio ir kalio sorbato, kurie gali sukelti alergines reakcijas (gal būt uždelstas). Kalio sorbatas ir cetilo alkoholis, gali sukelti lokalių odos reakcijų (pvz., kontaktinį dermatitą).

4.5 Sąveika su kitais vaistiniais preparatais ir kitokia sąveika 

Sąveikos tyrimų neatlikta. Sąveika su sistemiškai vartojamais vaistiniais preparatais yra minimali.

4.6 Vaisingumas, nėštumo ir žindymo laikotarpis

Nėštumas

Fuzido rūgštis:poveikio nėštumo laikotarpiu nesitikima, nes sisteminė fuzido rūgšties ekspozicija yra nereikšminga.

Betametazono valeratas:duomenų apie vietinį betametazono valerato vartojimą nėščioms moterims nėra arba yra nedaug. Tyrimai su gyvūnais parodė toksinį poveikį reprodukcijai ir vystymuisi (žr. 5.3 skyrių).

Fucicort Lipid nėštumo metu vartoti negalima, išskyrus tuos i atvejus, kai klinikinė moters būklė yra tokia, kad gydymas fuzido rūgštimi ir betametazono valeratu yra būtinas.  

Žindymas

Poveikio žindomam naujagimiui/ kūdikiui nėra, nes sisteminė ekspozicija fuzido rūgščiai ir betametazonui yra nereikšminga žindančioms moterims tepant vaistą ant mažų odos plotų.

Fucicort Lipid gali būti vartojamas žindymo laikotarpiu, tačiau rekomenduojama žindančioms moterimsvengti kremo tepti ant krūtinės.

Vaisingumas

Klinikinių vaisingumo tyrimų su Fucicort Lipid neatlikta.

4.7 Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus

Fucicort Lipid gebėjimo vairuoti ir valdyti mechanizmus neveikia arba veikia nereikšmingai.

4.8 Nepageidaujamas poveikis 

Šalutinio poveikio dažnio vertinimas pagrįstas klinikinių tyrimų ir spontaninių pranešimų duomenų analize. 

Dažniausia nepageidaujama reakcija, apie kurią buvo pranešta gydymo šiuo vaistu metu, yra niežėjimas.

Nepageidaujamo poveikio pasireiškimo atvejai yra išvardyti pagal MedDRA organų sistemų klases, o atskiri nepageidaujamo poveikio pasireiškimo atvejai išvardyti pradedant nuo to, apie kurį buvo dažniausiai pranešta. Kiekvienoje dažnio grupėje nepageidaujamas poveikis pateikiamas mažėjančio sunkumo tvarka.

Labai dažni (≥1/10)

Dažni (nuo≥1/100 iki <1/10)

Nedažni (nuo ≥1/1 000 iki <1/100)

Reti (nuo ≥1/10 000 iki <1/1 000)

Labai reti (<1/10 000)

Sisteminis šalutinis kortikosteroidų, tokių kaip betametazono valeratas, klasės poveikis apima antinksčių slopinimą, ypač vietiškai vartojant vaisto ilgą laiką (žr. 4.4 skyrių).

Po vietinio kortikosteroidų vartojimo apie akis taip pat gali padidėti akispūdis ir pasireikšti glaukoma, ypač, kai kortikosteroidų vartojama ilgai ir pacientams, turintiems polinkį susirgti glaukoma (žr.4.4 skyrių.

Stiprių kortikosteroidų klasės nepageidaujamos odos reakcijos: atrofija, dermatitas (įskaitant kontaktinį dermatitą ir akneforminį dermatitą), perioralinis dermatitas, odos strijos, teleangiektazija, rožinė, eritema, hipertrichozė ir odos depigmentacija. Dėl ilgalaikio vietinio kortikosteroidų vartojimo taip pat gali atsirasti ekchimozė.

Kaip aprašyta prieš tai dažnių lentelėje, kortikosteroidų klasės poveikis vartojant Fucicort Lipid pasireiškė nedažnai.

Vaikų populiacija

Stebimas saugumo aprašymas vaikams ir suaugusiesiems yra panašus (žr. 4.4 skyrių).

4.9 Perdozavimas

Informacijos, susijusios su galimais simptomais ir požymiais dėl vietiškai vartojamos fuzido rūgšties perdozavimo, nėra. Vietiškai vartojant didelį kortikosteroidų kiekį ir ilgiau kaip 3 savaites, gali atsirasti kušingo sindromas ir antinksčių žievės nepakankamumas.

Nėra tikimybės, kad atsitiktinai prarijus vaisto, atsirastų sisteminių veikliųjų medžiagų perdozavimo pasekmių. Vienoje Fucicort Lipid kremo tūbelėje esančios fuzido rūgšties kiekis neviršija sisteminio gydymo geriamos paros dozės. Vienkartinis kortikosteroidų perdozavimas jų išgėrus retai tampa klinikine problema.

5. FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS

5.1 Farmakodinaminės savybės

Farmakoterapinė grupė: dermatologiniai vaistai, kortikosteroidiniai vaistai, kortikosteroidas derinyje su antibiotiku.

ATC kodas: D07CC01.

Fuzido rūgštis

Veikimo mechanizmas

Fuzido rūgštis priklauso unikaliai fuzidanų grupei. Tai antimikrobiniai vaistai, kurie slopina bakterijų baltymų sintezę, blokuodami elongacijos faktorių G (EF-G). Šitaip užkertamas kelias šio faktoriaus jungimuisi prie ribosomų ir GTF (guanozin trifosfatas). Todėl sutrinka energijos tiekimas baltymų sintezės procesams.

Fuzido rūgštis veikia daugelį gram-teigiamų bakterijų ir gram-neigiamų kokų. Tačiau neveikia enterobakterijų ar grybų.

FK (farmakokinetikos) / FD (farmakodinamikos) santykis

Nežinomas

Atsparumo mechanizmas

Klinikinės praktikos metu bendras kryžminis rezistentiškumas su kitais antibiotikais nebuvo pastebėtas, tikriausiai todėl, kad fuzido rūgšties struktūra skiriasi nuo kitų antibiotikų.

Atsparūs bakterijų chromosominiai štamų variantai paprastai jautrūs fuzido rūgščiai gali būti nustatomi in vitro. Atsparumo mechanizmas gali būti susijęs su mutacija taikinio vietoje (EF-G). Tačiau mutuoti palikuonių štamai yra su defektais, kadangi auga lėčiau ir turi mažesnį toksigeniškumą nei tėvų štamai.

Kai kuriuose regijonuose atsparūs bakterijų klonai turi plazmidės faktorių, kuris pirmiausiai buvo nustatytas impetiga sergantiems ligoniams. Kitoms pacientų grupėms tokių štamų dažnas pasikartojimas nėra žinomas. Atsparumo mechanizmas yra susietas su lenktyniavimu taikinio jungimosi vietoje.

MIC ribinės reikšmės

Aiškinančios ribos nėra nustatytos vietinio naudojimo antibiotikams.

Įgyto atsparumo paplitimas pavienių bakterijų štamų gali keistis atsigvelgiant į geografinę padėtį ir laiką, todėl reikia susipažinti su vietine informacija apie atsparumą, ypač gydant sunkias infekcines ligas. Jeigu vietinis mikroorganizmų atsparumas yra toks, kad preparato veiksmingumas nors tik kai kurių užkrečiamųjų ligų atveju yra abejotinas, prireikus galima kreiptis į specialistą patarimo.

Mikroorganizmų jautrumas 

*Klinikinis veiksmingumas buvo pademonstruotas patvirtintoms indikacijoms (MIC ~8 µg/ml)

ⁿ Remiantis jautrumo antibiotikams tyrimo metodais (terpė turinti sudėtyje kraujo) nurodyta, kad streptococcus ir haemophilus rūšys yra nejautrios (MIC~8 µg/ml).

Betamezono valeratas

Veikimo mechanizmas

Pagrindinė betametazono valerato terapinė savybė yra antiuždegiminis aktyvumas, kuris mažina įvairių kraujagysles veikiančių uždegimo metu atpalaiduojančių cheminių medžiagų (kininų, histamino, lizosominių enzimų, prostaglandinų ir komplementinės sistemos) formavimąsi, išsilaisvinimą ir veikimą.

Pagal antiuždegiminį veikimo stiprumą, vietiškai vartojamas betametazono valeratas priskiriamas III kortikosteroidų stiprumo grupei. Lyginant su hidrokortizonu betametazonas apytiksliai 25 kartus stipresnis.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Absorbcija

Fuzido rūgštis

Nėra duomenų, kurie apibrėžtų Fucicort Lipid kremo farmakokinetiką, vartojant jį žmonėms. Tačiau

tyrimai in vitro parodė, kad fuzido rūgštis gali prasiskverbti per nepažeistą odą. Prasiskverbimo laipsnis priklauso nuo fuzido rūgšties pavartojimo ant odos laiko ir odos būklės. Nustatyta, kad ji prasiskverbia per žmogaus odą panašiai kaip ir kortikosteroidai. Po 2,5 val. trukusio išlaikymo ant dirbtinai pažeistos (“nudraskytos” juostelėmis) odos, fuzido rūgšties koncentracija epidermyje siekė 132,8 µg/ml ir 22,3 µg/ml – viršutiniame tikrosios odos sluoksnyje Per nepažeistą odą prasiskverbia 0,54% pavartotos dozės. Betametazono valerato per sveiką odą prasiskverbia mažiau nei 5%.

Betametazonas

Betametazonas yra absorbuojamas, pavartojus jį vietiškai. Absorbcijos laipsnis priklauso nuo įvairių faktorių, tokių, kaip odos būklė ir vartojimo vieta

Eliminacija

Fuzido rūgštis daugiausia pasišalina su tulžimi ir nežymus kiekis per inkstus.

Betametazonas intensyviai metabolizuojamas kepenyse, nežymus kiekis per inkstus, o neaktyvūs metabolitai pašalinami su šlapimu.

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Įprastų farmakologinio saugumo, kartotinių dozių toksiškumo, genotoksiškumo,galimo kancerogeniškumo, toksinio poveikio ikiklinikinių tyrimų duomenys, specifinio pavojaus žmogui nerodo.

Kortikosteroidų tyrimai su gyvūnais parodė toksinį poveikį reprodukcijai ir vystymuisi (pvz., nesuaugęs gomurys, skeleto apsigimimai, mažas jauniklių svoris).

6. FARMACINĖ INFORMACIJA 

6.1 Pagalbinių medžiagų sąrašas

Makrogolio stearilo eteris (Steareth–21)

Cetostearilo alkoholis

Minkštasis baltas parafinas

Skystasis parafinas

Hipromeliozė

Citrinų rūgštis monohidratas

Metilo parahidroksibenzoatas (E 218)

Propilo parahidroksibenzoatas (E 216)

Visų racematų alfa-tokoferolis

Kalio sorbatas (E 202)

Išgrynintas vanduo

6.2 Nesuderinamumai

Duomenys nebūtini.

6.3 Tinkamumo laikas

2 metai.

Po pirmojo tūbelės atidarymo tinka vartoti ne ilgiau kaip 3 mėnesius.

6.4 Specialios laikymo sąlygos 

Laikyti ne aukštesnėje kaip 30°C temperatūroje.

6.5 Pakuotė ir jos turinys

Aliuminio tūbelė su užsukamu polietileno dangteliu.

Kartono dėžutėje yra viena tūbelė po 5 g, 15 g, 30 g arba 60 g kremo.

Gali būti tiekiamos ne visų dydžių pakuotės.

6.6 Specialūs reikalavimai atliekoms tvarkyti

Specialių reikalavimų nėra.