Opexa

Bilastinas, 20mg, tabletės

Vartojimas: vartoti per burną
Registratorius: Menarini International Operations Luxembourg S.A., Liuksemburgas
Receptinis: Receptinis

Sudedamosios medžiagos: Bilastinas

I PRIEDASPREPARATO CHARAKTERISTIKŲ SANTRAUKA1.VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMASOpexa 20 mg tabletės2.KOKYBINĖ IR KIEKYBINĖ SUDĖTISKiekvienoje tabletėje yra 20 mg bilastino.Visos pagalbinės medžiagos išvardytos 6.1 skyriuje.3.FARMACINĖ FORMATabletė.Tabletės yra baltos ovalios abipus išgaubtos su vagele (10 mm ilgio, 5 mm pločio).Vagelė skirta tik tabletei perlaužti, kad būtų lengviau nuryti, bet ne jai padalyti į lygias dozes.4.KLINIKINĖ INFORMACIJA4.1Terapinės indikacijosAlerginio rinokonjunktyvito (sezoninio ir nuolatinio) ir dilgėlinės simptominis gydymas.Opexa skirta suaugusiesiems ir paaugliams (12 metų ir vyresniems).4.2Dozavimas ir vartojimo metodasDozavimas Suaugusieji ir paaugliai (12 metų ir vyresni)20 mg bilastino (viena tabletė) vieną kartą per parą alerginio rinokonjunktyvito (sezoninio ir nuolatinio) ir dilgėlinės simptomų slopinimui.Tabletę reikia išgerti vieną valandą prieš valgymą arba praėjus dviems valandoms po valgymo arba sulčių gėrimo (žr. 4.5 skyrių).Ypatingos pacientų grupėsSenyviems pacientamsSenyviems pacientams dozės koreguoti nereikia (žr. 5.1 ir 5.2 skyrius). Apie vaisto vartojimą vyresniems kaip 65 metų pacientams patyrimo sukaupta mažai.Pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusiPacientams, kurių inkstų veikla sutrikusi, dozės koreguoti nereikia (žr. 5.2 skyrių).Pacientams, kurių kepenų funkcija sutrikusiKlinikinio patyrimo, susijusio su kepenų veiklos sutrikimu, nėra. Kadangi bilastinas nemetabolizuojamas ir jo svarbiausias išsiskyrimo iš organizmo būdas susijęs su inkstų veikla, kepenų veiklos sutrikimas neturėtų padidinti sisteminę ekspoziciją virš saugumo ribos. Todėl, esant kepenų veiklos sutrikimui, dozės koreguoti nereikia (žr. 5.2 skyrių).Vaikų populiacija2 metų ir mažesnių vaikų, sergančių alerginiu rinokonjunktivitu ir dilgėline, gydymo bilastinu patirties nėra. Bilastino vartojimo saugumas ir veiksmingumas jaunesniems kaip 12 metų vaikams kol kas nenustatytas.Vartojimo trukmėAlerginio rinito gydymo trukmė neturi viršyti ekspozicijos alergenams laikotarpio.Sezoninio alerginio rinito gydymą galima užbaigti išnykus simptomams ir vėl pradėti vartoti, jei jų atsiranda iš naujo. Ištisus metus trunkančio alerginio rinito atvejais gydymą reikėtų skirti ekspozicijos alergenams laikotarpiu. Dilgėlinės atvejais gydymo trukmė priklauso nuo simptomų pobūdžio, jų trukmės ir ligos eigos.Vartojimo metodasVartoti per burną.Tabletę reikia nuryti, užsigeriant vandeniu. Rekomenduojama visą paros dozę išgerti iš karto.4.3KontraindikacijosPadidėjęs jautrumas veikliajai arba bet kuriai 6.1 skyriuje nurodytai pagalbinei medžiagai.4.4Specialūs įspėjimai ir atsargumo priemonėsVaikų populiacijaBilastino veiksmingumas ir saugumas jaunesniems kaip 12 metų vaikams nenustatytas.Esant vidutinio sunkumo arba sunkiam inkstų veiklos sutrikimui, bilastino vartojimas kartu su P-glikoproteino inhibitoriais, pvz.: ketokonazolu, eritromicinu, ciklosporinu, ritonaviru arba diltiazemu gali padidinti bilastino koncentraciją kraujo plazmoje ir tokiu būdu padidinti bilastino nepageidaujamų reakcijų riziką. Todėl esant vidutinio sunkumo arba sunkiam inkstų veiklos sutrikimui reikia vengti vartoti bilastiną kartu su P-glikoproteino inhibitoriais.4.5Sąveika su kitais vaistiniais preparatais ir kitokia sąveikaSąveika su maistu: maistas apie 30% reikšmingai sumažina išgerto bilastino biologinį prieinamumą.Sąveika su greipfrutų sultimis: vienu metu išgėrus 20 mg bilastino ir greipfrutų sulčių, bilastino biologinis prieinamumas sumažėja 30%. Šis poveikis būdingas ir kitoms vaisių sultims. Biologinio prieinamumo sumažėjimas kinta atsižvelgiant į vaisių pobūdį ir gamintoją. Šios sąveikos mechanizmas yra suvartojimo pernašos OATP1A2, kurios substratas yra bilastinas, slopinimas (žr. 5.2 skyrių). Medicininiai preparatai, kurie yra OATP1A2 substratas arba inhibitorius, pvz., ritonaviras arba rifampicinas, gali pasižymėti bilastino koncentraciją kraujo plazmoje mažinančiomis savybėmis.Sąveika su ketokonazolu arba eritromicinu: bilastino vartojimas kartu su ketokonazolu arba eritromicinu padidina bilastino AUC (plotas po koncentracijos kraujyje ir laiko sankirtos kreive) 2 kartus ir Cmax (didžiausią koncentraciją) 2 3 kartus. Šiuos pokyčius galima paaiškinti sąveika su iš žarnyno išnešančiomis pernašomis, nes bilastinas yra P-gp substratas ir nėra metabolizuojamas (žr. 5.2 skyrių). Manoma, kad šie pokyčiai bilastino bei ketokonazolo arba eritromicino vartojimo saugumui įtakos neturi. Kiti vaistiniai preparatai, kurie yra P-glikoproteino substratas arba jo inhibitoriai, pavyzdžiui, ciklosporinas, gali pasižymėti gebėjimu padidinti bilastino koncentraciją kraujo plazmoje.Sąveika su diltiazemu: vartojant bilastino po 20 mg kartu su 60 mg diltiazemo, bilastino Cmax padidėja apie 50%. Šiuos pokyčius galima paaiškinti sąveika su iš žarnyno išnešančiomis pernašomis (žr. 5.2 skyrių); manoma, kad šie pokyčiai bilastino vartojimo saugumui įtakos neturi.Sąveika su alkoholiu: psichomotorinis aktyvumas pavartojus alkoholio ir 20 mg bilastino buvo panašus į aktyvumą, pavartojus kartu alkoholio ir placebo.Sąveika su lorazepamu: 20 mg bilastino vartojimas kartu su 3 mg lorazepamo 8 dienas lorazepamo slopinančio poveikio centrinei nervų sistemai (CNS) nesustiprino.Vaikų populiacijaSąveikos tyrimai atlikti tiktai su suaugusiaisiais. Sąveikos su kitais medicininiais produktais bei kitos sąveikos vaikams nuo 12 iki 17 metų apimtis tikėtina yra panaši kai suaugusiesiems.4.6Vaisingumas, nėštumo ir žindymo laikotarpisNėštumasDuomenų apie bilastino vartojimą nėštumo metu nėra arba jie negausūs. Su gyvūnais atlikti tyrimai tiesioginio ar netiesioginio toksinio poveikio reprodukcijai, gimdymui arba postnataliniam vystymuisi neparodė (žr. 5.3 skyrių). Laikantis atsargumo, nėštumo metu bilastino vartojimo reikėtų vengti.ŽindymasAr bilastino išsiskiria su žindyvės pienu, nežinoma. Tyrimų su gyvūnais apie bilastino išsiskyrimą su pienu neatlikta. Nuspręsti ape žindymo tęsimą ar nutraukimą, arba bilastino vartojimo tęsimą ar nutraukimą reikia atsižvelgiant į vaiko žindymo naudą ir bilastino vartojimo motinai naudą.VaisingumasKlinikinių duomenų nėra arba jų nepakanka. Tyrimai su žiurkėmis neigimo poveikio vaisingumui neparodė (žr. 5.3 skyrių).4.7Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmusPoveikio gebėjimui vairuoti tyrimas parodė, kad bilastino 20 mg tabletės neturi įtakos gebėjimui vairuoti. Tačiau pacientus reikia įspėti, kad labai retai kai kuries žmonėms esti mieguistumas, kuris gali turėti įtakos vairavimui ir mechanizmų valdymui.4.8Nepageidaujamas poveikisKlinikinių tyrimų metu, vartojant 20 mg bilastino alerginio rinokonjunktyvito arba lėtinės idiopatinės dilgėlinės gydymui, nepageidaujamo poveikio požymių dažnumas buvo panašus į dažnumą vartojant placebą (12,7% palyginti su 12,8%).II ir III fazės klinikiniuose tyrimuose dalyvavo 2525 pacientai, kurie buvo gydyti įvairiomis bilastino dozėmis (1697 buvo gydyti 20 mg bilastino doze). 1362 šiuose tyrimuose dalyvavę pacientai buvo gydyti placebu. Vartojant 20 mg bilastino sergantiesiems alerginiu rinokonjunktivitu ar lėtine idiopatine dilgėline, dažniausi nepageidaujamo poveikio reiškiniai pacientams buvo galvos skausmas, mieguistumas, svaigulys ir nuovargis. Jų dažnis buvo beveik toks pat, kaip placebą vartojantiems pacientams.Nepageidaujamų reakcijų santrauka lentelėseNepageidaujamo poveikio požymiai, kurie buvo galimai susiję su bilastino vartojimu jo klinikinio tyrimo (N=1697) metu, ir kurių dažnumas vartojant 20 mg bilastino buvo didesnis kaip 0,1%, išvardyti lentelėje žemiau.Nepageidaujamas poveikis klasifikuojamas taip:labai dažnas: ≥1/10dažnas: nuo ≥1/100 iki <1/10nedažnas: nuo ≥1/1000 iki <1/100retas: nuo ≥1/10000 iki <1/1000labai retas:  1/10000, dažnis nežinomas (negali būti įvertintas pagal turimus duomenis).Reti, labai reti požymiai ir požymiai, kurių dažnis nežinomas, lentelėje nenurodomi.

Organų sistemų klasės DažnumasNepageidaujamas poveikis		Visos OpexadozėsN=2525
Infekcijos ir infestacijos
Nedažnas	Burnos herpes infekcija	2 (0,12%)	2 (0,08%)
Metabolizmo ir mitybos sutrikimai
Nedažnas	Padidėjęs apetitas	10 (0,59%)	11 (0,44%)
Psichikos sutrikimai
Nedažnas	Baimė Nemiga	6 (0,35%) 2 (0,12%)	8 (0,32%)
Nervų sistemos sutrikimai
Dažnas	Mieguistumas Galvos skausmas	52 (3,06%) 68 (4,01%)	82 (3,25%)
Nedažnas	Svaigulys	14 (0,83%)	23 (0,91%)
Ausų ir labirintų sutrikimai
Nedažnas	Ūžesys (tinnitus) Svaigimas (vertigo)	2 (0,12%) 3 (0,18%)	2 (0,08%)
Širdies sutrikimai
Nedažnas	Dešiniosios Hiso pluošto kojytės blokada Sinusinė aritmija	4 (0,24%) 5 (0,3%)	5 (0,2%)
	Intervalo QT pailgėjimas EKG	9 (0,53%)	10 (0,4%)
	Kiti EKG pakitimai	7 (0,41%)	11 (0,44%)
Kvėpavimo sistemos, krūtinės ląstos ir tarpuplaučio sutrikimai
Nedažnas	Dusulys Nemalonus jutimas nosyje Nosies džiūvimas	2 (0,12%) 2 (0,12%) 3 (0,18%)	2 (0,08%)
Virškinimo trakto sutrikimai
Nedažnas	Skausmas viršutinėje pilvo dalyje Pilvo skausmas Pykinimas Nemalonus pojūtis pilve Viduriavimas Burnos džiūvimas Dispepsija Gastritas	11 (0,65%) 5 (0,3%) 7 (0,41%) 3 (0,18%) 4 (0,24%) 2 (0,12%) 2 (0,12%) 4 (0,24%)	14 (0,55%)
Odos ir poodinio audinio sutrikimai
Nedažnas	Niežėjimas	2 (0,12%)	4 (0,16%)
Bendrieji sutrikimai ir vartojimo vietos pažeidimai
Nedažnas	Nuovargis Troškulys Buvusios iki ligos būklės pagerėjimas Karščiavimas Astenija	14 (0,83%) 3 (0,18%) 2 (0,12%) 2 (0,12%) 3 (0,18%)	19 (0,75%)
Laboratoriniai tyrimai
Nedažnas	Padidėjęs gama-glutamiltransferazės aktyvumas Padidėjęs alanininės aminotransferazės aktyvumas Padidėjęs aspartato aminotransferazės aktyvumas Padidėjęs kreatinino kiekis kraujyje Padidėjęs trigliceridų kiekis kraujyje Padidėjęs svoris	7 (0,41%) 5 (0,30%) 3 (0,18%) 2 (0,12%) 2 (0,12%) 8 (0,47%)	8 (0,32%) 5 (0,20%) 3 (0,12%) 2 (0,08%) 2 (0,08%) 12 (0,48%)

Dažnis nežinomas (negali būti įvertintas pagal turimus duomenis): po vaistinio preparato patekimo į rinką buvo stebėti širdies plakimai ir tachikardija.Atrinktų nepageidaujamų reakcijų apibūdinimasDažniausios registruotos nepageidaujamos reakcijos buvo dvi įprastos (mieguistumas ir galvos skausmas) ir dvi neįprastos (svaigulys ir silpnumas). Šių nepageidaujamų reakcijų dažnumas, lyginant su placebu, buvo: mieguistumas – 3,06% ir 2,86%, galvos skausmas – 4,01% ir 3,38%, svaigulys – 0,83% ir 0,59%, silpnumas – 0,83% ir 1,32%.Beveik visos nepageidaujamos reakcijos, įskaitant ir pateiktas lentelėje, buvo stebėtos arba bilastinu 20 mg gydytiems pacientams, arba placebu: jų dažnis buvo panašus.Šio pobūdžio informacija, kuri buvo gauta jau po vaistinio preparato patekimo į rinką, patvirtino vaisto saugumą, stebėtą klinikinių tyrimų metu.Vaikų populiacija Nepageidaujamų reakcijų paaugliams (nuo 12 iki 17 metų) dažnumas, pobūdis ir intensyvumas buvo toks pats, kaip ir suaugusiesiems. Šios populiacijos (paauglių) duomenys, kurie buvo gauti po vaisto patekimo į rinką, atitiko klinikinių tyrimų metu registruotiems.Pranešimas apie įtariamas nepageidaujamas reakcijashttp://www.vvkt.ltSvarbu pranešti apie įtariamas nepageidaujamas reakcijas, pastebėtas po vaistinio preparato registracijos, nes tai leidžia nuolat stebėti vaistinio preparato naudos ir rizikos santykį. Sveikatos priežiūros specialistai turi pranešti apie bet kokias įtariamas nepageidaujamas reakcijas, užpildę interneto svetainėje http://www.vvkt.lt/ esančią formą, ir pateikti ją Valstybinei vaistų kontrolės tarnybai prie Lietuvos Respublikos sveikatos apsaugos ministerijos vienu iš šių būdų: raštu (adresu Žirmūnų g. 139A, LT 09120 Vilnius), faksu (nemokamu fakso numeriu (8 800) 20 131), elektroniniu paštu (adresu NepageidaujamaR@vvkt.lt), per interneto svetainę (adresu ).4.9PerdozavimasDuomenys apie ūminį perdozavimą gauti tiek iš bilastino klinikinių tyrimų, tiek po vaistinio preparato pateikimo į rinką. Sveikiems savanoriams davus išgerti bilastino dozes, kurios 10-11 kartų viršijo terapinę dozę (220 mg vienkartinę dozę arba 200mg/parą 7 dienas), nepageidaujamo poveikio reiškinių, kuriuos reikėjo skubiai gydyti, dažnis buvo 2 kartus didesnis palyginti su placebo. Dažniausios reakcijos buvo svaigulys, galvos skausmas ir pykinimas. Pranešimų apie sunkias nepageidaujamas reakcijas ir reikšmingą QTc intervalo pailgėjimą negauta. Informacija, kuri buvo gauta po vaistinio preparato patekimo į rinką, aitinka klinikinių tyrimų duomenis.Kritinio bilastino dauginių dozių (100 mg 4 kartus per parą) poveikio skilvelių repoliarizacijai „išsamaus QT/QTC kryžminio tyrimo“ metu su 30 sveikų savanorių reikšmingo QTc pailgėjimo nenustatyta.Esant aiškiems perdozavimo požymiams, rekomenduojama taikyti simptominį ir palaikomąjį gydymą.Bilastino specifinis priešnuodis nežinomas. 5.FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS5.1Farmakodinaminės savybėsFarmakoterapinė grupė – sisteminio poveikio antihistamininiai vaistai, ATC kodas – R06AX29.Bilastinas yra ilgai veikiantis histamino antagonistas be sedatyvaus poveikio, pasižymintis selektyviu antagonizmu H1 receptoriams ir neturintis afiniteto muskarino receptoriams. Žmonių klinikiniais tyrimais sankaupos CNS nebuvimas patvirtintas saugumo CNS rodikliais, panašiais į rodiklius vartojant placebo.Vienkartinė bilastino dozė 24 valandas slopina histamino sukeltas odos reakcijas – randus ir uždegimą.Suaugusųjų ir paauglių, sergančių alerginiu rinokonjunktyvitu (sezoniniu ir pastoviu), klinikinių tyrimų metu pacientams vartojant bilastino vieną kartą per parą po 20 mg 14-18 dienų veiksmingai sumažėjo tokie simptomai kaip čiaudulys, išskyros iš nosies, nosies niežėjimas, nosies užgulimas, akių niežėjimas, ašarojimas ir akių paraudimas. Bilastinas veiksmingai veikė simptomus 24 valandas.Dviejų klinikinių tyrimų metu pacientams, sergantiems idiopatine dilgėline Opexa 20 mg tablečių buvo duodama gerti vieną kartą per parą 28 dienas; vaistinis preparatas reikšmingai slopino niežėjimo intensyvumą ir sumažino pūkšlių skaičių, taip pat dilgėlinės sukeltą diskomfortą. Pagerėjo pacientų miegas ir gyvenimo kokybė.Klinikiniu požiūriu reikšmingo QTc intervalo pailgėjimo ar kitų širdies ir kraujagyslių sistemos poveikių atliekant Opexa klinikinius tyrimus nestebėta, netgi tuomet, kai 9 tiriamieji vartojo 200 mg per parą dozę (10 kartų didesnę nei gydomoji dozė) 7 dienas, arba kai buvo vartojama kartu su P-glikoproteino inhibitoriais, pvz., ketokonazolu (24 tiriamieji asmenys) ir eritromicinu (24 tiriamieji asmenys). Papildomai atliktas išsamus 30 savanorių QT tyrimas.Kontroliuojamų klinikinių tyrimų metu, vartojant rekomenduojamą 20 mg dozę vieną kartą per parą, bilastino CNS saugumo duomenys buvo panašūs į placebo duomenis ir mieguistumo dažnumas statistiškai nesiskyrė nuo dažnumo vartojant placebą. Klinikinių tyrimų metu vartojant Opexa dozę iki 40 mg keturis kartus per parą, jis poveikio psichomotoriniam aktyvumui neturėjo; atliekant standartinius vairavimo mėginius įtakos gebėjimui vairuoti nenustatyta.Senyviems pacientams (≥65 metų), įtrauktiems į II ir III fazės klinkinius tyrimus, veiksmingumo arba saugumo skirtumų, palyginti su jaunesniais pacientais, nenustatyta.Vaikų populiacijaKlinikiniuose tyrimuose taip pat dalyvavo paaugliai (nuo 12 iki 17 metų). 128 paaugliai buvo gydyti bilatinu klinikiniuose tyrimuose (iš jų 81 alerginio rinokonjunktivito dvigubai akluose tyrimuose). Likusieji 116 buvo randomizuoti: gydyti arba kitu vaistu, arba placebu. Kokių nors skirtumų, lyginant su suaugusiaisiais pacientais, nenustatyta. Europos Vaistų Agentūra atidėjo būtinybę svarstyti bilastino tyrimų su vaikais, sergančiais alerginiu rinokonjunktivitu ir dilgėline, rezultatus (žr. 4.2 skyrių informaciją apie vartojimą vaikams).5.2Farmakokinetinės savybės

Absorbcija

Išgertas Opexa greitai absorbuojamas, didžiausia koncentracija kraujo plazmoje susidaro apytikriai po 1,3 valandos. Vaisto kaupimosi nestebėta. Vidutinis išgerto bilastino biologinis prieinamumas 61%.PasiskirstymasTyrimais in vitro ir in vivo nustatyta, kad bilastinas yra P-glikoproteino (žr. 4.5 skyrių “Sąveika su ketokonazolu, eritromicinu ir diltiazemu”) ir OATP substratas (žr. 4.2 skyrių “Sąveika su greipfrutų sultimis”) . Bilastinas nėra transportinis baltymo BCRP ar inkstų transportinių baltymų OTC2, OAT1 ir OAT3 substratas. Tyrimų in vitro duomenimis, nelauktina, kad bilastinas slopintų tokias siteminės kraujotakos pernašas: P-gp, MRP2, BCRP, BSEP, OATP1B1, OATP1B3, OAT21B1, OAT1, OAT3, OCT1, OCT2 ir NTCP, nes buvo nustatytas tik silpnas P-gp, OATP2B1 ir OCT1 slopinimas esant IC50≥ 300µM, tai yra žymiai didesnei negu apskaičiuotai klinikinei maksimaliai koncentracija plazmoje Cmax ir todėl ši sąveika klinikiniu požiūriu nereikšminga. Tačiau, remiantis šiais rezultatais, bilastino slopinančio poveikio žarnyno gleivinės pernašoms, pvz. P-gp, paneigti negalima.Vartojant bilastino terapinėmis dozėmis, jo 84-90% prisijungia prie kraujo plazmos baltymų.BiotransformacijaTyrimais in vitro nustatyta, kad Opexa CYP450 izoenzimų nei aktyvina, nei slopina. EliminacijaAtliekant su sveikais savanoriais masės balanso tyrimus nustatyta, kad išgėrus vienkartinę 14C-bilastino 20 mg dozę, beveik 95% jo aptinkama nepakitusio bilastino pavidalu šlapime (28,3%) ir išmatose (66,5%); tuo patvirtinama, kad žmogaus organizme bilastinas reikšmingai nemetabolizuojamas. Vidutinis pusinės eliminacijos laikas, nustatytas tiriant sveikus savanorius, buvo 14,5 val.Tiesinis pobūdisTirtų dozių (nuo 5 iki 220 mg) ribose bilastino farmakokinetika turi linijinį poveikį. Bilastino farmakokinetika įvairių žmonių organizme labai mažai varijuoja.Sutrikusi inkstų funkcijaAtliekant pacientų su sutrikusia inkstų veikla tyrimus nustatyta, kad vidutinė (SN) AUC0- padidėjo nuo 737, 4 (±260,8) ngxval./ml nesant inkstų funkcijos sutrikimo (glomerulų filtracijos greitis (GFG): > 80 ml/min/1,73 m2) iki 967, 4 (±140,2) ngxval./ml esant lengvam funkcijos sutrikimui (GFG: 5080 ml/min/1,73 m2); iki 1384,2 (±263,23) ngxval./ml esant vidutiniam inkstų funkcijos sutrikimui (GFG: 30-<50 ml/min/1,73 m2); iki 1708,5 (±699,0) ngxval./ml esant sunkiam inkstų funkcijos sutrikimui (GFG: <30 ml/min/1,73 m2).Nesant inkstų veiklos sutrikimo, bilastino pusinės eliminacijos laiko vidurkis (SN) buvo 9,3 val. (±2,8), esant lengvam inkstų funkcijos sutrikimui – 15,1 val. (±7,7), esant vidutiniam – 10,5 val. (±2,3), esant sunkiam – 18,4 val. (±11,4). Nustatyta, kad su šlapimu bilastinas iš visų asmenų organizmo visiškai išsiskyrė po 48-72 val. Šių farmakokinetikos pokyčių klinikinė reikšmė bilastino vartojimo saugumui mažai tikėtina, nes pacientų su sutrikusia inkstų veikla kraujo plazmoje bilastino koncentracija išlieka saugiose ribose. Sutrikusi kepenų funkcijaDuomenų apie pacientų su sutrikusia kepenų veikla farmakokinetiką nėra. Bilastinas žmogaus organizme nemetabolizuojamas. Inkstų veiklos sutrikimų tyrimais nustatyta, kad eliminacija su šlapimu yra svarbiausia bilastino išsiskyrimo iš organizmo forma; todėl tikėtina, kad išsiskyrimas su tulžimi visoje bilastino eliminacijoje yra tik labai nedidelis. Tikėtina, kad kepenų funkcijos pokyčiai bilastino farmakokinetikai klinikinės reikšmės neturi.Senyvi pacientaiDuomenys apie vyresnius kaip 65 metų pacientus labai riboti. Statistiškai reikšmingų bilastino farmakokinetikos skirtumų senyviems asmenims, palyginti su 18-35 metų asmenimis, nenustatyta.Vaikų populiacijaFarmakokinetika paauglių (nuo 12 iki 17 metų) organizme netirta, nes buvo manoma, kad šiuos duomenis galima ekstrapoliuoti iš suaugusiųjų tyrimų.5.3Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenysĮprastinių ikiklinikinių farmakologinių saugumo, toksinio kartotinių dozių poveikio, genotoksinio bei kancerogeninio poveikio tyrimų duomenimis, specifinio pavojaus žmogui bilastinas nekelia.Bilastino toksinio poveikio reprodukcijai tyrimų duomenimis, jo poveikis vaisiui (pre- ir postimplantacijos sutrikimai žiurkėms, kaukolės, krūtinkaulio ir galūnių kaulų ne visiškas sukaulėjimas triušiams) nustatytas tik duodant motinai toksines dozes. Ekspozicija yra žymiai didesnė (>30 kartų), palyginti su nepageidaujamų reiškinių nesukeliančios ekspozicijos lygiu (angl. NOAEL), kai vartojamos žmonėms rekomenduojamos gydomosios dozės. Vaisingumo tyrimų metu žiurkėms bilastino buvo sušeriama iki 1000 mg/kg/parą; nei patelių, nei patinų reprodukcijos organams poveikio tai nesukėlė. Poravimasis,vaisingumas ir nėštumo eiga nepakito.Kaip nustatyta atliekant pasiskirstymo tyrimus su žiurkėmis nustatant koncentraciją autoradiografiniu metodu, CNS bilastinas nesikaupia.6.FARMACINĖ INFORMACIJA6.1Pagalbinių medžiagų sąrašasMikrokristalinė celiuliozėKarboksimetilkrakmolo A natrio druska (iš bulvių)Koloidinis bevandenis silicio hidroksidas Magnio stearatas6.2NesuderinamumasDuomenys nebūtini.6.3Tinkamumo laikas5 metai.6.4Specialios laikymo sąlygosŠiam vaistiniam preparatui specialių laikymo sąlygų nereikia.6.5Talpyklės pobūdis ir jos turinysVaistinis preparatas supakuotas iš dviejų dalių sudarytoje lizdinėje plokštelėje: laminato, sudaryto iš orientuoto poliamido (išorinė laminato pusė), aliuminio ir PVC (vidinė pusė), ir aliuminio folijos.Lizdinę plokštelę užpildžius tabletėmis, aliuminio folija temperatūros poveikyje su laminatu suklijuojama laku (PVC-PVAC kopolimeras ir butilmetakrilato derva).Kiekvienoje lizdinėje plokštelėje yra 10 tablečių. Lizdinės plokštelės pakuojamos į kartono dėžutes.Pakuotės dydžiai: 10, 20, 30, 40 arba 50 tablečių. Gali būti tiekiamos ne visų dydžių pakuotės.6.6Specialūs reikalavimai atliekoms tvarkyti Nesuvartotą vaistinį preparatą ar atliekas reikia tvarkyti laikantis vietinių reikalavimų.7.REGISTRUOTOJAS

Menarini International Operations Luxembourg S.A.

1, Avenue de la Gare

L-1611 Luxembourg

Liuksemburgas

8.REGISTRACIJOS PAŽYMĖJIMO NUMERIS (-IAI)N10 - LT/1/10/2241/001N20 - LT/1/10/2241/002N30 - LT/1/10/2241/003N40 - LT/1/10/2241/004N50 - LT/1/10/2241/0059.REGISTRAVIMO/ PERREGISTRAVIMO DATARegistravimo data 2010 m. lapkričio mėn. 24 d.Paskutinio perregistravimo data 2015 m. lapkričio mėn. 26 d.10.TEKSTO PERŽIŪROS DATA

2015 m. lapkričio mėn. 26 d.

http://www.vvkt.lt/Išsami informacija apie šį vaistinį preparatą pateikiama Valstybinės vaistų kontrolės tarnybos prie Lietuvos Respublikos sveikatos apsaugos ministerijos tinklalapyje II PRIEDASREGISTRACIJOS SĄLYGOSA.GAMINTOJAS (-AI), ATSAKINGAS (-I) UŽ SERIJŲ IŠLEIDIMĄB.TIEKIMO IR VARTOJIMO SĄLYGOS AR APRIBOJIMAIA.GAMINTOJAS (-AI), ATSAKINGAS (-I) UŽ SERIJŲ IŠLEIDIMĄ

Gamintojo (-ų), atsakingo (-ų) už serijų išleidimą, pavadinimas (-ai) ir adresas (-ai)

FAES FARMA S. A.Máximo Aguirre, 1448940 Lejona (Vizcaya)IspanijaarbaMenarini-Von Heyden GmbH Leipziger Strasse 7-13 01097 Dresden VokietijaarbaA. Menarini Manufacturing Logistics and Services S.r.l. Campo di Pile I-67100 L’Aquila (AQ) Italija

Su pakuote pateikiamame lapelyje nurodomas gamintojo, atsakingo už konkrečios serijos išleidimą, pavadinimas ir adresas.

B.TIEKIMO IR VARTOJIMO SĄLYGOS AR APRIBOJIMAIReceptinis vaistinis preparatas.III PRIEDASŽENKLINIMAS IR PAKUOTĖS LAPELISA. ŽENKLINIMASINFORMACIJA ANT IŠORINĖS PAKUOTĖSKARTONO DĖŽUTĖ1.VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMASOpexa 20 mg tabletėsBilastinum2.VEIKLIOJI (-IOS) MEDŽIAGA (-OS) IR JOS (-Ų) KIEKIS (-IAI)Kiekvienoje tabletėje yra 20 mg bilastino.3.PAGALBINIŲ MEDŽIAGŲ SĄRAŠASDaugiau informacijos pateikta pakuotės lapelyje.4.FARMACINĖ FORMA IR KIEKIS PAKUOTĖJE10 tablečių20 tablečių30 tablečių40 tablečių50 tablečių5.VARTOJIMO METODAS IR BŪDAS (-AI)Vartoti per burną.Prieš vartojimą perskaitykite pakuotės lapelį.6.SPECIALUS ĮSPĖJIMAS, KAD VAISTINĮ PREPARATĄ BŪTINA LAIKYTI VAIKAMS NEPASTEBIMOJE IR NEPASIEKIAMOJE VIETOJELaikyti vaikams nepastebimoje ir nepasiekiamoje vietoje.7.KITAS (-I) SPECIALUS (-ŪS) ĮSPĖJIMAS (-AI) (JEI REIKIA)8.TINKAMUMO LAIKASTinka iki {mm/MMMM}9.SPECIALIOS LAIKYMO SĄLYGOS10.SPECIALIOS ATSARGUMO PRIEMONĖS DĖL NESUVARTOTO VAISTINIO PREPARATO AR JO ATLIEKŲ TVARKYMO (JEI REIKIA)11.REGISTRUOTOJO PAVADINIMAS IR ADRESAS

Menarini International Operations Luxembourg S.A.

1, Avenue de la Gare

L-1611 Luxembourg

Liuksemburgas

12.REGISTRACIJOS PAŽYMĖJIMO NUMERIS (-IAI) N10 - LT/1/10/2241/001N20 - LT/1/10/2241/002N30 - LT/1/10/2241/003N40 - LT/1/10/2241/004N50 - LT/1/10/2241/00513.SERIJOS NUMERISSerija 14.PARDAVIMO (IŠDAVIMO) TVARKAReceptinis vaistinis preparatas.15.VARTOJIMO INSTRUKCIJA16.INFORMACIJA BRAILIO RAŠTUOpexa 20 mgMINIMALI informacija ant LIZDINIŲ PLOKŠTELIŲ ARBA DVISLUOKSNIŲ JUOSTELIŲLIZDINĖ PLOKŠTELĖ1.VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMASOpexa 20 mg tabletėsBilastinum2.REGISTRUOTOJO PAVADINIMAS

Menarini International Operations Luxembourg S.A.

3.TINKAMUMO LAIKASEXP {mm/MMMM}4.SERIJOS NUMERISLot5.KITAVartoti per burną B. PAKUOTĖS LAPELISPakuotės lapelis: informacija pacientuiOpexa 20 mg tabletėsBilastinasAtidžiai perskaitykite visą šį lapelį, prieš pradėdami vartoti vaistą, nes jame pateikiama Jums svarbi informacija.Neišmeskite šio lapelio, nes vėl gali prireikti jį perskaityti.Jeigu kiltų daugiau klausimų, kreipkitės į gydytoją arba vaistininką.Šis vaistas skirtas tik Jums, todėl kitiems žmonėms jo duoti negalima. Vaistas gali jiems pakenkti (net tiems, kurių ligos požymiai yra tokie patys kaip Jūsų).Jeigu pasireiškė šalutinis poveikis (net jeigu jis šiame lapelyje nenurodytas ) , kreipkitės į gydytoją arba vaistininką. Žr. 4 skyrių.Apie ką rašoma šiame lapelyje?1.Kas yra Opexa ir kam jis vartojamas2.Kas žinotina prieš vartojant Opexa3.Kaip vartoti Opexa 4.Galimas šalutinis poveikis5.Kaip laikyti Opexa6.Pakuotės turinys ir kita informacija1.Kas yra Opexa ir kam jis vartojamasOpexa tablečių veiklioji medžiaga, bilastinas yra antihistamininis vaistas. Opexa tabletės vartojamos šienligės (kuriai būdingi simptomai yra čiaudulys, niežulys, sloga, užgulta nosis, paraudusios ir ašarojančios akys) ir kitų alerginio rinito formų simptomų slopinimui. Jis taip pat gali būti vartojamas niežtinčių odos išbėrimų (pūkšlių arba dilgėlinės) gydymui.2.Kas žinotina prieš vartojant Opexa

Opexa vartoti negalima:

jeigu yra alergija bilastinui arba bet kuriai pagalbinei šio vaisto medžiagai (jos išvardytos 6 skyriuje).Įspėjimai ir atsargumo priemonėsPasitarkite su gydytoju arba vaistininku, jei Jums nustatytas vidutinio sunkumo arba sunkus inkstų veiklos sutrikimas ir vartojate kitus vaistus (žr.žemiau).VaikamsNeduokite šio vaisto jaunesniems kaip 12 metų vaikams.Neviršykite rekomenduojamos dozės. Jei ligos simptomai išlieka, pasitarkite su gydytoju.Kiti vaistai ir OpexaJeigu vartojate ar neseniai vartojote kitų vaistų arba dėl to nesate tikri, apie tai pasakykite gydytojui arba vaistininkui.Ypač pasitarkite su gydytoju, jeigu vartojate kurį nors žemiau išvardytą vaistą:ketokonazolą (vaistą grybelių sukeltoms ligoms gydyti),eritromiciną (antibiotiką),diltiazemą (vaistą krūtinės anginai gydyti),ciklosporiną (vaistą, mažinantį Jūsų imuninės sistemos aktyvumą ir tokiu būdu padedantį išvengti persodinto organo atmetimo arba mažinantį ligos aktyvumą sergant tokiomis ligomis, kaip žvynelinė, atopinis dermatitas ar reumatoidinis artritas),ritonavirą (vaistą ŽIV infekcijai gydyti),rifampiciną (antibiotiką).Opexa vartojimas su maistu, gėrimais ir alkoholiuŠių tablečių negalima vartoti kartu su maistu, greipfrutų ar kitų vaisių sultimis, nes tai sumažins bilastino veiksmingumą. Siekiant to išvengti, Jūs galite:išgerti tabletę ir praėjus vienai valandai pavalgyti arba išgerti sulčių arbajeigu Jūs pavalgėte arba išgerėte sulčių, palaukti dvi valandas ir tada išgerti tabletę. Rekomenduojama (20 mg) bilastino dozė nesustiprina alkoholio sukelto mieguistumo.Nėštumas, žindymo laikotarpis ir vaisingumasKokių nors duomenų apie bilastino vartojimą nėštumo ar žindymo metu, o taip pat apie jo poveikį vaisingumui nėra.Jei esate nėščia, žindote kūdikį, manote, kad galbūt esate nėščia, arba planuojate pastoti, tai prieš vartodama šį vaistą, pasitarkite su gydytoju.Vairavimas ir mechanizmų valdymasAtliekant tyrimą, siekiant nustatyti Opexa poveikį gebėjimui vairuoti, nustatyta, kad vartojant bilastino 20 mg, jis gebėjimo vairuoti neveikia. Tačiau labai retai kai kuriems žmonėms esti mieguistumas, kuris gali turėti įtakos vairavimui ir mechanizmų valdymui.3.Kaip vartoti OpexaVisada vartokite šį vaistą tiksliai kaip nurodė gydytojas. Jeigu abejojate, kreipkitės į gydytoją arba vaistininką. Rekomenduojama dozė suaugusiesiems, įskaitant senyvus žmones ir 12 metų bei vyresnius paauglius yra 1 tabletė (20 mg) per dieną. Tabletė vartojama per burną. Tabletę reikia nuryti nevalgius, pavyzdžiui, iš ryto prieš pusryčius. Išgėrus bilastino, vieną valandą negalima valgyti.Nurykite tabletę užsigerdami stikline vandens.Vagelė padeda tabletę perlaužti, kad būtų lengviau ją nuryti.Jūsų gydytojas, nustatęs ligos, kuria Jūs sergate, diagnozę,nuspręs kiek laiko jums reikia vartoti Opexa.Vartojimas vaikamsNeduokite šio vaisto jaunesniems kaip 12 metų vaikams.Ką daryti pavartojus per didelę Opexa dozę?Jeigu Jūs arba kas nors kitas išgėrėte per daug Opexa tablečių, nedelsiant kreipkitės į gydytoją arba vaistininką.Pamiršus pavartoti Opexa Negalima vartoti dvigubos dozės norint kompensuoti praleistą dozę.Jei užmiršote išgerti vaisto dozę tinkamu laiku, išgerkite, kai tik apie tai prisiminsite ir vėliau vartokite įprasta tvarka.Jeigu kiltų daugiau klausimų dėl šio vaisto vartojimo, kreipkitės į gydytoją arba vaistininką.4.Galimas šalutinis poveikisŠis vaistas, kaip ir visi kiti, gali sukelti šalutinį poveikį, nors jis pasireiškia ne visiems žmonėms.Šalutinis poveikis, kuris gali pasireikšti:Dažnas: gali pasireikšti 1 iš 10 pacientųgalvos skausmas,mieguistumas.Nedažnas: gali pasireikšti mažiau kaip 1 pacientui iš 100 (nuo 1 iki 10 vaistą vartojusių pacientų iš 1000)EKG pakitimai,kraujo pakitimai, rodantys kepenų veiklos aktyvumą,svaigulys,skrandžio skausmas,nuovargispadidėjęs apetitas,nereguliarus širdies plakimas,padidėjęs svoris, pykinimas,baimė,nosies džiūvimas arba kitas nemalonus pojūtis,pilvo skausmas,viduriavimas, gastritas (skrandžio gleivinės uždegimas),galvos sukimasis (vertigo),dusulys (pasunkėjęs kvėpavimas),burnos džiūvimas,sutrikęs virškinimas,niežulys,pūslelinė (herpes),karščiavimas,ūžesys ausysetroškulys,miego sutrikimas,kraujo tyrimai, rodantys inkstų veiklos pakitimus,padidėjęs riebalų kiekis kraujyje.Dažnumas nežinomas (negali būti apskaičiuotas pagal turimus duomenis)širdies plakimai (pojūtis, kad jūsų širdis plaka)tachikardija (dažnas širdies plakimas).. Pranešimas apie šalutinį poveikįJeigu pasireiškė šalutinis poveikis, įskaitant šiame lepelyje nenurodytą, pasakykite gydytojui arba vaistininkui. Apie šalutinį poveikį taip pat galite pranešti Valstybinei vaistų kontrolės tarnybai prie Lietuvos Respublikos sveikatos apsaugos ministerijos nemokamu telefonu 8 800 73568 arba užpildyti interneto svetainėje www.vvkt.lt esančią formą ir pateikti ją Valstybinei vaistų kontrolės tarnybai prie Lietuvos Respublikos sveikatos apsaugos ministerijos vienu iš šių būdų: raštu (adresu Žirmūnų g. 139A, LT-09120 Vilnius), nemokamu fakso numeriu 8 800 20131, el. paštu NepageidaujamaR@vvkt.lt, taip pat per Valstybinės vaistų kontrolės tarnybos prie Lietuvos Respublikos sveikatos apsaugos ministerijos interneto svetainę (adresu http://www.vvkt.lt). Pranešdami apie šalutinį poveikį galite mums padėti gauti daugiau informacijos apie šio vaisto saugumą.5. Kaip laikyti OpexaŠį vaistą laikykite vaikams nepastebimoje ir nepasiekiamoje vietoje.Ant dėžutės ir lizdinės plokštelės po „Tinka iki/EXP“ nurodytam tinkamumo laikui pasibaigus, šio vaisto vartoti negalima. Vaistas tinkamas vartoti iki paskutinės nurodyto mėnesio dienos.Šiam vaistiniam preparatui specialių laikymo sąlygų nereikia.Vaistų negalima išmesti į kanalizaciją arba su buitinėmis atliekomis. Kaip išmesti nereikalingus vaistus, klauskite vaistininko. Šios priemonės padės apsaugoti aplinką.6.Pakuotės turinys ir kita informacijaOpexa sudėtisVeiklioji medžiaga yra bilastinas. Kiekvienoje tabletėje yra 20 mg bilastino.Pagalbinės medžiagos yra mikrokristalinė celiuliozė, karboksimetilkrakmolo A natrio druska (iš bulvių), koloidinis bevandenis silicio hidroksidas, magnio stearatas.Opexa išvaizda ir kiekis pakuotėjeOpexa tabletės yra baltos ovalios abipus išgaubtos su vagele (10 mm ilgio ir 5 mm pločio).Tabletės tiekiamos lizdinėmis plokštelėmis po 10, 20, 30, 40 arba 50 tablečių. Gali būti tiekiamos ne visų dydžių pakuotės.Registruotojas ir gamintojasRegistruotojas

Menarini International Operations Luxembourg S.A.

1, Avenue de la Gare

L-1611 Luxembourg

Liuksemburgas

Gamintojas

Faes Farma S. A.Máximo Aguirre, 1448940 Lejona (Vizcaya)IspanijaarbaMenarini-Von Heyden GmbH Leipziger Strasse 7-13 01097 Dresden VokietijaarbaA. Menarini Manufacturing Logistics and Services S.r.l. Campo di Pile I-67100 L’Aquila (AQ) ItalijaJeigu apie šį vaistą norite sužinoti daugiau, kreipkitės į vietinį registruotojo atstovą.UAB “BERLIN CHEMIE MENARINI BALTICJ. Jasinskio g. 16a, LT-03163 VilniusLietuvaTel.: +370 5 269 19 43Faks.: +370 5 269 19 51El. paštas: lt@berlin-chemie.comŠis vaistas EEE valstybėse narėse yra registruotas tokiais pavadinimais:Airija: Drynol 20 mg tabletsAustrija: Nasitop 20 mg Tabletten Belgija: Bellozal 20 mg TabletBulgarija: Fortecal 20 mg ТаблеткаČekija: Xados 20 mg TabletyDanija: Revitelle 20 mg TabletEstija: OpexaGraikija: Bilaz 20 mg ΔισκίοIslandija: Bilaxten 20 mg TaflaIspanija: Ibis 20 mg ComprimidoItalija: Karbil 20 mg CompressaJungtinė Karalystė: Ilaxten 20 mg tabletsKipras: Bilaz 20 mg ΔισκίοLatvija: Opexa 20 mg TabletesLenkija: ClatraLietuva: Opexa 20 mg tabletėsLiuksemburgas: Bellozal 20 mg TabletMalta: Gosall 20 mg tabletsNorvegija: Zilas 20 mg TablettPortugalija: Lergonix 20 mg ComprimidoPrancūzija: Bilaska 20 mg CompriméRumunija: Borenar 20 mg ComprimateSlovakija: Omarit 20 mg TabletaSlovėnija: Bilador 20 mg tableteSuomija: Revitelle 20 mg TablettiŠvedija: Bilaxten 20 mg TablettVengrija: Lendin 20 mg tablettaVokietija: Bilaxten 20 mg TablettenŠis pakuotės lapelis paskutinį kartą peržiūrėtas 2015-11-26http://www.vvkt.lt/Išsami informacija apie šį vaistą pateikiama Valstybinės vaistų kontrolės tarnybos prie Lietuvos Respublikos sveikatos apsaugos ministerijos tinklalapyje