Lacidipine Teva

1. VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMAS

Lacidipine Teva 4 mg plėvele dengtos tabletės

2. KOKYBINĖ IR KIEKYBINĖ SUDĖTIS

Kiekvienoje plėvele dengtoje tabletėje yra 4 mg lacidipino.

Pagalbinė medžiaga, kurios poveikis žinomas: kiekvienoje 4 mg tabletėje yra 400 mg bevandenės laktozės.

Visos pagalbinės medžiagos išvardytos 6.1 skyriuje.

3. FARMACINĖ FORMA

Plėvele dengta tabletė

Baltos, abipus išgaubtos, ovalios, plėvele dengtos tabletės su įspaudais „4“ ir LC“ bei laužimo vagele tarp jų vienoje pusėje, kita pusė lygi. Tabletę galima padalyti į lygias dozes.

4. KLINIKINĖ INFORMACIJA

4.1 Terapinės indikacijos

Arterinės hipertenzijos monoterapija arba gydymas kartu su kitais antihipertenziniais preparatais, įskaitant beta adrenoreceptorių blokatorius, diuretikus ir angiotenziną konvertuojančio fermento (AKF) inhibitorius.

4.2 Dozavimas ir vartojimo metodas

Vartojimo metodas

Vartojamas per burną.

Dozavimas

Suaugusieji

Gydant hipertenziją, dozę reikia nustatyti atsižvelgiant į paciento būklės sunkumą ir individualią reakciją į vaistinį preparatą.

Iš pradžių rekomenduojama gerti 2 mg lacidipino vieną kartą per parą, geriausia ryte, su maistu arba be jo. Praėjus pakankamai laiko, per kurį pasireiškia visiškas farmakologinis poveikis, dozę galima didinti iki 4 mg (prireikus – iki 6 mg) per parą. Paprastai to daryti anksčiau kaip po 3‑4 savaičių nereikia nebent klinikinė būklė reikalauja greito dozės didinimo. Didesnės kaip 6 mg paros dozės reikšmingesnis poveikis neįrodytas.

Lacidipine Teva reikia gerti kasdien tokiu pačiu paros metu, geriau ryte.

Pacientai, kurių kepenų funkcija sutrikusi

Pacientams, kurių kepenų funkcija sutrikusi, dozės koreguoti nereikia.

Pacientai, kurių inkstų funkcija sutrikusi

Kadangi Lacidipine Teva pro inkstus neišsiskiria, pacientams, sergantiems inkstų ligomis, vaistinio preparato dozės keisti nereikia.

Vaikų populiacija

Patyrimo apie lacidipino vartojimo vaikams gydyti saugumą ir veiksmingumą nėra, todėl nerekomenduojama jo vartoti jaunesniems kaip 18 metų vaikams ir paaugliams.

Senyvi pacientai

Preparato dozės keisti nereikia. Gydymą galima tęsti neribotą laiką.

4.3 Kontraindikacijos

• Padidėjęs jautrumas veikliajai arba bet kuriai 6.1 skyriuje nurodytai pagalbinei medžiagai. Pacientus, kuriems buvo alerginė reakcija kitiems dihidropiridinams, dėl teorinės kryžminio reaktyvumo rizikos lacidipinu galima gydyti tik laikantis didelio atsargumo.
• Lacidipino, kaip ir kitų dihidropiridinų negalima vartoti pacientams, kuriems nustatyta sunki aortos stenozė.

4.4 Specialūs įspėjimai ir atsargumo priemonės

Specialiais tyrimais nustatyta, kad lacidipinas neveikia spontaninės sinusinio mazgo funkcijos, impulso sklidimo per atrioventrikulinį mazgą (AV) neslopina. Vis dėlto teoriškai kalcio kanalų blokatoriai gali paveikti sinusinį ir AV mazgą, todėl pacientus, kuriems minėtų mazgų funkcija sutrikusi, Lacidipine Teva reikia gydyti atsargiai.

Pacientus, kuriems nustatytas įgimtas arba dokumentais patvirtintas įgytas QT intervalo pailgėjimas, lacidipinu, kaip ir kitais dihidropiridinų grupės kalcio kanalų blokatoriais, reikia gydyti atsargiai. Taip pat lacidipinu reikia atsargiai gydyti pacientus, vartojančius vaistinių preparatų, ilginančių QT intervalą, pvz.: I ir III klasės antiaritminių vaistinių preparatų, triciklių antidepresantų, kai kurių antipsichozinių vaistinių preparatų, antibiotikų (pvz.: eritromicino) ar kai kurių antihistamininių vaistinių preparatų (pvz.: terfenadino).

Pacientus, kurių rezervinis širdies pajėgumas sumažėjęs, lacidipinu, kaip ir kitais kalcio kanalų blokatoriais, reikia gydyti atsargiai.

Kaip ir kitais dihidropiridinų grupės kalcio kanalų blokatoriais, nestabiliąja krūtinės angina sergančius pacientus bei pacientus, kuriems nestabilioji krūtinės angina išsivystė gydymo metu, gydyti lacidipinu reikia atsargiai.

Pacientus, kurie neseniai persirgo miokardo infarktu, lacidipinu reikia gydyti atsargiai.

Duomenų, kad lacidipinas naudingas antrinei miokardo infarkto profilaktikai, įrodymų nėra.

Lacidipine Teva veiksmingumas ir saugumas gydant piktybinę hipertenziją nenustatytas.

Pacientus, kurių kepenų funkcija sutrikusi, lacidipinu reikia gydyti itin atidžiai, kadangi jiems antihipertenzinis poveikis gali būti stipresnis.

Duomenų, kad lacidipinas turi įtakos gliukozės toleravimui arba cukrinio diabeto eigos reguliavimui, nėra.

Šio vaistinio preparato sudėtyje yra laktozės, todėl pacientams, kuriems yra retas paveldimas galaktozės netoleravimas, Lapp laktazės stygius arba gliukozės ir galaktozės malabsorbcija, šio vaisto vartoti negalima.

4.5 Sąveika su kitais vaistiniais preparatais ir kitokia sąveika

Lacidipine Teva vartojimas su kitais hipotenziniu poveikiu pasižyminčiais preparatais, įskaitant vaistinius preparatus nuo arterinės hipertenzijos (pvz.: diuretikus, beta adrenoreceptorių blokatorius arba AKF inhibitorius) gali sukelti papildomą hipotenzinį poveikį. Vis dėlto, specifinių sąveikos problemų tyrimuose su bendraisiais antihipertenziniais preparatais (pvz., beta adrenoreceptorių blokatoriais ir diuretikais) arba su digoksinu, tolbutamidu arba varfarinu, nenustatyta.

Lacidipino kiekis plazmoje gali padidėti kartu vartojant cimetidino.

Daug (daugiau kaip 95 %) lacidipino prisijungia prie kraujo plazmos baltymų: albumino ir α₁ glikoproteino.

Kaip ir kitų antihipertenzinių kraujagysles plečiančių vaistinių preparatų atvejais, jeigu kartu vartojamas alkoholis, privaloma laikytis atsargumo, nes alkoholis gali sustiprinti vaistinio preparato poveikį.

Kartu su greipfrutų sultimis lacidipino, kaip ir kitų dihidropiridinų, vartoti negalima, nes gali kisti biologinis prieinamumas.

Tyrimų metu komplikacijų dėl specifinės farmakodinaminės lacidipino sąveikos su įprastiniais antihipertenziniais preparatais arba tolbutamidu, arba varfarinu nenustatyta.

Klinikinių tyrimų metu pacientams, kurie po inkstų persodinimo buvo gydomi ciklosporinu, lacidipinas naikino ciklosporino sukeltą inkstų kraujotakos susilpnėjimą ir glomerulų filtracijos greičio sumažėjimą.

Lacidipiną metabolizuoja citochromo CYP 3A4 izofermentai, todėl kartu vartojami stiprūs šių fermentų induktoriai arba inhibitoriai gali daryti įtaką lacidipino metabolizmui ir eliminacijai, vadinasi, kartu šiais vaistiniais preparatais reikia gydyti atsargiai.

Kartu vartojant lacidipino ir kortikoidų arba tetrakozaktido, gali susilpnėti antihipertenzinis efektas.

4.6 Vaisingumas, nėštumo ir žindymo laikotarpis

Nėštumas

Klinikinių duomenų apie lacidipino vartojimą nėštumo metu nėra.

Su gyvūnais atlikti tyrimai teratogeninio poveikio arba poveikio augimui neparodė (žr. 5.3 skyrių).

Lacidipino vartoti nėštumo metu galima tik tuo atveju, jeigu galima nauda motinai yra didesnė, negu galimas šalutinis poveikis vaisiui arba naujagimiui.

Reikia nepamiršti, kad gimdymo metu lacidipinas gali atpalaiduoti gimdos raumenis (žr. 5.3 skyrių).

Žindymas

Tyrimų su gyvūnais duomenys rodo, kad lacidipino (ar jo metabolitų) išsiskiria su motinos pienu.

Žindymo laikotarpiu lacidipiną galima vartoti tik tuomet, kai nauda motinai viršija nepageidaujamo poveikio vaisiui arba naujagimiui riziką.

Vaisingumas

Kai kuriems pacientams, gydytiems kalcio kanalų blokatoriais, nustatyta, kad spermatozoido galvutėje įvyksta grįžtamojo pobūdžio biocheminiai pokyčiai, galintys trikdyti apvaisinimą.

4.7 Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus

Lacidipinas gali sukelti svaigulį. Pacientus reikia įspėti nevairuoti ir nevaldyti mechanizmų, jei jie jaučia svaigulį arba panašius simptomus.

4.8 Nepageidaujamas poveikis

Didelių klinikinių tyrimų (vidaus ir publikuotų) duomenys panaudoti tiek labai dažno, tiek nedažno nepageidaujamo poveikio dažnumui nustatyti.

Nepageidaujamo poveikio simptomų dažnis apibūdinamas taip: labai dažni ≥1/10, dažni nuo ≥1/100 iki <1/10, nedažni nuo ≥1/1000 iki <1/100, reti nuo ≥1/10 000 iki <1/1000, labai reti < 1/10 000, dažnis nežinomas (negali būti įvertintas pagal turimus duomenis).

Kiekvienoje dažnumo grupėje nepageidaujamas poveikis nurodytas pagal mažėjantį sunkumą.

Paprastai lacidipinas toleruojamas gerai. Kai kuriems pacientams gali pasireikšti silpnas nepageidaujamas poveikis, kuris priklauso nuo vaistinio preparato sukeliamo farmakologinio poveikio - periferinių kraujagyslių išsiplėtimo. Toks poveikis, pažymėtas # ženklu, paprastai yra laikinas ir dažniausiai išnyksta toliau vartojant tokią pačią lacidipino dozę.

Pranešimas apie įtariamas nepageidaujamas reakcijas

Svarbu pranešti apie įtariamas nepageidaujamas reakcijas, pastebėtas po vaistinio preparato pateikimo į rinką, nes tai leidžia nuolat stebėti vaistinio preparato naudos ir rizikos santykį. Sveikatos priežiūros specialistai turi pranešti apie bet kokias įtariamas nepageidaujamas reakcijas, užpildę interneto svetainėje http://www.vvkt.lt/ esančią formą, ir atsiųsti ją paštu Valstybinei vaistų kontrolės tarnybai prie Lietuvos Respublikos sveikatos apsaugos ministerijos, Žirmūnų g. 139A, LT 09120 Vilnius, faksu 8 800 20131 arba el. paštu NepageidaujamaR@vvkt.lt.

4.9 Perdozavimas

Lacidipino perdozavimo atvejų nepastebėta.

Simptomai ir požymiai

Labiausiai tikėtinas ilgalaikis periferinių kraujagyslių išsiplėtimas, susijęs su hipotenzija ir tachikardija. Teoriškai gali pasireikšti bradikardija arba sulėtėti impulso sklidimas per AV mazgą.

Gydymas

Specifinio priešnuodžio nėra. Būtina taikyti įprastines gydymo priemones, stebėti ligonio širdies funkciją, prireikus gydyti atitinkamomis palaikančiomis bei terapinėmis priemonėmis.

5. FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS

5.1 Farmakodinaminės savybės

Farmakoterapinė grupė – dihidropiridino dariniai, ATC kodas – C08CA09.

Lacidipinas yra specifinis ir stipraus poveikio kalcio kanalų blokatorius, kuris selektyviai blokuoja daugiausia kraujagyslių lygiųjų raumenų ląstelių kalcio kanalus.

Svarbiausias preparato poveikis yra tas, kad jis išplečia periferines arterioles, mažina periferinį kraujagyslių pasipriešinimą ir kraujospūdį.

Sveikiems savanoriams, išgėrusiems 4 mg lacidipino, nustatytas minimalus QT intervalo pailgėjimas (vidutinis QTcF padidėjo 3,44 ms jauniems, 9,60 ms senyviems savanoriams).

5.2    Farmakokinetinės savybėS

Lacidipinas yra labai lipofiliškas junginys, išgėrus virškinimo trakte absorbuojamas greitai, bet blogai. Daug jo metabolizuojama pirmo prasiskverbimo per kepenis metu. Absoliutus biologinis prieinamumas yra maždaug 10 %.

Išgėrus vaistinio preparato, didžiausia koncentracija plazmoje atsiranda po 30-150 min.

Metabolizuojant susidaro svarbiausi 4 jo metabolitai, kurie pasižymi silpnu farmakodinaminiu poveikiu arba yra visiškai neveiklūs. Vaistinis preparatas daugiausia eliminuojamas metabolizmo kepenyse būdu (dalyvaujant P450 CYP 3A4). Duomenų, kad lacidipinas indukuotų arba slopintų kepenų fermentus nėra.

Maždaug 70 % išgertos vaistinio preparato dozės pašalinama metabolitų pavidalu su išmatomis, likusi dalis – metabolitų pavidalu su šlapimu.

Lacidipino galutinės pusinės eliminacijos laikas, nusistovėjus pusiausvyrinei koncentracijai, yra 13‑19 val.

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Svarbiausieji lacidipino kartotinių dozių toksinio poveikio požymiai buvo laikini ir sutapo su žinomu kalcio kanalų blokatorių didelių dozių farmakologiniu poveikiu – nustatytas sumažėjęs miokardo kontraktiliškumas ir dantenų hiperplazija žiurkėms ir šunims, vidurių užkietėjimas žiurkėms.

Davus lacidipino vaikingoms žiurkėms arba triušiams toksinio poveikio nenustatyta.

Atliekant in vitro ir in vivo tyrimų kompleksą lacidipino genotoksinio poveikio nenustatyta. Tyrimais su pelėmis kancerogeniškumo nenustatyta.

Kaip būdinga ir kitiems kalcio kanalų blokatoriams, kancerogeniškumo tyrimų metu žiurkėms dažniau atsirado sėklidžių gerybinis intersticinių ląstelių navikas. Manoma, kad tai susiję su endokrininės kilmės procesais, kurie reikšmingi žiurkių intersticinių ląstelių hiperplazijos ir adenomų susiformavimui ir gydant žmogų šie rezultatai nereikšmingi.

6. FARMACINĖ INFORMACIJA

6.1 Pagalbinių medžiagų sąrašas

Tabletės branduolys

Povidonas K-30

Bevandenė laktozė

Karboksimetilkrakmolo A natrio druska

Magnio stearatas

Tabletės plėvelė

AquaPolish baltasis 015.10 SP, kurio sudėtis yra:

Titano dioksidas (E 171)

Hidroksipropilmetilceliuliozė (E 464)

Gumiarabikas (E 414)

Laktozė monohidratas

Talkas (E 553b)

6.2 Nesuderinamumas

Duomenys nebūtini.

6.3 Tinkamumo laikas

2 metai.

6.4 Specialios laikymo sąlygos

Lizdinę plokštelę laikyti išorinėje dėžutėje, kad preparatas būtų apsaugotas nuo šviesos.

6.5 Talpyklės pobūdis ir jos turinys

OPA/Al-PVC-Al lizdinės plokštelės.

Pakuotėse yra 14, 15, 28, 30, 56, 60, 84, 90 ir 98 tabletės.

Gali būti tiekiamos ne visų dydžių pakuotės.

6.6 Specialūs reikalavimai atliekoms tvarkyti

Nesuvartotą vaistinį preparatą ar atliekas reikia tvarkyti laikantis vietinių reikalavimų.