Betahistine Actavis

1. VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMAS

Betahistine Actavis 24 mg tabletės

2. KOKYBINĖ IR KIEKYBINĖ SUDĖTIS

Vienoje tabletėje yra 24 mg betahistino dihidrochlorido.

Pagalbinės medžiagos, kurių poveikis žinomas: vienoje tabletėje yra 210 mg laktozės monohidrato.

Visos pagalbinės medžiagos išvardytos 6.1 skyriuje.

3. FARMACINĖ FORMA

Tabletė

Tabletė yra balta arba balkšva, apvali, abipusiai išgaubta, vienoje pusėje yra vagelė.

Tabletę galima padalyti į lygias dozes.

4. KLINIKINĖ INFORMACIJA

4.1 Terapinės indikacijos 

Su Menjero (Ménière) sindromu susijusių simptomų, įskaitant svaigimą (vertigo), ūžesį, prikurtimą ir pykinimą, slopinimas.

4.2 Dozavimas ir vartojimo metodas

Dozavimas

Suaugusiesiems, įskaitant senyvus

12-24 mg du kartus per parą valgio metu.

Dozę reikia nustatyti, atsižvelgiant į paciento būklę. Kartais būklė palengvėja tik po kelių gydymo savaičių.

Vaikų populiacija

Vaikų ir jaunesnių negu 18 metų paauglių betahistino tabletėmis gydyti nerekomenduojama, kadangi apie medikamento saugumą ir veiksmingumą tokio amžiaus pacientams duomenų nepakanka. 

4.3 Kontraindikacijos

Feochromocitoma (betahistinas yra sintetinis histamino analogas, todėl gali skatinti katecholaminų išsiskyrimą iš auglio, vadinasi, ir sunkios hipertenzijos, pasireiškimą).

Padidėjęs jautrumas betahistinui arba bet kuriai pagalbinei Betahistine Actavis tablečių medžiagai, išvardintai 6.1 skyriuje.

4.4 Specialūs įspėjimai ir atsargumo priemonės

Pacientus su bronchine astma arba kuriems yra arba buvo peptinė opa gydymo betahistinu metu reikia atidžiai stebėti.

Jeigu yra dilgėlinė, bėrimas ar alerginis rinitas, betahistino reikia skirti atsargiai, kadangi gydymo šiuo preparatu metu šie simptomai gali pasunkėti. 

Sunkia hipotenzija sergančius pacientus gydyti reikia atsargiai.

Pacientų, kuriems yra retas paveldimas galaktozės netoleravimas, Lapp laktazės trūkumas arba gliukozės ir galaktozės malabsorbcija, šiuo vaistiniu preparatu gydyti negalima.

4.5 Sąveika su kitais vaistiniais preparatais ir kitokia sąveika

In vivo sąveikos tyrimų nėra atlikta. Remiantis in vitro tyrimų duomenimis, Citochromo P450 slopinimo in vivo  nesitikima.

In vitro duomenimis, betahistino metabolizmą slopina monoamino oksidazę (MAO) slopinantys vaistiniai preparatai, tame tarpe ir B tipo MAO (pvz., selegilinas). Kartu vartojant betahistino ir MAO inhibitorių (tame tarpe ir MAO-B selektyvių), būtinas atsargumas. 

Aprašyti sąveikos su etanoliu, preparatais, kuriuose yra pirimetamino, bei dapsonu, atvejai. Be to, aprašyta, kad betahistino poveikį gali stiprinti salbutamolis.

Betahistinas yra histamino analogas, todėl teoriškai įmanoma, kad betahistino sąveika su antihistaminais gali įtakoti vieno iš šių vaistinių preparatų veiksmingumą.  

4.6 Vaisingumas, nėštumas ir žindymo laikotarpis

Nėštumas

Duomenų apie betahistino vartojimą nėštumo metu nėra arba jų nepakanka. Nepakanka tyrimų su gyvūnais, kad būtų galima nustatyti poveikį nėštumui, embriono/vaisiaus vystymuisi, gimdymui ir postnataliniam vystymuisi. Galimas pavojus žmogui nežinomas. Betahistino negalima vartoti nėštumo metu, nebent tai neabejotinai būtina.

Žindymas

Nėra pakankamai informacijos apie tai, ar betahistinas išsiskiria į motinos pieną. Tyrimų dėl betahistino išsiskyrimo į gyvūnų pieną nėra atlikta. Atsižvelgiant į žindymo naudą kūdikiui ir gydymo naudą motinai, reikia nuspręsti, ar nutraukti žindymą, ar nutraukti/susilaikyti nuo gydymo betahistinu.

4.7 Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus

Betahistinas skirtas su Menjero (Ménière) sindromo ir svaigimo (vertigo) simptomų gydymui. Abu susirgimai gali neigiamai paveikti gebėjimą vairuoti ar valdyti mechanizmus. Specialių tyrimų metu, skirtų nustatyti poveikį gebėjimui vairuoti ar valdyti mechanizmus, betahistinas neveikė arba veikė nereikšmingai.

4.8 Nepageidaujamas poveikis

Toliau išvardintos nepageidaujamos reakcijos į vaistinį preparatą, pastebėtos placebo kontroliuojamų klinikinių tyrimų metu. Dažnis apibūdinamas taip: labai dažnas (≥ 1/10), dažnas (nuo ≥ 1/100 iki < 1/10), nedažnas (nuo ≥ 1/1 000 iki < 1/100), retas (nuo ≥ 1/10 000 iki < 1/1000), labai retas (< 1/10 000).

Virškinimo trakto sutrikimai

Dažni: pykinimas, dispepsija

Nervų sistemos sutrikimai

Dažni: galvos skausmas

Dažnis nežinomas: mieguistumas

Širdies sutrikimai:

Reti: palpitacijos

Be jau minėto nepageidaujamo poveikio, pastebėto klinikinių tyrimų metu, toliau išvardintas nepageidaujamas poveikis, pastebėtas vaistiniam preparatui patekus į rinką spontaninių pranešimų ir literatūros stebėsenos metu. Jų dažnis negali būti apskaičiuotas pagal turimus duomenis, todėl jis įvardijamas kaip nežinomas.

Imuninės sistemos sutrikimai

Padidėjusio jautrumo (pvz., anafilaksinės) reakcijos.

Virškinimo trakto sutrikimai

Nusiskundimai dėl lengvų virškinamojo trakto sutrikimų (pvz., vėmimo, pilvo skausmo, pilvo pūtimo ir meteorizmo). Simptomai išnyksta, pradėjus vaistinio preparato vartoti valgio metu ar sumažinus dozę.

Odos ir poodinio audinio sutrikimai

Padidėjusio odos ir poodinio audinio jautrumo reakcijos, tokios kaip angioneurozinė edema, dilgėlinė, bėrimas ir niežėjimas.

4.9 Perdozavimas

Pranešta apie keletą perdozavimo atvejų. Keletui pacientų pasireiškė lengvi ar vidutinio sunkumo simptomai, suvartojus iki 640 mg dozę (pvz., pykinimas, mieguistumas, pilvo skausmas). Betahistino perdozavus, ypač vartojant jį kartu su kitais vaistiniais preparatais, komplikacijos buvo sunkesnės (pvz., traukuliai, plaučių ar širdies komplikacijos). Perdozavimą rekomenduojama gydyti įprastinėmis standartinėmis palaikomosiomis priemonėmis. 

5. FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS

5.1 Farmakodinaminės savybės

Farmakoterapinė grupė – vaistai nuo svaigimo, ATC kodas – N07CA01.

Kad betahistinas stimuliuoja periferinėse kraujagyslėse esančius H₁ receptorius buvo įrodyta tyrimais su žmonėmis: betahistino sukeltą kraujagyslių išsiplėtimą naikino histamino antagonistas difenhidraminas. Skrandžio rūgšties sekrecijai (ji priklauso nuo H₂ receptorių) betahistino įtaka yra minimali.

Betahistino veikimo būdas Menjero (Ménière) sindromo atveju neaiškus. Galvos sukimąsi medikamentas gali slopinti keisdamas vidinės ausies kraujotaką arba tiesiogiai veikdamas prieanginių branduolių neuronus.

Nesergantiems žmonėms išgerta viena ne didesnė kaip 32 mg betahistino dozė stipriausiai sukeltą prieanginį nistagmą slopina 3 – 4 val. Didesnė dozė nistagmo trukmę trumpina veiksmingiau. 

Betahistinas didina žmogaus plaučių epitelio laidumą. Tokia išvada daroma remiantis tuo faktu, kad preparatas trumpina radioaktyvaus žymens pašalinimo iš plaučių į kraują laiką. Šiam poveikiui pasireikšti neleidžia išgertas H₁ receptorių blokatorius terfenadinas.

Žinoma, kad histaminas širdžiai sukelia teigiamą inotropinį poveikį, tačiau nepastebėta, kad betahistinas didintų minutinį širdies tūrį. Plėsdamas kraujagysles, kai kuriems žmonėms jis gali šiek tiek mažinti kraujospūdį.

Egzokrinines žmogaus liaukas šis medikamentas veikia silpnai.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Absorbcija

Išgertas betahistinas absorbuojamas visas. Nevalgius išgerto žymėto ¹⁴C betahistino didžiausia koncentracija kraujyje atsiranda maždaug po valandos.

Pasiskirstymas

Su plazmos baltymais susijungia labai mažas kiekis arba nesusijungia visai.

Eliminacija

Betahistinas eliminuojamas daugiausiai metabolizmo būdu metabolitai iš organizmo išskiriami daugiausiai su šlapimu. Išgėrus radioaktyviaisiais izotopais žymėtą 8 mg dozę, 85–90% radioaktyvumo su šlapimu išsiskyrė per 56 val., daugiausiai - per pirmas 2 val. Pavartojus betahistino per burną, jo koncentracija kraujo plazmoje yra labai maža. Betahistino farmakokinetika vertinama remiantis jo vienintelio metabolito 2- piridilacetilo rūgšties plazmos koncentracija.

Biotransformacija

Nėra duomenų, kad betahistinas būtų metabolizuojamas prieš patenkant į sisteminę kraujotaką, ir nemanoma, kad išsiskyrimas su tulžimi būtų svarbus jo ir metabolitų eliminacijos būdas. Prie žmogaus kraujo plazmos baltymų betahistino prisijungia mažai arba visai neprisijungia. Medikamentas metabolizuojamas kepenyse.

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Toksinio kartotinių dozių poveikio tyrimų su šunimis (tyrimas truko 6 mėn.) ir žiurkėmis albinosais (tyrimas truko 18 mėn.) metu klinikai reikšmingo žalingo 2,5 – 120 mg/kg kūno svorio dozių poveikio nepastebėta.

Mutageninio poveikio betahistinas nesukelia. Kancerogeninio poveikio žiurkėms tyrimų metu preparatas nedarė. Tyrimų su vaikingomis triušių patelėmis rezultatai teratogeninio poveikio nerodo. 

6. Farmacinė informacija

6.1 Pagalbinių medžiagų sąrašas

Povidonas K 90

Mikrokristalinė celiuliozė

Laktozė monohidratas

Bevandenis koloidinis silicio dioksidas

Krospovidonas

Stearino rūgštis

6.2 Nesuderinamumas

Duomenys nebūtini.

6.3 Tinkamumo laikas

3 metai

6.4 Specialios laikymo sąlygos 

Laikyti žemesnėje kaip 25 °C temperatūroje.

Laikyti gamintojo pakuotėje, kad preparatas būtų apsaugotas nuo drėgmės.

6.5 Talpyklės pobūdis ir jos turinys 

PVC/PVDC/Al lizdinės plokštelės.

Vienoje dėžutėje yra 20, 30, 40, 50, 60 arba 100 tablečių. 

Gali būti tiekiamos ne visų dydžių pakuotės.

6.6 Specialūs reikalavimai atliekoms tvarkyti

Specialių reikalavimų nėra.