Racekadotrilis, 100mg, kietosios kapsulės
Vartojimas: vartoti per burną
Registratorius: Bioprojet Europe Ltd., Airija
Receptinis: Nereceptinis/Receptinis
Sudedamosios medžiagos: Racekadotrilis
1. KAS YRA HIDRASEC IR KAM JIS VARTOJAMAS
Hidrasec yra vaistinis preparatas skirtas viduriavimui gydyti.
Hidrasec yra skirtas suaugusių žmonių ūminio viduriavimo simptomams gydyti, ir kai įprastinis gydymas nėra įmanomas.
Jei įprastinis gydymas yra įmanomas, racekadotrililio galima skirti papildomam gydymui.
2. KAS ŽINOTINA PRIEŠ VARTOJANT HIDRASEC
Hidrasec vartoti negalima:
- jeigu Jums yra alergija (padidėjęs jautrumas) racekadotriliui arba bet kuriai pagalbinei Hidrasec medžiagai.
Specialios atsargumo priemonės
Pasitarkite su gydytoju, prieš pradėdami vartoti Hidrasec.
Pasakykite gydytojui:
- jeigu išmatose yra kraujo arba pūlių ir jeigu karščiuojate. Viduriavimo priežastis gali būti bakterinė infekcija, kurios gydymo būdą turi parinkti gydytojas;
- jei sergate lėtiniu viduriavimu arba viduriavimu, kurį sukėlė vartojami antibiotikai;
- jei sergate inkstų liga arba sutrikusi kepenų veikla;
- jeigu nepraeina užsitęsęs, nekontroliuojamas vėmimas;
- jei netoleruojate laktozės (žr. skyrių „Svarbi informacija apie kai kurias pagalbines Hidrasec medžiagas“).
Kiti vaistai ir Hidrasec
Jeigu Jūs vartojate arba neseniai vartojote kitų vaistų, įskaitant įsigytus be recepto, pasakykite gydytojui arba vaistininkui.
Nėštumas, žindymo laikotarpis ir vaisingumas
Hidrasec nerekomenduojama vartoti nėštumo arba maitinimo krūtimi laikotarpiu.
Prieš vartojant bet kokį vaistą, būtina pasitarti su gydytoju arba vaistininku.
Vairavimas ir mechanizmų valdymas
Hidrasec neveikia arba beveik neveikia gebėjimo vairuoti ir valdyti mechanizmus.
Svarbi informacija apie kai kurias pagalbines Hidrasec medžiagas
Hidrasec sudėtyje yra laktozės (tam tikros cukraus rūšies). Jeigu gydytojas Jums yra sakęs, kad netoleruojate kokių nors angliavandenių, kreipkitės į jį prieš pradėdami vartoti šį vaistą.
Šio vaisto sudėtyje nėra glitimo.
3. KAIP VARTOTI HIDRASEC
Hidrasec yra kapsulių pavidalo vaistinis preparatas.
Hidrasec visada vartokite tiksliai, kaip nurodė gydytojas ar vaistininkas. Jeigu abejojate, kreipkitės į gydytoją.
Įprastinė dozė - po vieną kapsulę tris kartus per parą. Kapsulę reikia nuryti užsigeriant stikline vandens. Vaistą rekomenduojama vartoti prieš valgį, tačiau gydymo pradžioje vieną Hidrasec kapsulę galite vartoti bet kuriuo paros metu.
Gydytojas nurodys, kiek laiko reikės vartoti Hidrasec. Gydymą reikia tęsti, kol bus du kartus pasituština normaliomis išmatomis, be neilgiau nei 7 paras.
Kad atsinaujintų dėl viduriavimo prarastas skysčių kiekis, vartojant šį vaistinį preparatą kartu reikia gerti tinkamus skysčių ir druskų (elektrolitų) pakaitalus. Geriausias skysčių ir druskų pakaitalas yra vadinamasis geriamasis rehidracinis tirpalas (pasitarkite su gydytoju arba vaistininku).
Senyviems pacientams dozės koreguoti nereikia.
Vartojimas vaikams
Vaikams ir kūdikiams gaminamas kitokių formų vaistas.
Pavartojus per didelę Hidrasec dozę
Jeigu pavartojote didesnę dozę, nei reikėjo, nedelsdami kreipkitės į gydytoją arba vaistininką.
Pamiršus pavartoti Hidrasec
Negalima vartoti dvigubos dozės norint kompensuoti praleistą dozę. Toliau laikykitės įprastos vaisto vartojimo tvarkos.
4. GALIMAS ŠALUTINIS POVEIKIS
Hidrasec, kaip ir visi kiti vaistai, gali sukelti šalutinį poveikį, nors jis pasireiškia ne visiems žmonėms.
Dažniausiai pasireiškiantis šalutinis poveikis yra galvos skausmas (pasireiškia nuo 1 iki 10 iš 100 pacientų).
Nedažnai pasireiškiantis šalutinis poveikis (pasireiškia nuo 1 iki 10 iš 1000 pacientų): bėrimas ir eritema (odos paraudimas).
Kiti šalutiniai poveikiai (kurių dažnio negalima nustatyti pagal turimus duomenis) yra: daugiaformė raudonė (galūnių odos ar burnos gleivinės rožinės spalvos pažeidimai), liežuvio, veido, lūpų ar akies voko uždegimas, angioedema (liežuvio, gerklų ar galūnių pabrinkimas), dilgėlinė, mazginė eritema (riebalinio odos audinio uždegimas), papulinis (mazgelinis) bėrimas (maži kieti arba gumbuoti odos pažeidimai), pažeistos odos niežėjimas, bendras niežulys, toksinis odos išbėrimas.
Hidrasec nebevartokite ir nedelsiant kreipkitės į gydytoją, jeigu pasireiškia angioedemos simptomai, pvz.,
- veido, liežuvio, ryklės tinimas
- sunkumas nuryti
- dilgėlinė ir sunkumas kvėpuoti.
Jeigu pasireiškė sunkus šalutinis poveikis arba pastebėjote šiame lapelyje nenurodytą šalutinį poveikį, pasakykite gydytojui arba vaistininkui.
5. KAIP LAIKYTI HIDRASEC
Laikyti vaikams nepasiekiamoje ir nepastebimoje vietoje.
Ant kartono dėžutės po „Tinka iki“ nurodytam tinkamumo laikui pasibaigus, Hidrasec vartoti negalima. Vaistas tinka vartoti iki paskutinės nurodyto mėnesio dienos.
Vaistų negalima išpilti į kanalizaciją arba išmesti su buitinėmis atliekomis. Kaip tvarkyti nereikalingus vaistus, klauskite vaistininko. Šios priemonės padės apsaugoti aplinką.
Šiam vaistiniam preparatui specialių laikymo sąlygų nereikia.
6. PAKUOTĖS SUDĖTIS IR KITA INFORMACIJA
Hidrasec sudėtis
- Veiklioji medžiaga yra racekadotrilis. Vienoje kapsulėje yra 100 mg racekadotrilio.
- Pagalbinės medžiagos yra laktozė monohidratas, pregelifikuotas kukurūzų krakmolas, magnio stearatas ir koloidinis bevandenis silicio dioksidas.
Kapsulėje taip pat yra želatinos, geltonojo geležies oksido (E172) ir titano dioksido (E171).
Hidrasec išvaizda ir kiekis pakuotėje
Hidrasec yra dramblio kaulo spalvos kietosios kapsulės.
Vienoje pakuotėje yra 100 arba 500 kietųjų kapsulių.
Gali būti tiekiamos ne visų dydžių pakuotės.
Tarptautinis pavadinimas | Racekadotrilis |
Vaisto stiprumas | 100mg |
Vaisto forma | kietosios kapsulės |
Grupė | Vaistinis preparatas |
Pogrupis | Cheminis vaistas |
Vartojimas | vartoti per burną |
Registracijos numeris | LT/1/12/2804 |
Registratorius | Bioprojet Europe Ltd., Airija |
Receptinis | Nereceptinis/Receptinis |
Vaistas registruotas | 2012.03.07 |
Vaistas perregistruotas |
1. VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMAS
Hidrasec 100 mg kietosios kapsulės
2. KOKYBINĖ IR KIEKYBINĖ SUDĖTIS
Kiekvienoje kapsulėje yra 100 mg racekadotrilio.
Pagalbinės medžiagos: kiekvienoje kapsulėje yra 41 mg laktozės monohidrato.
Visos pagalbinės medžiagos išvardytos 6.1 skyriuje.
3. FARMACINĖ FORMA
Kietoji kapsulė.
Dramblio kaulo spalvos kapsulės. Antro dydžio kapsulė, kurios viduje yra balti sieros kvapo milteliai.
4. KLINIKINĖ INFORMACIJA
4.1 Terapinės indikacijos
Hidrasec yra skirtas suaugusių žmonių simptominiam ūminio viduriavimo gydymui, ir kai įprastinis gydymas nėra įmanomas.
Jei įprastinis gydymas yra įmanomas, racekadotrilio galima skirti papildomam gydymui.
4.2 Dozavimas ir vartojimo metodas
Vartoti per burną.
Suaugusiems
Pradžioje viena kapsulė nepriklausomai nuo paros laiko. Toliau po vieną kapsulę tris kartus per parą, geriausia prieš pagrindinį valgį. Gydymą reikia tęsti, kol bus užfiksuoti du tuštinimaisi normaliomis išmatomis.
Gydymas neturi būti ilgesnis nei 7 paros.
Ilgalaikis gydymas racekadotriliu nerekomenduojamas.
Specialios pacientų grupės
Vaikai: Kūdikiams, vaikams ir paaugliams yra sukurtos specifinės vaisto formuluotės.
Senyvi žmonės: Senyviems žmonėms dozės koreguoti nereikia (žr. 5.2 skyrių).
Reikia imtis atsargumo priemonių gydant pacientus, turinčius kepenų ar inkstų funkcijos sutrikimų.
4.3 Kontraindikacijos
Padidėjęs jautrumas veikliajai arba bet kuriai pagalbinei medžiagai.
4.4 Specialūs įspėjimai ir atsargumo priemonės
Atsargumo priemonės
Vartojant racekadotrilį, nereikia keisti įprastinės skysčius atkuriančių gėrimų vartojimo tvarkos.
Išmatos su krauju ar pūliais ir karščiavimas gali reikšti, kad viduriavimo priežastis yra bakterinė infekcija arba kokia nors kita sunki liga. Todėl esant tokioms būklėms racekadotrilio vartoti negalima.
Tyrimai su šiuo vaistiniu preparatu nebuvo atlikti esant lėtiniam viduriavimui. Taip pat racekadotrilis nebuvo išbandytas gydant antibiotikų sukeltą viduriavimą.
Nepakanka duomenų apie pacientų, kurių inkstų ar kepenų funkcija yra sutrikusi, gydymą. Šie pacientai preparatą turėtų vartoti atsargiai (žr. 5.2 skyrių).
Organizmas vaisto gali pasisavinti mažiau, jeigu nesibaigia užsitęsęs vėmimas.
Įspėjimas
Šio vaistinio preparato sudėtyje yra laktozės. Šio vaistinio preparato negalima vartoti pacientams, kuriems nustatytas retas paveldimas sutrikimas – Lapp laktazės stygius arba gliukozės ir galaktozės malabsorbcija.
4.5 Sąveika su kitais vaistiniais preparatais ir kitokia sąveika
Iki šiol nėra nustatyta jokios šio vaistinio preparato sąveikos su kitomis veikliosiomis medžiagomis.
Kartu vartojamas loperamidas arba nifuroksazidas nekeičia racekadotrilio kinetikos žmogaus organizme.
4.6 Vaisingumas, nėštumo ir žindymo laikotarpis
Vaisingumas
Vaisingumo tyrimai, atlikti su žiurkėmis, jokios racekadotrilio įtakos vaisingumui neparodė.
Nėštumas
Nėra pakankamai duomenų apie racekadotrilio vartojimo poveikį nėščioms moterims. Tyrimai su gyvūnais neparodė jokio tiesioginio ar netiesioginio kenksmingo poveikio nėštumo eigai, vaisingumui, embriono ir (ar) vaisiaus vystymuisi, gimdymui ar vystymuisi po gimimo. Vis dėlto specialių klinikinių tyrimų atlikta nebuvo, todėl Hidrasec negalima vartoti nėščioms moterims.
Žindymas
Trūksta informacijos, ar preparato Hidrasec patenka į motinos pieną, todėl šio preparato krūtimi maitinančioms moterims vartoti negalima.
4.7 Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus
Racekadotrilis gebėjimo vairuoti ir valdyti mechanizmus neveikia arba veikia nereikšmingai.
4.8 Nepageidaujamas poveikis
Farmakologinių ir klinikinių tyrimų metu buvo tiriama 2193 suaugusių pacientų, kurie gydymo metu vartojo racekadotrilį, ir 282 pacientai, vartoję placebą. Toliau išvardyti nepageidaujami reiškiniai vartojant racekadotrilį atsirasdavo dažniau nei vartojant placebą arba apie juos buvo pranešta vaistui patekus į rinką. Nepageidaujamų reiškinių dažnis apibūdinamas taip: labai dažni (≥1/10), dažni (nuo ≥1/100 iki <1/10), nedažni (nuo ≥1/1 000 iki <1/100), reti (nuo ≥1/10 000 iki <1/1 000), labai reti (<1/10 000), dažnis nežinomas (negali būti įvertintas pagal turimus duomenis).
Nervų sistemos sutrikimai
Dažni: galvos skausmas.
Odos ir poodinio audinio sutrikimai
Nedažni: bėrimas, eritema.
Dažnis nežinomas: daugiaformė eritema, liežuvio edema, veido edema, lūpų edema, akių vokų edema, angioedema, dilgėlinė, mazginė eritema, papulinis bėrimas, niežulys, niežėjimas, toksinis odos išbėrimas.
4.9 Perdozavimas
Pranešimų apie perdozavimo atvejus negauta.
Suaugusiems žmonėms vienkartinės dozės, didesnės nei 2 g (atitinkamai iki 20 kartų didesnės nei gydomosios dozės), žalingo poveikio nesukėlė.
5. FARMACINĖS SAVYBĖS
5.1 Farmakodinaminės savybės
Farmakoterapinė grupė – kiti antidiarėjiniai vaistai; ATC kodas – A07XA04.
Racekadotrilis yra provaistas. Jis yra hidrolizuojamas iki jo aktyvaus metabolito tiorfano, kuris yra enkefalinazės, ląstelių membranos peptidazės fermento, esančio įvairiuose audiniuose, o ypač plonųjų žarnų epitelio audiniuose, inhibitorius. Šis fermentas dalyvauja tiek virškinant egzogeninius peptidus, tiek ir skaidant endogeninius peptidus, tokius kaip enkefalinai. Racekadotrilis apsaugo enkefalinus nuo skaldymo fermentais tokiu būdu pailgindamas jų veikimą ties enkefalinerginėmis sinapsėmis plonosiose žarnose ir slopindamas sekreto išsiskyrimą.
Racekadotrilis yra gryna sekreto išsiskyrimą žarnyne slopinanti veiklioji medžiaga. Ji žarnyne mažina vandens ir elektrolitų hipersekreciją, kurią sukelia choleros toksinai arba uždegimas, bet neturi poveikio bazinei sekreto išsiskyrimo veiklai. Racekadotrilis turi greitą antidiarėjinį poveikį ir nekeičia žarnyno tranzito trukmės.
Racekadotrilis nesukelia vidurių pūtimo. Klinikinio vystymosi metu racekadotrilis, panašiai kaip ir placebas, sukelia antrinį vidurių užkietėjimą. Pavartotas per burną preparatas veikia tik periferijoje ir nesukelia jokio poveikio centrinei nervų sistemai.
Atsitiktinių imčių kryžminis tyrimas parodė, kad racekadotrilio 100 mg kapsulių terapinės dozės (1 kapsulė) ir dozės viršijančios terapines (4 kapsulės) 56 sveikiems savanoriams nesukėlė QT/QTs intervalo pailgėjimo (priešingai moksifloksacinui, naudojamam teigiamai kontrolei).
5.2 Farmakokinetinės savybės
Absorbcija
Pavartotas per burną racekadotrilis greitai absorbuojamas. Pradinis enkefalinazės slopinimo plazmoje laikas yra trisdešimt minučių.
Kartu vartojant maistą racekadotrilio biologinis prieinamumas nesikeičia, tačiau didžiausias aktyvumas pasireiškia praėjus maždaug valandai ir 30 minučių.
Pasiskirstymas
Išgėrus dozę 14C‑žymėto racekadotrilio išmatuotas radioaktyvios anglies kiekis plazmoje daug kartų didesnis negu kraujo ląstelėse ir trigubai didesnis nei bendrai kraujyje. Taigi, vaistas reikšmingai neprisijungia prie kraujo ląstelių. Radioaktyvios anglies pasiskirstymas kituose organizmo audiniuose buvo nedidelis, kaip rodo vidutinis tariamasis pasiskirstymo plazmoje tūris – 66,4 kg.
90 % racekadotrilio aktyvaus metabolito tiorfan=(RS)-N-(1-okso-2-(merkaptometil)-3-fenilpropil) glicino prisijungia prie baltymų plazmos (daugiausia prie albumino). Farmakokinetinės kartotinėmis dozėmis vartojamo arba senyvų žmonių geriamo racekadotrilio savybės nesikeičia.
Racekadotrilio poveikio trukmė ir apimtis priklauso nuo dozės. Didžiausia enkefalinazės slopinimo plazmoje koncentracija susidaro per 2 valandas ir siekia 75 % slopinimo poveikio vartojant 100 mg dozę.
100 mg dozė plazmos enkefalinazę užslopina maždaug 8 valandoms.
Metabolizmas
Pusinės eliminacijos laikas plazmoje matuojant pagal enkefalinazės slopinimą plazmoje yra apytiksliai 3 valandos.
Racekadotrilis yra greitai hidrolizuojamas į tiorfan (RS)-N-(1-okso-2-(merkaptometil)-3-fenilpropil) gliciną – aktyvų metabolitą, kuris po to yra transformuojamas į neaktyvius metabolitus S-metiltiorfano, S-metil tiorfano, 2‑metanesulfinilmetilo propioninę rūgštį ir 2‑metilsulfanilmetilo proprioninę rūgštį, kurių susiformuoja daugiau nei 10 % nuo pagrindinio vaisto po sisteminio poveikio.
Papildomi nedideli metabolitai taip pat buvo aptikti ir apskaičiuoti šlapime ir išmatose.
Kartotinės racekadotrilio dozės organizme nesikaupia.
In vitro duomenys rodo, kad racekadotrilis/tiorfanas ir keturi neaktyvūs metabolitai neslopina pagrindinio CYP fermento izoformų 3A4, 2D6, 2C9, 1A2 ir 2C19 tiek, kad tai būtų kliniškai reikšminga.
In vitro duomenys rodo, kad racekadotrilis/tiorfanas ir keturi neaktyvūs metabolitai neslopina CYP fermentų izoformų (3A šeimos, 2A6, 2B6, 2C9/2C19, 1A šeimos, 2E1) ir UGTs jungiančių fermentų tiek, kad tai būtų kliniškai reikšminga.
Racekadotrilis nekeičia stipraus veikliųjų medžiagų jungimosi prie baltymų, pvz., tolbutamido, varfarino, niflumino rūgšties, digoksino ar fenitoino.
Pacientų, sergančių kepenų nepakankamumu (pagal Child-Pugh klasifikaciją B klasės ciroze), organizme racekadotrilio aktyvaus metabolito kinetinio profilio Tmax ir T½ buvo panašūs, o Cmax (–65 %) ir AUC (–29 %) buvo mažesni, palyginti su sveikų žmonių.
Pacientų, sergančių sunkiu inkstų nepakankamumu (kreatinino klirensas 11–39 ml/min.), organizme racekadotrilio aktyvaus metabolito kinetinio profilio Cmax (–49 %) buvo mažesnis, o AUC (16 %) ir T½ – didesni, palyginti su sveikų savanorių (kreatinino klirensas>70 ml/min.).
Vaikų grupėje farmakokinetikos rezultatai yra panašūs į suaugusiųjų grupės, kur Cmax koncentracija pasiekiama praėjus 2 valandoms ir 30 minučių po vaisto skyrimo. Vaisto nesikaupia paskyrus daugkartines dozes kas 8 valandas 7 dienoms.
Išskyrimas
Racekadotrilis yra pašalinamas neaktyvių metabolitų pavidalu. Daugiausia yra pašalinama per inkstus (81,4 %) ir daug mažiau su išmatomis (apie 8 %). Pašalinimo per plaučius kelias nėra reikšmingas (mažiau nei 1 % dozės).
5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys
4 savaičių lėtinio toksiškumo tyrimai su beždžionėmis ir šunimis, atitinkantys gydymo trukmę žmonėms, neparodė jokio poveikio, kai vaistas buvo skiriamas dozėmis iki 1250 mg/kg/per parą ir 200 mg/kg, ir atitiko saugumo ribas nuo 625 ir 62 (lyginant su žmonėmis).
Racekadotrilis nebuvo imunotoksiškas pelėms jį duodant iki 1 mėnesio. Ilgesnis vartojimas (1 metai) beždžionėms sukėlė generalizuotas infekcijas ir sumažėjusį antikūnių atsaką į vakcinavimą, kai buvo skiriama 500 mg/kg/per parą dozė, o skiriant 120 mg/kg/per parą dozė infekcijų/imuninės sistemos slopinimo nesukėlė. Panašiai šunims, gavusiems 200 mg/kg/per parą dozę 26 savaites, buvo paveikti kai kurie infekcijos/imuniteto parametrai. Klinikinė svarba nėra aiški, žr. 4.8 skyrių.
Standartiniai in vitro ir in vivo tyrimai racekadotrilio mutageninio ar klastogeninio poveikio neparodė.
Kancerogeniškumo tyrimų su racekadotriliu atlikta nebuvo, kadangi vaistas yra skiriamas trumpalaikiam gydymui.
Toksiškumo reprodukcijai ir vystymuisi (vaisingumo ir ankstyvo embriono vystymosi, prenatalinio ir postnatalinio vystymosi, įskaitant motinos funkcijų, embriono ir vaisiaus vystymosi) tyrimai neparodė jokio specifinio racekadotrilio poveikio.
Kitas ikiklinikinis poveikis (pvz., sunkus, labiau panašus į aplazinę anemiją poveikis, padidėjęs šlapimo išsiskyrimas, ketonurija, viduriavimas) buvo pastebėtas tik duodant vaisto kiekius, gerokai didesnius už žmonėms skirtas dozes. Klinikinė šio reiškinio svarba nėra aiški.
Kiti saugumo farmakologiniai tyrimai neparodė jokio racekadotrilio žalingo poveikio centrinei nervų sistemai, širdies ir kraujagyslių bei kvėpavimo funkcijai.
Gyvūnams racekadotrilis sustiprina butilhioscino poveikį, susijusį su žarnyno tranzitu ir traukulius slopinančiu fenitoino poveikiu.
6. FARMACINĖ INFORMACIJA
6.1 Pagalbinių medžiagų sąrašas
Kapsulės turinys:
Laktozė monohidratas
Pregelifikuotas kukurūzų krakmolas
Magnio stearatas
Koloidinis bevandenis silicio dioksidas
Kapsulės apvalkalas:
Geltonasis geležies oksidas (E172)
Titano dioksidas (E171)
Želatina
6.2 Nesuderinamumas
Duomenys nebūtini.
6.3 Tinkamumo laikas
3 metai.
6.4 Specialios laikymo sąlygos
Šiam vaistiniam preparatui specialių laikymo sąlygų nereikia.
6.5 Pakuotė ir jos turinys
PVC /PVDC / aliuminio lizdinės plokštelės.
Pakuotėje yra 100 (5 pakuotės po 20 kapsulių) arba 500 kietųjų kapsulių.
Gali būti tiekiamos ne visų dydžių pakuotės.
6.6 Specialūs reikalavimai atliekoms tvarkyti
Specialių reikalavimų nėra.
Populiariausios ligos
Rekomenduojamos gydymo įstaigos
-
+185-24+161
-
+44-7+37
-
+20-4+16
-
+15-6+9
-
+9-5+4
- Daugiau gydymo įstaigų
Anekdotai
-
Prieš užmigdamas po narkozės, pacientas klausia chirurgo:
- Aš gavau dozę kelionei tik į vieną pusę ar pirmyn ir atgal?
- Daugiau anekdotų
Dienos Klausimas
Ar žinote naujos formos, kuri vartojama kartą per mėnesį, vitamino D pavadinimą