Palexia

Tapentadolio hidrochloridas, 4mg/ml, geriamasis tirpalas

Vartojimas: vartoti per burną
Registratorius: Grunenthal GmbH, Vokietija
Receptinis: Receptinis

Sudedamosios medžiagos: Tapentadolio hidrochloridas

I PRIEDAS

PREPARATO CHARAKTERISTIKŲ SANTRAUKA

1. 
   VAISTINIOPREPARATO PAVADINIMAS

Palexia 4 mg/ml geriamasis tirpalas

Palexia 20 mg/ml geriamasis tirpalas

1. kokybinė ir kiekybinė sudėtis

1 ml geriamojo tirpalo yra 4 mg tapentadolio (hidrochlorido pavidalu).

1 ml geriamojo tirpalo yra 20 mg tapentadolio (hidrochlorido pavidalu).

Visos pagalbinės medžiagos išvardytos 6.1 skyriuje.

1. FARMACINĖ forma

Geriamasis tirpalas

Skaidrus, bespalvis tirpalas.

pH 3,5 - 4,5

1. klinikinĖ informacija

4.1 Terapinės indikacijos

Palexia skirta vidutinio sunkumo ar sunkaus ūminio skausmo, kurį tinkamai galima gydyti tik opioidiniais analgetikais, malšinimui suaugusiesiems.

4.2 Dozavimas ir vartojimo metodas

Dozavimo planas turi būti nustatomas individualiai, atsižvelgiant skausmo, kurį reikia malšinti, sunkumą, ankstesnę gydymo patirtį ir paciento stebėjimo galimybes.

Iš pradžių pacientui reikia skirti vartoti atskiras 50 mg tapentadolio geriamojo tirpalo dozes kas 46 valandas. Atsižvelgiant į skausmo stiprumą ir ankstesnį paciento analgetikų poreikį, gali prireikti didesnių pradinių dozių.

Pirmą dozavimo parą, praėjus vienai valandai po pradinės dozės pavartojimo, jeigu skausmas neišnyksta, galima vartoti papildomą dozę. Vėliau dozę reikia palaipsniui individualiai keisti iki tokios, kuri užtikrina reikiamą skausmo malšinimą ir sukelia mažiausią nepageidaujamą poveikį, atidžiai prižiūrint vaistinį preparatą skyrusiam gydytojui.

Didesnės kaip 700 mg tapentadolio bendros paros dozės pirmą gydymo parą ir didesnės kaip 600 mg per parą palaikomosios tapentadolio dozės netirtos, todėl tokių vaistinio preparato dozių vartoti nerekomenduojama.

Gydymo trukmė
Geriamasis tirpalas yra skirtas ūminiam skausmui malšinti. Jeigu yra numatomas ar tampa būtinas ilgesnės trukmės gydymas ir, vartojant Palexia, buvo pasiektas efektyvus skausmo malšinimas be netoleruojamo šalutinio poveikio, reikia apsvarstyti galimybę pacientą gydyti Palexia pailginto atpalaidavimo tabletėmis.

Kaip ir taikant kitokį simptominį gydymą, reikia įvertinti, ar reikia nuolat vartoti tapentadolį.

Palexia 4 mg/ml geriamojo tirpalo skaičiavimo lentelė:

Palexia 20 mg/ml geriamojo tirpalo skaičiavimo lentelė:

Gydymo nutraukimas

Staiga nutraukus gydymą tapentadoliu, gali pasireikšti nutraukimo simptomai (žr. 4.8 skyrių). Jeigu paciento nereikia toliau gydyti tapentadoliu, rekomenduojama dozę sumažinti palaipsniui, kad būtų išvengta nutraukimo simptomų.

Pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi

Pacientams, kurie serga lengvu ar vidutinio sunkumo inkstų funkcijos sutrikimu, dozavimo keisti nebūtina (žr. 5.2 skyrių).

Kontroliuojamųjų Palexia veiksmingumo tyrimų su pacientais, kurie serga sunkiu inkstų funkcijos sutrikimu, neatlikta, todėl šios grupės pacientams vartoti šį vaistinį preparatą nerekomenduojama (žr. 4.4 ir 5.2 skyrius).

Pacientams, kurių kepenų funkcija sutrikusi

Pacientams, kurie serga lengvu kepenų funkcijos sutrikimu, dozavimo keisti nebūtina (žr. 5.2 skyrių).

Pacientams, kurie serga vidutinio sunkumo kepenų funkcijos sutrikimu, Palexia vartoti reikia atsargiai. Tokių pacientų gydymą reikia pradėti 25 mg tapentadolio doze geriamojo tirpalo pavidalu ir jos negalima vartoti dažniau kaip kas 8 valandas. Gydymo pradžioje didesnės kaip 150 mg tapentadolio paros dozės nerekomenduojamos. Tolimesnis gydymas priklauso nuo skausmo malšinimo palaikymo ir priimtino toleravimo, kurie pasiekiami trumpinant arba ilginant intervalą tarp dozių (žr. 4.4 ir 5.2 skyrius).

Palexia tyrimų su pacientais, kurie serga sunkiu kepenų funkcijos sutrikimu, neatlikta, todėl šios grupės pacientams vartoti šį vaistinį preparatą nerekomenduojama (žr. 4.4 ir 5.2 skyrius).

Senyviems pacientams (65 metų ir vyresniems)

Paprastai senyviems pacientams dozės keisti nebūtina. Vis dėlto senyviems pacientams yra didesnė inkstų ir kepenų funkcijos susilpnėjimo tikimybė, todėl dozę parinkti reikia atsargiai, kaip rekomenduojama (žr. 4.2 ir 5.2 skyrius).

Vaikų populiacija

Palexia saugumas ir veiksmingumas vaikams ir jaunesniems kaip 18 metų paaugliams iki šiol nenustatyti. Todėl šios grupės pacientams Palexia vartoti nerekomenduojama.

Vartojimo metodas

Palexia galima vartoti valgant arba be maisto.

Palexia geriamasis tirpalas gali būti vartojamas neskiestas arba praskiestas vandeniu arba bet kokiu nealkoholiniu gėrimu. Pakuotėje yra geriamasis švirkštas su pritvirtintu adapteriu, kurį rekomenduojama naudoti, kad iš buteliuko būtų pritrauktas tikslus reikiamas kiekis, atitinkantis paskirtą vienkartinę tapentadolio dozę.

Palexia galima vartoti per enterinio maitinimo zondus, pvz., nazogastrinį arba perkutaninės endoskopinės gastrostomos (PEG) zondus.

4.3 Kontraindikacijos

Palexia vartoti negalima

• pacientams, kurių yra padidėjęs jautrumas tapentadoliui arba bet kuriai 6.1 skyriuje nurodytai pagalbinei medžiagai;

• jeigu yra kontraindikuotinos veikliosios medžiagos, kurios yra miu receptorių agonistai, t. y. pacientai, kuriems pasireiškia reikšmingas kvėpavimo slopinimas (nestebimi pacientai arba nėra gaivinimo įrangos), ir pacientai, kuriems pasireiškia ūminė ar sunki bronchinė astma ar hiperkapnija;

• bet kuriems pacientams, kuriems pasireiškia arba įtariama, kad pasireiškė paralyžinis žarnų nepraeinamumas;

• pacientams, kuriems pasireiškė ūminis apsinuodijimas alkoholiu, migdomaisiais preparatais, centrinio poveikio analgetikais arba psichotropinėmis medžiagomis (žr. 4.5 skyrių).

4.4 Specialūs įspėjimai ir atsargumo priemonės

Piktnaudžiavimo ir narkomanijos rizika, priklausomybės sindromas

Palexia vartojimas susijęs su piktnaudžiavimo ir narkomanijos rizika. Į tai reikia atsižvelgti skiriant ir išduodant Palexia aplinkybėmis, kai įtariamas netinkamo vartojimo, piktnaudžiavimo, narkomanijos arba vartojimo dėl malonumo rizikos padidėjimas.

Visus pacientus, kurie gydomi veikliosiomis medžiagomis, kurios yra opioidinių miu receptorių agonistai, reikia atidžiai stebėti, ar jiems neatsiranda piktnaudžiavimo ir narkomanijos požymių.

Kvėpavimo slopinimas

Vartojant dideles vaistinio preparato dozes arba pacientams, kurie yra jautrūs opioidinių miu receptorių agonistams, Palexia gali sukelti nuo dozės priklausomą kvėpavimo slopinimą. Todėl pacientams, kurių kvėpavimo funkcija yra sutrikusi, Palexia vartoti reikia atsargiai. Tokiems pacientams reikia apgalvotai skirti vartoti kitokius analgetikus, kurie nėra opioidinių miu receptorių agonistai, ir skirti vartoti mažiausią veiksmingą Palexia dozę tik gydytojo atidžiai prižiūrimiems pacientams. Jeigu pasireiškia kvėpavimo slopinimas, šią būklę reikia gydyti kaip bet kurių opioidinių miu receptorių agonistų sukeltą kvėpavimo slopinimą (žr. 4.9 skyrių).

Galvos trauma ir intrakranijinio spaudimo padidėjimas

Palexia negalima vartoti pacientams, kurių jautrumas anglies dvideginio susikaupimo sukeltam poveikiui gali būti padidėjęs, pavyzdžiui, pacientams, kurių yra padidėjęs intrakranijinis spaudimas, sutrikusi sąmonė, arba komos ištiktiems pacientams. Galvos traumą patyrusių pacientų klinikinė eiga vartojant analgetikus, kurie yra opioidinių miu receptorių agonistai, gali būti neaiški. Galvos traumą patyrusiems pacientams arba pacientams, kuriems diagnozuotas smegenų navikas, Palexia vartoti reikia atsargiai.

Priepuoliai

Palexia vartojimas pacientams, kuriems pasireiškia priepuolių sutrikimas, išsamiai neištirtas, nes tokie pacientai buvo pašalinti iš klinikinių tyrimų. Vis dėlto Palexia, kaip ir kitokius opioidinių miu receptorių agonistus, nerekomenduojama skirti pacientams, kuriems anksčiau pasireiškė priepuolių sutrikimas arba yra bet kuri kita būklė, dėl kurios pacientui gali būti padidėjusi priepuolių rizika.

Sutrikusi inkstų funkcija

Kontroliuojamųjų veiksmingumo klinikinių tyrimų metu Palexia vartojimas pacientams, kurie serga sunkiu inkstų funkcijos sutrikimu, netirtas, todėl šios grupės pacientams vaistinį preparatą vartoti nerekomenduojama (žr. 4.2 ir 5.2 skyrius).

Sutrikusi kepenų funkcija

Sisteminė vaistinio preparato ekspozicija tiriamųjų, kurie serga lengvu ar vidutinio sunkumo kepenų funkcijos sutrikimu, organizme padidėjo atitinkamai 2 ir 4,5 karto, palyginti su tiriamųjų, kurių kepenų funkcija yra normali. Pacientams, kurie serga vidutinio sunkumo kepenų funkcijos sutrikimu, Palexia vartoti reikia atsargiai (žr. 4.2 ir 5.2 skyrius), ypač gydymo pradžioje.

Palexia tyrimų su pacientais, kurie serga sunkiu kepenų funkcijos sutrikimu, neatlikta, todėl šios grupės pacientams vaistinį preparatą vartoti nerekomenduojama (žr. 4.2 ir 5.2 skyrius).

Vartojimas pacientams, sergantiems kasos / tulžies pūslės ir latakų liga

Veikliosios medžiagos, kurios yra opioidinių miu receptorių agonistai, gali sukelti Oddi sfinkterio spazmą. Pacientams, kurie serga tulžies pūslės ir latakų liga, įskaitant sergančius ūminiu pankreatitu, Palexia vartoti reikia atsargiai.

Mišrūs opioidinių receptorių agonistai / antagonistai 

Reikia imtis atsargumo priemonių, kai Palexia yra vartojama kartu su mišriais opioidinių miu receptorių agonistais / antagonistais (tokiais, kaip pentazocinas, nalbufinas) arba daliniais opioidinių miu receptorių agonistais (tokiais, kaip buprenorfinas). Dėl ūminio skausmo atsiradus būtinybei nuo priklausomybės opioidams buprenorfinu gydomiems pacientams skirti pilnus miu receptorių agonistus (tokius, kaip tapentadolis), reikia apsvarstyti kitokius gydymo nuo priklausomybės opioidams būdus (pvz., laikiną gydymo buprenorfinu nutraukimą). Vartojant kartu su buprenorfinu buvo pranešimų apie didesnių pilnų miu receptorių agonistų dozių poreikį, ir tokiomis sąlygomis yra reikalingas atidus stebėjimas dėl nepageidaujamų reiškinių, tokių, kaip kvėpavimo slopinimas.

4.5 Sąveika su kitais vaistiniais preparatais ir kitokia sąveika

Tokie vaistiniai preparatai, kaip benzodiazepinai, barbitūratai ir opioidiniai preparatai (analgetikai, kosulį slopinantys vaistiniai preparatai arba pakaitinis gydymas opioidais), vartojami kartu su Palexia, gali didinti kvėpavimo slopinimo riziką. CNS slopinantys vaistiniai preparatai (pvz.: benzodiazepinai, antipsichoziniai preparatai, H1 antihistamininiai preparatai, opioidiniai preparatai, alkoholis) gali sustiprinti sedacinį tapentadolio veikimą ir sutrikdyti budrumą. Todėl, jeigu manoma, kai Palexia reikia vartoti kartu su kvėpavimo sistemą ar CNS slopinančiais vaistiniais preparatais, reikia apgalvotai sumažinti vieno arba abiejų vaistinių preparatų dozes.

Mišrūs opioidinių receptorių agonistai / antagonistai

Reikia imtis atsargumo priemonių, kai Palexia yra vartojama kartu su mišriais opioidinių miu receptorių agonistais / antagonistais (tokiais, kaip pentazocinas, nalbufinas) arba daliniais opioidinių miu receptorių agonistais (tokiais, kaip buprenorfinas) (žr. 4.4 skyrių).

Gauta pavienių pranešimų apie serotonininį sindromą, laikinai susijusį su gydymu Palexia, kai jis buvo vartojamas kartu su serotoninerginiais vaistiniais preparatais, pavyzdžiui, selektyviaisiais serotonino reabsorbcijos inhibitoriais (SSRI). Serotonininio sindromo požymiai gali būti: sumišimas, susijaudinimas, karščiavimas, prakaitavimas, ataksija, hiperrefleksija, mioklonija, viduriavimas. Nutraukus serotoninerginių vaistinių preparatų vartojimą, dažniausiai būklė greitai palengvėja. Gydymas priklauso nuo simptomų prigimties ir sunkumo.

Pagrindinis tapentadolio eliminacijos būdas yra konjugacija su gliukurono rūgštimi, kurią veikia uridino difosfato transferazės (UGT), daugiausiai UGT1A6, UGT1A9 ir UGT2B7 izoformos. Todėl, vartojant kartu su stipriais šių izofermentų inhibitoriais (pvz., ketokonazolu, flukonazolu, meklofenamo rūgštimi), gali padidėti sisteminė tapentadolio ekspozicija (žr. 5.2 skyrių).

Tapentadoliu gydomiems pacientams pradėti kartu vartoti stipriai fermentus sužadinančių vaistinių preparatų (pvz.: rifampiciną, fenobarbitalį, paprastosios jonažolės [Hypericum perforatum] preparatus) arba nutraukti jų vartojimą reikia atsargiai, nes dėl to gali sustiprėti atitinkamai veiksmingumas arba nepageidaujamas poveikis.

Dėl galimo adityvaus poveikio noradrenalino koncentracijoms sinapsėse, kuris gali baigtis nepageidaujamais širdies ir kraujagyslių sistemos reiškiniais, tokiais, kaip hipertenzinė krizė, reikia vengti gydyti Palexia pacientus, kurie vartoja arba per praėjusias 14 parų vartojo monoamino oksidazės (MAO) inhibitorius.

4.6 Vaisingumas, nėštumo ir žindymo laikotarpis

Nėštumas

Duomenys apie vartojimą nėštumo metu yra labai riboti.

Tyrimai su gyvūnais teratogeninio poveikio neparodė. Vis dėlto vartojant vaistinio preparato dozes, kurios sukėlė pernelyg stiprų farmakologinį poveikį, sulėtėjo vystymasis ir pasireiškė toksinis poveikis embrionui (miu opioidinių receptorių sąlygoti poveikiai centrinei nervų sistemai, susiję su didesnių nei terapinė dozių skyrimu). Poveikis postnataliniam vystymuisi pastebėtas jau patelėms vartojant vaistinio preparato dozes, kurias vartojant koncentracijos buvo tokios, kurios nesukėlė matomo nepageidaujamo poveikio (angl. No observed adverse effect level [NOAEL]) (žr. 5.3 skyrių).

Palexia nėštumo metu vartoti galima tik tada, kai laukiama nauda pateisina galimą riziką vaisiui.

Gimdymo veikla ir gimdymas

Tapentadolio poveikis gimdymo veiklai ir gimdymui nežinomas. Palexia vartoti moterims gimdymo metu arba prieš pat prasidedant gimdymo veiklai ar gimdymui nerekomenduojama. Tapentadolis yra opioidinių miu receptorių agonistas, todėl reikia stebėti, ar tapentadolį vartojusių motinų naujagimiams nepasireiškia kvėpavimo slopinimas.

Žindymas

Duomenų apie tapentadolio prasiskverbimą į motinos pieną nėra. Remiantis tyrimo su žiurkių, kurioms buvo dozuojamas tapentadolis, jaunikliais duomenimis, nuspręsta, kad tapentadolis prasiskverbia į pieną (žr. 5.3 skyrių). Todėl rizikos žindomam kūdikiui paneigti negalima. Palexia žindymo laikotarpiu vartoti negalima.

4.7 Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus

Palexia gali stipriai veikti gebėjimą vairuoti ir valdyti mechanizmus, nes nepageidaujamai veikia centrinės nervų sistemos funkcijas (žr. 4.8 skyrių). Toks poveikis labiausiai tikėtinas gydymo pradžioje, pakeitus vaistinio preparato dozę ir kartu vartojant alkoholį ar trankviliantus (žr. 4.4 skyrių). Pacientams reikia pasakyti, ar galima vairuoti ar valdyti mechanizmus.

4.8 Nepageidaujamas poveikis

Nepageidaujamos reakcijos į vaistinį preparatą, kurios pacientams pasireiškė placebu kontroliuojamųjų Palexia tyrimų metu, dažniausiai buvo lengvos ir vidutinio sunkumo. Dažniausiai pasireiškusios nepageidaujamos reakcijos į vaistinį preparatą buvo virškinimo trakto ir centrinės nervų sistemos reakcijos (pykinimas, vėmimas, somnolencija, svaigulys ir galvos skausmas).

Toliau esančioje lentelėje išvardytos nepageidaujamos reakcijos į vaistinį preparatą, kurios buvo pastebėtos klinikinių tyrimų su kitomis greito atpalaidavimo tapentadolio formomis (Palexia plėvele dengtomis tabletėmis) metu ir vaistui patekus į rinką. Jos išvardytos pagal organų sistemų klases ir dažnį. Naudojami tokie sutrikimų dažnio apibūdinimai: labai dažni (³ 1/10), dažni (nuo ³ 1/100 iki < 1/10), nedažni (nuo ³ 1/1000 iki < 1/100), reti (nuo ³ 1/10 000 iki < 1/1000), labai reti (< 1/10 000), dažnis nežinomas (negali būti įvertintas pagal turimus duomenis).

Remiantis klinikinių tyrimų naudojant kitas greito atpalaidavimo tapentadolio formas (Palexia plėvele dengtas tabletes), kurių metu pacientai vartojo vaistinį preparatą iki 90 parų, duomenimis, yra mažai įrodymų, kad staiga nutraukus vaistinio preparato vartojimą, pasireiškia nutraukimo simptomai, kurie, jeigu pasireiškia, dažniausiai būna lengvi. Vis dėlto gydytojai turi būti budrūs dėl nutraukimo simptomų (žr. 4.2 skyrių), ir jeigu jų atsiranda, pacientus atitinkamai gydyti.

Žinoma, kad pacientams, kuriems pasireiškia lėtinis skausmas, mąstymo apie savižudybę ir savižudybės rizika yra didesnė. Be to, medžiagos, kurios stipriai veikia monoaminerginę sistemą, susijusios su savižudybės rizikos padidėjimu depresija sergantiems pacientams, ypač gydymo pradžioje. Tapentadolio klinikinių tyrimų ir stebėjimo po vaistinio preparato patekimo į rinką duomenys rizikos padidėjimo neparodė.

Pranešimas apie įtariamas nepageidaujamas reakcijas

Svarbu pranešti apie įtariamas nepageidaujamas reakcijas, pastebėtas po vaistinio preparato registracijos, nes tai leidžia nuolat stebėti vaistinio preparato naudos ir rizikos santykį. Sveikatos priežiūros specialistai turi pranešti apie bet kokias įtariamas nepageidaujamas reakcijas, užpildę interneto svetainėje http://www.vvkt.lt/ esančią formą, ir pateikti ją Valstybinei vaistų kontrolės tarnybai prie Lietuvos Respublikos sveikatos apsaugos ministerijos vienu iš šių būdų: raštu (adresu  Žirmūnų g. 139A, LT 09120 Vilnius), faksu (nemokamu fakso numeriu (8 800) 20131), elektroniniu paštu (adresu NepageidaujamaR@vvkt.lt), per interneto svetainę (adresu http://www.vvkt.lt).

4.9 Perdozavimas

Simptomai

Tapentadolio perdozavimo žmogui patirtis yra labai ribota. Ikiklinikiniai tyrimai rodo, kad apsinuodijus tapentadoliu, galima tikėtis, kad pasireikš simptomai, kurie yra panašūs į kitų centrinio poveikio analgetikų, sužadinančių opioidinius miu receptorius, apsinuodijimo simptomus. Iš esmės, remiantis klinikinių tyrimų duomenimis, didžiausia tikimybė, kad pasireikš tokie simptomai: miozė, vėmimas, ūminis kraujotakos nepakankamumas, sąmonės sutrikimai iki komos, traukuliai ir kvėpavimo slopinimas iki kvėpavimo sustojimo.

Gydymas

Perdozavimo atveju svarbiausias dėmesys turi būti skiriamas dėl opioidinių miu receptorių sužadinimo atsiradusių simptomų gydymui. Įtarus tapentadolio perdozavimą, svarbiausia atkurti kvėpavimo takų praeinamumą ir pradėti dirbtinę ar kontroliuojamąją plaučių ventiliaciją.

Gryni opioidinių receptorių antagonistai, pavyzdžiui, naloksonas, yra specifiniai priešnuodžiai dėl opioidų perdozavimo pasireiškusio kvėpavimo slopinimo atveju. Kvėpavimo slopinimas po perdozavimo gali pailginti opioidų receptorių antagonistų veikimo trukmę. Paskyrus opioidų receptorių antagonistų, nepertraukiamo kvėpavimo takų, kvėpavimo ir kraujotakos stebėjimo po opioidų perdozavimo nutraukti negalima. Jeigu atsakas į opioidų receptorių antagonistus yra mažesnis už optimalų arba pasireikia tik labai trumpai, reikia skirti papildomą antagonisto (pvz., naloksono) dozę pagal vaistinio preparato gamintojo nurodymus.

Siekiant pašalinti iš virškinimo trakto neabsorbuotą veikliąją medžiagą, galima apgalvotai taikyti nukenksminimo virškinimo trakte būdus. Per dvi valandas po vaistinio preparato nurijimo veikliąją medžiagą nukenksminti virškinimo trakte galima, duodant išgerti aktyvintosios anglies arba plaunant skrandį. Prieš pradedant veikliosios medžiagos nukenksminimą virškinimo trakte, reikia apsaugoti kvėpavimo takus.

1. FARMAKOLOGINĖS savybės

5.1 Farmakodinaminės savybės

Farmakoterapinė grupė – analgetikai, opioidai, kiti opioidai

ATC kodas – N02AX06

Tapentadolis yra stiprus analgetikas, sužadinantis opioidų µ receptorius ir papildomai slopinantis noradrenalino reabsorbciją. Tapentadolis tiesiogiai malšina skausmą, farmakologinį poveikį sukeliančių metabolitų neatsiranda.

Tapentadolis buvo veiksmingas ikiklinikiniuose nocicepcinio, neuropatinio, visceralinio ir uždegiminio skausmo modeliuose. Veiksmingumas buvo patvirtintas klinikiniais tyrimais su kitomis greito atpalaidavimo tapentadolio formomis (plėvele dengtomis tabletėmis) veikiant nocicepcinio skausmo būkles, įskaitant pooperacinį ortopedinį ir abdominalinį skausmą bei lėtinį osteoartrito sukeltą klubo ar kelio skausmą. Tapentadolio skausmo malšinamasis poveikis nocicepcinio skausmo tyrimuose paprastai buvo panašus į palyginamojo vaistinio preparato, kuris buvo stiprus opioidų preparatas.

Poveikis kardiovaskulinei sistemai. Išsamaus žmogaus QT tyrimo duomenimis, kartotinės gydomosios arba mažesnės už gydomąsias tapentadolio dozės įtakos QT intervalui neturėjo. Panašiai tapentadolis reikšmingai neveikė kitų EKG rodmenų (širdies susitraukimų dažnio, PR intervalo, QRS trukmės, T bangos ar U bangos morfologijos).

Vaikų populiacija

Europos vaistų agentūra atidėjo įpareigojimą pateikti Palexia tyrimų su visais vaikų populiacijos pogrupiais duomenis nuo vidutinio sunkumo iki sunkaus ūminiam skausmui (vartojimo vaikams informacija pateikiama 4.2 skyriuje).

• Farmakokinetinės savybės

Biologinis prieinamumas, vertinamas pagal Cmax, AUC ir visus kitus farmakokinetinius parametrus, nustatytus tapentadoliui po 100 mg tapentadolio pavartojimo geriamojo tirpalo pavidalu, buvo panašūs, palyginti su 100 mg plėvele dengta tablete (kita geriamąja greito atpalaidavimo forma). Todėl toliau pateikta informacija, paremta tyrimais su plėvele dengtomis tabletėmis, taip pat tinka geriamajam tirpalui.

Absorbcija

Pavartojus Palexia per burną, visas tapentadolis greitai absorbuojamas. Vidutinis absoliutus biologinis prieinamumas po vienkartinės dozės pavartojimo (nevalgius) yra maždaug 32 %, nes didelė dalis vaistinio preparato metabolizuojama pirmojo prasiskverbimo per kepenis metu. Didžiausia tapentadolio koncentracija plazmoje paprastai atsiranda praėjus maždaug 1,25 valandos po plėvele dengtų tablečių pavartojimo. Vartojant didesnes už gydomąsias plėvele dengtų tablečių dozes, pastebėtas proporcingas tapentadolio Cmax ir AUC rodmenų padidėjimas.

Kartotinių dozių (kas 6 valandas) tyrimas, kurio metu buvo vartotos nuo 75 mg iki 175 mg tapentadolio plėvele dengtų tablečių dozės, parodė, kad nepakitusios veikliosios medžiagos kaupimosi koeficientas yra 1,4 ir 1,7, o pagrindinio metabolito tapentadolioO-gliukuronido nuo 1,7 iki 2,0, kuris nustatytas visų pirma atsižvelgiant į vaistinio preparato dozavimo intervalą ir tapentadolio bei jo metabolito menamą pusinės eliminacijos periodą. Pastovios apykaitos tapentadolio koncentracijos serume yra pasiekiamos antrąją gydymo parą.

Maisto įtaka

Plėvele dengtas tabletes vartojant po labai riebių, labai kaloringų pusryčių, AUC ir Cmax padidėjo atitinkamai 25 % ir 16 %. Laikas, per kurį atsiranda didžiausia koncentracija plazmoje, tokiomis aplinkybėmis pailgėjo 1,5 valandos. Remiantis veiksmingumo duomenimis, kurie gauti II/III fazės klininių tyrimų ankstyvojo įvertinimo metu, maistas kliniškai reikšmingos įtakos neturi. Palexia galima vartoti valgant arba be maisto.

Pasiskirstymas

Tapentadolis plačiai pasikirsto organizme. Sušvirkštus vaistinio preparato į veną, tapentadolio pasiskirstymo tūris (Vz) yra 540 +/- 98 l. Mažas kiekis tapentadolio prisijungia prie serumo baltymų (maždaug 20 %).

Metabolizmas

Žmogaus organizme metabolizuojama didelė dalis tapentadolio. Metabolizuojama maždaug 97 % pirminės medžiagos. Pagrindinis tapentadolio metabolizmo būdas yra susijungimas su gliukurono rūgštimi (susidaro gliukuronidai). Pavartojus vaistinio preparato per burną, maždaug 70 % vaistinio preparato dozės šalinama su šlapimu konjugatų pavidalu (55 % tapentadolio gliukuronidų ir 15 % tapentadolio sulfatų pavidalu). Uridino difosfato gliukuroniltransferazė (UGT) yra svarbiausias fermentas, kuris veikia gliukuronizaciją (daugiausiai UGT1A6, UGT1A9 ir UGT2B7 izoformos). Iš viso 3 % veikliosios medžiagos šalinama su šlapimu nepakitusios veikliosios medžiagos pavidalu. Tapentadolis papildomai metabolizuojamas į N-desmetiltapentadolį (13 %), veikiant CYP2C9 ir CYP2C19, bei į hidroksitapentadolį (2 %), veikiant CYP2D6, kurie toliau metabolizuojami konjugacijos būdu. Todėl veikliosios medžiagos metabolizmo, veikiamo citochromo P450 sistemos, svarba yra mažesnė kaip gliukuronizacijos.

Nei vienas metabolitas neprisideda prie skausmo malšinimo.

Eliminacija

Tapentadolis ir jo metabolitai šalinami beveik vien tik (99 %) per inkstus. Bendras klirensas po suleidimo į veną yra 1530 +/- 177 ml/min. Galutinis pusinės eliminacijos periodas po vaistinio preparato pavartojimo per burną yra vidutiniškai 4 valandos. 

Ypatingos populiacijos

Senyvi pacientai

Tapentadolio vidutinė ekspozicija (AUC) tyrimų su senyvais pacientais (6578 metų) metu buvo panaši į jaunų suaugusiųjų (1943 metų), o senyvų tiriamųjų grupėje Cmax buvo 16 % mažesnė, palyginti su jaunų suaugusių tiriamųjų.

Sutrikusi inkstų funkcija

Tiriamųjų, kuriems diagnozuota įvairaus laipsnio inkstų funkcija (nuo normalios iki sunkaus sutrikimo), organizme tapentadolio AUC ir Cmax buvo panašūs. Priešingai, didėjant inkstų funkcijos sutrikimo laipsniui, didėjo tapentadolio-O-gliukuronido ekspozicija (AUC). Tiriamųjų, kuriems diagnozuotas lengvas, vidutinio sunkumo ar sunkus inkstų funkcijos sutrikimas, tapentadolio-O-gliukuronido AUC buvo atitinkamai 1,5, 2,5 ir 5,5 karto didesnė, palyginti su pacientų, kurių inkstų funkcija normali.

Sutrikusi kepenų funkcija

Tapentadolį vartojusių tiriamųjų, sergančių kepenų funkcijos sutrikimais, serume atsirado didesnės tapentadolio koncentracijos, palyginti su tiriamųjų, kurių kepenų funkcija yra normali. Tapentadolio farmakokinetinių rodmenų santykis lengvu ar vidutinio sunkumo kepenų funkcijos sutrikimu sergančių tiriamųjų grupėse, palyginti su tiriamųjų, kurių inkstų funkcija buvo normali, grupe, buvo atitinkamai 1,7 ir 4,2 AUC, atitinkamai 1,4 ir 2,5 Cmax, atitinkamai 1,2 ir 1,4 t1/2. Kuo sunkesnis buvo kepenų funkcijos sutrikimas, tuo mažesnis buvo tapentadolio-O-gliukuronido susidarymo greitis.

Farmakokinetinė sąveika

Daugiausiai tapentadolio metabolizuojama gliukuronizacijos būdu ir tik mažas kiekis metabolizuojamas oksidacijos būdais.

Gliukuronizacija yra didelio pajėgumo ir mažo afiniteto sistema, kuri nėra lengvai įsotinama net ligos atveju, o gydomosios veikliosios medžiagos koncentracijos yra gerokai mažesnės už koncentracijas, kurios galėtų slopinti gliukuronizaciją, todėl kliniškai reikšmingos sąveikos dėl gliukuronizacijos tikimybė yra menka. Eilės vaistinių preparatų sąveikos tyrimų, kurių metu buvo vartota paracetamolio, naprokseno, acetilsalicilo rūgšties ir probenecido, metu buvo tiriama galima šių veikliųjų medžiagų įtaka tapentadolio gliukuronizacijai. Tyrimai su tiriamosiomis veikliosiomis medžiagomis naproksenu (500 mg du kartus per parą 2 paras) ir probenecidu (500 mg du kartus per parą 2 paras) parodė tapentadolio AUC padidėjimą atitinkamai 17 % ir 57 %. Apskritai, šių tyrimų metu kliniškai reikšmingo poveikio tapentadolio koncentracijoms serume nepastebėta.

Be to, buvo atlikti tapentadolio sąveikos su metoklopramidu ir omeprazolu tyrimai, siekiant nustatyti galimą šių veikliųjų medžiagų įtaką tapentadolio absorbcijai. Šie tyrimai reikšmingo poveikio tapentadolio koncentracijoms serume taip pat neparodė.

Tyrimai in vitro neparodė, kad tapentadolis slopintų ar sužadintų citochromo P450 fermentus. Taigi kliniškai reikšmingos sąveikos dėl poveikio citochromo P450 sistemai pasireikšti neturėtų.

Maža dalis (maždaug 20 %) tapentadolio prisijungia prie plazmos baltymų. Todėl farmakokinetinės vaistinių preparatų sąveikos dėl išstūmimo iš jungties su baltymais tikimybė yra maža.

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Tapentadolis sukėlė genotoksinį poveikį bakterijoms, atliekant Ames mėginį. Chromosomų aberacijos mėginio in vitro duomenys buvo abejotini, bet kai tyrimas buvo pakartotas, rezultatas buvo aiškiai neigiamas. Tapentadolis nesukėlė genotoksinio poveikio in vivo pagal du chromosomų aberacijos ir nenumatytos DNR sintezės parametrus, tiriant iki didžiausios toleruojamos vaistinio preparato dozės. Ilgalaikiai tyrimai su gyvūnais galimos kancerogeninio poveikio rizikos žmogui neparodė.

Tapentadolis neveikė žiurkių patinų ar patelių vislumo, bet vartojant dideles vaistinio preparato dozes, sumažėjo išlikimas gimdoje. Nežinoma, ar tai susiję su patinais, ar patelėmis. Tapentadolio vartojimas į veną arba po oda neparodė teratogeninio poveikio žiurkėms ir triušiams. Vis dėlto vartojant vaistinio preparato dozes, kurios sukėlė pernelyg stiprų farmakologinį poveikį, sulėtėjo vystymasis ir pasireiškė toksinis poveikis embrionui (miu opioidinių receptorių sąlygoti poveikiai centrinei nervų sistemai, susiję su didesnių nei terapinė dozių skyrimu). Vaistinį preparatą vartojant į veną žiurkėms, sumažėjo išgyvenamumas gimdoje. Tapentadolis didino žiurkių F1 jauniklių, kurie buvo tiesiogiai veikiami vaisto per pieną nuo 1-os iki 4-tos paros po atsivedimo, mirtingumą, vartojant toksinio poveikio motininei žiurkei nesukėlusias vaistinio preparato dozes. Kokio nors poveikio nervinės elgsenos parametrams nebuvo.

Prasiskverbimas į pieną buvo įvertintas, tiriant žiurkių, kurioms buvo dozuojamas tapentadolis, žindomus jauniklius. Poveikis jaunikliams priklausė nuo tapentadolio ir tapentadolio O-gliukuronido ekspozicijos. Buvo nuspręsta, kad tapentadolis yra išskiriamas į pieną.

1. farmacinė informacija

6.1 Pagalbinių medžiagų sąrašas

4 mg/ml:

Natrio benzoatas (E211)

Citrinų rūgštis monohidratas

Sukralozė (E955)

Aviečių aromatinė medžiaga (sudėtyje yra propilenglikolio)

Išgrynintas vanduo

20 mg/ml:

Citrinų rūgštis monohidratas

Sukralozė (E955)

Aviečių aromatinė medžiaga (sudėtyje yra propilenglikolio)

Natrio hidroksidas (pH reguliuoti)

Išgrynintas vanduo

6.2 Nesuderinamumas

Duomenys nebūtini.

6.3 Tinkamumo laikas

3 metai

Pirmą kartą atidarius buteliuką, tirpalas neturi būti vartojamas ilgiau kaip šešias savaites.

6.4 Specialios laikymo sąlygos

Neatidarytas buteliukas: šiam vaistiniam preparatui specialių laikymo sąlygų nereikia.

Po pirmojo atidarymo: laikyti vertikalioje padėtyje.

6.5 Talpyklės pobūdis ir jos turinys

Didelio tankio polietileno (DTPE) buteliukai, užsandarinti aliuminio folijos įdėklu ir uždaryti didelio tankio polietileno (DTPE) / polipropileno (PP) vaikų sunkiai atidaromu dangteliu.

Kiekvienas geriamojo tirpalo buteliukas yra tiekiamas su geriamuoju švirkštu ir adapteriu. 

Švirkštas yra graduotas kas 0,25 ml, juo galima mažiausiai seikėti 0,25 ml ir daugiausiai – 5 ml tirpalo.

4 mg/ml:

100 ml buteliukai

20 mg/ml:

100 ml buteliukai ir 200 ml buteliukai

Gali būti tiekiamos ne visų dydžių pakuotės.

6.6 Specialūs reikalavimai atliekoms tvarkyti ir vaistiniam preparatui ruošti

Specialių reikalavimų nėra.

1. REGISTRUOTOJAS

Grünenthal GmbH

Zieglerstraße 6

52078 Aachen

Vokietija

1. REGISTRACIJOS PAŽYMĖJIMO numeris (-IAI)

Palexia 4 mg/ml geriamasis tirpalas

100 ml – LT/1/10/2341/067

Palexia 20 mg/ml geriamasis tirpalas

100 ml – LT/1/10/2341/068

200 ml – LT/1/10/2341/069

1. REGISTRAVIMO / PERREGISTRAVIMO data

Registravimo data: 2013 m. vasario mėn. 19 d.

Paskutinio perregistravimo data: 2015 m. rugsėjo mėn. 21 d.

1. teksto peržiūros data

2015 m. rugsėjo mėn. 21 d.

Išsami informacija apie šį vaistinį preparatą pateikiama Valstybinės vaistų kontrolės tarnybos prie Lietuvos Respublikos sveikatos apsaugos ministerijos tinklalapyje http://www.vvkt.lt/.

II PRIEDAS

REGISTRACIJOS SĄLYGOS

1. GAMINTOJAS (-AI), ATSAKINGAS (-I) UŽ SERIJŲ IŠLEIDIMĄ

1. TIEKIMO IR VARTOJIMO SĄLYGOS AR APRIBOJIMAI

1. 
   GAMINTOJAS (-AI), ATSAKINGAS (-I) UŽ SERIJŲ IŠLEIDIMĄ

Gamintojo (-ų), atsakingo (-ų) už serijų išleidimą, pavadinimas (-ai) ir adresas (-ai)

Grünenthal GmbH

Zieglerstraße 6

52078 Aachen

Vokietija

1. TIEKIMO IR VARTOJIMO SĄLYGOS AR APRIBOJIMAI

Pagal specialų receptą įsigyjamas vaistinis preparatas.

III PRIEDAS

ŽENKLINIMAS IR PAKUOTĖS LAPELIS

1. ŽENKLINIMAS

INFORMACIJA ANT IŠORINĖS PAKUOTĖS

KARTONO DĖŽUTĖ

1. VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMAS

Palexia 4 mg/ml geriamasis tirpalas

Palexia 20 mg/ml geriamasis tirpalas

Tapentadolum

1. VEIKLIOJI (-IOS) MEDŽIAGA (-OS) IR JOS (-Ų) KIEKIS (-IAI)

1 ml geriamojo tirpalo yra 4 mg tapentadolio (hidrochlorido pavidalu).

1 ml geriamojo tirpalo yra 20 mg tapentadolio (hidrochlorido pavidalu).

1. PAGALBINIŲ MEDŽIAGŲ SĄRAŠAS

1. FARMACINĖ FORMA IR KIEKIS PAKUOTĖJE

Geriamasis tirpalas

4 mg/ml:

100 ml buteliukas su geriamuoju švirkštu ir adapteriu

20 mg/ml:

100 ml buteliukas su geriamuoju švirkštu ir adapteriu

200 ml buteliukas su geriamuoju švirkštu ir adapteriu

1. VARTOJIMO METODAS IR BŪDAS (-AI)

Prieš vartojimą perskaitykite pakuotės lapelį.

Vartoti per burną.

1. SPECIALUS ĮSPĖJIMAS, KAD VAISTINĮ PREPARATĄ BŪTINA LAIKYTI VAIKAMS NEPASTEBIMOJE IR NEPASIEKIAMOJE VIETOJE

Laikyti vaikams nepastebimoje ir nepasiekiamoje vietoje.

1. KITAS (-I) SPECIALUS (-ŪS) ĮSPĖJIMAS (-AI) (JEI REIKIA)

1. TINKAMUMO LAIKAS

Tinka iki: {mm.MMMM}

Pirmą kartą atidarius buteliuką, tirpalas neturi būti vartojamas ilgiau kaip šešias savaites.

1. SPECIALIOS laikymo sąlygos

Neatidarytas buteliukas: šiam vaistiniam preparatui specialių laikymo sąlygų nereikia.

Po pirmojo atidarymo: laikyti vertikalioje padėtyje.

1. specialios atsargumo priemonės DĖL NESUVARTOTOVAISTINIO PREPARATO AR JO ATLIEKŲTVARKYMO (jei reikia)

1. REGISTRUOTOJO pavadinimas ir adresas

Grünenthal GmbH

Zieglerstraße 6

52078 Aachen

Vokietija

1. REGISTRACIJOS PAŽYMĖJIMO numeris (-IAI)

Palexia 4 mg/ml geriamasis tirpalas

100 ml – LT/1/10/2341/067

Palexia 20 mg/ml geriamasis tirpalas

100 ml – LT/1/10/2341/068

200 ml – LT/1/10/2341/069

1. SERIJOS NUMERIS

Serija

1. PARDAVIMO (IŠDAVIMO)tvarka

Receptinis vaistinis preparatas.

1. vartojimo instrukcijA

1. INFORMACIJA BRAILIO RAŠTU

palexia 4 mg/ml

palexia 20 mg/ml

Palexia 4 mg/ml geriamasis tirpalas

Palexia 20 mg/ml geriamasis tirpalas

Tapentadolum

1. VEIKLIOJI (-IOS) MEDŽIAGA (-OS) IR JOS (-Ų) KIEKIS (-IAI)

1 ml geriamojo tirpalo yra 4 mg tapentadolio (hidrochlorido pavidalu).

1 ml geriamojo tirpalo yra 20 mg tapentadolio (hidrochlorido pavidalu).

1. PAGALBINIŲ MEDŽIAGŲ SĄRAŠAS

1. FARMACINĖ FORMA IR KIEKIS PAKUOTĖJE

Geriamasis tirpalas

4 mg/ml:

100 ml 

20 mg/ml:

100 ml

200 ml

1. VARTOJIMO METODAS IR BŪDAS (-AI)

Prieš vartojimą perskaitykite pakuotės lapelį.

Vartoti per burną.

1. SPECIALUS ĮSPĖJIMAS, KAD VAISTINĮ PREPARATĄ BŪTINA LAIKYTI VAIKAMS NEPASTEBIMOJE IR NEPASIEKIAMOJE VIETOJE

Laikyti vaikams nepastebimoje ir nepasiekiamoje vietoje.

1. KITAS (-I) SPECIALUS (-ŪS) ĮSPĖJIMAS (-AI) (JEI REIKIA)

1. TINKAMUMO LAIKAS

Tinka iki: {mm.MMMM}

Pirmą kartą atidarius buteliuką, tirpalas neturi būti vartojamas ilgiau kaip šešias savaites.

1. SPECIALIOS laikymo sąlygos

Neatidarytas buteliukas: šiam vaistiniam preparatui specialių laikymo sąlygų nereikia.

Po pirmojo atidarymo: laikyti vertikalioje padėtyje.

1. specialios atsargumo priemonės DĖL NESUVARTOTOVAISTINIO PREPARATO AR JO ATLIEKŲTVARKYMO (jei reikia)

1. REGISTRUOTOJO pavadinimas ir adresas

Grünenthal GmbH

Zieglerstraße 6

52078 Aachen

Vokietija

1. REGISTRACIJOS PAŽYMĖJIMO numeris (-IAI)

Palexia 4 mg/ml geriamasis tirpalas

100 ml – LT/1/10/2341/067

Palexia 20 mg/ml geriamasis tirpalas

100 ml – LT/1/10/2341/068

200 ml – LT/1/10/2341/069

1. SERIJOS NUMERIS

Serija

1. PARDAVIMO (IŠDAVIMO)tvarka

Receptinis vaistinis preparatas.

1. vartojimo instrukcijA

1. INFORMACIJA BRAILIO RAŠTU

1. PAKUOTĖS LAPELIS

Pakuotės lapelis: informacija vartotojui

Palexia 4 mg/ml geriamasis tirpalas

Palexia 20 mg/ml geriamasis tirpalas

Tapentadolis

Atidžiai perskaitykite visą šį lapelį, prieš pradėdami vartoti vaistą, nes jame pateikiama Jums svarbi informacija.

• Neišmeskite šio lapelio, nes vėl gali prireikti jį perskaityti.
• Jeigu kiltų daugiau klausimų, kreipkitės į gydytoją arba vaistininką.
• Šis vaistas skirtas tik Jums, todėl kitiems žmonėms jo duoti negalima. Vaistas gali jiems pakenkti (net tiems, kurių ligos požymiai yra tokie patys kaip Jūsų).
• Jeigu pasireiškė šalutinis poveikis (net jeigu jis šiame lapelyje nenurodytas), kreipkitės į gydytoją arba vaistininką. Žr. 4 skyrių.

Apie ką rašoma šiame lapelyje?

1. Kas yra Palexia ir kam jis vartojamas
2. Kas žinotina prieš vartojant Palexia
3. Kaip vartoti Palexia
4. Galimas šalutinis poveikis
5. Kaip laikyti Palexia
6. Pakuotės turinys ir kita informacija

1. Kas yra Palexia ir kam jis vartojamas

Veiklioji Palexia medžiaga tapentadolis yra stipriai skausmą malšinantis vaistas, priklausantis opioidų grupei. Palexia malšinamas vidutinio sunkumo ir sunkus ūminis skausmas, kurį tinkamai malšinti galima tik opioidiniais skausmą malšinančiais vaistais, suaugusiesiems.

1. Kas žinotina prieš vartojant Palexia

Palexia vartoti negalima:

• jeigu yra alergija tapentadoliui arba bet kuriai pagalbinei šio vaisto medžiagai (jos išvardytos 6 skyriuje);
• jeigu sergate astma arba Jūsų kvėpavimas yra pavojingai suretėjęs ar paviršutiniškas (kvėpavimo slopinimas, anglies dvideginio koncentracijos padidėjimas kraujyje);
• jeigu pasireiškia žarnų paralyžius;
• ūmaus apsinuodijimo alkoholiu atveju, vartojant migdomuosius, skausmą malšinančius arba kitokius psichotropinius vaistus (vaistus, kurie veikia nuotaiką ir emocijas) (žr. skyrelį ,,Kiti vaistai ir Palexia“).

Įspėjimai ir atsargumo priemonės 

Pasitarkite su gydytoju arba vaistininku, prieš pradėdami vartoti Palexia:

• jeigu suretėja kvėpavimas arba kvėpavimas yra paviršutiniškas;
• jeigu yra padidėjęs spaudimas smegenyse arba sąmonės sutrikimas iki komos;
• jeigu patyrėte galvos traumą arba yra diagnozuotas smegenų navikas;
• jeigu pasireiškia epilepsijos priepuoliai arba jeigu yra padidėjusi epilepsijos priepuolių rizika;
• jeigu sergate kepenų ar inkstų liga (žr. skyrių ,,Kaip vartoti Palexia“);
• jeigu sergate kasos ar tulžies pūslės ir latakų liga, įskaitant pankreatitą;
• jeigu vartojate vaistus, kurie yra vadinami mišriais opioidinių receptorių agonistais / antagonistais (pvz., pentazocinas, nalbufinas) arba daliniais miu opioidinių receptorių agonistais (pvz., buprenorfinas).

Palexia gali sukelti fizinę ir psichinę priklausomybę. Jeigu esate linkę piktnaudžiauti vaistais arba Jums pasireiškia priklausomybė nuo vaistų, Palexia turite vartoti trumpą laiką atidžiai prižiūrint gydytojui.

Kiti vaistai ir Palexia

Jeigu vartojate arba neseniai vartojote kitų vaistų arba dėl to nesate tikri, apie tai pasakykite gydytojui arba vaistininkui.

• Palexia vartojant kartu su tam tikromis migdomosiomis tabletėmis arba raminamaisiais vaistais (pvz., barbitūratais, benzodiazepinais), arba skausmą malšinančiais vaistais, pavyzdžiui, morfinu ir kodeinu (vaistas ir nuo kosulio), gali pavojingai suretėti arba tapti paviršutinišku kvėpavimas (kvėpavimo depresija). Jeigu pasireiškė toks poveikis, pasakykite gydytojui.

• Palexia vartojant kartu su kokiomis nors CNS slopinančiomis medžiagomis (pvz., benzodiazepinais, antipsichoziniais preparatais, H1antihistamininiais vaistais, opioidais, alkoholiu), gali pritemti sąmonė, sustiprėti mieguistumas arba pasireikšti apalpimas. Jeigu pasireiškė toks poveikis, pasakykite gydytojui.

• Serotonininis sindromas yra reta, gyvybei pavojinga būklė, kuri pasireiškė kai kuriems pacientams, kurie tapentadolį vartojo kartu su taip vadinamaisiais serotoninerginiais vaistais (pvz.: tam tikrais vaistais, kuriais gydoma depresija). Serotonininio sindromo požymiai gali būti, pavyzdžiui, sumišimas, neramumas, karščiavimas, prakaitavimas, nekoordinuoti galūnių ar akių judesiai, nekontroliuojami raumenų trūkčiojimai, mioklonija ir viduriavimas. Gydytojas patars, ką daryti.

• Palexia vartojimas kartu su kitokiais vaistais, kurie yra mišrūs opioidinių miu receptorių agonistai/antagonistai (pvz., pentazocinu, nalbufinu) arba daliniai opioidinių miu receptorių agonistai (pvz., buprenorfinas), netirtas. Gali būti, kad su kuriuo nors iš šių vaistų vartojamas Palexia neveiks. Jeigu vartojate arba neseniai vartojote kurį nors iš šių vaistų, pasakykite gydytojui.

• Palexia vartojimas kartu su vaistais, kurie stipriai sužadina arba slopina tam tikrus fermentus, būtinus šalinant tapentadolį iš organizmo (pvz.: rifampicinas, fenobarbitalis, jonažolės preparatai), gali keisti tapentadolio veikimą arba sukelti šalutinį poveikį, ypač pradėjus arba baigus vartoti šiuos kitus vaistus. Pasakykite gydytojui apie visus vaistus, kuriuos vartojate.

• Palexia negalima vartoti kartus su MAO inhibitoriais (tam tikrais vaistais, kuriais gydoma depresija). Pasakykite gydytojui, jeigu vartojate MAO inhibitorių arba jų vartojote per praėjusias 14 parų.

Palexia vartojimas su maistu, gėrimais ir alkoholiu

Vartodami Palexia, negerkite alkoholio, nes gali sustiprėti kai kuris šalutinis poveikis, pavyzdžiui, mieguistumas. Maistas neturi įtakos šio vaisto poveikiui.

Nėštumas ir žindymo laikotarpis

Jeigu esate nėščia, žindote kūdikį, manote, kad galbūt esate nėščia arba planuojate pastoti, tai prieš vartodama šį vaistą pasitarkite su gydytoju arba vaistininku.

Šio vaisto vartoti negalima:

• nėštumo metu, išskyrus atvejus, kai jas vartoti skiria gydytojas;
• gimdymo metu, nes gali pavojingai suretėti arba būti paviršutiniškas naujagimio kvėpavimas (kvėpavimo slopinimas);
• žindymo laikotarpiu, nes vaistas gali prasiskverbti į motinos pieną.

Vairavimas ir mechanizmų valdymas

Palexia gali sukelti mieguistumą, svaigulį ir miglotą matymą bei sutrikdyti gebėjimą reaguoti. Tai ypač gali pasireikšti kai Jūs pradedate vartoti Palexia, Jūsų gydytojui pakeitus vaisto dozę arba Jums išgėrus alkoholio ar pavartojus raminamųjų vaistų. Klauskite gydytojo, ar galite vairuoti arba valdyti mechanizmus.

1. Kaip vartoti Palexia

Visada vartokite šį vaistą tiksliai kaip nurodė gydytojas arba vaistininkas. Jeigu abejojate, kreipkitės į gydytoją arba vaistininką.

Gydytojas keis vaisto dozę, atsižvelgdamas į skausmo sunkumą ir Jūsų individualų jautrumą skausmui. Paprastai reikia vartoti mažiausią skausmą malšinančią vaisto dozę.

Vartojimas suaugusiesiems

4 mg/ml:

Įprasta dozė yra 50 mg tapentadolio (12,5 ml geriamojo tirpalo), 75 mg tapentadolio (18,75 ml geriamojo tirpalo) arba 100 mg tapentadolio (25 ml geriamojo tirpalo)  kas 46 valandas.

20 mg/ml:

Įprasta dozė yra 50 mg tapentadolio (2,5 ml geriamojo tirpalo), 75 mg tapentadolio (3,75 ml geriamojo tirpalo) arba 100 mg tapentadolio (5 ml geriamojo tirpalo)  kas 46 valandas.

Nerekomenduojama vartoti didesnių kaip 700 mg tapentadolio bendrų paros dozių pirmą parą ir didesnių kaip 600 mg tapentadolio paros dozių kitomis gydymo dienomis.

Jeigu būtina, gydytojas gali skirti vartoti kitokią, Jums labiau tinkamą vaisto dozę arba dozavimo intervalą. Jeigu galvojate, kad šis vaistas veikia per stipriai arba per silpnai, pasakykite gydytojui arba vaistininkui.

Vartojimas senyviems pacientams

Senyviems pacientams (vyresniems kaip 65 metų) dozės keisti dažniausiai nebūtina. Vis dėlto tapentadolio šalinimas iš kai kurių šios grupės pacientų organizmo gali pailgėti. Jeigu taip atsitiks Jums, gydytojas gali rekomenduoti kitokį vaisto dozavimo planą.

Kepenų ir inkstų liga (funkcijos nepakankamumas)

Pacientams, sergantiems sunkiais kepenų funkcijos sutrikimais, šio vaisto vartoti negalima. Jeigu sergate vidutinio sunkumo kepenų funkcijos sutrikimu, gydytojas gali rekomenduoti kitokį dozavimo planą. Jeigu sergate lengvu kepenų funkcijos sutrikimu, vaisto dozavimo keisti nebūtina.

Pacientams, sergantiems sunkiais inkstų funkcijos sutrikimais, šio vaisto vartoti negalima. Jeigu sergate lengvu ar vidutinio sunkumo inkstų funkcijos sutrikimu, vaisto dozavimo keisti nebūtina.

Vartojimas vaikams ir paaugliams

Palexia netinka vartoti vaikams ir jaunesniems kaip 18 metų paaugliams.

Kaip ir kada vartoti Palexia?

Palexia reikia vartoti per burną.

Geriamąjį tirpalą galima išgerti nevalgius arba su maistu.

Pakuotėje yra geriamasis švirkštas su pritvirtintu adapteriu, kuriuos reikia naudoti iš buteliuko paimti tikslų reikiamą kiekį (tūrį), atitinkantį paskirtą tapentadolio dozę.

Nurodymai, kaip atidaryti buteliuką ir naudoti geriamąjį švirkštą

Buteliukas turi vaikų sunkiai atidaromą užsukamą dangtelį. Norėdami nuimti dangtelį, paspauskite jį žemyn ir pasukite prieš laikrodžio rodyklę (1 pav.). Nuimkite dangtelį ir nulupkite apsauginę plėvelę nuo buteliuko viršaus. Jeigu apsauginė plėvelė yra pažeista, šio vaisto nenaudokite ir kreipkitės į gydytoją.

1 pav.

Padėkite buteliuką ant tvirto ir lygaus paviršiaus. Per perforuotą galą atidarykite plastikinį maišelį, kuriame yra geriamasis švirkštas / adapteris, ir išimkite geriamąjį švirkštą (A) su pritvirtintu adapteriu (B). Adapterį su geriamuoju švirkštu tvirtai įstatykite į buteliuko kaklelį (2 pav.).

       2 pav.

Norėdami pripildyti geriamąjį švirkštą, apverskite buteliuką dugnu aukštyn. Prilaikydami švirkštą tokioje padėtyje, atsargiai traukite stūmoklį (C) žemyn iki linijos, kuri atitinka Jūsų gydytojo paskirtą dozę (žr. skyrių „Kaip vartoti Palexia“). Šiame etape neištraukite geriamojo švirkšto (3 pav.).

3 pav.

Apverskite buteliuką į stačią padėtį ir iš jo atsargiai ištraukite geriamąjį švirkštą. Ištraukę geriamąjį švirkštą, atidžiai patikrinkite, ar paėmėte reikiamą tirpalo kiekį. Adapteris (B), kuris anksčiau buvo pritvirtintas prie švirkšto, dabar turi likti buteliuke (4 pav.).

4 pav.

Suvartokite savo vaistą, įkišdami geriamąjį švirkštą į burną ir atsargiai stumdami stūmoklį. Stūmoklį stumkite iki galo, kad užtikrinti viso tirpalo suvartojimą. Jeigu labiau mėgstate, prieš vartojimą vaistą galite atskiesti vandens ar nealkoholinio gėrimo stiklinėje. Tokiu atveju išgerkite visą stiklinę tam, kad užtikrinti, jog suvartojote teisingą vaisto dozę (5 pav.). 

5 pav.

Palikite adapterį buteliuke, sandariai uždarykite buteliuką ir laikykite jį vertikalioje padėtyje. Po kiekvieno panaudojimo praskalaukite geriamąjį švirkštą vandeniu ir leiskite jam nudžiūti. Kai vartosite savo vaistą kitą kartą, įstatykite geriamąjį švirkštą į adapterį buteliuko kaklelyje ir laikykitės anksčiau pateiktų instrukcijų.

Kiek laiko vartoti Palexia?

Nevartokite šio vaisto ilgiau nei nurodė gydytojas.

Ką daryti pavartojus per didelę Palexia dozę?

Pavartojus labai dideles tablečių dozes, gali pasireikšti:

• vyzdžių susiaurėjimas (smeigtuko smaigalio dydžio vyzdžiai), vėmimas, pernelyg didelis kraujospūdžio sumažėjimas, dažnas širdies plakimas, ūminis kraujotakos nepakankamumas, sąmonės sutrikimas ar koma (gilus sąmonės išnykimas), epilepsijos priepuoliai, pavojingai retas arba paviršutiniškas kvėpavimas arba kvėpavimo sustojimas.

Jeigu pasireiškė toks poveikis, nedelsdami kreipkitės į gydytoją!

Pamiršus pavartoti Palexia

Pamiršus pavartoti šio vaisto, skausmas greičiausiai atsinaujins. Negalima vartoti dvigubos dozės norint kompensuoti praleistą dozę. Paprasčiausiai reikia toliau vartoti šį vaistą taip, kaip ir anksčiau.

Nustojus vartoti Palexia

Jeigu pertraukėte arba per anksti nutraukėte gydymą, skausmas greičiausiai atsinaujins. Jeigu norite baigti gydymą, prieš nutraukdami vaisto vartojimą, pasitarkite su gydytoju.

Nutraukus gydymą, dažniausiai po to nepasireiškia joks poveikis. Vis dėlto nedažnais atvejais žmonės, kurie kurį laiką vartojo šį vaistą ir staiga nutraukė jų vartojimą, gali pasijusti blogai.

Gali pasireikšti tokie simptomai:

• neramumas, akių ašarojimas, skystos išskyros iš nosies, žiovulys, prakaitavimas, šaltkrėtis, raumenų skausmas ir vyzdžių išsiplėtimas;
• dirglumas, nerimas, nugaros skausmas, sąnarių skausmas, silpnumas, pilvo diegliai, negalėjimas miegoti, pykinimas, apetito nebuvimas, vėmimas, viduriavimas ir kraujospūdžio padidėjimas, dažnas kvėpavimas ar širdies plakimas.

Jeigu nutraukus gydymą atsirado išvardytų sutrikimų, kreipkitės į gydytoją.

Staigiai nutraukti vaisto vartojimo negalima, išskyrus atvejus, kai tai padaryti nurodo gydytojas. Jeigu gydytojas norės, kad nutrauktumėte šio vaisto vartojimą, jis (ji) paaiškins, kaip tai padaryti, įskaitant kaip palaipsniui sumažinti vaisto dozę.

Jeigu kiltų daugiau klausimų dėl šio vaisto vartojimo, kreipkitės į gydytoją arba vaistininką.

1. Galimas šalutinis poveikis

Šis vaistas, kaip ir visi kiti, gali sukelti šalutinį poveikį, nors jis pasireiškia ne visiems žmonėms.

Svarbus šalutinis poveikis ar simptomai, į kuriuos reikia atkreipti dėmesį, ir kaip elgtis, jeigu toks poveikis pasireiškia

Šis vaistas gali sukelti alergines reakcijas. Gali pasireikšti tokie simptomai: švokštimas, kvėpavimo pasunkėjimas, akių vokų, veido ar lūpų patinimas, išbėrimas ar niežulys, ypač apimantis visą kūną.

Kitas sunkus šalutinis poveikis yra būklė, kuriai pasireiškus, imama rečiau ar silpniau kvėpuoti nei įprastai. Toks poveikis dažniausiai pasireiškia senyviems ir nusilpusiems pacientams.

Jeigu pasireiškė toks svarbus šalutinis poveikis, nedelsdami kreipkitės į gydytoją.

Kitas šalutinis poveikis, kuris gali pasireikšti

Labai dažni (gali pasireikšti dažniau kaip 1 iš 10 žmonių): pykinimas, vėmimas, svaigulys, mieguistumas, galvos skausmas.

Dažni (gali pasireikšti ne daugiau kaip 1iš 10 žmonių): apetito sumažėjimas, nerimas, sumišimas, haliucinacijos, miego sutrikimai, nenormalūs sapnai, drebėjimas, veido ir kaklo paraudimas, vidurių užkietėjimas, viduriavimas, nevirškinimas, burnos džiūvimas, niežulys, prakaitavimo sustiprėjimas, išbėrimas, raumenų mėšlungis, silpnumo jutimas, nuovargis, kūno temperatūros pokyčių jutimas.

Nedažni (gali pasireikšti ne daugiau kaip 1 iš 100 žmonių): prislėgta nuotaika, orientacijos sutrikimas, susijaudinimas (ažitacija), nervingumas, neramumas, euforinė nuotaika, dėmesio sutrikimas, atminties sutrikimas, būklė, artima apalpimui, sedacija, negalėjimas kontroliuoti judesių, kalbos sutrikimas, nutirpimas, nenormalūs odos jutimai (pvz., dilgčiojimas, dygsėjimas), raumenų trūkčiojimai, nenormali rega, dažnesnis širdies plakimas, palpitacijos, kraujospūdžio sumažėjimas, pavojingai suretėjęs arba paviršutiniškas kvėpavimas (kvėpavimo slopinimas), deguonies sumažėjimas kraujyje, kvėpavimo pasunkėjimas, diskomfortas pilve, dilgėlinė, sunkumo pojūtis, negalėjimas pasišlapinti, dažnas šlapinimasis, vaisto vartojimo nutraukimo sindromas (žr. skyrelį ,,Nustojus vartoti Palexia“), vandens kaupimasis audiniuose (edema), nenormali savijauta, girtumo pojūtis, dirglumas, atsipalaidavimo pojūtis.

Reti (gali pasireikšti ne daugiau kaip 1 iš 1 000 žmonių): alerginė reakcija į vaistus (įskaitant patinimą po oda, dilgėlinę ir sunkiais atvejais kvėpavimo pasunkėjimą, kraujospūdžio sumažėjimą, kolapsą arba šoką), nenormalus mąstymas, epilepsijos priepuolis, sąmonės pritemimas, nenormali koordinacija, retas širdies plakimas, skrandžio išsituštinimo sutrikimas.

Apskritai pacientams, kuriems pasireiškia lėtiniai skausmai, mąstymo apie savižudybę ir savižudybės tikimybė yra didesnė. Be to, šią riziką gali didinti kai kurie vaistai, kuriais gydoma depresija (kurie veikia nervinio impulso nešiklius smegenyse), ypač gydymo pradžioje. Tapentadolis taip pat veikia nervinio impulso nešiklius, vis dėlto tapentadolio vartojimo žmogui duomenys rizikos padidėjimo neparodė.

Pranešimas apie šalutinį poveikį

Jeigu pasireiškė šalutinis poveikis, įskaitant šiame lapelyje nenurodytą, pasakykite gydytojui arba vaistininkui. Apie šalutinį poveikį taip pat galite pranešti tiesiogiai, užpildę interneto svetainėje www.vvkt.lt esančią formą, ir pateikti ją vienu iš šių būdų: raštu adresu (Valstybinei vaistų kontrolės tarnybai prie Lietuvos Respublikos sveikatos apsaugos ministerijos), Žirmūnų g. 139A, LT 09120 Vilnius, nemokamu fakso numeriu (8 800) 20 131, telefonu  (8 6) 143 35 34;  el. paštu NepageidaujamaR@vvkt.lt, per Valstybinės vaistų kontrolės tarnybos prie Lietuvos Respublikos sveikatos apsaugos ministerijos interneto svetainę (adresu http://www.vvkt.lt). Pranešdami apie šalutinį poveikį galite mums padėti gauti daugiau informacijos apie šio vaisto saugumą.

1. Kaip laikyti Palexia

Šį vaistą laikykite vaikams nepastebimoje ir nepasiekiamoje vietoje.

Ant kartono dėžutės ir buteliuko po „Tinka iki“ nurodytam tinkamumo laikui pasibaigus, šio vaisto vartoti negalima. Vaistas tinkamas vartoti iki paskutinės nurodyto mėnesio dienos.

Neatidarytas buteliukas: šiam vaistiniam preparatui specialių laikymo sąlygų nereikia.

Pirmą kartą atidarius buteliuką, tirpalas neturi būti vartojamas ilgiau kaip šešias savaites.

Po pirmojo atidarymo: laikyti vertikalioje padėtyje.

Vaistų negalima išmesti į kanalizaciją arba su buitinėmis atliekomis. Kaip išmesti nereikalingus vaistus, klauskite vaistininko. Šios priemonės padės apsaugoti aplinką.

1. Pakuotės turinys ir kita informacija

Palexia sudėtis:

• Veikliojimedžiaga yra tapentadolis.

Viename Palexia 4 mg/ml geriamojo tirpalo mililitre yra 4 mg tapentadolio (hidrochlorido pavidalu).

Viename Palexia 20 mg/ml geriamojo tirpalo mililitre yra 20 mg tapentadolio (hidrochlorido pavidalu).

• Pagalbinėsmedžiagos yra:

4 mg/ml:

Natrio benzoatas (E211)

Citrinų rūgštis monohidratas

Sukralozė (E955)

Aviečių aromatinė medžiaga

Išgrynintas vanduo

20 mg/ml:

Citrinų rūgštis monohidratas

Sukralozė (E955)

Aviečių aromatinė medžiaga

Natrio hidroksidas (pH reguliuoti)

Išgrynintas vanduo

Palexia išvaizda ir kiekis pakuotėje 

Palexia yra skaidrus, bespalvis geriamasis tirpalas.

Palexia 4 mg/ml geriamasis tirpalas yra tiekiamas plastikiniuose buteliukuose, kuriuose yra 100 mililitrų tirpalo, kartu su geriamuoju švirkštu ir adapteriu. 

Palexia 20 mg/ml geriamasis tirpalas yra tiekiamas plastikiniuose buteliukuose, kuriuose yra 100 mililitrų arba 200 mililitrų tirpalo, kartu su geriamuoju švirkštu ir adapteriu.

Gali būti tiekiamos ne visų dydžių pakuotės.

Registruotojas ir gamintojas

Grünenthal GmbH

Zieglerstraße 6

52078 Aachen

Vokietija

Jeigu apie šį vaistą norite sužinoti daugiau, kreipkitės į vietinį registruotojo atstovą.

UAB „Johnson Johnson“

Geležinio Vilko g. 18A

LT-08104 Vilnius

Tel: +370 5 2786888

Šis vaistas EEE valstybėse narėse registruotas tokiais pavadinimais:

Belgija, Bulgarija, Kroatija, Kipras, Čekija, Danija, Estija, Suomija, Prancūzija, Vokietija, Graikija, Islandija, Airija, Italija, Latvija, Lietuva, Liuksemburgas, Malta, Norvegija, Lenkija, Portugalija, Rumunija, Slovakija, Slovėnija, Ispanija, Švedija, Jungtinė Karalystė: Palexia.

Vengrija: PALEXIAS

Šis pakuotės lapelis paskutinį kartą peržiūrėtas 2015-09-21

Išsami informacija apie šį vaistą pateikiama Valstybinės vaistų kontrolės tarnybos prie Lietuvos Respublikos sveikatos apsaugos ministerijos tinklalapyje http://www.vvkt.lt/.