Diclofenacum Ziaja

1. VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMAS

Diclofenacum Ziaja 11,6 mg/g gelis

2. KOKYBINĖ IR KIEKYBINĖ SUDĖTIS

1 g Diclofenacum Ziaja yra 11,6 mg diklofenako dietilamino, atitinkančio 10 mg diklofenako natrio druskos.

Pagalbinės medžiagos, kurių poveikis žinomas:

Propilenglikolis: 50 mg/g

Visos pagalbinės medžiagos išvardytos 6.1 skyriuje.

3. FARMACINĖ FORMA

Gelis

Baltas, homogeninis būdingo kvapo gelis

4. KLINIKINĖ INFORMACIJA

4.1. Terapinės indikacijos

Vyresniems kaip 14 metų paaugliams (trumpalaikiam gydymui)

• Lokalus simptominis skausmo malšinimas po ūminio raumenų ar raiščių patempimo arba sumušimo (bukos traumos).

Suaugusiesiems

• Trauminis tendinitas ir raiščių, raumenų ar sąnarių uždegimas (po raiščių arba raumenų patempimo ar sumušimo).
• Nugaros skausmas.
• Lokalus minkštųjų audinių uždegimas (pvz., tendinitas ar „tenisininko alkūnė“).
• Lokalūs lengvi osteoartrito simptomai.

4.2. Dozavimas ir vartojimo metodas

Suaugusiems ir 14 metų bei vyresniems paaugliams

Vaistinis preparatas tepamas ant odos tris arba keturis kartus per parą ir švelniai įtrinamas. Tepamas vaistinio preparato kiekis parenkamas pagal pažeistos srities dydį. 2‑4 g vaistinio preparato (vyšnios – graikinio riešuto dydžio gelio kiekio) pakanka maždaug 400‑800 cm² plotui. Pasitepus reikia nusiplauti rankas, išskyrus atvejį, kai gydomos jos pačios. Būtina stengtis, kad gelio nepatektų į akis ar burną.

Vartojimo trukmė priklauso nuo terapinės indikacijos ir reakcijos į gydymą. Nepasitarus su gydytoju, šio vaistinio preparato negalima vartoti ilgiau kaip 14 parų, jei gydomas potrauminis uždegimas ar reumatinis minkštųjų audinių sutrikimas, bei ilgiau kaip 4 savaites, jei gydomas osteoartritas. Jei per 7 vartojimo paras gydomojo poveikio nepasireiškia arba ligos simptomai pasunkėja, pacientas privalo pasitarti su gydytoju

Vyresnių kaip 14 metų paauglių gydymo trukmė

Jei 14 metų ar vyresniam paaugliui šio vaistinio preparato tenka vartoti skausmui malšinti ilgiau kaip 7 paras arba jei simptomai pasunkėja, pacientui arba jo tėvams rekomenduojama pasitarti su gydytoju.

Vaikai ir jaunesni kaip 14 metų paaugliai

Šio vaistinio preparato vaikams ir jaunesniems kaip 14 metų paaugliams vartoti negalima (žr. 4.3 skyrių).

Senyviems (>65 metų) pacientams

Reikia vartoti įprastines suaugusiems žmonėms skiriamas dozes.

4.3. Kontraindikacijos

Šio vaistinio preparato draudžiama vartoti toliau išvardytais atvejais:

• Padidėjęs jautrumas veikliajai medžiagai, propilenglikoliui arba bet kuriai 6.1 skyriuje nurodytai pagalbinei medžiagai
• Acetilsalicilo rūgštis arba kiti nesteroidiniai vaistiniai preparatai nuo uždegimo (NVNU) buvo sukėlę astmą, dilgėlinę arba ūminį rinitą
• Pacientas yra vaikams ar jaunesnis kaip 14 metų paauglys
• Trečiasis nėštumo trimestras

4.4. Specialūs įspėjimai ir atsargumo priemonės

Jei šio vaistinio preparato tepama ant didelio odos ploto ar vartojama ilgai, negalima paneigti sisteminio nepageidaujamo poveikio (t.y. nepageidaujamų virškinimo trakto reakcijų, pvz. skrandžio opų, ar nepageidaujamų nervų sistemos reakcijų, pvz. svaigimo (vertigo) ir galvos skausmo) atsiradimo galimybės.

Šio vaistinio preparato galima vartoti tik ant nepažeistos odos (draudžiama tepti ant ligos pažeistos odos, žaizdų ar sužalotų vietų). Galima naudoti orui laidų (neokliuzinį) tvarstį, tačiau okliuzinius tvarsčius naudoti draudžiama.

Vaistinio preparato neturi patekti į akis arba ant gleivinės, jo negalima vartoti per burną.

Šio vaistinio preparato sudėtyje yra propilenglikolio, kuris gali sudirginti odą.

4.5. Sąveika su kitais vaistiniais preparatais ir kitokia sąveika

Sisteminė lokaliai pavartoto diklofenako absorbcija yra maža, todėl sąveikos su kitais vaistiniais preparatais galimybė yra maža. Ant gydomos vietos vartoti kitokių lokalaus poveikio preparatų nerekomenduojama.

4.6. Vaisingumas, nėštumo ir žindymo laikotarpis

Nėštumas

Sisteminė lokaliai vartojamo diklofenako koncentracija būna mažesnė, nei vartojant geriamąsias farmacines formas. Remiantis gydymo kitais sisteminio poveikio NVNU patirtimi, rekomenduojama laikytis tolesnių nurodymų.

Prostaglandinų sintezės slopinimas gali pakenkti nėštumui ir (arba) embriono ar vaisiaus vystymuisi. Epidemiologinių tyrimų duomenimis, nėštumo pradžioje vartojami prostaglandinų sintezės inhibitoriai didina persileidimo, širdies sklaidos anomalijų ir gastroschisis (įgimto pilvo sienos plyšio) riziką. Absoliuti kardiovaskulinių sklaidos anomalijų rizika padidėja nuo mažiau kaip 1% iki maždaug 1,5%. Manoma, kad ji didėja didinant dozę ir ilginant vartojimo trukmę. Nustatyta, kad prostaglandinų sintezės inhibitoriai dažnina gyvūnų žuvimus iki implantacijos ir po jos bei jų embrionų ir vaisių žuvimus. Organogenezės laikotarpiu vartojami prostaglandinų sintezės inhibitoriai didina įvairių gyvūnų sklaidos anomalijų, įskaitant kardiovaskulines, riziką. Pirmąjį ir antrąjį nėštumo trimestrais diklofenako vartoti negalima, išskyrus neabejotinai būtinus atvejus. Jeigu diklofenakas vartojamas mėginant pastoti arba pirmojo ar antrojo nėštumo trimestro metu, dozė ir gydymo trukmė turi būti kiek įmanoma mažesnė.

Trečiąjį nėštumo trimestrą visi prostaglandinų sintezės inhibitoriai vaisiui gali sukelti:

• toksinį poveikį širdžiai ir plaučiams (priešlaikinį arterinio latako užsidarymą ir plaučių hipertenziją)
• inkstų disfunkciją, kuri gali progresuoti iki inkstų nepakankamumo su oligohidroamnionu.

Nėštumo pabaigoje motinai ir naujagimiui prostaglandinų sintezės inhibitoriai gali:

• ilginti kraujavimo trukmę (dėl antiagregacinio poveikio, kuris gali pasireikšti net vartojant labai mažą dozę)
• slopinti gimdos susitraukimus ir vėlinti ar ilginti gimdymą.

Dėl minėtų priežasčių trečiąjį nėštumo trimestrą diklofenako vartoti negalima.

Žindymas

Nedidelis diklofenako, kaip ir kitų NVNU, kiekis išsiskiria į moters pieną. Vis dėlto jį vartojant terapinėmis dozėmis poveikio žindomam kūdikiui nėra tikėtinas. Kontroliuojamų tyrimų su krūtimi maitinančiomis moterimis neatlikta, todėl žindymo laikotarpiu šio preparato galima vartoti tik sveikatos priežiūros specialistui patarus. Tokiu atveju šiuo vaistiniu preparatu negalima tepti žindyvių krūtų, didelių odos plotų ir vartoti ilgai.

4.7. Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus

Diclofenacum Ziaja gebėjimo vairuoti ir valdyti mechanizmus neveikia.

4.8. Nepageidaujamas poveikis

Jei šio vaistinio preparato tepama ant didelio odos ploto ar vartojama ilgai, negalima paneigti sisteminio nepageidaujamo poveikio (t.y. nepageidaujamų virškinimo trakto reakcijų, pvz. skrandžio opų, ar nepageidaujamų nervų sistemos reakcijų, pvz. svaigimo (vertigo) ir galvos skausmo) atsiradimo galimybės.

Nepageidaujamos reakcijos suskirstytos pagal dažnį, dažniau pasireiškiančios paminėtos pirma. Dažnis apibūdinamas taip: labai dažnas (≥ 1/10), dažnas (nuo ≥ 1/100 iki < 1/10), nedažnas (nuo ≥ 1/1 000 iki < 1/100), retas (nuo ≥ 1/10 000 iki < 1/1000), labai retas (< 1/10 000).

Toliau esančioje lentelėje pateikiami duomenys apie su diklofenako vartojimu susijusias nepageidaujamas reakcijas gauti išanalizavus bibliografinę informaciją (paskelbtus klinikinių tyrimų duomenis ir spontaninius pranešimus).

Pranešimas apie įtariamas nepageidaujamas reakcijas

Svarbu pranešti apie įtariamas nepageidaujamas reakcijas po vaistinio preparato registracijos, nes tai leidžia nuolat stebėti vaistinio preparato naudos ir rizikos santykį. Sveikatos priežiūros specialistai turi pranešti apie bet kokias įtariamas nepageidaujamas reakcijas, užpildę interneto svetainėje http://www.vvkt.lt/ esančią formą, ir atsiųsti ją paštu Valstybinei vaistų kontrolės tarnybai prie Lietuvos Respublikos sveikatos apsaugos ministerijos, Žirmūnų g. 139A, LT 09120 Vilnius, faksu 8 800 20131 arba el. paštu NepageidaujamaR@vvkt.lt.

4.9. Perdozavimas

Lokaliai vartojamo diklofenako sisteminė absorbcija yra maža, todėl perdozavimo tikimybė minimali.

Vaistinio preparato netyčia nurijus, galima atsirasti nepageidaujamų reakcijų, panašių į sukeliamas geriamųjų nesteroidinių vaistinių preparatų nuo uždegimo (100 g vaistinio preparato atitinka 1 000 mg diklofenako natrio druskos). Jei atsiranda reikšmingų sisteminių nepageidaujamų reakcijų, reikia pradėti taikyti perdozavus nesteroidinių vaistinių preparatų nuo uždegimo skiriamas bendrąsias gydymo priemones bei simptominį gydymą. Gali būti tikslinga plauti skrandį ir vartoti aktyvintosios anglies, ypač jei po nurijimo praėjo nedaug laiko.

5. FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS

5.1. Farmakodinaminės savybės

Farmakoterapinė grupė – vaistiniai preparatai nuo uždegimo, lokaliai vartojami nesteroidiniai vaistiniai preparatai, ATC kodas – M02AA15.

Veikimo mechanizmas

Vaistinio preparato sudėtyje yra diklofenako, kuris yra skausmą ir uždegimą mažinantis nesteroidinis vaistinis preparatas nuo uždegimo. Pagrindinis veikimo mechanizmas yra prostaglandinų sintezės slopinimas.

In vitro ir in vivo tyrimų metu nustatyta, kad, lyginant NVNU, diklofenakas (dozę perskaičiavus moliais) yra vienas veiksmingiausių ciklooksigenazės (t.y. prostaglandinų sintezės) inhibitorių ir sukelia stiprų uždegimą slopinantį, analgezinį, edemą mažinantį ir antipiretinį poveikį. Nustatyti ir kitokie poveikio mechanizmai, pvz. sąveika su kitais mediatoriais ir fermentų sistemomis, poveikis imuninėms reakcijoms ir deguonies radikalų sintezės slopinimas.

Gelis pagamintas vandens ir alkoholio pagrindu, todėl sukelia raminamąjį ir šaldomąjį poveikį.

5.2. Farmakokinetinės savybės

Absorbcija

Per odą absorbuojamas lokaliai pavartoto diklofenako kiekis priklauso nuo gydomos srities ploto, kontakto su oda trukmės, pavartotos gelio dozės ir odos drėgnumo. Lyginant su geriamuoju preparatu, ant odos užtepto diklofenako gelio santykinis biologinis prieinamumas yra maždaug 6%.

Pasiskirstymas

99,7% diklofenako prisijungia prie kraujo baltymų (daugiausia albuminų). Diklofenako patenka į sąnarių skystį. Po diklofenako gelio pavartojimo praėjus trims dienoms, koncentracija plazmoje būna maždaug 40 ng/ml, koncentracija sąnarių skystyje – 26 ng/ml gydytame kelyje ir 20 ng/ml negydytame kelyje.

Biotransformacija

Diklofenakas daugiausia metabolizuojamas iki 4’-hidroksi darinių ir kitokių fenolio darinių, po to susidaro gliukuronidų konjugatai. Biologinis fenolio darinių poveikis yra mažesnis nei diklofenako poveikis. Pacientams, kurių kepenų funkcija sutrikusi, dozės koreguoti nereikia.

Eliminacija

Diklofenakas šalinamas su šlapimu ir mažesniais kiekiais su tulžimi (daugiausia nekonjuguotų ir konjuguotų metabolitų forma). Pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, dozės koreguoti nereikia.

Geriamojo diklofenako pusinės eliminacijos iš plazmos laikas yra 1‑2 valandos, lokalaus vartojimo atveju pusinės eliminacijos laikas padidėja.

5.3. Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Ūminio geriamojo diklofenako natrio druskos toksinio poveikio tyrimų metu LD₅₀ buvo 390 mg/kg kūno svorio pelėms ir 150 mg/kg kūno svorio žiurkėms. Lokaliai vartojamas diklofenakas ūminio toksinio poveikio nesukėlė.

Kartotinės lokaliai vartojamos diklofenako dozės toksinio poveikio, išskyrus laikiną vietinį dirginimą, nesukėlė.

Genotoksinio, kancerogeninio ar mutageninio poveikio nepastebėta. Tyrimų su pelėmis, žiurkėmis ir triušiais metu vislumas nesumažėjo, teratogeninio poveikio neatsirado.

6. FARMACINĖ INFORMACIJA

6.1. Pagalbinių medžiagų sąrašas

Karbomeras 5984

Dietanolaminas (sureguliuoti pH)

Makrogolio cetostearilo eteris 20

Kokoilo kaprilokapratas

Izopropilo alkoholis

Propilenglikolis

Skystasis lengvas parafinas

Kvapusis kremas 221085 PO

Išgrynintas vanduo

6.2. Nesuderinamumas

Duomenys nebūtini

6.3. Tinkamumo laikas

3 metai

Tinkamumo laikas pirmą kartą atidarius: 2 metai

6.4. Specialios laikymo sąlygos

Laikyti žemesnėje kaip 25 °C temperatūroje. Negalima šaldyti ar užšaldyti.

6.5. Talpyklės pobūdis ir jos turinys

Aliumininė tūbelė (iš vidaus padengta epoksido-fenolio laku) su membrana, latekso uždarymo žiedu ir užsukamuoju polietileno dangteliu. Tūbelės yra kartono dėžutėje.

Pakuotės dydžiai: 40 g, 50 g, 100 g.

Gali būti tiekiamos ne visų dydžių pakuotės.

6.6. Specialūs reikalavimai atliekoms tvarkyti

Specialių reikalavimų nėra.

Nesuvartotą vaistinį preparatą ar atliekas reikia tvarkyti laikantis vietinių reikalavimų.