- Daktare, mes praradome pacientą.
- Kas atsitiko?
- Pasveiko.
Glimepiridas, 4mg, tabletės
Vartojimas: vartoti per burną
Registratorius: Accord Healthcare Limited, Jungtinė Karalystė
Receptinis: Receptinis
Sudedamosios medžiagos: Glimepiridas
1. Kas yra Glimepiride Accord ir kam jis vartojamas
Glimepiridas yra geriamasis cukraus kiekį kraujyje mažinantis vaistas. Jis priklauso cukraus kiekį kraujyje mažinančių vaistų grupei, kuri vadinama sulfonilkarbamido preparatais. Glimepiridas didina insulino išsiskyrimą iš kasos. Insulinas mažina cukraus kiekį kraujyje.
Glimepiride Accord gydomas tam tikros formos diabetas (II tipo cukrinis diabetas), jei tinkama dieta, fiziniais pratimais ir kūno svorio mažinimu nepavyko sureguliuoti cukraus kiekio kraujyje.
2. Kas žinotina prieš vartojant Glimepiride Accord
Glimepiride Accord vartoti negalima ir pasakykite gydytojui jeigu:
- yra alergija (padidėjęs jautrumas) glimepiridui, kitiems sulfonilkarbamido preparatams (vaistams, mažinantiems cukraus kiekį kraujyje, pvz., glibenklamidui), sulfonilamidams (vaistams, kuriais gydoma bakterinė infekcija, pvz., sulfametoksazolui) arba bet kuriai pagalbinei šio vaisto medžiagai (jos išvardytos 6 skyriuje „Glimepiride Accord sudėtis“);
- sergate nuo insulino priklausomu cukriniu diabetu (I tipo cukriniu diabetu);
- yra diabetinė ketoacidozė (diabeto komplikacija, kai Jūsų organizme padidėja rūgščių kiekis, galinti pasireikšti kuriais nors iš tokių požymių: nuovargiu, pykinimu, dažnu šlapinimusi bei raumenų sustirimu);
- yra diabetinė koma;
- sergate sunkia inkstų liga;
- sergate sunkia kepenų liga.
Nevartokite šio vaisto, jei Jums yra bet kuri iš šių būklių. Iškilus abejonėms, prieš vartodami Glimepiride Accord, pasitarkite su gydytoju arba vaistininku.
Įspėjimai ir atsargumo priemonės
Pasitarkite su gydytoju arba vaistininku prieš pradėdami vartoti Glimepiride Accord.
- Jeigu yra būklė po traumos, operacijos, karščiavimu pasireiškusios infekcijos ar kitokių stresą sukeliančių situacijų. Pasakykite gydytojui, nes gali reikėti laikinai pakeisti gydymą;
- Jeigu yra sunkių kepenų ar inkstų sutrikimų.
Jei abejojate, ar paminėtos būklės Jums tinka, prieš vartodami Glimepiride Accord, pasitarkite su gydytoju arba vaistininku.
Ligoniams, kurių organizme trūksta fermento gliukozės 6-fosfatdehidrogenazės, gali sumažėti hemoglobino kiekis ir pradėti irti raudonosios kraujo ląstelės (atsirasti hemolizinė anemija).
Svarbi informacija apie hipoglikemiją (mažą cukraus kiekį kraujyje)
Glimepiride Accord vartojimo laikotarpiu gali pasireikšti hipoglikemija (mažas cukraus kiekis kraujyje). Toliau pateikta informacija apie hipoglikemiją, jos požymius ir gydymą.
Toliau išvardyti veiksniai gali didinti hipoglikemijos riziką.
- Nepakankama mityba, nereguliarus valgymas, nepavalgymas ar pavalgymas per vėlai, badavimas.
- Dietos pakeitimas.
- Per didelės Glimepiride Accord dozės išgėrimas.
- Sutrikusi inkstų veikla.
- Sunki kepenų liga.
- Tam tikrų hormonų apykaitos sutrikimas (skydliaukės pogumburio liaukos ar antinksčių žievės funkcijos sutrikimas);
- Alkoholio vartojimas (ypač nepavalgius).
- Kai kurių vaistų vartojimas (žr. „Kiti vaistai ir Glimepiride Accord“).
- Jeigu padidėja fizinis krūvis Jūsų organizmui, valgote nepakankamai maisto arba valgote maistą, kuriame yra mažiau angliavandenių negu įprastai.
Hipoglikemijos požymiai yra:
Stiprus alkio pojūtis, galvos skausmas, pykinimas, vėmimas, nuovargis, mieguistumas, miego sutrikimai, nenustygstamumas, agresija, negebėjimas susikaupti, sumažėjęs budrumas ar reakcijos laikas, depresija, sumišimas, kalbos ar regos sutrikimai, neaiški kalba, drebulys, dalinis paralyžius, galvos svaigimas, bejėgiškumo jausmas.
Taip pat gali pasireikšti šie požymiai:
prakaitavimas, odos lipnumas, nerimas, dažnas arba padažnėjęs širdies plakimas, kraujo spaudimo padidėjimas, širdies plakimo pojūtis, staigus ir stiprus krūtinės skausmas, galintis plisti į gretimas sritis (krūtinės angina ar širdies aritmijos).
Jeigu cukraus kiekis ir toliau mažėja, Jums gali pasireikšti sunkus sumišimas (delyras), išsivystyti priepuoliai, galite netekti savikontrolės, kvėpavimas tapti paviršutinis, širdies plakimas suretėti, ir galite netekti sąmonės. Labai mažo cukraus kiekio kraujyje klinikinė išraiška gali būti panaši į insultą.
Hipoglikemijos gydymas
Dažniausiai sumažėjusio cukraus kiekio simptomai labai greitai pranyksta suvalgius bet kokio cukraus turinčio produkto, pavyzdžiui, gabalėlį cukraus, saldžių sulčių ar saldintos arbatos.
Dėl to Jūs visada turite kišenėje nešiotis cukraus turinčių produktą, pavyzdžiui, cukraus gabalėlį.
Prisiminkite, kad dirbtiniai saldikliai hipoglikemijos atveju nepadeda. Jeigu suvalgytas cukrus nepadėjo arba simptomai vėl pasireiškė, susisiekite su savo gydytoju arba vykite į ligoninę.
Laboratoriniai tyrimai
Reikia reguliariai matuoti cukraus kiekį Jūsų kraujyje arba šlapime. Be to, Jūsų gydytojas gali nurodyti atlikti kraujo tyrimus, norėdamas stebėti Jūsų kraujo ląstelių kiekį ir kepenų funkciją.
Vaikams ir paaugliams
Glimepiride Accord nerekomenduojama vartoti jaunesniems nei 18 metų vaikams.
Kiti vaistai ir Glimepiride Accord
Jeigu vartojate arba neseniai vartojote kitų vaistų arba dėl to nesate tikri, įskaitant įsigytus be recepto, pasakykite gydytojui arba vaistininkui.
Jei vartojate kitokių vaistų, galinčių stiprinti ar silpninti Glimepiride Accord poveikį gliukozės kiekiui kraujyje, gydytojas gali norėti pakeisti Glimepiride Accord dozę.
Toliau išvardyti vaistai gali stiprinti cukraus kiekį kraujyje mažinantį Glimepiride Accord poveikį, todėl jų vartojant kartu, gali kilti hipoglikemijos (mažo cukraus kiekio kraujyje) pavojus.
- Vaistai nuo skausmo ir uždegimo (fenilbutazonas, azopropazonas, oksifenbutazonas, į aspiriną panašūs vaistai).
- Kiti vaistai, vartojami cukriniam diabetui gydyti (pvz., insulinas ar metforminas).
- Skeleto raumenų augimą skatinantys vaistai (anaboliniai steroidai).
- Kraujo krešėjimą slopinantys vaistai (kumarino dariniai, pvz., varfarinas).
- Kūno svorį mažinantis vaistas (fenfluraminas).
- Vaistai, vadinami antiaritminiais, kurie reguliuoja nereguliarų širdies plakimą (dizopiramidas).
- Vaistai, mažinantys padidėjusį cholesterolio kiekį kraujyje (fibratai).
- Vaistai nuo didelio kraujo spaudimo (AKF inhibitoriai).
- Vaistai, vartojami depresijos gydymui (fluoksetinas, MAO inhibitoriai).
- Vaistai, vartojami podagros gydymui (alopurinolis, probenecidas, sulfinpirazonas).
- Vaistai, vartojami vėžio gydymui (ciklofosfamidas, ifosfamidas, trofosfamidas).
- Vaistai, vartojami bakterinės ir grybelinės infekcijos gydymui (tetraciklinai, chloramfenikolis, flukonazolas, mikonazolas, kvinolonai, klaritromicinas).
- Vaistai nosies alergijai gydyti, pvz., šienligei (tritokvalinas).
- Didelėmis dozėmis į veną švirkščiami vaistai, esant kraujotakos sutrikimams (pentoksifilinas).
- Vaistai, vartojami šlapimo takų infekcijų gydymui (pvz., ilgai veikiantys sulfonamidai).
- Vyriškų lytinių hormonų pakeičiamajai terapijai vartojami vaistai.
- Simpatinę nervų sistemą slopinantys vaistai, vartojami didelio kraujo spaudimo, širdies funkcijos nepakankamumo ar prostatos simptomų gydymui.
Toliau išvardyti vaistai gali silpninti cukraus kiekį kraujyje mažinantį Glimepiride Accord poveikį, todėl jų vartojant kartu, gali kilti hiperglikemijos (didelio cukraus kiekio kraujyje) pavojus.
- Vaistai, kurių sudėtyje yra moteriškų lytinių hormonų (estrogenai, progestogenai).
- Vaistai, vartojami aukštam kraujo spaudimui gydyti, vadinami tiazidų grupės diuretikai (šlapimo išsiskyrimą skatinančios tabletės).
- Skydliaukę stimuliuojantys vaistai (pvz., levotiroksinas).
- Vaistai, vartojami alergijos ir uždegimo gydymui (gliukokortikoidai).
- Sunkiems psichikos sutrikimams gydyti skirti vaistai (chlorpromazinas ir kiti fenotiazino dariniai).
- Vaistai, vartojami astmos, nosies užgulimo, kosulio ir peršalimo gydymui, mažinantys kūno svorį, greitinantys širdies plakimą bei vartojami teikiant skubią pagalbą (adrenalinas ir simpatinę nervų sistemą stimuliuojantys vaistai).
- Vaistai, vartojami padidėjusiam cholesterolio kiekiui kraujyje kontroliuoti (nikotino rūgštis).
- Vaistai, vartojami vidurių užkietėjimo gydymui, jei jie vartojami ilgai (vidurius laisvinantys vaistai).
- Vaistai nuo traukulių priepuolių (fenitoinas).
- Vaistai, vartojami padidėjusiam kraujospūdžiui arba cukraus kiekiui kraujyje mažinti (diazoksidas).
- Vaistas, kuriuo gydomas sunkus cukraus kiekio kraujyje sumažėjimas (gliukagonas). Nervingumui bei miego sutrikimams vartojami vaistai (barbitūratai).
- Vaistas infekcijoms ir tuberkuliozei gydyti (rifampicinas).
- Padidėjusį akispūdį mažinantys vaistai (azetazolamidas).
Toliau išvardyti vaistai gali ir silpninti, ir stiprinti cukraus kiekį kraujyje mažinantį Glimepiride Accord poveikį:
- Vaistai, vartojami didelio kraujo spaudimo ar širdies funkcijos nepakankamumo gydymui, pvz., beta adrenoblokatoriai, klonidinas, guanitidinas ir rezerpinas. Šie vaistai gali maskuoti hipoglikemijos požymius, todėl juos vartojant būtinas ypatingas atsargumas.
- Vaistai, vartojami skrandžio opos gydymui, vadinami H2
Glimepiride Accord gali silpninti arba stiprinti toliau išvardytų vaistų poveikį.
- Vaistai, mažinantys kraujo krešėjimą (kumarino dariniai, pvz., varfarinas).
- Kolesevelamas, vaistas mažinantis cholesterolio kiekį, veikia Glimepiride Accord absorbciją. Norint išvengti šio poveikio, Glimepiride Accord reikėtų gerti mažiausiai 4 valandas prieš kolesevelamą,
Glimepiride Accord vartojimas su maistu ir gėrimais
Alkoholis gali neprognozuojamai stiprinti ar silpninti cukraus kiekį kraujyje mažinantį Glimepiride Accord poveikį.
Nėštumas, žindymo laikotarpis ir vaisingumas
Nėštumas
Glimepiride Accord nėštumo metu vartoti negalima. Jei esate nėščia arba manote, kad esate nėščia, arba planuojate pastoti, pasitarkite su savo gydytoju.
Žindymo laikotarpis
Glimepiridas gali patekti į moters pieną. Kūdikį krūtimi maitinančioms moterims glimepirido vartoti negalima. Prieš vartojant šį vaistą, būtina pasitarti su gydytoju arba vaistininku.
Vairavimas ir mechanizmų valdymas
Jei cukraus kiekis kraujyje per didelis (hiperglikemija) arba per mažas (hipoglikemija), arba dėl šių būklių sutriko regėjimas, gali pablogėti Jūsų gebėjimas susikaupti bei pailgėti reakcijos laikas. Turėkite omenyje, kad gali kilti pavojus Jums ar aplinkiniams, jei vairuotumėte ar valdytumėte mechanizmus. Paklauskite savo gydytojo, ar galite vairuoti automobilį, jeigu Jums:
- dažnai kartojasi hipoglikemijos epizodai;
- yra mažai ar visai nėra įspėjamųjų hipoglikemijos požymių.
Glimepiride Accord sudėtyje yra laktozės. Jeigu gydytojas Jums yra sakęs, kad netoleruojate kokių nors angliavandenių, kreipkitės į jį, prieš pradėdami vartoti šį vaistą.
3. Kaip vartoti Glimepiride Accord
Visada vartokite šį vaistą tiksliai taip, kaip parašyta pakuotės lapelyje arba taip, kaip nurodė gydytojas arba vaistininkas. Jeigu abejojate, kreipkitės į gydytoją arba vaistininką.
Vaisto vartojimas
- Šį vaistą reikia gerti prieš arba kartu su pirmuoju dienos maitinimusi (dažniausiai per pusryčius). Jei nepusryčiaujate, vartokite vaistą pagal savo gydytojo nustatytą grafiką. Vartojant Glimepiride Accord, svarbu nepraleisti maitinimų.
- Reikia nuryti visą tabletę, užgeriant mažiausiai puse stiklinės vandens. Tabletės negalima sutrinti ar sukramtyti.
Kokį kiekį vartoti
Glimepiride Accord dozė priklauso nuo Jūsų organizmo poreikio, būklės bei cukraus kiekio kraujyje ir šlapime tyrimų rezultatų. Negerkite daugiau tablečių, negu paskyrė gydytojas.
- Įprastinė pradinė dozė yra viena Glimepiride Accord tabletė 1 mg, ji geriama kartą per parą.
- Jei reikia, gydytojas kas 1‑2 gydymo savaites dozę gali didinti.
- Didžiausia rekomenduojama dozė yra 6 mg Glimepiride Accord per parą.
- Gali būti pradėtas gydymas glimepirido ir metformino arba glimepirido ir insulino deriniu. Tokiu atveju gydytojas individualiai parinks Jums reikalingas glimepirido, metformino ar insulino dozes.
- Glimepiride Accord dozė gali būti pakoreguota jeigu pasikeičia kūno svoris, gyvenimo būdas arba jeigu patiriate daug streso. Pasitarkite su gydytoju, jeigu bet kuri iš šių būklių Jums tinka.
- Jei manoma, kad vaistas veikia per silpnai ar per stipriai, dozės keisti negalima, bet būtina kreiptis į gydytoją.
Pavartojus per didelę Glimepiride Accord dozę
Jei išgėrėte per daug Glimepiride Accord, Jums gali pasireikšti hipoglikemija, todėl nedelsdami suvalgykite pakankamai cukraus (pavyzdžiui, keletą cukraus gabalėlių, išgerkite saldžių sulčių ar saldintos arbatos) ir praneškite savo gydytojui. Jei gydote vaiką nuo hipoglikemijos, atsiradusios dėl atsitiktinio pavartojimo, atidžiai kontroliuokite suvartojamo cukraus kiekį, kad išvengtumėte galimo pavojingos hiperglikemijos išsivystymo. Jei ligonis be sąmonės, jį girdyti ir maitinti draudžiama.
Kadangi hipoglikemija gali tęstis tam tikrą laiką, labai svarbu pacientą atidžiai stebėti, kol pavojus visiškai praeis. Be to, kaip atsargumo priemonė gali būti paguldymas į ligoninę. Kad gydytojas žinotų, ko buvo išgerta, parodykite jam pakuotę arba likusias tabletes.
Sunkios hipoglikemijos atvejai, kai pasireiškia sąmonės praradimas arba koma, reikalauja skubios medicininės pagalbos, kai pacientą reikia guldyti į ligoninę ir gydyti. Svarbu pranešti šeimos nariams ir draugams, kad kuo skubiau kviestų gydytoją, jeigu Jums taip atsitinka.
Pamiršus pavartoti Glimepiride Accord
Negalima vartoti dvigubos dozės norint kompensuoti praleistą dozę.
Nustojus vartoti Glimepiride Accord
Jeigu Jūs laikinai ar visiškai nutrauksite gydymą, turite žinoti, kad norimas cukraus kiekį kraujyje mažinantis poveikis gali būti nebepasiektas arba liga gali vėl pasunkėti. Glimepiride Accord būtina vartoti tol, kol gydytojas nenurodys baigti gydymą.
Jeigu kiltų daugiau klausimų dėl šio vaisto vartojimo, kreipkitės į gydytoją, vaistininką arba slaugytoją.
4. Galimas šalutinis poveikis
Šis vaistas, kaip ir visi kiti vaistai, gali sukelti šalutinį poveikį, nors jis pasireiškia ne visiems.
Nedelsdami pasakykite gydytojui, jeigu Jums pasireiškė bet kuris iš šių simptomų:
- Alerginės reakcijos (tarp jų kraujagyslių uždegimas, dažnai su odos išbėrimu), kurios gali tapti sunkios, kai pasidaro sunku kvėpuoti, sumažėja kraujospūdis ir kartais išsivysto šokas;
- Nenormali kepenų funkcija, kai pagelsta oda ir akys (atsiranda gelta), sutrinka tulžies ištekėjimas (cholestazė), prasideda kepenų uždegimas (hepatitas) ar atsiranda kepenų funkcijos nepakankamumas;
- Alergija (padidėjęs jautrumas) odoje, pasireiškianti niežėjimu, išbėrimu, dilgėline ir padidėjusiu jautrumu saulei. Kai kurios lengvos alerginės reakcijos gali virsti sunkiomis;
- Sunki hipoglikemija, pasireiškianti sąmonės praradimu, traukuliais ar koma.
Kiti galimi šalutiniai poveikiai Glimepiride Accord vartojimo laikotarpiu:
Retas šalutinis poveikis (gali pasireikšti ne daugiau kaip 1 iš 1000 žmonių)
- Cukraus kiekio kraujyje sumažėjimas, žemiau normos ribos (hipoglikemija) (žr. 2 skyrių);
- Kraujo ląstelių kiekio sumažėjimas:
- trombocitų (didėja kraujavimo ir kraujosruvų atsiradimo pavojus);
- baltųjų kraujo ląstelių (gali dažniau atsirasti infekcija);
- raudonųjų kraujo ląstelių (oda gali tapti blyški, gali pasireikšti silpnumas ar dusulys).
Nutraukus Glimepiride Accord vartojimą, tokie sutrikimai paprastai palengvėja.
Labai retas šalutinis poveikis (gali pasireikšti ne daugiau kaip 1 iš 10 000 žmonių)
- Alerginės reakcijos (įskaitant alerginį kraujagyslių uždegimą, dažnai su odos išbėrimu), galinčios pasireikšti sunkiais sutrikimais: kvėpavimo pasunkėjimu, kraujo spaudimo sumažėjimu, kartais – šoku. Pasireiškus tokiems simptomams, būtina nedelsiant kreiptis į gydytoją.
- Kepenų sutrikimai, kai pagelsta oda ir akys (atsiranda gelta), sutrinka tulžies nutekėjimas (cholestazė), prasideda kepenų uždegimas (hepatitas) ir atsiranda kepenų funkcijos nepakankamumas. Jeigu Jums pasireiškė tokie simptomai, nedelsdami kreipkitės į gydytoją.
- Pykinimas ar vėmimas, viduriavimas, pilnumo ar dujų kaupimosi pojūtis, pilvo skausmas;
- Natrio kiekio kraujyje sumažėjimas (tai nustatoma kraujo tyrimu).
Dažnis nežinomas (negali būti įvertintas pagal turimus duomenis)
- Alergija (padidėjęs jautrumas) odoje, pasireiškianti niežėjimu išbėrimu, dilgėline ir padidėjusiu jautrumu saulei. Kai kurios lengvos alerginės reakcijos gali virsti sunkiomis, kai pasidaro sunku nuryti ar kvėpuoti, patinsta lūpos, gerklė ar liežuvis. Jeigu Jums pasireiškė tokie simptomai, nedelsdami kreipkitės į gydytoją.
- Gali pasireikšti alerginė reakcija į sulfonilkarbamido preparatus, sulfonamidus ar panašius vaistus.
- Gydymo Glimepiride Accord pradžioje gali atsirasti regos sutrikimų. Juos sukelia cukraus kiekio kraujyje pokytis, tokie sutrikimai paprastai greitai palengvėja.
- Gali padidėti kepenų fermentų koncentracija.
- Neįprastas sunkus kraujavimas ar mėlynių atsiradimas po oda.
Pranešimas apie šalutinį poveikį
Jeigu pasireiškė šalutinis poveikis, įskaitant šiame lapelyje nenurodytą, pasakykite gydytojui arba, vaistininkui arba slaugytojui. Apie šalutinį poveikį taip pat galite pranešti tiesiogiai, užpildę interneto svetainėje www.vvkt.lt esančią formą, paštu Valstybinei vaistų kontrolės tarnybai prie Lietuvos Respublikos sveikatos apsaugos ministerijos, Žirmūnų g. 139A, LT 09120 Vilnius, tel: 8 800 73568, faksu 8 800 20131 arba el. paštu NepageidaujamaR@vvkt.lt. Pranešdami apie šalutinį poveikį galite mums padėti gauti daugiau informacijos apie šio vaisto saugumą.
5. Kaip laikyti Glimepiride Accord
- Šį vaistą laikykite vaikams nepastebimoje ir nepasiekiamoje vietoje.
- Šio vaistinio preparato laikymui specialių temperatūros sąlygų nereikalaujama. Laikyti gamintojo pakuotėje, kad preparatas būtų apsaugotas nuo drėgmės. Lizdinę plokštelę laikyti išorinėje dėžutėje.
- Ant dėžutės po „Tinka iki“ nurodytam tinkamumo laikui pasibaigus, šio vaisto vartoti negalima. Vaistas tinkamas vartoti iki paskutinės nurodyto mėnesio dienos.
- Pastebėjus matomų gedimo požymių, šio vaisto vartoti negalima.
- Vaistų negalima išmesti į kanalizaciją arba su buitinėmis atliekomis. Kaip išmesti nereikalingus vaistus, klauskite vaistininko. Šios priemonės padės apsaugoti aplinką.
6. Pakuotės turinys ir kita informacija
Glimepiride Accord sudėtis
Veiklioji medžiaga yra glimepiridas.
4 mg tabletė: kiekvienoje tabletėje yra 4 mg glimepirido.
Pagalbinės medžiagos:
Tabletės šerdis: laktozė monohidratas, karboksimetilkrakmolo A natrio druska, povidonas (K-30), magnio stearatas.
Glimepiride Accord išvaizda ir kiekis pakuotėje
Glimepiride Accord 4 mg: baltos, ovalios, nedengtos tabletės, kurių vienoje pusėje yra laužimo vagelė, kita pusė yra lygi.
Vagelė skirta tik tabletei perlaužti, kad būtų lengviau nuryti, bet ne jai padalyti į lygias dozes.
Glimepiride Accord tabletės supakuotos į lizdines plokšteles po 10, 30, 60, 90, 120 ir 180 tablečių pakuotėje.
Gali būti tiekiamos ne visų dydžių pakuotės.
Tarptautinis pavadinimas | Glimepiridas |
Vaisto stiprumas | 4mg |
Vaisto forma | tabletės |
Grupė | Vaistinis preparatas |
Pogrupis | Cheminis vaistas |
Vartojimas | vartoti per burną |
Registracijos numeris | LT/1/08/1310 |
Registratorius | Accord Healthcare Limited, Jungtinė Karalystė |
Receptinis | Receptinis |
Vaistas registruotas | 2008.10.29 |
Vaistas perregistruotas | 2013.03.27 |
1. VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMAS
Glimepiride Accord 4 mg tabletės
2. KOKYBINĖ IR KIEKYBINĖ SUDĖTIS
Kiekvienoje tabletėje yra 4 mg glimepirido.
Kiekvienoje tabletėje yra 154,80 mg laktozės monohidrato.
Visos pagalbinės medžiagos išvardytos 6.1 skyriuje.
3. FARMACINĖ FORMA
Tabletė
Glimepiride Accord 4 mg tabletės: baltos, ovalios, nedengtos tabletės su vagele vienoje pusėje, kita tablečių pusė yra lygi.
Vagelė skirta tik tabletei perlaužti, kad būtų lengviau nuryti, bet ne jai padalyti į lygias dozes.
4. KLINIKINĖ INFORMACIJA
4.1 Terapinės indikacijos
2 tipo cukrinio diabeto gydymas tuo atveju, jeigu gydymas dieta, fiziniais pratimais ir kūno svorio mažinimu yra nepakankamai veiksmingas.
4.2 Dozavimas ir vartojimo metodas
Šis vaistinis preparatas yra vartojamas per burną.
Cukrinio diabeto gydymo pagrindas yra tinkama dieta, reguliarus fizinis aktyvumas ir įprastiniai kraujo ir šlapimo tyrimai. Jeigu ligonis tinkamos dietos nesilaiko, tabletės ar insulinas to nekompensuos.
Dozavimas
Dozavimas nustatomas atsižvelgiant į gliukozės kiekio kraujyje ir šlapime tyrimų duomenis.
Pradinė paros dozė yra 1 mg glimepirido. Jei tokia dozė gliukozės kiekį kraujyje reguliuoja gerai, ją galima vartoti ir palaikomojo gydymo metu.
Skirtingų dozių režimams yra pritaikytas skirtingas vaisto stiprumas.
Jeigu pradinės dozės poveikis yra nepakankamas, paros dozę reikia maždaug kas 1 – 2 savaitės didinti, atsižvelgiant į gliukozės kiekio reguliavimo veiksmingumą, tokiu būdu: iš pradžių iki 2 mg, po to – iki 3 mg ir vėliau iki 4 mg.
Gydymo didesne nei 4 mg paros doze rezultatai geresni būna tik išimtiniais atvejais.
Didžiausia rekomenduojama glimepirido paros dozė yra 6 mg.
Jeigu didžiausia metformino paros dozė gliukozės kiekį kraujyje reguliuoja nepakankamai, galima kartu su juo pradėti gydyti glimepiridu.Tokiu atveju metformino dozės keisti nereikia, o glimepirido pradžioje reikia vartoti mažą dozę, kurią reikia palaipsniui, atsižvelgiant į gliukozės kiekio kitimą kraujyje, didinti. Prireikus ją galima padidinti ir iki didžiausios rekomenduojamos paros dozės. Tokį kompleksinį gydymą reikia pradėti atidžiai gydytojui prižiūrint.
Jeigu didžiausia glimepirido paros dozė gliukozės kiekio kraujyje pakankamai nesureguliuoja, galima, jei reikia, skirti kartu vartoti insulino. Tokiu atveju glimepirido dozės keisti nereikia, o insulino pradžioje reikia vartoti mažą dozę, kurią, reikia palaipsniui didinti, atsižvelgiant į metabolizmo reguliavimą. Tokį kompleksinį gydymą reikia pradėti atidžiai gydytojui prižiūrint.
Paprastai glimepiridą pakanka vartoti kartą per parą. Paros dozę rekomenduojama gerti prieš pat sočius pusryčius arba jų metu. Pacientams, kurie nepusryčiauja, vaistinį preparatą reikia gerti prieš pat pirmąjį pagrindinį maitinimąsi arba jo metu. Įprastiniu laiku dozės neišgėrus, vėliau vietoj jos didesnės dozės gerti negalima.
Jeigu pacientui, vartojančiam 1 mg glimepirido paros dozę, pasireiškia hipoglikeminė reakcija, tas reiškia, kad jam gliukozės kiekiui kraujyje reguliuoti gali pakakti vien dietos.
Gydymo metu dėl jautrumo insulinui padidėjimo cukrinio diabeto eiga gali pagerėti, todėl gali sumažėti glimepirido poreikis. Kad nepasireikštų hipoglikemija, būtina laiku nustatyti, ar nereikia sumažinti dozės arba nutraukti preparato vartojimą. Dozę gali prireikti keisti ir tuo atveju, jeigu pakinta paciento kūno svoris ar gyvenimo būdas arba jeigu atsiranda kitokių veiksnių, didinančių hipoglikemijos arba hiperglikemijos pasireiškimo galimybę.
Glimepirido vartojimas vietoj kitokių geriamųjų gliukozės kiekį kraujyje mažinančių preparatų
Vietoj kitokių geriamųjų preparatų nuo cukrinio diabeto glimepiridą paprastai vartoti galima. Tą darant, reikia atsižvelgti į vartoto vaistinio preparato dozę ir pusinės eliminacijos laiką. Kai kuriais atvejais, ypač jei pacientas anksčiau vartojo preparatą, kurio pusinės eliminacijos laikas ilgas (pvz., chlorpropamido), glimepiridą patariama pradėti vartoti tik po kelių dienų, kad sumažėtų hipoglikeminės reakcijos, atsirandančios dėl adityvaus poveikio, pasireiškimo galimybė.
Rekomenduojama pradinė glimepirido paros dozė – 1 mg. Atsižvelgiant į organizmo reakciją, ją galima palaipsniui didinti taip, kaip nurodyta aukščiau.
Glimepirido vartojimas vietoj insulino
Pacientams, kurių II tipo cukrinis diabetas gydomas insulinu, išimtiniais atvejais jį gali tekti keisti glimepiridu. Tai reikia daryti atidžiai gydytojui prižiūrint.
Ypatingos populiacijos
Pacientams, kurių inkstų arba kepenų funkcija sutrikusi
Žr. 4.3 skyrių.
Vaikų populiacija
Apie glimepirido skyrimą jaunesniems kaip 8 metų vaikams duomenų nėra. Apie glimepirido monoterapijos taikymą vaikams nuo 8 iki 17 metų duomenų yra nedaug (žr. 5.1 ir 5.2 skyrius).
Turimų saugumo ir veiksmingumo vaikų populiacijoje duomenų nepakanka, todėl vaikams skirti glimepiridą nerekomenduojama.
Vartojimo metodas
Reikia nuryti visą tabletę, užgeriant skysčiu.
4.3 Kontraindikacijos
Glimepirido vartojimo kontraindikacijos pacientams, sergantiems:
- Padidėjęs jautrumas glimepiridui, kitiems sulfonilkarbamido dariniams, sulfamidams arba bet kuriai 6. 1 skyriuje nurodytai pagalbinei medžiagai.
- Nuo insulino priklausomu cukriniu diabetu.
- Diabetine koma.
- Ketoacidoze.
- Sunkiu inkstų arba kepenų funkcijos sutrikimu.
Sunkių inkstų arba kepenų funkcijos sutrikimų atveju turi būti pereita prie insulino.
4.4 Specialūs įspėjimai ir atsargumo priemonės
Glimepiridą būtina gerti prieš pat valgį arba jo metu.
Jeigu pacientas valgo nereguliariai arba maitinimąsi visiškai praleidžia, Glimepirido tabletės gali sukelti hipoglikemiją. Galimi jos simptomai yra galvos skausmas, labai didelis alkis, pykinimas, vėmimas, nuovargis, mieguistumas, miego sutrikimas, neramumas, agresyvumas, gebėjimo sukaupti dėmesį ir budrumo sutrikimas, reakcijos laiko pokytis, depresija, konfūzija, kalbos ir regos sutrikimas, afazija, tremoras, parezė, jutimų sutrikimas, galvos svaigimas, bejėgiškumas, savikontrolės išnykimas, delyras, cerebriniai traukuliai, somnolencija ir sąmonės sutrikimas, įskaitant komą, paviršinis kvėpavimas, bradikardija. Be to, galimas poveikis dėl adrenerginės nervų sistemos tonuso padidėjimo: prakaitavimas, lipni oda, nerimas, tachikardija, hipertenzija, palpitacija, krūtinės angina ir širdies aritmija.
Sunkaus hipoglikemijos priepuolio simptomai gali būti panašūs į insulto.
Tuoj pat pavartojus angliavandenių (cukraus), beveik visada hipoglikemijos simptomus galima greitai pašalinti. Dirbtiniai saldikliai yra neveiksmingi.
Gydymo kitokiais sulfonilkarbamido dariniais patirtis rodo, jog hipoglikemija gali atsinaujinti net ir po sėkmingo pradinio jos pašalinimo.
Sunkią ar ilgalaikę hipoglikemiją, kurią įprastinė cukraus dozė pašalina tik trumpam, būtina nedelsiant gydyti, kartais tokį pacientą reikia guldyti į ligoninę.
Hipoglikemiją skatinantys veiksniai yra:
- nenoras arba nesugebėjimas (dažniau senyvų žmonių) reguliariai konsultuotis su gydytoju ir vykdyti jo nurodymus;
- nepakankama ir nereguliari mityba, maitinimosi praleidimas, badavimo periodai;
- dietos pokyčiai;
- neatitikimas tarp fizinio krūvio ir suvartojamo angliavandenių kiekio;
- alkoholio vartojimas, ypač praleidus maitinimąsi;
- inkstų funkcijos sutrikimas;
- sunkus kepenų funkcijos sutrikimas;
- Glimepiride Accord tablečių perdozavimas;
- kai kurios nekompensuotos endokrininės sistemos ligos, kurių metu sutrinka angliavandenių metabolizmas arba atsiranda hipoglikemijos kontrareguliacija (pvz., kai kurie skydliaukės funkcijos ar priekinės hipofizės dalies sutrikimai, antinksčių žievės nepakankamumas);
- kai kurių vaistinių preparatų vartojimas (žr. 4.5 skyrių).
Gydant glimepiridu, reikia reguliariai matuoti gliukozės kiekį kraujyje ir šlapime. Be to, patariama nustatinėti ir glikozilinto hemoglobino kiekį.
Gydant glimepiridu, reikia reguliariai sekti kepenų funkciją ir kraujo parametrus (ypač leukocitų ir trombocitų kiekį).
Esant stresui (pvz., nelaimingas atsitikimas, operacija, su karščiavimu susijusi infekcinė liga), gydymą trumpam gali prireikti keisti gydymu insulinu.
Ligonių, kuriems sunkus kepenų funkcijos sutrikimas arba kurie dializuojami, gydymo glimepiridu patirties nėra. Pacientams, kuriems pasireiškia sunkus inkstų ar kepenų funkcijos sutrikimas, gydymą reikia keisti insulinu.
Pacientams, kuriems yra gliukozės 6-fosfatdehidrogenazės (G6FD) stoka, gydymas sulfonilkarbamidų grupės preparatais gali sukelti hemolizinę anemiją. Kadangi glimepiridas yra šios grupės preparatas, ligoniams, kuriems yra G6FD stoka, jo reikia vartoti atsargiai. Būtina apsvarstyti, ar neskirti kitokio (ne sulfonilkarbamidų grupės) vaistinio preparato.
Glimepiride Accord sudėtyje yra laktozės monohidrato. Šio vaistinio preparato negalima vartoti pacientams, kuriems nustatytas retas paveldimas sutrikimas – galaktozės netoleravimas, Lapp laktazės stygius arba gliukozės ir galaktozės malabsorbcija.
4.5 Sąveika su kitais vaistiniais preparatais ir kitokia sąveika
Glimepiridą vartojant kartu su kai kuriais kitais vaistiniais preparatais gali nepageidaujamai sustiprėti ar susilpnėti jo sukeliamas gliukozės kiekį kraujyje mažinantis poveikis, todėl kitus vaistinius preparatus galima vartoti tik gydytojui leidus (arba paskyrus).
Glimepiridą metabolizuoja citochromo P 450 2C9 (CYP 2C9) fermentai. Preparato metabolizmui įtaką daro kartu vartojami CYP2C9 induktoriai (pvz., rifampicinas) arba inhibitoriai (pvz., flukonazolas).
Literatūroje paskelbti sąveikos tyrimų in vivo duomenys rodo, jog stipriausiai CYP 2C9 fermentus slopinantis preparatas flukonazolas maždaug 2 kartus padidina glimepirido plotą po koncentracijos kreive (AUC).
Remiantis gydymo glimepiridu bei kitokiais sulfonilkarbamido dariniais patirtimi, paminėtina žemiau nurodyta sąveika.
Gliukozės kiekį mažinantis poveikis gali sustiprėti ir dėl to kai kuriais atvejais gali pasireikšti hipoglikemija, jeigu kartu su glimepiridu vartojama, pavyzdžiui, šių vaistinių preparatų:
- fenilbutazono, azapropazono, oksifenbutazono;
- insulino ar geriamųjų vaistinių preparatų nuo cukrinio diabeto, tokių kaip metforminas;
- salicilatų ar paraaminosalicilo rūgšties;
- anabolinių steroidų arba vyriškų lytinių hormonų;
- chloramfenikolio, kai kurių ilgai veikiančių sulfonamidų, tetraciklino ar chinolinų grupės antibiotikų, klaritromicino;
- kumarino grupės antikoaguliantų;
- fenfluramino;
- dizopiramido;
- fibratų;
- AKF inhibitorių;
- fluoksetino, MAO inhibitorių;
- alopurinolio, probenecido, sulfinpirazono;
- simpatikolitikų;
- ciklofosfamido, trofosfamido arba ifosfamido;
- mikonazolio, flukonazolio;
- pentoksifilino (didelę dozę parenteraliniu būdu);
- tritokvalino.
Gliukozės kiekį kraujyje mažinantis poveikis gali susilpnėti ir dėl to padidėti gliukozės koncentracija kraujyje, jeigu kartu su glimepiridu vartojama pavyzdžiui, šių vaistinių preparatų:
- estrogenų, progestogenų;
- saluretikų, tiazidinių diuretikų;
- skydliaukę stimuliuojančių medikamentų, gliukokortikoidų;
- fenotiazino darinių, chlorpromazino;
- adrenalino ar kitokių simpatikomimetikų;
- nikotino rūgšties (didelę dozę) arba jos darinių;
- vidurių laisvinamųjų vaistinių preparatų (vartojant ilgai);
- fenitoino, diazoksido;
- gliukagono, barbitūratų, rifampicino;
- acetazolamido.
H2 receptorių antagonistai, beta blokatoriai, klonidinas ir rezerpinas gali ir stiprinti, ir silpninti gliukozės kiekį kraujyje mažinantį poveikį.
Dėl simpatinės nervų sistemos tonusą mažinančių vaistinių preparatų, pvz., beta adrenoblokatorių, klonidino, guanetidino, rezerpino poveikio adrenerginės hipoglikemijos kontrareguliacijos požymiai gali būti silpnesni arba nepasireikšti.
Alkoholis gali ir stiprinti, ir silpninti glimepirido gliukozės kiekį kraujyje mažinantį poveikį.
Glimepiridas gali tiek stiprinti, tiek silpninti kumarino darinių sukeliamą poveikį.
Kolesevelamas jungiasi prie glimepirido ir mažina jo absorbavimą iš virškinamojo trakto. Glimepiridą išgėrus mažiausiai 4 valandas prieš kolesevelamą, sąveikos nepastebėta. Todėl glimepiridą reikia skirti mažiausiai 4 valandas prieš kolesevelamą.
4.6 Vaisingumas, nėštumo ir žindymo laikotarpis
Nėštumas
Susijusi su cukriniu diabetu rizika
Nenormali gliukozės koncentracija kraujyje nėštumo metu yra siejama su dažniau pasitaikančiais vaisiaus apsigimimais ir perinataliniu mirtingumu. Todėl nėštumo metu yra būtina atidžiai matuoti gliukozės koncentraciją kraujyje, siekiant išvengti teratogeninės rizikos. Tokiose situacijoje reikia gydyti insulinu. Planuojančios pastoti pacientės turi apie tai informuoti gydytoją.
Susijusi su glimepiridu rizika
Nėra duomenų apie nėščių moterų gydymą glimepiridu. Tyrimai su gyvūnais parodė toksinį poveikį dauginimosi funkcijai, kuris greičiausiai atsirado dėl glimepirido farmakologinio poveikio (hipoglikemijos) (žr. 5.3 skyrių).
Todėl glimepirido negalima vartoti visu nėštumo laikotarpiu. Jei pacientė yra gydoma glimepiridu ir planuoja pastoti arba supranta, kad pastojo, gydymas turi būti kiek įmanoma skubiau pakeistas gydymu insulinu.
Žindymas
Nėra duomenų apie patekimą į moters pieną. Glimepiridas patenka į žiurkių pieną. Kadangi kiti sulfonilkarbamido dariniai patenka į motinos pieną ir kadangi motinos pienu maitinamiems kūdikiams gresia hipoglikemijos rizika, žindyvėms nepatariama gydytis glimepiridu.
4.7 Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus
Dėl poveikio gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus nebuvo atlikta jokių tyrimų.
Jeigu pasireiškia hipoglikemija, hiperglikemija arba sutrinka rega, gali sutrikti gebėjimas susikaupti ir reaguoti. Dėl to dirbti darbą, kuriam minėtas gebėjimas labai svarbus (pavyzdžiui, vairuoti, valdyti mechanizmus), gali būti pavojinga.
Pacientui reikia patarti imtis atsargumo priemonių, kad vairuojant nepasireikštų hipoglikemija. Tai ypač svarbu tiems ligoniams, kuriems įspėjamieji hipoglikemijos simptomai būna silpnesni, kuriems jie nepasireiškia arba kuriems hipoglikemijos priepuoliai dažnai kartojasi. Tokiais atvejais reikia nustatyti, ar galima tokiam pacientui patarti vairuoti ar valdyti mechanizmus.
4.8 Nepageidaujamas poveikis
Toliau išvardytos nepageidaujamos reakcijos, pastebėtos klinikiniuose tyrimuose buvo pagrįstos patirtimi su glimepirido ir kitų sulfonilureos vaistinių preparatų vartojimu, buvo išvardytos žemiau pagal organų sistemų klases ir mažėjančio dažnio: labai dažni (≥ 1/10), dažni (nuo ≥ 1/100 iki < 1/10), nedažni (nuo ≥ 1/1 000 iki < 1/100), reti (nuo ≥ 1/10 000 iki < 1/1 000), labai reti (< 1/10 000), dažnis nežinomas (negali būti įvertintas pagal turimus duomenis).
Kraujo ir limfinės sistemos sutrikimai
Reti: trombocitopenija, leukopenija, granulocitopenija, agranulocitozė, eritropenija, hemolizinė anemija ir pancitopenija. Vaistinio preparato vartojimą nutraukus, šie pokyčiai paprastai išnyksta. Dažnis nežinomas: sunki trombocitopenija, trombocitų skaičiui sumažėjus daugiau nei 10,000/µl ir trombocitopeninė purpura.
Imuninės sistemos sutrikimai
Labai reti: leukocitoklastinis vaskulitas, lengva padidėjusio jautrumo reakcija, kuri gali progresuoti į sunkią, pasireiškiančią dusuliu, hipotenziją, o kartais net šoku.
Dažnis nežinomas: galima kryžminė alergija glimepiridui bei kitokiems sulfonilkarbamido dariniams, sulfamidams ir panašios cheminės sudėties medžiagoms.
Metabolizmo ir mitybos sutrikimai
Reti: hipoglikemija.
Dažniausiai hipoglikeminė reakcija prasideda staiga, gali būti sunki ir ne visada lengvai pašalinama. Hipoglikeminės reakcijos pasireiškimas priklauso (kaip ir vartojant kitų gliukozės kiekį kraujyje mažinančių medikamentų) nuo individualių veiksnių, pavyzdžiui, dietos, ir vaistinio preparato dozavimo (žr. 4.4 skyrių).
Akių sutrikimai
Dažnis nežinomas: pakitus gliukozės koncentracijai kraujyje, gali trumpam sutrikti rega, ypač gydymo pradžioje.
Virškinimo trakto sutrikimai
Labai reti: pykinimas, vėmimas, viduriavimas, pilvo pūtimas, nemalonus pojūtis pilve, pilvo skausmas. Retkarčiais dėl jo tenka nutraukti vaistinio preparato vartojimą.
Kepenų, tulžies pūslės ir latakų sutrikimai
Labai reti: kepenų funkcijos sutrikimas (pvz., atsiranda tulžies stazė, gelta), hepatitas, kepenų nepakankamumas.
Dažnis nežinomas: kepenų fermentų kiekio padidėjimas.
Odos ir poodinio audinio sutrikimai
Dažnis nežinomas: gali pasireikšti padidėjusio odos jautrumo reakcija: niežulys, išbėrimas, dilgėlinė ir padidėjęs jautrumas šviesai.
Tyrimai
Labai reti: natrio koncentracijos kraujyje sumažėjimas.
Pranešimas apie įtariamas nepageidaujamas reakcijas
Svarbu pranešti apie įtariamas nepageidaujamas reakcijas po vaistinio preparato registracijos, nes tai leidžia nuolat stebėti vaistinio preparato naudos ir rizikos santykį. Sveikatos priežiūros specialistai turi pranešti apie bet kokias įtariamas nepageidaujamas reakcijas, užpildę interneto svetainėje http://www.vvkt.lt/ esančią formą, ir atsiųsti ją paštu Valstybinei vaistų kontrolės tarnybai prie Lietuvos Respublikos sveikatos apsaugos ministerijos, Žirmūnų g. 139A, LT 09120 Vilnius, faksu 8 800 20131 arba el. paštu NepageidaujamaR@vvkt.lt.
4.9 Perdozavimas
Simptomai
Išgėrus per didelę glimepirido dozę, gali pasireikšti hipoglikemija, trunkanti 12 ‑ 72 val. Pašalinta hipoglikemija gali atsinaujinti. Medikamento išgėrus, hipoglikemijos simptomų gali nebūti net 24 val. Preparato perdozavusį pacientą paprastai patariama prižiūrėti ligoninėje. Gali atsirasti pykinimas, vėmimas ir epigastriumo skausmas. Hipoglikemijos metu dažnai gali atsirasti ir nervų sistemos pažeidimo simptomų: neramumas, tremoras, regos ir koordinacijos sutrikimas, mieguistumas, koma, konvulsijos.
Gydymas
Gydant svarbiausia mažinti preparato rezorbciją: sukelti vėmimą, po to duoti gerti vandens arba limonado su aktyvuota anglimi (kad absorbuotų glimepiridą) ir natrio sulfatu (vidurių laisvinamuoju preparatu). Jei pacientas išgėrė didelę dozę, reikia išplauti skrandį, po to duoti aktyvuotos anglies ir natrio sulfato. Jei perdozavimas sunkus, pacientą reikia guldyti į intensyviosios pagalbos skyrių. Kuo greičiau jį būtina pradėti gydyti gliukoze. Jei reikia, galima iš karto į veną sušvirkšti 50 ml 50% tirpalo, po to į veną infuzuoti 10% tirpalo, atidžiai sekant gliukozės kiekį kraujyje. Po to taikomas simptominis gydymas.
Gydant hipoglikemiją, ypač kūdikiams ir mažiems vaikams atsitiktinai išgėrusiems glimepirido, reikia atidžiai nustatyti gliukozės dozę, kad nepasireikštų pavojinga hiperglikemija. Reikia dažnai matuoti gliukozės koncentraciją kraujyje.
5. FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS
5.1 Farmakodinaminės savybės
Farmakoterapinė grupė: gliukozės kiekį kraujyje mažinantys vaistiniai preparatai, išskyrus insulinus: sulfonamidai, šlapalo dariniai
ATC kodas: A10B B12.
Glimepiridas yra geriamasis gliukozės kiekį kraujyje mažinantis vaistinis preparatas, priklausantis sulfonilkarbamido darinių grupei. Juo gydomas nuo insulino nepriklausomas cukrinis diabetas.
Glimepiridas veikia daugiausiai stimuliuodamas insulino išsiskyrimą iš kasos beta ląstelių. Toks vaistinio preparato (kaip ir kitokių sulfonilkarbamido darinių) poveikis priklauso nuo kasos beta ląstelių reakcijos į fiziologinę gliukozės stimuliaciją pagerėjimo. Manoma, kad glimepiridas, kaip ir kiti sulfonilkarbamido dariniai, stipriai veikia ir ne kasoje.
Poveikis insulino išsiskyrimui
Sulfonilkarbamido dariniai reguliuoja insulino sekreciją, uždarydami beta ląstelių membranose esančius ATF jautrius kalio kanalus. Šiems kanalams užsidarius, beta ląstelės depoliarizuojamos, atsidaro kalcio kanalai, daugiau kalcio patenka į ląsteles, todėl didėja insulino išsiskyrimas egzocitozės būdu.
Glimepiridas greitai pasikeisdamas, jungiasi prie beta ląstelės membranose esančio baltymo, kuris yra susijęs su ATF jautriais kalio kanalais, tačiau skiriasi nuo įprastinių sulfonilkarbamido darinių prisijungimo vietų.
Poveikis ne kasai
Iš ne kasai sukeliamų pokyčių yra, pavyzdžiui, periferinių audinių jautrumo insulinui padidėjimas ir insulino patekimo į kepenis sumažėjimas.
Iš kraujo į periferinius raumenis ir riebalinį audinį gliukozė patenka per specialius pernešamuosius baltymus, esančius ląstelių membranose. Gliukozės sunaudojimo greitis priklauso nuo jos patekimo į šiuos audinius. Glimepiridas raumenų ir riebalų ląstelių plazminėje membranoje labai greitai padidina aktyviai gliukozę pernešančių molekulių kiekį, todėl skatinamas gliukozės patekimas į ląsteles.
Glimepiridas didina glikozilfosfatidilinozitoliui specifinės fosfolipazės C aktyvumą, kuris izoliuotose riebalų ir raumenų ląstelėse gali koreliuoti su šio vaistinio preparato sukelta lipogeneze ir glikogeneze.
Glimepiridas mažina gliukozės gamybą kepenyse, kadangi didina gliukoneogenezę slopinančio fruktozės 2,6-bifosfato koncentraciją ląstelėse.
Bendrasis poveikis
Mažiausia veiksminga išgerta glimepirido dozė sveikiems asmenims yra maždaug 0,6 mg. Sukeliamas poveikis priklauso nuo dozės ir kartojasi. Vartojant vaistinį preparatą, fiziologinė reakcija į trumpalaikį fizinį krūvį – insulino sekrecijos mažėjimas – išlieka.
Vaistinio preparato, išgerto likus 30 min. iki valgio arba prieš pat valgį, poveikis reikšmingai nesiskiria. Pacientams, sergantiems cukriniu diabetu, viena paros dozė metabolizmą gerai reguliuoja 24 valandas.
Nors sveikų žmonių kraujo serume glimepirido hidroksi- metabolitas nedaug, tačiau pastebimai, sumažina gliukozės kiekį, tačiau jo įtaka vaistinio preparato sukeliamam poveikiui yra maža.
Vartojimas kartu su metforminu
Vienu tyrimu įrodyta, jog tuo atveju, jeigu didžiausia metformino dozė metabolizmą reguliuoja nepakankamai, pradėjus kartu su juo vartoti glimepiridą, metabolizmas reguliuojamas geriau.
Vartojimas kartu su insulinu
Domenų apie kompleksinį gydymą glimepiridu ir insulinu yra mažai. Jeigu didžiausia glimepirido dozė metabolizmo pakankamai nesureguliuoja, galima kartu vartoti insuliną. Dviejų tyrimų metu gydant abiem vaistiniais preparatais, metabolizmo reguliavimas pagerėjo tiek pat, kiek gydant tik insulinu, tačiau kompleksinio gydymo metu užteko mažesnės vidutinės insulino dozės.
Ypatingos populiacijos
Vaikų populiacija
Buvo atliktas 24 savaičių trukmės aktyviai kontroliuotas klinikinis tyrimas, kuriame dalyvavę 285 II tipo cukriniu diabetu sirgę vaikai (8-17 metų amžiaus), vartojo arba iki 8 mg per parą glimepirido dozę, arba iki 2 000 mg per parą metformino dozę.
Tiek glimepiridas, tiek metforminas sąlygojo reikšmingą HbA1c kiekio sumažėjimą (glimepiridas – 0,95 (±0,41); metforminas – 1,39 (±0,40)). Kaip bebūtų, gydant glimepiridu nepavyko pasiekti ryškesnių HbA1c pokyčių, nei gydant metforminu. Skirtumas tarp gydymo rezultatų buvo 0,44% palankesnis gydymui metforminu. Lyginant skirtumus tarp gydymo rezultatų 95% patikimumo intervalo viršutinė riba (1,05) buvo ne žemesnė 0,3%. Gydant glimepiridu vaikus, naujų, susirūpinimą keliančių saugumo duomenų, lyginant su II tipo cukriniu diabetu sergančių suaugusiųjų gydymu, nebuvo. Ilgalaikio saugumo ir veiksmingumo duomenų vaikams nėra.
5.2 Farmakokinetinės savybės
Absorbcija
Išgerto glimepirido biologinis prieinamumas yra visiškas. Maistas reikšmingos įtakos vaistinio preparato absorbcijai neturi, tačiau ją šiek tiek sulėtina. Glimepirido išgėrus, didžiausia koncentracija kraujo serume (vartojant kartotinę 4 mg paros dozę, ji būna vidutiniškai 300 nanogramų/ml) atsiranda maždaug po 2,5 val. Tarp dozės dydžio ir didžiausios koncentracijos kraujo plazmoje bei ploto po koncentracijos kreive (AUC) yra linijinė priklausomybė.
Pasiskirstymas
Glimepirido pasiskirstymo tūris yra labai mažas (apie 8,8 litro) ir maždaug lygus albumino pasiskirstymo tūriui. Daug (> 99 %) glimepirido jungiasi prie baltymų, klirensas yra mažas (maždaug 48 ml/min.).
Glimepirido patenka į gyvūnų pieną, prasiskverbia per placentos barjerą. Per kraujo ir smegenų barjerą jo prasiskverbia mažai.
Biotransformacija ir eliminacija
Vidutinis dominuojantis pusinės eliminacijos laikas kraujo serume, kuris, vartojant kartotines dozes, svarbus koncentracijai kraujo serume, yra 5 ‑ 8 val. Vartojant didelę dozę, pusinės eliminacijos laikas šiek tiek prailgėja.
Išgėrus vieną radioaktyviuoju izotopu žymėto glimepirido dozę, 58% radioaktyvumo išsiskiria su šlapimu, 35% – su išmatomis. Nepakitusio vaistinio preparato šlapime nerasta. Tiek šlapime, tiek išmatose identifikuoti 2 metabolitai (hidroksi- ir karboksi- dariniai), kurių tikriausiai atsiranda vykstant metabolizmui (svarbiausi fermentai yra CYP 2C9) kepenyse. Išgėrus glimepirido, šių metabolitų galutinės pusinės eliminacijos laikas yra atitinkamai 3 ‑ 6 val. ir 5 ‑ 6 val.
Vienos dozės farmakokinetika nuo kartotinės dozės pastebimai nesiskiria, to paties žmogaus organizme ji įvairuoja labai mažai. Reikšmingo vaistinio preparato kaupimosi organizme nepastebėta.
Ypatingos populiacijos
Glimepirido farmakokinetika moterų ir vyrų organizme yra panaši. Jaunų ir senyvų (vyresnių kaip 65 metų) žmonių organizme ji irgi nesiskiria. Žmonių, kurių kreatinino klirensas mažas, organizme atsirado glimepirido klirenso didėjimo ir vidutinės jo koncentracijos kraujo serume mažėjimo tendencija, tikriausiai dėl to, jog sumažėjus prie baltymų prisijungusio vaistinio preparato kiekiui, pagreitėja eliminacija.
Tokiems pacientams sutriko dviejų metabolitų išsiskyrimas pro inkstus, tačiau manoma, jog vaistinio preparato kaupimosi organizme pavojus tokiems pacientams nėra didesnis.
5 cukriniu diabetu nesergančių žmonių, kuriems buvo atlikta tulžies latakų operacija, organizme glimepirido farmakokinetika buvo panaši į kinetiką sveikų asmenų organizme.
Vaikų populiacija
„Fed“ tyrimas, kuriame buvo vertinta 1 mg vienkartinės glimepirido dozės farmakokinetika, saugumas ir toleravimas 30 vaikų (4 vaikai 10-12 metų ir 26 vaikai 12-17 metų amžiaus), sergančių II tipo cukriniu diabetu, organizme, parodė, kad vidutinė AUC(0-last), Cmax ir t1/2 yra panašūs į anksčiau stebėtus suaugusiųjų organizme.
5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys
Ikiklinikinių glimepirido tyrimų metu poveikis atsirado tuo atveju, kai gyvūnų organizme vaistinio preparato ekspozicija buvo gerokai didesnė, negu didžiausia doze gydomo žmogaus organizme (dėl to kliniškai jis mažai reikšmingas), arba dėl farmakodinaminio poveikio, t. y. hipoglikemijos. Ši išvada daroma remiantis įprastinių farmakologinio saugumo, toksinio kartojamų dozių, genotoksinio, kancerogeninio ir toksinio poveikio dauginimosi funkcijai tyrimų duomenimis. Manoma, jog embriotoksinis ir teratogeninis poveikis bei toksinis poveikis vystymuisi pasireiškė dėl preparato sukeltos hipoglikemijos vaikingoms patelėms ir jų jaunikliams.
6. FARMACINĖ INFORMACIJA
6.1 Pagalbinių medžiagų sąrašas
Laktozė monohidratas
Karboksimetilkrakmolo A natrio druska
Povidonas K-30
Magnio stearatas
6.2 Nesuderinamumas
Duomenys nebūtini.
6.3 Tinkamumo laikas
2 metai.
6.4 Specialiosios laikymo sąlygos
Šio vaistinio preparato laikymui specialių temperatūros sąlygų nereikalaujama. Laikyti gamintojo pakuotėje, kad preparatas būtų apsaugotas nuo drėgmės. Lizdinę plokštelę laikyti išorinėje dėžutėje.
6.5 Talpyklės pobūdis ir jos turinys
PVC/PVdC lizdinės plokštelės yra terminiu būdu užlydytos grūdinto aliuminio folija ir supakuotos į dėžutes su pakuotės lapeliu. PVC/PVdC/Aliuminio lizdinės plokštelės yra bespalvės/permatomos.
Pakuotės dydis: 10, 30, 60, 90, 120 ir 180 tablečių lizdinėse plokštelėse, po 10 tablečių kiekvienoje plokštelėje.
Gali būti tiekiamos ne visų dydžių pakuotės.
6.6 Specialūs reikalavimai atliekoms tvarkyti
Specialių reikalavimų atliekoms tvarkyti nėra.
Nesuvartotą vaistinį preparatą ar atliekas reikia tvarkyti laikantis vietinių reikalavimų.
Populiariausios ligos
Rekomenduojamos gydymo įstaigos
-
+185-24+161
-
+44-7+37
-
+20-4+16
-
+15-6+9
-
+9-5+4
- Daugiau gydymo įstaigų
Anekdotai
-
- Daugiau anekdotų
Dienos Klausimas
Ar jau bandėte vaistą „Lilandor” nerimui ir nemigai gydyti