Inozino acedobeno dimepranolis, 50mg/ml, sirupas
Vartojimas: vartoti per burną
Registratorius: Ewopharma International, s.r.o., Slovakija
Receptinis: Receptinis
Sudedamosios medžiagos: Inozino acedobeno dimepranolis
1. Kas yra ISOPRINOSINE ir kam jis vartojamas
ISOPRINOSINE sudėtyje yra veikliosios medžiagos inozino acedobeno dimepranolio, kuri vartojama tam tikrų virusinių infekcijų gydymui. Vaistas veikia tam tikrus ląstelinio imuniteto procesus. Jis taip pat pasižymi priešvirusiniu poveikiu.
Vaistas gali būti vartojamas:
- paprastosios pūslelinės (Herpes simplex) I arba II tipo virusų sukeltos gleivinės ir odos ligos gydymui;
- poūmio sklerozuojančio panencefalito (progresuojantis smegenų uždegimas, sukeltas po tymų infekcijos išlikusio tymų viruso) gydymui,
- papildomam smailiagalių kondilomų (lytiškai plintanti liga, kurią sukelia tam tikri žmogaus papilomų viruso (ŽPV) tipai) gydymui.
2. Kas žinotina prieš vartojant ISOPRINOSINE
ISOPRINOSINE vartoti negalima:
- jeigu yra alergija inozino acedobeno dimepranoliui arba bet kuriai pagalbinei šio vaisto medžiagai (jos išvardytos 6 skyriuje);
- jeigu Jums yra podagros priepuolis;
- jeigu Jums yra padidėjęs šlapimo rūgšties kiekis kraujyje.
Įspėjimai ir atsargumo priemonės
Pasitarkite su gydytoju, prieš pradėdami vartoti ISOPRINOSINE:
- jeigu Jūs esate sirgęs podagra (suaugusiems) arba buvo padidėjęs šlapimo rūgšties kiekis kraujyje (vaikams ir suaugusiems);
- jeigu Jums yra buvę akmenų inkstuose ar šlapimo pūslėje;
- jeigu Jums yra inkstų veiklos sutrikimų (Jūsų būklę reikės stebėti);
- jeigu gydymas trunka ilgą laiką, Jūsų kraujas, inkstų bei kepenų funkcija bus reguliariai tikrinami. Ilgalaikio gydymo metu, pacientams gali atsirasti inkstų ar tulžies pūslės akmenų.
- Jūs pastebite alergines reakcijas, pavyzdžiui, išbėrimą, niežulį, pasunkėjusį kvėpavimą arba veido, lūpų, gerklės ar liežuvio patinimą, tuoj pat nutraukite gydymą ir kreipkitės į gydytoją.
Vaikams ir paaugliams Žr. skyrių „Kaip vartoti ISOPRINOSINE“.
Kiti vaistai ir ISOPRINOSINE
Jeigu vartojate ar neseniai vartojote kitų vaistų arba dėl to nesate tikri, apie tai pasakykite gydytojui arba vaistininkui. Ypač svarbu gydytojui pasakyti, jeigu vartojate toliau išvardintus vaistus, nes jie gali sąveikauti su ISOPRINOSINE:
- alopurinolio ar kitų vaistų nuo podagros;
- diuretikų (vaistų, vartojamų skysčiams iš organizmo šalinti);
- imuninę sistemą slopinančius vaistus (vaistus, vartojamus imuninei sistemas slopinti, pvz., po organų transplantacijos);
- zidovudino (vaisto, skirto AIDS gydymui).
Nėštumas ir žindymo laikotarpis
Jeigu esate nėščia, žindote kūdikį, manote, kad galbūt esate nėščia, arba planuojate pastoti, tai prieš vartodama šį vaistą, pasitarkite su gydytoju.
Nėštumo ir žindymo laikotarpiu vaisto vartoti nerekomenduojamam nebent gydytojas nuspręstų jog numatoma nauda viršija galimą žalą.
Vairavimas ir mechanizmų valdymas
ISOPRINOSINE sirupas gebėjimo vairuoti ir valdyti mechanizmus neveikia arba veikia nereikšmingai.
ISOPRINOSINE sudėtyje yra metilparahidroksibenzoato ir propilparahidroksibenzoato, sacharozės bei etanolio.
Gali sukelti alerginių reakcijų, kurios gali būti uždelstos.
Jeigu gydytojas Jums yra sakęs, kad netoleruojate kokių nors angliavandenių, kreipkitės į jį prieš pradėdami vartoti šį vaistą. 1 ml sirupo yra 650 mg cukraus (sacharozės). Cukriniu diabetu sergantiems pacientams būtina į tai atsižvelgti.
Šio vaisto sudėtyje yra mažas etanolio kiekis (mažiau kaip 100 mg dozėje) etanolio (alkoholio).
3. Kaip vartoti ISOPRINOSINE
Visada vartokite šį vaistą tiksliai kaip nurodė gydytojas. Jeigu abejojate, kreipkitės į gydytoją arba vaistininką.
Jūsų gydytojas nustatys Jums tinkamą dozę, atsižvelgdamas į Jūsų kūno svorį ir būklę bei patars, kiek laiko turėtumėte vaistą vartoti. Svarbu sirupą vartoti visą gydymo periodą, kuris Jums yra paskirtas, net jei simptomai išnyksta Jums dar nebaigus sirupo vartojimo kurso.
Vaisto dozavimui naudokite pakuotėje esantį matavimo šaukštą. Viename matavimo šaukšte (5 ml) sirupo yra 250 mg ISOPRINOSINE.
Suaugę žmonės, įskaitant senyvus
Paprastoji gleivinės ir odos pūslelinė: įprastinė dozė yra 50 mg/kg kūno svorio (t.y., 1 matavimo šaukštas 5 kg kūno svorio) per parą (1 ml/kg) padalinant į 3-4 lygias dozes per parą. 80 kg sveriančiam žmogui reikėtų gerti po 4 matavimo šaukštus 4 kartus per parą.
Poūmis sklerozuojantis panencefalitas: įprastinė dozė yra 100 mg/kg kūno svorio (t.y., 2 matavimo šaukštai 5 kg kūno svorio) per parą (2 ml/kg). Labai sunkiais atvejais gydytojas gali paskirti didesnę dozę.
Papildomas smailiagalių kondilomų gydymas: įprastinė dozė yra 50 mg/kg kūno svorio (t.y., 1 matavimo šaukštas 5 kg kūno svorio) per parą (1 ml/kg) padalinant į 3 lygias dozes per parą.
Vyresni nei 1 metų vaikai
Visoms indikacijoms rekomenduojama dozė yra 50 mg/kg kūno svorio (t.y., 1 matavimo šaukštas 5 kg kūno svorio) per parą, išgeriama ją padalinus į 3-4 lygias dozes. 15 kg sveriančiam vaikui reikėtų gerti po 1 matavimo šaukštą 3 kartus per parą.
Jaunesni nei 1 metų vaikai
ISOPRINOSINE saugumas ir veiksmingumas jaunesniems kaip 1 metų vaikams neištirti.
Ką daryti pavartojus per didelę ISOPRINOSINE dozę?
Iki šiol nėra gauta pranešimų apie ISOPRINOSINE perdozavimo atvejus. Jeigu Jūs išgėrėte daugiau sirupo, negu priklauso, nedelsdami susisiekite su savo gydytoju.
Pamiršus pavartoti ISOPRINOSINE
Jeigu praleidote dozę, išgerkite ją iš karto, kai tik prisiminsite, nebent yra beveik atėjęs kitos Jūsų dozės gėrimo laikas. Negalima vartoti dvigubos dozės norint kompensuoti praleistą dozę.
Nustojus vartoti ISOPRINOSINE
Savo nuožiūra nutraukus gydymą, pageidaujamas vaisto poveikis gali nepasireikšti arba ligos simptomai gali vėl pablogėti.
Prieš nutraukiant gydymą, pasitarkite su savo gydytoju.
Jeigu kiltų daugiau klausimų dėl šio vaisto vartojimo, kreipkitės į gydytoją.
4. Galimas šalutinis poveikis
Šis vaistas, kaip ir visi kiti, gali sukelti šalutinį poveikį, nors jis pasireiškia ne visiems žmonėms.
Visi vaistai gali sukelti alerginių reakcijų, nors sunkios alerginės reakcijos pasireiškia labai retai.
Nedelsdami pasakykite savo gydytojui, jeigu Jums atsiranda:
- bet koks staigus švokštimas,
- pasunkėjęs kvėpavimas,
- akių vokų, veido ar lūpų tinimas,
- išbėrimas arba niežulys (ypač išplintantys po visą kūną).
Labai dažnas (pasireiškė daugiau nei 1 iš 10 pacientų) poveikis
Laikinai padidėjęs šlapimo rūgšties kiekis kraujyje ir šlapime.
Dažnas (pasireiškė nuo 1 iš 10 iki 1 iš 100 pacientų) poveikis
Padidėjęs kepenų fermentų kiekis, padidėjęs urėjos kiekis kraujyje (iš organizmo šalinamas junginys), odos išbėrimas, niežulys, sąnarių skausmas, vėmimas, pykinimas, pilvo skausmas, nuovargis, negalavimas, galvos skausmas, galvos sukimasis (svaigimas).
Nedažnas (pasireiškė tarp 1 iš 100 ir 1 iš 1000 pacientų) poveikis
Viduriavimas, vidurių užkietėjimas, mieguistumas, nemiga, nervingumas, poliurija (padidėjęs šlapimo kiekis).
Dažnis nežinomas (negali būti apskaičiuotas pagal turimus duomenis) poveikis
Pilvo skausmas, veido, lūpų, akių vokų ar gerklės patinimas (angioneurozinė edema), dilgėlinė, alerginė reakcija, viso kūno alerginė reakcija (anafilaksinė reakcija), svaigulys, odos paraudimas (eritema).
Pranešimas apie šalutinį poveikį
Jeigu pasireiškė šalutinis poveikis, įskaitant šiame lapelyje nenurodytą, pasakykite gydytojui arba vaistininkui. Apie šalutinį poveikį taip pat galite pranešti tiesiogiai, užpildę interneto svetainėje www.vvkt.lt esančią formą, paštu Valstybinei vaistų kontrolės tarnybai prie Lietuvos Respublikos sveikatos apsaugos ministerijos, Žirmūnų g. 139A, LT 09120 Vilnius, tel: 8 800 73568, faksu 8 800 20131 arba el. paštu NepageidaujamaR@vvkt.lt. Pranešdami apie šalutinį poveikį galite mums padėti gauti daugiau informacijos apie šio vaisto saugumą.
5. Kaip laikyti ISOPRINOSINE
Šį vaistą laikykite vaikams nepastebimoje ir nepasiekiamoje vietoje.
Laikyti žemesnėje kaip 25 °C temperatūroje. Po pirmojo atidarymo nevartoti ilgiau kaip 6 mėnesius.
Ant etiketės ir dėžutės po „Tinka iki“ nurodytam tinkamumo laikui pasibaigus, šio vaisto vartoti negalima. Vaistas tinkamas vartoti iki paskutinės nurodyto mėnesio dienos.
Vaistų negalima išmesti į kanalizaciją arba su buitinėmis atliekomis. Kaip išmesti nereikalingus vaistus, klauskite vaistininko. Šios priemonės padės apsaugoti aplinką.
6. Pakuotės turinys ir kita informacija
ISOPRINOSINE sudėtis
- Veiklioji medžiaga yra inozino acedobeno dimepranolis. 1 ml sirupo yra 50 mg inozino acedobeno dimepranolio. Viename matavimo šaukšte (5 ml) sirupo yra 250 mg inozino acedobeno dimepranolio.
- Pagalbinės medžiagos yra sacharozė, metilo parahidroksibenzoatas (E 218), propilo parahidroksibenzoatas (E 216), natrio hidroksidas, slyvų aromatinė medžiaga (sudėtyje yra natūralių aromatinių medžiagų, etanolio, kofeino), išgrynintas vanduo, natrio-divandenilio citratas.
ISOPRINOSINE išvaizda ir kiekis pakuotėje
Skaidrus, beveik bespalvis sirupas su vaisiniu slyvų kvapu.
ISOPRINOSINE sirupas tiekiamas 150 ml talpos gintaro spalvos stikliniuose buteliukuose supakuotuose į kartono dėžutę kartu su pakuotės lapeliu ir matavimo šaukštu, turinčiu 1,25 ml, 2,5 ml ir 5 ml gradacijos žymas.
Tarptautinis pavadinimas | Inozino acedobeno dimepranolis |
Vaisto stiprumas | 50mg/ml |
Vaisto forma | sirupas |
Grupė | Vaistinis preparatas |
Pogrupis | Cheminis vaistas |
Vartojimas | vartoti per burną |
Registracijos numeris | LT/1/98/0673 |
Registratorius | Ewopharma International, s.r.o., Slovakija |
Receptinis | Receptinis |
Vaistas registruotas | 2014.11.03 |
Vaistas perregistruotas |
1. VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMAS
ISOPRINOSINE 50 mg/ml sirupas
2. KOKYBINĖ IR KIEKYBINĖ SUDĖTIS
1 ml sirupo yra 50 mg inozino acedobeno dimepranolio.
Viename matavimo šaukšte (5 ml) sirupo yra 250 mg inozino acedobeno dimepranolio.
Pagalbinės medžiagos, kurių poveikis žinomas: 650 mg/ml sacharozės, 1,2 mg/ml metilo parahidroksibenzoato (E 218), 0,3 mg/ml propilo parahidroksibenzoato (E 216), 3,5 mg/ml etanolio.
Visos pagalbinės medžiagos išvardytos 6.1 skyriuje.
3. FARMACINĖ FORMA
Sirupas
Skaidrus, beveik bespalvis sirupas su vaisiniu slyvų kvapu.
4. KLINIKINĖ INFORMACIJA
4.1 Terapinės indikacijos
Paprastosios pūslelinės (Herpes simplex) I arba II tipo virusų sukeltos gleivinės ir odos ligos gydymas.
Poūmio sklerozuojančio panencefalito gydymas.
Papildomas smailiagalių kondilomų gydymas.
4.2 Dozavimas ir vartojimo metodas
Dozavimas
Vaisto dozė nustatoma atsižvelgiant į paciento kūno svorį ir ligos sunkumą.
Suaugusiems žmonėms, įskaitant senyvus
Paprastoji gleivinės ir odos pūslelinė
Įprastinė ISOPRINOSINE dozė gydant paprastąją gleivinių ir odos pūslelinę yra 50 mg/kg kūno svorio per parą (1 ml/kg) padalinant į 3-4 lygias dozes per parą. Gydymo trukmė 7-14 dienų.
Poūmis sklerozuojantis panencefalitas
Šio vaistinio preparato dozė yra 100 mg/kg kūno svorio per parą (2 ml/kg), vartojant ilgai, reguliariai stebint ligonio būklę ir atliekant laboratorinius tyrimus, siekiant nustatyti, ar reikalingas ilgesnis gydymas. Labai sunkiais atvejais galima vartoti didesnę dozę.
Smailiagalės kondilomos
Išorinių lyties organų smailiagalės kondilomos (išskyrus aplink išangę esančios srities, išangės ar tiesiosios žarnos kanalo smailiagales kondilomas) arba gimdos kaklelio kanalo smailiagalės kondilomos gydomos papildomai prie įprastinio lokalaus ar chirurginio gydymo skiriant vaisto po 50 mg/kg kūno svorio per parą (1 ml/kg) padalinant į 3 lygias dozes. Gydymo trukmė yra 14-28 dienų. Rekomenduojama vartoti sekančiai:
- mažos rizikos pacientams: nepertraukiamai vartoti 14-28 dienų. Po to, siekiant visiško vaisto klirenso, šio vaistinio preparato nevartoti 2 mėnesius;
- didelės rizikos* pacientams: siekiant visiško vaisto klirenso, vartoti 5 dienas iš eilės pirmąją arba antrąją kiekvieno mėnesio savaitę 3 mėnesius.
* Pacientams su smailiagalėmis kondilomomis arba gimdos kaklelio displazija atkryčio rizika yra didelė, jeigu:
- yra lyties organų infekcinė liga, sukelta žmogaus papilomaviruso, trunkanti ilgiau kaip 2 metus arba jei buvo daugiau kaip 3 nesėkmingo gydymo atvejai;
- yra analiniai lytiniai santykiai;
- pacientas (-ė) yra vyresnis (-ė) nei 20 metų (+/- 3 metai);
- folatų kiekis eritrocituose ≤ 660 nmol/l;
- vaikystės laikotarpiu nebuvo odos karpų;
- yra daug seksualinių partnerių arba pasikeičia ilgalaikis partneris;
- įprastiniai lytiniai santykiai yra dažnesni nei 2-6 kartus per savaitę;
- yra imunodeficitinė būklė dėl:
- buvusios pasikartojančios ar lėtinės infekcinės ligos, ar bet kokios kitos lytiškai plintančios infekcinė ligos;
- chemoterapinio vėžio gydymo;
- alkoholizmo;
- nepasiduodančio gydymui cukrinio diabeto;
- atopijos;
- ilgalaikio (2 metai ar daugiau) geriamųjų kontraceptikų vartojimo;
- rūkymo (išskyrus kolegijose besimokančias 20 metų (+/- 3 metai) amžiaus moteris).
Vaikų populiacija
Visos vaikams aktualios terapinės indikacijos
Vyresniems nei 1 metų vaikams
Paros dozė - 50 mg/kg kūno svorio per parą, dažniausiai 1 ml/ kg vaiko kūno svorio, geriama padalinta į 3-4 lygias dozes per būdravimo valandas.
Turi būti naudojamas pridėtas matavimo šaukštas!
Jaunesniems kaip 1 metų vaikams
ISOPRINOSINE saugumas ir veiksmingumas jaunesniems kaip 1 metų vaikams neištirti.
Gydymo trukmė
Ūminė liga. Greitos eigos paprastosios pūslelinės virusų sukeltų ligų atveju išnykus ligos simptomams, gydymą reikia tęsti dar 1-2 dienas arba ilgiau, jei taip nurodo gydytojas. Įprastinė ūminės ligos gydymo trukmė yra 5-14 dienų.
Jeigu liga trunka ilgiau nei 5-14 dienų. Išnykus ligos simptomams, gydymą būtina tęsti dar 1-2 savaites, arba ilgiau, jei taip nurodo gydytojas.
Atkryčio atveju. Pradžioje dozavimas ir gydymo trukmė yra tokia pati, kaip gydant ūminę ligą. Po 5-14 dienų dozė gali būti sumažinta iki palaikomosios dozės, t.y. 500-1000 mg (10-20 ml) per parą. Toks palaikomasis gydymas rekomenduojamas suaugusiems ir senyvo amžiaus ligoniams, kuriems ūminio priepuolio simptomai išnyko. Palaikomojo gydymo trukmė gali būti kelios savaitės. Vaikų palaikomoji dozė yra 1/3 įprastinės paros dozės (50 mg/kg kūno svorio per parą (1 ml/kg) ir vartojama 1 kartą per parą. Pasireiškus pirmiesiems atkryčio simptomams, vėl reikia skirti ūminei ligai gydyti skirtą vaistinio preparato dozę ir vartoti ją dar 1-2 dienas po ligos simptomų išnykimo. Prireikus, šį palaikomąjį gydymą galima kartoti tarp ūminių epizodų, reguliariai tiriant ligonio būklę ir nustatant, ar reikalingas ilgalaikis gydymas.
Lėtinė liga. 50 mg/kg kūno svorio paros dozė vartojama tokiu būdu:
kai ligos simptomai nepasireiškia: 30 dienų vaisto gerti, 60 dienų negerti;
ligos simptomai lengvi: 60 dienų vaisto gerti, 30 dienų negerti;
ligos simptomai sunkūs: 90 dienų vaisto gerti, 30 dienų negerti.
Vartojimo metodas
Šį vaistinį preparatą galima vartoti tik per burną.
Dienos dozė turi būti paskirstyta lygiomis dalimis ir suvartota būdravimo valandomis.
4.3 Kontraindikacijos
Padidėjęs jautrumas veikliajai arba bet kuriai 6.1 skyriuje nurodytai pagalbinei medžiagai.
Podagros priepuolis.
Padidėjęs šlapimo rūgšties kiekis kraujo serume.
4.4 Specialūs įspėjimai ir atsargumo priemonės
ISOPRINOSINE gali laikinai padidinti šlapimo rūgšties kiekį kraujo serume ar šlapime. Paprastai šlapimo rūgšties kiekis išlieka normos ribose (viršutinė normos riba kraujyje yra 420 µmol/l). Šie pokyčiai dažnesni vyrams ir senyviems abiejų lyčių pacientams. Šlapimo rūgšties kiekis padidėja inozinui metabolizuojantis į šlapimo rūgštį. Šlapimo rūgšties kiekio padidėjimas kraujo serume nesusijęs su šio vaistinio preparato sukeliamu poveikiu fermentams ar inkstų išskiriamajai funkcijai. Todėl vaistą reikia itin atsargiai vartoti pacientams, sergantiems podagra, hiperurikemija, urolitiaze ar esant sutrikusiai inkstų funkcijai. Gydymo metu reikia reguliariai tirti šlapimo rūgšties kiekį kraujo serume.
Kai kuriems žmonėms gali atsirasti ūminės padidėjusio jautrumo reakcijos (dilgėlinė, angioneurozinė edema, anafilaksija). Tokiais atvejais gydymą ISOPRINOSINE reikia nutraukti.
Ilgalaikis gydymas didina inkstų akmenligės ir tulžies pūslės akmenligės riziką.
Rekomenduojama ištirti šlapimo rūgšties kiekį kraujo serume ir šlapime, kepenų funkcijos rodiklius, atlikti bendrą kraujo tyrimą ir ištirti inkstų funkciją visiems pacientams, kurie buvo gydomi ISOPRINOSINE ilgą laiką.
ISOPRINOSINE sudėtyje yra metilparahidroksibenzoato ir propilparahidroksibenzoato. Gali sukelti alerginių reakcijų, kurios gali būti uždelstos.
Šio vaistinio preparato negalima skirti pacientams, kuriems nustatytas retas paveldimas sutrikimas – fruktozės netoleravimas, gliukozės ir galaktozės malabsorbcija arba sacharazės ir izomaltazės stygius. 1 ml sirupo yra 650 mg cukraus (sacharozės). Cukriniu diabetu sergantiems pacientams būtina į tai atsižvelgti.
Šio vaistinio preparato sudėtyje yra mažas etanolio kiekis (mažiau kaip 100 mg dozėje) etanolio (alkoholio).
4.5 Sąveika su kitais vaistiniais preparatais ir kitokia sąveika
Šio vaistinio preparato reikia vartoti atsargiai kartu su ksantinoksidazės inhibitoriais (alopurinoliu) ar urikozuriniais vaistiniais preparatais, diuretikais: tiazidiniais diuretikais (pvz., hidrochlorotiazidu, chlortalidonu, indapamidu) arba kilpiniais diuretikais (pvz., furozemidu, torazemidu, etakrino rūgštimi).
ISOPRINOSINE galima vartoti po, bet ne kartu su vaistais, slopinančiais imunitetą, kadangi gali atsirasti farmakodinaminis poveikis pageidaujamoms terapinėms savybėms.
Vartojant ISOPRINOSINE kartu su zidovudinu dėl kelių skirtingų mechanizmų padidėja nukleotidų susidarymas iš zidovudino, padidėja pastarojo vaistinio preparato biologinis prieinamumas ir sustiprėja intraląstelinis fosforilinimas periferinio kraujo monocituose. Dėl šios priežasties ISOPRINOSINE stiprina zidovudino poveikį.
4.6 Vaisingumas, nėštumo ir žindymo laikotarpis
Tinkamai atliktų klinikinių tyrimų duomenų apie inozino poveikį vaisingumui, nėštumo eigai ir (arba) vaisiui (naujagimiui) nėra. Nėra žinoma, ar inozino acedobeno dimepranolis išsiskiria į motinos pieną. Todėl nėštumo ir žindymo laikotarpiu ISOPRINOSINE vartoti nerekomenduojama, nebent gydytojas nuspręstų jog numatoma nauda viršija galimą žalą.
4.7 Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus
ISOPRINOSINE gebėjimo vairuoti ir valdyti mechanizmus neveikia arba veikia nereikšmingai.
4.8 Nepageidaujamas poveikis
Vienintelis gydymo ISOPRINOSINE metu labai dažnai stebimas šalutinis poveikis suaugusiesiems ir vaikams yra laikinas šlapimo rūgšties kiekio padidėjimas kraujo serume ir šlapime, tačiau šis padidėjimas paprastai išlieka normos ribose ir paprastai sumažėja iki buvusios vertės po kelių dienų po gydymo.
Nepageidaujamo poveikio dažnis apibūdinamas taip: labai dažnas (≥ 1/10), dažnas (nuo ≥ 1/100 iki < 1/10), nedažnas (nuo ≥ 1/1 000 iki < 1/100), retas (nuo ≥ 1/10 000 iki < 1/1000), labai retas (< 1/10 000) ir nežinomas (negali būti apskaičiuotas pagal turimus duomenis).
Labai dažnas
Tyrimai: |
šlapimo rūgšties kiekio padidėjimas kraujyje, šlapimo rūgšties kiekio padidėjimas šlapime. |
Dažnas
Virškinimo trakto sutrikimai: |
vėmimas, pykinimas, diskomfortas skrandžio srityje. |
Bendrieji sutrikimai ir vartojimo vietos pažeidimai: |
nuovargis, negalavimas. |
Tyrimai: |
urėjos kiekio padidėjimas kraujyje, transaminazių kiekio padidėjimas, šarminės fosfatazės kiekio padidėjimas kraujyje. |
Odos ir poodinio audinio sutrikimai: |
išbėrimas, niežulys. |
Nervų sistemos sutrikimai: |
galvos skausmas, svaigimas (vertigo). |
Skeleto, raumenų ir jungiamojo audinio sutrikimai: |
artralgija. |
Nedažnas
Virškinimo trakto sutrikimai: |
viduriavimas, vidurių užkietėjimas. |
Nervų sistemos sutrikimai: |
apsnūdimas, nemiga. |
Psichikos sutrikimai: |
nervingumas. |
Inkstų ir šlapimo takų sutrikimai: |
poliurija. |
Apie toliau pateiktus šalutinio poveikio reiškinius buvo pranešta vaistinį preparatą pateikus į rinką. Šių reiškinių dažnis nežinomas (negali būti apskaičiuotas pagal turimus duomenis).
Virškinimo trakto sutrikimai: viršutinės pilvo dalies skausmas.
Imuninės sistemos sutrikimai: angioneurozinė edema, padidėjusio jautrumo reakcijos, dilgėlinė, anafilaksinė reakcija.
Nervų sistemos sutrikimai: svaigulys.
Odos ir poodinio audinio sutrikimai: eritema.
Pranešimas apie įtariamas nepageidaujamas reakcijas
Svarbu pranešti apie įtariamas nepageidaujamas reakcijas, pastebėtas po vaistinio preparato pateikimo į rinką, nes tai leidžia nuolat stebėti vaistinio preparato naudos ir rizikos santykį. Sveikatos priežiūros specialistai turi pranešti apie bet kokias įtariamas nepageidaujamas reakcijas, užpildę interneto svetainėje http://www.vvkt.lt/ esančią formą, ir atsiųsti ją paštu Valstybinei vaistų kontrolės tarnybai prie Lietuvos Respublikos sveikatos apsaugos ministerijos, Žirmūnų g. 139A, LT 09120 Vilnius, faksu 8 800 20131 arba el. paštu NepageidaujamaR@vvkt.lt.
4.9 Perdozavimas
Duomenų apie inozino acedobeno dimepranolio perdozavimą nėra. Remiantis tyrimų su gyvūnais duomenimis, jokie sunkūs nepageidaujami poveikiai, išskyrus praeinantį šlapimo rūgšties kiekio ir kepenų fermentų padidėjimą, nėra tikėtini. Perdozavimo atveju reikia skirti simptominį ir palaikomąjį gydymą.
5. FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS
5.1 Farmakodinaminės savybės
Farmakoterapinė grupė – tiesiogiai virusus veikiantys vaistiniai preparatai, ATC kodas – J05AX05.
ISOPRINOSINE yra sintetinis purino darinys, priešvirusinis vaistas, stiprinantis imuninės sistemos apsaugines savybes. Veikdamas imuninę sistemą, tiksliau ląstelinį imunitetą, jis didina įgimtas apsaugines organizmo savybes, taip pat slopina virusų augimą.
ISOPRINOSINE gerina nepakankamą ar sutrikusį ląstelinį imunitetą, sužadindamas Th1 tipo atsaką. Dėl to prasideda T limfocitų brendimas ir diferenciacija, sustiprėja limfocitų proliferacinis atsakas mitogeno ar antigeno aktyvuotose ląstelėse. Vaistas taip pat moduliuoja citotoksinį T limfocitų ir natūraliųjų ląstelių kilerių poveikį, CD8+ supresorių ir CD4+ helperių funkcijas bei didina IgG ir komplemento paviršinių markerių kiekį. Inozino acedobeno dimepranolis didina citokinų IL-1 ir IL-2 gamybą bei in vitro stiprina IL-2 receptorių ekspresyvumą. Tai žymiai padidina endogeninio gama interferono sekreciją ir sumažina IL-4 gamybą in vivo. Šis vaistinis preparatas stiprina neutrofilų, monocitų ir makrofagų chemotaksį ir fagocitozę.
In vivo ISOPRINOSINE sustiprina susilpnėjusią limfocitų iRNR baltymų sintezę ir transliaciją, tuo pačiu slopindamas viruso RNR sintezę. Tokie poveikiai pasireiškia dėl šių procesų (poveikio stiprumui nustatyti reikalingi tolesni tyrimai):
1) oroto rūgšties įsiterpimo į ribosomas dalyvaujant inozinui;
2) poliadenilo rūgšties prisijungimo prie viruso informacinės RNR slopinimas;
3) transmembraninių baltymų kompleksų molekuliniame perskirstyme. Šie baltymai dalyvauja T-ląstelių specifinių receptorių (TcR) signalų perdavime limfocitų intramembraninėse plazmos (IMP) dalelėse. Dėl šio perskirstymo beveik 3 kartus padidėja membranos tankis.
In vitro didelė inozino acedobeno dimepranolio koncentracija slopina ciklinio GMF fosfodiesterazę. In vivo farmakologiam poveikiui sukelti tokios koncentracijos pasiekti nereikia.
5.2 Farmakokinetinės savybės
Kiekvienam šio vaistinio preparato komponentui būdingos skirtingos farmakologinės savybės.
Absorbcija
Žmogui išgėrus inozino acedobeno dimepranolio, jis greitai absorbuojamas iš virškinimo trakto ir patenka į sisteminę kraujotaką. Tyrimais su izotopais, kurių metu buvo matuojamas radioaktyvumas šlapime praėjus 8-24 valandoms po vaisto vartojimo, nustatyta, kad N,N-dimetilamino-2-propanolio (DIP) ir p-acetamido-benzoato (PAcBA) absorbcija yra pilna. Išgėrus šios vaistinio preparato bengališkosiom makakoms (Macacus rhesus), nustatyta, kad šlapime aptinkama 94-100 % radionuklidais žymėtų DIP ir PAcBA komponentų nustatytų veniniame kraujyje.
Tiek iš ISOPRINOSINE atsipalaidavęs, tiek endogeninis inozinas yra metabolizuojamas vykstant purinų skilimui. Absorbcijos mastas nustatomas pagal padidėjusį šlapimo rūgšties kiekį. Išgėrus izoprinozino tablečių ne daugiau kaip 70 % egzogeninio inozino yra išskiriama į šlapimą šlapimo rūgšties pavidalu, likusi dalis yra išskiriama įprastinių metabolitų (ksantino ir hipoksantino) pavidalu. Žmogui tiriant iš vaisto išskiriamo inozino absorbciją vaistinio preparato žymėti radionuklidais netinka, nes vykstant įprastiniam purino metabolizmui radioaktyvieji nuklidai gali įsiterpti į DNR. Tai patvirtina tyrimais su gyvūnais.
Pasiskirstymas
Pavartojus radionuklidais žymėtą inozino pranobeksą beždžionėms, radioaktyvieji izotopai aptikti šiuose audiniuose (išvardinta mažėjančio specifinio poveikio tvarka): inkstuose, plaučiuose, kepenyse, širdyje, blužnyje, sėklidėse, kasoje, smegenyse, skeleto raumenyse.
Biotransformacija
Žmogui išgėrus 1 g radionuklidais žymėto ISOPRINOSINE po 2 valandų kraujo plazmoje nustatyta 3,7 μg /ml DIP ir PAcBA koncentracija, o po 1 valandos - 9,4 μg/ml. Dozės toleravimo tyrimais žmogui nustatyta, kad šlapimo rūgšties kiekio padidėjimas, kaip netiesioginis iš vaisto išsiskyrusio inozino matavimo markeris, nėra linijinio pobūdžio ir tarp pirmos ir trečios valandos po vartojimo skiriasi daugiau ar mažiau 10 %.
Eliminacija
Išgėrus 4 g ISOPRINOSINE per parą po 24 valandų per inkstus išskiriamo p-acetamido-benzoato (PAcBA) ir jo metabolitų kiekis, išmatuotas chromatografiniu metodu, sudarė 85 % suvartoto kiekio. N,N-dimetilamino-2-propanolio (DIP) pusinės eliminacijos periodas yra 3,5 valandos, o p-acetamido-benzoato (PAcBA) - 50 minučių. Žmogui dauguma DIP metabolitų yra azoto oksidai, o PAcBA – o-acil-gliukuronidai. Remiantis tyrimais su žmonėmis, esant pusiausvyrinei šio vaistinio preparato koncentracijai, per 24 valandas kiekvienam išgertam ISOPRINOSINE gramui, tenka 0,147 g šlapimo rūgšties, išskiriamos su šlapimu.
Biologinis prieinamumas/AUC
P-acetamido-benzoato (PAcBA) ir jo metabolitų bei dimetilamino-2-propanolio (DIP) ir jo metabolitų, atitinkamai, išskyrimas su šlapimu, esant pusiausvyrinei koncentracijai kraujo plazmoje, ketvirtą vartojimo dieną buvo mažiausiai 90 % ir 76 % suvartotos dozės.
DIP AUC (plotas po koncentracijos plazmoje ir laiko kreive) buvo mažiausiai 77 %, o PAcBA AUC buvo 87 %. Šie rodikliai, nustatyti pagal su šlapimu išskiriamų DIP ir PAcBA kiekius.
5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys
Ūminio, poūmio ir lėtinio toksinio poveikio tyrimuose su pelėmis, žiurkėmis, šunimis ir beždžionėmis, vartojant 1500 mg/kg kūno svorio paros dozes, nustatytas mažas toksinis ISOPRINOSINE poveikis. Mažiausia vienkartinė LD50 penkiasdešimt kartų viršijo maksimalią gydomąją 100 mg/kg paros dozę.
Ilgalaikiai toksikologiniai tyrimai su pelėmis ir žiurkėmis parodė, kad vaistinis preparatas nesukelia kancerogeninio poveikio.
Standartiniais mutageninio poveikio testais, tyrimais in vivo su pelėmis ir žiurkėmis bei in vitro tyrimais su žmogaus periferinio kraujo limfocitais, mutageninio šio vaistinio preparato poveikio nenustatyta.
Tyrimuose su gyvūnais nepertraukiamai parenteraliai vartojant šio vaistinio preparato dozėmis, 20 kartų viršijančiomis maksimalią žmogui rekomenduojamą gydomąją dozę (100 mg/kg parai), toksinio poveikio perinataliniu laikotarpiu, embriotoksinio, teratogeninio poveikio ar sutrikusios dauginimosi funkcijos pelėms, žiurkėms ir triušiams nenustatyta (taip pat žr. 4.6 skyriuje pateiktas rekomendacijas nėštumo laikotarpiui).
6. FARMACINĖ INFORMACIJA
6.1 Pagalbinių medžiagų sąrašas
Sacharozė
Metilo parahidroksibenzoatas (E 218)
Propilo parahidroksibenzoatas (E 216)
Natrio hidroksidas
Slyvų aromatinė medžiaga (sudėtyje yra natūralių aromatinių medžiagų, etanolio, kofeino)
Išgrynintas vanduo
Natrio-divandenilio citratas
6.2 Nesuderinamumas
Duomenys nebūtini.
6.3 Tinkamumo laikas
3 metai.
Pirmą kartą atidarius buteliuką: 6 mėnesiai.
6.4 Specialios laikymo sąlygos
Laikyti žemesnėje kaip 25 °C temperatūroje.
6.5 Talpyklės pobūdis ir jos turinys
Gintaro spalvos (III tipo) stiklo buteliukas su vaikų sunkiai atidaromu uždoriu (DTPE ir polipropileno homopolimero), turinčiu apsauginį žiedą (MTPE). Kiekviename buteliuke yra 150 ml sirupo.
Pakuotėje yra baltas polistirolo matavimo šaukštas su 1,25 ml, 2,5 ml ir 5 ml gradacijos žymomis.
6.6 Specialūs reikalavimai atliekoms tvarkyti
Nesuvartotą vaistinį preparatą ar atliekas reikia tvarkyti laikantis vietinių reikalavimų.
Populiariausios ligos
Rekomenduojamos gydymo įstaigos
-
+185-24+161
-
+44-7+37
-
+20-4+16
-
+15-6+9
-
+9-5+4
- Daugiau gydymo įstaigų
Anekdotai
-
- Daktare, man galva smarkiai sukasi...
- Na, matau, matau. - Daugiau anekdotų
Dienos Klausimas
Kuris vaistas yra nuo alergijos