Brimonidino tartratas, 2mg/ml, akių lašai (tirpalas)
Vartojimas: vartoti ant akių
Registratorius: PharmaSwiss Česka republika s.r.o., Čekija
Receptinis: Receptinis
Sudedamosios medžiagos: Brimonidino tartratas
1. Kas yra LUXFEN ir kam jis vartojimas
LUXFEN 2 mg/ml akių lašai, tirpalas yra vaistas pacientų, sergančių atviro kampo glaukoma arba akies hipertenzija (didelis skysčio slėgis akyse), akispūdžiui (vidiniam akių spaudimui) mažinti.
Galima gydyti vien LUXFEN arba jo deriniu su kitais akispūdį mažinančiais vaistais.
2. Kas žinotina prieš vartojant LUXFEN
LUXFEN vartoti negalima:
- jeigu yra alergija (padidėjęs jautrumas) brimonidino tartratui arba bet kuriai pagalbinei LUXFEN akių lašų medžiagai;
- jeigu esate gydomas vaistais, kurie vadinami monoaminooksidazės (MAO) inhibitoriais;
- jeigu esate gydomas tam tikrais antidepresantais (pvz., tricikliais antidepresantais arba mianserinu). Jeigu kokių nors antidepresantų vartojate, turite pasakyti gydytojui;
- naujagimiams ir kūdikiams (jaunesniems negu 2 metai).
Įspįjimai ir atsargumo priemonės
- jeigu sergate sunkia arba nestabilia negydoma širdies liga;
- jeigu sergate depresija;
- jeigu mažiau krauju aprūpinamos Jūsų smegenys (smegenų kraujotakos nepakankamumas) arba širdis (širdies nepakankamumas);
- jeigu iš gulimos padėties sėdantis arba stojantis krenta kraujospūdis ir dėl to pradeda suktis arba svaigti galva (ortostatinė hipotenzija);
- jeigu vargina kraujagyslių, svarbiausia rankų ir kojų, susitraukimas (Raynaud liga) arba lėtinė uždegiminė kraujagyslių liga, susijusi su kraujagyslių užkimšimu dėl kraujo krešėjimo (obliteruojantis trombangitas);
- jeigu yra kepenų ar inkstų sutrikimų.
Jeigu kuri nors iš minėtų būklių Jums yra, pasitarkite su gydytoju.
2 – 12 metų vaikų LUXFEN gydyti nerekomenduojama.
Kiti vaistai ir LUXFEN
Jeigu vartojate ar neseniai vartojote kitų vaistų, arba dėl to nesate tikri, apie tai pasakykite gydytojui arba vaistininkui.
Centrinę nervų sistemą (CNS) veikiantys medikamentai
LUXFEN gali stiprinti centrinę nervų sistemą veikiančių medikamentų (alkoholio, barbitūratų, opioidų, raminamųjų preparatų arba anestetikų) sukeliamą poveikį.
Vaistai nuo nervų sistemos sutrikimų (chlorpromazinas, metilfenidatas), antihipertenziniai preparatai (rezerpinas)
Pacientams, vartojantiems medikamentų, veikiančių adrenalino, noradrenalino bei kitų biogeninių aminų absorbciją ir metabolizmą kraujyje, LUXFEN rekomenduojama gydytis atsargiai.
Antihipertenziniai preparatai, vaistai nuo širdies ligų
LUXFEN tirpalo įlašinus į akis, kai kuriems pacientams šiek tiek sumažėja kraujospūdis. Tuo pačiu metu LUXFEN ir antihipertenzinių preparatų arba (ir) vaistų nuo širdies ligų iš rusmenės glikozidų grupės reikia vartoti atsargiai.
Adrenomimetikai ir adrenoblokatoriai
Atsarga būtina, jeigu kartu su LUXFEN pirmą kartą (arba pakeitus dozę) vartojami sisteminio poveikio vaistai (nepriklausomai nuo jų vartojimo būdo), kurie gali sąveikauti su alfa adrenomimetikais arba daryti įtaką jų poveikiui, pvz., adrenomimetikai arba adrenoblokatoriai (pvz., izoprenalinas ar prazosinas).
Nėštumas ir žindymo laikotarpis
Ar saugu brimonidino vartoti nėštumo metu, tyrimais nenustatinėta, todėl nėščioms moterims juo galima gydytis tik atsargiai ir tik gydytojui nustačius, kad laukiama nauda moteriai bus didesnė už galimą riziką vaisiui.
Ar brimonidino patenka į moters pieną, nežinoma, todėl žindyvėms LUXFEN vartoti negalima.
Prieš vartojant bet kokį vaistą, būtina pasitarti su gydytoju arba vaistininku.
Jeigu esate nėščia, žindote kūdikį, manote, kad galbūt esate nėščia arba planuojate pastoti, tai prieš vartodama šį vaistą pasitarkite su gydytoju arba vaistininku.
Vairavimas ir mechanizmų valdymas
LUXFEN gali sukelti nuovargį ir (arba) mieguistumą. Tai gali veikti gebėjimą saugiai vairuoti ir valdyti mechanizmus.
Be to, LUXFEN gali sukelti daiktų matymą lyg per miglą arba kitokį regos sutrikimą. Dėl to gali sutrikti gebėjimas vairuoti ir valdyti mechanizmus, ypač naktį arba silpno apšvietimo sąlygomis.
Prieš vairuodamas ar valdydamas mechanizmus, turite palaukti, kol šie simptomai išnyks.
LUXFEN sudėtyje yra benzalkonio chlorido. Jis gali sudirginti akis. Turi nepatekti ant minkštųjų kontaktinių lęšių. Prieš vartojimą kontaktinius lęšius reikia išimti (vėl juos galima įdėti ne anksčiau kaip po 15 min.). Keičia minkštųjų kontaktinių lęšių spalvą.
3. Kaip vartoti LUXFEN
Visada vartokite šį vaistą tiksliai, kaip nurodė gydytojas arba vaistininkas. Jeigu abejojate, kreipkitės į gydytoją arba vaistininką.
Labai svarbu LUXFEN vartoti tiek laiko, kiek gydytojo skirta.
Jeigu manote, kad vaisto poveikis yra per stiprus arba per silpnas, kreipkitės į gydytoją.
Jeigu gydytojo neskirta kitaip, įprastinė dozė yra vienas LUXFEN tirpalo lašas. Jis lašinamas į pažeistą akį (akis) 2 kartus per parą, maždaug kas 12 val.
Vartojimo instrukcija
Brimonidino galima tik lašinti į akis. Gerti jo negalima.
Prieš lašindami vaisto į akis, visada nusiplaukite rankas.
Lašinkite taip:
- Atloškite atgal galvą ir žiūrėkite į lubas.
- Švelniai patraukite apatinį akies voką žemyn, kad susiformuotų mažas maišelis.
- Paspaudę apverstą buteliuką su lašintuvu, vieną vaisto lašą įlašinkite į akį.
Vaisto įlašinę, tuoj pat užsimerkite ir pirštu vienai minutei užspauskite akies kampą prie nosies. Tai padeda mažinti vaisto patekimą į organizmą.
Jeigu gydotės daugiau negu vienu vaistu, tarp jų lašinimo reikia daryti mažiausiai 5 – 15 min. pertrauką.
Vartojimas vaikams
Naujagimių ir jaunesnių negu 2 metai kūdikių LUXFEN gydyti negalima.
Brimonidino nerekomenduojama vartoti 2‑12 metų vaikams.
Ką daryti pavartojus per didelę LUXFEN dozę?
Suaugusiems žmonėms perdozavimo, kuris vaisto lašinant į akis nėra tikėtinas, atvejų nebuvo. Naujagimiams buvo keli perdozavimo atvejai. Jo simptomai buvo mieguistumas, suglebimas, žema kūno temperatūra ir kvėpavimo pasunkėjimas. Jeigu kuris nors iš minėtų simptomų atsiranda, nedelsdami kreipkitės į gydytoją.
Suaugusiems žmonėms, per apsirikimą išgėrusiems 10 brimonidino akių lašų, pasireiškė vidutinis kraujospūdžio sumažėjimas, išsilaikęs kelias valandas, o maždaug po 8 val. buvo staigus kraujospūdžio padidėjimas.
Jeigu įtariate, kad vaisto perdozavote, kreipkitės į savo arba budintį gydytoją. Pasiimkite ir vaisto pakuotę, kad gydytojas galėtų suprasti, kokią veikliąją medžiagą vartojote.
Pamiršus pavartoti LUXFEN
Jeigu įprastiniu laiku vaisto į akis įlašinti pamiršite, lašinkite jo tuoj pat, kai tik prisiminsite, tačiau jeigu prisiminsite tik tada, kai jau bus beveik atėjęs kitos dozės vartojimo laikas, pamirštąją dozę praleiskite, o toliau vaisto vartokite įprasta tvarka. Negalima lašinti daugiau lašų norint kompensuoti praleistą dozę
Jeigu abejojate, kreipkitės į gydytoją arba vaistininką.
Nekeiskite dozės patys.
Nustojus vartoti LUXFEN
Nepasitarę su gydytoju LUXFEN vartojimo nepertraukite ir nenutraukite.
Jeigu kiltų daugiau klausimų dėl šio vaisto vartojimo, kreipkitės į gydytoją arba vaistininką.
4. Galimas šalutinis poveikis
Šis vaistas, kaip ir visi kiti, gali sukelti šalutinį poveikį, nors jis pasireiškia ne visiems žmonėms. Jeigu pasireiškė šalutinis poveikis, įskaitant šiame lapelyje nenurodytą, pasakykite gydytojui arba vaistininkui.
Dažniausias (pasireiškia 22 – 25 % pacientų) šalutinis poveikis yra burnos džiūvimas, akių paraudimas, deginimas bei niežulys. Paprastai toks poveikis būna laikinas. Sunkus minėtas poveikis, dėl kurio vaisto vartojimą reikia nutraukti, pasireiškia retai.
Klinikinių tyrimų metu 12,7 % pacientų pasireiškė alerginė akių reakcija. Dažniausiai ji atsirado po 3 – 9 mėn. gydymo. Jeigu alerginė reakcija pasireiškia, LUXFEN vartojimą būtina nutraukti.
Pastebėto šalutinio poveikio dažnio apibūdinamas pateiktas žemiau esančioje lentelėje.
Labai dažnas |
Pasireiškia daugiau negu 1 iš 10 vartotojų |
Dažnas |
Pasireiškia 1 – 10 iš 100 vartotojų |
Nedažnas |
Pasireiškia 1 – 10 iš 1 000 vartotojų |
Retas |
Pasireiškia 1 – 10 iš 10 000 vartotojų |
Labai retas |
Pasireiškia mažiau negu 1 iš 10 000 vartotojų |
Dažnis nežinomas |
Negali būti įvertintas pagal turimus duomenis |
Šalutinis poveikis, pastebėtas gydymo LUXFEN akių lašais metu nurodytas toliau.
Lokalus šalutinis poveikis
Labai dažnas poveikis
- akies dirginimas (paraudimas, deginimas, gėlimas, svetimkūnio pojūtis akyje, niežulys, pūslių ar baltų dėmių atsiradimas ant matomo akies paviršių dengiančio sluoksnio),
- daiktų matymas lyg per miglą;
- alerginė akies reakcija.
Dažnas poveikis
- Lokalus dirginimas (vokų paraudimas ir patinimas, vokų uždegimas, junginės patinimas ir sekrecija, akių skausmas ir ašarojimas), jautrumo šviesai padidėjimas, ragenos paviršiaus pažaida arba spalvos pokytis, akių sausmė, junginės pūslės, regos sutrikimas, junginės uždegimas (konjunktyvitas).
Labai retas poveikis
- Rainelės uždegimas (iritas), vyzdžių susiaurėjimas.
Poveikis, kurio dažnis nežinomas
- Vokų niežulys, iridociklitas (rainelės ir aplink ją esančių vidinių raumenų uždegimas).
Sisteminis šalutinis poveikis
Labai dažnas poveikis
- Galvos skausmas, burnos džiūvimas, nuovargis, mieguistumas.
Dažnas poveikis
- Viršutinių kvėpavimo takų simptomai, galvos sukimasis, skrandžio ir žarnyno skausmas, silpnumas, skonio pojūčio pokytis.
Nedažnas poveikis
- Pernelyg greitas juntamas širdies plakimas, nereguliarus širdies ritmas (įskaitant retą ir dažną ritmą), sisteminė alerginė reakcija, depresija, nosies sausmė.
Retas poveikis
- Dusulys.
Labai retas poveikis
- Apalpimas, hipertenzija (didelis kraujospūdis), hipotenzija (mažas kraujospūdis), nemiga.
Poveikis, kurio dažnis nežinomas
- Odos reakcijos, įskaitant paraudimą, veido patinimą, niežulį, išbėrimą ir kraujagyslių išsiplėtimą.
Pranešimas apie šalutinį poveikį
Jeigu pasireiškė šalutinis poveikis, įskaitant šiame lapelyje nenurodytą, pasakykite gydytojui, vaistininkui arba slaugytojui. Apie šalutinį poveikį taip pat galite pranešti tiesiogiai, užpildę interneto svetainėje http://www.vvkt.lt/ esančią formą, paštu Valstybinei vaistų kontrolės tarnybai prie Lietuvos Respublikos sveikatos apsaugos ministerijos, Žirmūnų g. 139A, LT 09120 Vilnius, tel.: 8 800 73568, faksu 8 800 20131 arba el. paštu NepageidaujamaR@vvkt.lt. Pranešdami apie šalutinį poveikį galite mums padėti gauti daugiau informacijos apie šio vaisto saugumą.
5. Kaip laikyti LUXFEN
Šį vaistą laikykite vaikams nepastebimoje ir nepasiekiamoje vietoje.
Ant kartoninės dėžutės ir buteliuko nurodytam tinkamumo laikui pasibaigus, šio vaisto vartoti negalima. Vaistas tinkamas vartoti iki paskutinės nurodyto mėnesio dienos.
Buteliuką pirmą kartą atidarius, LUXFEN tirpalo tinkamumo laikas yra 28 paros.
Vaistų negalima išmesti į kanalizaciją arba su buitinėmis atliekomis. Kaip išmesti nereikalingus vaistus, klauskite vaistininko. Šios priemonės padės apsaugoti aplinką.
6. Pakuotės turinys ir kita informacija
LUXFEN sudėtis
- Veiklioji medžiaga yra brimonidino tartratas.
1 ml tirpalo yra 2 mg brimonidino tartrato, atitinkančio 1,3 mg brimonidino.
- Pagalbinės medžiagos yra benzalkonio chloridas, polivinilo alkoholis, natrio chloridas, natrio citratas, citrinų rūgštis monohidratas, išgrynintas vanduo, natrio hidroksidas (pH nustatymui) ir vandenilio chlorido rūgštis (pH nustatymui).
LUXFEN išvaizda ir kiekis pakuotėje
LUXFEN yra skaidrus, šiek tiek žalsvai geltonas tirpalas.
Akių lašai (tirpalas) tiekiami 5 ml ir 10 ml buteliukais su lašintuvu pakuotėse po 1, 3 ar 6 buteliukus.
Gali būti tiekiamos ne visų dydžių pakuotės.
Tarptautinis pavadinimas | Brimonidino tartratas |
Vaisto stiprumas | 2mg/ml |
Vaisto forma | akių lašai (tirpalas) |
Grupė | Vaistinis preparatas |
Pogrupis | Cheminis vaistas |
Vartojimas | vartoti ant akių |
Registracijos numeris | LT/1/08/1312 |
Registratorius | PharmaSwiss Česka republika s.r.o., Čekija |
Receptinis | Receptinis |
Vaistas registruotas | 2008.10.29 |
Vaistas perregistruotas | 2013.10.09 |
1. Vaistinio preparato pavadinimas
LUXFEN 2 mg/ml akių lašai (tirpalas)
2. Kokybinė ir kiekybinė sudėtis
1 ml tirpalo yra 2 mg brimonidino tartrato, atitinkančio 1,3 mg brimonidino.
Pagalbinė medžiaga, kurios poveikis žinomas: benzalkonio chloridas 0,05 mg/ml.
Visos pagalbinės medžiagos išvardytos 6.1 skyriuje.
3. Farmacinė forma
Akių lašai (tirpalas).
Tirpalas yra skaidrus, šiek tiek žalsvai geltonas.
4. Klinikinė informacija
4.1 Terapinės indikacijos
Padidėjusio akispūdžio mažinimas pacientams, sergantiems atviro kampo glaukoma arba akies hipertenzija:
- monoterapija pacientams, kuriems yra gydymo lokalaus poveikio beta adrenoblokatoriais kontraindikacijų;
- papildomas gydymas kartu su kitais akispūdį mažinančiais vaistiniais preparatais tuo atveju, jeigu vienas vaistinis preparatas akispūdį mažina nepakankamai (žr. 5.1 skyrių).
4.2 Dozavimas ir vartojimo metodas
Rekomenduojamas dozavimas suaugusiems, įskaitant senyvus, žmonėms
Rekomenduojama dozė yra vienas lašas tirpalo. Jis lašinamas į pažeistą akį 2 kartus per parą, maždaug kas 12 val. Senyviems žmonėms dozės keisti nereikia.
Kad sumažėtų galima sisteminė absorbcija, įlašinus LUXFEN tirpalo, kaip ir bet kokių kitokių akių lašų, patariama vienai minutei užspausti ašarų maišelį prie medialinio akies kampo (taškinė okliuzija). Kiekvieną lašą įlašinus, tai reikia padaryti nedelsiant.
Jeigu gydoma daugiau negu vienu lokalaus poveikio akių vaistiniu preparatu, tarp jų lašinimo reikia daryti 5 – 15 min. pertrauką.
Pacientams, kurių inkstų ar kepenų funkcija sutrikusi
Brimonidino poveikis pacientams, kurių kepenų ar inkstų funkcija sutrikusi, netirtas (žr. 4.4 skyrių).
Vaikų populiacija
Klinikinių tyrimų su paaugliais (12 – 17 metų) neatlikta.
Jaunesniems negu 12 metų vaikams brimonidino vartoti nerekomenduojama, naujagimiams ir kūdikiams (jaunesniems negu 2 metai) jo vartoti draudžiama (žr. 4.3, 4.4 ir 4.9 skyrius). Žinoma, kad naujagimiams galimos sunkios nepageidaujamos reakcijos. Brimonidino saugumas ir veiksmingumas vaikams netirtas.
4.3 Kontraindikacijos
Padidėjęs jautrumas veikliajai arba bet kuriai 6.1 skyriuje nurodytai pagalbinei medžiagai.
Pacientas yra naujagimis arba kūdikis (žr. 4.8 skyrių).
Vartojimas kartu su monoaminooksidazės (MAO) inhibitoriais arba antidepresantais, veikiančiais noradrenerginę transmisiją (pvz., tricikliais antidepresantais, mianserinu).
4.4 Specialūs įspėjimai ir atsargumo priemonės
2 metų ir vyresnius, ypač 2 – 7 metų ir (arba) sveriančius mažiau negu 20 kg, vaikus reikia gydyti atsargiai ir atidžiai stebint, kadangi jiems dažnai gali pasireikšti somnolencija, be to, ji gali būti sunki (žr. 4.8 skyrių).
Atsargiai reikia gydyti ir sunkia ar nestabilia ir nekontroliuojama širdies ir kraujagyslių sistemos liga sergančius ligonius.
Klinikinių tyrimų metu kai kuriems pacientams (12,7 %) pasireiškė akių alerginio tipo reakcija (žr. 4.8 skyrių). Jeigu alerginė reakcija pasireiškia, gydymą brimonidinu reikia nutraukti.
Gauta pranešimų apie brimonidino vartojantiems ligoniams atsiradusias uždelstas akių padidėjusio jautrumo reakcijas, kai kada jos buvo susijusios su akispūdžio padidėjimu.
Pacientus, sergančius depresija, smegenų ar širdies vainikinės kraujotakos nepakankamumu, Raynaud fenomenu, ortostatine hipotenzija, obliteruojančiu trombangitu, brimonidinu reikia gydyti atsargiai.
Brimonidino poveikis pacientams, kurių kepenų ar inkstų funkcija sutrikusi, netirtas, todėl juos reikia gydyti atsargiai.
LUXFEN 2 mg/ml akių lašų konservantas benzalkonio chloridas gali dirginti akis. Reikia vengti lašų kontakto su minkštaisiais kontaktiniais lęšiais. Prieš vaistinio preparato instiliaciją, lęšius reikia išimti. Praėjus mažiausiai 15 min. juos vėl galima įdėti. Žinoma, kad vaistinis preparatas keičia minkštųjų kontaktinių lęšių spalvą.
4.5 Sąveika su kitais vaistiniais preparatais ir kitokia sąveika
Brimonidino draudžiama vartoti pacientams, vartojantiems monoaminooksidazės (MAO) inhibitorių ar antidepresantų, kurie veikia noradrenerginį nervinio signalo perdavimą (pvz., triciklių antidepresantų ir miaserino) (žr. 4.3 skyrių).
Nors specifinių vaistinių preparatų sąveikos tyrimų neatlikta, manytina, kad brimonidino vartojant kartu su CNS slopinančiais preparatais (alkoholiu, barbitūratais, opioidais, raminamaisiais medikamentais arba anestetikais) poveikis gali būti adityvus arba potencijuotas.
Apie cirkuliuojančių katecholaminų kiekį po brimonidino pavartojimo duomenų nėra. Vis dėlto pacientus, vartojančius vaistinių preparatų, galinčių veikti cirkuliuojančių aminų metabolizmą ir pasisavinimą, pvz., chlorpromazino, metilfenidato ar rezerpino, patariama gydyti atsargiai.
Kai kuriems pacientams po brimonidino pavartojimo kliniškai nereikšmingai sumažėjo kraujospūdis. Ligonius, vartojančius antihipertenzinių preparatų ar (ir) širdies glikozidų, brimonidinu patariama gydyti atsargiai.
Atsarga patariama ir kartu su brimonidinu pradėjus vartoti (arba pakeitus dozę) sisteminio poveikio vaistinių preparatų (nepriklausomai nuo farmacinės jų formos), galinčių sąveikauti su alfa adrenomimetikais arba trikdyti jų aktyvumą, t. y. adrenomimetikų arba adrenoblokatorių (pvz., izoprenalino, prazosino).
4.6 Vaisingumas, nėštumo ir žindymo laikotarpis
Nėštumas
Reikiamų duomenų apie brimonidino tartrato vartojimą nėštumo metu nėra. Tyrimų metu gyvūnams brimonidino tartratas teratogeninio poveikio nesukėlė. Įrodyta, kad triušių patelėms, vartojusioms tokias brimonidino tartrato dozes, nuo kurių kraujo plazmoje koncentracija buvo didesnė už gydymo metu atsirandančią žmogaus kraujo plazmoje, padažnėjo embriono žūtis prieš implantaciją, sulėtėjo atsivestų jauniklių augimas. Nėščias moteris brimonidinu galima gydyti tik nustačius, kad galima nauda moteriai bus didesnė už galimą riziką vaisiui.
Žindymas
Ar brimonidino išsiskiria su motinos pienu, nežinoma. Laktacijos laikotarpiu su žiurkių pienu jo išsiskyrė. Žindyvėms brimonidino vartoti negalima.
4.7 Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus
Brimonidinas gali sukelti nuovargį ir (arba) mieguistumą, dėl kurių gali sutrikti gebėjimas vairuoti ir valdyti mechanizmus. Be to, brimonidinas gali sukelti daiktų matymą lyg per miglą ir (arba) regos sutrikimą, dėl kurių gali sutrikti gebėjimas vairuoti ir valdyti mechanizmus, ypač naktį arba silpnesnio apšvietimo sąlygomis. Prieš vairuodamas ar valdydamas mechanizmus, pacientas turi palaukti, kol šie simptomai išnyks.
4.8 Nepageidaujamas poveikis
Dažniausios nepageidaujamos reakcijos yra burnos džiūvimas, akių hiperemija ir deginimas arba dilginimas. Visi šie simptomai pasireiškia 22 - 25% pacientų. Paprastai jie būna trumpalaikiai ir dažniausiai ne tokie stiprūs, kad dėl jų reikėtų nutraukti vaistinio preparato vartojimą.
Klinikinių tyrimų metu 12,7 % pacientų atsirado alerginės akių reakcijos simptomų (11,5 % gydymą dėl jų reikėjo nutraukti). Daugumai pacientų toks poveikis pasireiškė 3 – 9 gydymo mėnesių laikotarpiu.
Kiekvienoje dažnio grupėje nepageidaujamas poveikis pateikiamas mažėjančio sunkumo tvarka.
Jo dažnis apibūdinamas taip: labai dažni (≥1/10), dažni (nuo ≥1/100 iki <1/10), nedažni (nuo ≥1/1 000 iki <1/100), reti (nuo ≥1/10 000 iki <1/1 000), labai reti (<1/10 000), dažnis nežinomas (negali būti įvertintas pagal turimus duomenis).
Širdies sutrikimai |
|
Nedažni |
Palpitacija, aritmija, įskaitant bradikardiją ir tachikardiją |
Nervų sistemos sutrikimai |
|
Labai dažni |
Galvos skausmas, apsnūdimas |
Dažni |
Svaigulys, nenormalus skonio pojūtis |
Labai reti |
Apalpimas (sinkopė) |
Akių sutrikimai |
|
Labai dažni |
Akių dirginimas (hiperemija, deginimas ir dilginimas, niežulys, svetimkūnio pojūtis, junginės folikulai) |
Daiktų matymas lyg per miglą |
|
Alerginis blefaritas, alerginis blefarokonjunktyvitas, alerginis konjunktyvitas, akių alerginė reakcija ir folikulinis konjunktyvitas |
|
Dažni |
Lokalus dirginimas (vokų hiperemija ir edema, blefaritas, junginės edema ir sekrecija, akių skausmas ir ašarojimas) |
Fotofobija |
|
Ragenos erozija ir dėmėtumas |
|
Akių sausmė |
|
Junginės blyškumas |
|
Nenormali rega |
|
Konjunktyvitas |
|
Labai reti |
Iritas, miozė |
Kvėpavimo sistemos, krūtinės ląstos ir tarpuplaučio sutrikimai |
|
Dažni |
Viršutinių kvėpavimo takų simptomai |
Nedažni |
Nosies sausmė |
Reti |
Dispnėja |
Virškinimo trakto sutrikimai |
|
Labai dažni |
Burnos džiūvimas |
Dažni |
Virškinimo trakto simptomai |
Kraujagyslių sutrikimai |
|
Labai reti |
Hipertenzija, hipotenzija |
Bendrieji sutrikimai ir vartojimo vietos pažeidimai |
|
Labai dažni |
Nuovargis |
Dažni |
Astenija |
Imuninės sistemos sutrikimai |
|
Nedažni |
Sisteminės alerginės reakcijos |
Psichikos sutrikimai |
|
Nedažni |
Depresija |
Labai reti |
Nemiga |
Toliau išvardytos nepageidaujamos reakcijos pastebėtos brimonidino vartojant klinikiniais tikslais po preparato pasirodymo rinkoje. Apie šias reakcijas pranešta savanoriškai, populiacijos dydis nėra žinomas, todėl dažnio įvertinti negalima.
Akių sutrikimai |
|
Dažnis nežinomas |
Iridociklitas (priekinis uveitas) |
Vokų niežėjimas |
|
Odos ir poodinio audinio sutrikimai |
|
Dažnis nežinomas |
Odos reakcijos, įskaitant eritemą, veido edemą, niežulį, išbėrimą ir vazodilataciją |
Tais atvejais, kai brimonidinas buvo vartotas kaip sudedamoji paveldėtos glaukomos gydymo dalis, naujagimiams ir kūdikiams buvo brimonidino perdozavimo simptomų, pvz., sąmonės netekimo, letargijos, somnolencijos, hipotenzijos, hipotonijos, bradikardijos, hipotermijos, cianozės, blyškumo, kvėpavimo slopinimo ir apnėjos atvejų (žr. 4.3 skyrių).
III fazės 3 mėn. trukmės tyrimų, kuriuose dalyvavo 2 – 7 metų vaikai, sergantys glaukoma, kuriems gydymas beta adrenoblokatoriais buvo nepakankamai veiksmingas, papildomas gydymas brimonidinu lėmė didelį somnolencijos dažnį (55 %). 8 % vaikų somnolencija buvo sunki, gydymą dėl jos reikėjo nutraukti 13 % vaikų. Su amžiumi somnolencijos dažnis mažėjo ir mažiausias (25 %) buvo 7 metų vaikų grupėje. Tačiau didesnę įtaką šiai grupei turėjo kūno svoris: vaikams, sveriantiems £ 20 kg somnolencija pasireiškė dažniau (63 %), negu sveriantiems > 20 kg (25 %) (žr. 4.4 skyrių).
Pranešimas apie įtariamas nepageidaujamas reakcijas
Svarbu pranešti apie įtariamas nepageidaujamas reakcijas, pastebėtas po vaistinio preparato pateikimo į rinką, nes tai leidžia nuolat stebėti vaistinio preparato naudos ir rizikos santykį. Sveikatos priežiūros specialistai turi pranešti apie bet kokias įtariamas nepageidaujamas reakcijas, užpildę interneto svetainėje http://www.vvkt.lt/ esančią formą, ir atsiųsti ją paštu Valstybinei vaistų kontrolės tarnybai prie Lietuvos Respublikos sveikatos apsaugos ministerijos, Žirmūnų g. 139A, LT 09120 Vilnius, faksu 8 800 20131 arba el. paštu NepageidaujamaR@vvkt.lt.
4.9 Perdozavimas
Perdozavimas vartojant į akis (suaugusiems žmonėms)
Tokio perdozavimo atvejais paprastai atsirasdavo simptomų, jau paminėtų kaip nepageidaujamos reakcijos.
Sisteminis perdozavimas, vaisinio preparato per apsirikimą išgėrus (suaugusiems žmonėms)
Informacijos apie perdozavimą brimonidino atsitiktinai nurijus suaugusiems žmonėms yra labai nedaug. Vienintelis nepageidaujamas poveikis, apie kurį iki šiol pranešta, yra hipotenzija. Pranešta, kad po hipotenzijos epizodo pasireiškė reaktyvioji hipertenzija.
Geriamojo preparato perdozavimo gydymas yra palaikomasis ir simptominis; būtina palaikyti atvirus paciento kvėpavimo takus.
Pastebėta, kad kitokių geriamųjų alfa-2 adrenomimetikų perdozavimas sukelia hipotenziją, asteniją, vėmimą, letargiją, sedaciją, bradikardiją, aritmiją, miozę, apnėją, hipotoniją, hipotermiją, kvėpavimo slopinimą ir traukulius.
Vaikų populiacija
Apie pastebėtą sunkų nepageidaujamą poveikį vaikams, per apsirikimą išgėrusiems brimonidino, buvo pranešta arba paskelbta spaudoje. Jiems atsirado CNS slopinimo simptomų, įprastinė trumpalaikė koma arba didesnis sąmonės pritemimas, letargija, somnolencija, hipotonija, bradikardija, hipotermija blyškumas, kvėpavimo slopinimas ir apnėja, todėl reikėjo taikyti intensyviąją terapiją, prireikus - ir intubaciją. Visi minėti pacientai dažniausiai per 6 – 24 val. visiškai pasveiko.
5. Farmakologinės savybės
5.1 Farmakodinaminės savybės
Farmakoterapinė grupė – simpatikomimetikai skirti glaukomos gydymui, ATC kodas – S01EA05.
Brimonidinas yra alfa-2 adrenomimetikas. Alfa-2 adrenoreceptorius jis veikia 1 000 kartų selektyviau negu alfa-1 adrenoreceptorius.
Dėl tokio selektyvumo brimonidinas nesukelia midriazės ir smulkiųjų kraujagyslių susitraukimo, susijusio su heterogeniniu žmogaus tinklainės transplantantu.
Lokaliai pavartotas brimonidino tartratas žmogui mažina akispūdį, tačiau širdies ir kraujagyslių sistemos bei plaučių parametrus veikia silpnai.
Turimi riboti duomenys rodo, kad bronchine astma sergantiems ligoniams brimonidinas nepageidaujamo poveikio nesukelia.
Brimonidinas pradeda veikti greitai, stipriausias akispūdį mažinantis poveikis pasireiškia praėjus 2 val. po instiliacijos. Vienerių metų tyrimo metu brimonidinas akispūdį mažino vidutiniškai maždaug 4 – 6 mm Hg.
Fluorofotometriniai tyrimai su gyvūnais ir žmonėmis rodo, kad brimonidino tartratas veikia dviem būdais. Manoma, kad akispūdį jis gali mažinti slopindamas vandeninio skysčio gamybą ir didindamas jo nuotėkį į veninį odenos antį.
Klinikiniai tyrimai rodo, kad brimonidinas yra veiksmingas vartojamas kartu su lokalaus poveikio beta adrenoblokatoriais. Be to, trumpalaikiai tyrimai rodo, kad gydant brimonidinu ir kartu travoprostu (6 savaičių tyrimas) arba latanoprostu (3 mėn. tyrimas), pasireiškia kliniškai reikšmingas adityvus poveikis.
5.2 Farmakokinetinės savybės
10 parų 0,2 % tirpalo lašinus į akis 2 kartus per parą, koncentracija plazmoje buvo maža (vidutinė Cmax buvo 0,06 ng/ml). Po kartotinio instiliavimo (2 kartus per parą 10 parų iš eilės) šiek tiek medikamento susikaupė kraujyje. 12 val. laikotarpiu plotas po koncentracijos priklausomai nuo laiko kreive (angl. AUC0-12 h) buvo 0,31 ng.val./ml, o po pirmos dozės pavartojimo jis buvo 0,23 ng.val./ml. Po lokalaus pavartojimo vidutinis tariamas pusinės eliminacijos laikas žmogaus sisteminėje kraujotakoje buvo maždaug 3 val.
Lokaliai pavartoto brimonidino prie žmogaus kraujo plazmos baltymų prisijungia maždaug 29 %.
Tyrimų in vitro bei in vivo metu brimonidinas grįžtamai prisijungė prie akių audiniuose esančio melanino. Dvi savaites vaistinio preparato instiliavus į akis, brimonidino koncentracija rainelėje, krumplyne, gyslainėje bei tinklainėje buvo 3 – 17 kartų didesnė negu po vienos dozės pavartojimo. Nesant melanino, kaupimasis nepasireiškia.
Prisijungimo prie melanino reikšmė žmonėms nėra aiški. Biomikroskopinio akių tyrimo metu ne ilgiau kaip metus brimonidinu gydytiems pacientams reikšmingų nepageidaujamų reakcijų akims nepastebėta. Vienerių metų saugumo akims tyrimų su beždžionėmis, vartojusiomis dozes, kurios yra maždaug 4 kartus didesnės už dozę, rekomenduojamą vartoti žmogui, metu reikšmingo toksinio poveikio akims irgi nepastebėta.
Išgertas brimonidinas žmogaus organizme absorbuojamas gerai ir greitai eliminuojamas. Didžioji dozės dalis (apie 75 % dozės) išsiskyrė metabolitų pavidalu su šlapimu per 5 paras. Nepakitusio vaistinio preparato šlapime neaptikta. Tyrimų in vitro su gyvūnų ir žmogaus kepenimis rezultatai rodo, kad metabolizmą daugiausiai vykdo aldehidoksidazė ir citochromas P 450. Taigi atrodo, kad sisteminė eliminacija yra daugiausiai metabolizmas kepenyse.
Kinetika
Lokaliai pavartojus vieną 0,08 %, 0,2 % arba 0,5 % tirpalo dozę, didelio nuokrypio tarp dozės proporcingumo ir Cmax ar AUC, nebuvo.
Senyvi žmonės
Po vienos dozės instiliacijos senyvų (65 metų arba vyresnių) žmonių, palyginti su jaunais suaugusiais asmenimis, organizme brimonidino Cmax, AUC ir tariamas pusinės eliminacijos laikas buvo panašūs, vadinasi, patekimui į sisteminę kraujotaką ir eliminacijai amžius įtakos nedaro.
Remiantis trijų mėnesių klinikinio tyrimo, kuriame dalyvavo senyvi pacientai, duomenimis, sisteminė brimonidino ekspozicija yra labai maža.
5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys
Įprastų farmakologinio saugumo, kartotinių dozių toksiškumo, genotoksiškumo, galimo kancerogeniškumo ir toksinio poveikio reprodukcijai ikiklinikinių tyrimų duomenys specifinio pavojaus žmogui nerodo.
6. Farmacinė informacija
6.1 Pagalbinių medžiagų sąrašas
Benzalkonio chloridas
Polivinilo alkoholis
Natrio chloridas
Natrio citratas
Citrinų rūgštis monohidratas
Išgrynintas vanduo
Vandenilio chlorido rūgštis (pH nustatymui)
Natrio hidroksidas (pH nustatymui)
6.2 Nesuderinamumas
Duomenys nebūtini.
6.3 Tinkamumo laikas
Neatidaryti buteliukai: 2 metai.
Buteliuką pirmą kartą atidarius, tirpalo tinkamumo laikas yra 28 paros.
6.4 Specialios laikymo sąlygos
Šiam vaistiniam preparatui specialių laikymo sąlygų nereikia.
6.5 Talpyklės pobūdis ir jos turinys
Balto, mažo tankio polietileno (MTPE) buteliukas su lašintuvu ir permatoma mažo tankio polietileno (MTPE) lašintuvo viršūnėle (maždaug 35 mikrolitrų), uždengta baltu, didelio tankio polietileno (DTPE) lašintuvo viršūnėlės dangteliu.
Kiekviename buteliuke yra 5 ml arba 10 ml tirpalo.
Pakuotės dydis
1, 3 arba 6 buteliukai po 5 ml tirpalo
1 arba 3 buteliukai po 10 ml tirpalo.
Gali būti tiekiamos ne visų dydžių pakuotės.
6.6 Specialūs reikalavimai atliekoms tvarkyti
Specialių reikalavimų nėra.
Populiariausios ligos
Rekomenduojamos gydymo įstaigos
-
+185-24+161
-
+44-7+37
-
+20-4+16
-
+15-6+9
-
+9-5+4
- Daugiau gydymo įstaigų
Anekdotai
-
Išbandomi nauji vaistai. Pacientai suskirstyti į dvi grupes - bandomąją ir kontrolinę. Vienas pacientas ateina pas gydytoją:
-Daktare, kodėl jūs man pakeitėte preparatą?
Gydytojas:
-Kodėl jūs taip manote?
-Matot, anksčiau, kai mesdavau tas tabletes į unitazą, jos plūduriuodavo, o dabar tuoj skęsta... - Daugiau anekdotų
Dienos Klausimas
Kuris vaistas yra nuo alergijos