Naloksonas, 0,4mg/ml, injekcinis ar infuzinis tirpalas
Vartojimas: leisti į raumenis, į veną
Registratorius: OrPha-Devel Handels und Vertriebs GmbH, Austrija
Receptinis: Receptinis
Sudedamosios medžiagos: Naloksonas
1. KAS YRA NEXODAL IR KAM JIS VARTOJAMAS
NEXODAL 0,4 mg/ml yra vaistas, neutralizuojantis opioidų, pvz., morfino, perdozavimo sukeltą poveikį.
NEXODAL 0,4 mg/ml vartojama neutralizuojant nepageidaujamą opioidų poveikį, t. y. gyvybei pavojingą centrinės nervų bei kvėpavimo sistemos slopinimą (kvėpavimo pasunkėjimą).
Be to, NEXODAL 0,4 mg/ml vartojama diagnozuojant ūminį opioidų perdozavimą arba intoksikaciją.
2. KAS ŽINOTINA PRIEŠ VARTOJANT NEXODAL
NEXODAL vartoti negalima:
- jeigu yra alergija (padidėjęs jautrumas) naloksono hidrochloridui arba bet kuriai pagalbinei NEXODAL 0,4 mg/ml medžiagai.
Specialių atsargumo priemonių reikia:
- jei esate fiziškai priklausomas prie morfino ar panašių vaistų, arba jei vartojate dideles tokių vaistų dozes (gali atsirasti nutraukimo simptomų, pvz., kraujo spaudimo padidėjimas, širdies plakimo padažnėjimas, sunkių kvėpavimo sutrikimų ar širdies sustojimas);
- jei NEXODAL reikia skirti Jūsų naujagimiui. Tokiu atveju gali atsirasti ūminių nutraukimo simptomų;
- jei yra širdies ir kraujagyslių sistemos sutrikimų (greičiau gali pasireikšti toks šalutinis poveikis kaip kraujo spaudimo padidėjimas ar sumažėjimas, širdies plakimo padažnėjimas ar sunkus kvėpavimo sutrikimas);
- jei vartojate vaisto nuo skausmo buprenorfino. Tokiu atveju naloksonas būna veiksmingas tik iš dalies (dar žr. šio skyriaus poskyrį "Kitų vaistų vartojimas”).
Jei minėtos būklės bet kada buvo, pasitarkite su gydytoju.
Kitų vaistų vartojimas
Jeigu vartojate arba neseniai vartojote kitų vaistų, įskaitant įsigytus be recepto, pasakykite gydytojui arba vaistininkui.
Žinokite, kad toliau išvardyti teiginiai gali tikti ir vartotiems ar vartosiantiems preparatams.
- Jei vartojate vaisto nuo skausmo buprenorfino, gydymo NEXODAL metu skausmą malšinantis poveikis gali sustiprėti.
- NEXODAL sušvirkštus ligoniui, kuriam klonidino perdozavimas sukėlė komą, buvo sunkaus kraujo spaudimo padidėjimo atvejų. Klonidinas yra vaistas, kurio vartojama pasireiškus nutraukimo simptomams po opioidų vartojimo nutraukimo. Be to, juo gydoma didelio kraujo spaudimo liga, migrena ir menopauzinis karščio pylimas.
NEXODAL vartojimas su maistu ir gėrimais
Jei vartojate alkoholio, pasakykite gydytojui. Apsinuodijus keliomis medžiagomis (opioidais ir raminamaisiais preparatais ar alkoholiu), NEXODAL poveikis gali prasidėti lėčiau.
Nėštumas
Reikiamų duomenų apie NEXODAL vartojimą nėštumo laikotarpiu nėra. Jei esate nėščia, gydytojas apsvarstys gydymo NEXODAL naudą bei galimą riziką dar negimusiam vaikui. NEXODAL naujagimiui gali sukelti nutraukimo simptomų (žr. šio skyriaus poskyrį "Specialių atsargumo priemonių reikia”).
Prieš vartojant bet kokį vaistą, būtina pasitarti su gydytoju arba vaistininku.
Žindymo laikotarpis
Ar NEXODAL 0,4 mg/ml patenka į moters pieną bei ar sukelia poveikį krūtimi maitinamam naujagimiui, nežinoma, todėl po šio vaisto sušvirkštimo žindyti nerekomenduojama 24 valandas.
Prieš vartojant bet kokį vaistą, būtina pasitarti su gydytoju arba vaistininku.
Vairavimas ir mechanizmų valdymas
Jei NEXODAL 0,4 mg/ml buvo pašalintas opioidų poveikis, po injekcijos negalima vairuoti, valdyti mechanizmų bei atlikinėti kitokių veiksmų, reikalaujančių fizinių ar psichinių pastangų, bent 24 valandas, kadangi opioidų poveikis gali atsinaujinti.
Svarbi informacija apie kai kurias pagalbines NEXODAL medžiagas
Šio vaistinio preparato 2 mg naloksono hidrochlorido dozėje (5 ml) yra 17,7 mg natrio. Į tai reikia atsižvelgti pacientams, kontroliuojantiems natrio kiekį maiste.
3. KAIP VARTOTI NEXODAL
Dozavimas
Reikiamą dozę nustato gydytojas.
Suaugę žmonės
- Perdozavus opioidų, injekuojama 0,4 mg. Jei reikia, tokią dozę galima švirkšti kartotinai kas 2 ar 3 minutes.
- Operacijos metu anestezijai sukelti pavartotų opioidų poveikiui susilpninti 0,1‑0,2 mg dozė leidžiama kas 2‑3 minutes.
Vaikai ir paaugliai
- Perdozavus opioidų, injekuojama 0,01‑0,02 mg/kg kūno svorio. Jei reikia, tokią dozę galima švirkšti kartotinai kas 2‑3 minutes.
Naujagimiai
- Opioidų sukeltam kvėpavimo slopinimui šalinti leidžiama 0,01 mg/kg kūno svorio dozė. Jei reikia, tokią dozę galima švirkšti kartotinai kas 2‑3 minutes.
Senyvi žmonės
Senyviems širdies ligomis sergantiems pacientams NEXODAL būtina vartoti atsargiai.
Vartojimo būdas
NEXODAL dozė švirkščiama į veną arba į raumenis, injekciją atlieka gydytojas arba slaugytojas.
0,9% natrio chlorido arba 5% gliukozės tirpalu praskiestą NEXODAL galima lašinti į veną.
Gydymo trukmė
Gydymo trukmę nustato gydytojas.
Jei manote, kad NEXODAL veikia per silpnai ar per stipriai, kreipkitės į gydytoją arba vaistininką.
Pavartojus per didelę NEXODAL dozę
Jei manote, kad Jums sušvirkšta daugiau NEXODAL, nei reikėjo, nedelsdami pasakykite gydytojui arba slaugytojui. Prireikus jis imsis tolesnių priemonių.
Jeigu kiltų daugiau klausimų dėl šio vaisto vartojimo, kreipkitės į gydytoją arba vaistininką.
4. GALIMAS ŠALUTINIS POVEIKIS
NEXODAL, kaip ir visi kiti vaistai, gali sukelti šalutinį poveikį, nors jis pasireiškia ne visiems žmonėms.
Galimas šalutinis poveikis suskirstytas pagal pasireiškimo dažnumą į:
labai dažnas: pasireiškia daugiau nei 1 vartotojui iš 10
dažnas: pasireiškia nuo 1 iki 10 vartotojų iš 100
nedažnas: pasireiškia nuo 1 iki 10 vartotojų iš 1,000
retas: pasireiškia nuo 1 iki 10 vartotojų iš 10,000
labai retas: pasireiškia rečiau nei 1 vartotojui iš 10,000
nežinomas: iš turimų duomenų dažnis negali būti nustatytas
Gali atsirasti toliau išvardytas šalutinis poveikis.
Labai dažnas: šleikštulys, pykinimas arba vėmimas.
Dažnas: galvos svaigimas, galvos skausmas, dažnas širdies plakimas, mažas kraujo spaudimas, didelis kraujo spaudimas, vėmimas, pooperacinis skausmas.
Nedažnas: drebulys, smarkus prakaitavimas, širdies ritmo sutrikimas, retas širdies plakimas, viduriavimas, burnos džiūvimas, dažnas ir gilus kvėpavimas (hiperventiliacija), kraujagyslių sienelių dirginimas (preparato pavartojus į veną).
Retas: traukuliai, įtampa.
Labai retas: dažnas ir nereguliarus širdies plakimas, širdies plakimo nutrūkimas, skysčio kaupimasis plaučiuose, alerginė reakcija (dilgėlinė, sloga, kvėpavimo pasunkėjimas, anafilaksinis šokas).
Jei NEXODAL švirkščiama pacientams, kurie yra priklausomi nuo morfino ar panašių vaistų (įskaitant nuo opioidų priklausomų moterų naujagimius), gali atsirasti ūminių nutraukimo simptomų, pvz., didelis kraujo spaudimas arba širdies simptomų.
Po operacijos suleidus per didelę dozę, galimas sujaudinimas ir skausmas, nes anksčiau Jums skirto vaisto skausmą malšinantis poveikis, kaip ir poveikis kvėpavimui, neutralizuojamas.
Jeigu pasireiškė sunkus šalutinis poveikis arba pastebėjote šiame lapelyje nenurodytą šalutinį poveikį, pasakykite gydytojui arba vaistininkui.
5. KAIP LAIKYTI NEXODAL
Laikyti vaikams nepasiekiamoje ir nepastebimoje vietoje.
Ant dėžutės ir ampulės po „Tinka iki/EXP“ nurodytam tinkamumo laikui pasibaigus, NEXODAL vartoti negalima. Vaistas tinka vartoti iki paskutinės nurodyto mėnesio dienos.
Laikyti ne aukštesnėje kaip 25 °C temperatūroje. Ampules laikyti išorinėje dėžutėje, kad preparatas būtų apsaugotas nuo šviesos.
Po ampulės atidarymo vaistą būtina vartoti nedelsiant.
Po praskiedimo preparatą suvartoti iškart. Jeigu jis tuoj pat nevartojamas, už laikymo trukmę ir sąlygas prieš vartojimą atsako vartotojas, tačiau paprastai ilgiau negu 24 valandas 2°C - 8°C temperatūroje laikyti negalima, išskyrus tuos atvejus, kai preparatas skiedžiamas kontroliuojamomis ir patvirtintomis aseptinėmis sąlygomis.
Šis vaistinis preparatas skirtas vienkartiniam vartojimui. Nesuvartotą tirpalą sunaikinkite.
Pastebėjus, kad pasikeitė tirpalo spalva, atsirado drumzlių arba dalelių, NEXODAL vartoti negalima.
Prieš infuziją į veną, NEXODAL 0,4 mg/ml skiedžiamas 0,9 % m/V natrio chlorido tirpalu arba 5 % m/V gliukozės tirpalu.
5 ampules NEXODAL 0,4 mg/ml (2 mg) praskiedus iki 500 ml, galutinė tirpalo koncentracija bus 4 mikrogramai/ml.
Vaistų negalima išpilti į kanalizaciją arba išmesti su buitinėmis atliekomis. Kaip tvarkyti nereikalingus vaistus, klauskite vaistininko. Šios priemonės padės apsaugoti aplinką.
6. KITA INFORMACIJA
NEXODAL sudėtis
- Veiklioji medžiaga yra naloksono hidrochloridas. Vienoje ampulėje (1 ml) injekcinio/infuzinio tirpalo yra 0,4 mg naloksono hidrochlorido (naloksono hidrochlorido dihidrato pavidalu).
- Pagalbinės medžiagos yra natrio chloridas, praskiesta vandenilio chlorido rūgštis ir injekcinis vanduo.
NEXODAL išvaizda ir kiekis pakuotėje
NEXODAL yra skaidrus bespalvis injekcinis/infuzinis tirpalas.
NEXODAL pakuotėje yra 10 ampulių, kurių kiekvienoje yra 1 ml injekcinio/infuzinio tirpalo.
Tarptautinis pavadinimas | Naloksonas |
Vaisto stiprumas | 0,4mg/ml |
Vaisto forma | injekcinis ar infuzinis tirpalas |
Grupė | Vaistinis preparatas |
Pogrupis | Cheminis vaistas |
Vartojimas | leisti į raumenis, į veną |
Registracijos numeris | LT/1/08/1182 |
Registratorius | OrPha-Devel Handels und Vertriebs GmbH, Austrija |
Receptinis | Receptinis |
Vaistas registruotas | 2008.07.03 |
Vaistas perregistruotas | 2011.10.25 |
1. VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMAS
NEXODAL 0,4 mg/ml injekcinis/infuzinis tirpalas
2. KOKYBINĖ IR KIEKYBINĖ SUDĖTIS
Vienoje ampulėje (1 ml) injekcinio/infuzinio tirpalo yra 0,4 mg naloksono hidrochlorido (naloksono hidrochlorido dihidrato pavidalu).
Pagalbinė medžiaga: 1 ml yra 3,54 mg natrio.
Visos pagalbinės medžiagos išvardytos 6.1 skyriuje.
3. FARMACINĖ FORMA
Injekcinis/infuzinis tirpalas.
Skaidrus bespalvis tirpalas.
pH yra 3,0‑4,0, osmoliariškumas - 0,3 osmol/kg.
4. KLINIKINĖ INFORMACIJA
4.1 Terapinės indikacijos
Visiškas ar dalinis natūralių ar sintetinių opioidų bei opioidinių receptorių dalinių agonistų-antagonistų sukelto centrinės nervų sistemos (CNS) slopinimo, ypač kvėpavimo slopinimo, šalinimas.
Diagnozės patikslinimas įtarus, jog yra ūminis opioidų perdozavimas arba intoksikacija.
4.2 Dozavimas ir vartojimo metodas
Šio vaistinio preparato galima vartoti į veną ar raumenis arba infuzuoti į veną.
Duomenų apie nesuderinamumą bei nurodymų apie preparato praskiedimą prieš sušvirkštimą pateikta 6.2 ir 6.6 skyriuose.
Naloksono hidrochlorido į raumenis galima vartoti tik tuo atveju, jei į veną preparato vartoti neįmanoma.
Greičiausias poveikis pasireiškia, kai preparato švirkščiama į veną, todėl toks vartojimo būdas rekomenduojamas ūminiais atvejais.
Jei naloksono hidrochlorido vartojama į raumenis, būtina turėti omenyje, kad poveikis prasideda lėčiau, nei vaistinio preparato vartojimo į veną atveju, tačiau poveikis užtrunka ilgiau. Naloksono hidrochlorido poveikio trukmė priklauso nuo dozės bei vartojimo būdo ir trunka nuo 45 minučių iki 4 valandų.
Be to, būtina turėti omenyje, kad į raumenis vartojama dozė, sukelianti reikiamą poveikį, paprastai būna didesnė, nei vartojama į veną. Dozė kiekvienam pacientui turi būti parenkama individualiai.
Kadangi kai kurių opioidų poveikis gali trukti ilgiau nei naloksono hidrochlorido, pacientą būtina nuolat stebėti ir, jei reikia, skirti kartotines dozes.
Visiškas ar dalinis natūralių ar sintetinių opioidų bei opioidų - dalinių agonistų-antagonistų, sukelto CNS slopinimo, ypač kvėpavimo slopinimo, šalinimas
Suaugę žmonės
Kiekvienam pacientui parenkama tokia dozė, kuri sukelia optimalią kvėpavimo funkcijos reakciją, išlaikant adekvačią analgeziją. Paprastai į veną pakanka suleisti 0,1‑0,2 mg naloksono hidrochlorido, jei reikia, papildomai į veną kas 2‑3 min. galima leisti 0,1 mg dozę tol, kol atsiras patenkinamas kvėpavimas bei sąmonė. 1‑2 val. laikotarpyje gali reikėti sušvirkšti papildomą dozę (tai priklauso nuo veikliosios medžiagos, kurios poveikį norima neutralizuoti, pobūdžio (trumpalaikio poveikio ar lėto atpalaidavimo), suvartotos dozės, vartojimo laiko ir būdo).
Kitas vartojimo būdas (jis tinka, jei opioido poveikio trukmė būna ilgesnė, nei į veną sušvirkšto naloksono hidrochlorido) yra NEXODAL 0,4 mg /ml infuzija į veną.
Infuzijos greitis kiekvienam pacientui parenkamas individualiai ir priklauso nuo reakcijos į greitai į veną sušvirkštą (boliusu) dozę bei reakcijos į intraveninę infuziją (žr. 6.6 skyrių).
Vaikai ir paaugliai
Iš pradžių kas 2‑3 min. į veną švirkščiama 0,01‑0,02 mg/kg kūno svorio naloksono hidrochlorido dozė tol, kol atsiras patenkinamas kvėpavimas bei sąmonė. 1‑2 val. laikotarpyje gali reikėti sušvirkšti papildomas dozes (tai priklauso nuo paciento reakcijos bei opioido dozės ir poveikio trukmės).
Atsižvelgiant į vietines rekomendacijas, dozavimas vaikams ir paaugliams gali būti kitoks.
Senyvi žmonės
Senyviems žmonėms, sergantiems širdies ir kraujagyslių sistemos liga arba vartojantiems vaistinių preparatų, galinčių sukelti kardiotoksinį poveikį, naloksono hidrochlorido būtina vartoti atsargiai, kadangi tokiems ligoniams po operacijos suleidus naloksono hidrochlorido, buvo sunkaus nepageidaujamo poveikio širdies ir kraujagyslių sistemai, pvz., skilvelių tachikardijos ir virpėjimo, atvejų.
Diagnozės patikslinimas įtarus, jog yra ūminis opioidų perdozavimas arba intoksikacija
Suaugę žmonės
Įprastinė pradinė į veną švirkščiama naloksono hidrochlorido dozė yra 0,4‑2 mg. Jei, tirpalo suleidus į veną,tuoj pat reikiamai opioidų poveikis neneutralizuojamas ar kvėpavimo funkcija nepagerėja, injekciją į veną galima kartoti kas 2-‑3 minutes. Jei į veną naloksono hidrochlorido švirkšti neįmanoma, preparato galima injekuoti į raumenis.
Jei sušvirkštus 10 mg naloksono hidrochlorido būklė pastebimai nepagerėja, vadinasi, ją iš dalies ar visiškai lėmė kiti patologiniai procesai arba ne opioidinės veikliosios medžiagos.
Vaikai ir paaugliai
Įprastinė pradinė į veną švirkščiama naloksono hidrochlorido dozė yra 0,01 mg/kg kūno svorio. Jei patenkinamos klinikinės reakcijos neatsiranda, galima sušvirkšti papildomą 0,1 mg/kg kūno svorio dozę. Preparato gali reikėti infuzuoti į veną (tai priklauso nuo paciento būklės). Jei preparato į veną švirkšti neįmanoma, pradinę 0,01 mg/kg kūno svorio NEXODAL 0,4 mg/ml dozę, padalintą į kelias dalis, galima leisti į raumenis.
Atsižvelgiant į vietines rekomendacijas, dozavimas vaikams ir paaugliams gali būti kitoks.
Naujagimiai, kurių motinos vartojo opioidų
Įprastinė pradinė į veną švirkščiama naloksono hidrochlorido dozė yra 0,01 mg/kg kūno svorio. Jei po tokios dozės suleidimo kvėpavimo funkcija netampa patenkinama, injekciją galima kartoti kas 2‑3 min. Jei preparato į veną švirkšti neįmanoma, pradinę 0,01 mg/kg kūno svorio NEXODAL 0,4 mg/ml dozę galima leisti į raumenis.
Atsižvelgiant į vietines rekomendacijas, dozavimas naujagimiams gali būti kitoks.
4.3 Kontraindikacijos
Padidėjęs jautrumas naloksono hidrochloridui arba bet kuriai pagalbinei medžiagai.
4.4 Specialūs įspėjimai ir atsargumo priemonės
NEXODAL 0,4 mg/ml būtina atsargiai skirti pacientams, kurie vartoja dideles opioidų dozes arba kuriems yra fizinė priklausomybė nuo opioidų (įskaitant nuo opioidų priklausomų moterų naujagimius). Tokiu atveju per didelės NEXODAL dozės sukeltas ankstyvas ir visiškas opioidų poveikio pašalinimas gali paskatinti ūminio nutraukimo simptomų atsiradimą. Buvo hipertenzijos, širdies ritmo sutrikimo, plaučių edemos bei širdies veiklos nutrūkimo atvejų. Toks poveikis gali pasireikšti ir tokių pacientų naujagimiams.
Pacientus, kurių reakcija į naloksono hidrochloridą buvo pakankama, būtina atidžiai stebėti. Gali reikėti švirkšti kartotines dozes, kadangi opioidų poveikis gali trukti ilgiau nei naloksono hidrochlorido.
Per didelė naloksono hidrochlorido dozė ligoniams po operacijos gali visiškai pašalinti analgeziją ir sukelti susijaudinimą bei padidinti kraujo spaudimą. Per greitas opioidų poveikio pašalinimas gali sukelti pykinimą, vėmimą, smarkų prakaitavimą ar tachikardiją.
Jei centrinį slopinimą sukėlė ne opioidiniai preparatai, naloksono hidrochloridas neveiksmingas. Buprenorfino sukelto kvėpavimo slopinimo šalinimas gali būti tik dalinis. Jei reakcija būna dalinė, būtina taikyti dirbtinę plaučių ventiliaciją.
Žmonėms, sergantiems širdies ir kraujagyslių sistemos liga arba vartojantiems vaistinių preparatų, galinčių sukelti kardiotoksinį poveikį (pvz., kalcio kanalų blokatorių, beta adrenoreceptorių blokatorių, digoksino), naloksono būtina vartoti atsargiai (žr. 4.8 skyrių).
Kiekvienoje 1 ml tirpalo ampulėje yra 3,54 mg natrio; tai atitinka 17,7 mg natrio 2 mg naloksono hidrochlorido dozėje (5 ml) ir 3,8 mmol (88,5 mg) natrio maksimalioje paros 10 mg naloksono hidrochlorido dozėje. Į tai reikia atsižvelgti pacientams, kontroliuojantiems natrio kiekį maiste.
4.5 Sąveika su kitais vaistiniais preparatais ir kitokia sąveika
Naloksono poveikis susijęs su jo sąveika su opioidais ir opioidinių receptorių agonistais. Vartojant įprastinę naloksono dozę, sąveikos su barbitūratais ir trankviliantais nebūna. Duomenys apie sąveiką su alkoholiu skirtingi. Pacientams, kurie intoksikuoti opioidais ir kartu raminamaisiais preparatais arba alkoholiu, naloksono poveikis gali būti pavėluotas (priklauso nuo intoksikacijos priežasties).
Naloksono sušvirkštus ligoniui, kuris kaip analgetiko vartojo buprenorfino, galimas visiškas analgezinio poveikio sugrąžinimas. Manoma, kad tokį poveikį lemia buprenorfino lanko formos dozės-reakcijos kreivė (vartojant didelę (per didelę) dozę, analgezija silpnėja). Vis dėlto buprenorfino sukeltas kvėpavimo slopinimo pašalinimas būna dalinis.
Klonidino perdozavimo sukeltos komos atveju sušvirkštus naloksono, buvo sunkios hipertenzijos atvejų.
4.6 Nėštumo ir žindymo laikotarpis
Vartojimas nėštumo laikotarpiu
Reikiamų duomenų apie naloksono hidrochlorido vartojimą nėštumo metu nėra.
Su gyvūnais atlikti tyrimai parodė toksinį poveikį reprodukcijai (žr. 5.3 skyrių). Galimas pavojus žmogui nežinomas. NEXODAL nėštumo metu vartoti negalima, išskyrus neabejotinai būtinus atvejus.
Naloksono hidrochloridas naujagimiams gali sukelti nutraukimo simptomų (žr. 4.4 skyrių).
Vartojimas žindymo laikotarpiu
Ar naloksono hidrochlorido patenka į moters pieną bei ar krūtimi maitinamam kūdikiui pasireiškia naloksono hidrochlorido poveikis, nežinoma, todėl po vaistinio preparato sušvirkštimo žindyti negalima 24 valandas.
4.7 Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus
Poveikio gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus tyrimų neatlikta.
Pacientus, kuriems naloksono hidrochloridu buvo pašalintas opioidų poveikis, būtina įspėti nevairuoti, nevaldyti mechanizmų bei neatlikinėti kitokių veiksmų, reikalaujančių fizinių ar psichinių pastangų, bent 24 valandas, kadangi opioidų poveikis gali atsinaujinti.
4.8 Nepageidaujamas poveikis
Toliau išvardytas nepageidaujamas poveikis suskirstytas pagal organų sistemų klases bei pasireiškimo dažnumą.
Kiekvienoje dažnio grupėje nepageidaujamas poveikis pateikiamas mažėjančio sunkumo tvarka.
Labai dažni (≥1/10)
Dažni (nuo ≥1/100 iki <1/10)
Nedažni (nuo ≥1/1 000 iki <1/100)
Reti (nuo ≥1/10 000 iki <1/1 000)
Labai reti (<1/10 000)
Dažnis nežinomas (negali būti įvertintas pagal turimus duomenis)
Imuninės sistemos sutrikimai
Labai reti: alerginės reakcijos (dilgėlinė, rinitas, dusulys, Kvinkės (Quincke) edema), anafilaksinis šokas.
Nervų sistemos sutrikimai
Dažni: galvos svaigimas, galvos skausmas.
Nedažni: tremoras, smarkus prakaitavimas.
Reti: traukuliai, įtampa.
Po naloksono hidrochlorido sušvirkštimo retai prasideda traukuliai, tačiau tokio poveikio ryšys su vaistiniu preparatu nenustatytas. Ligoniams po operacijos sušvirkštus didesnę nei rekomenduojamą dozę, gali atsirasti įtampa.
Širdies sutrikimai
Dažni: tachikardija.
Nedažni: širdies ritmo sutrikimas, bradikardija.
Labai retas: virpėjimas, širdies sustojimas.
Kraujagyslių sutrikimai
Dažni: hipotenzija, hipertenzija.
Pacientams, kuriems po operacijos buvo sušvirkšta naloksono hidrochlorido, buvo hipotenzijos, hipertenzijos ir širdies ritmo sutrikimų (įskaitant skilvelių tachikardiją ir virpėjimą) atvejų. Nepageidaujamas poveikis širdies ir kraujagyslių sistemai dažniausiai pasireiškia po operacijos pacientams, kurie jau serga širdies ir kraujagyslių sistemos liga arba kurie vartoja kitokių vaistinių preparatų, sukeliančių panašų nepageidaujamą poveikį širdies ir kraujagyslių sistemai.
Kvėpavimo sistemos, krūtinės ląstos ir tarpuplaučio sutrikimai
Labai reti: plaučių edema.
Pacientams, kuriems po operacijos buvo sušvirkšta naloksono hidrochlorido, buvo plaučių edemos atvejų.
Virškinimo trakto sutrikimai
Labai dažni: pykinimas.
Dažni: vėmimas.
Reti: viduriavimas, burnos džiūvimas.
Pacientams, kuriems po operacijos buvo sušvirkšta didesnė naloksono hidrochlorido dozė, negu rekomenduojama, buvo pykinimo ir vėmimo atvejų. Vis dėlto tokio poveikio ryšys su vaistinio preparato vartojimu nenustatytas, be to, šie simptomai gali būti per greito opioidų poveikio neutralizavimo požymiai.
Labai reti: daugiaformė eritema.
Buvo vienas atvejis, kai po naloksono hidrochlorido vartojimo nutraukimo greitai išnyko daugiaformė eritema.
Bendrieji sutrikimai ir vartojimo vietos pažeidimai
Dažni: pooperacinis skausmas.
Nedažni: hiperventiliacija, kraujagyslės sienelės dirginimas (po preparato suleidimo į veną).
Ligoniams po operacijos didesnė nei rekomenduojama dozė gali atnaujinti skausmą.
Greitas opioidų poveikio neutralizavimas gali sukelti hiperventiliaciją.
4.9 Perdozavimas
Atsižvelgiant į indikacijas bei platų terapinį indeksą, perdozavimas netikėtinas.
Vienkartinė į veną sušvirkšta 10 mg bei suminė į poodį suleista ne didesnė kaip 90 mg paros dozė buvo toleruota gerai, nepageidaujamo poveikio nepasireiškė, laboratorinių tyrimų rodmenys nepakito.
Pranešimų apie perdozavimą negauta.
5. FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS
5.1 Farmakodinaminės savybės
Farmakoterapinė grupė – priešnuodžiai, ATC kodas – V03AB15
Naloksono hidrochloridas yra specifinis opioidų antagonstas. Jo poveikis paremtas konkurenciniu jungimusi prie opioidinių receptorių. Nustatyta, kad naloksono hidrochloridui būdingas labai didelis afinitetas opioidiniams receptoriams, todėl iš prisijungimo vietos išstumiami ir opioidų agonistai, ir daliniai antagonistai.
Naloksono hidrochloridas nepašalina centrinio migdomųjų ar kitokių neopioidinių preparatų sukelto slopinimo bei nesukelia kitiems opioidiniams antagonistams būdingo agonistinio ar į morfiną panašaus poveikio. Net didelė naloksono hidrochlorido dozė (10 kartų didesnė už įprastinę gydomąją dozę) sukelia tik nereikšmingą analgeziją ir silpną apsnūdimą, o kvėpavimo slopinimo, psichomimetinio poveikio, kraujotakos pokyčių bei miozės neatsiranda.
Jei nėra opioidų arba kitokių opioidinių antagonistų sukelto agonistinio poveikio, naloksono hidrochloridas farmakologinio poveikio beveik nesukelia. Kadangi naloksono hidrochloridas, kitaip nei nalorfinas, nestiprina kitokių medžiagų sukelto kvėpavimo slopinimo, šio vaistinio preparato galima vartoti diagnozei patikslinti.
Duomenų, kad naloksono hidrochloridas sukelia pripratimą ar fizinę bei psichinę priklausomybę, negauta. Jei yra priklausomybė nuo opioidų, naloksono hidrochloridas sustiprina fizinės priklausomybės simptomus.
Jei naloksono hidrochlorido švirkščiama į veną, farmakologinis poveikis paprastai tampa pastebimu per 2 minutes.
Antagonistinio poveikio trukmė priklauso nuo dozės, paprastai jis trunka 45 min.‑4 val.
Kartotinių dozių poveikis priklauso nuo opioido, kurio poveikį norima neutralizuoti, kiekio, pobūdžio bei vartojimo būdo.
5.2 Farmakokinetinės savybės
Absorbcija
Pavartotas per burną naloksono hidrochloridas yra greitai absorbuojamas iš virškinimo trakto, tačiau daug preparato metabolizuojama pirmojo prasiskverbimo pro kepenis metu ir greitai tampa neaktyviu. Nors pavartotas per burną vaistinis preparatas yra veiksmingas, tačiau, kad būtų visiškai neutralizuotas opioidų poveikis, dozė turi būti daug didesnė, nei reikalinga vartojant preparato parenteriniu būdu (pavartoto per burną vaisto biologinis prieinamumas būna tik 1/50, palyginti su pavartotu parenteriniu būdu). Todėl naloksono hidrochlorido vartojama parenteriniu būdu.
Pasiskirstymas
Parenteriniu būdu pavartotas naloksono hidrochloridas greitai pasiskirsto organizmo audiniuose bei skysčiuose, ypač smegenyse, kadangi veiklioji medžiaga yra labai tirpi riebaluose. Kai koncentracija serume būna maksimali (po injekcijos praėjus 15 minučių), koncentracija smegenyse būna 1,5 karto didesnė nei koncentracija plazmoje.
Nusistovėjus pusiausvyrinei apykaitai, pasiskirstymo tūris suaugusių žmonių organizme būna maždaug 2 l/kg kūno svorio.
Prie baltymų prisijungia 32‑45 % medžiagos.
Naloksono hidrochloridas lengvai prasiskverbia pro placentą. Ar jo patenkas į moters pieną, nežinoma.
Metabolizmas
Naloksono hidrochloridas greitai metabolizuojamas kepenyse, daugiausia vykstant konjugacijai su gliukurono rūgštimi ir 6-keto grupės dealkilinimui bei redukcijai. Naloksono hidrochloridas ir jo metabolitai išskiriami pro inkstus (70% per 72 valandas).
Eliminacija
Parenteriniu būdu pavartoto naloksono hidrochlorido pusinės eliminacijos iš plazmos laikas yra trumpas (maždaug 1-1,5 val.). Pusinės eliminacijos laikas iš naujagimių plazmos yra maždaug 3 valandos. Suminis klirensas būna iki 22 ml/min./kg kūno svorio.
5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys
Įprastų ūminio bei kartotinių dozių toksiškumo ikiklinikinių tyrimų duomenys specifinio pavojaus žmogui nerodo.
Naloksono hidrochlorido Ames mutageninio poveikio testas bei žmogaus limfocitų chromosomų aberacijos testas in vitro buvo silpnai teigiamas, o mutageninio poveikio testas su kininio žiurkėno V79 ląstelių HGPRT in vitro bei žiurkių kaulų čiulpų aberacijos testas in vivo - neigiamas.
Galimo kancerogeninio naloksono hidrochlorido poveikio tyrimų neatlikta.
Žiurkių, kurios vaikingumo laikotarpiu vartojo naloksono hidrochlorido, jaunikliams buvo nuo dozės priklausomo nervų sistemos bei elgesio vystymosi greičio pokyčio bei smegenų sutrikimo atvejų. Be to, aprašyta atvejų, kai padidėjo žiurkių, vėlyvuoju vaikingumo laikotarpiu vartojusių naloksono hidrochlorido, jauniklių nugaišimo dažnumas bei sumažėjo kūno svoris.
6. FARMACINĖ INFORMACIJA
6.1 Pagalbinių medžiagų sąrašas
Natrio chloridas
Praskiesta vandenilio chlorido rūgštis (pH koregavimui)
Injekcinis vanduo
6.2 Nesuderinamumas
Šio vaistinio preparato negalima maišyti su kitais, išskyrus išvardytus 6.6 skyriuje.
NEXODAL nesuderinamas su tirpalais, kuriuose yra bisulfito, metabisulfito, vadinamųjų ilgos grandinės ar didelės molekulinės masės anijonų. Be to, jis nesuderinamas su šarminiais tirpalais.
6.3 Tinkamumo laikas
3 metai.
Tinkamumo laikas po ampulės atidarymo:
Vaistinį preparatą būtina vartoti nedelsiant.
Tinkamumo laikas po praskiedimo:
Mikrobiologijos požiūriu, paruoštą preparatą reikia vartoti nedelsiant. Jeigu jis tuoj pat nevartojamas, už laikymo trukmę ir sąlygas prieš vartojimą atsako vartotojas, tačiau paprastai ilgiau negu 24 valandas 2°C - 8°C temperatūroje laikyti negalima, išskyrus tuos atvejus, kai preparatas skiedžiamas kontroliuojamomis ir patvirtintomis aseptinėmis sąlygomis.
6.4 Specialios laikymo sąlygos
Laikyti ne aukštesnėje kaip 25 °C temperatūroje.
Ampules laikyti išorinėje dėžutėje, kad preparatas būtų apsaugotas nuo šviesos.
Praskiesto vaistinio preparato laikymo sąlygos nurodytos 6.3 skyriuje
6.5 Pakuotė ir jos turinys
I tipo bespalvio skaidraus stiklo ampulės.
Vienoje pakuotėje yra 10 ampulių po 1 ml.
6.6 Specialūs reikalavimai atliekoms tvarkyti ir vaistiniam preparatui ruošti
Vaistinis preparatas yra skirtas tik vienkartiniam vartojimui. Nesuvartotą tirpalą sunaikinkite.
Prieš vartojimą vaistinį preparatą būtina apžiūrėti.
Galima vartoti tik skaidrų ir bespalvį tirpalą, kuriame nėra dalelių.
Prieš infuziją NEXODAL 0,4 mg/ml praskiedžiamas 0,9% m/V natrio chlorido arba 5% m/V gliukozės tirpalu.
5 NEXODAL 0,4 mg/ml ampulėse esantį tirpalą (2 mg) praskiedus iki 500 ml, naloksono hidrochlorido koncentracija būna 4 mikrogramai/ml.
Nesuvartotą preparatą ar atliekas reikia tvarkyti laikantis vietinių reikalavimų.
Populiariausios ligos
Rekomenduojamos gydymo įstaigos
-
+185-24+161
-
+44-7+37
-
+20-4+16
-
+15-6+9
-
+9-5+4
- Daugiau gydymo įstaigų
Anekdotai
-
Draugas klausia draugo:
- Ko taip džiaugiesi?
- Buvau pas dantistą.
- Ir tau taip linksmą?
- Žinoma, šiandien jis nedirba. - Daugiau anekdotų
Dienos Klausimas
Kuris vaistinis preparatas nuo alergijos mažiau sukelia mieguistumą