Betaxolol PMCS

Tarptautinis pavadinimas	Betaksololis
Vaisto stiprumas	20mg
Vaisto forma	tabletės
Grupė	Vaistinis preparatas
Pogrupis	Cheminis vaistas
Vartojimas	vartoti per burną
Registracijos numeris	LT/1/13/3412
Registratorius	Pro. Med. CS Praha a.s., Čekija
Receptinis	Receptinis
Vaistas registruotas	2013.10.31
Vaistas perregistruotas

1. VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMAS

Betaxolol PMCS 20 mg tabletės

  

2. KOKYBINĖ IR KIEKYBINĖ SUDĖTIS

Kiekvienoje tabletėje yra 20 mg betaksololio hidrochlorido.

Visos pagalbinės medžiagos išvardytos 6.1 skyriuje.

 

3. FARMACINĖ FORMA

Tabletė 

Beveik baltos spalvos, apvali abipusiai gaubta, 8 mm diametro tabletė, kurios vienoje pusėje yra vagelė. Tabletę galima padalyti į lygias dozes.

  

4. KLINIKINĖ INFORMACIJA

4.1 Terapinės indikacijos

Arterinės hipertenzijos gydymas.

Stabiliosios įtampos krūtinės anginos priepuolių profilaktika.

Šis vaistinis preparatas skiriamas suaugusių pacientų gydymui.

 

4.2 Dozavimas ir vartojimo metodas

 

Dozavimas

 

Suaugusieji

 

Arterinė hipertenzija

Esant lengvos formos arterinei hipertenzijai pradinė dozė yra 10 mg per parą. Jeigu šios dozės nepakanka, ją galima padidinti iki 20 mg per parą.

Esant vidutinės formos hipertenzijai standartinė dozė yra 20 mg per parą.

 

Stabiliosios  įtampos krūtinės anginos priepuolių profilaktika

Dozė turi būti nustatoma individualiai. Pradinė dozė yra 10 mg per parą, kuri gali būti didinama iki įprastos 20 mg per parą dozės. Kai kuriais atvejais dozę gali reikėti didinti iki 40 mg per parą.

 

Pacientams, kurių inkstų ar kepenų funkcija sutrikusi

• Pacientams, turintiems inkstų veiklos sutrikimų (kreatinino klirensas daugiau kaip 20 ml/per minutę), koreguoti dozės nereikia. Tačiau gydymo pradžioje, tol kol bus pasiektas stabilus vaistinio preparato kiekis kraujo plazmoje, reikalingas klinikinis monitoringas (apie 4 dienas).
• Pacientams, kurių inkstų pažeidimas yra sunkus (kreatinino klirensas mažiau kaip 20 ml/per minutę) ar pacientams, kuriems atliekama hemo ar peritoninė dializė, negalima viršyti daugiau kaip 10 mg per parą dozės. Ši dozė gali būti skiramas nepriklausomai nuo dializės laiko.
• Pacientams, turintiems kepenų pažeidimų dozės koreguoti nereikia. Gydymo pradžioje rekomenduojamas atidus klinikinis monitoringas.

Senyviems pacientams

Senyvus pacientus reikia pradėti gydyti atsargiai mažomis dozėmis ir esant atidžiai gydytojo priežiūrai (žr. skyrių 4.4).

Vaikų populiacija

Betaksololio saugumas ir veiksmingumas vaikams dar neištirtas, todėl jo vartoti vaikams ir paaugliams negalima (žr. skyrių 4.4)

 

Vartojimo metodas

Tabletes reikia vartoti per burną.

Maistas ir jo sudėtis įtakos betaksololio bioprieinamumui neturi. Vaistinį preparatą reikia visada vartoti tuo pačiu metu, geriausiai iš ryto.

 

4.3 Kontraindikacijos 

Padidėjęs jautrumas veikliajai arba bet kuriai 6.1 skyriuje nurodytai pagalbinei medžiagai

Sunkios formos bronchinė astma ar lėtinė obstrukcinė plaučių liga

Dekompensuotas širdies nepakankamumas

Kardiogeninis šokas

Antro ir trečio laipsnio atrioventrikulinė blokada, nebent pacientui įdėtas širdies stimuliatorius

Prinzmetal krūtinės angina

Sinusinio mazgo silpnumo sindromas, įskaitant sinoatrialinę blokadą

Sunki bradikardija (mažiau kaip 45-50 susitraukimų per minutę)

Sunki Raynaud sindromo forma ir periferinių kraujagyslių sutrikimai

Negydoma feochromacitoma

Hipotenzija

Buvusios anafilaksinės reakcijos

Metabolinė acidozė

Vartojimas kartu su floktafeninu ar sultopridu (žr. skyrių 4.5)

Vartojimas kartu su MAO inhibitoriais (neįtraukiat MAO-B inhibitorių)

Intraveninis verapamilio ar diltiazemo tipo kalcio kanalų blokatorių ir kitų antiaritminių vaistų (tokių kaip dizopiramidas ar amjodaronas) vartojimas. Išimtis gali būti ligonio gydymas intensyvios terapijos skyriuje, nes tuomet garantuojama visapusiška ir atidi jo priežiūra (žr. skyrių 4.5)

 

4.4 Specialūs įspėjimai ir atsargumo priemonės

Pacientams, sergantiems krūtinės angina, betaksololio vartojimo staiga nutraukti negalima, nes gali labai sutrikti širdies ritmas, ištikti miokardo infarktas ar staigi mirtis.

 

Gydymo nutraukimas

Pacientams, ypač sergantiems koronarine širdies liga, gydymo negalima nutraukti staiga. Dozę reikia sumažinti laipsniškai, t.y. per 1‑2 savaites, jei reikia, tuo pačiu metu turi būti pradėtas pakeičiamasis gydymas, norint išvengti bet kokio krūtinės anginos pasunkėjimo.

 

Astma ir lėtinė obstrukcinė plaučių liga

Beta adrenoblokatoriai gali būti skiriami tik lengvų formų gydymui, pasirenkant selektyvius beta adrenoblokatorius ir iš pradžių juos vartojant mažomis dozėmis. Prieš pradedant vartoti vaistinį preparatą, rekomenduojama ištirti plaučių funkciją. Jei gydymo metu pasireiškia priepuoliai, gali būti vartojami bronchus plečiantys beta-2-adrenomimetikai.

 

Širdies nepakankamumas

Jei reikia, pacientams, kuriems širdies nepakankamumas kontroliuojamas taikomu gydymu, betaksololį reikia skirti laipsniškai, didinant labai mažas dozes ir atidžiai gydytojui prižiūrint.

 

Bradikardija

Dozė turi būti sumažinta, jei paciento širdies susitraukimų dažnis ramybėje sumažėja iki mažiau kaip 50-55 kartų per minutę ir pacientui pasireiškia su bradikardija susiję simptomai.

 

Pirmojo laipsnio atrioventrikulinė blokada

Atsižvelgiant į neigiamą dromotropinį beta adrenoblokatorių poveikį, pacientams, kuriems yra pirmojo laipsnio atrioventrikulinė blokada, betaksololis turi būti skiriamas atsargiai.

 

Prinzmetal krūtinės angina

Pacientams, sergantiems Prinzmetal krūtinės angina, dėl beta adrenoblokatorių vartojimo priepuolių skaičius ir trukmė gali padidėti. Esant lengvoms ar su vainikinių arterijų stenoze susijusioms ligos formoms, kardioselektyvūs beta adrenoblokatoriai gali būti vartojami su sąlyga, kad tuo pat metu vartojamas ir vazodilatatorius.

 

Periferinių arterijų sutrikimai

Pacientams, kenčiantiems nuo periferinių arterijų sutrikimų (Raynaud sindromas ar liga, arteritas arba lėtinė okliuzinė apatinių galūnių arterijų liga), beta adrenoblokatoriai gali šias būkles pasunkinti.

 

Feochromocitoma

Beta adrenoblokatoriais hipertenziją, kurią sukėlė feochromocitoma, gydomiems pacientams reikia kruopščiai stebėti kraujospūdį. Beta blokatorių galima vartoti prieš tai vartojus alfa inhibitorių.

 

Vaikai ir paaugliai

Saugumas ir veiksmingumas vaikams ir paaugliams netirtas, todėl jiems betaksololio skirti nerekomenduojama.

 

Senyvi pacientai

Senyvų pacientų gydymą reikia pradėti atsargiai, mažomis dozėmis ir nuolat atidžiai prižiūrėti.

 

Pacientai, kurių inkstų funkcija sutrikusi

Pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi dozė turi būti parinkta atsižvelgiant į kreatinino koncentraciją serume arba kreatinino klirensą (žr. 4.2 skyrių).

 

Cukriniu diabetu sergantys pacientai

Pacientams, gydomiems nuo cukrinio diabeto, visi beta adrenoblokatoriai paslepia kai kuriuos hipoglikemijos sukeliamus simptomus, t.y. tachikardiją, palpitaciją bei prakaitavimą.

Gydymo pradžioje pacientus įspėkite ir įtikinkite juos pradėti savarankišką gliukozės kiekio kraujyje stebėseną. (žr. 4.5 skyrių).

 

Žvynelinė

Kadangi buvo pastebėta žvynelinės pasunkėjimo atvejų, beta adrenoblokatorių vartojimo nauda ja sergantiems pacientams turi būti kruopščiai įvertinta.

 

Alerginės reakcijos

Pacientams, turintiems polinkį į sunkias bet kokios kilmės anafilaksines reakcijas, ypač dėl jodo turinčių kontrastinių medžiagų ar floktofenino, ar desensibilizuojančio gydymo kurso metu, gydymas beta adrenoblokatoriais gali sąlygoti reakcijų paūmėjimą ir jų atsparumą gydymui įprastomis adrenalino dozėmis.

 

Bendroji nejautra

Taikant bendrinę nejautrą gydymas beta adrenoblokatoriais sumažina aritmijos ir miokardo išemijos dažnį nejautros indukcijos, intubacinėje ir pooperacinėje stadijose. Dabartiniu metu gydymo beta blokatoriais rekomenduojama nenutraukti. Reikia pasakyti anesteziologui, kad pacientas gydomas beta adrenoblokatoriais, kadangi sąveika su kitais skiriamais vaistiniais preparatais gali sukelti bradiaritmijas, refleksinės tachikardijos susilpnėjimą ir sumažėjusį kraujo netekimo reguliacijos refleksą.

Likus 48 valandoms iki bendrinės nejautros, reikia nutraukti beta adrenoblokatorių vartojimą, kad atsinaujintų normalus jautrumas katecholaminams.

Tam tikrais atvejais gydymo adrenoblokatoriais nutraukti negalima:

• Jeigu pacientui yra išeminė širdies liga, staigus beta adrenoblokatorių vartojimo nutraukimas gali sukelti žalingą poveikį, todėl gydymą rekomenduojama tęsti iki pat operacijos.
• Esant kritinei būklei arba jei vartojimo nutraukti neįmanoma, pacientas turi būti apsaugotas nuo klajoklio nervo dominavimo, skiriant pakankamą premedikaciją atropinu, kuri, jei reikia, kartojama.

 

Akių ligos

Beta adrenerginė blokada sumažina akispūdį ir gali iškreipti glaukomos profilaktinio patikrinimo rezultatus. Oftalmologas turi žinoti, ar pacientas vartoja betaksololį. Pacientas, vartojantis beta adrenoblokatorių sisteminiu būdu ar į akis, turi būti stebimas dėl galimo adityvaus poveikio.

 

Tirotoksikozė

Tikėtina, kad beta adrenoblokatoriai gali slėpti kardiovaskulinius tirotoksikozės simptomus.

 

Pacientai, kurių kepenų funkcija sutrikusi

Gydymo pradžioje rekomenduojamas atidus paciento monitoringas.

 

Hipoglikemija

Ilgai badaujant ar sunkiai sportuojant, padidėja hipoglikemijos pavojus.

 

Sportininkai

Sportininkų dėmesį reikia atkreipti į tai, kad šio vaistinio preparato sudėtyje esanti veiklioji medžiaga galbūt gali lemti teigiamą dopingo kontrolės testo rezultatą.

 

4.5 Sąveika su kitais vaistiniais preparatais ir kitokia sąveika

 

Vaistiniai preparatai, kurių kartu su Betaxolol PMCS vartoti negalima

 

Floktafeninas

Šoko ar hipotenzijos atvejais floktafenino ir beta adrenoblokatorių derinys sąlygoja širdies ir kraujagyslių sistemos kompensacinių reakcijų sumažėjimą.

 

Sultopridas

Galimi širdies automatizmo sutrikimai (pernelyg didelė bradikardija) dėl papildomo bradikardiją sukeliančio poveikio.

 

Vaistiniai preparatai, kurių kartu su Betaxolol PMCS vartoti nerekomenduojama

 

Amjodaronas

Kyla kontraktilumo, širdies automatizmo ir laidumo sutrikimo pavojus (slopinami simpatinės sistemos kompensuojamieji mechanizmai).

 

Centrinio veikimo antihipertenziniai vaistai, rusmenės glikozidai

Derinys,galintis pailginti atrioventrikulinio laidumo laiką ir sukelti bradikardiją. Nutraukus klonidino vartojimą ir vartojant betaksololio,galimas staigus kraujospaudimo kilimas. Todėl klonidino vartojimą galima nutraukt tik po to kai ankščiau nutraukiamas betaksololio vartojimas. Po to palaipsniui galima nutraukti vartoti klonidiną.

 

Vaistiniai preparatai, kurių kartu su Betaxolol PMCS reikia vartoti ypač atsargiai

Anestetikai

Kartu vartojant betaksololio ir anestetikų gali padidėti kraujospūdį mažinantis veikimas. Anestetikų ir betaksololio neigiamas inotropinis poveikis gali sumuotis (beta blokada intervencijos metu gali būti kompensuota beta mimetikais). Apskritai, betaksololio vartojimo bendrosios anestezijos metu ar prieš skiriant periferinių raumenų miorelaksantus, nutraukti negalima. Reikia informuoti anesteziologą, kad pacientas vartoja beta blokatorius. Jeigu reikia nutraukti betaksololio vartojimą, tai reikia padaryti 48 val. prieš anesteziją, kad atsistatytų normalus jautrumas katecholaminams (žr. 4.4 skyrių).

 

Kalcio kanalų blokatoriai (bepridilis, diltiazemas, verapamilis ir mibefradilis)

Gali sutrikti širdies automatizmas (pasireikšti sinusinė bradikardija ir nutrūkti sinusinio mazgo veikla) ir sinoatrialinis bei atrioventrikulinis laidumas, pasireikšti širdies nepakankamumas (sinergetinis poveikis). Šie deriniai turi būti naudojami tik griežtai elektrokardiografiškai monitoruojant (ypač senyviems pacientams ir gydymo pradžioje).

Antiaritminiai vaistiniai preparatai (propafenonas, Ia klasės: chinidinas ir dizopiramidas)

Širdies automatizmo ir laidumo sutrikimai (simpatinių kompensacinių mechanizmų slopinimas). Rekomenduojamas elektrokardiografinis monitoringas.

 

Baklofenas

Padidėja antihipertenzinis poveikis. Jei būtina, reikia stebėti kraujospūdį ir koreguoti dozę.

 

Insulinas ir gliukozės kiekį kraujyje mažinantys sulfonamidai (žr. 4.4 ir 4.8 skyrius)

Visi beta adrenoreceptorių blokatoriai paslepia kai kuriuos hipoglikemijos simptomus (palpitaciją, tachikardiją). Pacientui tai turi būti žinoma, kad gydymo metu, ypač gydymo pradžioje, reikia dažnai tikrinti gliukozės kiekį serume.

 

Lidokainas

Sąveika aprašyta su propranololiu,metoprololiu ir nadololiu.

Lidokaino koncentracijos plazmoje padidėjimas su galimu neurologinių ir širdies nepageidaujamų reiškinių padažnėjimu (sumažėjęs lidokaino metabolizmas kepenyse).

Lidokaino dozę reikia koreguoti. Gydymo beta adrenoblokatoriais metu ir jį nutraukus, būtina stebėti ligonio klinikinę būklę, elektrokardiogramą ir, jei įmanoma, lidokaino koncentraciją plazmoje.

 

Jodo turinčios kontrastinės medžiagos

Jodo turinčių kontrastinių medžiagų sukelto šoko ar hipotenzijos atvejais beta adrenoblokatoriai sąlygoja širdies ir kraujagyslių sistemos kompensacinių reakcijų sumažėjimą.

Jei galima, gydymas beta adrenoblokatoriais turi būti nutrauktas prieš tyrimą, kurio metu vartojamos kontrastinės medžiagos. Jei gydymą tęsti būtina, gydytojui turi būti prieinamos atitinkamos intensyvaus gydymo priemonės.

 

Vaistiniai preparatai, sukeliantys torsades de pointes

Padidėja skilvelinių aritmijų, ypač torsades de pointes, rizika.

Vaistiniai preparatai, kurių kartu su Betaxolol PMCS reikia vartoti atsargiai

 

Nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo (NVNU)

Silpnėja antihipertenzinis poveikis (NVNU, kurie yra pirazolono dariniai, slopina kraujagysles plečiančius prostaglandinus).

Kalcio kanalų blokatoriai: dihidropiridinai, tokie kaip nifedipinas

Pacientams, kuriems yra latentinis ar nekontroliuojamas širdies nepakankamumas, pasireiškia sumažėjęs kraujospūdis ar širdies nepakankamumas (įvairaus stiprumo neigiamas inotropinis dihidropiridinų poveikis in vitro, kuris yra šio vaistinio preparato paskirtis ir, tikėtina, prisideda prie neigiamo inotropinio beta adrenoblokatorių poveikio). Be to, gydymas beta adrenoblokatoriais gali sumažinti simpatinių refleksų reakcijas, kurias sukelia bet kokie hemodinamikos svyravimai.

Imipramino grupės antidepresantai (tricikliai), neuroleptikai

Stiprėja antihipertenzinis poveikis ir didėja ortostatinės hipotenzijos rizika (poveikis adityvus).

 

Kortikosteroidai ir tetrakosaktidai

Jie sumažina beta adrenoblokatorių antihipertenzinį poveikį (dėl kortikosteroidų susilaiko vanduo ir natris).

Meflokvinas

Bradikardijos pavojus (prisideda bradikardiją sukeliantys poveikiai).

Simpatomimetiniai vaistiniai preparatai

Sumažėjusio beta adrenoblokatorių poveikio pavojus.

 

Adrenalinas

Kartu vartojant adrenalino ir betaksololio galimas staigus kraujospūdžio kilimas.

 

Alfa adrenoblokatoriai

Sustiprėja hipotenzinis veikimas. Padidėja ortostatinės hipotenzijos rizika.

 

Nitratai ir jų dariniai

Padidėjusi hipotenzijos, ypač ortostatinės, rizika.

 

4.6 Vaisingumas, nėštumo ir žindymo laikotarpis

Nėštumas

Tyrimų su gyvūnais metu teratogeninio betaksololio poveikio nepastebėta. Tyrimų duomenų, įrodančių, kad betaksololis sukelia teratogeninį poveikį žmogui, nėra.

Iki dabar teratogeninio poveikio žmonėms nepastebėta.

Beta adrenoblokatoriai sumažina placentos perfuziją, o tai gali lemti vaisiaus žūtį gimdoje, nesubrendusio vaisiaus gimimą ar priešlaikinį gimdymą. Be to, vaisiui gali pasireikšti nepageidaujamas poveikis (ypač hipoglikemija ir bradikardija).

Yra žinoma, kad naujagimiams, kurių motinos nėštumo metu vartojo betaksololio, kelias dienas po gimimo stebėta beta adrenoreceptorių blokada, dėl to naujagimiui postnataliniu laikotarpiu padidėja širdies ir plaučių komplikacijų pavojus. Jei atsiranda širdies nepakankamumas, reikalinga naujagimio hospitalizacija intensyvios priežiūros palatoje (žr. skyrių 4.9). Gydymo metu reikia vengti plazmos tūrį didinančių preparatų, nes gali atsirasti ūminė plaučių edema. Buvo atvejų, kai pasireiškė bradikardija, hipoglikemija, respiracinis distresas.

3 - 5 dienas po gimimo reikia atidžiai stebėti naujagimių, kurių motinos nėštumo metu vartojo betaksololio, širdies susitraukimų dažnį ir gliukozės kiekį kraujyje.

Todėl vartoti betaksololį nėštumo metu nepatariama, nebent gydymo nauda bus didesnė už galimą riziką.

 

Žindymo laikotarpis

Betaksololis patenka į motinos pieną. Ar žindomiems kūdikiams gali pasireikšti hipoglikemija ir bradikardija, neištirta, todėl betaksololio vartojančioms moterims žindyti nepatariama.

 

4.7 Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus

Betaksololio poveikio gebėjimui vairuoti tyrimų neatlikta. Vairuojant ar valdant mechanizmus reikia atsižvelgti į tai, kad retkarčiais gali pasireikšti svaigulys ar nuovargis.

 

4.8 Nepageidaujamas poveikis 

Nepageidaujami reiškiniai suskirstyti pagal pasireiškimo dažnį: labai dažni (≥1/10), dažni (nuo ≥1/100 iki <1/10), nedažni (nuo ≥1/1 000 iki <1/100), reti (nuo ≥1/10 000 iki <1/1 000), labai reti (<1/10 000), dažnis nežinomas (negali būti įvertintas pagal turimus duomenis).

 

Klinikiniai

Odos ir poodinio audinio sutrikimai

Dažni: alerginės odos reakcijos (paraudimas, niežėjimas, bėrimas), plaukų slinkimas

Reti: beta blokatoriai gali išprovokuoti psoriazę ar pabloginti esančios psoriazės simptomus ar sukelti į psoriazę panašius bėrimus (žr. 4.4 skyrių).

 

Nervų sistemos sutrikimai

Dažni:  ypatingai gydymo pradžioje nuovargis, svaigulys, galvos skausmas ir prakaitavimas

Nedažni: simptomai panašūs į myasthenia gravis su raumenų silpnumu

Labai reti: myasthenia gravis pablogėjimas, distalinė parestezija.

Akių sutrikimai

Nedažni: sumažėjusi ašarų sekrecija (reikia atkreipti dėmesį, jeigu pacientas naudoja kontaktinius lęšius)

Labai reti: sutrikęs matymas.

Psichikos sutrikimai

Dažni: astenija, nemiga.

Reti: depresija.

Labai reti: haliucinacijos, sumišimas, naktiniai košmarai.

Virškinimo trakto sutrikimai

Dažni: skrandžio skausmas, viduriavimas, pykinimas ir vėmimas.

 

Metabolizmo ir mitybos sutrikimai

Labai reti: hipoglikemija, hiperglikemija. Gali pasireikšti latentinis cukrinis diabetes ar pablogėti esamo cukrinio diabeto būklė

Dažnis nežinomas: pacientams, sergantiems hipertiroze, gali būiti maskuojami tirotoksikozės klinikiniai požymiai (tachikardija ir tremoras). Po ilgo badavimo ar sunkaus fizinio krūvio gali pasireikšti hipoglikemija. Įspėjamieji hipoglikemijos požymiai (ypač tachikardija ir tremoras) gali būti paslėpti.

 

Širdies sutrikimai

Dažni: bradikardija (gali būti sunki).

Reti: širdies nepakankamumas, hipotenzija, atrioventrikulinio laidumo sulėtėjimas ar esančios atrioventrikulinės blokados sustiprėjimas.

 

Kraujagyslių sutrikimai

Dažni: galūnių šaltumas.

Reti: Raynaud sindromas, esančio protarpinio šlubumo pablogėjimas.

 

Kvėpavimo sistemos, krūtinės ląstos ir tarpuplaučio sutrikimai

Reti: bronchospazmas.

 

Lytinės sistemos ir krūties sutrikimai

Dažni: impotencija.

 

Tyrimai

Pastebėti reti antinuklearinių antikūnų atsiradimo atvejai, tačiau kartu būdavo ir klinikinių požymių, tokių kaip išimtiniais atvejais sisteminė raudonoji vilkligė. Nutraukus gydymą antikūnų sumažėdavo.

Gydant betaksololiu, gali kilti riebalų metabolizmo sutrikimų (HDL (ang. High density lipoprotein) cholesterolio kiekio sumažėjimas, padidėjęs trigliceridų kiekis).

 

Pranešimas apie įtariamas nepageidaujamas reakcijas

Svarbu pranešti apie įtariamas nepageidaujamas reakcijas, pastebėtas po vaistinio preparato pateikimo į rinką, nes tai leidžia nuolat stebėti vaistinio preparato naudos ir rizikos santykį. Sveikatos priežiūros specialistai turi pranešti apie bet kokias įtariamas nepageidaujamas reakcijas, užpildę interneto svetainėje http://www.vvkt.lt/ esančią formą, ir atsiųsti ją paštu Valstybinei vaistų kontrolės tarnybai prie Lietuvos Respublikos sveikatos apsaugos ministerijos, Žirmūnų g. 139A, LT 09120 Vilnius, faksu 8 800 20131 arba el. paštu NepageidaujamaR@vvkt.lt.

 

4.9 Perdozavimas

Perdozavimo simptomai: sunki hipotenzija, bradikardija, kuri gali išsivystyti iki širdies sustojimo, ūmus širdies nepakankamumas, kardiogeninis šokas, bronchospazmai ir generalizuoti traukuliai.

Esant gyvybiškai pavojingai bradikardijai ar žymiam kraujospūdžio kritimui, reikia:

• injekuoti į veną 1-2 mg atropino
• injekuoti į veną iš karto 1-10 mg gliukagono, po to gliukagoną injekuoti infuzijos būdų, po 2-2,5 mg/per valandą.
• priklausomai nuo svorio ir poveikio, skirti simpatomimetikų: doamino, dobutamino, orciprenalino ir adrenalino.

Jeigu išsivysto bronchospazmai, skiriami beta-2-agonistų inhaliacijos (jeigu jų nepakanka, tuomet skirima ir į veną) arba injekuojma į veną aminofilino.

Esant generalizuotiems traukuliams iš lėto į veną leidžiama diazepamo.

Hemodializės ar peritoninės dializės būdu pašalinamas tik nedidelis kiekis betaksololio ir jo mabolitų.

Jeigu širdies dekompensacija pasireiškia naujagimiui, kurio motina buvo gydoma beta blokatoriais, reikia:

• injekuoti gliukagono (0,3 mg/kg)
• hospitalizuoti naujagimį intensyvios priežiūros palatoje

Jei ilgą laiką būtina vartoti dideles dozes izoprenalino ar dobutamino, būtina specializuota priežiūra.

 

5. FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS 

5.1 Farmakodinaminės savybės

Farmakoterapinė grupė – selektyvūs beta adrenoblokatoriai, ATC kodas – C07AB05.

Betaksololis yra ilgai veikiantis kardioselektyvus beta adrenoreceptorių blokatorius. 20 mg betaksololio dozė pasižymi beta blokuojančiu veikimu net 24 val. Išgėrus terapinę betaksololio dozę stebimas žymus arterinio kraujospūdžio, širdies dažnio bei sistolinis širdies tūrio kritimas.

Betaksololis pasižymi mažu membranas stabilizuojančiu veikimu ir nesukelia simpatikomimetinio poveikio. Betaksololis nesumažina inkstų natrio ekskrecijos. Jis sumažina plazmos renino aktyvumą. 

Betaksololio poveikis kraujo lipidams yra mažiau išreikštas nei kitų beta blokatorių.

 

Kraujospūdį mažinantis poveikis

20 mg betaksololio dozė per parą sumažina kraujospūdį panašiai kaip 100 mg atenololio ar 160-320 mg propranololio dozės per parą.

 

Antiišeminis poveikis

Vienkartinės 20 mg betaksololio dozės antiišeminis poveikis yra panašus į vienkartinės 100 mg atenololio dozės ar 160 mg propranololio dozės, padalintos į dvi vienkartines dozes.

 

5.2 Farmakokinetinės savybės

Išgertas betaksololis visiškai ir greitai absorbuojamas. Ikisisteminio metabolizmo metu kepenyse metabolizuojama labai nedaug preparato, todėl biologinis betaksololio prieinamumas yra didelis (maždaug 85%). Betaksololio pasiskirstymo tūris yra maždaug 6 l/kg kūno svorio. Maždaug 50% betaksololio prisijungia prie plazmos baltymų.

Daugiausia (85-90%) betaksololio metabolizuojama kepenyse.Tik vienas metabolitas (sudaro 2-3 % išgertos dozės), kuris susidaro dėl alifatinio molekulės hidroksilinimo, pasižymi beta blokuojančiu veikimu. Šis metabolitas veikia selektyviai ir sudaro 50 % betaksololio poveikio. 10 - 15 % nepakitusio vaistinio preparato pasišalina su šlapimu. Betaksololio metabolitai daugiausia šalinami pro inkstus. Betaksololio pikas (30-60 ng/ml) plazmoje susidaro maždaug po 2-4 val. išgėrus 20 mg vaistinio preparato.

Betaksololio pusinės eliminacijos laikas yra 16‑20 valandų, todėl jo pakanka vartoti tik vieną kartą per parą. Senyvų žmonių ir dializuojamų pacientų organizme pusinės eliminacijos laikas yra ilgesnis (24-30 val.). Sergant kepenų nepakankamumu, žymių farmakokinetinių nuokrypių nepastebėta.

 

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Ikiklinikiniai trimai neparodė betaksololio mutageniškumo ir karcinogeniškumo.

Tyrimai su gyvūnais neparodė teratogeninio betaksololio poveikio.

 

6. FARMACINĖ INFORMACIJA

6.1 Pagalbinių medžiagų sąrašas

Mikrokristalinė celiuliozė

Kroskarmeliozės natrio druska

Magnio stearatas

Bevandenis koloidinis silicio oksidas

 

6.2 Nesuderinamumas

Duomenys nebūtini.

 

6.3 Tinkamumo laikas 

4 metai

 

6.4 Specialios laikymo sąlygos

Laikyti ne aukštesnėje kaip 30 °C temperatūroje.

 

6.5 Talpyklės pobūdis ir jos turinys

PVC/PVdC/Al lizdinė plokštelė kartono dėžutėje.

Pakuotės dydžiai: 10, 20, 30, 50, 60, 90 ar 100 tablečių.

Gali būti tiekiamos ne visų dydžių pakuotės.

 

6.6 Specialūs reikalavimai atliekoms tvarkyti ir vaistiniam preparatui ruošti 

Specialių reikalavimų nėra.