Xatral SR

1. VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMAS

XATRAL SR 10 mg pailginto atpalaidavimo tabletės

2. kokybinė ir kiekybinė sudėtis

Tabletėje yra 10,0 mg alfuzosino hidrochlorido.

Pagalbinės medžiagos išvardytos 6.1 skyriuje.

3. vaisto forma

Pailginto atpalaidavimo tabletės.

4. klinikinĖ informacija

4.1 Terapinės indikacijos

Funkcinių gerybinės prostatos hiperplazijos simptomų gydymas.
Papildomas gydymas greta kateterizavimo esant ūminiam šlapimo susilaikymui dėl gerybinės prostatos hiperplazijos.

4.2Dozavimas ir vartojimo metodas

Rekomenduojama dozė — viena 10 mg tabletė per parą; ją reikia išgerti vakare iškart po valgio.

Papildomas gydymas greta kateterizavimo esant ūminiam šlapimo susilaikymui dėl gerybinės prostatos hiperplazijos
Rekomenduojama dozė — viena 10 mg tabletė per parą; ją reikia išgerti vakare po valgio. Vaistinis preparatas pradedamas vartoti nuo pirmos kateterizavimo dienos.
Gydymo trukmė – 3 – 4 dienos, t.y. 2 – 3 d., esant kateteriui, ir 1 diena po jo pašalinimo.

Tabletę reikia nuryti sveiką.

4.3 Kontraindikacijos

Vaistą vartoti draudžiama, jeigu:
yra padidėjęs jautrumas alfuzosinui;
yra ortostatinė hipotenzija;
yra sunkus kepenų funkcijos nepakankamumas;
yra sunkus inkstų funkcijos nepakankamumas (kreatinino klirensas < 30 ml/min.);
žarnų obstrukcija (kadangi sudėtyje yra ricinos aliejaus).

Šio vaistinio preparato patariama nevartoti kartu su antihipertenziniais alfa blokatoriais (žr. 4.5 skyrių).

4.4 Specialūs įspėjimai ir atsargumo priemonės

Kai kuriems asmenims, ypač gydomiems antihipertenziniais vaistais, pirmomis valandomis po preparato išgėrimo gali pasireikšti ortostatinė hipotenzija, galimas galvos svaigimas, nuovargis, smarkesnis prakaitavimas.
Atsargumo priemonės būtinos, jei preparatas skiriamas vartoti vyresnio amžiaus pacientams.
Toks poveikis dažniausiai esti laikinas, išryškėja gydymo pradžioje ir dėl jo gydymo nutraukti paprastai nereikia. Pacientas turi būti informuotas, kad yra tokio poveikio tikimybė.

Išemine širdies liga sergantiems pacientams negalima skirti vien tik alfuzosino. Reikia ir toliau gydyti specifiniais vaistais nuo išeminės širdies ligos. Jei atsinaujina krūtinės angina arba ji pasunkėja, alfuzosino vartojimą reikia nutraukti.

4.5 Sąveika su kitais vaistiniais preparatais ir kitokia sąveika

Vaistiniai preparatai, kurių su alfuzosinu patariama nevartoti.
Antihipertenziniai alfa blokatoriai (prazosinas, uradipilas bei minoksidilis).
Sustiprėja kraujo spaudimą mažinantis poveikis. Gali atsirasti sunki ortostatinė hipotenzija.

Vaistiniai preparatai, kuriuos vartoti su alfuzosinu reikia atsargiai
Antihipertenziniai vaistai
Sustiprėja kraujo spaudimą mažinantis poveikis bei ortostatinės hipotenzijos pavojus.

4.6 Nėštumo ir žindymo laikotarpis

Indikacija gydyti šiuo vaistiniu preparatu moterims netinkama.
Ar saugu alfuzosiną vartoti nėštumo metu, ar jo patenka į motinos pieną, nežinoma.

4.7 Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus

Vairuotojams bei asmenims, valdantiems mechanizmus, reikia būti atsargiems, kadangi yra ortostatinės hipotenzijos pavojus, ypač gydymo alfuzosinu pradžioje.

4.8 Nepageidaujamas poveikis

Vartojant alfuzosiną, dažniausiai pasireiškia toks nepageidaujamas poveikis:
virškinimo trakto sutrikimai: pykinimas, skrandžio skausmas, viduriavimas;
galvos svaigimas, vertigo, bendras negalavimas;
galvos skausmas.
Retesni nepageidaujamo poveikio atvejai:
ortostatinė hipotenzija,
apalpimas,
tachikardija,
sustiprėjęs širdies plakimas,
krūtinės skausmas (žr. 4.4 skyrių),
astenija,
mieguistumas,
edema,
paraudimas,
burnos sausumas,
odos išbėrimas,
niežėjimas.

4.9 Perdozavimas

Vaisto perdozavęs pacientas turi būti paguldytas į ligoninę ir būti gulimoje padėtyje. Reikia skirti įprastinį gydymą nuo hipotenzijos.
Alfuzosinas sunkiai šalinamas dializės būdu, kadangi didelė jo dalis susijungia su baltymais.

5. FARMAKOLOGINĖS savybės

5.1 Farmakodinaminės savybės

Farmakoterapinė grupė – kiti urologiniai vaistiniai preparatai/alfa adrenoreceptorių antagonistai, ATC kodas – G04CA01

Alfuzosinas yra kvinazolino darinys, kuris išgertas lieka veiklus. Jis yra selektyvusis posinapsinių alfa 1 adrenerginių receptorių blokatorius. Farmakologiniais tyrimais in vitro patvirtinta, kad alfuzosinas selektyviai veikia prostatoje, šlapimo pūslės trikampyje bei šlaplėje esančius alfa 1 receptorius.
Alfa blokatoriai tiesiogiai veikia prostatos lygiuosius raumenis, taip sumažindami šlapimo išskirti trukdantį susiaurėjimą prie šlapimo pūslės. In vivo tyrimais su gyvūnais nustatyta, kad alfuzosinas mažina spaudimą šlaplėje ir didina šlapimo srovės greitį. Su sąmoningomis žiurkėmis atliktais tyrimais nustatyta, kad vidinį šlaplės spaudimą preparatas veikia daug labiau nei kraujo spaudimą.
Placebu kontroliuojamų tyrimų rezultatai rodo, kad pacientams, sergantiems gerybine prostatos hiperplazija, alfuzosinas:
gerokai padidina šlapimo srovės greitį (vidutiniškai ne mažiau kaip 30 % , kai pradinis srovės greitis esti  15 ml/sek.). Toks teigiamas poveikis išryškėja po pirmosios dozės;
gerokai susilpnėja šlapimo pūslės raumens aktyvumas ir stiprus noras šlapintis kyla, pūslėje susikaupus didesniam tūriui šlapimo;
gerokai sumažėja liekamojo šlapimo kiekis šlapimo pūslėje.

Toks poveikis palengvina dirginančius bei obstrukcijos nulemtus šlapimo išsiskyrimo sutrikimus. Nepageidaujamo poveikio seksualinei funkcijai nėra.
ALFAUR tyrimo metu stebėtas alfuzosino poveikis šlapinimosi atsinaujinimui. Tyrime dalyvavo 375 vyresni kaip 50 metų vyrai, kuriems gerybinė prostatos hiperplazija (GPH) sukėlė pirmą skausmingą ūminio šlapimo susilaikymo (ŪŠS) priepuolį, o liekamojo šlapimo tūris buvo 500—1500 ml iškart po kateterizavimo ir pirmą valandą po jo. Šio daugiacentrio atsitiktinių imčių dvigubai aklo tyrimo metu dviejų lyginamųjų grupių tiriamieji vartojo arba 10 mg alfuzosino per parą, arba placebą. Ne anksčiau kaip po dviejų dienų gydymo alfuzosinu, ryte, praėjus 24 valandoms po kateterio ištraukimo buvo vertinamas šlapinimosi atsinaujinimas. Po kateterio pašalinimo alfuzosino grupėje šlapinimasis atsinaujino daug didesnei pirmąjį ŪŠS priepuolį patyrusių pacientų daliai (146 (61,9 %) nei placebo grupėje (58 (47,9 %); skirtumas statistiškai reikšmingas (p=0,012).

5.2 Farmakokinetinės savybės

Alfuzosinas

Maždaug 90 % alfuzosino hidrochlorido susijungia su plazmos baltymais.

Didžioji išgerto alfuzosino dalis metabolizuojama kepenyse; tik maždaug 11 % nepakitusio išsiskiria su šlapimu.
Daugelis neveiklių metabolitų išsiskiria su išmatomis (75—90 %).
Sergant lėtiniu širdies nepakankamumu, alfuzosino farmakokinetinės savybės nekinta.

Pailginto atpalaidavimo forma

Vidutinio amžiaus sveikiems savanoriams išgėrus 10 mg stiprumo pailginto atpalaidavimo tabletę, vidutinis santykinis bioprieinamumas buvo 104,4 %, palyginti su išgerta 7,5 mg (po 2,5 mg tris kartus per parą) doze nedelsiamo atpalaidavimo formoje. Didžiausia koncentracija plazmoje susidaro po 9 valandų, o išgėrus nedelsiamo atpalaidavimo formos vaistinį preparatą — po 1 valandos.

Tariamas pusinės eliminacijos laikas — 9 valandos.

Tyrimais nustatyta, kad vaistinio preparato išgėrus po valgio, bioprieinamumas padidėja (žr. 4.2 skyrių).

Farmakokinetiniai parametrai (Cmax ir AUC) vyresnio amžiaus pacientams, palyginti su vidutinio amžiaus, nepadidėja.

Sergant vidutinio sunkumo inkstų funkcijos nepakankamumu (kreatinino klirensas > 30 ml/min.), palyginti su nepakitusia inkstų funkcija), vidutinės Cmax ir AUC reikšmės vidutiniškai padidėja, o pusinės eliminacijos laikas nekinta. Taigi pacientams, sergantiems inkstų funkcijos nepakankamumu, jei kreatinino klirensas > 30 ml/min., dozės keisti nereikia.

6. farmacinė informacija

6.1 Pagalbinių medžiagų sąrašas

Hipromeliozė, hidrogenizuotas ricinos aliejus, etilceliuliozė, geltonasis geležies oksidas, hidrintas koloidinis silicis, magnio stearatas, manitolis, povidonas, mikrokristalinė celiuliozė.

6.2 Nesuderinamumas

Duomenys nebūtini.

6.3 Tinkamumo laikas

3 metai.

6.4 Specialios laikymo sąlygos

Specialių laikymo sąlygų nėra.

6.5 Pakuotė ir jos turinys

PVC/aliuminio terminio formavimo būdu pagaminti lizdiniai lakštai; pakuotėje yra 28 tabletės.
PVC/aliuminio terminio formavimo būdu pagaminti lizdiniai lakštai; pakuotėje yra 30 tablečių.
PVC/aliuminio terminio formavimo būdu pagaminti lizdiniai lakštai; pakuotėje yra 50 tabletės.

6.6 Vartojimo ir darbo su vaistiniu preparatu instrukcija

Specialių reikalavimų nėra.