Nitroglycerin Nycomed

1. VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMAS

Nitroglycerin Nycomed 500 mikrogramų poliežuvinės tabletės

2. KOKYBINĖ IR KIEKYBINĖ SUDĖTIS

Vienoje tabletėje yra 500 mikrogramų glicerolio trinitrato.

Visos pagalbinės medžiagos išvardytos 6.1 skyriuje.

3. VAISTO FORMA

Poliežuvinė tabletė.
Tabletės baltos, lygiu paviršiumi, aštriomis briaunomis.

4. KLINIKINĖ INFORMACIJA

4.1 Terapinės indikacijos

Krūtinės anginos priepuolių gydymas ir profilaktika.

4.2 Dozavimas ir vartojimo metodas

Suaugę žmonės

Priepuolio gydymas
Vieną tabletę reikia ištirpinti po liežuviu arba tarp žando ir dantenų, kai tik atsiranda pirmųjų ūmaus krūtinės anginos priepuolio požymių. Jei reikia, tokią pačią dozę galima kas 5 minutės vartoti pakartotinai. Jei per 15 minučių suvartojus 3 tabletes skausmas išlieka, būtina kreiptis į medikus pagalbos. Kad nepasireikštų sinkopės, tabletę įsidėjus į burną, būtina atsisėsti ar atsigulti.

Priepuolio profilaktika
Reikia suvartoti 1 tabletę likus 5 – 10 minučių iki veiklos, galinčios skatinti priepuolio pasireiškimą.

Vaikai ir jaunesni kaip 15 metų paaugliai

Tokio amžiaus pacientams be gydytojo nurodymo šio vaistinio preparato vartoti draudžiama.

Senyvi žmonės, taip pat pacientai, kurių kepenų ar inkstų funkcija sutrikusi

Šių grupių pacientams specialaus dozavimo nereikia.

4.3 Kontraindikacijos

Padidėjęs jautrumas glicerolio trinitratui, kitiems nitratams arba bet kuriai pagalbinei Nitroglycerin Nycomed tablečių medžiagai.
Sunki hipotenzija (sistolinis kraujo spaudimas mažesnis nei 90 mmHg)..
Ūmus kraujotakos nepakankamumas (šokas, kolapsas), kardiogeninis šokas.
Ankstyvoji miokardo infarkto fazė.
Hipovolemija.
Hipertrofinė obstrukcinė kardiomiopatija.
Širdies tamponada.
Konstrikcinis perikarditas.
Aortos arba mitralinė stenozė.
Sunki anemija.
Uždaro kampo glaukoma.
Galvos trauma.
Smegenų hemoragija.
Vartojimas kartu su fosfodiesterazės-5-inhibitoriais (pvz., sildenafiliu, vardenafiliu, tadalafiliu).

4.4 Specialūs įspėjimai ir atsargumo priemonės

Jeigu yra ūmus miokardo infarktas, prieš skirdamas nitratų gydytojas turi gerai išanalizuoti galimą riziką bei naudą. Gydant nitratais, būtina atidžiai stebėti klinikinę paciento būklę bei kraujotakos rodmenis.

Blogai besimaitinančius pacientus ir ligonius, kuriems yra hipotirozė, hipotermija, sunkus kepenų ar inkstų funkcijos nepakankamumas, nitratais reikia gydyti atsargiai.

Net maža nitroglicerino dozė gali, ypač stovint, sukelti sunkią hipotenziją. Kartu gali atsirasti paradoksinė bradikardija, pasunkėti krūtinės angina. Galima ortostatinė hipotenzija: laikinas galvos svaigimas, silpnumas, sinkopė ar kitokie galvos smegenų išemijos simptomai. Alkoholis šį poveikį gali stiprinti.

Nitratai gali sunkinti dėl obstrukcinės hipertrofinės kardiomiopatijos pasireiškusią krūtinės anginą.

Gali atsirasti tolerancija kraujagysles plečiančiam bei antiangininiam nitratų poveikiui ir kryžminė tolerancija kitiems nitratams, todėl reikia gydyti maža veiksminga nitratų doze arba daryti 10 - 12 valandų pertrauką, kurios metu nitratų nevartojama. Mažiausios veiksmingos dozės vartojimas, pertraukų darymas ar preparato kaitaliojimas su kitokiais širdies vainikines arterijas plečiančiais medikamentais mažina tolerancijos atsiradimo riziką.
Nitratai gali didinti akispūdį, todėl ligonius, sergančius glaukoma šiuo vaistiniu preparatu reikia gydyti atsargiai (uždaro kampo glaukoma sergančių ligonių juo gydyti negalima).

Baigiant ilgalaikį krūtinės anginos gydymą, kad neatsirastų nutraukimo sindromas, nitratų vartojimą reikia nutraukti palaipsniui mažinant dozę.

4.5 Sąveika su kitais vaistiniais preparatais ir kitokia sąveika

Glicerolio trinitrato poveikį, dėl kurio mažėja kraujo spaudimas, gali stiprinti kiti kraujagysles plečiantys arba hipotenzinį poveikį sukeliantys vaistiniai preparatai.
Kartu vartojant glicerolio trinitrato ir fosfodiesterazės-5-inhibitorių (pvz., sildenafilio, vardenafilio, tadalafilio), gali labai sumažėti kraujospūdis ir todėl padidėti sunkaus nepageidaujamo poveikio, įskaitant sinkopę ar miokardo infarktą, rizika. Dėl šios priežasties ligoniams, pavartojusiems nitroglicerino, draudžiama gerti šių preparatų.
Burnos sausmę sukeliantys vaistiniai preparatai, pvz., tricikliai antidepresantai, gali mažinti glicerolio trinitrato poliežuvinių tablečių veiksmingumą, kadangi tirpimas gali pailgėti.
Jei kartu geriama alkoholio, gali pasireikšti sunki hipotenzija ir širdies ir kraujagyslių sistemos kolapsas.
Acetilsalicilo rūgštis gali didinti nitratų koncentraciją serume ir sustiprinti jų poveikį.
Glicerolio trinitratas gali silpninti antikoaguliacinį heparino poveikį.

4.6 Nėštumo ir žindymo laikotarpis

Ar saugu glicerolio trinitrato vartoti nėštumo laikotarpiu, netirta. Nėščioms moterims jo galima skirti tik būtiniausiu atveju ir tik įsitikinus, kad nauda moteriai bus didesnė už galimą žalą vaisiui bei naujagimiui.
Ar glicerolio trinitrato išsiskiria su motinos pienu, nežinoma. Gydymo šiuo medikamentu metu kūdikio maitinimą krūtimi reikia nutraukti.

4.7 Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus

Glicerolio trinitratas dėl nepageidaujamo poveikio ar sąveikos su kitais medikamentais gali silpninti reakciją, ypač padidinus dozę ar išgėrus alkoholio.
Gydymo šiuo preparatu metu vairuoti ir valdyti mechanizmų negalima.

4.8 Nepageidaujamas poveikis

Širdies ir kraujagyslių sutrikimai
Dažni: galvos svaigimas.
Nedažni: hipotenzija.
Reti: tachikardija, ortostatinė hipotenzija, suki hipotenzija kartu bradikardija, sinkopė ir krūtinės anginos simptomų pasunkėjimas.

Nervų sistemos sutrikimai
Labai dažni: galvos skausmas.
Dažni: galvos sukimasis (vertigo).

Virškinimo traktas
Dažni: pykinimas.

Odos ir poodinio audinio sutrikimai
Dažni: veido paraudimas.
Retai  cianozė, alerginė reakcija.
Labai retai eksfoliacinis dermatitas.

Bendrieji sutrikimai ir vartojimo vietos pažeidimai
Dažni: bendrojo pobūdžio silpnumas.
Nedažni: burnos dilginimas ar deginimas.

4.9 Perdozavimas

Perdozavimo simptomai yra hipotenzija, tachikardija, odos paraudimas ir šiltumas, galvos skausmas, ir sukimasis (vertigo), palpitacija, matymo sutrikimas, galvos svaigimas, sinkopė, pykinimas, vėmimas, anoreksija, dispnėja, retas kvėpavimas, bradikardija, konfūzija, vidutinis karščiavimas, padidėjęs intrakranialinis spaudimas su konfūzija bei kitokiais nervų sistemos pažaidos simptomais. Dėl methemoglobinemijos atsiradusi hipoksija gali sukelti cianozę, metabolinę acidozę, komą, traukulis bei širdies ir kraujagyslių sistemos kolapsą.
Gydymas.
Jei nitratų išgerta, reikia sukelti vėmimą ar išplauti skrandį bei duoti gerti aktyvintosios anglies. Hipotenziją ir tachikardiją galima gydyti pacientą paguldžius, pakėlus aukščiau jo kojas bei į veną lašinant skysčių. Prireikus, į veną leidžiama alfa adrenomimetikų, pvz., fenilefrino. Gydyti glicerolio trinitrato sukeltai sunkiai hipotenzijai epinefrinas netinka.
Reikia sekti arterinio kraujo dujų sudėtį bei methemoglobino koncentraciją. Pasireiškus methemoglobinemijai, skiriama deguonies (srovė turi būti didelė) bei metiltionino chloridu.

5. FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS

5.1 Farmakodinaminės savybės

Farmakoterapinė grupė – organiniai nitratai, ATC kodas – C01DA02

Glicerolio trinitratas stipriausiai plečia venas ir šiek tiek silpniau arterioles bei arterijas. Tiesioginis poveikis lygiesiems kraujagyslių raumenims priklauso nuo laisvojo radikalo pavidalu išsiskyrusio azoto oksido (NO), kuris aktyvina guanilato ciklazę, taip didindamas ciklinio GMF kiekį. Šis nukleotidas indukuoja lygiųjų raumenų atsipalaidavimą, tikriausiai mažindamas laisvo kalcio koncentraciją skystojoje ląstelės citoplazmos terpėje. Išsiplėtus venoms, mažiau kraujo grįžta į širdį, mažėja kairiojo skilvelio diastolinis tūris bei spaudimas (mažėja prieškrūvis). Kiek silpnesnis bei mažiau svarbus poveikis yra arteriolių išsiplėtimas. Dėl jo silpnėja periferinis kraujagyslių pasipriešinimas, mažėja kairiojo skilvelio sistolinis spaudimas (mažėja pokrūvis). Dėl tokio poveikio mažėja miokardo poveikis deguoniui. Dėl tokio poveikio miokarde mažėja deguonies pareikalavimas. Be to, glicerolio trinitratas plečia širdies vainikines lraujagysles, todėl gerėja išeminių širdies sričių kraujotaka.

Poveikio pradžia bei trukmė
Tabletę įsisdėjus į burną, gydomasis poveikis pasireiškia per 1 – 3 min., trunka maždaug 30 - 60 minučių.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Glicerolio trinitratas gerai rezorbuojasi per burnos gleivinę. Jo išgėrus, didelė dozės dalis metabolizuojama pirmojo prasiskverbimo per kepenis metu. Didžiausia koncentracija plazmoje būna po 2 – 5 minučių. Glicerolio trinitrato pusinės eliminacijos laikas plazmoje yra 5 minutės. Kepenyse nitratai greitai metabolizuojami veikiant glutationo organinių nitratų reduktazei į dinitratus ir mononitratus. Metabolitai gali šiek tiek plėsti kraujagysles. Jie susijungia su gliukurono rūgštimi, pasišalina pro inkstus ir su tulžimi. Išgėrus tam tikrą glicerolio trinitrato dozę, kepenų reduktazės aktyvumas gali tapti įsotintas ir dėl to pailgėti farmakologinis poveikis.

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Pranešimų apie teratogeninį ar mutageninį poveikį žmogui nėra. Ikiklinikinių tyrimų duomenys rodo, kad nedidesnės kaip 38 mg/kg kūno svorio nitroglicerino paros dozės žiurkių vaisingumo netrikdo, trijų kartų jauniklių augimui ir vystymuisi įtakos nedaro. Į pilvaplėvės ertmę leidžiama 11 mg/kg kūno svorio dozė sukėlė embriono gaišimą prieš implantaciją, 220 mg/kg kūno svorio dozė  vaisiaus griaučių ir jų raumenų vystymosi defektų, Nuo 2 metus su ėdalu vartojamos 363 mg/kg kūno svorio paros dozės žiurkių patinams ir 434 mg/kg kūno svorio paros dozė patelėms buvo kepenų karcinomos ir intersticinių ląstelių naviko atvejų. Genotoksinio poveikio žiurkėms ir šunims nitroglicerinas nedarė.

6. FARMACINĖ INFORMACIJA

6.1 Pagalbinių medžiagų sąrašas

Magnio stearatas
Talkas
Agaras
Mikrokristalinė celiuliozė
Laktozės monohidratas

6.2 Nesuderinamumas

Duomenys nebūtini.

6.3 Tinkamumo laikas

2 metai.

6.4 Specialios laikymo sąlygos

Laikyti ne aukštesnėje kaip 25 C temperatūroje.
Butelį laikyti sandarų.

6.5 Pakuotė ir jos turinys

Rudo stiklo butelis, kuriame yra 25 tabletės.

6.6 Vartojimo ir darbo su vaistiniu preparatu instrukcija

Specialių reikalavimų nėra.