Gentamicin Sopharma

1. VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMAS

Gentamicin Sopharma 80mg/2 ml injekcinis tirpalas

2. KOKYBINĖ IR KIEKYBINĖ SUDĖTIS

Vienoje ampulėje yra:

40 mg/ml-1ml
40 mg/ml-2 ml
Gentamicino
40 mg
80 mg
Aktyvumas
40000 UI
80000 UI
Gentamicino sulfato
Veiklioji medžiaga
Veiklioji medžiaga

Visos pagalbinės medžiagos išvardytos 6.1 skyriuje.

3. FARMACINĖ FORMA

Injekcinis tirpalas.

4. KLINIKINĖ INFORMACIJA

4.1 Terapinės indikacijos

Ūminėms ir lėtinėms šlapimo sistemos infekcinėms ligoms gydyti (inksto ir geldelės uždegimas, geldelės uždegimas, šlapimo pūslės uždegimas, šlaplės uždegimas, priešinės liaukos uždegimas, inksto vandenė, inksto geldelės pūlinys, infekuota inkstų akmenligė), kraujo užkrėtimas, plaučių infekcija, infekcijos po nudegimų, dizenterija, salmoneliozė, nespecifinis smegenų dangalų uždegimas, pilvaplėvės uždegimas, tulžies takų infekcija, kaulų čiulpų uždegimas, odos infekcija.

4.2 Dozavimas ir vartojimo metodas

Injekcinis tirpalas.
Suaugusiems žmonėms, kurių inkstų funkcija nesutrikusi, paros dozė į raumenis yra 2-5 mg/kg kūno svorio (dozė padalijama ir leidžiama kas 8 arba 12 val.). Maksimali paros dozė – 8 mg/kg kūno svorio. Esant sutrikusiai inkstų funkcijai, dozę suaugusiems žmonėms reikia mažinti atsižvelgiant į kreatinino klirensą.
Žemiau lentelėje pateikiamos orientacinės gentamicino dozės priklausomai nuo ligonio inkstų funkcijos nepakankamumo laipsnio.

Gentamicino dozė
Kreatinino klirensas (ml/min/)
Injekcijų dažnumas
2 ml (80 mg)
daugiau 70
Kas 8 val.

35 – 70
Kas 12 val.

24 – 34
Kas 18 val.

16 – 23
Kas 24 val.

10 – 15
Kas 36 val.

5 – 9
Kas 48 val.

Lentelėje pateiktais duomenimis reikėtų vadovautis, kai nėra galimybės nustatyti gentamicino kiekio kraujo plazmoje.
Gentamiciną galima leisti į veną 3 mg/kg kūno svorio kartą per parą. Šis metodas rekomenduojamas dėl geresnio gydomojo poveikio ir mažesnio toksinio poveikio inkstams. Vienkartinė dozė ištirpinama 50 – 200 ml fiziologinio tirpalo arba 5 proc. dekstrozės tirpalo ir per 1,5 – 2 valandas lėtai infuzuojama į veną.
Naujagimiams (iki 2 savaičių amžiaus) po 2,5 mg/kg kūno svorio kas 12 val. į raumenis arba į veną.
Kūdikiams ir vaikams po 2 – 2,5 mg/kg kūno svorio kas 8 arba 12 val.
Maksimali rekomenduojama paros dozė vaikams – 7,5 mg/kg kūno svorio.
Gydymo kursas - 7 – 10 dienų.

4.3 Kontraindikacijos

Vaisto neskiriama, jeigu yra padidėjęs jautrumas gentamicinui arba ankščiau yra buvusi alergija aminoglikozidų grupės antibiotikams; nėštumas; sunkioji miastenija (Myasthenia gravis); vaikų botulizmas; Parkinsono liga; sunkios inkstų, klausos nervo ligos.

4.4 Specialūs įspėjimai ir atsargumo priemonės

Dėl toksinio poveikio inkstams bei klausai būtina nustatyti kiekvienam ligoniui individualią dozę, kad didžiausia koncentracija kraujo plazmoje neviršytų 10 – 12 mcg/ml. Tai ypač svarbu ligoniams, kurie preparatą vartoja didelėmis dozėmis ilgą laiką, taip pat vaikams ir pagyvenusiems ligoniams. Iki pradedant gydymą, rekomenduojamas odos mėginys jautrumui patikrinti.

4.5 Sąveika su kitais vaistiniais preparatais ir kitokia sąveika

Vartojant gentamiciną kartu su kitais aminoglikozidais ir antibiotikais (kanamicinu, streptomicinu, neomicinu, polimiksinu, cefalosporinu), etakrino rūgštimi arba furozemidu, padidėja toksinio poveikio pavojus inkstams. Gentamicinas didina miorelaksantų poveikį (sukcinilcholino ir tubokurarino), todėl gali pasunkėti ir užsitęsti neuromuskulinė blokada.

4.6 Nėštumo ir žindymo laikotarpis

Nėščiosioms nerekomenduojama skirti gentamicino, nes gali būti pažeisti vaisiaus galvos smegenų aštuntosios poros nervai.

4.7 Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus

Gentamicinas neturi įtakos transporto priemonės vairavimui ir greitos reakcijos reikalaujančiam darbui.

4.8 Nepageidaujamas poveikis

Dažniausiai pasitaikantis ir sunkiausias nepageidaujamas poveikis yra galvos smegenų aštuntosios poros nervų pažeidimas, ypač ligoniams, sergantiems lėtinėmis ausų ligomis, pagyvenusiems ligoniams ir ilgiau gydytiems gentamicinu dėl jo ototoksinio poveikio. Ototoksinio poveikio simptomai yra: galvos svaigimas, pykinimas, ūžimas ausyse ir klausos susilpnėjimas.
Kitas sunkus nepageidaujamas poveikis, ypač ligoniams, kurių sutrikusi inkstų funkcija, arba anksčiau gydytiems kitokiais aminoglikozidais, yra toksinis poveikis inkstams. Jis pasireiškia karbamido, liekamojo azoto, kreatinino kiekio padidėjimu kraujyje bei šlapimo išskyrimo sumažėjimu.
Jautriems ligoniams, pagyvenusio amžiaus žmonėms ir mažiems vaikams gali atsirasti niežulys, dilgėlinė, susikaustymas, raumenų dilgčiojimas ir silpnumas, sutrinka kvėpavimas, traukuliai, galvos skausmas, kraujo ląstelių skaičiaus pokytis, padidėjęs serumo transaminazių ir bilirubino kiekis.

4.9 Perdozavimas

Perdozavus gentamicino, atsiranda pusiausvyros ir klausos sutrikimų, toksinė galvos smegenų liga, inkstų arba kraujo sutrikimų. Toksinės gentamicino dozės gali blokuoti impulso perdavimą iš nervo į raumenis ir slopinti kvėpavimą. Perdozavus vaisto, gentamiciną iš kraujo galima pašalinti hemodialize arba peritonine dialize. Tokiais atvejais tinka simptominis gydymas.

5. FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS

5.1 Farmakodinaminės savybės

Gentamicinas priklauso aminoglikozidų antibiotikų grupei. Veikia baktericidiškai gramneigiamus infekcinės ligos sukėlėjus: Pseudomonas sp., E. coli, Proteus sp., Enterobacter sp., Klebsiela, ir kitus. Iš gramteigiamų mikroorganizmų dideliu jautrumu gentamicinui pasižymi daugelis Staphylococcus aureus štamų. Įrodyta, kad gentamicinas efektyviai veikia Neisseria, Listeria monocytogenes, kai kuriuos aktinomicetus, mikoplazmas ir kt.
Jautrių bakterijų ląstelės absorbuoja gentamiciną aktyviu pasisavinimo būdu, kuris slopinamas rūgščioje anaerobinėje ir hiperosmosinėje terpėje. Prisijungdamas prie 30-tojo bakterijų ribosomų subvieneto, gentamicinas slopina bakterijų baltymų sintezę ir genetinio kodo transkripciją.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Kaip ir kiti aminoglikozidai, gentamicinas silpnai pasisavinamas iš virškinimo trakto, bet labai greitai rezorbuojasi, sušvirkštas į raumenis. Maksimali koncentracija kraujo plazmoje (apie 4 mcg/ml) ligoniams, kurių inkstų funkcija nesutrikusi, susidaro per 30 – 60 min. Panašios koncentracijos esti ir injekavus į veną, tik skirtingiems ligoniams galimi kai kurie skirtumai. Gentamicinas silpnai susijungia su kraujo plazmos baltymais. Gentamicino pusinės eliminacijos periodas plazmoje yra 2 – 3 val., bet jis gali būti ilgesnis ligoniams, kurių inkstų funkcija sutrikusi. Gentamicinas nemetabolizuojamas organizme. Iš organizmo jis nepakitęs pašalinamas kartu su šlapimu glomerulų filtracijos būdu. Praėjus parai šlapime randama mažiau negu 70 proc. suleistos vaisto dozės, o koncentracija gali siekti 100 mcg/ml.
Gentamicinas kaupiasi organizme ligonių, kurių sutrikusi inkstų funkcija.
Gentamicino aptinkama cerebrospinaliniame skystyje, prasiskverbia pro placentos barjerą bei patenka į motinos pieną.

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Toksikologiniais eksperimentais su pelėmis ir žiurkėmis įrodyta, kad gentamicinas mažiau toksiškas negu neomicinas, bet labiau toksiškas, palyginus su kanamicinu. Injekavus į raumenis, pelėms LD50 yra 484 mg/kg kūno svorio, o žiurkėms – 1100 mg/kg. Sušvirkštus į pilvo ertmę, LD50 sudaro 924 mg/kg kūno svorio.
Sublėtinio ir lėtinio toksiškumo tyrimai parodė, kad, eksperimentiniams gyvūnams vaisto vartojant tokias dozes, kurios daug kartų viršija terapines dozes, pasireiškė silpnas ir trumpalaikis toksinis poveikis kepenims ir inkstams.
Aminoglikozidai prasiskverbia pro placentą. Yra atvejų, kai moterys, nėštumo metu vartojusios streptomiciną, pagimdė kūdikius, kuriems buvo abiejų ausų kurtumas. Kol kas dar nenustatyta, ar gentamicinas veikia vaisių ir(ar) veikia žmogaus reprodukciją.

6. FARMACINĖ INFORMACIJA

6.1 Pagalbinių medžiagų sąrašas

Vienoje ampulėje yra:

Komponentų pavadinimas
10mg/ml-1ml
20mg.ml-1ml
40mg/ml-1ml
40mg/ml-2 ml
Methylis parahydroxybenzoas

1,5 mg

1,5 mg

1,5 mg

3,0 mg
Propylis
parahydroxybenzoas

0,10 mg

0,10 mg

0,10 mg

0,20 mg

Natrii edetas

0,10 mg

0,10 mg

0,10 mg

0,20 mg

Natrii sulfis anhydricus

0,15 mg

0,22 mg

0,30 mg

0,60 mg

Aqua ad iniectabilia

Iki 1 ml

Iki 1 ml

Iki 1 ml

Iki 2 ml

6.2 Nesuderinamumas

Gentamicinas nesuderinamas su beta laktaminiais antibiotikais.

6.3 Tinkamumo laikas

4 metai.

6.4 Specialios laikymo sąlygos

Laikyti ne aukštesnėje kaip 25 C temperatūroje.
Negalima šaldyti.
Vidinę pakuotę laikyti išorinėje dėžutėje, kad preparatas būtų apsaugotas nuo drėgmės ir šviesos.

6.5 Pakuotė ir jos turinys

Preparatas išpilstomas po 1 ir 2 ml į bespalvio neutralaus 1-osios hidrolitinės klasės stiklo ampules. Dešimt ampulių supakuojamos į lizdinę plokštelę, pagamintą iš PVC tipo folijos. Viena arba dešimt plokštelių įdedama į vienos pusės spalvoto kartono dėžutę. Į kiekvieną dėžutę įdedamas pakuotės lapelis, peiliukas ir kontrolinio numerio lapelis. Jeigu ampulė pažymėta spalvotu taškeliu arba žiedu, jos smailiąją dalį galima nulaužti.

6.6 Specialūs reikalavimai atliekoms tvarkyti ir vaistiniam preparatui ruošti

Specialių reikalavimų nėra.