LOPERAMIDE-GRINDEKS

1. VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMAS

LOPERAMIDE-GRINDEKS 2 mg kietos kapsulės

2. KOKYBINĖ IR KIEKYBINĖ SUDĖTIS

Vienoje kapsulėje yra 2 mg loperamido hidrochlorido.

Pagalbinės medžiagos išvardytos 6.1 skyriuje.

3. VAISTO FORMA

Kieta kapsulė.

4. KLINIKINĖ INFORMACIJA

4.1 Terapinės indikacijos

Simptominis ūmaus viduriavimo gydymas.
Lėtinis viduriavimas (tik suaugusiesiems, prižiūrint gydytojui).

4.2 Dozavimas ir vartojimo metodas

Ūminis viduriavimas. Suaugusiesiems ir vyresniems nei 12 metų vaikams pradinė dozė – 2 kapsulės (4 mg), paskui – po kapsulę (2 mg) po kiekvieno tuštinimosi skystomis išmatomis. Didžiausia paros dozė – 8 kapsulės (16 mg).

9–12 metų vaikams skiriama po 1 kapsulę (2 mg) ne dažniau kaip 4 kartus per parą, ne ilgiau kaip 5 paroms.

Jaunesniems kaip 4 metų vaikams vaistas neskiriamas. 4–8 metų vaikams dozė parenkama gydytojo nuožiūra.

Kapsulės nuryjamos, užgeriant trupučiu skysčio.

Loperamido nerekomenduojama vartoti ilgiau nei 48 valandas.
Jei per 48 valandas viduriavimas nesustojo, gydymą loperamidu reikia nutraukti. Jei išmatų konsistencija sunormalėja greičiau, reikia liautis vartojus loperamidą.

Lėtinis viduriavimas. Paprastai iš pradžių suaugusiesiems skiriama 2–4 kapsulės (4–8 mg), kurios išgeriamos per keletą kartų. Nustačius reikiamą palaikomąją vaisto dozę, ji gali būti dalijama į 2 dalis. Didžiausia paros dozė – 8 kapsulės (16 mg).

Nepasitarus su gydytoju, loperamido negalima vartoti ilgiau nei 5 paras, nes tai nėra specifinis gydymas.

4.3 Kontraindikacijos

Esant padidėjusiam jautrumui vaistui ar jo sudėtinėms dalims, preparatą vartoti draudžiama.

Loperamido negalima vartoti pacientams, kuriems reikia vengti vidurių užkietėjimo, ypač esant pilvo pūtimui, taip pat kai yra toksinės didelės gaubtinės žarnos ar žarnų nepraeinamumo pavojus.

Vaisto neskiriama sergantiesiems ūmiu opiniu kolitu ar su plataus spektro antibiotikų vartojimu susijusiu kolitu.

Loperamido negalima skirti kaip pirminio gydymo ligoniams, sergantiems invazinių mikroorganizmų (pvz., Salmonella, Shigella ir Campylobacter) sukeltu enterokolitu. Ūmios dizenterijos gydymui loperamido negalima skirti kaip pirmo pasirinkimo vaisto, jis gali būti naudojamas tik kaip papildoma priemonė.

Loperamido negalima skirti jaunesniems nei 4 metų vaikams. 4-8 metų vaikams prieš vartojant vaisto, būtina pasitarti su gydytoju.

4.4 Specialūs įspėjimai ir atsargumo priemonės

Loperamidu gydomas pacientas privalo laikytis atitinkamos dietos ir gerti pakankamai skysčių.
Loperamido vartojimas nesumažina rehidracijos ir elektrolitų pusiausvyros korekcijos būtinumo.
Preparatą reikėtų atsargiai skirti pacientams, kuriems yra dehidracijos simptomų (džiūsta burna, juntamas troškulys, išskiriama mažiau šlapimo, svaigsta galva, sumažėjęs odos turgoras), ypač vaikams ir pagyvenusiems žmonėms. Šiose amžiaus grupėse organizmo reakcija į loperamido poveikį esti sunkiai nuspėjama, taip pat didėja nepageidaujamų reakcijų pavojus.

Gydant loperamidu, reikia atidžiai stebėti pacientus, kuriems yra kepenų nepakankamumas, nes pirmo praėjimo per kepenis metu dėl sumažėjusio metabolizmo gali atsirasti toksinis poveikis centrinei nervų sistemai.

Jei viduriavimą sukėlė bakterinė infekcija, nuo loperamido susilpnėjus žarnyno peristaltikai į žarnyno gleivinę patenka daugiau kai kurių padermių mikroorganizmų– tokiems pacientams būtina skirti antibakterinį gydymą.

Pacientams, kuriems atsiranda toksinės didelės gaubtinės žarnos ar žarnų nepraeinamumo požymių, privalu tuoj pat liautis vartoti preparatą.

Jei esant ūminiam viduriavimui per 48 valandas paciento būklė negerėja ar pradeda kilti temperatūra, loperamido reikėtų daugiau nebevartoti ir ieškoti viduriavimo priežasties.

Jei lėtinis viduriavimas nesustoja per 5 paras, reikia pasitarti su gydytoju.

Vienoje kapsulėje yra 100 mg laktozės. Pacientai, sergantys tokiomis retomis paveldimomis ligomis kaip galaktozės netoleravimas, Lapp laktazės stygius arba gliukozės ir galaktozės malabsorbcija, šio vaisto vartoti neturėtų.

4.5 Sąveika su kitais vaistiniais preparatais ir kitokia sąveika

Vartojant loperamidą kartu su narkotiniais analgetikais, gali užkietėti viduriai.
Vartojant kartu su kotrimoksazoliu, slopinamas loperamido pirmo praėjimo per kepenis metu vykstantis metabolizmas, todėl vaistas ilgiau išlieka aktyvus.

4.6 Nėštumo ir žindymo laikotarpis

Loperamido hidrochlorido poveikis nėščiosioms nėra pakankamai ištirtas, todėl vartoti vaistą joms leistina tik tuomet, kai tai būtina.
Nors patenkantis į motinos pieną loperamido kiekis yra labai nedidelis, maitinant kūdikį krūtimi, nepatariama preparato vartoti, nebent gydytojas nuspręstų, jog tai būtina.

4.7 Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus

Kai loperamidas vartojamas rekomenduojamomis terapinėmis dozėmis, jis gebėjimo vairuoti transporto priemones ir prižiūrėti veikiančius įrenginius neveikia.

4.8 Nepageidaujamas poveikis

Nepageidaujamas loperamido poveikis pasitaiko retai, dažniausiai ilgai jį vartojant.

Kartais kyla alerginių reakcijų (beria odą), skauda pilvą, pykina, vemiama, užkietėja viduriai, pučia pilvą, juntamas nuovargis, svaigsta galva, atsiranda mieguistumas, džiūsta burna. Kartais atsirasdavo paralyžinis žarnų nepraeinamumas.

Labai retais atvejais, kai preparatą vartodavo pacientai, sergantys lėtinėmis virškinamojo trakto ligomis, buvo stebimas toksinės didelės gaubtinės žarnos sindromas ir pseudomembraninis kolitas.

Gali išryškėti nepageidaujamas poveikis centrinei nervų sistemai (CNS), ypač vartojant didesnes vaisto dozes vaikams.

4.9 Perdozavimas

Nuo perdozuoto vaisto užkietėja viduriai, atsiranda paralyžinis žarnų nepraeinamumas, slopinama CNS funkcija.

Jei savaime nepradedama vemti, reikia išplauti skrandį. Loperamido absorbcijai sumažinti duodama gerti ar per zondą supilama aktyvuotos anglies (100 g) suspensijos. Jei atsiranda CNS slopinimo simptomų, skiriama naloksono. Apsinuodijusį pacientą 24 valandas po paskutinės naloksono dozės privalo stebėti medicinos darbuotojai, nes perdozavimo simptomai gali pasikartoti.

5. FARMAKOLOGINĖS savybės

5.1 Farmakodinaminės savybės

Farmakoterapinė grupė – viduriavimą slopinantis vaistas, ATC kodas – A07DA03.

Loperamidas – tai sintetinis opioidų darinys. Kaip ir kiti opioidai, jis turi savybę slopinti žarnyno motorinę funkciją, bet beveik neturi jokio centrinio poveikio, nes į sisteminę apytaką patenka tik labai nedidelis loperamido kiekis.

Loperamidas tiesiogiai veikia plonųjų žarnų nervų galūnes ir/ar intramuralinius ganglijus ir tokiu būdu slopina žiedinių bei išilginių žarnos sienelių raumenų aktyvumą. Vaistas slopina žarnyno peristaltiką, tačiau gali sustiprinti žiedinių raumenų susitraukimus, taip pat didina išangės sfinkterio tonusą. Loperamidas slopina sekreciją ir skatina skysčių bei elektrolitų absorbciją.
Dėl šių loperamido savybių žarnyno turinys lėčiau slenka, sumažėja paros išmatų kiekis, padidėja žarnyno turinio klampumas bei standumas, taip pat su išmatomis pašalinama mažiau vandens ir elektrolitų.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Išgėrus preparato, apie 40 % suvartotos loperamido dozės absorbuojama iš virškinamojo trakto ir pirmojo pasažo metu metabolizuojama kepenyse. Išgėrus loperamido kapsulių, didžiausia jo koncentracija kraujyje esti po 4–5 valandų. 97 % loperamido jungiasi su kraujo plazmos baltymais. Loperamido pusinės eliminacijos periodas – apie 10 valandų, vidutinė poveikio trukmė – 24 valandos. Daugiausia loperamido iš organizmo pašalinama pro žarnyną, neaktyvių porinių junginių pavidalu, o apie 10 % išgertos dozės pašalinama su šlapimu.

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Nustatyta, kad didelės loperamido dozės slopina CNS, sukelia vidurių užkietėjimą ir dirgina virškinamąjį traktą. Atliekant tyrimą, vaisto dozės, 133 kartų didesnės už didžiausias žmonėms skiriamas dozes (pagal mg/kg), žiurkių kancerogeniškai neveikė. Eksperimentiniais tyrimais nustatyta, kad loperamido dozės, 30 kartų didesnės nei gydomosios, normalios žiurkių ir triušių vislumo bei vados raidos neveikė; tačiau didesnės jo dozės mažina gyvūnų patelių ir jų naujagimių išgyvenimo trukmę. Tyrimuose su gyvūnais loperamidas teratogeninio poveikio nesukelia.

6. FARMACINĖ INFORMACIJA

6.1 Pagalbinių medžiagų sąrašas

Laktozė
Kukurūzų krakmolas
Magnio stearatas.
Kapsulė:
želatina
Dažikliai: Patent mėlynasis V, Ponso 4R, titano dioksidas, kvinolino geltonasis (E 104), geltonasis geležies oksidas.

6.2 Nesuderinamumas

Pranešimų nėra.

6.3 Tinkamumo laikas

5 metai.

6.4 Specialios laikymo sąlygos

Laikyti ne aukštesnėje kaip 25 °C temperatūroje.
Ant pakuotės nurodytam tinkamumo laikui pasibaigus, preparato vartoti negalima.

6.5 Pakuotė ir jos turinys

Lapelyje yra 10 kapsulių, įpakuotų polivinilchlorido plėvelėje ir aliuminio folijoje.
Dėžutėje yra vienas lapelis.

6.6 Vartojimo ir darbo su vaistiniu preparatu instrukcija

Specialių reikalavimų nėra.