Ventolin

1. VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMAS

Ventolin 2,5 mg/2,5 ml purškiamasis tirpalas

2. KOKYBINĖ IR KIEKYBINĖ SUDĖTIS

2,5 mg Ventolin nebulė yra plastmasinė ampulė su 0,1 % salbutamolio sulfatu izotoniniame natrio chlorido tirpale (1 ml tirpalo yra 1 mg salbutamolio sulfato). Vienoje nebulėje yra 2,5 ml tirpalo, atitinkančio 2,5 mg salbutamolio.

Visos pagalbinės medžiagos išvardytos 6.1 skyriuje.

3. FARMACINĖ FORMA

Purškiamasis tirpalas.

4. KLINIKINĖ INFORMACIJA

4.1 Terapinės indikacijos

Salbutamolis yra selektyvus b2 receptorių agonistas. Terapinės jo dozės stimuliuoja bronchų raumenyse esančius b2 adrenoreceptorius, tačiau beveik arba ir visai neveikia širdyje esančių adrenoreceptorių. Kadangi salbutamolis greitai pradeda veikti, jis ypač tinkamas astmos priepuolių profilaktikai ir gydymui.

Bronchus plečiantys vaistai neturėtų būti vienintelis arba pagrindinis vaistas sunkiai arba nestabiliai astmai gydyti. Sunkios astmos atveju reikalingas pastovus gydymas, kadangi astmos baigtis gali būti ir mirtina. Sunkia astma sergantiems ligoniams ligos simptomai yra pastovūs, būna dažni ligos paūmėjimai, ribotas fizinis aktyvumas, PEF (maksimalus iškvėpimo greitis) yra mažiau 60 %, paros svyravimai didesni negu 30 %, po bronchus plečiančių vaistų pavartojimo dažniausiai pilnai neatsistato. Tokiems ligoniams reikia skirti dideles dozes inhaliacinių (>1 mg/per dieną beklometazono dipropionato) arba peroralinių kortikosteroidų. Staigiai blogėjant astmos simptomams gali reikėti padidinti kortikosteroidų dozę ir tai turi būti atliekama tik gydytojui prižiūrint.

Rutininis lėtinio bronchų spazmo gydymas – kai nėra atsako taikant įprastinį gydymą.

Astminės būklės gydymas.

4.2 Dozavimas ir vartojimo metodas

Daugumai ligonių salbutamolio poveikis trunka 4-6 valandas.

Didėjantis poreikis inhaliaciniams b2 agonistams gali būti blogėjančios astmos ženklas. Tokiu atveju ligonio gydymo planas turi būti peržiūrėtas ir, jeigu reikia, paskirtas gydymas ir inhaliaciniais gliukokortikosteroidais.

Ventolin nebulės skirtos inhaliuoti nepraskiestos. Tačiau tuo atveju, jeigu reikia, kad vaistas būtų inhaliuojamas ilgiau nei 10 minučių, jį galima atskiesti izotoniniu natrio chlorido tirpalu.

Ventolin nebulės turi būti naudojamos su purkštuvu (nebuliser) prižiūrint gydytojui.

Tirpalo negalima vartoti injekcijoms.
Padidėjęs b2 agonistų poreikis gali būti blogėjančios astmos simptomas. Tokiu atveju reikia peržiūrėti ligonio gydymo planą ir jeigu reikia skirti papildomą gydymą gliukokortikosteroidais. Ventolin aerozolis inhaliuojamas pro kaukę, T vamzdelį arba endotrachėjinį vamzdelį. Pakaitomis ligonį galimą ventiliuoti taikant teigiamą spaudimą, tačiau to retai prireikia. Jeigu dėl hipoventiliacijos gresia anoksija, su įkvepiamu oru galima duoti deguonies.

Kadangi naudojant per daug vaisto gali pasireikšti šalutinis poveikis, vaisto dozė arba jo skyrimo dažnis turi būti didinami tik gydytojui paskyrus.

Tikėtina, kad, kaip ir daugelis purkštuvų, veikiančių pastovios srovės principu, vaistas bus išpurkštas uždaroje patalpoje. Ventolin nebulės turi būti naudojamos tik gerai ventiliuojamoje patalpoje, ypač tai svarbu ligoninėse, kur keli ligoniai gali naudotis purkštuvais tuo pat metu.

Suaugusiems ir vaikams pradinė inhaliuojamo salbutamolio dozė (drėgno aerozolio pavidalo) yra 2,5 mg. Ją galima padidinti iki 5 mg. Dozė inhaliuojama 4 kartus per dieną. Suaugusius, kuriems yra sunki kvėpavimo takų obstrukcija, ligoninėje, atidžiai prižiūrint gydytojui, galima gydyti ir didesne dienos doze (iki 40 mg).

Salbutamolio, inhaliuojamo purkštuvu, poveikis jaunesniems nei 18 mėnesių kūdikiams nėra ištirtas.
Kadangi inhaliuojant vaistą gali išsivystyti laikina hipoksemija, ligoniui gali tekti papildomai duoti deguonies.

4.3 Kontraindikacijos

Padidėjęs jautrumas veikliajai arba bet kuriai pagalbinei medžiagai.

Intraveninis salbutamolis ir retai salbutamolio tabletės yra vartojami esant priešlaikiniam gimdymui (nesant tokių komplikacijų, kaip placentos pirmeiga, kraujavimas nėštumo laiku arba nėštumo toksikozė). Inhaliacinis salbutamolis šiam tikslui netinka.

Salbutamolis neturi būti vartojamas gręsiančiam persileidimui gydyti.

4.4 Specialūs įspėjimai ir atsargumo priemonės

Astmos gydymas turi būti pakopinis, o atsakas į gydymą turi būti nustatomas klinikiniais tyrimais ir plaučių funkcijos tyrimais.

Padidėjęs poreikis trumpo veikimo inhaliaciniams b2 agonistams rodo blogėjančią astmos eigą. Tokiu atveju reikia iš naujo peržvelgti ligonio gydymo planą.

Staigus ir progresuojantis astmos blogėjimas yra gyvybei pavojinga būklė, todėl tokiu atveju reikia skirti didesnę kortikosteroidų dozę. Rizikingiems pacientams gali reikėti stebėti kasdienę maksimalią plaučių ventiliaciją.

Ligonius, kurie šiuo vaistu gydosi namie, reikia įspėti, kad sumažėjus vaisto terapiniam poveikiui arba sutrumpėjus poveikio trukmei, vienkartinės dozės arba inhaliacijų dažnio didinti pačiam nereikia, o reikia kreiptis į gydytoją. Atsargiai Ventolin nebules reikia skirti ligoniams, prieš tai gydytiems didelėmis kitų simpatomimetinių vaistų dozėmis.

Atsargiai skirti sergantiems tireotoksikoze.

Nedaugeliu atveju aprašyta ūmi uždarojo kampo glaukoma ligoniams, gydytiems purkštuvu inhaliuojamu salbutamoliu ir ipratropiumo bromidu. Todėl gydyti inhaliuojamu salbutamoliu kartu su inhaliuojamaisiais anticholinerginiais vaistais reikia atsargiai. Ligoniams reikia tiksliai paaiškinti kaip teisingai naudoti purkštuvą ir įspėti, kad tirpalas neturi patekti į akis. b2 agonistai, dažniausiai naudojami parenteraliai arba inhaliuojami purkštuvu, gali sukelti pavojingą hipokalemiją. Tai ypač svarbu ligoniams, sergantiems sunkia ūmine astma, kadangi hipokalemiją gali padidinti kiti tuo pat metu vartojami šiai ligai gydyti skirti vaistai (ksantino dariniai, kortikosteroidai, diuretikai) ir hipoksija. Tokiems ligoniams reikia matuoti kalio kiekį kraujo serume. Kaip ir kiti b adrenoreceptorių agonistai, Ventolin gali sukelti grįžtamus metabolinius pakitimus, pvz., gali padidėti gliukozės kiekis kraujyje. Diabetu sergantiems tai gali sukelti ketoacidozę. Tuo pat metu skiriami kortikosteroidai gali sustiprinti šį poveikį.

Simpatomimetiniai preparatai, tame tarpe ir salbutamolis, gali turėti poveikį širdies ir kraujagyslių sistemai. Yra po vaisto patekimo į rinką gautų duomenų ir publikuotų straipsnių apie retą miokardo išemiją, susijusią su salbutamolio vartojimu.
Pacientai, papildomai sergantys sunkia širdies liga (pvz., IŠL, aritmija ar sunkiu širdies nepakankamumu) ir vartojantys salbutamolį, turi būti įspėti, kad atsiradus krūtinės skausmui ar kitiems pasunkėjusios širdies ligos simptomams, kreiptųsi į medikus. Atsiradusį dusulį ir krūtinės skausmą reikėtų vertinti atidžiai, nes jis gali pasireikšti tiek dėl kvėpavimo, tiek ir dėl širdies patologijos.

4.5 Sąveika su kitais vaistiniais preparatais ir kitokia sąveika

Paprastai nederėtų skirti salbutamolio kartu su neselektyviais b adrenoblokatoriais – pavyzdžiui propranololiu.
Salbutamolį gali vartoti ligoniai, gydomi monoamino oksidazės (MAO) inhibitoriais.

4.6 Nėštumo ir žindymo laikotarpis

Kaip ir kitus vaistus, vaistą nėštumo metu galima skirti tik tuomet, kai nauda motinai yra žymiai didesnė negu galimas neigiamas poveikis vaisiui.

Pagal salbutamolio vartojimo visame pasaulyje patirtį labai retai šiuo vaistu gydytos ligonės susilaukia vaikų su įvairiais apsigimimais (pvz., nesuaugusiu gomuriu ir galūnių defektais). Kai kurių tokių vaikų motinos nėštumo metu vartodavo daug įvairių vaistų. Kadangi nepastebėta nuolat pasikartojančių apsigimimų derinių ir įgimtos anomalijos pasitaiko vidutiniškai 2-3 % atvejų, negalima teigti, kad jos susijusios su salbutamolio vartojimu.

Kadangi salbutamolis tikriausiai patenka į motinos pieną, nepatariama jo vartoti maitinant kūdikį krūtimi, nebent numatoma nauda būtų svarbesnė už galimą žalą. Nežinoma, ar į pieną patekęs salbutamolis gali pakenkti naujagimiui.

4.7 Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus

Ventolin gebėjimo vairuoti ir valdyti mechanizmus neveikia.

4.8 Nepageidaujamas poveikis

Ventolin gali sukelti nedidelį skersaruožių raumenų drebėjimą, dažniausiai labiausiai dreba rankos. Šį poveikį turi visi b adrenoreceptorių stimuliatoriai.

Kartais pasitaiko galvos skausmų.

Kai kuriems ligoniams gali išsiplėsti periferinės kraujagyslės ir kiek padidėti širdies susitraukimų dažnis (kaip kompensacija).

Labai retai pasitaiko padidėjusio jautrumo reakcijų, pvz., angioneurotinė edema, dilgėlinė, bronchų spazmas, hipotenzija ir kolapsas.

Aprašyti labai reti raumenų mėšlungio atvejai.

Kaip ir vartojant kitus inhaliacinius vaistus, tuoj pat po inhaliacijos gali išsivystyti paradoksinis bronchų spazmas, pasireiškiantis dusuliu. Tokiu atveju nedelsiant reikia pradėti gydyti kitaip arba kitu greito poveikio inhaliaciniu bronchus plečiančiu vaistu. Ventolin inhaliacijas reikia tuoj pat nutraukti, ligonį stebėti ir, jeigu reikia, skirti kitokį gydymą.

Gydant b2 agonistais, gali išsivystyti sunki hipokalemija.

Kaip ir gydant kitais b2 agonistais, vaikams retai gali pasireikšti padidėjusio jautrumo požymių.

Vartojant salbutamolį inhaliacijomis, gali būti dirginama burnos ir ryklės gleivinė.

Kai kuriems ligoniams gali išsivystyti širdies aritmija (įskaitant prieširdžių virpėjimą, supraventrikulinę tachikardiją ir ekstrasistoles).

Kai kuriems ligoniams gali atsirasti tachikardija.

Esant kvėpavimo takų ligų indikacijoms
Gali pasireikšti miokardo išemija (žr. 4.4 skyrių). Po vaisto patekimo į rinką yra spontaninių pranešimų apie šią nepageidaujamą reakciją, tačiau dažnis nežinomas.

4.9 Perdozavimas

Perdozavus salbutamolio, geriausias priešnuodis yra kardioselektyvus b adrenoblokatorius. Tačiau, jeigu ligoniui anksčiau yra buvę bronchų spazmų, b adrenoblokatorius reikia vartoti atsargiai.

Perdozavus salbutamolio gali išsivystyti hipokalemija. Reikia stebėti kalio koncentraciją kraujo plazmoje.

5. FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS

5.1 Farmakodinaminės savybės

Farmakoterapinė grupė – antiastminiai preparatai, ATC kodas – R03AC02.

Salbutamolis yra selektyvus b2 adrenoreceptorių agonistas. Vartojant šį vaistą terapinėmis dozėmis, jis veikia bronchų raumenų b2 adrenoreceptorius ir beveik ar visai neveikia širdies raumens b1 adrenoreceptorių.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Švirkščiant salbutamolį į veną, jo pusinės eliminacijos periodas trunka 4-6 valandas. Dalis vaisto išskiriama su šlapimu, o kita dalis virsta neaktyviu 4-O-sulfatu (fenolio sulfatu), kuris taip pat daugiausia išskiriamas su šlapimu. Nedidelis vaisto kiekis išskiriamas su išmatomis. Didelė dalis skirto į veną, išgerto arba inhaliuoto salbutamolio išskiriama per 72 valandas. 10 % salbutamolio susijungia su kraujo plazmos baltymais.

Po inhaliacijos apie 10-20 % vaisto pasiekia apatinius kvėpavimo takus. Likusi vaisto dalis yra sulaikoma kvėpavimo sistemoje arba nusėda nosiaryklėje, iš kur yra nuryjama. Patekusi į kvėpavimo takus vaisto dalis yra absorbuojama plaučių audinio ir kraujotakos, tačiau plaučiuose nemetabolizuojama.

Patekęs į sisteminę kraujotaką, vaistas metabolizuojamas kepenyse ir išskiriamas daugiausia su šlapimu nepakitęs arba fenolio sulfato pavidalo.

Nurytas inhaliacinio vaisto kiekis yra absorbuojamas iš virškinimo trakto ir pirmojo perėjimo pro kepenis metu metabolizuojamas į fenolio sulfatą. Tiek nepakitęs vaistas, tiek konjugatas yra išskiriami visų pirma per inkstus.

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Salbutamolis, kaip ir kiti veiksmingi selektyvūs b2 adrenoreceptorių agonistai, turi teratogeninį poveikį pelėms, švirkščiant jį į paodį. Vieno reprodukcijos tyrimo duomenimis, duodant pelėms 2,5 mg/kg salbutamolio dozes (4 kartus didesnes negu maksimali vaisto dozė žmonėms), 9,3 % jų naujagimių buvo nesuaugęs gomurys. Kito tyrimo metu duodant žiurkėms gerti 0,5, 2,32, 10,75 ir 50 mg/kg salbutamolio paros dozes per visą vaisingumo laikotarpį nestebėta jokių ryškesnių apsigimimų. Vienintelė neigiama pasekmė, atsiradusi žiurkėms skiriant didžiausias vaisto dozes, buvo didesnis naujagimių mirtingumas (dėl nepakankamos globos). Tiriant triušių vaisingumą ir skiriant jiems 50 mg/kg salbutamolio paros dozes (78 kartus viršijančią didžiausią žmogui skiriamas dozę), 37 % vaisių atsirado galvos anatominių anomalijų.

6. FARMACINĖ INFORMACIJA

6.1 Pagalbinių medžiagų sąrašas

Natrio chloridas
Sulfato rūgštis (jei reikia koreguoti pH)
Išgrynintas vanduo

6.2 Nesuderinamumas

Ventolin nebulės gali būti skiedžiamos izotoniniu natrio chlorido tirpalu.

6.3 Tinkamumo laikas

3 metai neatidarius.
3 mėnesiai išėmus iš folijos paketėlio.

6.4 Specialios laikymo sąlygos

Laikyti ne aukštesnėje kaip 30 °C temperatūroje.
Ampules laikyti gamintojo pakuotėje, kad preparatas būtų apsaugotas nuo šviesos.

6.5 Pakuotė ir jos turinys

Mažo tankio polietileno ampulės tiekiamos juostelėmis po 10 ampulių, kurios yra supakuotuos į laminuotos aliuminio folijos paketėlį, ir tiekiamos dėžutėse po 20 arba 40 ampulių.

6.6 Specialūs reikalavimai atliekoms tvarkyti ir vaistiniam preparatui ruošti

Specialių reikalavimų nėra.