Metoclopramid Polpharma

1. VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMAS

Metoclopramid Polpharma 10 mg/2 ml injekcinis tirpalas

2. KOKYBINĖ IR KIEKYBINĖ SUDĖTIS

2 ml tirpalo (vienoje ampulėje) yra 10 mg metoklopramido hidrochlorido.
Pagalbinės medžiagos išvardytos 6.1 skyriuje.

3. VAISTO FORMA

Injekcinis tirpalas.
Skaidrus, bespalvis tirpalas 2 ml ampulėse.

4. KLINIKINĖ INFORMACIJA

4.1 Terapinės indikacijos

Suaugę pacientai
Diabetinės gastroparezės simptominis gydymas.
Vaistų nuo vėžio sukeliamo pykinimo ir vėmimo profilaktika
Pooperacinio pykinimo ir vėmimo profilaktika
Plonosios žarnos tyrimo zondu palengvinimas ir skrandžio išsituštinimo bei plonųjų žarnų pasažo pagreitinimas atliekant radiologinį tyrimą.

Vaikai, paaugliai ir suaugę iki 20 metų
Jaunesniems nei 20 metų pacientams, vartoti Metoclopramid Polpharma galima tik išvardytais atvejais: vėmimas, susijęs su spinduliniu gydymu ir citotoksinių vaistų netoleravimu, pagalba įvedant gastrointestinalinį zondą..

4.2Dozavimas ir vartojimo metodas

Vartojimo būdas
Į raumenis arba į veną. Toliau išvardytas Metoclopramid Polpharma dozes galima sušvirkšti į raumenis ar lėtai į veną (per 1‑2 minutes).

Dozavimas ir vartojimas
Reikia tiksliai laikytis toliau pateikiamų rekomendacijų, kad būtų išvengta nepageidaujamų distoninių reakcijų. Reikia atkreipti dėmesį, kad negalima vartoti didesnės nei 0,5 mg/kg kūno svorio Metoclopramid Polpharma dozės, ypač vaikams ir paaugliams.

Suaugę pacientai
10 mg tris kartus per parą. Kaip gydyti pacientus, kurie sveria mažiau nei 60 kg, žr. toliau.

Senyvi pacientai
Gydyti kaip suaugusiuosius. Kad būtų išvengta nepageidaujamų reakcijų, reikia tiksliai laikytis dozavimo rekomendacijų, ir, jeigu manoma, kad reikia ilgalaikio gydymo, reguliariai tikrinti pacientą.

Vaikai, paaugliai ir suaugę iki 20 metų
Metoclopramid Polpharma reikia vartoti tik atidžiai ištyrus pacientą, kad būtų išaiškinti užslėpti sutrikimai, pavyzdžiui, smegenų dirginimas. Gydant šios grupės ligonius, visų pirma reikia atsižvelgti į kūno svorį ir gydymą pradėti vartojant mažiausią nustatytą dozę.

Metoclopramid Polpharma nerekomenduojama vartoti jaunesniems kaip 2 metų vaikams, nes duomenų apie saugumą nepakanka
Paaugliai
15‑19 metų 60 kg ir daugiau: 10 mg tris kartus per parą.
  30‑59 kg: 5 mg tris kartus per parą.
Vaikai
9‑14 metų 30 kg ir daugiau: 5 mg tris kartus per parą.
5‑9 metų 20‑29 kg: 2,5 mg tris kartus per parą.
3‑5 metų 15‑19 kg: 2 mg du ar tris kartus per parą.

Diagnostinės indikacijos
Galima skirti vienkartinę Metoclopramid Polpharma dozę 5‑10 minučių prieš tyrimą. Atsižvelgiant į kūno svorį (žr. anksčiau), rekomenduojamos tokios dozės:

Suaugusieji: 20 metų ir vyresni 10‑20 mg

Dozavimas inkstų ar kepenų funkcijos nepakankamumo atveju
Pacientai, kurių smarkiai sutrikusi inkstų ar kepenų funkcija, turi būti gydomi mažesne doze. Metoklopramidas metabolizuojamas kepenyse, metoklopramidas ir jo metabolitai daugiausiai eliminuojami pro inkstus.

4.3 Kontraindikacijos

Metoklopramido vartoti draudžiama, jei:
prakiuro virškinimo traktas ir (arba) iš jo kraujuoja, yra žarnų nepraeinamumas;
yra feochromocitoma (medikamentas gali sukelti hipertenzinę krizę);
padidėjęs jautrumas metoklopramidui arba bet kuriai pagalbinei medžiagai;
ligonis serga epilepsija arba vartoja vaistų, kurie gali sukelti ekstrapiramidinės sistemos sutrikimą (medikamentas gali dažninti ar sunkinti traukulių priepuolius arba didinti ekstrapiramidinės sistemos sutrikimą);
yra nuo prolaktino priklausomas auglys;
po skrandžio ir žarnų operacijos praėjo mažiau kaip 3 – 4 paros;
moteris yra žindyvė (žr. 4.6 skyrių);
yra pirmieji trys nėštumo mėnesiai (žr. 4.6 skyrių);
kūdikiai ir maži vaikai iki 2 m.

4.4 Specialūs įspėjimai ir atsargumo priemonės

Sirgusiems depresija, ypač vidutinio sunkumo arba sunkia forma, pacientams, kuriems kilo minčių apie savižudybę, gydymo metoklopramidu metu liga gali atsinaujinti. Prieš pradedant gydymą, reikia apsvarstyti, ar laukiama nauda bus didesnė negu pavojus.
Per pirmąsias 24 – 48 gydymo metoklopramidu valandas gali sutrikti ekstrapiramidinė sistema: pasireiškia nevalingi galūnių judesiai, veido grimasos, sutrinka raumenų tonusas, atsiranda kreivakaklystė. Toks poveikis dažniau atsiranda vaikams ir paaugliams bei ligoniams, metoklopramido vartojusiems vėmimo profilaktikai, taip pat gydymo vaistais nuo vėžio metu.
Per pirmuosius 6 gydymo mėnesius gali atsirasti į Parkinsono ligą panašių sutrikimų, kurie nutraukus metoklopramido vartojimą per 2 – 3 mėnesius išnyksta.
Metoklopramidas pagyvenusiems pacientams, ypač moterims, gali sukelti diskineziją, kuri dažnai tampa nuolatine. Toks poveikis pasireiškia rečiau, jei medikamentu gydoma trumpai ir vartojama mažesnė dozė.
Sergantiems inkstų veiklos sutrikimu ir metoklopramidu gydomiems ligoniams gali atsirasti hipokaliemija, kadangi medikamentas didina aldosterono koncentraciją plazmoje ir mažina natrio šalinimą.
Pacientus, kuriems yra nepakankama kepenų veikla, būtina labai atidžiai prižiūrėti. Jei pasireiškia nepageidaujamos poveikis, gydymą būtina nutraukti.
Jei pacientas, sergantis hipertenzija, gydomas MAO inhibitoriais, metoklopramidas stiprina šių vaistų poveikį.
Kadangi metoklopramidas priskiriamas medikamentų, skatinančių porfirijos atsiradimą, grupei, pacientams, sergantiems ūmine porfirija, šio vaisto vartoti gali būti nesaugu;
Apie metoklopramido vartojimą nėštumo metu žr. 4.6 skyrių.

4.5 Sąveika su kitais vaistiniais preparatais ir kitokia sąveika

Metoklopramido poveikį virškinimo traktui slopina antagonistiškai veikiantys anticholinerginiai preparatai ir opioidiniai analgetikai. Dėl metoklopramido poveikio skrandžio motorikai gali kisti bet kurių kartu skiriamų geriamųjų vaistų absorbcija, tame tarpe aspirino ir paracetamolio.
Kartu su metoklopramidu reikia atsargiai skirti fenotiazidų grupės vaistų ir tetrabenazino, kadangi gali pasireikšti ekstrapiramidinės sistemos pažeidimo reakcijų.
Metoklopramido reikia atsargiai skirti kartu su kitais centrinės nervų sistemos dopamino receptorius veikiančiais vaistais, pvz., levodopa, bromokriptinu ir pergolidu.
Metoklopramidas gali mažinti atovakvono koncentraciją kraujo plazmoje.

4.6 Nėštumo ir žindymo laikotarpis

Reikiamų duomenų apie metoklopramido hidrochlorido vartojimą nėštumo metu nėra.
Tyrimų su gyvūnais atlikta nepakankamai, kad būtų galima nustatyti poveikį nėštumo eigai ir (arba) embriono ar vaisiaus vystymuisi ir (arba) gimdymui ir (arba) postnataliniam vystymuisi (žr. 5.3 skyrių). Galimas pavojus žmogui nežinomas.
Metoclopramid Polpharma nėštumo metu vartoti negalima, išskyrus neabejotinai būtinus atvejus.

Metoklopramidas išsiskiria su pienu, todėl žindyvei šio medikamento vartoti draudžiama (žr. 4.3).

4.7 Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus

Poveikio gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus tyrimų neatlikta.
Šis vaistinis preparatas gali sukelti nervų sistemos sutrikimų (žr. 4.8 skyrių). Jei toks poveikis pasireiškia, pacientui reikia vengti vairuoti ar valdyti mechanizmus.

4.8 Nepageidaujamas poveikis

Nepageidaujamo poveikio dažnio apibūdinimai:
reti – nuo ≥1/10 000 iki <1/1 000;
labai reti, tame tarpe pavieniai atvejai – <1/10 000.

Vartojant metoklopramido, pranešta apie įvairias ekstrapiramidinės sistemos pažeidimo reakcijas, kurios pasireiškia kaip: veido raumenų spazmas, trizmas, ritmiškai iškišamas liežuvis, bulbarinio tipo kalbos sutrikimas, akies obuolių raumenų spazmas (tame tarpe okulogirinė krizė), nenatūrali galvos ir pečių poza.

Labai retai stebėtos padidėjusio jautrumo, tame tarpe anafilaksinės, reakcijos.

Metoklopramido vartojantiems pacientams retai pasireiškė mieguistumas, neramumas, sumišimas, nerimas ir viduriavimas, labai retai – depresija.

Labai retai pasireiškė piktybinis neurolepsinis sindromas. Šis sindromas gali būti mirties priežastis. Jis pasireiškia hiperpireksija, sutrikusia sąmone, raumenų rigidiškumu, autonominės nervų sistemos labilumu ir padidėjusia kreatinfosfokinazės (KFK) koncentracija. Tuomet reikia skubiai skirti gydymą (pvz., dantrolenu ar bromokriptinu). Pasireiškus šiam sindromui būtina nedelsiant nutraukti gydymą metoklopramidu.

Nedaugeliui ilgai šiuo vaistu gydomų (daugiausia senyvų) pacientų pasireiškė vėlyvoji diskinezija. Ilgai vaisto vartojančius pacientus reikia reguliariai stebėti. Tikimybė pasireikšti šiam šalutiniam poveikiui padidėja, jei vaisto vartojama kartu su neuroleptikais.

Labai retai, ypač vartojant didelę metoklopramido dozę, pasireiškė raudonųjų kraujo ląstelių sutrikimai, pvz., methemoglobinemija ir sulfhemoglobinemija. Jei pasireiškia šių sutrikimų, vaisto vartojimą reikia nutraukti. Methemoglobinemijai gydyti galima skirti metileno mėlio.

Pranešta apie keletą labai retai pasireiškusių širdies laidumo sutrikimų (bradikardija, širdies blokada), susijusių su intraveniniu metoklopramido vartojimu.

Angioedema, dilgėlinė ir bėrimas buvo pastebėtas labai retai.

Medikamentas gali sukelti hipertenzinę krizę kai pacientui yra feochromocitoma (žr. 4.3).

4.9 Perdozavimas

Vaisto perdozavus, atsiranda mieguistumas, sutrinka orientacija ir ekstrapiramidinė sistema. Jei atsiranda ekstrapiramidinės sistemos sutrikimo simptomų, vartojama vaistų nuo parkinsonizmo, anticholinerginių bei antihistamininių medikamentų, sukeliančių ir anticholinerginį poveikį.
Perdozavimo simptomai išnyksta per 24 val.
Dializės metu metoklopramido pašalinama labai mažai, todėl vaisto pertekliui iš organizmo šalinti ji yra neveiksminga.
Pastebėta methemoglobinemijos atvejų neišnešiotiems naujagimiams, kuriems 1 – 3 dienas ar net ilgiau buvo sugirdoma didelė (1 – 4 mg/kg kūno svorio) metoklopramido dozė. Methemoglobinemijai šalinti reikia injekuoti į veną metileno mėlynojo.

5. FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS

5.1 Farmakodinaminės savybės

Farmakoterapinė grupė – virškinimo trakto motoriką reguliuojantys vaistai, ATC kodas – A03F A01

Metoklopramidas yra dopaminerginę sistemą blokuojantis preparatas, šalinantis skrandžio stazę bei stimuliuojantis peristaltiką. Tikslus vaisto veikimo mechanizmas nežinomas, tačiau manoma, kad metoklopramidas slopina dopamino sukeliamą skrandžio lygiųjų raumenų atsipalaidavimą ir taip didina virškinimo trakto lygiųjų raumenų cholinerginį atsaką. Vaistas trukdo atsipalaiduoti skrandžio kūnui ir didina fazinį antruminės dalies aktyvumą, todėl greitina maisto slinkimą virškinimo traktu ir skrandžio išsituštinimą. Tuo pačiu vaistas atpalaiduoja viršutinę plonosios žarnos dalį, taip gerindamas pastarosios bei skrandžio kūno ir antruminės dalies koordinuotą veiklą. Vaistas taip pat didina liekamąjį apatinio stemplės rauko slėgį ir tokiu būdu sumažina turinio refliuksą į stemplę bei pagerina rūgščių klirensą iš stemplės (didindamas stemplės peristaltikos amplitudę).
Metoklopramidas slopina pykinimą; priešdopaminerginis vaisto poveikis didina vėmimo centro chemoreceptorių jautrumo slenkstį ir mažina aferentinių visceralinių nervų įtaką vėmimo refleksui.
Be to, metoklopramidas stimuliuoja prolaktino sekreciją.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Tyrimai su gyvūnais parodė, kad metoklopramidas jungiasi su kraujo plazmos baltymais (13-22%), ypač su albuminu.
Vaistas metabolizuojamas kepenyse.
Pusinės metoklopramido eliminacijos laikas yra 4-6 valandos. Išgėrus vaisto, jo poveikis pasireiškia po 30-60 minučių, o trunka 1-2 valandas.
Vaistas eliminuojamas pro inkstus, apytiksliai 85% išgerto vaisto išsiskiria su šlapimu nepakitusiu pavidalu bei konjuguoto su sulfatais ir gliukuronidais.

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Tyrimų in vitro duomenimis, beveik trečdalis krūties auglių yra priklausomi nuo prolaktino. Metoklopramidas didina prolaktino kiekį, todėl jo vartoti krūties augliu sirgusiems pacientams reikia atsargiai. Mikrobiologinių mutageninio poveikio tyrimų duomenimis, vaistas minėto poveikio nesukelia.
Ūminis toksinis poveikis
Mirtina medikamento dozė žmogui nežinoma.
Suleisto į veną metoklopramido LD50 pelių patinams yra 38 mg/kg kūno svorio, pelių patelėms – 49 mg/kg kūno svorio.

6. FARMACINĖ INFORMACIJA

6.1 Pagalbinių medžiagų sąrašas

Natrio metabisulfitas
Natrio chloridas
Injekcinis vanduo

6.2 Nesuderinamumas

Medikamento negalima maišyti su cefalotino natrio druskos, chloramfenikolio bei natrio vandenilio karbonato tirpalais.

6.3 Tinkamumo laikas

3 metai.

6.4 Specialios laikymo sąlygos

Laikyti ne aukštesnėje kaip 25 C temperatūroje.
Ampules laikyti išorinėje dėžutėje, kad preparatas būtų apsaugotas nuo šviesos ir drėgmės.

6.5 Pakuotė ir jos turinys

Bespalvio stiklo ampulė, kurioje yra 2 ml tirpalo.
Kartono dėžutėje yra 5 ampulės bei informacinis lapelis.

6.6 Vartojimo ir darbo su vaistiniu preparatu instrukcija

Specialių reikalavimų nėra.