Glurenorm

1. VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMAS

Glurenorm 30 mg tabletės

2. KOKYBINĖ IR KIEKYBINĖ SUDĖTIS

Vienoje tabletėje yra 30 mg glikvidono.

Pagalbinės medžiagos išvardytos 6.1 skyriuje.

3. VAISTO FORMA

Tabletė
Baltos, apvalios, plokščios, nuožulniais kraštais tabletės, kurių vienoje pusėje yra vagelė ir įspaudas „57C“, kitoje – „Boehringer Ingelheim“ simbolis.

4. KLINIKINĖ INFORMACIJA

4.1 Terapinės indikacijos

Vidutinio amžiaus ir senyvų žmonių II tipo cukrinio diabeto gydymas tuo atveju, jeigu gydymas dieta reikiamai angliavandenių kiekio kraujyje nesureguliuoja.

4.2 Dozavimas ir vartojimo metodas

Pacientui būtina paaiškinti, kad gydymo šiuo vaistiniu preparatu metu būtina tiksliai laikytis gydytojo skirto dozavimo ir dietos, kadangi dieta nustatoma atsižvelgiant į jo medžiagų apykaitą. Be to, pacientą reikia įspėti, kad be gydytojo leidimo preparato vartojimo nenutrauktų.

Pradinis gydymas
Pradžioje paprastai reikia gerti po pusę Glurenorm (15 mg) kartą per parą, per pusryčius. Jei poveikis nepakankamas, dozę palaipsniui galima didinti, atsižvelgiant į sukeliamą poveikį. Ne didesnę kaip dviejų tablečių (60 mg) paros dozę galima gerti iš karto, per pusryčius. Didesnę paros dozę patariama gerti per 2 – 3 kartus, kadangi taip dozuojant preparato poveikis gali būti geresnis. Tokiu atveju didžioji paros dozės dalis geriama ryte. Glurenorm reikia gerti pradėjus valgyti. Didesnė nei 4 tablečių (120 mg) paros dozė veiksmingesnė paprastai nebūna.

Preparato keitimas
Pradinis dozavimas priklauso nuo paciento būklės. Pradedant Glurenorm vartoti vietoj kitų panašiai veikiančių preparatų nuo cukrinio diabeto, negalima pamiršti, kad vienos Glurenorm (30 mg) poveikis yra maždaug toks pat, kaip 1 000 mg tolbutamido arba vienos kitokio sulfonilkarbamido darinio tabletės.

Kompleksinė terapija
Jeigu gydant tik Glurenorm cukrinio diabeto eiga reguliuojama nepakankamai veiksmingai, galima skirti kartu vartoti biguanidų.

4.3 Kontraindikacijos

 Nuo insulino priklausomas (I tipo) cukrinis diabetas.
 Su acidoze ar ketoze susijusi diabetinė koma arba būklė prieš ją.
 Sunki infekcinė liga.
 Sunkus kepenų nepakankamumas.
 Ūminė protarpinė hepatinė porfirija.
 Padidėjęs jautrumas veikliajai arba bet kuriai pagalbinei preparato medžiagai arba sulfamidams.
 Nėštumo ir žindymo laikotarpis.
Be to, medikamento draudžiama vartoti po kasos rezekcijos ir prieš operaciją.

4.4 Specialūs įspėjimai ir atsargumo priemonės

Cukriniu diabetu sergantiems ligoniams būtina reguliari gydytojo priežiūra. Ypač atidžiai reikia prižiūrėti tuos pacientus, kuriems nustatinėjama Glurenorm dozė bei kurie jo pradeda vartoti vietoj kitų preparatų nuo diabeto, kadangi netinkama dozė gali sutrikdyti paciento gebėjimą vairuoti ir dirbti kitokį darbą, reikalaujantį visiško susikaupimo.

Nors pro inkstus išsiskiria tik 5% rezorbuotos dozės ir inkstų ligomis sergantys pacientai preparatą paprastai toleruoja gerai, vis dėlto sunkia inkstų liga sergantiems ligoniams būtina itin atidi gydytojo priežiūra. Jeigu gydymo Glurenorm metu atsiranda negalavimas ar ligos simptomų (hipoglikemija, karščiavimas, odos išbėrimas, pykinimas), pacientas turi nedelsdamas kreiptis į gydytoją.

Jeigu šio vaistinio preparato vartojanti moteris pastoja, jo vartojimą ji turi nutraukti ir tuoj pat kreiptis į gydytoją.

Diabetikai yra linkę į širdies ir kraujagyslių sistemos sutrikimus. Jų rizika gali sumažėti, jeigu pacientas tiksliai laikosi gydytojo skirtos dietos. Geriamieji vaistiniai preparatai nuo cukrinio diabeto neatstoja gydymo dieta, nes ji skiriama pirmiausia kūno svoriui reguliuoti nepriklausomai nuo kartu vartojamų medikamentų. Jei gydymo minėtais preparatais metu pacientas praleidžia maitinimąsi ar nesilaiko rekomenduoto dozavimo, gali labai sumažėti gliukozės koncentracija kraujyje ir dėl to sutrikti sąmonė. Pacientą reikia įspėti, jog pasireiškus hipoglikemijai, būtina suvalgyti cukraus, saldumynų ar išgerti saldžių gėrimų, o jai nepraeinant  nedelsiant kviesti gydytoją.

4.5 Sąveika su kitais vaistiniais preparatais ir kitokia sąveika

Gliukozės metabolizmui organizme įtaką gali daryti daugelis medikamentų. Toliau pateikta galima sąveika, į kurią gydytojas turi atkreipti dėmesį.

Hipoglikeminį Glurenorm stiprina nesteroidiniai preparatai nuo uždegimo, monoaminooksidazės inhibitoriai, oksitetraciklinas, AKF inhibitoriai, klofibratas, ciklofosfamidas, sulfamidai ir jų dariniai, eliminaciją slopinantys antibiotikai, kiti geriamieji preparatai nuo cukrinio diabeto bei insulinas. Cukraus kiekio mažėjimą kraujyje gali stiprinti ir fiziniai pratimai bei stresas.

Įmanoma, jog hipoglikeminį Glurenorm poveikį gali stiprinti beta adrenoblokatoriai, antisimpatikotoniniai preparatai (įskaitant klonidiną), rezerpinas, guanetidinas. Be to, minėti preparatai gali slėpti hipoglikemijos simptomus.

Hipoglikeminį Glurenorm poveikį silpnina gliukokortikoidai, steroidiniai kontraceptikai, simpatikomimetikai, skydliaukės hormonai, gliukagonas, diuretikai (tiazidai bei Henlės kilpoje veikiantys preparatai), diazoksidas, fenotiazinai bei nikotino rūgštis.

Įmanoma, jog hipoglikeminį Glurenorm poveikį gali silpninti medikamentai, indukuojantys kepenų fermentus, pvz., barbitūratai, rifampicinas bei fenitoinas.
Hipoglikeminį Glurenorm poveikį gali silpninti arba stiprinti H2 receptorių antagonistai (cimetidinas, ranitidinas) bei alkoholis.

4.6 Nėštumo ir žindymo laikotarpis

Nėščioms moterims Glurenorm vartoti negalima (žr. 4.3 skyrių “Kontraindikacijos”).
Ar saugu šiuo preparatu gydyti žindyves, netirta.

4.7 Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus

Nustatinėjant dozę arba dėl nestabilaus metabolizmo pakeitus preparatą nuo cukrinio diabeto, gali sutrikti paciento reakcija ir gebėjimas vairuoti bei valdyti mechanizmus.

4.8 Nepageidaujamas poveikis

Nepageidaujami reiškiniai, kurie gali būti susiję su Glurenorm vartojimu, nurodyti toliau. Jų dažnis apskaičiuotas remiantis klinikinių tyrimų duomenimis, neatsižvelgiant į sukėlusią priežastį. Tyrimai, kuriuos pradėjo 3443 pacientai, vartojantys 15 – 120 mg (vidutiniškai 60 mg) Glurenorm paros dozę, buvo atlikti keliuose mokslo centruose [41]. Po 6 gydymo mėnesių tyrime liko 84, po 12 mėn.  76, po 18 mėn.  71 tiriamųjų. Dėl pasireiškusių nepageidaujamų reakcijų gydymą reikėjo nutraukti tik 0,73 tiriamųjų.

Tyrimų metu sunkios hipoglikemijos atvejų nebuvo. Per 18 mėnesių maždaug 1 tiriamųjų atsirado hipoglikeminių reakcijų, kurios buvo priskirtos prie nepageidaujamų preparato reakcijų.

Pastebėti kiti nepageidaujami reiškiniai išvardyti toliau.

Virškinimo trakto sutrikimai
Daugiau negu 1 pacientų pasireiškė pykinimas, vėmimas, vidurių užkietėjimas, viduriavimas ar apetito stoka.

Odos ir poodinio audinio sutrikimai
0,1 - 1 ligonių pasireiškė alerginė odos reakcija: niežulys, egzema, dilgėlinė (pastaroji reakcija atsirado 1 tiriamajam).

Nervų sistemos sutrikimai
0,1 - 1 tiriamųjų atsirado galvos skausmas ir svaigimas, sutriko akomodacija.

Kraujo ir limfinės sistemos sutrikimai
Mažiau nei 0,1 pacientų pasireiškė trombocitopenija.

4.9 Perdozavimas

Simptomai
Hipoglikeminės reakcijos.

Gydymas
Preparato perdozavus, pacientui nedelsiant reikia duoti gerti arba leisti į veną gliukozės. Jos gali prireikti vartoti ir sureguliavus cukraus kiekį kraujyje.

5. FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS

5.1 Farmakodinaminės savybės

Farmakoterapinė grupė – vaistai diabetui gydyti, sulfonamidai, šlapalo dariniai, ATC kodas – A10B B08.

Glurenorm yra antros kartos sulfonilkarbamido darinys, mažinantis gliukozės kiekį kraujyje.

Preparatas stimuliuoja insulino išsiskyrimą, stiprindamas gliukozės sukeliamą insulino išsiskyrimą iš kasos beta ląstelių.

Didindamas insulinui jautrių receptorių kiekį ir stimuliuodamas insulino veikimą už receptorių, Glurenorm mažina kepenų ir riebalinio audinio atsparumą insulinui. Kad pasireikštų Glurenorm sukeliamas gliukozės kiekio mažėjimas kraujyje, būtinas endogeninis insulinas.

Preparato išgėrus, gliukozės kiekis kraujyje pradeda mažėti po 60 – 90 min., daugiausiai sumažėja po 2 – 3 val.

Viena terapinė Glurenorm dozė gliukozės kiekį kraujyje mažina 8 – 10 val., vadinasi, jis yra trumpai veikiantis vaistinis preparatas.

Ligonius, kuriems yra didesnė hipoglikemijos pasireiškimo rizika, pvz., senyvus žmones ar pacientus, kurių inkstų funkcija sutrikusi, rekomenduojama gydyti trumpai veikiančiais sulfonilkarbamido dariniais.

Diabetikams, kurių inkstai pažeisti arba kuriems yra diabetinė nefropatija, Glurenorm yra pirmaeilės terapijos preparatas, kadangi pro inkstus jo pašalinama labai mažai.

Įrodyta, jog kepenų ligomis sergantiems diabetikams, kuriuos galima gydyti sulfonilkarbamido dariniais, Glurenorm yra veiksmingas ir saugus medikamentas.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Išgėrus vieną 30 mg Glurenorm dozę, didžiausia glikvidono koncentracija kraujyje atsiranda po 2 – 3 val. ir būna 500 – 700 ng/ml. Per 1,2 val. ji sumažėja 50.

Išgerto ir į veną suleisto preparato koncentracija kraujyje rodo, jog absorbuojama visa išgerta dozė.

Prie kraujo plazmos baltymų jungiasi daug ( 99) glikvidono.

Organizme metabolizuojamas visas Glurenorm. Metabolizmas vyksta hidroksilinimu ir demetilinimu. Šiuos procesus katalizuoja kepenų fermentų sistema, kurios geba yra didelė. Didžioji metabolitų dalis iš organizmo pašalinama su tulžimi ir išmatomis. Pro inkstus metabolitų išsiskiria mažai. Nepriklausomai nuo vartojimo būdo ir dozės su šlapimu išsiskiria vidutiniškai 5 metabolizuotos dozės. Net ir vartojant kartotines dozes, pro inkstus medikamento pašalinama mažai.

Iš inkstų funkcijos nepakankamumu sergančių diabetikų, vartojančių daugines Glurenorm paros dozes, organizmo preparato išsiskyrimas nekinta. Nepakitusio glikvidono ar jo metabolitų kaupimosi tokių pacientų organizme rizikos nėra.

Kraujyje metabolitai yra neaktyvūs, todėl gliukozės kiekiui kraujyje įtakos nedaro.

Farmakologinių tyrimų duomenys rodo, jog Glurenorm ir jo metabolitai per smegenų ir kraujo bei placentos barjerą neprasiskverbia.

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Ūminio ir ilgalaikio toksinio poveikio tyrimų rezultatai rodo, jog toksinis glikvidono poveikis yra labai silpnas. Sugirdyto preparato LD50 šunims yra didesnė negu 10 g/kg kūno svorio, pelėms, žiurkėms ir triušiams  didesnė negu 15 g/kg kūno svorio.
Į veną suleisto medikamento LD50 žiurkėms yra 210 mg/kg kūno svorio, pelėms  300 mg/kg kūno svorio.

Kartotinių dozių toksinio poveikio tyrimų metu žiurkėms, 3 mėnesius vartojusioms ne didesnes kaip 2000 mg/kg kūno svorio paros dozes, ir šunims, tiek pat laiko vartojusiems ne didesnės kaip 25 mg/kg kūno svorio paros dozes, organų pokyčių neatsirado. Jų neatsirado ir šunims, 18 mėnesių vartojusiems 0,2 mg/kg kūno svorio, 2 mg/kg kūno svorio arba 20 mg/kg kūno svorio paros dozes, bei žiurkėms, tiek pat laiko vartojusioms 2 mg/kg kūno svorio, 20 mg/kg kūno svorio arba 200 mg/kg kūno svorio paros dozes.

Tyrimų metu mutageninio ir kancerogeninio poveikio glikvidonas nesukėlė, neigiamos įtakos vaisingumui nedarė.

6. FARMACINĖ INFORMACIJA

6.1 Pagalbinių medžiagų sąrašas

Laktozė monohidratas
Kukurūzų krakmolas
Kukurūzų krakmolas, tirpus
Magnio stearatas

6.2 Nesuderinamumas

Duomenys nebūtini.

6.3 Tinkamumo laikas

60 mėnesių

6.4 Specialios laikymo sąlygos

Šiam vaistiniam preparatui specialių laikymo sąlygų nereikia.

6.5 Pakuotė ir jos turinys

Tabletės supakuotos į baltas, nepermatomas PVC/Al lizdines plokšteles.
Kartono dėžutėje yra 60 tablečių.

6.6 Vartojimo ir darbo su vaistiniu preparatu bei jo likučių naikinimo instrukcija

Specialių reikalavimų nėra.