Venoruton Emulgel

1. VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMAS

Venoruton Emulgel 600 TV/g odos emulsija

2. kokybinė ir kiekybinė sudėtis

1 g odos emulsijos yra 600  TV heparino natrio druskos.

Pagalbinės medžiagos nurodytos 6.1. skyriuje.

3. VAISTO FORMA

Odos emulsija
Pieno spalvos, aromatinio kvapo emulsija.

4. KLINIKINĖ INFORMACIJA

4. 1. Terapinės indikacijos

Pagalbiniam gydymui, kai yra:
paviršinis venų uždegimas, kai jam gydyti netinka spaudžiamasis tvarstis,
ūminis patinimas po trauminio sumušimo.

4.2. Dozavimas ir vartojimo būdas

Geliu, kurio 100 g yra 60 000 TV heparino natrio, pažeistą vietą tepti 2‑3 kartus per parą iki 10
dienų.

4.3 Kontraindikacijos

Padidėjęs jautrumas heparinui ir (ar) kitoms heparino formoms.

4.4. Specialūs įspėjimai ir atsargumo priemonės

Venoruton Emulgel negalima tepti atvirų žaizdų ir (ar) šlapiuojančios egzemos.

4.5. Sąveika su kitais vaistais ir kitokia sąveika

Vaistą vartojant vietiškai, sąveikos su kitais vaistais nepastebėta.

4.6. Nėštumas ir žindymas

Heparino neprasiskverbia pro placentos barjerą, jo taip pat nenustatoma motinos piene. Iki šiol
negauta duomenų apie nėštumo laikotarpiu vietiškai vartojamo heparino sukeliamus
apsigimimus. Gauta pranešimų apie padidėjusią persileidimų ir negyvagimių riziką sistemiškai
vartojant hepariną. Negalima paneigti gydymo ar ligos sukeltų komplikacijų nėščiosioms.

4.7. Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus

Neaktualus.

4.8. Nepageidaujami poveikiai

Alerginių reakcijų į hepariną, sušvirkštą į poodį, būna labai retai. Tačiau pavieniais atvejais gali kilti alerginių odos reakcijų, pvz., odos paraudimas ir niežėjimas, kurios paprastai greitai išnyksta nebevartojant vaisto. Vienai moteriai, kuriai buvo Polycythaemia vera, stebėtas makulopapulinis hemoraginis bėrimas vietiškai pavartojus vaistą, histologiškai buvo diagnozuotas leukocitoklastinis vaskulitas.

4.9. Perdozavimas

Perdozavimo požymiai
Vartojant taip kaip nurodyta, perdozavimo nesitikima.

Perdozavimo gydymas
Nepateikiama.

5. FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS

5.1. Farmakodinaminės savybės

Farmakoterapinė grupė: heparinai ir heparoidai, ATC kodas: C05BA03

5.2. Farmakokinetinės savybės

Farmakologinės savybės

Dėl stipraus anijoninio krūvio heparinas sudaro kompleksą su katijoniniais baltymais, ypač su antitrombinu III (AT III), a2‑globulinu, kurių slopinimo reakcijos greitis padidėja keletą kartų. Taigi heparinui būdinga katalizinė funkcija, kurios dėka slopinamos serino proteazės. Šis procesas priklauso nuo AT III afiniteto atskiriems krešėjimo kaskados fermentams. Inaktyvinama ne tik trombinas (IIa), bet ir XIIa, IXa, Xa faktoriai bei kalikreinas. Šis inaktyvinimas priklauso nuo dozės.
Be to, heparinas aktyvindamas praskaidrinimo faktorių ir katalizuodamas lipoproteinlipazės išsiskyrimą iš endotelinių ląstelių skatina lipolizę, todėl makromolekuliniai chilomikronai pradeda irti plazmoje.
Heparinas dalyvauja alerginėse ir anafilaktoidinėse reakcijose. Tukliosiose ląstelėse tarp histamino, heparino ir kofaktoriaus susidaro druskos tipo jungčių. Kai vyksta tukliųjų ląstelių degranuliacija, paveikus histamino liberatoriams, iš šio junginio išsiskiria heparinas. Heparinas, kaip makroanijonas, taip pat slopina ir aktyvina įvairias fermentų, pvz., hialuronidazės, histaminazės ir ribonukleazės, sistemas.

Farmakokinetika

Parenteriškai pavartotas heparinas greitai susikaupia kraujagyslių endotelyje ir retikuloendotelinėje sistemoje, jo eliminacijos iš kraujo pusperiodis yra 90‑120 min. Pradinę greitą heparino eliminaciją sąlygoja jo greitas jungimasis su kraujagyslių endotelio ląstelėmis ir absorbcija į RES. Eliminacija kinta lygiagrečiai jo koncentracijos plazmoje kitikui. Dalis heparino išsiskiria nepakitusio vaisto pavidalu, dalis – mažos molekulinės masės skilimo produktų pavidalu filtracijos ir tubulinės sekrecijos būdu. Uroheparinas, kuris išsiskiria su šlapimu, yra ne vienalytė medžiaga, bet aktyvaus nepakitusio heparino ir mažos molekulinės masės skilimo produktų, kuriems galbūt būdingas silpnas fiziologinis koaguliacinis aktyvumas, mišinys.

Heparino nepraeina pro placentos barjerą.

Išgertas heparinas nesiabsorbuoja.

Heparino penetracija pro nepažeistą odą priklauso nuo dozės. Įrodyta nuo 300 TV/g dozės penetracija. Patepus odą, nesusidaro sisteminės, efektyvios gydomosios koncentracijos.

5.3. Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Heparinas labai mažai toksiškas ir tai daugiausia priklauso nuo grynumo laipsnio.

Ūminis toksiškumas
Ūminio toksiškumo tyrimai, atlikti su įvairiais gyvūnais, neatskleidė specifinio jautrumo (vartojant pagal specifikacijas) (žr. 12 skyrių).
Ryškus toksinis poveikis pasireiškia po vaisto injekcijos į raumenis – susidaro nekrozinė hematoma.

Lėtinis toksiškumas
Poūmių bei lėtinių į veną ir į poodį švirkščiamo vaisto tyrimų metu įvairių rūšių gyvūnams stebėtas nuo dozės priklausomas vidinis kraujavimas ir hematomos.

Tumorogeninis ir mutageninis poveikis
Tumorogeniniam poveikiui įvertinti tyrimų neatlikta.
Tyrimai in vitro ir in vivo genotoksiniam poveikiui išaiškinti neatskleidė jokių mutageninių savybių.
Reprodukcinis toksiškumas
Heparino neprasiskverbia pro placentą. Tyrimai su gyvūnais neatskleidė embriotoksinio poveikio.

6. FARMACINĖ INFORMACIJA

6.1. Pagalbinių medžiagų sąrašas

Amoniako tirpalas
Kokoilo kaprilokapratas
Makrogolio cetostearilo eteris
Skystasis parafinas
Etanolis
Išgrynintas vanduo
Aromatinė medžiaga PCV 1121/8
Glicerolis
Poliakrilo rūgštis

6.2. Nesuderinamumai

Duomenys nebūtini.

6.3. Tinkamumo laikas

4 metai

6.4. Specialios laikymo sąlygos

Laikyti ne aukštesnėje kaip 25°C temperatūroje.

6.5. Pirminės pakuotės pobūdis ir turinys

Suspaudžiama, iš vidaus dengta laku, aklinu galu aliuminio tūbelė su latekso apvadu, uždaryta polipropileno dangteliu.
Tūbelėje yra 100 g odos emulsijos.

6.6. Vartojimo ir darbo su vaistiniu preparatu bei jo atliekų sunaikinimo instrukcija

Specialių reikalavimų nėra.
Nesuvartotą vaistinį preparatą ar atliekas reikėtų sunaikinti laikantis vietinių reikalavimų.