EUNOCTIN

1. VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMAS

EUNOCTIN 10 mg tabletės

2. KOKYBINĖ IR KIEKYBINĖ SUDĖTIS

Vienoje tabletėje yra 10 mg nitrazepamo.

Visos pagalbinės medžiagos išvardytos 6.1 skyriuje.

3. FARMACINĖ FORMA

Tabletė.
Baltos ar beveik baltos, nuožulniais kraštais, plokščios, apvalios tabletės, vienoje jų pusėje yra įspaudas “EUNOCTIN”, kitoje - 10 mg.

4. KLINIKINĖ INFORMACIJA

4.1 Terapinės indikacijos

Trumpalaikis sunkios, sukeliančios bejėgiškumą arba didelę kančią nemigos gydymas tais atvejais, jei sedacija dienos metu yra priimtina.

Prieš skiriant vaistinio preparato, būtina nustatyti pagrindinę nemigos priežastį.
Benzodiazepinų nerekomenduojama skirti pagrindiniam psichozės gydymui.

4.2 Dozavimas ir vartojimo metodas

Suaugusiesiems
Dozė yra 5-10 mg prieš miegą; prireikus ją galima padidinti iki 10 mg.

Senyviems pacientams
Senyviems ar nusilpusiems ligoniams, taip pat pacientams, kurių inkstų ir/ar kepenų funkcija pažeista, dažniau pasireiškia nitrazepamo sukeliamas nepageidaujamas poveikis. Tokiems pacientams turi būti skiriama ne daugiau kaip pusė rekomenduojamos dozės.
Pacientams, kuriems yra organinis smegenų pažeidimas, dozė turi būti ne didesnė nei 5 mg.
Pacientams, kuriems yra lėtinis kvėpavimo nepakankamumas, lėtinė inkstų ar kepenų liga, gali tekti mažinti dozę.

Vaikams
Vaikams draudžiama vartoti EUNOCTIN.

Dozė turi būti nustatoma individualiai. Jei įmanoma, gydymas turi būti su pertraukomis.

Gydymas preparatu turi būti pradedamas skiriant mažiausią rekomenduojamą dozę ir tęsiamas kiek galima trumpiau. Draudžiama viršyti didžiausią dozę. Paprastai gydymas tęsiamas nuo keleto dienų iki dviejų savaičių, ilgiausiai – keturias savaites, įskaitant dozės mažinimo laiką. Pacientams, kurie benzodiazepinų vartojo ilgesnį laiką, gali prireikti ilgesnį laiką mažinti dozę. Gali prireikti specialisto pagalbos. Mažai žinoma apie ilgalaikio benzodiazepinų vartojimo veiksmingumą ir efektyvumą.
Kai kuriais atvejais gali tekti gydymą tęsti ilgiau nei rekomenduojama; tokiais atvejais būtina iš naujo įvertinti paciento būklę. Nerekomenduojama vaisto vartoti ilgai. Prieš pradedant gydymą gali būti pravartu informuoti pacientą, jog gydymas truks ribotą laikotarpį, ir tiksliai paaiškinti, kaip bus mažinama dozė. Be to, pacientui svarbu žinoti apie galimą atoveiksmio fenomeną (žr. 4.8 skyrių), kad pacientas mažiau nerimautų tuomet, jei nutraukus preparato vartojimą, atsirastų tokių simptomų. Gydymą EUNOCTIN būtina nutraukti ne staiga, o palaipsniui mažinant dozę.
Šio preparato reikia išgerti prieš pat gulantis miegoti.
Be to, gydant ilgo veikimo benzodiazepinais, būtina įsidėmėti, kad, siekiant išvengti perdozavimo dėl akumuliacijos, gydymo pradžioje privalu reguliariai tikrinti paciento būklę, kad prireikus būtų galima mažinti dozę ar vartojimo dažnį.
EUNOCTIN tabletės vartojamos per burną.

4.3 Kontraindikacijos

Padidėjęs jautrumas benzodiazepinams arba bet kuriai pagalbinei medžiagai. Turintiems polinkį pacientams benzodiazepinai sukėlė padidėjusio jautrumo reakcijų, įskaitant bėrimą, angioedemą ir hipertenziją.
Draudžiama vartoti pacientams, kuriems yra ūminis kvėpavimo nepakankamumas; kvėpavimo slopinimas; fobinės ar obsesinės būklės; lėtinė psichozė; sunkioji miastenija; miego apnėjos sindromas; sunkus kepenų nepakankamumas.
Draudžiama vartoti vaikams.

4.4 Specialūs įspėjimai ir atsargumo priemonės

Pacientams, kuriems yra lėtinis kvėpavimo nepakankamumas, lėtinė inkstų ar kepenų liga, gali tekti mažinti dozę. Benzodiazepinų draudžiama vartoti pacientams, kuriems yra sunkus kepenų nepakankamumas.
Vien tik EUNOCTIN neskirtina depresijai ar su depresija susijusiam nerimui gydyti, kadangi tokiems pacientams tai gali paskatinti savižudybę.
Šio preparato negalima vartoti pacientams, kuriems yra retas paveldimas galaktozės netoleravimas, Lapp laktazės deficitas ar gliukozės-galaktozės malabsorbcija.

Tolerancija
Jei benzodiazepinų vartojama kelias savaites, gali sumažėti jų veiksmingumas (atsiranda tolerancija).

Priklausomybė
Vartojant benzodiazepinų gali atsirasti fizinė ir psichinė priklausomybė.
Priklausomybės atsiradimo rizika didėja, jei vartojamos didelės dozės, ypač ilgesnį laiką. Tai ypač pasakytina apie pacientus, kurie ankščiau piktnaudžiavo alkoholiu ar vaistais, arba kuriem yra ryškių asmenybės sutrikimų. Tokius pacientus būtina reguliariai stebėti; gydymą būtina nutraukti palaipsniui.
Benzodiazepinų ypatingai atsargiai reikia skirti pacientams, anksčiau piktnaudžiavusiems alkoholiu ar vaistais. Benzodiazepinų nerekomenduojama skirti pagrindiniam psichozių gydymui.
Kadangi nutraukimo/atoveiksmio fenomeno rizika didėja staiga nutraukus gydymą, rekomenduojama dozę mažinti laipsniškai.
Net tiems pacientams, kurie trumpą laiką vartojo vidutines dozes, staiga nutraukus gydymą, atsirado depresija, galvos skausmas, raumenų silpnumas, nervingumas, perdėtas nerimas, įtampa, nerimastingumas, suglumimas, nuotaikos pokyčiai, atoveiksmio sąlygota nemiga, dirglumas, prakaitavimas ir viduriavimas.

Jei vartojamas nitrazepamas, svarbu įspėti, kad jį pakeitus trumpo veikimo benzodiazepinais, gali atsirasti nutraukimo simptomų.

Sunkiais atvejais gali atsirasti tokių simptomų: derealizacija, depersonalizacija, padidėjęs klausos aštrumas, galūnių nutirpimas ar dilgčiojimas, padidėjęs jaurtumas šviesai, triukšmui, prisilietimui, taip pat haliucinacijos ar epilepsijos priepuoliai. Retais atvejais didelių dozių nutraukimas gali sukelti suglumimą ar psichozę bei traukulius. Gauta pranešimų apie piktnaudžiavimą benzodiazepinais.

Gydymo trukmė

Miego sutrikimus reikia gydyti kiek galima trumpiau, gydymo pradžioje skiriant mažiausią rekomenduojamą dozę. Bendra gydymo trukmė, įskaitant ir laipsniško nutraukimo laikotarpį, trunka nuo kelių dienų iki dviejų savaičių, ilgiausiai - 4 savaites.

Amnezija

Benzodiazepinai gali sukelti anterogradinę amneziją. Išgėrus preparato, ši būsena atsiranda po 1-2 valandų ir gali trukti iki keleto valandų. Tam, kad sumažėtų tokia rizika, pacientas turi turėti galimybę nepertraukiamai pamiegoti 7-8 valandas. Jei pacientas yra pažadinamas vaisto didžiausio poveikio metu, gali sutrikti atmintis. Praradimo ar artimųjų netekties atveju benzodiazepinai gali slopinti psichologę adaptaciją.

Paradoksinės psichikos reakcijos
Pasitaikė atvejų, kai benzodiazepinai sukėlė neįprastų psichologinių reakcijų. Pasitaikė retų elgesio sutrikimų, įskaitant paradoksalius argesijos protrūkius, susijaudinimą, suglumimą, nerimastingumą, ažitaciją, dirglumą, haliucinacijas, įniršį, košmariškus sapnus, psichozę, netinkamą elgesį, išryškėjančią depresiją ir polinkį savižudybei. Todėl benzodiazepinų būtina ypatingai atsargiai skirti pacientams, kuriems yra asmenybės sutrikimų. Jei atsiranda bet kuri paminėta reakcija, vaisto vartojimą būtina nutraukti. Šios reakcijos gali būti gana sunkios, ir dažniau pasitaiko senyviems pacientams.

Senyvi pacientai
Senyviems pacientams reikia skirti mažesnes dozes, ypač tais atvejais, kai yra smegenų organinių pažeidimų.
Kad būtų išvengta perdozavimo dėl vaisto kukuliacijos, gydymo pradžioje senyvus pacientus reikia reguliariai stebėti, kad prireikus būtų galima sumažinti dozę ar vartojimo dažnį.
Dėl raumenis atpalaiduojančio poveikio atsiranda pavojus nugriūti ir susilaužyti šlaunikaulį, ypač senyviems pacientams, jei jie keliasi naktį.

4.5 Sąveika su kitais vaistiniais preparatais ir kitokia sąveika

Bendras CNS slopinimas gali sustiprėti, kai kartu su benzodiazepinais vartojama kitų CNS veikiančių vaistinių preparatų: neuroleptikų, trankviliantų, antidepresantų, migdomųjų, analgetikų ir anestetikų, vaistais nuo epilepsijos ir antihistamininiais vaistais, pasižyminčiais sedaciniu poveikiu. Vartojant su narkotiniais analgetikais, gali sustiprėti euforija ir atsirasti psichologinė priklausomybė. Senyvus pacientus reikia ypač atidžiai stebėti.
Kai EUNOCTIN vartojamas kartu su vaistais nuo epilepsijos (ypač hidantoinais ar barbitūratais arba jų turinčiais sudėtiniais preparatais) gali stipriau pasireikšti nepageidaujamas ir toksinis poveikis. Tokiais atvejais gydymo pradžioje reikia ypač atidžiai nustatyti dozę.
Žinomi kepenų fermentų, ypač citochromo P450, inhibitoriai mažina benzodiazepinų klirensą ir gali stiprinti jų poveikį; kepenų fermentų aktyvumą didinantys preparatai, pvz., rifampicinas, gali didinti benzodiazepinų klirensą.

Būtina vengti kartu vartoti alkoholį, kadangi tokiu atveju gali stiprėti sedacinis poveikis. Tai neigiamai veikia gebėjimą vairuoti ir valdyti mechanizmus.

4.6 Nėštumo ir žindymo laikotarpis

Ar nėštumo metu preparato vartoti saugu, netirta nei žmonėms, nei gyvūnams. Nėštumo metu vartoti negalima, išskyrus neabejotinai būtinus atvejus.
Jei šio vaisto skiriama vaisingo amžiaus moteriai, ją būtina įspėti, kad kreiptųsi į gydytoją dėl vartojimo nutraukimo, jei ji planuoja pastoti ar mano esanti nėščia.
Gauta pranešimų, kad benzodiazepinai, vartojami paskutiniojo nėštumo trimestro ar gimdymo metu, sukėlė vaisiaus širdies ritmo sutrikimų ir hipotoniją, o taip pat naujagimio hipotermiją, vidutinio sunkumo kvėpavimo slopinimą, naujagimiai silpniau žindo.
Motinų, nėštumo pabaigoje nuolat vartojusių benzodiazepinų, naijagimiams gali atsirasti fizinė priklausomybė ir postnataliniu laikotarpiu kilti tam tikras nutraukimo sindromo pavojus. Kadangi benzodiazepinų patenka į motinos pieną, žindyvėms EUNOCTIN vartoti negalima.

4.7 Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus

Pacientui reikia pasakyti, jog kaip ir kiti šios grupės vaistai, EUNOCTIN gali sutrikdyti kasdieninę veiklą ir gebėjimus.
Raminamasis poveikis, sumažėjusi dėmesio koncentracija bei pablogėjusi raumenų veikla gali bloginti gebėjimą vairuoti automobilį ir valdyti mechanizmus. Jei miego trukmė yra nepakankama, minėti sutrikimai būna dar didesni. Pacientui būtina pasakyti, kad alkoholis gali dar labiau stiprinti šiuos sutrikimus, todėl gydymo metu būtina vengti alkoholio.

4.8 Nepageidaujamas poveikis

Dažniausiai pasitaikantis nepageidaujamas poveikis yra apsnūdimas kitą dieną, psislopintos emocijos, susilpnėjęs budrumas, suglumimas, nuovargis, galvos skausmas, svaigulys, raumenų silpnumas, ataksija, dvejinimasis akyse. Šie poveikiai yra susiję su doze ir dažnesni gydymo pradžioje, vėliau jie paprastai išnyksta.
Tolerancija
Jei benzodiazepinų vartojama kelias savaites, gali sumažėti jų veiksmingumas.

Priklausomybė
Net vartojant gydomasias dozes, gali atsirasti fizinė ir psichinė priklausomybė: gydymo nutraukimas gali sukelti nutraukimo ar atoveiksmio fenomeną – praeinantį sindromą, kuriam būdingas tų simptomų, kuriems gydyti skirtas benzodiazepinas ar panašus vaistas, atsinaujinimas ir sustiprėjimas. Kartu gali atsirasti ir kitų reakcijų, įskaitant nuotaikos svyravimus, nerimą ar nerimastingumą. Kadangi nutraukimo/atoveiksmio fenomeno rizika yra didesnė, kai gydymas nutraukiamas staiga, todėl dozę rekomenduojama mažinti palaipsniui.
Gauta pranešimų apie piktnaudžiavimą benzodiazepinais.

Amnezija
Anterogradinę amneziją gali sukelti gydomosios dozės, rizika didėja didinant dozes. Amnezinis poveikis gali būti susijęs su netinkamu elgesiu.

Paradoksalios psichikos reakcijos
Pasitaikė retų elgesio sutrikimų, įskaitant paradoksalius argesijos protrūkius, susijaudinimą, suglumimą, nerimastingumą, ažitaciją, dirglumą, haliucinacijas, įniršį, košmariškus sapnus, psichozę, netinkamą elgesį, išryškėjančią depresiją ir polinkį savižudybei.

Senyvi pacientai
Senyvi pacientai yra ypač jautrūs centrinę nervų sistemą slopinantiems vaistams.
Vartojant benzodiazepinų, gali tapti pastebima anksčiau nenustatyta depresija.

Kitoks retas nepageidaujamas poveikis yra galvos svaigimas, hipotenzija, virškinimo sutrikimai, odos bėrimas, regos sutrikimai, lytinio potraukio pokyčiai ir šlapimo sulaikymas. Pavieniais atvejais pasitaikė kraujo diskrazija ir gelta.

4.9 Perdozavimas

Dažniausiai pasitaikantis nepageidaujamas poveikis yra apsnūdimas kitą dieną, psislopintos emocijos, susilpnėjęs budrumas, suglumimas, nuovargis, galvos skausmas, svaigulys, raumenų silpnumas, ataksija, dvejinimasis akyse. Šie poveikiai yra susiję su doze ir dažnesni gydymo pradžioje, vėliau jie paprastai išnyksta. Senyvi pacientai yra ypač jautrūs cenrtinę nervų sistemą slopinantiems vaistams. Anterogradinę amneziją gali sukelti gydomosios dozės, rizika didėja didinant dozes. Amnezinis poveikis gali būti susijęs su netinkamu elgesiu. Vartojant benzodiazepinų, gali išryškėti anksčiau buvusi depresija.
Retas nepageidaujamas poveikis yra galvos svaigimas, hipotenzija, virškinimo sutrikimai, odos bėrimas, regos sutrikimai, lytinio potraukio pokyčiai ir šlapimo sulaikymas. Pavieniais atvejais pasitaikė kraujo diskrazija ir gelta.
Net vartojant gydomasias dozes, gali atsirasti fizinė ir psichinė priklausomybė: gydymo nutraukimas gali sukelti nutraukimo ar atoveiksmio fenomeną – praeinantį sindromą, kuriam būdingas tų simptomų, kuriems gydyti skirtas benzodiazepinas ar panašus vaistas, atsinaujinimas ir sustiprėjimas. Kartu gali atsirasti ir kitų reakcijų, įskaitant nuotaikos svyravimus, nerimą ar nerimastingumą. Kadangi nutraukimo/atoveiksmio fenomeno rizika yra didesnė, kai gydymas nutraukiamas staiga, todėl dozę rekomenduojama mažinti palaipsniui.
Gauta pranešimų apie piktnaudžiavimą benzodiazepinais.

5. FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS

5.1 Farmakodinaminės savybės

Farmakoterapinė grupė – benzodiazepino dariniai, ATC kodas: N05C D02
EUNOCTIN yra benzodiazepinas, pasižymintis sedaciniu poveikiu. Jo išgėrus migdomasis poveikis prasideda po 30-60 minučių ir trunka 6-8 valandas.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Nitrazepamas greitai ir gerai absorbuojamas iš virškinimo trakto. Preparato pavartojus, didžiausia jo koncentracija plazmoje susidaro per 2 val., tuo pat metu jo koncentracija smegenų skystyje yra 8%, o po 36 val. yra maždaug 16% koncentracijos, esančios kraujo plazmoje. Smegenų skystyje esanti koncentracija atitinka prie baltymų neprisijungusią veikiosios medžiagos, esančios kraujo plazmoje, frakciją. Pusinės eliminacijos periodas yra maždaug 24 val. Pusiausvyrinė koncentracija susidaro per 5 dienas. Nitrazepamas organizme biotransformuojamas į tam tikrą skaičių metabolitų, bet nė vienas iš jų nepasižymi kliniškai reikšmingu poveikiu. Per pirmasias 48 val. su šlapimu jo išsiskiria maždaug 5% nepakitusiu pavidalu, mažiau nei po 10% - 7-amino ir 7-acetilamino metabolitų pavidalu. Jaunų žmonių organizme pasiskirstymo tūris yra 2l/kg, senyvų pacientų organizme jis yra didesnis, o vidutinis pusinės eliminacijos periodas pailgėja iki 40 val. Koreliacijos tarp nitrazepamo koncentracijos kraujo plazmoje ir klinikinio poveikio nenustatyta.

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Nenustatyta.

6. FARMACINĖ INFORMACIJA

6.1 Pagalbinių medžiagų sąrašas

Magnio stearatas
Bevandenis koloidinis silicio dioksidas
Talkas
Kukurūzų krakmolas
Laktozės monohidratas.

6.2 Nesuderinamumas

Duomenys nebūtini.

6.3 Tinkamumo laikas

5 metai.

6.4 Specialios laikymo sąlygos

Laikyti gamintojo pakuotėje.

6.5 Pakuotė ir jos turinys

PVC ir aliuminio folijos lizdinė plokštelė, kurioje yra 10 tablečių. Kartono dėžutėje yra 10 tablečių.

6.6 Specialūs reikalavimai atliekoms tvarkyti

Specialių reikalavimų nėra.
Nesuvartotą preparatą ar atliekas reikia tvarkyti laikantis vietinių reikalavimų.