QUAMATEL

1. VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMAS

QUAMATEL 20 mg plėvele dengtos tabletės
QUAMATEL 40 mg plėvele dengtos tabletės

2. KOKYBINĖ IR KIEKYBINĖ SUDĖTIS

Vienoje plėvele dengtoje tabletėje yra 20 mg arba 40 mg famotidino.

Pagalbinės medžiagos išvardytos 6.1 skyriuje.

3. VAISTO FORMA

Plėvele dengta tabletė
QUAMATEL 20 mg plėvele dengtos tabletės yra rausvos spalvos, apvalios, abipusiai išgaubtos, su įspaudu „F20“ vienoje pusėje. Laužimo paviršius yra baltas.
QUAMATEL 40 mg plėvele dengtos tabletės yra tamsiai rausvos spalvos, apvalios, abipusiai išgaubtos, su įspaudu „F40“ vienoje pusėje. Laužimo paviršius yra baltas.

4. KLINIKINĖ INFORMACIJA

4.1 Terapinės indikacijos

Gerybinės skrandžio opos gydymas.
Dvylikapirštės žarnos opos gydymas.
Gastroezofaginio refliukso ligos gydymas.
Zolingerio ir Elisono sindromo simptominis gydymas.
Dvylikapirštės žarnos opos atsinaujinimo profilaktika.

4.2 Dozavimas ir vartojimo metodas

Dvylikapirštės žarnos opa: 40 mg vieną kartą per dieną prieš miegą arba 20 mg du kartus per dieną (rytą ir vakare). Gydymo trukmė – 4-8 savaitės.
Gerybinė skrandžio opa: 40 mg vieną kartą per dieną prieš miegą. Gydymo trukmė – 4-8 savaitės.
Gastroezofaginis refliuksas: 20 mg du kartus per dieną ( rytą ir vakare). Gydymo trukmė – 6-12 savaičių.
Jei gastroezofaginio refliukso liga susijusi su ezofagitu, rekomenduojama 12 savaičių gerti po 20-40 mg QUAMATEL.
Zolingerio ir Elisono sindromas: Jei pacientas anksčiau nebuvo gydomas sekreciją slopinančiais vaistais, paprastai skiriama pradinė 20 mg dozė kas 6 val., vėliau vaisto dozę reikia nustatyti atsižvelgiant į ligonio būklę. Jei pacientas anksčiau vartojo kito H2 antagonisto, jam galima iš karto skirti didesnę nei rekomenduojama 20 mg QUAMATEL dozę kas 6 val.
Gydymą reikia tęsti tol, kol reikia.
Opos atsinaujinimo profilaktika: 20 mg kartą per dieną vakare prieš miegą.

Dozavimas ir vartojimo metodas ypatingoms pacientų grupėms
Pacientams, kurių inkstų funkcija pažeista:
Kadangi QUAMATEL išsiskiria iš organizmo daugiausia pro inkstus, pacientams, kurių inkstų funkcija stipriai pažeista, preparato reikia skirti atsargiai.
Jei kreatinino klirensas mažesnis nei 30 ml/min. ir kreatinino koncentracija serume didesnė nei 3 mg/100ml, dozę būtina sumažinti iki 20 mg per parą arba skirti vaisto kas 36-48 val.
Vaikams:
Vartojimo patirteis nėra, todėl vaikams vartoti negalima (žr. 4.3 skyrių).
Senyviems pacientams:
Senyviems pacientams dozės mažinti nereikia.

4.3 Kontraindikacijos

Padidėjęs jautrumas veikliajai ar bet kuriai pagalbinei QUAMATEL medžiagai.
Nėštumo ir žindymo laikotarpis (žr. 4.4 skyrių).
Vaikai ir paaugliai.

4.4 Specialūs įspėjimai ir atsargumo priemonės

Prieš pradedant gydyti famotidinu, būtina nustatyti, ar pacientui nėra piktybinio naviko. Ligoniams, kurių kepenų funkcija pažeista, vaisto reikia skirti atsargiai, dozę būtina mažinti.
Turima duomenų, kad gali pasireikšti padidėjęs kryžminis jautrumas H2 antagonistams. Pacientams, kurių jautrumas kitiems H2 antagonistams yra padidėjęs, famotidino skirti reikia atsargiai.
QUAMATEL 20 mg plėvele dengtoje tabletėje yra 105 mg laktozės, o QUAMATEL 40 mg plėvele dengtoje tabletėje jos yra 90 mg. Tai svarbu žinoti skiriant vaisto pacientui, kuris netoleruoja laktozės.

4.5 Sąveika su kitais vaistiniais preparatais ir kitokia sąveika

Famotidinas citochromo P-450 fermentų sistemai poveikio nedaro. Didindamas skrandžio sulčių pH, famotidinas gali silpninti kartu vartojamo ketokonazolio rezorbciją.

4.6 Nėštumo ir žindymo laikotarpis

Nėštumo laikotarpis
Famotidino prasiskverbia pro placentos barjerą. Klinikinių duomenų apie famotidino vartojimą nėštumo metu nėra.
Tyrimai su gyvūnais tiesioginio ar netiesioginio kenksmingo poveikio nėštumo eigai, embriono ar vaisiaus vystymuisi, gimdymui ar postnataliniam vystymuisi neparodė (žr. 5.3 skyrių), tačiau QUAMATEL skirti nėščioms moterims draudžiama.
Žindymas: Famotidino patenka į motinos pieną, todėl vartojant šio vaisto, žindyti kūdikį draudžiama.

4.7 Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus

QUAMATEL gebėjimo vairuoti ar valdyti mechanizmus neveikia.

4.8 Nepageidaujamas poveikis

Remiantis klinikine patirtimi, pasireiškė žemiau nurodytas nepageidaujamas famotidino poveikis.
Labai dažni (>1/10)
Dažni (nuo >1/100, iki <1/10)
Nedažni (nuo >1/ iki 1 000, <1/100)
Reti (nuo >1/10 000, iki <1/1 000)
Labai reti (<1/10 000, tarp jų pavieniai atvejai)

Organų sistemų klasė
(MedDRA
Dažni
>1/100,<1/10
Nedažni
>1/1000,
<1/100
Reti
>1/10000,
<1/1000
Labai reti
>1/10000
Kraujo ir limfinės sistemos sutrikimai

Anganulocitozė
Leukopenija
Pancitopenija
Trombocitopenija
Imuninės sistemos sutrikimai

Anafilaksinė reakcija
Angioedema
Dilgėlinė
Psichikos sutrikimai

Laikini psichikos sutrikimai ( pvz., haliucinacijos, suglumimas, sujaudinimas, depresija ir nerimas
Nervų sistemos sutrikimai

Galvos skausmas
Svaigulys

Širdies sutrikimai

Bradikardija
Aritmija
AV blokada
Kvėpavimo sistemos, krūtinės ląstos ir tarpuplaučio sutrikimai

Bronchų spazmas
Virškinimo trakto sutrikimai

Viduriavimas
Obstipacija
Cholestazinė gelta
Pykinimas
Vėmimas
Nemalonūs jutimai pilve
Burnos džiūvimas
Odos ir poodinio audinio sutrikimai

Toksinė epidermio nekrolizė
Alopecija
Spuogai
Niežulys
Odos sausmė
Bendrieji sutrikimai ir vartojimo vietos pažeidimai

Nestiprus karščiavimas Anoreksija, Nuovargis
Skeleto, raumenų ir jungiamojo audinio sutrikimai

Raumenų mėšlungis Artralgija
Endokrininiai sutrikimai

Ginekomastija*
Impotencija
Tyrimai

Kepenų fermentų kiekio pokyčiai
* išnykstanti nutraukus gydymą.

4.9 Perdozavimas

Pranešimų apie perdozavimą negauta.

Vaisto perdozavus, reikia išplauti skrandį ir gydyti simptominėmis bei pagalbinėmis priemonėmis, taip pat stebėti ligonį.

5. FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS

5.1 Farmakodinaminės savybės

Farmakoterapinė grupė - vaistai nuo pepsinės opos ir gastroezofaginio refliukso ligos,
ATC kodas-A02B A03

Famotidinas yra stiprus histamininių H2 receptorių blokatorius. Pagrindinis kliniškai svarbus preparato poveikis – skrandžio rūgšties sekrecijos slopinimas. Famotidinas mažina ir rūgšties koncentraciją, ir kiekį, o pepsino sekrecijos pokyčiai yra proporcingi sekrecijos apimčiai.
Sveikiems savanoriams ar tiems, kurių skrandžio rūgšties sekrecija sustiprėjusi, famotidinas slopina bazinę bei naktinę sekreciją, taip pat ir pentagastrino, betazolo, kofeino, insulino sukeltą bei fiziologinę, t.y. dėl nervo klajoklio poveikio prasidedančią, rūgšties sekreciją.Pavartojus 20 mg ir 40 mg dozę, sekrecija slopinama 10-12 valandų.
Tokia dozė, išgerta prieš miegą, slopina ir bazinę, ir nakties metu pasireiškiančią rūgšties sekreciją. Pastaroji sumažėja 86-94% ir tokia išlieka mažiausiai 10 valandų. Išgėrus minėtą dozę rytą, maisto sukelta sekrecija po 3-5 val. sumažėjo atitinkamai 76 ir 90%, o po 8-10 valandų - 25% ir 30%.
Famotidinas nedaro įtakos nei baziniam, nei dėl maisto poveikio atsiradusiam gastrino kiekiui, taip pat nekeičia skrandžio bei vartų venos kraujotakos, nei kasos egzokrininės dalies funkcijos.
Famotidinas citochromo P-450 fermentų sistemai poveikio nedaro.Klinikinių farmakologinių tyrimų metu nenustatyta antiandrogeninio poveikio. Po gydymo famotidinu hormonų kiekis serume nepakito.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Famotidinas pasižymi linijine kinetika.
Rezorbcija: famotidinas rezorbuojamas greitai, bet ne visas. Išgerto vaisto biologinis įsisavinimas yra 40-45%. Maistas biologinio įsisavinimo nekeičia, o antacidiniai preparatai - šiek tiek mažina, tačiau šis pokytis nėra reikšmingas.
Senyvų pacientų organizme Quamatel biologinis įsisavinimas reikšmingai nepakinta.
Famotidino metabolizmas pirmojo prasiskverbimo metu tik šiek tiek turi įtakos preparato biologiniam įsisavinimui.
Pasiskirstymas: vaisto išgėrus, didžiausia koncentracija plazmoje atsiranda po 1-3 val.; geriant jo kartotinai, vaistas organizme nesikaupia. Prie plazmos baltymų jungiasi tik 15-20% vaisto.
Pusinės eliminacijos periodas plazmoje yra 2,3-3,5 val. Jei yra sunkus inkstų funkcijos nepakankamumas, šis periodas gali būti ilgesnis nei 20 val. (žr. 4.2 skyrių).
Metabolizmas: famotidinas metabolizuojamas kepenyse. Vienintelis žmogaus organizme aptiktas metabolitas- sieros oksidas.
Ekskrecija: Famotidinas iš organizmo išsiskiria pro inkstus (65-70%) ir metabolizuotas ( 30-35%). Inkstų klirensas yra 250-450 ml/min., šiek tiek ekskretuojama kanalėliuose.Išgėrus 25-30%, o sušvirkštus į veną- 65-70% dozės išsiskiria su šlapimu nepakitusiu pavidalu. Nedidelis kiekis gali išsiskirti sieros oksido pavidalu.

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Ūminis toksinis poveikis.
Sugirdyto famotidino LD50 žiurkėms yra didesnė nei 8000 mg/kg kūno svorio, suleisto į pilvaplėvės ertmę pelėms - maždaug 800 mg/kg kūno svorio arba didesnė (723-921 mg/kg kūno svorio).
Sugirdyta vienkartinė 2000 mg/kg kūno svorio dozė šunims patologinių ar organų svorio pokyčių nesukėlė. Tyrimo metu bei 7 dienas po jo nė vienam iš 12 šunų neatsirado jokių toksinių pokyčių.
Poūmis ir lėtinis toksinis poveikis.
Šunims 13 savaičių buvo sugirdoma 50, 150, 500 arba 1000 mg/kg kūno svorio paros dozė. Minimalių pokyčių ( šiek tiek sumažėjo kūno svoris, nežymiai padaugėjo albuminų serume ir baltymų šlapime, sumažėjo beta-globulinų serume) atsirado tik šunims, gavusiems didžiausią, t.y. 1000 mg/kg kūno svorio paros dozę. Mažesnes dozes gyvūnai toleravo gerai.
Vieną mėnesį šunims sugirdoma 2000 mg/kg kūno svorio paros dozė arba kas 12 val po 2000 mg/kg kūno svorio dozė jokių pokyčių nesukėlė.
106 savaites žiurkėms ir 92 savaites pelėms girdant 2000 mg/kg kūno svorio paros ( maždaug 2500 kartus didesnę nei skiriama žmonėms paūmėjus dvylikapirštės žarnos opai) dozę, nenustatytas karcinogeninis famotidino poveikis. Famotidino ( koncentracija iki 10000mcg/ lėkštelei) mikrobų mutageninis testas ( Ames testas), atliktas panaudojant Salmonella typhimurium ir Escherichia coli, padidinus žiurkių kepenų fermentų aktyvumą arba ne, buvo neigiamas.
Pelių mikrobranduolių ir chromosomų aberacijų tyrimų in vivo metu nenustatyta jokio mutageninio poveikio.
Poveikis reprodukcijai.
Tyrimų metu žiurkių vaisingumo netrikdė net 2000 mg/kg kūno svorio paros dozė, triušių -500 mg/kg kūno svorio paros dozė. Tinkamų ir gerai kontroliuojamų klinikinių tyrimų, kurių metu būtų stebėtas vaisto poveikis nėščioms moterims, neatlikta.
Sugirdant žiurkėms iki 2000 mg/kg kūno svorio paros dozę ar suleidžiant į veną iki 200 mg/kg kūno svorio paros dozę, nesutriko gyvūnų vaikingumas ir reprodukcinės funkcijos.

6. FARMACINĖ INFORMACIJA

6.1 Pagalbinių medžiagų sąrašas

Tablečių šerdis:
Bevandenis koloidinis silicio dioksidas
Magnio stearatas
Povidonas
Karboksimetilkrakmolo A natrio druska
Talkas
Kukurūzų krakmolas
Laktozės monohidratas.
Tablečių plėvelė:
Raudonasis geležies oksidas (E 172)
Bevandenis koloidinis silicio dioksidas
Titano dioksidas (E 171)
Makrogolis
Septifilm (hipromeliozė ir makrogolio stearatas).

6.2 Nesuderinamumas

Duomenys nebūtini.

6.3 Tinkamumo laikas

5 metai.

6.4 Specialios laikymo sąlygos

Lizdinę plokštelę laikyti išorinėje dėžutėje, kad preparatas būtų apsaugotas nuo šviesos.

6.5 Pakuotė ir jos turinys

QUAMATEL 20 mg plėvele dengtos tabletės
PVC / aliuminio folijos lizdinė plokštelė. Kartono dėžutėje yra 28 plėvele dengtos tabletės.
QUAMATEL 40 mg plėvele dengtos tabletės
PVC / aliuminio folijos lizdinė plokštelė. Kartono dėžutėje yra 14 plėvele dengtos tabletės.

6.6 Vartojimo ir darbo su vaistiniu preparatu bei jo likučių naikinimo instrukcija

Specialių reikalavimų nėra.