Septanest with Adrenaline 1/100 000

1. VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMAS

Septanest with Adrenaline 1/100 000 injekcinis tirpalas

2. KOKYBINĖ IR KIEKYBINĖ SUDĖTIS

Viename tirpalo ml yra 40 mg artikaino hidrochlorido ir 10 μg adrenalino tartrato.

Pagalbinės medžiagos išvardytos 6.1 skyriuje.

3. VAISTO FORMA

Injekcinis tirpalas.
Skaidrus bespalvis tirpalas.

4. KLINIKINĖ INFORMACIJA

4.1 Terapinės indikacijos

Anestezijai sukelti atliekant sudėtingas odontologines operacijas.

4.2 Dozavimas ir vartojimo metodas

Septanest gali švirkšti tik gydytojai arba odontologai, turintys įgūdžių vietinei nejautrai sukelti ir žinantys, kaip elgtis, jei atsiranda komplikacijų.

Vartojimo būdas
Vaistas švirkščiamas norint sukelti vietinę arba vietinę ir sritinę nejautrą.

Vartojimas
Vienas užtaisas: 1,7 ml (68 mg artikaino hidrochlorido).

Suaugusiesiems
Dažniausiai įprastinei operacijai pakanka vieno užtaiso (68 mg). Vaistą reikia švirkšti lėtai (ne greičiau kaip 1 ml per minutę). Negalima viršyti bendros artikaino hidrochlorido dozės - 7 mg/kg kūno svorio. Tai atitinka 7 užtaisus 70 kg svorio asmeniui.

Vaikams
Jaunesniems kaip ketverių metų vaikams švirkšti draudžiama.
Didžiausia artikaino hidrochlorido dozė, kurią galima skirti vaikams, yra 7 mg/kg kūno svorio.
Įprastinei procedūrai rekomenduojama dozė yra 0,04 ml/kg kūno svorio.
Tai atitinka pusę užtaiso vaikams, kurie sveria 20 kg ir vieną užtaisą vaikams, sveriantiems 40 kg.
Kompleksinei procedūrai rekomenduojama dozė yra 0,07 ml/kg. Tai atitinka ¾ užtaiso vaikams, sveriantiems 20 kg ir 1,5 užtaiso vaikams, sveriantiems 40 kg. Dozę reikėtų sumažinti nusilpusiems, senyviems ir ūminėmis ligomis sergantiems pacientams.

4.3 Kontraindikacijos

Vaisto negalima vartoti, kai padidėjęs jautrumas vietiniams anestetikams arba bet kuriai Septanest pagalbinei medžiagai.

4.4 Specialūs įspėjimai ir atsargumo priemonės

Artikainas pasižymi slopinančiu poveikiu miokardui, todėl pacientams, kuriems nustatyta širdies laidžiosios sistemos blokada, Septanest reikia vartoti laikantis atsargumo.
Kadangi Septanest sudėtyje yra adrenalino, vartojant vaisto reikia laikytis atsargumo, kai yra neišgydyta tireotoksikozė, negydyta hipertenzinė liga, sunki širdies ir kraujagyslių liga, ypač esant tachikardijai, cukrinis diabetas.
Preparato sudėtyje yra natrio metabisulfito – adrenalino stabilizatoriaus. Ši medžiaga gali sukelti ar sustiprinti anafilaksines reakcijas.
Atsargiai Septanest reikėtų švirkšti sergantiesiems astma, anamnezėje nurodant alergines ligas, padidėjusį jautrumą vaistams, taip pat pacientams su sunkiu kepenų nepakankamumu.
Toksinių reakcijų gali būti perdozavus vaisto arba sušvirkštus į kraujagyslę.
Kadangi sušvirkštus į kraujagyslę gali būti sunkių nepageidaujamų reakcijų, labai svarbu užtikrinti, kad švirkščiant adata nepatektų į kraujagyslę. Sušvirkštus į kraujagyslę veido arba kaklo srityje, gali kilti sunkių nepageidaujamų neurologinių sutrikimų.
Septanest negalima švirkšti į uždegimo židinį arba užkrėstus audinius.
Tiriant sportininkus po šio vaisto vartojimo, gali būti teigiami antidopingo kontrolės rezultatai.
Anestezijos poveikio rizika: įsikandimo (lūpų, skruostų, gleivinės, liežuvio) traumos. Reikia įspėti pacientus, kad kol neatsistato jautrumas, jie nekramtytų kramtomosios gumos ir nevalgytų. Pacientams reikėtų pasakyti, kad jie nevalgytų tol, kol visiškai neatsistato jautrumas.

Septanest nėra skirtas jaunesniems kaip ketverių metų vaikams.

4.5 Sąveika su kitais vaistiniais preparatais ir kitokia sąveika

Septanest reikėtų atsargiai vartoti pacientams, kurie geria struktūriniu požiūriu artimus vietiniams anestetikams vaistus, nes galimas suminis jų toksinis poveikis.
Kartu vartojant beta receptorių blokatorių, inhaliacinių anestetikų, maprotilino, neselektyvių MAO inhibitorių, gali prireikti koreguoti vaisto dozę.

4.6 Nėštumo ir žindymo laikotarpis

Apie Septanest vartojimą moterims nėštumo metu patyrimo nesukaupta. Tyrimai su gyvūnais nėra išsamūs, todėl nėštumo metu vartoti reikia labai atsargiai.
Ar vaisto patenka į žindyvės pieną duomenų nėra, tačiau, vartojant terapinėmis dozėmis, poveikio vaikui pavojus mažai tikėtinas.

4.7 Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus

Kontroliniais tyrimais su sveikais savanoriais nustatyta, kad artikainas dėmesio, reakcijos greičio į regimuosius dirgiklius ar judesių koordinacijos neveikia.

4.8 Nepageidaujamas poveikis

Artikaino ir adrenalino koncentracija kraujyje gali pasiekti tokį lygį, kuris sukelia sisteminį nepageidaujamą poveikį.
Nepageidaujamo poveikio požymiai apibūdinami tokiu būdu: dažni (>1/100 - <1/10), nedažni (>1/1000 - <1/100) ir reti (>10 000 - <1/1000).

Imuninės sistemos sutrikimai
Reti: alerginės reakcijos, sunkiais atvejais – anafilaksinis šokas.

Psichikos sutrikimai
Reti: nervingumas, nerimo jausmas.

Nervų sistemos sutrikimai
Dažni: galvos skausmas, parestezija, sumažėjęs jautrumas.
Reti: veidinio nervo paralyžius, epilepsija, svaigulys, ažitacija, sutrikusi orientacija, tremoras.

Akies sutrikimai
Reti: diplopija, išsiplėtę vyzdžiai, miozė, įdubusios akys.

Širdies sutrikimai
Dažni: bradikardija, tachikardija.
Reti: sumažėjęs miokardo dirglumas, širdies sustojimas.

Virškinimo trakto sutrikimai
Nedažni: pykinimas, vėmimas, viduriavimas.

Odos ir poodinio audinio sutrikimai
Dažni: veido edema.
Nedažni: niežulys.
Reti: angioedema, audinių nekrozė.

Tyrimai
Dažni pakitimai: sumažėjęs kraujospūdis.
Nedažni: padidėjęs kraujospūdis.

Po artikaino vartojimo gali būti užsitęsęs nervinio laidumo sutrikimas. Jutiminiai sutrikimai dažniausiai išnyksta per 8 savaites.

4.9 Perdozavimas

Dažniausiai nepageidaujamas poveikis dėl vietiškai veikiančių anestetikų esti jų perdozavus. Perdozavimas odontologijoje dažniausiai įvyksta sušvirkštus vaisto į kraujagyslės spindį.

Santykinis perdozavimas
CNS požymių gali atsirasti, jei ir nedidelė vaisto dozė sušvirkščiama į kraujagyslės spindį. Gali pasireikšti traukuliai.

Sunkus perdozavimas
Gali pasireikšti nepageidaujamas poveikis CNS bei širdies ir kraujagyslių sistemai.
Dėl atsitiktinio sušvirkštimo į kraujagyslės spindį gali būti tokių CNS simptomų: sumažėjęs jutimas aplink burną, pablogėjęs matymas, apsinuodijimo pojūtis, klausos sutrikimas, nerimas, spaudimo jausmas krūtinėje ir kaktos srityje, artikuliacijos sutrikimas, raumenų trūkčiojimas, liežuvio paburkimas. Atsiradus bet kuriam iš šių simptomų, norint išvengti intoksikacijos požymių, vaisto švirkštimą reikia nutraukti. Jei poveikis CNS nemažėja, gali pritemti sąmonė, atsirasti viso kūno traukulių, sustoti kvėpavimas.
Toksinį poveikį sustiprina acidozė.
Jei širdies ir kraujagyslių sistemos pažeidimai stiprėja, vadinasi, nepageidaujamas poveikis jau toli pažengęs. Jei į kraujagyslės spindį vaisto sušvirkščiama greita srovele, susidariusi kraujyje didelė koncentracija sukelia sunkų miokardo slopinimą, todėl gali sustoti širdis. Tokiu būdu, kraujotakos sutrikimai gali būti atskiras nepageidaujamas poveikis, arba atsirasti prieš nepageidaujamą poveikį CNS.

Perdozavimo gydymas
Vos tik kyla įtarimas dėl ūminio apsinuodijimo, reikia nustoti švirkšti Septanest.
Reikia duoti kvėpuoti deguonies, prireikus – atlikti dirbtinį kvėpavimą.
Jei per 15-20 sekundžių traukuliai nepranyksta, reikia į veną sušvirkšti prieštraukulinių vaistų (pvz., 5-10 mg diazepamo ar 100-150 mg tiopentalio). Gali prireikti vartoti miorelaksantų, bet tai įmanoma tik atlikus paciento intubaciją.
Sumažėjusiam kraujospūdžiui ir (arba) bradikardijai atstatyti galima švirkšti į veną 5-10 mg efedrino.
Sustojus širdžiai, reikia nedelsiant pradėti gaivinimą. Dabar tokiais atvejais rekomenduojama švirkšti į veną 1 mg noradrenalino (epinefrino), kartoti sušvirkštimą kas 3-5 min. ir 1 mg atropino bei kartoti kas 3-5 min. (didžiausia dozė – 0,04 mg/kg kūno svorio). Reikia gydyti acidozę.

5. FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS

5.1 Farmakodinaminės savybės

Farmakoterapinė grupė - Nervų sistemą veikiantys vaistai, vietiniai anestetikai, artikaino deriniai;
ATC kodas: N01 BB 58.

Septanest sudėtyje yra artikaino - vietinę anesteziją sukeliančio amido.
Artikainas laikinai nuslopina impulso plitimą nervinėmis skaidulomis, veikdamas ląstelių membranoje vykstantį jonų transportą. Artikainas pasižymi greitu poveikiu, stipriu skausmo slopinimu, mažu toksiniu poveikiu.
Septanest nejautrą sukelia greitai, ji trunka 15-30 min. (jei infiltracinei nejautrai vartojamas tik artikainas).
Vaisto sudėtyje esantis adrenalinas nejautrą pailgina apytikriai iki 75 min., taip pat sumažina sisteminių reakcijų pavojų. Tai labai svarbu taikant anesteziją audiniuose, kuriuose yra daug kraujagyslių.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Sušvirkštus į burnos pogleivinį sluoksnį artikaino tirpalo su adrenalinu (skiedimas 1:200 000), didžiausia koncentracija kraujo plazmoje (Cmax) pasiekiama apytikriai po 30 minučių. Sušvirkštus vieną užtaisą (1,7 ml) suaugusiesiems, buvo pasiekta didžiausia 380 (165) ng/ml koncentracija kraujo plazmoje (vidurkis - standartinis nuokrypis).
Apie 2% sušvirkštos dozės išsiskiria su šlapimu nepakitusiu pavidalu; vadinasi, didžiausia artikaino dalis pašalinama metabolizacijos būdu. Gauti duomenys rodo, kad artikaino rūgštis susidaro hidrolizės būdu veikiant plazmos enterazei, taip pat kepenyse veikiant įvairiems fermento CYP450 izofermentams. Taip pat nustatyta, kad vyksta artikaino rūgšties gliukuronizacija. Nustatyta, kad klirensas yra 1900-2300 ml/min., pusinės eliminacijos periodas – apie 1,6-1,8 val.
Menamas pasiskirstymo tūris – 4-5 l/kg kūno svorio, su kraujo plazmos baltymais susijungia 89%.

Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Kitų ikiklinikinių tyrimų duomenų apie vartojimo gydymui saugumą, kurie būtų neišvardyti kituose skyriuose, nėra.

6. FARMACINĖ INFORMACIJA

6.1 Pagalbinių medžiagų sąrašas

Natrio chloridas, natrio edetatas, natrio metabisulfitas, natrio hidroksidas, injekcinis vanduo.

6.2 Nesuderinamumas

Duomenys nebūtini.

6.3 Tinkamumo laikas

2 metai.

6.4 Specialios laikymo sąlygos

Negalima šaldyti ar užšaldyti. Laikyti ne aukštesnėje kaip 25 C temperatūroje. Laikyti gamintojo pakuotėje, kad preparatas būtų apsaugotas nuo šviesos ir drėgmės..

6.5 Pakuotė ir jos turinys

1,7 ml talpos stiklo užtaisai, supakuoti kartoninėje dėžutėje po 50 vienetų.
I klasės stiklo cilindrinis užtaisas su guminiu stūmokliu ir guminiu kamščiu, padengtu metaliniu dangteliu.

6.6 Vartojimo ir darbo su vaistiniu preparatu bei jo likučių naikinimo instrukcija

Užtaisas vienkartiniam vartojimui. Atidarius užtaisą, nesuvartotą tirpalą reikia išmesti.