Ciprofloxacin Actavis

1. VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMAS

Ciprofloxacin Actavis 250 mg plėvele dengtos tabletės
Ciprofloxacin Actavis 500 mg plėvele dengtos tabletės

2. kokybinė ir kiekybinė sudėtis

Vienoje plėvele dengtoje tabletėje yra 250 mg arba 500 mg ciprofloksacino.

Pagalbinės medžiagos išvardytos 6.1 skyriuje.

3. vaisto forma

Plėvele dengta tabletė

4. klinikinĖ informacija

4.1 Terapinės indikacijos

Medikamentas vartojamas jam jautrių mikroorganizmų sukeltoms apatinių kvėpavimo takų, šlapimo ir lyties organų, odos ir minkštųjų audinių ligoms gydyti. Jis yra veiksminga priemonė virškinimo trakto ligoms gydyti. Be to, vaistas gerai tinka ligoniams, kurių atsparumas infekcijai sumažėjęs.

Ciprofloksacinu gydoma:

kaulų ir sąnarių infekcijos sukeltos ligos;
infekcijos paūmėjimo sukeltas bronchų uždegimas;
chlamidijų sukeltas gimdos kaklelio bei šlaplės uždegimas;
Aeromonas hydrophilia, enterotoksiškų E. coli, Salmonela padermių, Shigella flexneri, Shigella sonnei bei Vibrio parahaemoliticus sukeltas skrandžio ir plonųjų žarnų uždegimas;
gimdos kaklelio bei šlaplės gonorėja;
gramneigiamų bakterijų ir streptokokų sukeltas plaučių uždegimas. Šiuo vaistu gydyti ligonius, sergančius pneumokokų ir streptokokų sukeltu plaučių uždegimu, reikia atsargiai, kadangi preparatas kartais būna neveiksmingas;
medikamentui jautrių bakterijų sukeltas priešinės liaukos uždegimas;
odos ir minkštųjų audinių infekcijos sukeltos ligos;
Salmonella typhi sukeltas tifoidinis karščiavimas;
Haemophilus ducreyi sukelta sifilinė granuloma.

4.2 Dozavimas ir vartojimo metodas

Rekomenduojama gerti du kartus per parą (kas 12 valandų) po 250 – 500 mg. Paprastai vienkartinė gydomoji dozė yra 250 – 750 mg. Ją reikia gerti kas 12 valandų.

Preparatą galima gerti nevalgius, užsigeriant dideliu kiekiu vandens, arba valgio metu.

Infekcijos sukeltai apatinių kvėpavimo takų, odos, minkštųjų audinių, kaulų ir sąnarių ar virškinimo trakto ligai gydyti reikia gerti kas 12 valandų po vieną 500 mg tabletę. Jei minėtų organų liga sunki, dozę galima didinti. Tokiu atveju reikia gerti kas 12 valandų net 750 mg: pusantros 500 mg tabletės arba vieną 500 mg tabletę ir vieną 250 mg tabletę. Gydymo trukmė priklauso nuo ligos sunkumo. Išnykus ligos simptomams, vaisto reikia vartoti dar dvi dienas. Paprastai ciprofloksacinu gydoma 7 ‑ 14 dienų, tačiau infekcijos sukeltos kaulų ir sąnarių ligos kartais gydomos net 4 – 6 savaites.

Ligoniams, kurių inkstų veikla sutrikusi, dozavimą būtina koreguoti. Dozės vartojimo dažnumas priklauso nuo ligonio inkstų veiklos sutrikimo sunkumo.

Gydymo kurso negalima pertraukinėti Jei pacientas laiku neišgėrė vienkartinės dozės, ją būtina išgerti kiek galima greičiau 

Gydymą reikia nutraukti, jei jis neveiksmingas arba jei atsiranda nepageidaujamas poveikis. Tokiu atveju reikia skirti kitokį medikamentą.

4.3 Kontraindikacijos

Vaisto vartoti draudžiama, jei preparatas arba kitokie šios grupės medikamentai buvo sukėlę alerginę reakciją.

Medikamento reikia gerti labai atsargiai ligoniams, sergantiems CNS veiklos sutrikimu, ypač ateroskleroze arba epilepsija (ciprofloksacinas gali stimuliuoti CNS ir sukelti toksinį poveikį). Be to, didelis atsargumas būtinas medikamento vartojant ligoniams, sergantiems kepenų veiklos sutrikimu (sunkiu atveju galima vartoti tik mažą dozę), bei pacientams, kurių inkstų veikla sutrikusi.

4.4 Specialūs įspėjimai ir atsargumo priemonės

Kadangi ciprofloksacinas gali sukelti arba pasunkinti sąnarių ligas, jis netinka jaunesniems negu 18 metų bei pagyvenusiems, t.y. vyresniems negu 65 metų, žmonėms.

Ciprofloksacinu gydomų pacientų serume gali padidėti alaninaminotransferazės (SGPT), aspartataminotransferazės (SGOT), šarminės fosfatazės bei laktatdehidrogenazės (LDH) aktyvumas.

Retai pastebėta padidėjusio jautrumo šviesai atvejų. Dėl tokio poveikio pacientus būtina įspėti.

4.5 Sąveika su kitais vaistiniais preparatais ir kitokia sąveika

Šarminamosios medžiagos (karboanhidrazės inhibitoriai, citratai, natrio vandenilio karbonatas) mažina ciprofloksacino tirpumą, todėl pacientus būtina nuolat stebėti, nes gali pasireikšti kristalurija bei nefrotoksinis poveikis.

Ciprofloksacinas sutrikdo, tikriausiai slopindamas citochromo P450 fermentus, teofilino bei aminofilino apykaitą kepenyse, todėl šie vaistai eliminuojami lėčiau (sumažėja teofilino klirensas bei padidėja jo koncentracija plazmoje), vadinasi, padidėja apsinuodijimo teofilinu pavojus.

Preparato rezorbciją mažina antacidiniai preparatai, vidurių laisvinamieji medikamentai, kurių sudėtyje yra aliuminio, kalcio bei magnio, geležies sulfatas, sukralfatas bei vaistai, kurių sudėtyje yra cinko.

Ciprofloksacinas stiprina kumarino grupės antikoaguliantų poveikį.

4.6 Nėštumo ir žindymo laikotarpis

Tinkamų ir gerai kontroliuojamų klinikinių stebėjimų neatlikta. Remiantis tyrimų su gyvūnais duomenimis, nėščioms moterims ir žindyvėms ciprofloksacino vartoti nerekomenduojama.

Medikamentas prasiskverbia per placentą, jo patenka į motinos pieną.

4.7 Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus

Gydymo metu nepatariama vairuoti transportą bei dirbti darbą, reikalaujantį dėmesio koncentracijos.

4.8Nepageidaujamas poveikis

Nepageidaujamas poveikis, kuriam šalinti reikia gydytojo pagalbos. Atsiranda CNS veiklos sutrikimas (pasireiškia ūminė psichozė, suglumimas, t.y. lengvas sąmonės pritemimas, prasideda haliucinacijos, drebulys), alerginė reakcija (atsiranda išbėrimas, niežulys, odos paraudimas), Stivenso ir Džonsono sindromas, veido ir kaklo edema, kvėpavimo sutrikimas, kraujagyslių uždegimas, inkstų jungiamojo audinio uždegimas (šlapime atsiranda drumzlių ir kraujo, išberia odą, prasideda karščiavimas, pasireiškia pėdų ir blauzdų edema), venų uždegimas, tendinitas (atsiranda blauzdos raumenų skausmas, plintantis į pėdą, pėdų ir blauzdų edema). Buvo atvejų, kai uždegimo pažeista sausgyslė net nutrūko.

Ciprofloksacino vartojantiems pacientams, kuriems buvo traukulių priepuolių, kurie piktnaudžiauja alkoholiu arba kartu su preparatu vartoja teofilino, labai retai galimas traukulių priepuolis.

Nepageidaujamas poveikis, kuriam šalinti reikia gydytojo pagalbos tik tokiu atveju, jei jis trunka ilgai. Pasireiškia galvos skausmas ir svaigulys, neramumas, nemiga, virškinimo trakto veiklos sutrikimas (skausmas ir nemalonus pojūtis skrandžio ar pilvo srityje, viduriavimas, pykinimas arba vėmimas).

Santykinai mažas preparato tirpumas gali sukelti kristaluriją, ypač jei šlapimo pH yra daugiau negu 7.

4.9 Perdozavimas

Preparato perdozavus, atsiranda kai kurių minėtų virškinimo trakto bei CNS veiklos sutrikimo simptomų.

Apsinuodijus ciprofloksacinu, specifinio priešnuodžio nėra. Vaisto rezorbcijai mažinti reikia sukelti vėmimą arba išplauti skrandį. Toliau būtina palaikyti pakankamą skysčio kiekį organizme bei gydyti simptominėmis priemonėmis.

5. FARMAKOLOGINĖS savybės

5.1 Farmakodinaminės savybės

Farmakoterapinė grupė. Bendro veikimo antibiotikai. ATC kodas.J 01 MA 02
Chinolonų grupės baktericidinis preparatas, fluorchinolonas.

Ciprofloksacinas yra baktericidinis preparatas. Jis veikia ląstelės viduje slopindamas fermentą DNR girazę, kuris yra pagrindinis bakterijų fermentas, svarbiausias ląstelės DNR duplikacijos, transkripcijos bei sintezės katalizatorius.

Ciprofloksacinas sukelia platų antimikrobinį poveikį. Jis veikia daugelį gramteigiamų ir gramneigiamų aerobų. In vitro preparatui yra jautrios didžioji dalis Enterobacteriaceae, Escherichia coli, Klebsiella padermių, Citrobacter padermės, įskaitant ir Citrobacter diversus bei Citrobacter freundii padermes, Enterobacter padermės, įskaitant ir Enterobacter cloacae bei Enterobacter aerogenes padermes, Morganella morgani, Proteus padermės, įskaitant ir Proteus mirabilis bei Proteus vulgaris padermes, Salmonella, Shigella, Vibrio padermės, Yersinia enterocolitica.

Pastebėta, kad in vitro preparatas labai gerai veikia daugelį kitokiems medikamentams atsparių gramneigiamų bakterijų: jam yra jautrios penicilinui atsparios Neisseria gonorrhoeae padermės bei beta laktamazę sintetinančios Haemophilus influenzae ir Moraxella catarrhalis padermės. Medikamentas veikia Pseudomonas aeruginosa, o didžioji dalis Pseudomonas sepacia padermių ir kai kurios Maltophilia padermės vaisto poveikiui kartais būna nejautrios. Preparatas veikia Staphylococcus aureus, įskaitant ir meticilinui atsparias padermes, bei kitokius stafilokokus, išskyrus meticilinui atsparias padermes (pastarosios ciprofloksacino poveikiui yra atsparios). Streptokokų, įskaitant Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes ir Enterococcus faecalis, in vitro jautrumas preparato poveikiui yra vidutinis.

Be to, medikamento poveikiui yra jautrios Chlamidia trachomatis, Mycoplasma bei Legionella padermės.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Išgertas preparatas gerai ir greitai rezorbuojamas iš virškinimo trakto. Kadangi dalis veikliosios medžiagos suyra pirmojo prasiskverbimo per kepenis metu, į sisteminę kraujotaką patenka maždaug 70  medikamento. Tarp vaisto dozės ir jo koncentracijos plazmoje yra tiesioginis priklausomumas. Išgėrus preparato, didžiausia koncentracija plazmoje (2,4 g/ml) būna po 1 – 2 val. Jei inkstų veikla nesutrikusi, medikamento pusinės eliminacijos iš plazmos periodas yra 4 valandos. Prie plazmos baltymų prisijungia 20 – 40  vaisto.

Medikamentas gerai prasiskverbia į audinius ir skysčius. Didelė jo koncentracija būna inkstuose, tulžies pūslėje, kepenyse, plaučiuose, lyties organų bei priešinės liaukos audiniuose, fagocituose, skrepliuose bei tulžyje. Vaistas prasiskverbia į odą, riebalinį audinį, raumenis, kaulus ir kremzles. Jis patenka į galvos ir nugaros smegenų skystį. Ne Galvos ir nugaros smegenų skystyje ne uždegimo metu medikamento koncentracija būna 10 , o jei yra smegenų dangalų uždegimas – 14 – 37  tos koncentracijos, kuri būna kraujyje.

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Kancerogeninis poveikis
Net 2 metus trukusių tyrimų su pelėmis ir žiurkėmis, kurios kasdien vartojo ciprofloksacino, duomenimis, kancerogeninis poveikis nepasireiškia.

Mutageninis poveikis
Tyrimų in vitro duomenys dvejopi, t.y. ne tik neigiami, bet ir teigiami. Salmonelių mikrosomų, žarnyno lazdelių DNR regeneracijos, Kinijos žiurkėnų (Chinese hamster V 79) ląstelių (HGRPT) ir kai kurių kitų tyrimų metu preparatas mutageninio poveikio nesukėlė, o pelės limfocitų mutacijos bei žiurkės kepenų ląstelių DNR regeneracijos tyrimų metu toks poveikis pastebėtas.

Poveikis dauginimuisi
Tyrimų su pelėmis ir žiurkėmis, kurios vartojo 6 kartus didesnę, negu skiriama gydomoji žmogui, dozę, metu apvaisinimo ir vaisiaus vystymosi sutrikimo nepastebėta. Tyrimų su triušiais, kuriems buvo sugirdoma 30 mg /kg kūno svorio, 100 mg/kg kūno svorio arba suleidžiama į veną 20 mg/kg kūno svorio dozė, metu pasireiškė įprastinis visų baktericidinių preparatų sukeliamas virškinimo trakto veiklos sutrikimas, sumažėjo patelių svoris, padaugėjo abortų.

6. farmacinė informacija

6.1 Pagalbinių medžiagų sąrašas

Laktozės monohidratas
Karboksimetilkrakmolo natrio druska
Manitolis
Mikrokristalinė celiuliozė
Koloidinis silicio dioksidas
Talkas
Magnio stearatas

Tik Ciprofloxacin Actavis 500 mg plėvele dengtos tabletės : Pigmentai Opadry white 0Y-B-28920, Eurocert Quinoline Yellow 70 (E104), Spectracol Patent Blue V (E131).

Tik Ciprofloxacin Actavis 250 mg plėvele dengtos tabletės: pigmentai Opadry white 0Y-B-28920, Sicovit Grun Z 2755.

6.2 Nesuderinamumas

Duomenys nebūtini.

6.3 Tinkamumo laikas

3 metai.

6.4 Specialios laikymo sąlygos

Laikyti ne aukštesnėje kaip 25 C temperatūroje.
Laikyti gamintojo pakuotėje, kad preparatas būtų apsaugotas nuo šviesos ir drėgmės.

6.5 Pakuotė ir jos turinys

Ciprofloxacin Actavis 250 mg plėvele dengtos tabletės
Gamintojo pakuotė, kurioje yra 20 plėvele dengtų tablečių.

Ciprofloxacin Actavis 500 mg plėvele dengtos tabletės
Gamintojo pakuotė, kurioje yra 10 plėvele dengtų tablečių.

6.6 Vartojimo ir darbo su vaistiniu preparatu instrukcija

Specialių reikalavimų nėra.