Panadol Rapide

1. VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMAS

Panadol Rapide 500 mg plėvele dengtos tabletės

2. KOKYBINĖ IR KIEKYBINĖ SUDĖTIS

Vienoje tabletėje yra 500 mg paracetamolio.

Pagalbinės medžiagos išvardytos 6.1 skyriuje.

3. VAISTO FORMA

Plėvele dengta tabletė

Panadol Rapide yra kapsulės formos, plokščiais kraštais baltos tabletės, ant kurių įspausta raidė „P“.

4. KLINIKINĖ INFORMACIJA

4.1 Terapinės indikacijos

Silpno ir vidutinio galvos skausmo (įskaitant migreninį ir įtampos), dantų, neuralginio, reumatinio, menstruacinio, gerklės skausmo malšinimas, gripo ir peršalimo sukeltų simptomų lengvinimas.

4.2 Dozavimas ir vartojimo metodas

Gerti.

Suaugusiems (įskaitant senyvo amžiaus) žmonėms ir vyresniems kaip 12 metų vaikams.
Po 1–2 tabletes pagal poreikį, ne daugiau kaip 4 kartus per parą. Nevartoti dažniau kaip kas 4 val. ir daugiau kaip 8 tablečių per 24 val.

Jaunesniems kaip 12 metų vaikams.
Jaunesniems kaip 12 metų vaikams Panadol Rapide vartoti nerekomenduojama.

4.3 Kontraindikacijos

Padidėjęs jautrumas paracetamoliui arba bet kuriai pagalbinei medžiagai.

4.4 Specialūs įspėjimai ir atsargumo priemonės

Pacientams, kuriems yra sunkus inkstų ar kepenų pažeidimas, paracetamolio reikėtų skirti atsargiai. Pacientams, sergantiems necirozine alkoholio sukelta kepenų liga, perdozavimo rizika yra didesnė.

Negalima viršyti nurodytos dozės.

Pacientus reikia įspėti, kad su šiuo vaistu kartu nevartotų kitų preparatų, kuriuose yra paracetamolio.

Vienoje Panadol Rapide tabletėje yra 173 mg natrio (2 tabletėse – 346 mg natrio), todėl žmonės, besilaikantys sumažinto natrio kiekio dietos, preparato turėtų nevartoti.

Pacientus reikia įspėti, kad jei simptomai išlieka, pacientas turi kreiptis į gydytoją.

4.5 Sąveika su kitais vaistiniais preparatais ir kitokia sąveika

Metoklopramidas ar domperidonas gali didinti paracetamolio absorbcijos greitį, o cholestiraminas – mažinti paracetamolio absorbciją. Ilgai ir reguliariai kasdien vartojamas paracetamolis gali stiprinti varfarino ir kitų kumarinų krešėjimą mažinantį poveikį ir dėl to didinti kraujavimo riziką. Retkarčiais vartojamas paracetamolis reikšmingo poveikio nesukelia.

4.6 Nėštumo ir žindymo laikotarpis

Nėštumo metu atlikti epidemiologiniai tyrimai parodė, kad rekomenduojamomis dozėmis vartojamas paracetamolis jokio kenksmingo poveikio žmogui nesukelia, tačiau šio vaisto pacientė turėtų vartoti, taip, kaip nurodė gydytojas.

Į motinos pieną patenkančio paracetamolio kiekis yra klinikai nereikšmingas. Remiantis paskelbtais duomenimis, šio preparato vartoti žindymo laikotarpiu galima.

4.7 Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus

Nėra.

4.8 Nepageidaujamas poveikis

Kraujo ir limfinės sistemos sutrikimai
Labai reti (<1/10 000): kraujo diskrazijos, įskaitant trombocitopeniją ir agranulocitozę.

Odos ir poodinio audinio sutrikimai
Labai reti (<1/10 000): alerginis dermatitas*.
*padidėjusio jautrumo reakcijos, įskaitant odos išbėrimą ir angioedemą.

4.9 Perdozavimas

Paracetamolio perdozavimas gali sukelti kepenų pažeidimą. Perdozavus paracetamolio, net jei perdozavimo simptomų nepasireiškia, būtina nedelsiant gydyti. Gali prireikti skirti N-acetilcisteino arba metionino.

Didelės natrio bikarbonato dozės gali sukelti virškinimo trakto simptomų, įskaitant raugėjimą ir pykinimą. Be to, didelės dozės gali sukelti hipernatremiją. Reikia stebėti elektrolitų koncentraciją ir pacientus tinkamai gydyti.

5. FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS

5.1 Farmakodinaminės savybės

Farmakoterapinė grupė – analgetikai ir antipiretikai, ATC kodas – N02BE01.

Paracetamolis yra analgetikas ir antipiretikas. Manoma, kad jis veikia slopindamas prostaglandinų sintezę, visų pirma centrinėje nervų sistemoje (CNS). Paracetamolis neslopina prostaglandinų periferiniuose audiniuose, todėl jis turi svarbių farmakologinių savybių, pvz., išsaugo apsauginius prostaglandinus virškinimo trakte. Todėl paracetamolis ypač tinka pacientams, sergantiems tokia liga arba kartu vartojantiems tokių preparatų, kai periferinių prostaglandinų slopinimas yra nepageidautinas (pvz., asmenims, kuriems yra buvęs kraujavimas iš virškinimo trakto arba senyvo amžiaus žmonėms).

Natrio bikarbonatas nemalšina skausmo.

Klinikinių tyrimų duomenimis, Panadol Rapide skausmą malšinantis poveikis pasireiškia greičiau, nei kitų Panadol tablečių.

Tiriant Panadol Rapide poveikio pradžią esant ūminiam skausmui nustatyta, kad vaisto nuskausminamojo poveikio pradžia nepriklauso nuo to, ar vaisto išgerta valgius ar nevalgius.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Paracetamolio metabolizmas vyksta kepenyse. Preparato išsiskiria su šlapimu, daugiausia gliukuronidų ir sulfatų junginių pavidalu, tik mažiau kaip 5  paracetamolio išsiskiria nepakitusio vaisto pavidalu. Susidarius terapinei preparato koncentracijai, prie plazmos baltymų paracetamolio jungiasi nedaug.

Natrio bikarbonatas spartina tabletės tirpimą skrandyje ir patekimą į plonąsias žarnas, kuriose jis absorbuojamas.

Atliekant paracetamolio farmakokinetikos tyrimus su sveikais savanoriais statistiškai reikšmingai nustatyta, kad išgėrus ir vieną, ir dvi Panadol Rapide tabletes vidutinė didžiausia koncentracija plazmoje susidarė bent du kartus greičiau, nei išgėrus kitų Panadol tablečių.

Panadol Rapide tablečių absorbcijos greitis, išgėrus vieną ar dvi tabletes, atitinka kitokių paracetamolio tablečių absorbcijos greitį, tai įrodo AUC.

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Geriant rekomenduojamas terapines paracetamolio dozes, nepageidaujamų reakcijų būna retai. Yra duomenų apie kartais pasitaikančias nesunkias alergines reakcijas ir apie dar retesnius hematologinius sutrikimus (Roberts ir Morrow, 2001). Reikia pažymėti, kad aspirinui jautrūs pacientai retai būna jautrūs paracetamoliui.

Tyrimai su gyvūnais neatskleidė jokio žalingo poveikio vaisingumui ir jokio teratogeninio poveikio, skiriant daug didesnes paracetamolio dozes, palyginti su terapinėmis dozėmis, skiriamomisžmonėms. Kontroliuojami epidemiologiniai tyrimų su žmonėmis duomenys neparodė, kad paracetamolio vartojimas būtų kaip nors susijęs su sklaidos trūkumais (Schardein, 1993, McElhatton et al, 1997).

Literatūroje yra buvę pranešimų apie tai, kad paracetamolis genotoksiškai veikia gyvūnus in vitro ir in vivo. Europos patentuotų vaistinių preparatų komitetas (CPMP) išnagrinėjo visus duomenis apie galimą paracetamolio genotoksinį bei karcinogeninį poveikį (Bergman et al, 1996) ir nusprendė, kad normaliai gydant paracetamoliu genotoksinio ar karcinogeninio poveikio pavojaus nėra ir nereikia imtis kokių nors tolesnių veiksmų. Po to, kai 1995 m. CPMP priėmė tokį nutarimą, buvo paskelbti keleto genotoksiškumo tyrimų duomenys (Brunborg et al, 1995; Lister ir McLean, 1997, Jensen et al, 1996, Hantson et al, 1996). Šių tyrimų rezultatai gali būti paaiškinti taip pat kaip ir ankstesnieji, jau įvertinti CPMP.

Žmonėms pagrindinis nepageidaujamas poveikis yra kepenų pažeidimas, atsiradęs vartojant labai dideles dozes (>10 g), gerokai viršijančias rekomenduojamąsias terapines.

Be jau anksčiau aptarto plataus susijungimo, labai nedidelė dalis pradinio vaisto, veikiant citochromui P450, N hidroksilacija oksiduojama kepenyse į labai reaktyvų tarpinį N-acetil-para-benzokvinoniminą (NAPQI). NAPQI kepenyse greitai jungiamas su glutationu ir tuo būdu detoksikuojamas bei išskiriamas su šlapimu. Perdozavus gliukuronidacijos ir sulfatacijos procesai prisotinami ir didesnė vaisto dalis oksiduojama NAPQI. Dėl palyginti didelės NAPQI koncentracijos glutationo atsargos išsenka ir reaktyvus metabolitas susijungia su ląstelių makromolekulėmis, sukelia nekrozę ir negydant – kepenų nepakankamumą. Greitai pradėjus gydyti priešnuodžiu – į veną skiriamu N-acetilcisteinu, daugumai pacientų panaikinamas toksinis poveikis kepenims (Prescott, 2003).

Vartojamas terapinėmis dozėmis paracetamolis yra labai saugus vaistas. Geriant jį rekomenduojamomis dozėmis nėra didesnio pavojaus pažeisti kepenis ar kitas sistemas. Be to, pakuotės lapelyje nurodyta, kad vartojant šį preparatą, negalima vartoti kitų vaistų, kuriuose yra paracetamolio.
6. FARMACINĖ INFORMACIJA

6.1 Pagalbinių medžiagų sąrašas

Tabletės branduolys
Natrio-vandenilio karbonatas
Pregelifikuotas krakmolas
Povidonas
Kukurūzų krakmolas
Kalio sorbatas
Mikrokristalinė celiuliozė
Magnio stearatas

Tabletės plėvelė
Titano dioksidas (E171)
Polidekstrozė
Hipromeliozė
Triacetinas
Polietilenglikolis
Karnaubo vaškas

6.2 Nesuderinamumas

Duomenys nebūtini.

6.3 Tinkamumo laikas

3 metai.

6.4 Specialios laikymo sąlygos

Laikyti ne aukštesnėje kaip 25 C temperatūroje.

6.5 Pakuotė ir jos turinys

PVC/aliuminio folijos lizdinė plokštelė.
Kartoninėje dėžutėje yra 10 plėvele dengtų tablečių.

6.6 Vartojimo ir darbo su vaistiniu preparatu instrukcija

Specialių reikalavimų nėra.